CN104334544B - 苯并咪唑脯氨酸衍生物 - Google Patents

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Abstract

本发明系关于式(I)化合物，其中Ar1、R1、R2、R3、R4a、R4b及(R5)n系如说明书中所述；其制备、其医药学上可接受的盐及其作为药物的用途、含有一或多种式(I)化合物的医药组合物，且尤其关于其作为食欲素受体拮抗剂的用途。

Description

苯并咪唑脯氨酸衍生物
技术领域
本发明系关于新颖式(I)的苯并咪唑脯氨酸衍生物及其作为药物的用途。本发明亦关于包括该等化合物的制备方法、含有一或多种式(I)化合物的医药组合物及其作为食欲素受体拮抗剂、尤其作为食欲素-1受体拮抗剂的用途的相关态样。
背景技术
食欲素(食欲素A或OX-A及食欲素B或OX-B)为1998由两个研究小组发现的神经肽，食欲素A为33个氨基酸肽且食欲素B为28氨基酸肽(Sakurai T.等人,Cell,1998,92,573-585)。食欲素在外侧下丘脑的离散神经元中产生且与G-蛋白偶合受体(OX1及OX2受体)结合。食欲素-1受体(OX1)对OX-A具有选择性，且食欲素-2受体(OX2)能够结合OX-A以及OX-B。食欲素受体拮抗剂为一类新颖的神经系统或影响精神的药物。其在动物及人类中的作用模式包含阻断食欲素-1与食欲素-2受体(双重拮抗剂)，或个别及选择性地阻断脑中食欲素-1或食欲素-2受体(选择性拮抗剂)。最初发现食欲素会刺激大鼠的摄食量，表明此等肽作为介体在调节摄食行为的中枢反馈机制中的生理作用(Sakurai T.等人,Cell,1998,92,573-585)。
另一方面，食欲素神经肽及食欲素受体在调节昼夜警觉状态中起基本且主要的作用。在脑中，食欲素神经元收集关于内部及外部状况的感官输入且将短的下丘脑内轴突投影以及长的投影发送至许多其他脑区域。食欲素纤维及受体在基底前脑、边缘结构及脑干区域(与调节觉醒、睡眠及情绪反应相关的区域)中的特定分布表明食欲素发挥作为行为唤醒调节剂的基本功能；藉由激发促进觉醒细胞放电，食欲素有助于协调所有调节昼夜节律活动、能量平衡及情绪反应的脑唤醒系统。此作用为以医学方式解决可能与以下章节中所述的食欲素激导性功能障碍有关的许多心理健康病症提供巨大的治疗机会[参见例如：Tsujino N及Sakurai T,“Orexin/hypocretin:a neuropeptide at the interface ofsleep,energy homeostasis,and reward systems.”,Pharmacol Rev.2009,61:162-176；及Carter ME等人,“The brain hypocretins and their receptors:mediators ofallostatic arousal.”,Curr Op Pharmacol.2009,9:39-45]。亦观测到食欲素调节睡眠及不眠状况，为失眠及其他睡眠障碍提供潜在新颖的治疗方法(Chemelli R.M.等人,Cell,1999,98,437-451)。
人类记忆包含多个系统，该等系统具有不同操作原理及不同下层神经元基质。主要区别在有意识的陈述性记忆能力与一组无意识的非陈述性记忆能力之间。陈述性记忆进一步再分成语义及情景记忆。非陈述性记忆进一步再分成启动及知觉学习、技能及习性的程序性记忆、联想性及非联想性学习以及一些其他记忆。语义记忆系指关于世界的一般知识，而情景记忆为事件的自传式记忆。程序性记忆系指能够进行基于技能(例如运动技能)的操作。长期记忆在多阶段过程中经由涉及不同脑结构的逐渐变化建立，从学习或记忆获取或形成开始。随后，巩固所学的内容可使记忆稳定。当撷取长期记忆时，其可变成不稳定状态，其中初始内容可被更新、调节或破坏。随后，再巩固又可使记忆稳定。在后期，长期记忆可抵御破环。长期记忆在概念及解剖学上不同于工作记忆，后者为头脑中暂时维持有限量的信息的能力。行为研究已表明人脑以一定关键时间间隔巩固长期记忆。记忆巩固的初始阶段可能发生在暴露于新思想或学习经历之后的最初几分钟。下一个且可能最重要的阶段可在较长时间内发生，诸如在睡眠期间；实际上，已表明某些巩固过程具有睡眠依赖性[R.Stickgold等人,Sleep-dependent memory consolidation；Nature 2005,437,1272-1278]。人们认为在诸如智力迟钝、阿兹海默氏病(Alzheimer's disease)或抑郁症的多种神经及精神病症中学习及记忆过程从根本上受到影响。实际上，记忆丧失或记忆获取障碍为该等疾病的显着特征，且尚未出现可阻止此有害过程的有效疗法。
另外，活体外及活体内研究的解剖学与功能证据均表明内源性食欲素系统与脑的奖赏路径的重要正面相互作用[Aston-Jones G等人,Brain Res 2010,1314,74-90；SharfR等人,Brain Res 2010,1314,130-138]。选择性药理学OXR-1阻断会降低线索及应激诱发的可卡因(cocaine)寻觅再犯[Boutrel B等人,“Role for hypocretin in mediatingstress-induced reinstatement of cocaine-seeking behavior.”Proc Natl Acad Sci2005,102(52),19168-19173；Smith RJ等人,“Orexin/hypocretin signaling at theorexin 1receptor regulates cue-elicited cocaine-seeking.”Eur J Neurosci 2009,30(3),493-503；Smith RJ等人,“Orexin/hypocretin is necessary for context-drivencocaine-seeking.”Neuropharmacology 2010,58(1),179-184]、线索诱发的酒精寻觅再犯[Lawrence AJ等人,Br J Pharmacol 2006,148(6),752-759]及尼古丁自投与[HollanderJA等人,Proc Natl Acad Sci 2008,105(49),19480-19485；LeSage MG等人,Psychopharmacology 2010,209(2),203-212]。食欲素-1受体拮抗作用亦减弱安非他命(amphetamine)及可卡因诱发的CPP的表现[Gozzi A等人,PLoS One 2011,6(1),e16406；Hutcheson DM等人,Behav Pharmacol 2011,22(2),173-181]且降低对安非他命及可卡因的运动敏化的表现或进展[Borgland SL等人,Neuron 2006,49(4),589-601；Quarta D等人,“The orexin-1receptor antagonist SB-334867reduces amphetamine-evokeddopamine outflow in the shell of the nucleus accumbens and decreases theexpression of amphetamine sensitization.”Neurochem Int 2010,56(1),11-15]。
药物减轻成瘾症的作用可在用作动物模型的正常或尤其敏感的哺乳动物中模型化[参见例如Spealman等人,Pharmacol.Biochem.Behav.1999,64,327-336；或T.S.Shippenberg,G.F.Koob,“Recent advances in animal models of drugaddiction”,Neuropsychopharmacology:The fifth generation of progress；K.L.Davis,D.Charney,J.T.Doyle,C.Nemeroff(编)2002；第97章,第1381-1397页]。
此外若干条汇集的证据表明食欲素系统作为急性应激反应的调节剂的直接作用。举例而言，应激(亦即心理应激或身体应激)与增加的唤醒及警觉有关，而唤醒及警觉又受食欲素控制[Sutcliffe,JG等人,Nat Rev Neurosci 2002,3(5),339-349]。食欲素神经元可能与紧张环境中行为及生理反应的协同调节有关[Y.Kayaba等人,Am.J.Physiol.Regul.Integr.Comp.Physiol.2003,285:R581-593]。下丘泌素/食欲素有助于表现一些但非所有形式的应激及唤醒[Furlong T M等人,Eur J Neurosci 2009,30(8),1603-1614]。应激反应可引起可能影响食欲、代谢及摄食行为的显着且通常有时限的生理、心理及行为变化[Chrousos,GP等人,JAMA 1992,267(9),1244-1252]。急性应激反应可包括行为、自主及内分泌变化，诸如有助于提高警觉、降低性欲、提高心率及血压或改变维持肌肉、心脏及脑的血流的方向[Majzoub,JA等人,European Journal of Endocrinology2006,155(增刊_1)S71-S76]。
如上所述，食欲素系统调节体内平衡功能，诸如睡眠-觉醒循环、能量平衡、情绪及奖赏。食欲素亦参与介导对应激的急性行为及自主神经系统反应[Zhang Wet等人,“Multiple components of the defense response depend on orexin:evidence fromorexin knockout mice and orexin neuron-ablated mice.”Auton Neurosci 2006,126-127,139-145]。包括所有类型的抑郁症及躁郁症的情绪障碍的特征在于受干扰的“情绪”及感觉以及睡眠问题(失眠以及睡眠过度)、食欲或体重变化、及快乐减少及对每天或一次享乐活动失去兴趣[Liu X等人,Sleep 2007,30(1):83-90]。因此，有强烈的理由认为食欲素系统的干扰可能引起情绪障碍的症状。举例而言，在人类中有证据证明抑郁患者显示CSF食欲素含量的白天变化减弱[Salomon RM等人,Biol Psychiatry 2003,54(2),96-104]。在抑郁症的啮齿动物模型中，亦显示涉及食欲素。举例而言，大鼠抑郁行为状况的药理学诱发揭露与下丘脑食欲素含量增强相关[Feng P等人,JPsychopharmacol 2008,22(7):784-791]。小鼠抑郁症的慢性应激模型亦表明分子食欲素系统干扰与抑郁行为状况相关且抗抑郁剂处理使此等分子变化逆转[Nollet等人,NeuroPharm 2011,61(1-2):336-46]。
食欲素系统亦与应激相关的促进食欲/奖赏寻觅行为有关(Berridge CW等人,Brain Res 2009,1314,91-102)。在某些情况下，对应激的调节作用本身可弥补对促进食欲/奖赏寻觅行为的作用。举例而言，OX1选择性食欲素受体拮抗剂能够阻止足底电击应激诱发的可卡因寻觅行为再犯[Boutrel,B等人,Proc Natl Acad Sci 2005,102(52),19168-19173]。另外，亦已知应激在吸毒停止期间发生的戒断中起到主要的作用(Koob,GF等人,Curr Opin Investig Drugs 2010,11(1),63-71)。
已发现食欲素会增强食物摄入及食欲[Tsujino,N,Sakurai,T,Pharmacol Rev2009,61(2)162-176]。作为另一环境因素，应激可能会促进暴食行为且导致肥胖症[Adam,TC等人,Physiol Behav 2007,91(4)449-458]。作为人类暴食的临床相关模型的动物模型描述于例如W.Foulds Mathes等人；Appetite 2009,52,545-553中。
许多近来的研究报导食欲素可对与唤醒有关的若干其他重要功能起作用，尤其在生物体必须对环境中意外的应激子及挑战作出反应时[Tsujino N及Sakurai T.PharmacolRev.2009,61:162-176；Carter ME,Borg JS及deLecea L.,Curr Op Pharmacol.2009,9:39-45；C Boss,C Brisbare-Roch,F Jenck,Journal of Medicinal Chemistry 2009,52:891-903]。食欲素系统与调节情绪、奖赏及能量体内平衡的神经网络相互作用以维持适当警觉状态。因此其功能的功能障碍可与其中干扰警觉、唤醒、不眠或注意力的许多心理健康病症有关。
化合物(2R)-2-{(1S)-6,7-二甲氧基-1-[2-(4-三氟甲基-苯基)-乙基]-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基}-N-甲基-2-苯基-乙酰胺(WO2005/118548)，一种双重食欲素受体拮抗剂，在测试适应症原发性失眠时显示在人类中的临床功效。在大鼠中，已显示该化合物会降低警惕性，特征为主动觉醒与运动减少；且REM与NREM睡眠所花费的时间随剂量而增加[Brisbare等人,Nature Medicine 2007,13,150-155]。该化合物进一步减弱大鼠中心脏血管对条件性恐惧及新奇暴露的反应[Furlong T M等人,Eur J Neurosci 2009,30(8),1603-1614]。在条件性恐惧的动物模型中亦为有效的：大鼠恐惧增强惊吓范例(WO2009/047723)，其与恐惧及焦虑病(诸如包括恐惧症及创伤后压力症(PTSD)的焦虑症)的情绪状态有关。另外，已在用此化合物处理的大鼠中显示完整陈述性及非陈述性学习及记忆[WO2007/105177,H Dietrich,F Jenck,Psychopharmacology 2010,212,145-154]。此外，在淀粉样蛋白前驱蛋白转殖基因小鼠中急性睡眠限制之后，该化合物降低淀粉样蛋白-β(Aβ)的脑含量以及Aβ斑沉积[JE Kang等人,“Amyloid-beta dynamics are regulated byorexin and the sleep-wake cycle.”,Science 2009,326(5955):1005-1007]。假设Aβ积聚于脑细胞外间隙中为阿兹海默氏病发病机理的关键事件。所谓且一般已知的“淀粉样蛋白级联假设”使Aβ与阿兹海默氏病关联，且因此与表现为学习及记忆障碍的认知功能障碍关联。该化合物亦显示在抑郁症小鼠模型中在长期投药时诱发抗抑郁剂样活性[Nollet等人,NeuroPharm 2011,61(1-2):336-46]。此外，该化合物已显示会减弱暴露于食物气味的空腹饥饿大鼠中藉由食欲素A诱发的本能活动[MJ Prud’homme等人,Neuroscience 2009,162(4),1287-1298]。该化合物亦显示自投与尼古丁的大鼠模型的药理学活性[LeSage MG等人,Psychopharmacology 2010,209(2),203-212]。另一双重食欲素受体拮抗剂N-联苯-2-基-1-{[(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)硫基]乙酰基}-L-脯氨酰胺抑制啮齿动物中针对条件强化物的尼可丁再犯且降低藉由安非他命重复给药诱发的行为(运动敏化)及分子(转录反应)变化[Winrow等人,Neuropharmacology 2009,58(1),185-94]。
已知包含2-取代的饱和环酰胺衍生物(诸如2-取代的吡咯烷-1-甲酰胺)的食欲素受体拮抗剂例如由WO2008/020405、WO2008/038251、WO2008/081399、WO2008/087611、WO2008/117241、WO2008/139416、WO2009/004584、WO2009/016560、WO2009/016564、WO2009/040730、WO2009/104155、WO2010/004507、WO2010/038200、WO2001/096302、WO2002/044172、WO2002/089800、WO2002/090355、WO2003/002559、WO2003/032991、WO2003/041711、WO2003/051368、WO2003/051873、WO2004/026866、WO2004/041791、WO2004/041807、WO2004/041816、WO2009/003993、WO2009/003997、WO2009/124956、WO2010/060470、WO2010/060471、WO2010/060472、WO2010/063662、WO2010/063663、WO2010/072722、WO2010/122151及WO2008/150364已知。特定吡咯烷衍生的化合物揭示于Langmead等人,Brit.J.Pharmacol.2004,141,340-346中，具有高度食欲素-1选择性。WO2003/002561揭示涵盖经苯并咪唑-2-基-甲基取代的吡咯烷衍生物的某些N-芳酰基环胺衍生物作为食欲素受体拮抗剂。尽管存在大量先前技术化合物且其具有高度结构可变性，但所有化合物皆享有共同结构特征，亦即在饱和环酰胺的2位，诸如至少一个亚甲基(或较长基团，诸如-CH2-NH-CO-、-CH2-NH-、-CH2-O-、-CH2-S-等)的连接基团将环酰胺连接于各别芳族环系统取代基。目前已意外地发现，尽管存在由移除两种刚性结构要素之间的连接符可预期的实质构形变化，但苯并咪唑环直接连接于吡咯烷酰胺的2位的本发明化合物为有效食欲素受体拮抗剂。
发明内容
因此，本发明提供新颖苯并咪唑脯氨酸衍生物，其为人类食欲素受体的非肽拮抗剂。此等化合物尤其可用于治疗与食欲素激导性功能障碍(orexinergic dysfunctions)有关的病症，尤其包含睡眠障碍、焦虑症、成瘾症、认知功能障碍、情绪障碍或食欲障碍。
1)本发明的第一态样系关于式(I)化合物，
其中
Ar1表示
·苯基或5或6元杂芳基，其中该苯基或5或6元杂芳基独立地经单、二或三取代；其中
该等取代基中之一者连接在Ar1与分子的其余部分连接的连接点的邻位；其中该取代基为苯基或5或6元杂芳基；其中该苯基或5或6元杂芳基取代基独立地未经取代、经单、二或三取代，其中该等取代基系独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、氰基、(C1-3)氟烷基及(C1-3)氟烷氧基；或该邻位取代基为苯并[1,3]二氧杂环戊烯基或2-(3-甲氧基-苯基)-乙炔基；
且其余该等取代基若存在则系独立地选自(C1-4)烷基；(C1-4)烷氧基；(C3-6)环烷基；卤素；氰基；(C1-3)氟烷基；(C1-3)氟烷氧基；-NR10R11，其中R10及R11独立地表示氢或(C1-4)烷基，或R10及R11连同其所连接的氮一起形成吡咯烷环；未经取代的吡啶基；及未经取代或经单或二取代的苯基，其中该等取代基系独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、氰基及卤素；
R2及R3中之一者表示氢，且另一者表示氢或(C1-4)烷基(特别为R2及R3中之一者表示氢，且另一者表示氢或甲基)；且
R4a及R4b中之一者表示氢，且另一者表示氢、(C1-4)烷氧基(尤其甲氧基)或卤素(尤其氟)；或R4a及R4b一起表示基团H2C＝；或R4a与R4b皆表示氟；其中，若R3不为氢，则R4a与R4b皆表示氢；
R1表示氢、(C1-4)烷基(尤其甲基或乙基)、(C3-6)环烷基-(CH2)-(尤其环丙基-甲基)、(C2-3)氟烷基(尤其2-氟-乙基)或(C1-4)烷氧基-(C2-4)烷基(尤其2-甲氧基-乙基)；且
(R5)n表示1至3个独立地选自以下各基的视情况选用的取代基(亦即n表示整数0、1、2或3)：(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基(尤其甲氧基)、卤素、(C1-4)烷基-硫基-(尤其H3C-S-)、(C1-3)氟烷基(尤其三氟甲基)、(C1-3)氟烷氧基(尤其三氟甲氧基)、(C1-3)氟烷基-硫基-(尤其F3C-S-)、羟基-(C1-4)烷基-(尤其HO-CH2-)、(C1-4)烷氧基-羰基-(尤其H3CO-CO-)、硝基、羟基及氰基；或(R5)n表示基团-O-CH2-CH2-O-；或(R5)n表示稠合苯基，其连同其所稠合的苯并咪唑部分一起形成1H-萘并[2,3-d]咪唑-2-基；
其中例外为
[2-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-吡咯烷基][2-(1H-吡唑-1-基)苯基]-甲酮(CAS登记编号1293846-63-5)；
[2-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-吡咯烷基][5-(2,5-二甲基-1H-吡咯-1-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基]-甲酮(CAS登记编号1288543-08-7)；
[2-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-吡咯烷基][1,1'-联苯]-2-基-甲酮(CAS登记编号1277849-61-2)；
[2-(6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基][3-苯基-异恶唑-4-基]-甲酮(CAS登记编号1413410-98-6)；
[2-(1H-咪唑-2-基)苯基][2-(6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮(CAS登记编号1378205-71-0)；
[2-(6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基][3-(噻吩-2-基)-1H-吡唑-4-基]-甲酮(CAS登记编号1377970-45-0)；
[2-(6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基][3-苯基-1H-吡唑-4-基]-甲酮(CAS登记编号1377872-25-7)；
[2-(1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基][3-环丙基-1-苯基-1H-吡唑-5-基]-甲酮(CAS登记编号1331048-98-5)；及
[2-(1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基][1-(2-氟苯基)-5-(1H-吡咯-1-基)-1H-吡唑-4-基]-甲酮(CAS登记编号1290361-06-6)。
2)本发明的第二态样系关于根据实施例1)的式(I)化合物，其亦为式(II)化合物，其中绝对构型系如式(II)中所述：
其中
Ar1表示
·苯基或5或6元杂芳基，其中该苯基或5或6元杂芳基独立地经单、二或三取代；其中
该等取代基中之一者连接在Ar1与分子的其余部分连接的连接点的邻位；其中该取代基为苯基或5或6元杂芳基；其中该苯基或5或6元杂芳基取代基独立地未经取代、经单、二或三取代，其中该等取代基系独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、氰基、(C1-3)氟烷基及(C1-3)氟烷氧基；或该邻位取代基为苯并[1,3]二氧杂环戊烯基或2-(3-甲氧基-苯基)-乙炔基；
且其余该等取代基若存在则系独立地选自(C1-4)烷基；(C1-4)烷氧基；(C3-6)环烷基；卤素；氰基；(C1-3)氟烷基；(C1-3)氟烷氧基；-NR10R11，其中R10及R11独立地表示氢或(C1-4)烷基，或R10及R11连同其所连接的氮一起形成吡咯烷环；未经取代的吡啶基；及未经取代或经单或二取代的苯基，其中该等取代基系独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、氰基及卤素；
R2及R3中之一者表示氢，且另一者表示氢或(C1-4)烷基(特别为R2及R3中之一者表示氢，且另一者表示氢或甲基)；且
R4a及R4b中之一者表示氢，且另一者表示氢、(C1-4)烷氧基(尤其甲氧基)或卤素(尤其氟)；或R4a及R4b一起表示基团H2C＝；或R4a与R4b皆表示氟；其中，若R3不为氢，则R4a与R4b皆表示氢；
R1表示氢、(C1-4)烷基(尤其甲基或乙基)、(C3-6)环烷基-(CH2)-(尤其环丙基-甲基)、(C2-3)氟烷基(尤其2-氟-乙基)或(C1-4)烷氧基-(C2-4)烷基(尤其2-甲氧基-乙基)；且
(R5)n表示1至3个独立地选自以下各基的视情况选用的取代基(亦即n表示整数0、1、2或3)：(C1-4)烷基(尤其甲基)、(C1-4)烷氧基(尤其甲氧基)、卤素(尤其氟、氯或溴)、(C1-4)烷基-硫基-(尤其H3C-S-)、(C1-3)氟烷基(尤其三氟甲基)、(C1-3)氟烷氧基(尤其三氟甲氧基)、(C1-3)氟烷基-硫基-(尤其F3C-S-)、羟基-(C1-4)烷基-(尤其HO-CH2-)、(C1-4)烷氧基-羰基-(尤其H3CO-CO-)、硝基、羟基及氰基；或(R5)n表示基团-O-CH2-CH2-O-；或(R5)n表示稠合苯基，其连同其所稠合的苯并咪唑部分一起形成1H-萘并[2,3-d]咪唑-2-基；
其中例外为
[(S)-2-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-吡咯烷基][2-(1H-吡唑-1-基)苯基]-甲酮；
[(S)-2-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-吡咯烷基][5-(2,5-二甲基-1H-吡咯-1-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-吡咯烷基][1,1'-联苯]-2-基-甲酮；
[(S)-2-(6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基][3-苯基-异恶唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(1H-咪唑-2-基)苯基][2-(6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基][3-(噻吩-2-基)-1H-吡唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基][3-苯基-1H-吡唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基][3-环丙基-1-苯基-1H-吡唑-5-基]-甲酮；及
[(S)-2-(1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基][1-(2-氟苯基)-5-(1H-吡咯-1-基)-1H-吡唑-4-基]-甲酮。
3)本发明的第三态样系关于根据实施例2)的式(II)化合物，其亦为式(III)化合物，其中该绝对构型系如式(III)中所述：
其中
Ar1表示
·苯基或5或6元杂芳基，其中该苯基或5或6元杂芳基独立地经单、二或三取代；其中
该等取代基中之一者连接在Ar1与分子的其余部分连接的连接点的邻位；其中该取代基为苯基或5或6元杂芳基；其中该苯基或5或6元杂芳基取代基独立地未经取代、经单、二或三取代，其中该等取代基系独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、氰基、(C1-3)氟烷基及(C1-3)氟烷氧基；或该邻位取代基为苯并[1,3]二氧杂环戊烯基；
且其余该等取代基若存在则系独立地选自(C1-4)烷基；(C1-4)烷氧基；(C3-6)环烷基；卤素；氰基；(C1-3)氟烷基；(C1-3)氟烷氧基及-NR10R11，其中R10及R11独立地表示氢或(C1-4)烷基，或R10及R11连同其所连接的氮一起形成吡咯烷环；
R2及R3中之一者表示氢，且另一者表示氢或(C1-4)烷基(特别为R2及R3中之一者表示氢，且另一者表示氢或甲基)；且
R4a及R4b独立地表示氢或卤素(尤其氟)；或R4a表示(C1-4)烷氧基(尤其甲氧基)且R4b表示氢；或R4a及R4b一起表示基团H2C＝；
其中，若R3不为氢，则R4a与R4b皆表示氢；
R1表示氢或(C1-4)烷基(尤其甲基或乙基)；且
R14、R15、R16及R17一起表示1至3个视情况选用的取代基(亦即R14、R15、R16及R17中的至少一者为氢)[特别为R14、R15、R16及R17一起表示1至3个取代基(亦即R14、R15、R16及R17中的至少一者为氢且R14、R15、R16及R17中的至少一者不为氢)]，其中
·R14及R17独立地表示氢、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基(尤其甲氧基)、(C1-4)烷基-硫基-(尤其H3C-S-)、卤素、(C1-3)氟烷基(尤其三氟甲基)、(C1-4)烷氧基-羰基-(尤其H3CO-CO-)、羟基-(C1-4)烷基-(尤其HO-CH2-)、羟基或硝基；且
·R15及R16独立地表示氢、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基(尤其甲氧基)、(C1-4)烷基-硫基-(尤其H3C-S-)、卤素、(C1-3)氟烷基(尤其三氟甲基)、(C1-3)氟烷氧基(尤其三氟甲氧基)、(C1-3)氟烷基-硫基-(尤其F3C-S-)、羟基-(C1-4)烷基-(尤其HO-CH2-)或氰基；
或R14及R15一起或R16及R17一起表示基团-O-CH2-CH2-O-；
或R15及R16一起表示稠合苯基，其连同其所稠合的苯并咪唑部分一起形成1H-萘并[2,3-d]咪唑-2-基；
其中例外为
[(S)-2-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-吡咯烷基][2-(1H-吡唑-1-基)苯基]-甲酮；
[(S)-2-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-吡咯烷基][5-(2,5-二甲基-1H-吡咯-1-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-吡咯烷基][1,1'-联苯]-2-基-甲酮；
其中，在子实施例中，除上文所列举的三种化合物之外，以下化合物亦排除在实施例3)化合物之范畴之外：
[(S)-2-(6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基][3-苯基-异恶唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(1H-咪唑-2-基)苯基][2-(6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基][3-(噻吩-2-基)-1H-吡唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基][3-苯基-1H-吡唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基][3-环丙基-1-苯基-1H-吡唑-5-基]-甲酮；及
[(S)-2-(1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基][1-(2-氟苯基)-5-(1H-吡咯-1-基)-1H-吡唑-4-基]-甲酮。
式(I)化合物含有至少一个位于吡咯烷部分的2位的立体对称中心。较佳地，本发明化合物的吡咯烷部分的绝对构型，尤其吡咯烷部分的2位处该手性中心的绝对构型，系如实施例2)或3)的式(II)及(III)中所述；亦即例如对于R2为最低优先级的取代基而言(例如当R2为氢或甲基时)，该手性中心较佳呈绝对(S)构型。另外，式(I)、(II)、(III)的化合物及以下式(IV)、(V)及(VI)的化合物可含有一或多个其他立体对称或不对称中心，诸如一或多个不对称碳原子。式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)及(VI)的化合物因此可呈立体异构体的混合物形式或较佳以纯立体异构体形式存在。立体异构体的混合物可根据本领域技术人员已知的方式分离。
另外，充分了解到，若本发明化合物的苯并咪唑部分在具有游离价的环氮上未经取代(亦即R1表示氢)，则该等苯并咪唑部分表示互变异构形式。因此，苯并咪唑部分的取代基(R5)n可在邻位连接于桥头原子(亦即在4及/或7位连接，与R14及/或R17相对应)及/或在间位连接于桥头原子(亦即在5及/或6位连接，与R15及/或R16相对应)。应了解两个邻位及相应地两个间位是相等的。举例而言，应了解基团4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基表示与7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基及4-甲基-3H-苯并咪唑-2-基及7-甲基-3H-苯并咪唑-2-基相同的基团。
本发明亦包括经同位素标记，尤其2H(氘)标记的式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)及(VI)的化合物，该等化合物与式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)及(VI)的化合物相同，其中例外为一或多个原子各自经具有相同原子数目但原子质量不同于自然界中通常发现的原子质量的原子置换。同位素标记，尤其2H(氘)标记的式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)及(VI)的化合物及其盐在本发明的范畴内。用较重同位素2H(氘)取代氢可使代谢稳定性更大，从而例如使活体内半衰期延长或剂量需求减少，或可使对细胞色素P450酶的抑制作用降低，从而例如改良安全型态。在本发明的一个实施例中，式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)及(VI)的化合物未经同位素标记，或其仅用一或多个氘原子标记。在一个子实施例中，式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)及(VI)的化合物完全未经同位素标记。经同位素标记的式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)及(VI)的化合物类似于下文所述的方法，但使用适合试剂或起始物质的适当同位素变体来制备。
在本专利申请案中，点线显示所绘制基团的连接点。举例而言，以下所绘制基团
表示2-(2-三唑基)-苯基。
在化合物、盐、医药组合物、疾病及其类似物使用复数形式的情况下，此复数形式亦意欲意谓单一化合物、盐或类似物。
根据实施例1)至57)中任一者的式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)及(VI)的化合物的任何提及应理解为在适当且适宜时亦指该等化合物的盐(且尤其医药学上可接受的盐)。
术语“医药学上可接受的盐”系指保留主题化合物的所需生物活性且展现最小不当毒理学作用的盐。该等盐包括无机或有机酸及/或碱加成盐，视主题化合物中碱性及/或酸性基团的存在而定。作为参考参见例如“Salt selection for basic drugs”,Int.J.Pharm.(1986),33,201-217；“Handbook of Phramaceutical Salts.Properties,Selection and Use.”,P.Heinrich Stahl,Camille G.Wermuth(编),Wiley-VCH,2008；及“Pharmaceutical Salts and Co-crystals”,Johan Wouters及Luc Quéré(编),RSC出版社,2012。
除非另外明确陈述的定义提供更宽或更窄的定义，否则在整个说明书及申请专利范围中，本文提供的定义意欲一律适用于如实施例1)至45)中任一者所定义的式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)及(VI)的化合物及其必要的修正。充分了解到，术语的定义或较佳定义系定义且可替换各别术语，与如本文所定义的任何或所有其他术语的任何定义或较佳定义无关(及组合)。
术语“卤素”意谓氟、氯或溴，较佳氟或氯。
单独或组合使用的术语“烷基”系指含有1至6个碳原子的饱和直链或分支链烷基。术语“(Cx-y)烷基”(x及y各为整数)系指含有x至y个碳原子的如先前所定义的烷基。举例而言，(C1-4)烷基含有1至4个碳原子。烷基的实例为甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基及叔丁基。较佳为甲基及乙基。最佳为甲基。
单独或组合使用的术语“烷氧基”系指烷基-O-基团，其中烷基系如先前所定义。术语“(Cx-y)烷氧基”(x及y各为整数)系指含有x至y个碳原子的如先前所定义的烷氧基。举例而言，(C1-4)烷氧基意谓式(C1-4)烷基-O-的基团，其中术语“(C1-4)烷基”具有先前给出的含义。烷氧基的实例为甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基及叔丁氧基。较佳为乙氧基且尤其为甲氧基。
单独或组合使用的术语“(C1-4)烷基-硫基-”系指式(C1-4)烷基-S-的基团，其中术语“(C1-4)烷基”具有先前给出的含义。一个实例为CH3-S-。
术语“氟烷基”系指含有1至3个碳原子的如先前所定义的烷基，其中一或多个(且可能所有)氢原子经氟置换。术语“(Cx-y)氟烷基”(x及y各为整数)系指含有x至y个碳原子的如先前所定义的氟烷基。举例而言，(C1-3)氟烷基含有1至3个碳原子，其中1至7个氢原子经氟置换。氟烷基的代表性实例包括三氟甲基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基及2,2,2-三氟乙基。较佳为(C1)氟烷基，诸如三氟甲基。
术语“氟烷氧基”系指含有1至3个碳原子的如先前所定义的烷氧基，其中一或多个(且可能所有)氢原子经氟置换。术语“(Cx-y)氟烷氧基”(x及y各为整数)系指含有x至y个碳原子的如先前所定义的氟烷氧基。举例而言，(C1-3)氟烷氧基含有1至3个碳原子，其中1至7个氢原子经氟置换。氟烷氧基的代表性实例包括三氟甲氧基、二氟甲氧基、2-氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基及2,2,2-三氟乙氧基。较佳为(C1)氟烷氧基，诸如三氟甲氧基及二氟甲氧基。
术语“(C1-3)氟烷基-硫基-”系指如先前所定义的(C1-3)氟烷基，其经由硫原子连接于分子的其余部分。一个实例为CF3-S-。
若两个(R5)n一起形成基团-O-CH2-CH2-O-，则该基团连同苯并咪唑部分一起尤其形成7,8-二氢-3H-6,9-二氧杂-1,3-二氮杂-环戊二烯并[a]萘-2-基。
Ar1的特定实例表示苯基，其中该苯基经单、二或三取代；其中该等取代基中之一者连接在Ar1与分子的其余部分连接的连接点的邻位；使得其余该等取代基若存在则系独立地选自(C1-4)烷基；(C1-4)烷氧基；(C3-6)环烷基；卤素；氰基；(C1-3)氟烷基；(C1-3)氟烷氧基；未经取代的吡啶基；及未经取代或经单或二取代的苯基，其中该等取代基系独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、氰基及卤素[特别为其余该等取代基若存在则系独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、氰基、(C1-3)氟烷基及(C1-3)氟烷氧基；尤其选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基及卤素]。如用于基团Ar1的在邻位进一步经取代的该等苯基的特定实例为1,2-亚苯基、4-甲基-1,2-亚苯基、5-甲基-1,2-亚苯基、6-甲基-1,2-亚苯基、4,5-二甲基-1,2-亚苯基、5-氟-1,2-亚苯基、6-氟-1,2-亚苯基、5-氯-1,2-亚苯基、5-氰基-1,2-亚苯基、5-甲氧基-1,2-亚苯基、4,5-二甲氧基-1,2-亚苯基、5-三氟甲基-1,2-亚苯基、5-三氟甲氧基-1,2-亚苯基、6-氟-5-甲基-1,2-亚苯基及6-氟-5-甲氧基-1,2-亚苯基；且除以上所列举的基团外还有：5-溴-1,2-亚苯基、3,4-二甲基-1,2-亚苯基、5-(吡啶-3-基)-1,2-亚苯基及5-(3-氰基-苯基)-1,2-亚苯基；其中在上述基团中，羰基连接于1位。
作为基团Ar1的取代基的特定苯基的实例尤其为未经取代、经单或二取代的苯基，其中该等取代基系独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、氰基、(C1-3)氟烷基及(C1-3)氟烷氧基[特别选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素及(C1-3)氟烷基]。特定实例为苯基、2-甲基-苯基、3-甲基-苯基、4-甲基-苯基、3,4-二甲基-苯基、3-甲氧基-苯基、2-氟-苯基、3-氟-苯基、4-氟-苯基、3,5-二氟-苯基、4-氟-3-甲基-苯基、3-氟-4-甲基-苯基、3-氯-苯基、4-氯-苯基、2,3-二氯-苯基、3,4-二氯-苯基、4-溴-苯基、3-三氟甲基-苯基、4-三氟甲基-苯基；且除以上所列举的基团外还有：2-氯-苯基、3,4-二氟-苯基、2-甲氧基-苯基、4-甲氧基-苯基、3-氰基-苯基、4-氰基-苯基、3-三氟甲氧基-苯基及4-三氟甲氧基-苯基。
若未另外明确说明，则术语“杂芳基”意谓含有1至最多3个独立地选自氧、氮及硫的杂原子的5至10元单环或双环芳环。该等杂芳基的实例为5元单环杂芳基，诸如呋喃基、恶唑基、异恶唑基、恶二唑基、噻吩基、噻唑基、异噻唑基、噻二唑基、吡咯基、咪唑基、吡唑基及三唑基；6元单环杂芳基，诸如吡啶基、嘧啶基、哒嗪基及吡嗪基；及8至10元双环杂芳基，诸如吲哚基、异吲哚基、苯并呋喃基、异苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并恶唑基(benzoxazolyl)(或苯并恶唑基(benzooxazolyl))、苯并异恶唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并三唑基、苯并恶二唑基、苯并噻二唑基、喹啉基、异喹啉基、萘啶基、噌啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、酞嗪基、吡唑并[1,5-a]吡啶基、吡唑并[1,5-a]嘧啶基、咪唑并[1,2-a]吡啶基、1H-吡咯并[3,2-b]吡啶基、1H-吡咯并[2,3-b]吡啶基、吡咯并[3,2-d]嘧啶基、吡咯并[2,3-d]嘧啶基、4H-呋喃并[3,2-b]吡咯基、吡咯并[2,1-b]噻唑基、咪唑并[2,1-b]噻唑基及嘌呤基。
如用于基团Ar1的在邻位经进一步取代的特定5或6元杂芳基的实例为上述5或元杂芳基，特别为5元杂芳基恶唑基、异恶唑基、噻吩基、噻唑基、异噻唑基；及6元杂芳基吡啶基、嘧啶基及吡嗪基。在一个子实施例中，实例为恶唑基(特别为恶唑-4,5-二基(尤其2-甲基-恶唑-4,5-二基)、异恶唑基(特别为异恶唑-3,4-二基，尤其5-甲基-异恶唑-3,4-二基)、噻唑基(特别为噻唑-4,5-二基，尤其2-甲基-噻唑-4,5-二基、2-环丙基-噻唑-4,5-二基、2-二甲基氨基-噻唑-4,5-二基、2-(1-吡咯烷基)-噻唑-4,5-二基)及噻吩基(特别为噻吩-2,3-二基，尤其噻吩-2,3-二基、5-甲基-噻吩-2,3-二基)；以及吡啶基(特别为吡啶-2,3-二基，尤其吡啶-2,3-二基、6-甲基-吡啶-2,3-二基)、嘧啶基(特别为嘧啶-4,5-二基，尤其嘧啶-4,5-二基、2-甲基-嘧啶-4,5-二基)及吡嗪基(特别为吡嗪-2,3-二基，尤其吡嗪-2,3-二基)。此等基团至少在邻位经单取代，且较佳且独立地不带有另外的取代基或带有一个如所明确定义的另外的取代基。详言之，该视情况选用的另外的取代基可独立地选自(C1-4)烷基(尤其甲基)；(C3-6)环烷基(尤其环丙基)；-NR10R11，其中R10及R11独立地表示(C1-4)烷基(尤其甲基)，或R10及R11连同其所连接的氮一起形成吡咯烷环；及未经取代或经单或二取代的苯基，其中该等取代基系独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、氰基及卤素。在一个子实施例中，该视情况选用的另外的取代基可独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C3-6)环烷基、卤素、氰基、(C1-3)氟烷基、(C1-3)氟烷氧基及-NR10R11[其中尤其恶唑基不带有另外的取代基或带有一个选自以下各基的另外的取代基：(C1-4)烷基、(C3-6)环烷基、-NR10R11；噻唑基不带有另外的取代基或带有一个选自以下各基的另外的取代基：(C1-4)烷基、(C3-6)环烷基、-NR10R11及未经取代或经单或二取代的苯基，其中该等取代基系独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、氰基及卤素(特别为甲基、环丙基及未经取代或经单或二取代的苯基，其中该等取代基系独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、氰基及卤素；尤其甲基及环丙基)；噻吩基、吡啶基及嘧啶基不带有另外的取代基或带有一个选自(C1-4)烷基(尤其甲基)的另外的取代基；且吡嗪基不带有另外的取代基]。上述基团较佳在恶唑基、异恶唑基或噻唑基的4位；吡啶基或吡嗪基的2位；噻吩基的2位；及嘧啶基的5位连接于分子的其余部分(亦即羰基)。在另一个子实施例中，该等基团的特定实例为2-甲基-噻唑-4,5-二基、2-环丙基-噻唑-4,5-二基、2-二甲基氨基-噻唑-4,5-二基、噻吩-2,3-二基；以及6-甲基-吡啶-2,3-二基、6-甲基-吡啶-3,4-二基、2-甲基-嘧啶-4,5-二基、嘧啶-4,5-二基及吡嗪-2,3-二基。其他特定实例为2-(4-氟-2-甲氧基-苯基)-噻唑-4,5-二基、2-(2-甲氧基-苯基)-噻唑-4,5-二基、2-(3-甲氧基-苯基)-噻唑-4,5-二基、2-(4-甲氧基-苯基)-噻唑-4,5-二基、2-(3,4-二甲基-苯基)-噻唑-4,5-二基、2-(2,3-二氟-苯基)-噻唑-4,5-二基、2-(2,5-二氟-苯基)-噻唑-4,5-二基、2-(4-氟-2-甲基-苯基)-噻唑-4,5-二基、2-(4-氟-3-甲基-苯基)-噻唑-4,5-二基、2-(2-氟-4-甲基-苯基)-噻唑-4,5-二基、2-(3-氯-4-甲基-苯基)-噻唑-4,5-二基、2-(3-氰基-苯基)-噻唑-4,5-二基、2-(2-甲基-苯基)-噻唑-4,5-二基、2-(3-甲基-苯基)-噻唑-4,5-二基、2-(4-甲基-苯基)-噻唑-4,5-二基、2-(2-氟-苯基)-噻唑-4,5-二基、2-(3-氟-苯基)-噻唑-4,5-二基、2-(4-氟-苯基)-噻唑-4,5-二基、2-(2-氯-苯基)-噻唑-4,5-二基、2-(3-氯-苯基)-噻唑-4,5-二基及2-苯基-噻唑-4,5-二基。
作为基团Ar1的取代基的特定5或6元杂芳基的实例为上述5或元杂芳基；特别为5元杂芳基恶唑基、异恶唑基、恶二唑基，噻吩基、噻唑基、异噻唑基、噻二唑基、咪唑基、吡唑基、三唑基，及6元杂芳基吡啶基、嘧啶基、吡嗪基及哒嗪基。在一个子实施例中，该等基团尤其为吡唑基、三唑基、吡啶基及嘧啶基，特别为吡唑-1-基、嘧啶-2-基及[1,2,3]三唑-2-基。上述基团可如所明确定义未经取代或经取代；其中吡唑-1-基及[1,2,3]三唑-2-基较佳未经取代。特定实例为吡唑-1-基、[1,2,3]三唑-2-基、2-甲基-噻唑-4-基、3-甲基-[1,2,4]恶二唑-5-基、6-甲氧基-吡啶-3-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基及嘧啶-2-基[特别为5元杂芳基[1,2,3]三唑-2-基；及6元杂芳基嘧啶-2-基]。
下文呈现本发明的其他实施例：
4)另一实施例系关于根据实施例1)至3)中任一者的化合物，其中R2及R3中之一者表示氢，且另一者表示氢或甲基(其中尤其R3表示氢且R2表示氢或甲基)。
5)另一实施例系关于根据实施例1)至4)中任一者的化合物，其中R4a及R4b表示氢；或R4a表示甲氧基或氟，且R4b表示氢；或R4a及R4b一起表示基团H2C＝；其中若R3不为氢，则R4a与R4b皆表示氢。
6)另一实施例系关于根据实施例1)至3)中任一者的化合物，其中
·R2及R3中之一者表示氢，且另一者表示氢或甲基(其中尤其R3表示氢且R2表示氢或甲基)；且
·R4a及R4b表示氢；或R4a表示甲氧基或氟，且R4b表示氢；或R4a及R4b一起表示基团H2C＝；其中若R3为甲基，则R4a与R4b皆表示氢。
7)另一实施例系关于根据实施例1)至3)中任一者的化合物，其中
·R3表示氢；
·R2表示氢或甲基；且
·R4a及R4b表示氢；或R4a表示甲氧基或氟，且R4b表示氢；或R4a及R4b一起表示基团H2C＝。
8)另一实施例系关于根据实施例1)至3)中任一者的化合物，其中R2、R3、R4a及R4b表示氢。
9)另一实施例系关于根据实施例1)至3)中任一者的化合物，其中R2表示氢或甲基；R3表示氢；且R4a及R4b表示氢，或R4a及R4b一起表示基团H2C＝。
10)另一实施例系关于根据实施例1)至3)中任一者的化合物，其中R2表示氢或甲基(尤其甲基)；且R3、R4a及R4b表示氢。
11)另一实施例系关于根据实施例1)至3)中任一者的化合物，其中R2表示氢或甲基；R3表示氢；且R4a及R4b一起表示基团H2C＝。
12)另一实施例系关于根据实施例1)至3)中任一者的化合物，其中R2表示氢或甲基；R3表示氢；R4a表示甲氧基或氟(尤其R4a表示甲氧基)；且R4b表示氢。
13)另一实施例系关于根据实施例1)至3)中任一者的化合物，其中R3表示甲基且R2、R4a及R4b表示氢。
14)另一实施例系关于根据实施例1)至3)中任一者的化合物，其中R4a与R4b皆表示氟且R2及R3皆表示氢。
15)另一实施例系关于根据实施例1)、2)或4)至14)中任一者的式(I)或(II)的化合物，其中(R5)n表示一或两个独立地选自以下各基的视情况选用的取代基(亦即n表示整数0、1或2)(尤其(R5)n表示一或两个取代基；亦即n表示整数1或2)：(C1-4)烷基(尤其甲基)、(C1-4)烷氧基(尤其甲氧基)、卤素(尤其氟、氯或溴)、(C1-4)烷基-硫基-(尤其H3C-S-)、(C1-3)氟烷基(尤其三氟甲基)、(C1-3)氟烷氧基(尤其三氟甲氧基)、(C1-3)氟烷基-硫基-(尤其F3C-S-)及氰基。
16)另一实施例系关于根据实施例3)至14)中任一者的式(III)化合物；或根据实施例1)至14)中任一者的式(I)或(II)的化合物，其中片段
表示片段
其中
R14、R15、R16及R17一起表示一或两个视情况选用的取代基(亦即R14、R15、R16及R17中的至少两者为氢)[特别为R14、R15、R16及R17一起表示一或两个取代基(亦即R14、R15、R16及R17中的至少两者为氢且R14、R15、R16及R17中的至少一者不为氢)]，其中
·R14及R17独立地表示氢、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基(尤其甲氧基)、(C1-4)烷基-硫基-(尤其H3C-S-)、卤素、(C1-3)氟烷基(尤其三氟甲基)、(C1-4)烷氧基-羰基-(尤其H3CO-CO-)、羟基-(C1-4)烷基-(尤其HO-CH2-)、羟基或硝基；且
·R15及R16独立地表示氢、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基(尤其甲氧基)、(C1-4)烷基-硫基-(尤其H3C-S-)、卤素、(C1-3)氟烷基(尤其三氟甲基)、(C1-3)氟烷氧基(尤其三氟甲氧基)、(C1-3)氟烷基-硫基-(尤其F3C-S-)、羟基-(C1-4)烷基-(尤其HO-CH2-)或氰基；
或R14及R15一起或R16及R17一起表示基团-O-CH2-CH2-O-；
或R15及R16一起表示稠合苯基，其连同其所稠合的苯并咪唑部分一起形成1H-萘并[2,3-d]咪唑-2-基。
17)另一实施例系关于根据实施例3)至14)中任一者的式(III)化合物；或根据实施例1)至14)中任一者的式(I)或(II)的化合物，其中片段
表示片段
其中
R14、R15、R16及R17一起表示一或两个视情况选用的取代基[特别为R14、R15、R16及R17一起表示一或两个取代基(亦即R14、R15、R16及R17中的至少两者为氢且R14、R15、R16及R17中的至少一者不为氢)]，其中
·R14及R17独立地表示氢、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基(尤其甲氧基)、(C1-4)烷基-硫基-(尤其H3C-S-)、卤素或(C1-3)氟烷基(尤其三氟甲基)；且
·R15及R16独立地表示氢、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基(尤其甲氧基)、(C1-4)烷基-硫基-(尤其H3C-S-)、卤素、(C1-3)氟烷基(尤其三氟甲基)、(C1-3)氟烷氧基(尤其三氟甲氧基)、(C1-3)氟烷基-硫基-(尤其F3C-S-)或氰基。
18)另一实施例系关于根据实施例3)至14)中任一者的式(III)化合物；或根据实施例1)至14)中任一者的式(I)或(II)的化合物，其中片段
表示片段
其中
R14、R15、R16及R17一起表示一或两个取代基(亦即R14、R15、R16及R17中的至少两者为氢且R14、R15、R16及R17中的至少一者不为氢)，其中
·R15及R16中之一者表示(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基(尤其甲氧基)、(C1-4)烷基-硫基-(尤其H3C-S-)、卤素、(C1-3)氟烷基(尤其三氟甲基)、(C1-3)氟烷氧基(尤其三氟甲氧基)或氰基；
·或R14及R17中之一者表示(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基(尤其甲氧基)、(C1-4)烷基-硫基-(尤其H3C-S-)、卤素或(C1-3)氟烷基(尤其三氟甲基)；
且剩余取代基若存在则为表示(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基(尤其甲氧基)或卤素的R15及R16中之一者。
19)另一实施例系关于根据实施例1)至18)中任一者的化合物，其中R1表示氢。
20)另一实施例系关于根据实施例1)至18)中任一者的化合物，其中R1表示(C1-4)烷基(尤其甲基或乙基，特别为甲基)。
21)另一实施例系关于根据实施例1)至20)中任一者的化合物，其中Ar1表示苯基或5或6元杂芳基，其中该苯基或5或6元杂芳基独立地经单、二或三取代；其中
·该等取代基中之一者连接在Ar1与分子的其余部分连接的连接点的邻位；其中该取代基为苯基或5或6元杂芳基；其中该苯基或5或6元杂芳基取代基独立地未经取代、经单、二或三取代(尤其未经取代、经单或二取代)，其中该等取代基系独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、氰基、(C1-3)氟烷基及(C1-3)氟烷氧基；或该邻位取代基为苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基；
·且其余该等取代基若存在则系独立地选自(C1-4)烷基；(C1-4)烷氧基；(C3-6)环烷基；卤素；氰基；(C1-3)氟烷基；(C1-3)氟烷氧基；及-NR10R11，其中R10及R11独立地表示(C1-4)烷基，或R10及R11连同其所连接的氮一起形成吡咯烷环。
22)另一实施例系关于根据实施例1)至20)中任一者的式(I)或(II)的化合物；或做必要修正，根据实施例3)至20)中任一者的式(III)化合物；其中Ar1表示苯基或5或6元杂芳基，其中该苯基或5或6元杂芳基独立地经单、二或三取代；其中
·该等取代基中之一者连接在Ar1与分子的其余部分连接的连接点的邻位；其中该取代基为苯基或5或6元杂芳基；其中该苯基或5或6元杂芳基取代基独立地未经取代或经单或二取代，其中该等取代基系独立地选自(C1-2)烷基、(C1-2)烷氧基、卤素、氰基、三氟甲基及三氟甲氧基；
或该邻位取代基为苯并[1,3]二氧杂环戊烯基；
或该邻位取代基为2-(3-甲氧基-苯基)-乙炔基
·且其余该等取代基若存在则系独立地选自甲基；甲氧基；环丙基；卤素；氰基；三氟甲基；三氟甲氧基；二甲氨基；吡咯烷-1-基；未经取代的吡啶基；及未经取代或经单或二取代的苯基，其中该等取代基系独立地选自甲基、甲氧基、氰基及卤素。
23)另一实施例系关于根据实施例1)至20)中任一者的化合物，其中
·Ar1表示5元杂芳基，其中该5元杂芳基经单或二取代；其中
该等取代基中之一者连接在Ar1与分子的其余部分连接的连接点的邻位；其中该邻位取代基为苯基或6元杂芳基(尤其吡啶基)，该苯基或6元杂芳基独立地未经取代、经单、二或三取代(尤其未经取代、经单或二取代)，其中该等取代基系独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、氰基、(C1-3)氟烷基及(C1-3)氟烷氧基[其中苯基尤其未经取代或经(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、(C1-3)氟烷基或(C1-3)氟烷氧基单或二取代；且6元杂芳基特别为经(C1-4)烷氧基单取代的吡啶基]；
且其余该等取代基若存在则系独立地选自(C1-4)烷基(尤其甲基)；(C3-6)环烷基(尤其环丙基)；-NR10R11，其中R10及R11独立地表示(C1-4)烷基(尤其甲基)，或R10及R11连同其所连接的氮一起形成吡咯烷环；及未经取代或经单或二取代的苯基，其中该等取代基系独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、氰基及卤素(尤其其余该等取代基表示甲基或环丙基)；
·或Ar1表示6元杂芳基，其中该6元杂芳基经单、二或三取代(尤其经单或二取代)；其中
该等取代基中之一者连接在Ar1与分子的其余部分连接的连接点的邻位；其中
o该邻位取代基为未经取代的5元杂芳基(特别为吡唑-1-基或[1,2,3]三唑-2-基，尤其在Ar1表示吡啶基的情况下)；
o或该邻位取代基为未经取代、经单、二或三取代(尤其未经取代、经单或二取代)的苯基，其中该等取代基系独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、氰基、(C1-3)氟烷基及(C1-3)氟烷氧基(尤其(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素及(C1-3)氟烷基)；
且其余该等取代基若存在则系独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素及(C1-3)氟烷基(尤其(C1-4)烷基及卤素；特别为甲基)；
·或Ar1表示经单、二或三取代的苯基；其中
该等取代基中之一者连接在Ar1与分子的其余部分连接的连接点的邻位；其中
o或该邻位取代基为未经取代、经单、二或三取代(尤其未经取代、经单或二取代)的苯基，其中该等取代基系独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、氰基、(C1-3)氟烷基及(C1-3)氟烷氧基；
o或该邻位取代基为苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基；
o或该邻位取代基为未经取代、经单或二取代(尤其未经取代或经单取代)的6元杂芳基，其中该等取代基系独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素及(C1-3)氟烷基(尤其经(C1-4)烷基或(C1-4)烷氧基单取代)；
o或该邻位取代基为未经取代、经单或二取代(尤其未经取代或经单取代)的5元杂芳基，其中该等取代基系独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素及(C1-3)氟烷基(尤其(C1-4)烷基，特别为甲基)；
o或该邻位取代基为2-(3-甲氧基-苯基)-乙炔基；
且其余该等取代基若存在则系独立地选自(C1-4)烷基；(C1-4)烷氧基；(C3-6)环烷基；卤素；氰基；(C1-3)氟烷基；(C1-3)氟烷氧基；未经取代的吡啶基；及未经取代或经单或二取代的苯基，其中该等取代基系独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、氰基及卤素[特别选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、氰基、(C1-3)氟烷基及(C1-3)氟烷氧基；尤其选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基及卤素]。
24)另一实施例系关于根据实施例1)至23)中任一者的化合物，其中存在一或两个以下特征：
·若Ar1表示5元杂芳基，则该基团为恶唑基、噻吩基或噻唑基(尤其噻唑基)；及/或
·若Ar1表示6元杂芳基，则该基团为吡啶基、吡嗪基或嘧啶基(尤其吡啶基)；
其中该等基团独立地如先前实施例中任一者所定义经取代。
25)另一实施例系关于根据实施例1)至24)中任一者的化合物，其中存在一或两个以下特征：
·若Ar1的该邻位取代基表示5元杂芳基，则该基团为三唑基(尤其未经取代的[1,2,3]三唑-2-基)、吡唑基(尤其未经取代的吡唑-1-基)、恶二唑基(尤其3-甲基-[1,2,4]恶二唑-5-基)或噻唑基(尤其2-甲基-噻唑-4-基)；[特别为该基团为[1,2,3]三唑-2-基或吡唑-1-基]；及/或
·若Ar1的该邻位取代基表示6元杂芳基，则该基团为吡啶基或嘧啶基(尤其6-甲氧基-吡啶-3-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基或嘧啶-2-基；较佳6-甲氧基-吡啶-3-基、吡啶-2-基或嘧啶-2-基)；
其中该等基团独立地如先前实施例中任一者所定义或如本文所明确定义未经取代或经取代。
26)另一实施例系关于根据实施例1)至20)中任一者的化合物，其中Ar1为独立地选自以下群组A、B、C、D、E、F、G、H、I、J、K、L或M的基团：
A.
B.
C.
D.
E.
F.
G.
H.
I.
J.
K.
L.
M.
其中A及L中所列举的基团为较佳基团，且其中群组A至M各自形成特定子实施例。
27)另一实施例系关于根据实施例3)至14)中任一者的式(III)化合物或根据实施例16)的式(I)或(II)的化合物，其中
·R2、R3、R4a、R4b表示氢；R15表示氯且R14表示甲基，或R16表示氯且R17表示甲基，且剩余者表示氢；
且Ar1系如实施例21)至26)中任一者所定义；其中在一个子实施例中，Ar1的特定基团为：
28)另一实施例系关于根据实施例3)至14)中任一者的式(III)化合物或根据实施例16)的式(I)或(II)的化合物，其中R2、R3、R4a、R4b、R14、R15、R16及R17的特征在于一或多个以下特征：
·R2、R3、R4a、R4b、R15及R16表示氢；R14及R17中之一者表示-S-CH3，且剩余者表示氢；或
·R2、R3、R4a、R4b、R14及R17表示氢；R15及R16中之一者表示-O-CH3或-S-CH3，且剩余者表示氢；
且Ar1系如实施例21)至26)中任一者所定义；其中在一个子实施例中，Ar1的特定基团为：
29)另一实施例系关于根据实施例3)至14)中任一者的式(III)化合物或根据实施例16)的式(I)或(II)的化合物，其中
·R2、R3、R4a、R4b、R15及R16表示氢；R14及R17中之一者表示-S-CH3，且剩余者表示氢；
且Ar1系如实施例21)至26)中任一者所定义；其中在一个子实施例中，Ar1的特定基团为：
30)另一实施例系关于根据实施例3)至14)中任一者的式(III)化合物或根据实施例16)的式(I)或(II)的化合物，其中R2、R3、R4a、R4b、R14、R15、R16及R17的特征在于一或多个(呈任何组合形式)或所有以下特征：
·R2、R3、R4a、R4b、R17及R14表示氢，R15及R16中之一者表示-O-CH3或-S-CH3，且剩余者表示氢；或
·R2表示甲基；R3、R4a及R4b表示氢；R15表示氯且R14表示甲基，或R16表示氯且R17表示甲基，且剩余者表示氢；或
·R2表示甲基；R3、R4a、R4b、R14及R17表示氢；R16与R15皆表示甲基；
且Ar1系如实施例21)至26)中任一者所定义；其中在一个子实施例中，Ar1的特定基团为：
31)另一实施例系关于根据实施例3)至14)中任一者的式(III)化合物或根据实施例16)的式(I)或(II)的化合物，其中
·R2表示甲基；R3、R4a、R4b、R14及R17表示氢；R15与R16皆表示甲基；
且Ar1系如实施例21)至26)中任一者所定义；其中在一个子实施例中，Ar1的特定基团为：
32)另一实施例系关于根据实施例3)至14)中任一者的式(III)化合物或根据实施例16)的式(I)或(II)的化合物，其中
·R2表示甲基；R3、R4a、R4b、R14及R17表示氢；R15与R16皆表示甲氧基；
且Ar1系如实施例21)至26)中任一者所定义；其中在一个子实施例中，Ar1的特定基团为：
33)另一实施例系关于根据实施例3)至14)中任一者的式(III)化合物或根据实施例16)的式(I)或(II)的化合物，其中R2、R3、R4a、R4b、R14、R15、R16及R17的特征在于一或多个以下特征：
·R2表示甲基；R3、R4a、R4b、R14及R17表示氢；R15及R16中之一者表示三氟甲基，且剩余者表示氢、氯或氟；
·R2表示甲基；R3、R4a及R4b表示氢；R14表示氯且R16表示三氟甲
基，或R17表示氯且R15表示三氟甲基，且剩余者表示氢；
且Ar1系如实施例21)至26)中任一者所定义；其中在一个子实施例中，Ar1的特定基团为：
34)另一实施例系关于根据实施例3)至14)中任一者的式(III)化合物或根据实施例16)的式(I)或(II)的化合物，其中R2、R3、R4a、R4b、R14、R15、R16及R17的特征在于一或多个(呈任何组合形式)或所有以下特征：
·R3表示甲基；R2、R4a及R4b表示氢；R14表示甲基且R15表示氯，或R17表示甲基且R16表示氯，且剩余者表示氢；或
·R3表示甲基；R2、R4a、R4b、R14及R17表示氢；R15及R16中之一者表示甲基，且剩余者表示氯；或
·R3表示甲基；R2、R4a、R4b、R14及R17表示氢；R15与R16皆表示甲基；或
·R3表示甲基；R2、R4a及R4b表示氢；R14表示甲基且R16表示氯，或R17表示甲基且R15表示氯，且剩余者表示氢；或
·R3表示甲基；R2、R4a及R4b表示氢；R14表示甲基且R16表示溴，或R17表示甲基且R15表示溴，且剩余者表示氢；或
·R3表示甲基；R2、R4a、R4b、R14及R17表示氢；R15与R16皆表示甲氧基；
且Ar1系如实施例21)至26)中任一者所定义；其中在一个子实施例中，Ar1的特定基团为：
35)另一实施例系关于根据实施例3)至14)中任一者的式(III)化合物或根据实施例16)的式(I)或(II)的化合物，其中R2、R3、R4a、R4b、R14、R15、R16及R17的特征在于一或多个(呈任何组合形式)或所有以下特征：
·R2、R3及R4b表示氢；R4a表示甲氧基；R14表示甲基且R15表示氢或氯，或R17表示甲基且R16表示氢或氯，且剩余者表示氢；或
·R2、R3及R4a表示氢；R4b表示甲氧基；R14表示甲基且R15表示氢或氯，或R17表示甲基且R16表示氢或氯，且剩余者表示氢；或
·R2、R3及R4b表示氢；R4a表示氟；R14表示甲基且R15表示氢或氯，或R17表示甲基且R16表示氢或氯，且剩余者表示氢；或
·R2、R3及R4a表示氢；R4b表示氟；R14表示甲基且R15表示氢或氯，或R17表示甲基且R16表示氢或氯，且剩余者表示氢；或
·R2及R3表示氢；R4a与R4b皆表示氟；R14表示甲基且R15表示氢或氯，R17表示甲基且R16表示氢或氯，且剩余者表示氢；
且Ar1系如实施例21)至26)中任一者所定义；其中在一个子实施例中，Ar1的特定基团为：
36)另一实施例系关于根据实施例3)至14)中任一者的式(III)化合物或根据实施例16)的式(I)或(II)的化合物，其中
·R2及R3表示氢，R4a及R4b一起表示H2C＝，且R14、R15、R16及R17一起表示一或两个取代基(亦即R14、R15、R16及R17中的两或三者为氢)，其中
R14表示氢或甲氧基；
R15表示氢、氯、甲基或甲氧基；
R16表示氢、甲基、氯、甲氧基、三氟甲氧基、叔丁基或-S-CH3；且
R17表示氢、甲基、甲氧基、溴或-S-CH3；
且Ar1系如实施例21)至26)中任一者所定义；其中Ar1的特定基团为：
37)另一实施例系关于根据实施例27)至36)中任一者的化合物，其中R1表示氢。
38)另一实施例系关于根据实施例27)至36)中任一者的化合物，其中R1表示(C1-4)烷基(尤其甲基或乙基，特别为甲基)。
39)另一实施例系关于根据实施例1)至26)中任一者的式(I)化合物，其中片段
各别地片段表示独立地选自以下群组A、B或C的基团：
A.
B.
C.
其中应了解群组A及B的苯并咪唑基部分可呈互变异构体形式存在；且其中群组A中所列举的基团为较佳基团。
40)另一实施例系关于根据实施例1)至14)中任一者的式(I)化合物，其中
·R2表示甲基；且R3、R4a及R4b表示氢(在此情况下本发明的实施例为以下式(V)化合物的一特定实施例)；或
R3表示甲基；且R2、R4a及R4b表示氢(在此情况下本发明的实施例为以下式(VI)化合物的一特定实施例)；
·片段
表示片段其中
R1表示氢；且
R14、R15、R16及R17一起表示一或两个取代基[亦即R14、R15、R16及R17中的至少两者为氢且R14、R15、R16及R17中的至少一者不为氢]；其中
R15及R16中之一者表示甲基、甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲基或三氟甲氧基；
R14及R17中之一者或R15及R16中的剩余者表示氢、甲基、甲氧基、氟或氯；
且R14、R15、R16及R17中的剩余者表示氢；
其中在一个子实施例中，特定苯并咪唑片段系独立地选自以下基团：
其中应了解该苯并咪唑基部分可呈互变异构体形式存在；
且
·Ar1系如实施例21)至26)中任一者所定义；
其中在一个子实施例中，特定基团Ar1系独立地选自以下群组A、B、C、D或E：
D.
E.
其中在另一个子实施例中，Ar1为尤其选自群组A中所列举的基团的基团。
41)另一实施例系关于根据实施例1)至14)中任一者的式(I)化合物，其中
·R2表示甲基；且R3、R4a及R4b表示氢(在此情况下本发明的实施例为以下式(V)化合物的一特定实施例)；或
R3表示甲基；且R2、R4a及R4b表示氢(在此情况下本发明的实施例为以下式(VI)化合物的一特定实施例)；
·片段
表示片段其中
R1表示氢；且
R14、R15、R16及R17系如下：
R15表示氯且R16表示甲基，或R16表示氯且R15表示甲基，且R14及R17表示氢；
或R15表示氯且R14表示甲基，或R16表示氯且R17表示甲基，且R14、R15、R16及R17中的剩余者表示氢；
或R16表示氯且R14表示甲基，或R15表示氯且R17表示甲基，且R14、R15、R16及R17中的剩余者表示氢；
R15表示溴且R16表示氟，或R16表示溴且R15表示氟，且R14及R17表示氢；
或R16表示溴且R14表示甲基，或R15表示溴且R17表示甲基，且R14、R15、R16及R17中的剩余者表示氢；
或R15与R16皆表示甲氧基，且R14及R17表示氢；
或R15及R16中之一者表示三氟甲基，R15及R16中的剩余者表示氢或氯；且R14及R17表示氢；
或R15及R16中之一者表示三氟甲氧基，且R15及R16,中的剩余者以及R14及R17表示氢；
其中在一个子实施例中，特定苯并咪唑片段系独立地选自以下基团：
其中应了解该苯并咪唑基部分可呈互变异构体形式存在；
且
·Ar1系如实施例21)至26)中任一者所定义；
其中在一个子实施例中，Ar1的特定基团系独立地选自以下群组A、B、C、D或E：
D.
E.
其中在另一个子实施例中，Ar1为尤其选自群组A中所列举的基团的基团。
42)因此本发明系关于如实施例1)所定义的式(I)化合物、如实施例2)所定义的式(II)化合物、如实施例3)所定义的式(III)化合物；或考虑实施例的各别依赖性，进一步受实施例6)至41)中任一者的特征限制的该等化合物；其医药学上可接受的盐；以及该等化合物作为尤其用于治疗与食欲素激导性功能障碍有关的心理健康病症的药剂的用途，该等病症系如下文所定义且其尤其系选自睡眠障碍、焦虑症、成瘾症、认知功能障碍、情绪障碍或食欲障碍。为避免任何疑义，尤其是与式(I)、(II)及(III)的化合物有关的以下实施例因此为可能的且意欲呈个别化形式且由此特定以个别化形式揭示：
1、6+1、17+1、17+6+1、18+1、18+6+1、19+1、19+6+1、19+17+1、19+17+6+1、19+18+1、19+18+6+1、22+1、22+6+1、22+17+1、22+17+6+1、22+18+1、22+18+6+1、22+19+1、22+19+6+1、22+19+17+1、22+19+17+6+1、22+19+18+1、22+19+18+6+1、23+1、23+6+1、23+17+1、23+17+6+1、23+18+1、23+18+6+1、23+19+1、23+19+6+1、23+19+17+1、23+19+17+6+1、23+19+18+1、23+19+18+6+1、24+1、24+6+1、24+17+1、24+17+6+1、24+18+1、24+18+6+1、24+19+1、24+19+6+1、24+19+17+1、24+19+17+6+1、24+19+18+1、24+19+18+6+1、24+22+1、24+22+6+1、24+22+17+1、24+22+17+6+1、24+22+18+1、24+22+18+6+1、24+22+19+1、24+22+19+6+1、24+22+19+17+1、24+22+19+17+6+1、24+22+19+18+1、24+22+19+18+6+1、24+23+1、24+23+6+1、24+23+17+1、24+23+17+6+1、24+23+18+1、24+23+18+6+1、24+23+19+1、24+23+19+6+1、24+23+19+17+1、24+23+19+17+6+1、24+23+19+18+1、24+23+19+18+6+1、25+1、25+6+1、25+17+1、25+17+6+1、25+18+1、25+18+6+1、25+19+1、25+19+6+1、25+19+17+1、25+19+17+6+1、25+19+18+1、25+19+18+6+1、25+22+1、25+22+6+1、25+22+17+1、25+22+17+6+1、25+22+18+1、25+22+18+6+1、25+22+19+1、25+22+19+6+1、25+22+19+17+1、25+22+19+17+6+1、25+22+19+18+1、25+22+19+18+6+1、25+23+1、25+23+6+1、25+23+17+1、25+23+17+6+1、25+23+18+1、25+23+18+6+1、25+23+19+1、25+23+19+6+1、25+23+19+17+1、25+23+19+17+6+1、25+23+19+18+1、25+23+19+18+6+1、25+24+1、25+24+6+1、25+24+17+1、25+24+17+6+1、25+24+18+1、25+24+18+6+1、25+24+19+1、25+24+19+6+1、25+24+19+17+1、25+24+19+17+6+1、25+24+19+18+1、25+24+19+18+6+1、25+24+22+1、25+24+22+6+1、25+24+22+17+1、25+24+22+17+6+1、25+24+22+18+1、25+24+22+18+6+1、25+24+22+19+1、25+24+22+19+6+1、25+24+22+19+17+1、25+24+22+19+17+6+1、25+24+22+19+18+1、25+24+22+19+18+6+1、25+24+23+1、25+24+23+6+1、25+24+23+17+1、25+24+23+17+6+1、25+24+23+18+1、25+24+23+18+6+1、25+24+23+19+1、25+24+23+19+6+1、25+24+23+19+17+1、25+24+23+19+17+6+1、25+24+23+19+18+1、25+24+23+19+18+6+1、26+1、26+6+1、26+17+1、26+17+6+1、26+18+1、26+18+6+1、26+19+1、26+19+6+1、26+19+17+1、26+19+17+6+1、26+19+18+1、26+19+18+6+1、39+1、39+6+1、39+22+1、39+22+6+1、39+23+1、39+23+6+1、39+24+1、39+24+6+1、39+24+22+1、39+24+22+6+1、39+24+23+1、39+24+23+6+1、39+25+1、39+25+6+1、39+25+22+1、39+25+22+6+1、39+25+23+1、39+25+23+6+1、39+25+24+1、39+25+24+6+1、39+25+24+22+1、39+25+24+22+6+1、39+25+24+23+1、39+25+24+23+6+1、39+26+1、39+26+6+1、39+26+10+1、39+26+13+1、40+1、41+1；
2、6+2、17+2、17+6+2、18+2、18+6+2、19+2、19+6+2、19+17+2、19+17+6+2、19+18+2、19+18+6+2、22+2、22+6+2、22+17+2、22+17+6+2、22+18+2、22+18+6+2、22+19+2、22+19+6+2、22+19+17+2、22+19+17+6+2、22+19+18+2、22+19+18+6+2、23+2、23+6+2、23+17+2、23+17+6+2、23+18+2、23+18+6+2、23+19+2、23+19+6+2、23+19+17+2、23+19+17+6+2、23+19+18+2、23+19+18+6+2、24+2、24+6+2、24+17+2、24+17+6+2、24+18+2、24+18+6+2、24+19+2、24+19+6+2、24+19+17+2、24+19+17+6+2、24+19+18+2、24+19+18+6+2、24+22+2、24+22+6+2、24+22+17+2、24+22+17+6+2、24+22+18+2、24+22+18+6+2、24+22+19+2、24+22+19+6+2、24+22+19+17+2、24+22+19+17+6+2、24+22+19+18+2、24+22+19+18+6+2、24+23+2、24+23+6+2、24+23+17+2、24+23+17+6+2、24+23+18+2、24+23+18+6+2、24+23+19+2、24+23+19+6+2、24+23+19+17+2、24+23+19+17+6+2、24+23+19+18+2、24+23+19+18+6+2、25+2、25+6+2、25+17+2、25+17+6+2、25+18+2、25+18+6+2、25+19+2、25+19+6+2、25+19+17+2、25+19+17+6+2、25+19+18+2、25+19+18+6+2、25+22+2、25+22+6+2、25+22+17+2、25+22+17+6+2、25+22+18+2、25+22+18+6+2、25+22+19+2、25+22+19+6+2、25+22+19+17+2、25+22+19+17+6+2、25+22+19+18+2、25+22+19+18+6+2、25+23+2、25+23+6+2、25+23+17+2、25+23+17+6+2、25+23+18+2、25+23+18+6+2、25+23+19+2、25+23+19+6+2、25+23+19+17+2、25+23+19+17+6+2、25+23+19+18+2、25+23+19+18+6+2、25+24+2、25+24+6+2、25+24+17+2、25+24+17+6+2、25+24+18+2、25+24+18+6+2、25+24+19+2、25+24+19+6+2、25+24+19+17+2、25+24+19+17+6+2、25+24+19+18+2、25+24+19+18+6+2、25+24+22+2、25+24+22+6+2、25+24+22+17+2、25+24+22+17+6+2、25+24+22+18+2、25+24+22+18+6+2、25+24+22+19+2、25+24+22+19+6+2、25+24+22+19+17+2、25+24+22+19+17+6+2、25+24+22+19+18+2、25+24+22+19+18+6+2、25+24+23+2、25+24+23+6+2、25+24+23+17+2、25+24+23+17+6+2、25+24+23+18+2、25+24+23+18+6+2、25+24+23+19+2、25+24+23+19+6+2、25+24+23+19+17+2、25+24+23+19+17+6+2、25+24+23+19+18+2、25+24+23+19+18+6+2、26+2、26+6+2、26+17+2、26+17+6+2、26+18+2、26+18+6+2、26+19+2、26+19+6+2、26+19+17+2、26+19+17+6+2、26+19+18+2、26+19+18+6+2、37+34+26+10+2、37+34+26+13+2、39+2、39+6+2、39+22+2、39+22+6+2、39+23+2、39+23+6+2、39+24+2、39+24+6+2、39+24+22+2、39+24+22+6+2、39+24+23+2、39+24+23+6+2、39+25+2、39+25+6+2、39+25+22+2、39+25+22+6+2、39+25+23+2、39+25+23+6+2、39+25+24+2、39+25+24+6+2、39+25+24+22+2、39+25+24+22+6+2、39+25+24+23+2、39+25+24+23+6+2、39+26+2、39+26+6+2、39+26+10+2、39+26+13+2、40+2、41+2；
3、24+23+3、25+23+3、25+24+3、25+24+23+3、37+34+25+24+23+3。
在以上列表中，数字系指根据上文所提供的实施例编号的实施例，而“+”表明与另一实施例的依赖性。不同个别化实施例由逗号分开。换言之，“39+26+6+2”例如系指实施例39)依赖于实施例26)，依赖于实施例6)，依赖于实施例2)，亦即实施例“39+26+6+2”与进一步受实施例6)、26)及39)的所有特征限制的根据实施例2)的式(II)化合物相对应。
43)本发明的另一态样系关于根据实施例1)的式(I)化合物，其亦为式(IV)化合物，其中该绝对构型系如式(IV)中所述：
其中
·Ar1表示选自恶唑基、噻吩基及噻唑基(尤其噻唑基)的5元杂芳基，其中该5元杂芳基经单或二取代；其中
该等取代基中之一者连接在Ar1与分子的其余部分连接的连接点的邻位；其中该邻位取代基为苯基或吡啶基，该苯基或吡啶基独立地未经取代、经单或二取代，其中该等取代基系独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素及(C1-3)氟烷基，[其中苯基尤其未经取代、经甲基、乙基、甲氧基、卤素或三氟甲基单或二取代；且吡啶基经甲氧基单取代]；
且其余该等取代基若存在则系独立地选自甲基；环丙基；二甲氨基；吡咯烷-1-基；及未经取代或经单或二取代的苯基，其中该等取代基系独立地选自甲基、甲氧基、氰基及卤素(尤其其余该等取代基表示甲基或环丙基)；
·或Ar1表示选自吡啶基、吡嗪基及嘧啶基(尤其吡啶基)的6元杂芳基，其中该6元杂芳基经单或二取代；其中
该等取代基中之一者连接在Ar1与分子的其余部分连接的连接点的邻位；其中
o该邻位取代基为吡唑-1-基或[1,2,3]三唑-2-基；
o或该邻位取代基为未经取代、经单或二取代的苯基，其中该等取代基系独立地选自甲基、甲氧基、卤素及三氟甲基；
且其余该等取代基若存在则为甲基；
·或Ar1表示经单、二或三取代的苯基；其中
该等取代基中之一者连接在Ar1与分子的其余部分连接的连接点的邻位；其中
o该邻位取代基为未经取代、经单或二取代的苯基，其中该等取代基系独立地选自甲基、甲氧基、卤素、氰基、三氟甲基及三氟甲氧基；
o或该邻位取代基为苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基；
o或该邻位取代基为2-(3-甲氧基-苯基)-乙炔基；
o或该邻位取代基为未经取代的嘧啶基或吡啶基；
o或该邻位取代基为未经取代的吡唑-1-基或[1,2,3]三唑-2-基；或视情况经甲基单取代的恶二唑基或噻唑基(尤其未经取代的吡唑-1-基或[1,2,3]三唑-2-基)；
且其余该等取代基若存在则系独立地选自甲基、甲氧基、卤素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、未经取代的吡啶基及视情况经氰基单取代的苯基[尤其甲基、甲氧基及卤素]；
R2及R3中之一者表示氢，R2及R3中之另一者表示氢或甲基；且
R4a及R4b独立地表示氢或氟；或R4a表示甲氧基且R4b表示氢；或R4a及R4b一起表示基团H2C＝；
其中，若R3不为氢，则R4a与R4b皆表示氢；
(特别为R2及R3中之一者表示氢，R2及R3中之另一者表示甲基，且R4a与R4b皆表示氢)
R1表示氢、甲基、乙基、环丙基-甲基、2-氟-乙基或2-甲氧基-乙基(尤其氢)；且
R14、R15、R16及R17一起表示1至3个视情况选用的取代基(亦即R14、R15、R16及R17中的至少一者为氢)[特别为R14、R15、R16及R17一起表示1至3个取代基(亦即R14、R15、R16及R17中的至少一者为氢且R14、R15、R16及R17中的至少一者不为氢)]，其中
·R14及R17独立地表示氢、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基(尤其甲氧基)、(C1-4)烷基-硫基-(尤其H3C-S-)、卤素、(C1-3)氟烷基(尤其三氟甲基)、(C1-4)烷氧基-羰基-(尤其H3CO-CO-)、羟基-(C1-4)烷基-(尤其HO-CH2-)、羟基或硝基；且
·R15及R16独立地表示氢、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基(尤其甲氧基)、(C1-4)烷基-硫基-(尤其H3C-S-)、卤素、(C1-3)氟烷基(尤其三氟甲基)、(C1-3)氟烷氧基(尤其三氟甲氧基)、(C1-3)氟烷基-硫基-(尤其F3C-S-)、羟基-(C1-4)烷基-(尤其HO-CH2-)或氰基；
或R14及R15一起或R16及R17一起表示基团-O-CH2-CH2-O-；
或R15及R16一起表示稠合苯基，其连同其所稠合的苯并咪唑部分一起形成1H-萘并[2,3-d]咪唑-2-基；
其中例外为
[(S)-2-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-吡咯烷基][2-(1H-吡唑-1-基)苯基]-甲酮；及
[(S)-2-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-吡咯烷基][1,1'-联苯]-2-基-甲酮；
其中实施例4)至42)中所揭示的所有特征意欲在做必要修正下亦适用于根据实施例43)的式(IV)化合物；其中尤其是以下实施例因此为可能的且意欲呈个别化形式且由此特定以个别化形式揭示：
43、10+43、13+43、18+10+43、18+13+43、18+43、19+10+43、19+13+43、19+18+10+43、19+18+13+43、19+18+43、19+43、26+10+43、26+13+43、26+18+10+43、26+18+13+43、26+18+43、26+19+10+43、26+19+13+43、26+19+18+10+43、26+19+18+13+43、26+19+18+43、26+19+43、26+43、39+10+43、39+13+43、39+18+10+43、39+18+13+43、39+18+43、39+19+10+43、39+19+13+43、39+19+18+10+43、39+19+18+13+43、39+19+18+43、39+19+43、39+26+10+43、39+26+13+43、39+26+18+10+43、39+26+18+13+43、39+26+18+43、39+26+19+10+43、39+26+19+13+43、39+26+19+18+10+43、39+26+19+18+13+43、39+26+19+18+43、39+26+19+43、39+26+43、39+43。
在以上列表中，数字系指根据上文所提供的实施例编号的实施例，而“+”表明与如上所概述的另一实施例的依赖性。
44)本发明的一个较佳态样系关于根据实施例1)的式(I)化合物，其亦为式(V)化合物，其中该绝对构型系如式(V)中所述：
其中
Ar1表示
·苯基或5或6元杂芳基，其中该苯基或5或6元杂芳基独立地经单、二或三取代；其中
该等取代基中之一者连接在Ar1与分子的其余部分连接的连接点的邻位；其中该取代基为苯基或5或6元杂芳基；其中该苯基或5或6元杂芳基取代基独立地未经取代、经单、二或三取代，其中该等取代基系独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、氰基、(C1-3)氟烷基及(C1-3)氟烷氧基；或该邻位取代基为苯并[1,3]二氧杂环戊烯基；
且其余该等取代基若存在则系独立地选自(C1-4)烷基；(C1-4)烷氧基；(C3-6)环烷基；卤素；氰基；(C1-3)氟烷基；(C1-3)氟烷氧基；-NR10R11，其中R10及R11独立地表示氢或(C1-4)烷基，或R10及R11连同其所连接的氮一起形成吡咯烷环；未经取代的吡啶基；及未经取代或经单或二取代的苯基，其中该等取代基系独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、氰基及卤素；
R1表示氢、(C1-4)烷基(尤其甲基或乙基)、(C3-6)环烷基-(CH2)-(尤其环丙基-甲基)、(C2-3)氟烷基(尤其2-氟-乙基)或(C1-4)烷氧基-(C2-4)烷基(尤其2-甲氧基-乙基)；且
(R5)n表示1至3个独立地选自以下各基的视情况选用的取代基(亦即n表示整数0、1、2或3)：(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基(尤其甲氧基)、卤素、(C1-4)烷基-硫基-(尤其H3C-S-)、(C1-3)氟烷基(尤其三氟甲基)、(C1-3)氟烷氧基(尤其三氟甲氧基)、(C1-3)氟烷基-硫基-(尤其F3C-S-)、羟基-(C1-4)烷基-(尤其HO-CH2-)、(C1-4)烷氧基-羰基-(尤其H3CO-CO-)、硝基、羟基及氰基；或(R5)n表示基团-O-CH2-CH2-O-。
其中实施例15)至42)中所揭示的所有特征均意欲在做必要修正下亦适用于根据实施例44)的式(V)化合物；其中尤其是以下实施例因此为可能的且意欲呈个别化形式且由此特定以个别化形式揭示：
44、17+44、18+44、19+17+44、19+18+44、19+44、22+17+44、22+18+44、22+19+17+44、22+19+18+44、22+19+44、22+44、23+17+44、23+18+44、23+19+17+44、23+19+18+44、23+19+44、23+44、24+17+44、24+18+44、24+19+17+44、24+19+18+44、24+19+44、24+22+17+44、24+22+18+44、24+22+19+17+44、24+22+19+18+44、24+22+19+44、24+22+44、24+23+17+44、24+23+18+44、24+23+19+17+44、24+23+19+18+44、24+23+19+44、24+23+44、24+44、25+17+44、25+18+44、25+19+17+44、25+19+18+44、25+19+44、25+22+17+44、25+22+18+44、25+22+19+17+44、25+22+19+18+44、25+22+19+44、25+22+44、25+23+17+44、25+23+18+44、25+23+19+17+44、25+23+19+18+44、25+23+19+44、25+23+44、25+24+17+44、25+24+18+44、25+24+19+17+44、25+24+19+18+44、25+24+19+44、25+24+22+17+44、25+24+22+18+44、25+24+22+19+17+44、25+24+22+19+18+44、25+24+22+19+44、25+24+22+44、25+24+23+17+44、25+24+23+18+44、25+24+23+19+17+44、25+24+23+19+18+44、25+24+23+19+44、25+24+23+44、25+24+44、25+44、26+17+44、26+18+44、26+19+17+44、26+19+18+44、26+19+44、26+44、39+22+44、39+23+44、39+24+22+44、39+24+23+44、39+24+44、39+25+22+44、39+25+23+44、39+25+24+22+44、39+25+24+23+44、39+25+24+44、39+25+44、39+26+44、39+44、40+44、41+44。
在以上列表中，数字系指根据上文所提供的实施例编号的实施例，而“+”表明与如上所概述的另一实施例的依赖性。
45)本发明的另一个较佳态样系关于根据实施例1)的式(I)化合物，其亦为式(VI)化合物，其中绝对构型系如式(VI)中所述：
其中
Ar1表示
·苯基或5或6元杂芳基，其中该苯基或5或6元杂芳基独立地经单、二或三取代；其中
该等取代基中之一者连接在Ar1与分子的其余部分连接的连接点的邻位；其中该取代基为苯基或5或6元杂芳基；其中该苯基或5或6元杂芳基取代基独立地未经取代、经单、二或三取代，其中该等取代基系独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、氰基、(C1-3)氟烷基及(C1-3)氟烷氧基；或该邻位取代基为苯并[1,3]二氧杂环戊烯基；
且其余该等取代基若存在则系独立地选自(C1-4)烷基；(C1-4)烷氧基；(C3-6)环烷基；卤素；氰基；(C1-3)氟烷基；(C1-3)氟烷氧基；-NR10R11，其中R10及R11独立地表示氢或(C1-4)烷基，或R10及R11连同其所连接的氮一起形成吡咯烷环；未经取代的吡啶基；及未经取代或经单或二取代的苯基，其中该等取代基系独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、氰基及卤素；
R1表示氢、(C1-4)烷基(尤其甲基或乙基)、(C3-6)环烷基-(CH2)-(尤其环丙基-甲基)、(C2-3)氟烷基(尤其2-氟-乙基)或(C1-4)烷氧基-(C2-4)烷基(尤其2-甲氧基-乙基)；且
(R5)n表示1至3个独立地选自以下各基的视情况选用的取代基(亦即n表示整数0、1、2或3)：(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基(尤其甲氧基)、卤素、(C1-4)烷基-硫基-(尤其H3C-S-)、(C1-3)氟烷基(尤其三氟甲基)、(C1-3)氟烷氧基(尤其三氟甲氧基)、(C1-3)氟烷基-硫基-(尤其F3C-S-)、羟基-(C1-4)烷基-(尤其HO-CH2-)、(C1-4)烷氧基-羰基-(尤其H3CO-CO-)、硝基、羟基及氰基；或(R5)n表示基团-O-CH2-CH2-O-。
其中实施例15)至42)中所揭示的所有特征均意欲在做必要修正下亦适用于根据实施例45)的式(VI)化合物；其中尤其是以下实施例因此为可能的且意欲呈个别化形式且由此特定以个别化形式揭示：
45、17+45、18+45、19+17+45、19+18+45、19+45、22+17+45、22+18+45、22+19+17+45、22+19+18+45、22+19+45、22+45、23+17+45、23+18+45、23+19+17+45、23+19+18+45、23+19+45、23+45、24+17+45、24+18+45、24+19+17+45、24+19+18+45、24+19+45、24+22+17+45、24+22+18+45、24+22+19+17+45、24+22+19+18+45、24+22+19+45、24+22+45、24+23+17+45、24+23+18+45、24+23+19+17+45、24+23+19+18+45、24+23+19+45、24+23+45、24+45、25+17+45、25+18+45、25+19+17+45、25+19+18+45、25+19+45、25+22+17+45、25+22+18+45、25+22+19+17+45、25+22+19+18+45、25+22+19+45、25+22+45、25+23+17+45、25+23+18+45、25+23+19+17+45、25+23+19+18+45、25+23+19+45、25+23+45、25+24+17+45、25+24+18+45、25+24+19+17+45、25+24+19+18+45、25+24+19+45、25+24+22+17+45、25+24+22+18+45、25+24+22+19+17+45、25+24+22+19+18+45、25+24+22+19+45、25+24+22+45、25+24+23+17+45、25+24+23+18+45、25+24+23+19+17+45、25+24+23+19+18+45、25+24+23+19+45、25+24+23+45、25+24+45、25+45、26+17+45、26+18+45、26+19+17+45、26+19+18+45、26+19+45、26+45、39+22+45、39+23+45、39+24+22+45、39+24+23+45、39+24+45、39+25+22+45、39+25+23+45、39+25+24+22+45、39+25+24+23+45、39+25+24+45、39+25+45、39+26+45、39+45、40+45、41+45。
在以上列表中，数字系指根据上文所提供的实施例编号的实施例，而“+”表明与如上所概述的另一实施例的依赖性。
46)另一实施例系关于选自以下各物的根据实施例1)的化合物：
[2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[2-(4,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(4-溴-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[2-(5-溴-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(4-溴-6-氟-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(5,6-二氯-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[2-(4,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(S)-2-(4,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(S)-2-(6-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(4,5-二甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(6-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2-氟-3-甲氧基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-对甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[4-(3-氯-苯基)-2-甲基-嘧啶-5-基]-[(S)-2-(6-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[4-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-嘧啶-5-基]-[(S)-2-(6-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2-甲基-4-苯基-嘧啶-5-基)-[(S)-2-(6-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[4-(4-溴-3-氯-苯基)-2-甲基-嘧啶-5-基]-[(S)-2-(6-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2-环丙基-5-苯基-噻唑-4-基)-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-[2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-对甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
(2-环丙基-5-对甲苯基-噻唑-4-基)-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-环丙基-5-(4-氟-苯基)-噻唑-4-基]-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(3',4'-二甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[4-(3,4-二氯-苯基)-2-甲基-嘧啶-5-基]-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[4-(3,4-二氯-苯基)-嘧啶-5-基]-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[4-(3,4-二甲基-苯基)-嘧啶-5-基]-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[4-(4-溴-3-氯-苯基)-嘧啶-5-基]-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[4-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-嘧啶-5-基]-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2-甲基-4-苯基-嘧啶-5-基)-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[4-(4-溴-3-氯-苯基)-2-甲基-嘧啶-5-基]-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[4-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-嘧啶-5-基]-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[2-(5,6-二氯-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-氟-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-氟-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,4R)-4-氟-2-(4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲氧基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(4R)-4-甲氧基-2-甲基-2-(4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(4R)-4-甲氧基-2-甲基-2-(4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(2S,4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-[2-二甲基氨基-5-(3,4-二甲基-苯基)-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-对甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-(3',4'-二甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(2S,4R)-4-甲氧基-2-(4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-(4'-氟-3'-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-二甲基氨基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氟-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡唑-1-基-苯基)-甲酮；
[(4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(6-甲基-3-吡唑-1-基-吡啶-2-基)-甲酮；
[(4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(6-甲基-3-[1,2,3]三唑-2-基-吡啶-2-基)-甲酮；
[(2S,4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,4R)-4-甲氧基-2-(4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,4S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(2S,3S)-2-(5,6-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5,6-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-甲基-2-(4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4,4'-二甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3'-氟-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3'-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3'-甲氧基-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4,3'-二甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4'-甲氧基-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4,4'-二甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3'-氟-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3'-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4'-甲氧基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4'-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-5-氟-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-5-氟-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-5-氟-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氟-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡唑-1-基-苯基)-甲酮；
(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(4-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(6-甲基-3-[1,2,3]三唑-2-基-吡啶-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲氧基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3'-甲氧基-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
2'-[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-羰基]-4'-甲基-联苯-3-甲腈；
[(S)-2-(4,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(4-溴-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(3'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(4,3'-二甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-溴-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(4'-甲氧基-4-甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(4,4'-二甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2-苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基-5-甲基-苯基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(4,5-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡啶-3-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-5-氟-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(4-溴-6-氟-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(4-异丙基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(S)-2-(7,8-二氢-3H-6,9-二氧杂-1,3-二氮杂-环戊二烯并[a]萘-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲氧基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-甲基-2-(4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡唑-1-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(6-甲基-3-吡唑-1-基-吡啶-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氟-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(6-甲基-3-[1,2,3]三唑-2-基-吡啶-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-甲基-2-(4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(5,6-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二氯-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-5-三氟甲基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡唑-1-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3'-甲氧基-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4'-甲氧基-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4,3'-二甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[5-(4-溴-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[5-(3-溴-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3,5-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-溴-4-氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-甲酮；
[5-(3,4-二氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(4-溴-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[5-(3-溴-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,5-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[5-(3-溴-4-氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,4-二氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(6-甲基-3-[1,2,3]三唑-2-基-吡啶-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲氧基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[2-二甲基氨基-5-(3,4-二甲基-苯基)-噻唑-4-基]-[2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(4-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-对甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-二甲基氨基-噻唑-4-基]-[2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氟-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(5-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲氧基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡唑-1-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(6-甲基-3-吡唑-1-基-吡啶-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(6-甲基-3-[1,2,3]三唑-2-基-吡啶-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氟-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲氧基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[5-(3-溴-4-氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2-环丙基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-二甲基氨基-5-(3,4-二甲基-苯基)-噻唑-4-基]-[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-溴-苯基)-2-环丙基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-环丙基-5-(3-甲氧基-苯基)-噻唑-4-基]-[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(3,4-二甲基-苯基)-5-甲基-噻吩-3-基]-[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(6-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(4,7-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-4-亚甲基-2-(4-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(4-溴-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(4-氯-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-4-亚甲基-2-(5-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(4,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(4,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[2-(3,4-二甲基-苯基)-5-甲基-噻吩-3-基]-[2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(3,4-二甲基-苯基)-5-甲基-噻吩-3-基]-[4-亚甲基-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(3,4-二甲基-苯基)-5-甲基-噻吩-3-基]-[4-亚甲基-2-(5-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(3,4-二甲基-苯基)-5-甲基-噻吩-3-基]-甲酮；
[2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(3,4-二甲基-苯基)-5-甲基-噻吩-3-基]-甲酮；
[2-(4,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(3,4-二甲基-苯基)-5-甲基-噻吩-3-基]-甲酮；
[2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(3,4-二甲基-苯基)-5-甲基-噻吩-3-基]-甲酮；
[2-(4-溴-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(3,4-二甲基-苯基)-5-甲基-噻吩-3-基]-甲酮；
[2-(3,4-二甲基-苯基)-5-甲基-噻吩-3-基]-[2-(4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(3,4-二甲基-苯基)-5-甲基-噻吩-3-基]-甲酮；
[2-(5-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(3,4-二甲基-苯基)-5-甲基-噻吩-3-基]-甲酮；
[2-(4,7-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(3,4-二甲基-苯基)-5-甲基-噻吩-3-基]-甲酮；
[2-(7-氯-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(3,4-二甲基-苯基)-5-甲基-噻吩-3-基]-甲酮；
(2-环丙基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-[2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2-环丙基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-[4-亚甲基-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2-环丙基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-[4-亚甲基-2-(5-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-环丙基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2-环丙基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-[2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2-环丙基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-[2-(4,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2-环丙基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-[2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(4-溴-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-环丙基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
(2-环丙基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-[2-(4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-环丙基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[2-(5-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-环丙基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
(2-环丙基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-[2-(4,7-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(7-氯-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-环丙基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-1,4-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-1,7-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-溴-1,7-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-1,4-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(S)-(5-(3-氯苯基)-2-甲基噻唑-4-基)(2-(1,4-二甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-甲基吡咯烷-1-基)甲酮；
(S)-(5-(3-氯苯基)-2-甲基噻唑-4-基)(2-(1,7-二甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-甲基吡咯烷-1-基)甲酮；
(S)-(5-(3-氯苯基)-2-甲基噻唑-4-基)(2-(1-乙基-4-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-甲基吡咯烷-1-基)甲酮；
(S)-(5-(3-氯苯基)-2-甲基噻唑-4-基)(2-(1-乙基-7-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-甲基吡咯烷-1-基)甲酮；
(S)-(2-(5-氯-1,4-二甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-甲基吡咯烷-1-基)(2-甲基-5-苯基噻唑-4-基)甲酮；
(S)-(2-(6-氯-1,7-二甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-甲基吡咯烷-1-基)(2-甲基-5-苯基噻唑-4-基)甲酮；
(S)-(2-(5-氯-1-乙基-4-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-甲基吡咯烷-1-基)(2-甲基-5-苯基噻唑-4-基)甲酮；及
(S)-(2-(6-氯-1-乙基-7-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-甲基吡咯烷-1-基)(2-甲基-5-苯基噻唑-4-基)甲酮。
47)除上文所列举的化合物外，另外的根据实施例1)的化合物系选自：
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[2-(4-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[4-(3-氯-苯基)-2-甲基-嘧啶-5-基]-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,3S)-3-甲基-2-(4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(6-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(6-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-2-(5,6-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
2-{(2S,3S)-1-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-羰基]-3-甲基-吡咯烷-2-基}-1H-苯并咪唑-4-甲酸甲酯；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-2-(4-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-2-(4,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-2-(4-羟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(4-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-2-(5-氟-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(4-氯-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-2-(4,5-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-2-(4-异丙基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(2S,3S)-3-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(5-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(4,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-3-甲基-2-(4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(2S,3S)-3-甲基-2-(5-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[5-(3,5-二氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-2-(5,6-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5,6-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4'-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡唑-1-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-4-对甲苯基-噻唑-5-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,5-二氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡唑-1-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4'-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-4-对甲苯基-噻唑-5-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,5-二氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(2S,3S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡唑-1-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4'-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[5-(4-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-4-对甲苯基-噻唑-5-基)-甲酮；
[5-(3,5-二氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(6-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(6-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4'-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(6-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(6-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(6-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡唑-1-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(6-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-4-对甲苯基-噻唑-5-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(6-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(6-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,5-二氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(6-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-氟-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-5-氟-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡唑-1-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-5-氟-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(6-甲基-3-[1,2,3]三唑-2-基-吡啶-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-吡唑-1-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(6-甲基-3-吡唑-1-基-吡啶-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-5-三氟甲基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-5-三氟甲氧基-苯基)-甲酮；
(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-甲基-2-(4-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(5-甲基-2-吡唑-1-基-苯基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(6-甲基-3-[1,2,3]三唑-2-基-吡啶-2-基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(3'-甲氧基-4-甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
4'-甲基-2'-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-羰基]-联苯-4-甲腈；
(2'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(4'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-对甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[5-(4-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(4,5-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-氟-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-溴-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-1,7-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；及
[(2S,4R)-2-(5-氯-1,4-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮。
48)除上文所列举的化合物外，另外的根据实施例1)的化合物系选自：
[2-(5,6-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(5-氟-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(6-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(6-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(6-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
3-[(S)-2-(6-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-羰基]-4-[1,2,3]三唑-2-基-苯甲腈；
[(S)-2-(6-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(5-氟-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(6-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(6-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
3-[(S)-2-(6-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-羰基]-4-[1,2,3]三唑-2-基-苯甲腈；
[(S)-2-(6-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(4,5-二甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(6-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(5-氟-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2-氟-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
3-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-羰基]-4-[1,2,3]三唑-2-基-苯甲腈；
[(S)-2-(6-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(2-氟-3-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(5-甲基-2-吡唑-1-基-苯基)-[(S)-2-(5-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2-氟-3-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(5-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(3',4'-二甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-(6-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(2,3-二氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(6-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(7-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(3',4'-二甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-(6-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-(5-氟-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(2S,4R)-4-甲氧基-2-(6-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(2S,4R)-4-甲氧基-2-(6-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[5-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(4-氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(4-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(6-甲基-3-[1,2,3]三唑-2-基-吡啶-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡唑-1-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(6-甲基-3-吡唑-1-基-吡啶-2-基)-甲酮；
(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(6-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡唑-1-基-苯基)-甲酮；
(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(6-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(3'-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(6-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(2-氟-3-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(6-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氟-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡唑-1-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(6-甲基-3-[1,2,3]三唑-2-基-吡啶-2-基)-甲酮；
(5-氟-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[5-(4-溴-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[5-(3-氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-间甲苯基-噻吩-3-基)-甲酮；
[2-(3,4-二甲基-苯基)-噻吩-3-基]-[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[5-(4-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-4-亚甲基-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-4-亚甲基-2-(5-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；及
[(S)-2-(5-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮。
49)除上文所列举的化合物外，另外的根据实施例1)的化合物系选自：
[(2S,3S)-2-(4-氯-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(3,4-二甲基-苯基)-噻吩-3-基]-甲酮；
[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(4-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(3,4-二甲基-苯基)-噻吩-3-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(4-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5,6-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-氟-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氟-2-吡啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-6-吡啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-6-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氟-2-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3-氟-联苯-2-基)-甲酮；
(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-吡啶-4-基)-甲酮；
[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(4-吡啶-3-基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
联苯-2-基-[(S)-2-(6-溴-4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-邻甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(2,3-二氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,5-二氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-溴-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-甲基-2-(7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3-氟-4,3'-二甲氧基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3,2'-二氟-4-甲氧基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3,4'-二氟-4-甲氧基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3,3'-二氟-4-甲氧基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3-氟-4-甲氧基-3'-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3-氟-4-甲氧基-4'-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3-氟-4-甲氧基-3'-三氟甲基-联苯-2-基)-甲酮；
(6-苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基-2-氟-3-甲氧基-苯基)-[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
2'-[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-羰基]-3'-氟-4'-甲氧基-联苯-3-甲腈；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3-氟-4-甲氧基-3'-三氟甲氧基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(4,5-二甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-甲基-2-(1,5,6-三甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(1-乙基-5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲氧基-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(1-乙基-5,6-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(4'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-甲基-2-(1,5,6-三甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(1-乙基-5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-甲基-2-(1,5,6-三甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-1,4-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(6-甲基-3-[1,2,3]三唑-2-基-吡啶-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-1,4-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-1-甲基-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-1-乙基-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-1,4-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-1,4-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(4,3'-二甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-甲基-2-(1,5,6-三甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(4,3'-二甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-(1-乙基-5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(4,3'-二甲基-联苯-2-基)-{(S)-2-[1-(2-氟-乙基)-5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基]-2-甲基-吡咯烷-1-基}-甲酮；
(4,3'-二甲基-联苯-2-基)-{(S)-2-[1-(2-甲氧基-乙基)-5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基]-2-甲基-吡咯烷-1-基}-甲酮；
(3'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-甲基-2-(1,5,6-三甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(1-乙基-5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-1,4-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(1-环丙基甲基-5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
{(S)-2-[1-(2-氟-乙基)-5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基]-2-甲基-吡咯烷-1-基}-(3'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
(4,4'-二甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-甲基-2-(1,5,6-三甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(4,4'-二甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-(1-乙基-5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(4,4'-二甲基-联苯-2-基)-{(S)-2-[1-(2-氟-乙基)-5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基]-2-甲基-吡咯烷-1-基}-甲酮；
(3'-甲氧基-4-甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-甲基-2-(1,5,6-三甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-甲基-2-(1,5,6-三甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(1-乙基-5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3'-甲氧基-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
{(S)-2-[1-(2-氟-乙基)-5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基]-2-甲基-吡咯烷-1-基}-(3'-甲氧基-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
{(S)-2-[1-(2-氟-乙基)-5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基]-2-甲基-吡咯烷-1-基}-(2'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；及
[(S)-2-(5,6-二甲氧基-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮。
50)除上文所列举的化合物外，另外的根据实施例1)的化合物系选自：
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡啶-2-基-苯基)-甲酮；
(4-氯-联苯-2-基)-[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡啶-3-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-氟-联苯-2-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氟-2-吡啶-2-基-苯基)-甲酮；
2-[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-羰基]-联苯-4-甲腈；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-吡啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-吡啶-3-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(3-氟-联苯-2-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲基-6-吡啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(3-氟-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲基-6-吡啶-3-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(4-氯-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,5-二氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(4-氯-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(4-氯-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(4-氯-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[5-(4-溴-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-2-(4-氯-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(4-氯-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-对甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(4-氯-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(4-氯-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[2-二甲基氨基-5-(3,4-二甲基-苯基)-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氟-2-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-6-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(3-甲氧基-苯基乙炔基)-苯基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(3-甲氧基-苯基乙炔基)-苯基]-甲酮；
[5-(4-氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2-甲基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-[(2S,3S)-3-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(4-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2-甲基-5-对甲苯基-噻唑-4-基)-[(2S,3S)-3-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(4-溴-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3,4-二氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(3,4-二甲基-苯基)-噻吩-3-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(2-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(2-甲氧基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3,5-二氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(4-氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(4-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(4-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(4-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(4-溴-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(4-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2-甲基-5-对甲苯基-噻唑-4-基)-[(2S,3S)-3-甲基-2-(4-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3,4-二氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(4-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(2-甲氧基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(4-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3,5-二氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(4-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2-甲基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-[(2S,3S)-3-甲基-2-(4-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(4-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡啶-2-基-苯基)-甲酮；
(4-氯-联苯-2-基)-[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡啶-3-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-氟-联苯-2-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氟-2-吡啶-2-基-苯基)-甲酮；
2-[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-羰基]-联苯-4-甲腈；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-吡啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(3-氟-联苯-2-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-三氟甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(3-氟-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲基-6-吡啶-3-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氟-2-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲基-6-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-6-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氟-苯基)-2-苯基-噻唑-4-基]-甲酮；
[2,5-双-(4-氟-苯基)-噻唑-4-基]-[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氟-苯基)-2-间甲苯基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氟-苯基)-2-(3-甲氧基-苯基)-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氟-苯基)-2-对甲苯基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氟-苯基)-2-(2-氟-苯基)-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氟-苯基)-2-(3-氟-苯基)-噻唑-4-基]-甲酮；
(4-甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3,5-二氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(4-氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(2,3-二氟-苯基)-5-(4-氟-苯基)-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(4-氟-3-甲基-苯基)-5-(4-氟-苯基)-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(2-氟-4-甲基-苯基)-5-(4-氟-苯基)-噻唑-4-基]-甲酮；
3-[4-[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-羰基]-5-(4-氟-苯基)-噻唑-2-基]-苯甲腈；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(2-氯-苯基)-5-(4-氟-苯基)-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(3-氯-苯基)-5-(4-氟-苯基)-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(4-氟-2-甲基-苯基)-5-(4-氟-苯基)-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(4-氟-2-甲氧基-苯基)-5-(4-氟-苯基)-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(2,5-二氟-苯基)-5-(4-氟-苯基)-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3,4-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
3'-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-羰基]-4'-[1,2,3]三唑-2-基-联苯-3-甲腈；
2'-[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-羰基]-3'-氟-4'-甲氧基-联苯-4-甲腈；
[(S)-2-(6-溴-5-氟-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(3'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-{(S)-2-[1-(2-甲氧基-乙基)-5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基]-2-甲基-吡咯烷-1-基}-甲酮；及
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲基-6-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮。
51)除上文所列举的化合物外，另外的根据实施例1)的化合物系选自：
(4-溴-联苯-2-基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡唑-1-基-苯基)-甲酮；及
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(6-甲基-3-[1,2,3]三唑-2-基-吡啶-2-基)-甲酮。
52)在另一个实施例中，较佳的根据实施例的1)化合物系选自：
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-6-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲基-6-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲基-6-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
3'-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-羰基]-4'-[1,2,3]三唑-2-基-联苯-3-甲腈；及
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氟-苯基)-2-苯基-噻唑-4-基]-甲酮。
53)在另一个实施例中，较佳的根据实施例1)的化合物系选自：
(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-5-氟-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲氧基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡唑-1-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(6-甲基-3-吡唑-1-基-吡啶-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氟-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(5,6-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡唑-1-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；及
(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮。
54)在另一个实施例中，另外较佳的根据实施例1)的化合物为：
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(6-甲基-3-[1,2,3]三唑-2-基-吡啶-2-基)-甲酮；及
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮。
55)一尤其较佳的根据实施例1)的化合物为：
[(S)-2-(5-溴-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮。
56)另一尤其较佳的根据实施例1)的化合物为：
[(S)-2-(5-溴-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮。
57)另一尤其较佳的根据实施例1)的化合物为：
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮。
根据实施例1)至57)中任一者的式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)及(VI)的化合物及其医药学上可接受的盐可用作例如呈用于经肠(尤其诸如口服)或非经肠给药(包括局部施用或吸入)的医药组合物形式的药剂。
可根据任何本领域技术人员熟悉的方式(参见例如Remington,The Science andPractice of Pharmacy，第21版(2005)，第5部分，“Pharmaceutical Manufacturing”[Lippincott Williams&Wilkins出版])，藉由使所描述的式(I)、(II)及(III)的化合物或其医药学上可接受的盐，视情况组合其他治疗上有价值的物质连同适合、无毒、惰性、治疗上兼容的固体或液体载剂物质及(若需要)常见医药佐剂形成盖伦投药剂型来制造医药组合物。
本发明亦关于一种预防或治疗本文所提及的疾病或病症的方法，该方法包含向个体投与医药活性量的根据实施例1)至57)中任一者的式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)及(VI)的化合物。
在本发明的一个较佳实施例中，此类根据实施例1)至57)中任一者的式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)及(VI)的化合物的投药量包含在每天1mg与1000mg之间，尤其每天5mg与500mg之间，更尤其每天25mg与400mg之间，尤其每天50mg与200mg之间。
为避免任何疑义，若化合物描述为适用于预防或治疗某些疾病，则该等化合物同样适用于制备供预防或治疗该等疾病的药剂。
根据实施例1)至57)中任一者的式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)及(VI)的化合物适用于预防或治疗与食欲素激导性功能障碍有关的病症。
该等与食欲素激导性功能障碍有关的病症为需要人类食欲素受体的拮抗剂的疾病或病症，特别为与食欲素激导性功能障碍有关的心理健康病症。上述病症尤其可定义为包含睡眠障碍、焦虑症、成瘾症、认知功能障碍、情绪障碍或食欲障碍。在一个子实施例中，上述病症尤其包含焦虑症、成瘾症及情绪障碍，特别为焦虑症及成瘾症。在另一个子实施例中，上述病症尤其包含睡眠障碍。
此外，另外的与食欲素激导性功能障碍有关的病症系选自治疗、控制、改善癫痫症(包括失神性癫痫)或降低其风险；治疗或控制疼痛，包括神经痛；治疗或控制帕金森氏病(Parkinson's disease)；治疗或控制精神病，包括急性躁狂及躁郁症；治疗或控制中风，尤其缺血性或出血性中风；阻断催吐反应，亦即恶心及呕吐；及治疗或控制单独焦躁或同时有另一医学病状的焦躁。
焦虑症可藉由在相当散开(如广泛性焦虑症中)至受限(如恐怖性焦虑症(PHOB)或创伤后压力症(PTSD)中所遭遇)的范围内的威胁的首要目的或特定性来区别。因此焦虑症可定义为包含广泛性焦虑症(GAD)、强迫症(OCD)、急性压力症、创伤后压力症(PTSD)、恐慌性焦虑症(PAD)(包括恐慌发作)、恐怖性焦虑症(PHOB)、特定恐惧症、社交恐惧症(社交焦虑症)、逃避、类躯体化症精神障碍(包括疑病症)、离别焦虑症、归因于一般医学病状的焦虑症及物质诱发的焦虑症。在一个子实施例中，受限威胁诱发的焦虑症的特定实例为恐怖性焦虑症或创伤后压力症。焦虑症尤其包括创伤后压力症、强迫症、恐慌发作、恐怖性焦虑症及逃避。
成瘾症可定义为对一或多种奖赏刺激，特别对一种奖赏刺激成瘾。此类奖赏刺激可为天然或合成来源的。此类奖赏刺激的实例为物质/药物{天然或合成来源；诸如可卡因、安非他命、鸦片剂[天然或(半)合成来源，诸如吗啡碱或海洛因(heroin)]、大麻、酒精、麦司卡林(mescaline)、尼古丁及其类似物}，该等物质/药物可单独或组合使用；或其他奖赏刺激{天然来源(诸如食物、甜味、脂肪或性及其类似物)或合成来源[诸如赌博或因特网/IT(诸如过度赌博或不当涉及在线社交网站或网志(blogging))及其类似物]}。在一个子实施例中，与对精神起显著作用的物质使用、滥用、寻觅及再用有关的成瘾症定义为所有类型的心理或身体成瘾症及其相关耐受及依赖组分。物质相关的成瘾症尤其包括物质使用病症，诸如物质依赖、物质渴望及物质滥用；物质诱发的病症，诸如物质中毒、物质戒断及物质诱发的谵妄。表述“预防或治疗成瘾症”(亦即已被诊断为患有成瘾症或有发展成瘾症风险的患者的预防性或治愈性治疗)系指减弱成瘾症，特别减弱成瘾症的发作；削弱其维持；促进戒断；促进禁戒；或削弱、减少或阻止成瘾症再犯的发生(尤其减弱成瘾症发作、促进戒断或削弱、减少或阻止成瘾症再犯的发生)。
情绪障碍包括严重抑郁发作、躁狂发作、混合发作及轻度躁狂发作；抑郁症，包括严重抑郁症、低落性情感疾患；躁郁症，包括I型躁郁症、II型躁郁症(复发性严重抑郁发作伴轻度躁狂发作)、循环情感性精神障碍；情绪障碍，包括归因于一般医学病状的情绪障碍(包括具有抑郁特征、严重抑郁样发作、躁狂特征及混合特征的亚型)、物质诱发的情绪障碍(包括具有抑郁特征、躁狂特征及混合特征的亚型)。该等情绪障碍尤其为严重抑郁发作、严重抑郁症、归因于一般医学病状的情绪障碍；及物质诱发的情绪障碍。
食欲障碍包含进食障碍及饮水障碍。进食障碍可定义为包含与过量食物摄入有关的进食障碍及与此相关的并发症；厌食症；强迫性进食障碍；肥胖症(归因于任何病因，无论基因还是环境的)；肥胖症相关的病症，包括进食过量及2型(非胰岛素依赖性)糖尿病患者中观测到的肥胖症；贪食症，包括神经性贪食症；恶病质；及暴食症。特定进食障碍包含代谢功能障碍；食欲控制失调；强迫性肥胖症；贪食症或神经性厌食症。在一个子实施例中，进食障碍可定义为尤其包含神经性厌食症、贪食症、恶病质、暴食症或强迫性肥胖症。饮水障碍包括精神病症中的烦渴及所有其他类型的过量液体摄入。病理上改变的食物摄入可由干扰食欲(对食物的吸引力或厌恶)；改变能量平衡(摄取对消耗)；干扰食物质量的感知(高脂肪或碳水化合物、高适口性)；干扰食物可用性(不受限制的饮食或剥夺)或破坏水平衡产生。
认知功能障碍包括精神病症、神经病症、神经退化性病症、心脏血管病症及免疫病症中短暂或长期出现以及正常、健康、青少年、成年或尤其老年人口中短暂或长期出现的注意力、学习及尤其记忆功能缺乏。认知功能障碍尤其关于已诊断为患有症状为记忆(特别为陈述性或程序性)减弱的疾病或病症[尤其痴呆症，诸如额颞叶型痴呆或路易体痴呆症，或(尤其)阿兹海默氏病]或具有发展该等疾病或病症风险的患者的记忆提高或维持。术语“预防或治疗认知功能障碍”尤其系指具有与诸如额颞叶型痴呆或路易体痴呆症或(尤其)阿兹海默氏病的痴呆症有关的认知功能障碍临床表现，尤其表现为陈述性记忆缺乏的患者的记忆提高或维持。此外，术语“预防或治疗认知功能障碍”亦指改良任一上述患者群体的记忆巩固。
睡眠障碍包含睡眠失调、类睡症、与一般医学病状有关的睡眠障碍及物质诱发的睡眠障碍。详言之，睡眠失调包括内因性睡眠障碍(尤其失眠、呼吸相关的睡眠障碍、周期性肢体运动障碍及腿不宁症候群)、外因性睡眠障碍及昼夜节律性睡眠障碍。睡眠障碍特别包括失眠、原发性失眠、特发性失眠、与抑郁症有关的失眠、情感/情绪障碍、衰老、阿兹海默氏病或认知功能障碍；REM睡眠中断；呼吸相关的睡眠障碍；睡眠呼吸暂停；周期性肢体运动障碍(夜间肌阵挛)、腿不宁症候群、昼夜节律睡眠障碍；换班工作睡眠障碍；及时差症候群。类睡症包括唤醒障碍及睡清转换障碍；类睡症特别包括梦魇症、夜惊症及梦游症。与一般医学病状有关的睡眠障碍尤其为与诸如精神病症、神经病症、神经痛及心脏及肺疾病的疾病有关的睡眠障碍。物质诱发的睡眠障碍尤其包括失眠型、类睡症型及混合型亚型，且特别包括归因于作为副作用使REM睡眠减少的药物的病状。睡眠障碍尤其包括所有类型的失眠、睡眠相关的肌张力障碍；腿不宁症候群；睡眠呼吸暂停；时差症候群；换班工作睡眠障碍、睡眠周期延迟或提前症候群或与精神病症相关的失眠。另外，睡眠障碍进一步包括与衰老有关的睡眠障碍；慢性失眠的间歇性治疗；环境性短暂失眠(新环境、噪音)或由于压力、悲痛、疼痛或疾病的短期失眠。
在本发明的上下文中，应了解若诸如压力或恐惧的某些环境条件(其中压力可为社会来源(例如社会压力)或身体来源(例如身体压力)，包括恐惧所引起的压力)助长或加速如先前所定义的任一病症或疾病，则本发明的化合物尤其可适用于治疗此类以环境为条件的病症或疾病。
制备式(I)化合物：
式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)及(VI)的化合物可藉由下文给出的方法、藉由下文实验部分中给出的方法或藉由类似方法制备。虽然最佳反应条件可随所用特定反应物或溶剂而变，但此等条件可由本领域技术人员藉由常规优化程序来决定。在一些情况下，最终产物可进一步例如藉由操纵取代基来改质以得到新的最终产物。此等操纵可包括(但不限于)通常本领域技术人员已知的还原、氧化、烷基化、酰化及水解反应。在一些情况下，可改变以下反应流程及/或反应步骤的进行次序以促进反应或避免不合需要的反应产物。
本发明的式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)及(VI)的化合物可根据下文所概述的一般反应次序来制备，其中Ar1、R1、R2、R3、R4a、R4b及(R5)n系如式(I)所定义。
式(I)化合物(其中R1表示氢)的合成由市售或如下文所述制备的脯氨酸衍生物(a)起始。
存在两种对式(I)化合物具有相等重要性的一般合成方法。
合成方法1以在标准条件下藉由例如将脯氨酸a溶解于诸如DCM或THF的溶剂中且添加例如DIPEA、TEA或Na2CO3水溶液的碱至该溶液中，接着添加Boc2O对各别脯氨酸衍生物a进行Boc保护来起始。反应在室温下进行且通常在几小时内完成且产生经Boc保护的脯氨酸衍生物b，接着在诸如THF、DCM或DMF的溶剂中在诸如HBTU或TBTU或其类似物的偶合剂及例如DIPEA或TEA的碱存在下与适当苯二胺或吡啶-二胺衍生物偶合，得到化合物c。为获得苯并咪唑衍生物d，将前驱体c溶解于AcOH中且加热至100℃，维持1小时。使化合物d在诸如4MHCl的二恶烷溶液(较佳方法)或TFA的DCM溶液的酸性条件下脱除Boc保护基，得到前驱体e，藉由在诸如THF、DMF或DCM的溶剂中在诸如TBTU、HBTU、HATU、EDC或其类似物的偶合剂及诸如DIPEA、TEA或N-甲基吗啉的碱存在下与Ar1-COOH进行酰胺偶合反应而转化成最终化合物f。
合成方法2以藉由将起始物质溶解于THF中且添加5当量各别醇(通常MeOH)，接着添加EDC及DMAP对脯氨酸衍生物a进行酯化(通常形成甲酯)来起始。反应在室温下进行且通常在几小时内完成。将甲酯衍生物g在上文所述条件下用Ar1-COOH酰化，产生中间物h。在标准条件下藉由将酯衍生物h溶解于THF/MeOH＝1/1中，随后添加2当量1M NaOH水溶液进行酯水解。反应在室温下进行且通常在几小时之后完成，产生甲酸衍生物i。最终化合物f经由前驱体j藉由施用与合成方法1中关于酰胺偶合及环化所述相同的条件获得。
以下流程描述制备式(I)的N-甲基化苯并咪唑衍生物的方法，其中R1表示甲基：
最终化合物g1及g2藉由在室温下在碳酸盐碱(例如Cs2CO3)存在下在极性非质子性溶剂(例如DMF)中用烷基卤化物(例如MeI)将化合物f(式(I)化合物，其中R1为H)简单烷基化来制备。若苯并咪唑系统的苯环关于R14、R15、R16及R17不对称取代，则烷基化(甲基化)反应产生两种如上文所述的异构产物g1及g2。
以下脯氨酸衍生物为市售的且经购买并根据本文所述方法作为起始物质使用：
以下脯氨酸衍生物可根据以下流程中所述的程序制备：
非对映异构4-羟基-脯氨酸衍生物k及n为市售起始点。两种化合物可用含NaH的DMF完全去质子化，随后添加过量MeI，得到4-甲氧基-脯氨酸-甲酯衍生物l及o，可藉由标准酯水解(例如1M NaOH、MeOH、THF、室温)转化成甲酸衍生物m及p。
当获得呈立体异构体，诸如尤其对映异构体的混合物形式的式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)或(VI)的化合物时，立体异构体可使用本领域技术人员已知的方法分离：例如藉由形成及分离非对映异构盐，或藉由HPLC经诸如Daicel ChiralPak AD-H(5μm)管柱、Daicel ChiralCel OD-H(5μm)管柱、Daicel ChiralCel OD(10μm)管柱、Daicel ChiralPakIA(5μm)管柱、Daicel ChiralPak IB(5μm)管柱、Daicel ChiralPak IC(5μm)管柱或(R,R)-Whelk-01(5μm)管柱的手性固定相。手性HPLC的典型条件为洗脱剂A(EtOH，在存在或不存在如TEA及/或二乙胺的碱或如TFA的酸的情况下)与洗脱剂B(己烷)的等度溶剂混合物。
提供以下实例以说明本发明。此等实例仅为说明性的且不应视为以任何方式限制本发明。
具体实施方式
实验部分
I.化学反应
所有温度均以℃表示。市售起始物质未经进一步纯化以原样使用。除非另作说明，否则所有反应均在烘干玻璃器皿中在氮气氛围下进行。化合物藉由硅胶快速管柱层析或制备型HPLC纯化。本发明中所述的化合物藉由LC-MS数据(滞留时间tR以分钟为单位给出；由质谱获得的分子量以g/mol为单位给出)使用下文所列举的条件表征。在本发明的化合物呈现为构象异构体的混合物，尤其在其LC-MS光谱可见的情况下，得到最大量构象异构体的滞留时间。外消旋体可藉由制备型HPLC分成其对映异构体(管柱：ChiralPaK IC 250×4.6mm，5μm，庚烷中45％乙醇)。
在酸性条件下的LC-MS
方法A：具有质谱分析检测作用的Agilent 1100系列(MS：Finnigan单相四极)。管柱：Zorbax SB-aq(3.5μm，4.6×50mm)。条件：MeCN[洗脱剂A]；水+0.04％TFA[洗脱剂B]。梯度：经1.5分钟95％B→5％B(流量：4.5mL/min)。检测：UV/Vis+MS。
方法B：具有质谱分析检测作用的Agilent 1100系列(MS：Finnigan单相四极)。管柱：Waters XBridge C18(2.5μm，4.6×30mm)。条件：MeCN[洗脱剂A]；水+0.04％TFA[洗脱剂B]。梯度：经1.5分钟95％B→5％B(流量：4.5mL/min)。检测：UV/Vis+MS。
在碱性条件下的LC-MS
方法C：具有质谱分析检测作用的Agilent 1100系列(MS：Finnigan单相四极)。管柱：Zorbax Extend C18(5μm，4.6×50mm)。条件：MeCN[洗脱剂A]；13mmol/L NH3的水溶液[洗脱剂B]。梯度：经1.5分钟95％B→5％B(流量：4.5mL/min)。检测：UV/Vis+MS。
方法D：具有质谱分析检测作用的Agilent 1100系列(MS：Finnigan单相四极)。管柱：Waters XBridge C18(5μm，4.6×50mm)。条件：MeCN[洗脱剂A]；13mmol/L NH3的水溶液[洗脱剂B]。梯度：经1.5分钟95％B→5％B(流量：4.5mL/min)。检测：UV/Vis+MS。
在酸性条件下的制备型HPLC
方法E：管柱：Waters XBridge(10μm，75×30mm)。条件：MeCN[洗脱剂A]；水+0.5％HCOOH[洗脱剂B]；梯度：经6.4分钟90％B→5％B(流量：75mL/min)。检测：UV/Vis+MS。
在碱性条件下的制备型HPLC
方法F：管柱：Waters XBridge(10μm，75×30mm)。条件：MeCN[洗脱剂A]；水+0.5％NH4OH(25％水溶液)[洗脱剂B]；梯度：经6.5分钟90％B→5％B(流量：75mL/min)。检测：UV/Vis+MS。
缩写(如上下文所用)：
Ac 乙酰基(诸如在OAc＝乙酸酯，AcOH＝乙酸中)
AcOH 乙酸
anh. 无水
aq. 水性
atm 氛围
tBME 叔丁基甲醚
Boc 叔丁氧羰基
Boc2O 二碳酸二叔丁酯
BSA 牛血清白蛋白
Bu 丁基，诸如在tBu＝叔丁基(tert-butyl)＝第三丁基(tertiary butyl)中
CC 硅胶管柱层析
CHO 中国仓鼠卵巢
conc. 浓缩
DCE 1,2-二氯乙烷
DCM 二氯甲烷
DEA 二乙胺
DIPEA 二异丙基乙胺
DMF N,N-二甲基甲酰胺
DMSO 二甲亚砜
EDC
ELSD 蒸发光散射检测
eq 当量
ES 电喷雾
Et 乙基
Et2O 乙醚
EtOAc 乙酸乙酯
EtOH 乙醇
Ex. 实例
FC 硅胶快速层析
FCS 胎牛血清
FLIPR 荧光成像板读取器
h 小时
HATU
HBSS 汉克氏平衡盐溶液(Hank's balanced salt solution)
HBTU
HEPES 4-(2-羟基乙基)-哌嗪-1-乙磺酸
1H-NMR 质子核磁共振
HPLC 高效液相层析
LC-MS 液相层析-质谱分析
Lit. 文献
M 确切质量(如用于LC-MS)
Me 甲基
MeCN 乙腈
MeOH 甲醇
MeI 碘甲烷
MHz 兆赫
μl 微升
min 分钟
MS 质谱分析
N 当量浓度
Pd(OAc)2 二乙酸钯
Pd(PPh3)4 四(三苯基膦)钯(0)
PL-HCO3 负载聚合物的碳酸氢盐
Ph 苯基
PPh3 三苯基膦
prep. 制备型
RT 室温
sat. 饱和
TBTU O-(苯并三唑-1-基)-N,N,N',N'-四甲基脲四氟硼酸酯
TEA 三乙胺
TFA 三氟乙酸
Tf 三氟甲烷磺酰基
THF 四氢呋喃
tR 滞留时间
UV 紫外线
I-化学反应
所有温度均以℃表示。市售起始物质未经进一步纯化以原样使用。化合物藉由硅胶快速管柱层析(FC)或制备型HPLC纯化。本发明中所述的化合物藉由LC-MS数据表征(滞留时间tR以分钟为单位给出；由质谱获得的分子量以g/mol为单位给出，使用下文所列举的条件)。若质量不可检测，则化合物亦藉由1H-NMR表征(400MHz：Bruker；化学位移相对于所用溶剂以ppm为单位给出；多重性：s＝单峰，d＝二重峰，t＝三重峰；p＝五重峰，hex＝六重峰，hept＝七重峰，m＝多重峰，br＝宽峰，耦合常数以Hz为单位给出)。
在酸性条件下的LC-MS(条件A)
装置：具有质谱分析检测作用的Agilent 1100系列(MS：Finnigan单相四极)。管柱：Waters XBridge C18(2.5μm，4.6×30mm)。条件：MeCN[洗脱剂A]；水+0.04％TFA[洗脱剂B]。梯度：经1.5分钟95％B→5％B(流量：4.5ml/min.)。检测：UV/Vis+MS。
在碱性条件下的LC-MS(条件B)
装置：具有质谱分析检测作用的Agilent 1100系列(MS：Finnigan单相四极)。管柱：Waters XBridge C18(5μm，4.6×50mm)。条件：MeCN[洗脱剂A]；13mmol/l NH3的水溶液[洗脱剂B]。梯度：经1.5分钟95％B→5％B(流量：4.5ml/min.)。检测：UV/Vis+MS。
用于纯化化合物的制备型HPLC(条件C)
管柱：Waters XBridge(10μm，75×30mm)。条件：MeCN[洗脱剂A]；水+0.5％NH4OH(25％水溶液)[洗脱剂B]；梯度：经6.5分钟90％B→5％B(流量：75ml/min.)。检测：UV+ELSD。
用于纯化化合物的制备型HPLC(条件D)
管柱：Waters Atlantis T3OBD(10μm，75×30mm)。条件：MeCN[洗脱剂A]；水+0.5％HCOOH[洗脱剂B]；梯度：经6.4分钟90％B→5％B(流量：75ml/min.)。检测：UV+ELSD。
在碱性条件下的LC-MS(条件E)
装置：具有质谱分析检测作用的Agilent 1100系列(MS：Finnigan单相四极)。管柱：Agilent Zorbax Extend-C18(5μm，4.6×50mm)。条件：MeCN[洗脱剂A]；13mmol/l NH3的水溶液[洗脱剂B]。梯度：经1.5分钟95％B→5％B(流量：4.5ml/min.)。检测：UV+MS。
在酸性条件下的LC-MS(条件F)
装置：具有质谱分析检测作用的Agilent 1100系列(MS：Finnigan单相四极)。管柱：Agilent Zorbax SB-Aq(3.5μm，4.6×50mm)。条件：MeCN[洗脱剂A]；水+0.04％TFA[洗脱剂B]。梯度：经1.5分钟95％B→5％B(流量：4.5ml/min.)。检测：UV+MS。
以下实例说明本发明化合物的制备，但毫不限制其范畴。
制备前驱体及中间物：
A制备式Ar1-CO-OH的构筑嵌段：
此等酸的制备详细描述于例如以下文献中：WO 2008/020405；WO 2008/038251；WO2008/081399；WO 2008/139416。以下章节中未描述的用于实验部分的所有其他羧酸可购得或充分描述于上文及引言部分所列举的文献中。
除市售构筑嵌段外，如下制备另外的式Ar1-CO-OH的特定构筑嵌段：
A.1 2-氟-3-甲基-6-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酸39
类似于WO2008/069997中所报导的程序，合成2-氟-3-甲基-6-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酸39。
在干燥施兰克管(Schlenk Tube)中在室温下在氮气下相继装入2-氟-6-碘-3-甲基-苯甲酸(1.786mmol，1当量)、CuI(0.089mmol，0.05当量)、1H-1,2,3-三唑(3.571mmol，2当量)、Cs2CO3(3.571mmol，2当量)及DMF(2.5mL)。在80℃下搅拌所得蓝色悬浮液隔夜。将获得的反应混合物溶解于1M HCl水溶液中且用EtOAc萃取两次。合并的有机层经Na2SO4干燥，过滤且减压浓缩。藉由制备型HPLC(条件D)完成纯化，得到呈淡黄色固体状的标题化合物(246mg)。LC-MS(条件A)：tR＝0.55分钟，[M+1]+＝222.19。
A.2 5-甲氧基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酸40
类似于化合物39，以2-碘-5-甲氧基苯甲酸(1.798mmol，1当量)为起始物来制备标题化合物。获得呈黄色固体状的40(313mg)。LC-MS(条件A)：tR＝0.49分钟，[M+1]+＝220.07。
A.3 2-氟-3-甲氧基-6-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酸41
类似于化合物39，以2-氟-6-碘-3-甲氧基-苯甲酸(1.689mmol，1当量)为起始物来制备标题化合物。获得呈淡黄色固体状的41(221mg)。LC-MS(条件A)：tR＝0.48分钟，[M+1]+＝238.18。
A.4 2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)-5-(三氟甲基)苯甲酸42
类似于化合物39，以2-碘-5-三氟苯甲酸(1.582mmol，1当量)为起始物来制备标题化合物。获得呈白色固体状的42(268mg，66％)。LC-MS(条件A)：tR＝0.64分钟，[M+1]+＝257.91。
A.5 2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)-5-(三氟甲氧基)苯甲酸43
类似于化合物39，以2-碘-5-(三氟甲氧基)苯甲酸(1.506mmol，1当量)为起始物来制备标题化合物。获得呈灰白色固体状的43(243mg)。LC-MS(条件A)：tR＝0.66分钟，[M+1]+＝273.69。
A.6 5-氰基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酸44
类似于化合物39，以5-氰基-2-碘苯甲酸(1.831mmol，1当量)为起始物来制备标题化合物。获得呈灰色固体状的44(214mg)。LC-MS(条件A)：tR＝0.46分钟，[M+1]+＝未检测到。1H NMR(D6-DMSO):δ13.49(m,1H),8.21(m,1H),8.18(m,2H),8.15(m,1H),8.03(m,1H)。
A.7 5-甲基-2-(吡啶-2-基)苯甲酸45
a)在干燥施兰克管中在室温下在氮气下相继装入2-碘-5-甲基苯甲酸甲酯(13.765mmol，1当量)、CuI(2.753mmol，0.2当量)、CsF(27.529mmol，2当量)、2-三丁基锡烷基吡啶(20.647mmol，1.5当量)、Pd(PPh3)4(1.376mmol，0.1当量)及DMF(60mL)。在90℃下搅拌所得悬浮液隔夜。用EtOAc稀释获得的反应混合物且经由短衬垫过滤。接着将饱和NaHCO3水溶液添加至滤液中且用EtOAc萃取水相(3次)。将合并的有机层用H2O及盐水洗涤，经Na2SO4干燥，过滤且减压浓缩。藉由FC(EtOAc/庚烷1:4至3:7)完成纯化，得到呈棕色油状的5-甲基-2-(吡啶-2-基)苯甲酸甲酯(2.64g)。LC-MS(条件A)：tR＝0.67min，[M+1]+＝228.07。
b)向5-甲基-2-(吡啶-2-基)苯甲酸甲酯(11.617mmol，1当量)于MeOH(15mL)及THF(17mL)中的溶液中添加1M NaOH(23.233mL，2当量)。在室温下搅拌所得混合物隔夜。减压蒸发挥发物且用2M HCl将剩余水相酸化至pH＝1-2且用DCM萃取(3次)。将合并的有机层经Na2SO4干燥，过滤且减压浓缩，得到呈淡棕色泡沫状的5-甲基-2-(吡啶-2-基)苯甲酸45(2.65g)。LC-MS(条件A)：tR＝0.39分钟，[M+1]+＝214.25。
A.8 2-氟-3-甲基-6-(1H-吡唑-1-基)苯甲酸46
类似于化合物39，用1H-吡唑(25mmol，2当量)替换1H-1,2,3-三唑来制备标题化合物。获得呈浅黄色固体的46(1.86g)。LC-MS(条件F)：tR＝0.63分钟，[M+1]+＝221.16。
A.9 2-氟-3-甲基-6-(吡啶-2-基)苯甲酸47
a)在干燥施兰克管中在室温下在氮气下相继装入2-氟-6-碘-3-甲基苯甲酸甲酯(9.18mmol，1当量)、CuI(1.84mmol，0.2当量)、CsF(18.4mmol，2当量)、2-三丁基锡烷基吡啶(9.18mmol，1当量)、Pd(PPh3)4(0.918mmol，0.1当量)及DMF(40mL)。在90℃下搅拌所得悬浮液隔夜。将获得的反应混合物用EtOAc稀释且经由短衬垫过滤。接着将饱和NaHCO3水溶液添加至滤液中且用EtOAc萃取水相(3次)。将合并的有机层用H2O及盐水洗涤，经Na2SO4干燥，过滤且减压浓缩。藉由FC(Teledyne Isco Combiflash Rf，SiO2滤筒120g；庚烷至EtOAc/庚烷3:7)完成纯化，得到呈棕色油状的2-氟-3-甲基-6-(吡啶-2-基)苯甲酸甲酯。LC-MS(条件F)：tR＝0.74分钟，[M+1]+＝246.15。
b)向2-氟-3-甲基-6-(吡啶-2-基)苯甲酸甲酯(6.36mmol，1当量)于MeOH(11.3mL)中的溶液中添加NaOH 32％(6.27mL)。在60℃下搅拌所得混合物1小时。减压蒸发挥发物且用7M HCl将剩余水相酸化至pH＝1-2。减压浓缩粉色悬浮液且藉由制备型HPLC(条件D)纯化获得的固体，得到呈浅粉色固体状的2-氟-3-甲基-6-(吡啶-2-基)苯甲酸47(1.14g)。LC-MS(条件F)：tR＝0.47分钟，[M+1]+＝232.17。
A.10 3-氟-4-甲基-[1,1'-联苯]-2-甲酸48
a)在干燥施兰克管中在室温下在氮气下相继装入2-氟-6-碘-3-甲基苯甲酸甲酯(23.5mmol，1当量)、Pd(PPh3)4(1.17mmol，0.05当量)及甲苯(60mL)。在室温下搅拌所得混合物15分钟，之后相继添加苯基硼酸(phenyloronic acid)(25.8mmol，1.1当量)于EtOH(26mL)及2M Na2CO3(54mL)中的溶液。在回流下搅拌所得混合物隔夜。用Et2O稀释获得的反应混合物且减压移除溶剂。藉由FC(Teledyne Isco Combiflash Rf，SiO2滤筒120g；庚烷至EtOAc/庚烷3:97)纯化残余物，得到呈浅黄色油状的3-氟-4-甲基-[1,1'-联苯]-2-甲酸甲酯。LC-MS(条件F)：tR＝0.94分钟，[M+1]+＝245.19。
b)向3-氟-4-甲基-[1,1'-联苯]-2-甲酸甲酯(23mmol，1当量)于MeOH(42mL)中的溶液中添加NaOH 32％(24mL)。在65℃下搅拌所得混合物2小时。减压蒸发挥发物且用7MHCl将剩余水相酸化至pH＝1-2。真空过滤所得悬浮液且在高度真空下干燥所获得的固体。获得呈白色固体状的3-氟-4-甲基-[1,1'-联苯]-2-甲酸48(4.35g)。LC-MS(条件F)：tR＝0.81分钟，[M+1]+＝未检测到。
5-芳基-2-甲基-噻唑-4-甲酸
此等酸藉由以下流程中所述的三步次序来制备，例如4-氟-苯甲醛49与二氯乙酸甲酯的达村斯缩合(Darzens condensation)得到甲基酮酯50(Hamamoto H.等人,Tetrahedron Asymmetry 2000,11,4485-4497)，藉由与硫酰胺反应转化为所需5-(4-氟-苯基)-2-甲基-4-甲酸51(US 3,282,927)，随后在碱性条件下进行酯水解。
根据相同次序来制备以下化合物：
实例的制备：
合成实例1.1：
步骤1：将5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酸(2；12.27g，60.4mmol)及L-脯氨酸甲酯盐酸盐(1；10.20g，60.4mmol)溶解于DCM(250ml)中，随后添加DIPEA(23.42g，31ml，181mmol)及HATU(22.95g，60.4mmol)。在室温下持续搅拌1小时，减压蒸发DCM且添加EtOAc(750ml)。用盐水(3×300ml)萃取反应混合物。将有机层用MgSO4干燥，过滤且减压蒸发溶剂，得到(S)-1-(5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基)吡咯烷-2-甲酸甲酯(3)，其未经进一步纯化即用于下一步骤。LC-MS：tR＝0.66分钟；[M+H]+＝315.09。
步骤2：将(S)-1-(5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基)吡咯烷-2-甲酸甲酯(3，18.81g，60.4mmol)溶解于MeOH(180ml)与THF(210ml)的混合物中，随后添加NaOH水溶液(1M；150ml)。持续搅拌1小时。减压浓缩反应混合物(移除有机溶剂)且藉由添加HCl水溶液(1M)酸化至pH 1。用EtOAc(3×250ml)萃取产物。将合并的有机层用MgSO4干燥，过滤且减压蒸发溶剂，得到17.14g(87％)(S)-1-(5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基)吡咯烷-2-甲酸(4)。LC-MS：tR＝0.57分钟；[M+H]+＝301.17。
步骤3：在室温下将(S)-1-(5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基)吡咯烷-2-甲酸(4；17.11g，51.3mmol)溶解于DCM(250ml)中，随后添加3,4-二氨基苯甲醚二盐酸盐(5；10.83g，51.3mmol)。接着向此反应混合物中缓慢添加DIPEA(23.2g，180mmol)，随后添加HATU(19.7g，51.8mmol)。在室温下持续搅拌1小时。减压浓缩反应混合物。将残余物溶解于EtOAc(750ml)中且用盐水(2×500ml)洗涤。将有机层用MgSO4干燥、过滤且减压浓缩。藉由快速主体层析(flash master chromatography)(硅胶；EtOAc/MeOH＝95/5)纯化粗产物，得到(S)-N-(2-氨基-4-甲氧基苯基)-1-(5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基)吡咯烷-2-甲酰胺(6)。LC-MS：tR＝0.64分钟；[M+H]+＝421.17。
步骤4：将(S)-N-(2-氨基-4-甲氧基苯基)-1-(5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基)吡咯烷-2-甲酰胺(6；21.57g，51.3mmol)溶解于纯AcOH(390ml)中且加热至100℃，维持30分钟。使反应混合物冷却至室温且减压移除乙酸。用饱和NaHCO3水溶液(600ml)小心稀释剩余物质。产物沉淀且滤出且藉由快速主体层析(硅胶，DCM/MeOH＝98/2)纯化，得到呈无色粉末状的(S)-(2-(6-甲氧基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)吡咯烷-1-基)(5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基)甲酮(实例1.1)。LC-MS：tR＝0.55分钟；[M+H]+＝403.16。
合成实例2.1：
步骤1：将(2S,4S)-1-(叔丁氧羰基)-4-氟吡咯烷-2-甲酸(7；144.27mg，0.6mmol)溶解于DMF/DCM的1/1混合物(1.2ml)中，随后添加DIPEA(0.44ml，2.52mmol)及溶解于DMF/DCM的1/1混合物(1.2ml)中的4-氯-3-甲基苯-1,2-二胺(8；121.95mg，0.6mmol)，且最终添加溶解于DMF(1ml)中的HATU(240mg，0.63mmol)。在室温下搅拌反应混合物15小时，接着流经具有DMF/DCM的1/1混合物(4ml)的填充有PL-HCO3的过滤器注射器(1g)。减压移除溶剂，得到(2S,4S)-2-((2-氨基-4-氯-3-甲基苯基)氨甲酰基)-4-氟吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(9)，其未经进一步纯化即用于下一步骤。LC-MS：tR＝0.79分钟；[M+H]+＝372.26。
步骤2：将(2S,4S)-2-((2-氨基-4-氯-3-甲基苯基)氨甲酰基)-4-氟吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(9；220mg，0.6mmol)溶解于100％AcOH(3ml，52.5mmol)中且加热至60℃，维持3小时。将甲苯(3ml)添加至反应混合物中且减压移除溶剂，得到(2S,4S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-4-氟吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(10)，其未经进一步纯化即用于下一步骤。LC-MS：tR＝0.8分钟；[M+H]+＝354.25。
步骤3：将(2S,4S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-4-氟吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(10；210mg，0.6mmol)溶解于二恶烷(0.5ml)中且小心添加HCl于二恶烷中的溶液(4M，3ml，12mmol)。反应混合物变成悬浮液。为溶解反应混合物，添加MeOH(1ml)。持续搅拌2小时。减压移除溶剂，得到6-氯-2-((2S,4S)-4-氟吡咯烷-2-基)-7-甲基-1H-苯并[d]咪唑盐酸盐(11)，其未经进一步纯化即用于下一步骤。LC-MS：tR＝0.61分钟；[M+H]+＝254.14。
步骤4：将6-氯-2-((2S,4S)-4-氟吡咯烷-2-基)-7-甲基-1H-苯并[d]咪唑盐酸盐(11；30mg，0.1mmol)溶解于DCM(0.2ml)中且添加DIPEA(0.072ml，0.42mmol)，接着添加5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酸(2；20.3mg，0.1mmol)、HATU(40mg，0.105mmol)及DIPEA(80mg，0.62mmol)于0.5ml DMF中的溶液。在室温下持续搅拌16小时。用DCM/MeOH＝1/1(1ml)稀释反应混合物，随后添加PL-HCO3-树脂(213mg，0.4mmol)且持续搅拌2小时。滤出树脂，减压蒸发溶剂且藉由制备型HPLC纯化产物，得到呈无色粉末状的((2S,4S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-4-氟吡咯烷-1-基)(5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基)甲酮(实例2.1)。LC-MS：tR＝1.14分钟；[M+H]+＝439.25。
合成实例3.1：
步骤1：在氩气氛围中在室温下将(2S,4S)-1-(叔丁氧羰基)-4-羟基吡咯烷-2-甲酸(12，1.503g，6.5mmol)溶解于DMF(9.06ml)中且添加至NaH(于矿物油中的60％分散液，676mg，16.9mmol)于DMF(9.06ml)中的悬浮液中且持续搅拌30分钟，随后添加MeI(3.14g，22.14mmol)。持续搅拌23小时。添加饱和KH2PO4水溶液(30ml)，接着添加固体KH2PO4(400mg)及另一份饱和KH2PO4水溶液(10ml)。用Et2O(3×40ml)萃取产物。将合并的有机层用MgSO4干燥，过滤且减压移除溶剂，得到3-甲氧基-脯氨酸甲酯中间物，将其溶解于MeOH(4.5ml)中，随后添加NaOH水溶液(3M，3.76ml，11.3mmol)。持续搅拌12小时。藉由添加饱和KH2PO4溶液将反应混合物中和至pH＝9，且用Et2O(3×8ml)萃取。弃去合并的醚层且用HCl水溶液将水层酸化至pH＝4.5。用EtOAc(3×40ml)萃取产物。将合并的有机层用MgSO4干燥，过滤且减压移除溶剂，得到(2S,4S)-1-(叔丁氧羰基)-4-甲氧基吡咯烷-2-甲酸(13)。
步骤2：将(2S,4S)-1-(叔丁氧羰基)-4-甲氧基吡咯烷-2-甲酸(13；147.1mg，0.6mmol)溶解于DMF/DCM的1/1混合物(1.2ml)中，随后添加DIPEA(0.44ml，2.52mmol)及溶解于DMF/DCM的1/1混合物(1.2ml)中的4-氯-3-甲基苯-1,2-二胺(8；121.95mg，0.6mmol)，且最终添加溶解于DMF(1ml)中的HATU(240mg，0.63mmol)。在室温下搅拌反应混合物15小时，接着流经具有DMF/DCM的1/1混合物(4ml)的填充有PL-HCO3的过滤器注射器(1g)。减压移除溶剂，得到(2S,4S)-2-((2-氨基-4-氯-3-甲基苯基)氨甲酰基)-4-甲氧基吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(14)，其未经进一步纯化即用于下一步骤。LC-MS：tR＝0.8分钟；[M+H]+＝384.28。
步骤3：将(2S,4S)-2-((2-氨基-4-氯-3-甲基苯基)氨甲酰基)-4-甲氧基吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(14；230mg，0.6mmol)溶解于100％AcOH(3ml，52.5mmol)中且加热至60℃，维持3小时。将甲苯(3ml)添加至反应混合物中且减压移除溶剂，得到(2S,4S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-4-甲氧基吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(15)，其未经进一步纯化即用于下一步骤。LC-MS：tR＝0.80分钟；[M+H]+＝366.27。
步骤4：将(2S,4S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-4-甲氧基吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(15；220mg，0.6mmol)溶解于二恶烷(0.5ml)中且小心添加HCl于二恶烷中的溶液(4M，3ml，12mmol)。反应混合物变成悬浮液。为溶解反应混合物，添加MeOH(1ml)。持续搅拌2小时。减压移除溶剂，得到6-氯-2-((2S,4S)-4-甲氧基吡咯烷-2-基)-7-甲基-1H-苯并[d]咪唑盐酸盐(16)，其未经进一步纯化即用于下一步骤。LC-MS：tR＝0.61分钟；[M+H]+＝266.16。
步骤5：将6-氯-2-((2S,4S)-4-甲氧基吡咯烷-2-基)-7-甲基-1H-苯并[d]咪唑(16；30mg，0.1mmol)溶解于DCM(0.2ml)中且添加DIPEA(0.072ml，0.42mmol)，接着添加5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酸(2；20.3mg，0.1mmol)、HATU(40mg，0.105mmol)及DIPEA(80mg，0.62mmol)于0.5ml DMF中的溶液。在室温下持续搅拌16小时。用DCM/MeOH＝1/1(1ml)稀释反应混合物，随后添加PL-HCO3-树脂(213mg，0.4mmol)且持续搅拌2小时。滤出树脂，减压蒸发溶剂且藉由制备型HPLC纯化产物，得到呈无色粉末状的((2S,4S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-4-甲氧基吡咯烷-1-基)(5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基)甲酮(实例3.1)。LC-MS：tR＝1.16分钟；[M+H]+＝451.29。
合成实例4.1：
步骤1：将(2S,3S)-3-甲基吡咯烷-2-甲酸(17；2.45g，19mmol)溶解于MeCN/水的1/1混合物(66.5ml)中且添加TEA(13.6ml；69.9mmol)，接着添加溶解于MeCN(14.25ml)中的Boc2O(6.22g，28.5mmol)。在室温下搅拌反应混合物90分钟。减压蒸发有机溶剂且将水(24ml)添加至残余物中，随后添加NaOH水溶液(1M，28.5ml，28.5mmol)。用Et2O(5×60ml)萃取产物。将合并的有机层用MgSO4干燥，过滤且减压蒸发溶剂，得到(2S,3S)-1-(叔丁氧羰基)-3-甲基吡咯烷-2-甲酸(18)。LC-MS：tR＝0.64分钟；[M+H]+＝230.16。
步骤2：将(2S,3S)-1-(叔丁氧羰基)-3-甲基吡咯烷-2-甲酸(18；69mg，0.3mmol)溶解于DMF/DCM的1/1混合物(0.6ml)中，随后添加DIPEA(0.22ml，1.26mmol)及溶解于DMF/DCM的1/1混合物(0.6ml)中的3-甲基苯-1,2-二胺(19；36.9mg，0.3mmol)，且最终添加溶解于DMF(0.63ml)中的HATU(120mg，0.315mmol)。在室温下搅拌反应混合物17小时，接着流经具有DMF/DCM的1/1混合物(6ml)的填充有PL-HCO3的过滤器注射器(640mg)。减压移除溶剂，得到(2S,3S)-2-((2-氨基-3-甲基苯基)氨甲酰基)-3-甲基吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(20)，其未经进一步纯化即用于下一步骤。LC-MS：tR＝0.75分钟；[M+H]+＝334.11。
步骤3：将(2S,3S)-2-((2-氨基-3-甲基苯基)氨甲酰基)-3-甲基吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(20；100mg，0.3mmol)溶解于100％AcOH(3ml，52.5mmol)中且加热至60℃，维持3小时。将甲苯(3ml)添加至反应混合物中且减压移除溶剂，得到(2S,3S)-3-甲基-2-(7-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(21)，其未经进一步纯化即用于下一步骤。LC-MS：tR＝0.75分钟；[M+H]+＝316.11。
步骤4：将(2S,3S)-3-甲基-2-(7-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(21；94.5mg，0.3mmol)溶解于甲醇(0.75ml)中且小心添加HCl于二恶烷中的溶液(4M，1.5ml，6mmol)。持续搅拌2小时。减压移除溶剂，得到7-甲基-2-((2S,3S)-3-甲基吡咯烷-2-基)-1H-苯并[d]咪唑盐酸盐(22)，其未经进一步纯化即用于下一步骤。LC-MS：tR＝0.58分钟；[M+H]+＝216.14。
步骤5：将7-甲基-2-((2S,3S)-3-甲基吡咯烷-2-基)-1H-苯并[d]咪唑盐酸盐(22；25.2mg，0.1mmol)溶解于DCM(0.2ml)中且添加DIPEA(0.072ml，0.42mmol)，接着添加5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酸(2；20.3mg，0.1mmol)、HATU(40mg，0.105mmol)及DIPEA(80mg，0.62mmol)于0.5ml DMF中的溶液。在室温下持续搅拌16小时。用DCM/MeOH＝1/1(1ml)稀释反应混合物，随后添加PL-HCO3-树脂(213mg，0.4mmol)且持续搅拌2小时。滤出树脂，减压蒸发溶剂且藉由制备型HPLC纯化产物，得到呈无色粉末状的(5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基)((2S,3S)-3-甲基-2-(7-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)吡咯烷-1-基)甲酮(实例4.1)。LC-MS：tR＝0.96分钟；[M+H]+＝401.16。
合成实例5.1：
步骤1：将(S)-2-甲基吡咯烷-2-甲酸盐酸盐(23；82.5g，498mmol)溶解于MeCN/水的1/1混合物(1000ml)中且添加TEA(210ml；1490mmol)，接着添加溶解于MeCN(200ml)中的Boc2O(120g，548mmol)。在室温下搅拌反应混合物3小时。减压蒸发有机溶剂且将2M氢氧化钠水溶液(300ml)添加至残余物中。将水相用Et2O(400mL)萃取且冷却至10℃，随后缓慢添加25％盐酸水溶液，直至pH＝5-6，随后小心地添加1M盐酸水溶液至pH＝2。将产物沉淀物滤出，用水(300ml)洗涤且高真空干燥，得到90.7g呈微灰色固体状的(S)-1-(叔丁氧羰基)-2-甲基吡咯烷-2-甲酸(24)。LC-MS：tR＝0.63分钟；[M+H]+＝230.24。
步骤2：将(S)-1-(叔丁氧羰基)-2-甲基吡咯烷-2-甲酸(24；137.6mg，0.6mmol)溶解于DMF/DCM的1/1混合物(1.2ml)中，随后添加DIPEA(0.44ml，2.52mmol)及溶解于DMF/DCM的1/1混合物(1.2ml)中的3-甲基苯-1,2-二胺(19；73.8mg，0.6mmol)，且最终添加溶解于DMF(1.26ml)中的HATU(240mg，0.63mmol)。在室温下搅拌反应混合物17小时，接着流经具有DMF/DCM的1/1混合物(6ml)的填充有PL-HCO3的过滤器注射器(1g)。减压移除溶剂，得到(S)-2-((2-氨基-3-甲基苯基)氨甲酰基)-2-甲基吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(25)，其未经进一步纯化即用于下一步骤。LC-MS：tR＝0.78分钟；[M+H]+＝334.3。
步骤3：将(S)-2-((2-氨基-3-甲基苯基)氨甲酰基)-2-甲基吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(25；200mg，0.6mmol)溶解于100％AcOH(3ml，52.5mmol)中且加热至60℃，维持3小时。将甲苯(3ml)添加至反应混合物中且减压移除溶剂，得到(S)-2-甲基-2-(7-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(26)，其未经进一步纯化即用于下一步骤。LC-MS：tR＝0.76分钟；[M+H]+＝316.24。
步骤4：将(S)-2-甲基-2-(7-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(26；189.7mg，0.6mmol)溶解于MeOH(1.5ml)中且小心添加HCl于二恶烷中的溶液(4M，3ml，12mmol)。持续搅拌2小时。减压移除溶剂，得到(S)-7-甲基-2-(2-甲基吡咯烷-2-基)-1H-苯并[d]咪唑盐酸盐(27)，其未经进一步纯化即用于下一步骤。LC-MS：tR＝0.57分钟；[M+H]+＝216.31。
步骤5：将(S)-7-甲基-2-(2-甲基吡咯烷-2-基)-1H-苯并[d]咪唑盐酸盐(27；25.2mg，0.1mmol)溶解于DCM(0.2ml)中且添加DIPEA(0.072ml，0.42mmol)，接着添加2-甲基-5-苯基噻唑-4-甲酸(28；22mg，0.1mmol)、HATU(40mg，0.105mmol)及DIPEA(80mg，0.62mmol)于0.5ml DMF中的溶液。在室温下持续搅拌16小时。用DCM/MeOH＝1/1(1ml)稀释反应混合物，随后添加PL-HCO3-树脂(213mg，0.4mmol)且持续搅拌2小时。滤出树脂，减压蒸发溶剂且藉由制备型HPLC纯化产物，得到呈无色粉末状的(S)-(2-甲基-2-(7-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)吡咯烷-1-基)(2-甲基-5-苯基噻唑-4-基)甲酮(实例5.1)。LC-MS：tR＝1.19分钟；[M+H]+＝417.31。
合成实例6.1：
步骤1：使(S)-1-(叔丁氧羰基)-4-亚甲基吡咯烷-2-甲酸(29；1.0g，4.4mmol)及HATU(1.84g，4.84mmol)悬浮于DCM(30ml)中，随后添加DIPEA(3.8ml，22mmol)及4-甲氧基苯-1,2-二胺盐酸盐(5；960mg，4.4mmol)。在室温下搅拌反应混合物16小时。接着将混合物倾于盐水(100ml)上且用DCM(2×100ml)萃取。将合并的有机层经MgSO4干燥，过滤且减压移除溶剂。藉由FC(乙酸乙酯)纯化粗产物，得到呈微黄色非晶形固体状的(S)-2-((2-氨基-4-甲氧基苯基)氨甲酰基)-4-亚甲基吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(30)。LC-MS：tR＝0.65分钟；[M+H]+＝348.03。
步骤2：将(S)-2-((2-氨基-4-甲氧基苯基)氨甲酰基)-4-亚甲基吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(30；1.52g，4.38mmol)溶解于100％AcOH(43.8ml，766mmol)中且加热至100℃，维持30分钟。减压浓缩反应混合物，随后添加DCM(150ml)至残余物中。将有机层用饱和NaHCO3水溶液(150ml)及盐水(150ml)洗涤且经MgSO4干燥，过滤且蒸发溶剂，得到呈微黄色非晶形固体状的(S)-2-(6-甲氧基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-4-亚甲基吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(31)。LC-MS：tR＝0.55分钟；[M+H]+＝330.22。
步骤3：将(S)-2-(6-甲氧基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-4-亚甲基吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(31；1.21g，3.67mmol)溶解于二恶烷(19ml)中且小心添加HCl于二恶烷中的溶液(4M，19ml，73.5mmol)。持续搅拌2小时。减压移除溶剂且高真空干燥产物，得到呈微米色固体状的(S)-6-甲氧基-2-(4-亚甲基吡咯烷-2-基)-1H-苯并[d]咪唑盐酸盐(32)。LC-MS：tR＝0.37分钟；[M+H]+＝230.22。
步骤4：将5-(4-氟苯基)-2-甲基噻唑-4-甲酸(33；12.4mg，0.207mmol)溶解于MeCN(1ml)中且添加TBTU(66.5mg，0.207mmol)及DIPEA(0.161ml，122mg，0.941mmol)，接着添加(S)-6-甲氧基-2-(4-亚甲基吡咯烷-2-基)-1H-苯并[d]咪唑盐酸盐(32；50mg，0.188mmol)及DIPEA(8mg，0.6mmol，0.05ml)于0.5ml MeCN中的溶液。在室温下持续搅拌16小时。藉由制备型HPLC直接纯化产物，得到呈无色粉末状的(S)-(5-(4-氟苯基)-2-甲基噻唑-4-基)(2-(6-甲氧基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-4-亚甲基吡咯烷-1-基)甲酮(实例6.1)。LC-MS：tR＝0.63分钟；[M+H]+＝448.97。
合成实例7.4：
将(S)-(2-(5-溴-7-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-甲基吡咯烷-1-基)(5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基)甲酮(34；157mg，0.329mmol)溶解于DMF(2ml)中且添加Cs2CO3(161mg，0.493mmol)，随后在0℃下缓慢添加MeI(58.3mg，0.411mmol)于DMF(1ml)中的溶液。在0℃下持续搅拌60分钟。将反应混合物倾于水(100ml)上。将沉淀产物滤出，用水(10ml)洗涤，高真空干燥，得到呈微灰色粉末状的由(S)-(2-(5-溴-1,7-二甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-甲基吡咯烷-1-基)(5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基)甲酮(35a)及(S)-(2-(6-溴-1,4-二甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-甲基吡咯烷-1-基)(5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基)甲酮(35b)组成的实例7.4的异构混合物。LC-MS：tR＝0.79分钟；[M+H]+＝495.11。
根据本文先前所述的程序，制备以下实例：
II-生物分析
已使用以下程序量测每一实例化合物对两种食欲素受体的拮抗活性：
活体外分析：细胞内钙量测：
使表现人类食欲素-1受体及人类食欲素-2受体的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞分别于含有300μg/ml G418、100U/ml青霉素(penicillin)、100μg/ml链霉素及10％热不活化胎牛血清(FCS)的培养基(具有L-谷氨酰胺的Ham F-12)中生长。将细胞以每孔20'000个细胞接种于384孔黑色透明底无菌板(Greiner)中。将接种的板在37℃下于5％CO2中培育隔夜。
将作为促效剂的人类食欲素-A于MeOH:水(1:1)中制备成1mM储备溶液，用含有0.1％牛血清白蛋白(BSA)、0.375g/l NaHCO3及20mM HEPES的HBSS稀释以在最终浓度3nM下用于分析。
将拮抗剂于DMSO中制备成10mM储备溶液，接着使用DMSO稀释于384孔板中，随后将稀释液转移至含有0.1％牛血清白蛋白(BSA)、0.375g/l NaHCO3及20mM HEPES的HBSS中。分析当天，将50μl染色缓冲液(含有1％FCS、20mM HEPES、0.375g/l NaHCO3、5mM丙磺舒(probenecid)(Sigma)及3μM荧光钙指示剂fluo-4AM的HBSS(于DMSO中的1mM储备溶液，含有10％普洛尼克(pluronic))添加至各孔中。在37℃下于5％CO2中培育384孔细胞板50分钟，随后在量测之前在室温下平衡30分钟。
在荧光成像板读取器(FLIPR Tetra，Molecular Devices)内，将拮抗剂以每孔10μl的体积添加至板中，培育120分钟且最终添加每孔10μl促效剂。以1秒时间间隔量测各孔的荧光，且将各荧光峰的高度与在用媒剂替代拮抗剂下藉由约EC70(例如5nM)的食欲素-A所诱发的荧光峰的高度比较。确定IC50值(抑制50％促效反应所需的化合物的浓度)且可使用所获得的板上参考化合物的IC50值校正。优化条件藉由调节吸移速度及细胞分裂状态达成。计算的IC50值可视每日细胞分析效能而波动。此类波动为本领域技术人员所知。由若干量测结果获得的平均IC50值以几何平均值给出。
实例化合物关于Ox1及Ox2受体的拮抗活性显示于表1中。
表1
本发明的化合物可使用此项技术中熟知的习知分析对其一般药物动力学及药理学特性进一步表征；例如关于其在不同物种(诸如大鼠或犬)中的生物利用度；或关于其跨越血脑障壁的能力，使用例如人类P-醣蛋白1(MDR 1)受质分析或测定脑(例如在大鼠中经口给药后)中药物浓度的活体内分析；或关于其在不同疾病相关动物模型中的功能行为{例如：化合物的镇静作用，使用脑电流描记法(EEG)及肌电描记法(EMG)信号测量[F.Jenck等人,Nature Medicine 2007,13,150-155]；化合物对恐惧增强惊吓范例的作用[Fendt M等人,Neuroscience Biobehav Rev.1999,23,743-760；WO2009/0047723]；化合物对压力诱发的体温过高的作用[Vinkers CH等人,European J Pharmacol.2008,585,407-425]；化合物对吗啡碱诱发的运动敏化的作用[Vanderschuren LJMJ等人,Self DW,Staley JK(编)“Behavioral Neuroscience of Drug Addiction”,Current Topics in BehavioralNeurosciences 3(2009),179-195]}；或关于其在药物安全性及/或毒理学特性方面的特性，使用本领域中熟知的习知分析，例如关于细胞色素P450酶抑制及时间依赖性抑制、孕甾烷X受体(PXR)活化、谷胱甘肽结合或光毒行为。
量测经口给药后的脑及全身浓度：
为评估脑渗透，量测在经口投与(例如100mg/kg)雄性韦斯大鼠(male wistarrat)之后3小时(或在不同时间点)取样的血浆([P])及脑([B])中化合物的浓度。化合物例如于100％PEG 400中进行调配。在同一动物中在同一时间点(+/-5分钟)收集样品。自后腔静脉抽取血液样品至具有EDTA作为抗凝血剂的容器中且离心得到血浆。在心脏灌注10mL0.9％NaCl之后对脑进行取样且均质化至一体积冷磷酸盐缓冲液(pH 7.4)中。用MeOH萃取所有样品且藉由LC-MS/MS分析。藉助于校正曲线确定浓度。
针对实例5.19的化合物获得的结果：
(经口给药(100mg/kg)之后3小时，n＝3)：[P]＝2095ng/ml；[B]＝3880ng/g。
针对实例5.36的化合物获得的结果：
(经口给药(100mg/kg)之后3小时，n＝3)：[P]＝1280ng/ml；[B]＝1808ng/g。
针对实例5.277的化合物获得的结果：
(经口给药(100mg/kg)之后3小时，n＝3)：[P]＝3560ng/ml；[B]＝5880ng/g。
镇静作用：韦斯大鼠中活体内藉由无线电遥测术记录的EEG、EMG及警惕性的行为指数
脑电流描记法(EEG)及肌电描记法(EMG)信号藉由遥测术使用具有两对差异导线的TL11M2-F20-EET小型无线电遥测植入物(Data Science Int.)量测。
手术植入在用可他敏(Ketamin)/甲苯噻嗪(Xylazin)全身麻醉下进行，头颅部放置一对差异EEG电极且一对EMG导线插入颈部肌肉的任一侧。手术之后，大鼠在调温室中恢复且接受皮下丁基原啡因(buprenorphine)的止痛处理，一天两次，历时2天。接着将其个别圈养且恢复最少2周。之后，将大鼠(在其饲养笼中)置于通风消音盒中，进行12小时亮/12小时暗循环，在连续EEG/EMG记录起始之前进行环境适应。在此研究中使用的遥测技术允许在置于大鼠所熟悉的饲养笼环境中的大鼠中准确且轻松地获取生物信号，且无记录导线约束其运动。所分析的变量包括警觉及睡眠的四个不同阶段、饲养笼中的自发性活动及体温。使用啮齿动物评分软件(Somnologica Science)以10秒连续出现时间直接处理电生物信号来评价睡眠及觉醒阶段。评分系基于EEG的频率估计及EMG的振幅鉴别及运动活性。使用此等量测结果，软件确定各出现时间内的所有组分最佳表示活跃觉醒(AW)、安静觉醒(QW)、非REM睡眠(NREM)或REM睡眠(REM)的机率。计算每12小时亮或暗时期AW、QW、NREM及REM睡眠所花费的总时间的百分比。亦计算第一显著NREM及REM睡眠事件开始的潜伏时间及彼等事件的频率及持续时间。在投与测试化合物之前对于至少一个总昼夜节律循环(12小时夜晚、12小时白天)量测基线的AW、QW、NREM及REM睡眠、饲养笼活性及体温。若基线量测表明动物安定，则在大鼠食欲素及活性即将夜间上升之前在基线12小时白天时期结束时在晚上藉由经口管饲给予测试化合物或媒剂。随后在投与食欲素受体拮抗剂之后历时12小时记录所有变量。
此分析中已测试实例5.19的化合物(经口剂量：30mg/kg经口；经6小时分析作用)：结果为：与媒剂对照比较时活跃觉醒-28％、饲养笼活性-46％、NREM睡眠+31％、REM睡眠+69％。此分析中已测试实例5.36的化合物(经口剂量：30mg/kg经口；经6小时分析作用)：结果为：与媒剂对照比较时活跃觉醒-24％、饲养笼活性-31％、NREM睡眠+27％、REM睡眠+53％。此分析中已测试实例5.277的化合物(经口剂量：30mg/kg经口；经6小时分析作用)：结果为：与媒剂对照比较时活跃觉醒-22％、饲养笼活性-42％、NREM睡眠+21％、REM睡眠+52％。

Claims (20)

1.一种式(I)化合物，
其中
Ar1表示
苯基或5或6元杂芳基，其中该苯基或5或6元杂芳基独立地经单、二或三取代；其中
所述取代基中之一者连接在Ar1与分子的其余部分连接的连接点的邻位；其中该取代基为苯基或5或6元杂芳基；其中该苯基或5或6元杂芳基取代基独立地未经取代、经单、二或三取代，其中所述取代基独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、氰基、(C1-3)氟烷基及(C1-3)氟烷氧基；或该邻位取代基为苯并[1,3]二氧杂环戊烯基或2-(3-甲氧基-苯基)-乙炔基；
且其余所述取代基若存在则独立地选自(C1-4)烷基；(C1-4)烷氧基；(C3-6)环烷基；卤素；氰基；(C1-3)氟烷基；(C1-3)氟烷氧基；-NR10R11，其中R10及R11独立地表示氢或(C1-4)烷基，或R10及R11连同其所连接的氮一起形成吡咯烷环；未经取代的吡啶基；及未经取代或经单或二取代的苯基，其中所述取代基独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、氰基及卤素；
R2及R3中之一者表示氢，且另一者表示氢或(C1-4)烷基；且
R4a及R4b中之一者表示氢，且另一者表示氢、(C1-4)烷氧基或卤素；或R4a及R4b一起表示基团H2C＝；或R4a与R4b皆表示氟；其中，若R3不为氢，则R4a与R4b皆表示氢；
R1表示氢、(C1-4)烷基、(C3-6)环烷基-(CH2)-、(C2-3)氟烷基或(C1-4)烷氧基-(C2-4)烷基；且
(R5)n表示1至3个独立地选自以下各基的任选的取代基：(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、(C1-4)烷基-硫基-、(C1-3)氟烷基、(C1-3)氟烷氧基、(C1-3)氟烷基-硫基-、羟基-(C1-4)烷基-、(C1-4)烷氧基-羰基-、硝基、羟基及氰基；或(R5)n表示基团-O-CH2-CH2-O-；或(R5)n表示稠合苯基，其连同其所稠合的苯并咪唑部分一起形成1H-萘并[2,3-d]咪唑-2-基；
其中例外为
[2-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-吡咯烷基][2-(1H-吡唑-1-基)苯基]-甲酮；
[2-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-吡咯烷基][5-(2,5-二甲基-1H-吡咯-1-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基]-甲酮；
[2-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-吡咯烷基][1,1'-联苯]-2-基-甲酮；
[2-(6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基][3-苯基-异恶唑-4-基]-甲酮；
[2-(1H-咪唑-2-基)苯基][2-(6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基][3-(噻吩-2-基)-1H-吡唑-4-基]-甲酮；
[2-(6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基][3-苯基-1H-吡唑-4-基]-甲酮；
[2-(1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基][3-环丙基-1-苯基-1H-吡唑-5-基]-甲酮；及
[2-(1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基][1-(2-氟苯基)-5-(1H-吡咯-1-基)-1H-吡唑-4-基]-甲酮；
或其医药学上可接受的盐。
2.如权利要求1所述的化合物，其亦为式(II)化合物，其中绝对构型如式(II)中所述：
其中
Ar1表示
苯基或5或6元杂芳基，其中该苯基或5或6元杂芳基独立地经单、二或三取代；其中
所述取代基中之一者连接在Ar1与分子的其余部分连接的连接点的邻位；其中该取代基为苯基或5或6元杂芳基；其中该苯基或5或6元杂芳基取代基独立地未经取代、经单、二或三取代，其中所述取代基独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、氰基、(C1-3)氟烷基及(C1-3)氟烷氧基；或该邻位取代基为苯并[1,3]二氧杂环戊烯基或2-(3-甲氧基-苯基)-乙炔基；
且其余所述取代基若存在则独立地选自(C1-4)烷基；(C1-4)烷氧基；(C3-6)环烷基；卤素；氰基；(C1-3)氟烷基；(C1-3)氟烷氧基；-NR10R11，其中R10及R11独立地表示氢或(C1-4)烷基，或R10及R11连同其所连接的氮一起形成吡咯烷环；未经取代的吡啶基；及未经取代或经单或二取代的苯基，其中所述取代基独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、氰基及卤素；
R2及R3中之一者表示氢，且另一者表示氢或(C1-4)烷基；且
R4a及R4b中之一者表示氢，且另一者表示氢、(C1-4)烷氧基或卤素；或R4a及R4b一起表示基团H2C＝；或R4a与R4b皆表示氟；其中，若R3不为氢，则R4a与R4b皆表示氢；
R1表示氢、(C1-4)烷基、(C3-6)环烷基-(CH2)-、(C2-3)氟烷基或(C1-4)烷氧基-(C2-4)烷基；且
(R5)n表示1至3个独立地选自以下各基的任选的取代基：(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、(C1-4)烷基-硫基-、(C1-3)氟烷基、(C1-3)氟烷氧基、(C1-3)氟烷基-硫基-、羟基-(C1-4)烷基-、(C1-4)烷氧基-羰基-、硝基、羟基及氰基；或(R5)n表示基团-O-CH2-CH2-O-；或(R5)n表示稠合苯基，其连同其所稠合的苯并咪唑部分一起形成1H-萘并[2,3-d]咪唑-2-基；
其中例外为
[(S)-2-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-吡咯烷基][2-(1H-吡唑-1-基)苯基]-甲酮；
[(S)-2-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-吡咯烷基][5-(2,5-二甲基-1H-吡咯-1-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-吡咯烷基][1,1'-联苯]-2-基-甲酮；
[(S)-2-(6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基][3-苯基-异恶唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(1H-咪唑-2-基)苯基][2-(6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基][3-(噻吩-2-基)-1H-吡唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基][3-苯基-1H-吡唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基][3-环丙基-1-苯基-1H-吡唑-5-基]-甲酮；及
[(S)-2-(1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基][1-(2-氟苯基)-5-(1H-吡咯-1-基)-1H-吡唑-4-基]-甲酮；
或其医药学上可接受的盐。
3.如权利要求2所述的化合物，其中
R2及R3中之一者表示氢，且另一者表示氢或甲基；且
R4a及R4b表示氢；或R4a表示甲氧基或氟，且R4b表示氢；或R4a及R4b一起表示基团H2C＝；其中若R3为甲基，则R4a与R4b皆表示氢；
或其医药学上可接受的盐。
4.如权利要求1所述的化合物，其亦为式(V)化合物，其中该绝对构型如式(V)中所述：
其中
Ar1表示
苯基或5或6元杂芳基，其中该苯基或5或6元杂芳基独立地经 单、二或三取代；其中
所述取代基中之一者连接在Ar1与分子的其余部分连接的连接点的邻位；其中该取代基为苯基或5或6元杂芳基；其中该苯基或5或6元杂芳基取代基独立地未经取代、经单、二或三取代，其中所述取代基独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、氰基、(C1-3)氟烷基及(C1-3)氟烷氧基；或该邻位取代基为苯并[1,3]二氧杂环戊烯基；
且其余所述取代基若存在则独立地选自(C1-4)烷基；(C1-4)烷氧基；(C3-6)环烷基；卤素；氰基；(C1-3)氟烷基；(C1-3)氟烷氧基；-NR10R11，其中R10及R11独立地表示氢或(C1-4)烷基，或R10及R11连同其所连接的氮一起形成吡咯烷环；未经取代的吡啶基；及未经取代或经单或二取代的苯基，其中所述取代基独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、氰基及卤素；
R1表示氢、(C1-4)烷基、(C3-6)环烷基-(CH2)-、(C2-3)氟烷基或(C1-4)烷氧基-(C2-4)烷基；且
(R5)n表示1至3个独立地选自以下各基的任选的取代基：(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、(C1-4)烷基-硫基-、(C1-3)氟烷基、(C1-3)氟烷氧基、(C1-3)氟烷基-硫基-、羟基-(C1-4)烷基-、(C1-4)烷氧基-羰基-、硝基、羟基及氰基；或(R5)n表示基团-O-CH2-CH2-O-；
或其医药学上可接受的盐。
5.如权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中片段
表示片段
其中
R1表示氢；以及
R14、R15、R16及R17一起表示一或两个任选的取代基，其中
R14及R17独立地表示氢、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷基-硫基-、卤素或(C1-3)氟烷基；和
R15及R16独立地表示氢、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷基-硫基-、卤素、(C1-3)氟烷基、(C1-3)氟烷氧基、(C1-3)氟烷基-硫基-或氰基；
或其医药学上可接受的盐。
6.如权利要求1所述的化合物，其中片段
表示片段
其中R14、R15、R16及R17一起表示一或两个取代基，其中
R15及R16中之一者表示(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷基-硫基-、卤素、(C1-3)氟烷基、(C1-3)氟烷氧基或氰基；
或R14及R17中之一者表示(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷基-硫基-、卤素或(C1-3)氟烷基；
且剩余取代基若存在则为表示(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基或卤素的R15及R16中之一者；
或其医药学上可接受的盐。
7.如权利要求4所述的化合物，其中片段
表示片段
其中R14、R15、R16及R17一起表示一或两个取代基，其中
R15及R16中之一者表示(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷基-硫基-、卤素、(C1-3)氟烷基、(C1-3)氟烷氧基或氰基；
或R14及R17中之一者表示(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷基-硫基-、卤素或(C1-3)氟烷基；
且剩余取代基若存在则为表示(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基或卤素的R15及R16中之一者；
或其医药学上可接受的盐。
8.如权利要求6所述的化合物，其中R1表示氢；
或其医药学上可接受的盐。
9.如权利要求7所述的化合物，其中R1表示氢；
或其医药学上可接受的盐。
10.如权利要求4所述的化合物，其中该片段
表示独立地选自以下群组A、B或C的基团：
A.
B.
C.
或其医药学上可接受的盐。
11.如权利要求8所述的化合物，其中
Ar1表示5元杂芳基，其中该5元杂芳基经单或二取代；其中
所述取代基中之一者连接在Ar1与分子的其余部分连接的连接点的邻位；其中该邻位取代基为苯基或6元杂芳基，该苯基或6元杂芳基独立地未经取代、经单、二或三取代，其中所述取代基独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、氰基、(C1-3)氟烷基及(C1-3)氟烷氧基；
且其余所述取代基若存在则独立地选自(C1-4)烷基；(C3-6)环烷基；-NR10R11，其中R10及R11独立地表示(C1-4)烷基，或R10及R11连同其所连接的氮一起形成吡咯烷环；及未经取代或经单或二取代的苯基，其中所述取代基独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、氰基及卤素；
或Ar1表示6元杂芳基，其中该6元杂芳基经单、二或三取代；其中
所述取代基中之一者连接在Ar1与分子的其余部分连接的连接点的邻位；其中
该邻位取代基为未经取代的5元杂芳基；
或该邻位取代基为未经取代、经单、二或三取代的苯基，其中所述取代基独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、氰基、(C1-3)氟烷基及(C1-3)氟烷氧基；
且其余所述取代基若存在则独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素及(C1-3)氟烷基；
或Ar1表示经单、二或三取代的苯基；其中
所述取代基中之一者连接在Ar1与分子的其余部分连接的连接点的邻 位；其中
该邻位取代基为未经取代、经单、二或三取代的苯基，其中所述取代基独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、氰基、(C1-3)氟烷基及(C1-3)氟烷氧基；
或该邻位取代基为苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基；
或该邻位取代基为未经取代、经单或二取代的6元杂芳基，其中所述取代基独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素及(C1-3)氟烷基；
或该邻位取代基为未经取代、经单或二取代的5元杂芳基，其中所述取代基独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素及(C1-3)氟烷基；
或该邻位取代基为2-(3-甲氧基-苯基)-乙炔基；
且其余所述取代基若存在则独立地选自(C1-4)烷基；(C1-4)烷氧基；(C3-6)环烷基；卤素；氰基；(C1-3)氟烷基；(C1-3)氟烷氧基；未经取代的吡啶基；及未经取代或经单或二取代的苯基，其中所述取代基独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、氰基及卤素；
或其医药学上可接受的盐。
12.如权利要求1或2所述的化合物，其中片段
表示片段
其中
R2、R3、R4a、R4b、R17和R14表示氢，R15及R16中之一表示-O-CH3或-S-CH3，和其余表示氢；或
R2表示甲基；R3、R4a和R4b表示氢；R15表示氯和R14表示甲基，或R16表示氯和R17表示甲基，和其余表示氢；或
R2表示甲基；R3、R4a、R4b、R14和R17表示氢；和R16和R15均表示甲基；
R1表示氢；
以及Ar1为选自以下的基团：
或其医药学上可接受的盐。
13.如权利要求10所述的化合物，其中Ar1为独立地选自以下群组A、
B、C、D、E、F、G、H、I、J、K、L或M的基团：
A.
B.
C.
D.
E.
F.
G.
H.
I.
J.
K.
L.
M.
或其医药学上可接受的盐。
14.如权利要求1所述的化合物，其选自由以下各物组成的群：
[2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[2-(4,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(4-溴-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[2-(5-溴-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(4-溴-6-氟-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(5,6-二氯-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[2-(4,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(S)-2-(4,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(S)-2-(6-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(4,5-二甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(6-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2-氟-3-甲氧基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-对甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[4-(3-氯-苯基)-2-甲基-嘧啶-5-基]-[(S)-2-(6-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[4-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-嘧啶-5-基]-[(S)-2-(6-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2-甲基-4-苯基-嘧啶-5-基)-[(S)-2-(6-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷- 1-基]-甲酮；
[4-(4-溴-3-氯-苯基)-2-甲基-嘧啶-5-基]-[(S)-2-(6-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2-环丙基-5-苯基-噻唑-4-基)-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-[2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-对甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
(2-环丙基-5-对甲苯基-噻唑-4-基)-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-环丙基-5-(4-氟-苯基)-噻唑-4-基]-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(3',4'-二甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[4-(3,4-二氯-苯基)-2-甲基-嘧啶-5-基]-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[4-(3,4-二氯-苯基)-嘧啶-5-基]-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[4-(3,4-二甲基-苯基)-嘧啶-5-基]-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[4-(4-溴-3-氯-苯基)-嘧啶-5-基]-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[4-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-嘧啶-5-基]-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2-甲基-4-苯基-嘧啶-5-基)-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[4-(4-溴-3-氯-苯基)-2-甲基-嘧啶-5-基]-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[4-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-嘧啶-5-基]-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[2-(5,6-二氯-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-氟-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-氟-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,4R)-4-氟-2-(4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲氧基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-2-甲基-吡咯烷-1-基]- (5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(4R)-4-甲氧基-2-甲基-2-(4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(4R)-4-甲氧基-2-甲基-2-(4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(2S,4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-[2-二甲基氨基-5-(3,4-二甲基-苯基)-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-对甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-(3',4'-二甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(2S,4R)-4-甲氧基-2-(4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-(4'-氟-3'-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-二甲基氨基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氟-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡唑-1-基-苯基)-甲酮；
[(4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(6-甲基-3-吡唑-1-基-吡啶-2-基)-甲酮；
[(4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(6-甲基-3-[1,2,3]三唑-2-基-吡啶-2-基)-甲酮；
[(2S,4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,4R)-4-甲氧基-2-(4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,4S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,4R)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(2S,3S)-2-(5,6-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5,6-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-甲基-2-(4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4,4'-二甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3'-氟-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3'-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3'-甲氧基-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4,3'-二甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4'-甲氧基-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4,4'-二甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3'-氟-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3'-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4'-甲氧基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4'-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-5-氟-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-5-氟-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-5-氟-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二 甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氟-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡唑-1-基-苯基)-甲酮；
(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(4-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(6-甲基-3-[1,2,3]三唑-2-基-吡啶-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲氧基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3'-甲氧基-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
2'-[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-羰基]-4'-甲基-联苯-3-甲腈；
[(S)-2-(4,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(4-溴-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(3'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(4,3'-二甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-溴-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(4'-甲氧基-4-甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(4,4'-二甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2-苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基-5-甲基-苯基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(4,5-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2- [1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡啶-3-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-5-氟-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(4-溴-6-氟-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(4-异丙基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(S)-2-(7,8-二氢-3H-6,9-二氧杂-1,3-二氮杂-环戊二烯并[a]萘-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲氧基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-甲基-2-(4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡唑-1-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(6-甲基-3-吡唑-1-基-吡啶-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氟-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(6-甲基-3-[1,2,3]三唑-2-基-吡啶-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-甲基-2-(4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲氧基-2- [1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(5,6-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二氯-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-5-三氟甲基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡唑-1-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3'-甲氧基-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4'-甲氧基-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4,3'-二甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[5-(4-溴-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[5-(3-溴-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3,5-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-溴-4-氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-甲酮；
[5-(3,4-二氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(4-溴-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5- 间甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[5-(3-溴-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,5-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[5-(3-溴-4-氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,4-二氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(6-甲基-3-[1,2,3]三唑-2-基-吡啶-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲氧基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[2-二甲基氨基-5-(3,4-二甲基-苯基)-噻唑-4-基]-[2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(4-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-对甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-二甲基氨基-噻唑-4-基]-[2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氟-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(5-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2- [1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲氧基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡唑-1-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(6-甲基-3-吡唑-1-基-吡啶-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(6-甲基-3-[1,2,3]三唑-2-基-吡啶-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氟-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲氧基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[5-(3-溴-4-氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2-环丙基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-二甲基氨基-5-(3,4-二甲基-苯基)-噻唑-4-基]-[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-溴-苯基)-2-环丙基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-环丙基-5-(3-甲氧基-苯基)-噻唑-4-基]-[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(3,4-二甲基-苯基)-5-甲基-噻吩-3-基]-[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(6-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(4,7-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-4-亚甲基-2-(4-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(4-溴-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(4-氯-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-4-亚甲基-2-(5-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(4,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(4,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[2-(3,4-二甲基-苯基)-5-甲基-噻吩-3-基]-[2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(3,4-二甲基-苯基)-5-甲基-噻吩-3-基]-[4-亚甲基-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(3,4-二甲基-苯基)-5-甲基-噻吩-3-基]-[4-亚甲基-2-(5-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(3,4-二甲基-苯基)-5-甲基-噻吩-3-基]-甲酮；
[2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(3,4-二甲基-苯基)-5-甲基-噻吩-3-基]-甲酮；
[2-(4,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(3,4-二甲基-苯基)-5-甲基-噻吩-3-基]-甲酮；
[2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(3,4-二甲基-苯基)-5-甲基-噻吩-3-基]-甲酮；
[2-(4-溴-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(3,4-二甲基-苯基)-5-甲基-噻吩-3-基]-甲酮；
[2-(3,4-二甲基-苯基)-5-甲基-噻吩-3-基]-[2-(4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(3,4-二甲基-苯基)-5-甲基-噻吩-3-基]-甲酮；
[2-(5-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(3,4-二甲基-苯基)-5-甲基-噻吩-3-基]-甲酮；
[2-(4,7-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(3,4-二甲基-苯基)-5-甲基-噻吩-3-基]-甲酮；
[2-(7-氯-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(3,4-二甲基-苯基)-5-甲基-噻吩-3-基]-甲酮；
(2-环丙基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-[2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2-环丙基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-[4-亚甲基-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑- 2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2-环丙基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-[4-亚甲基-2-(5-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-环丙基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2-环丙基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-[2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2-环丙基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-[2-(4,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2-环丙基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-[2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(4-溴-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-环丙基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
(2-环丙基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-[2-(4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-环丙基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[2-(5-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-环丙基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
(2-环丙基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-[2-(4,7-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(7-氯-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-环丙基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-1,4-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-1,7-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-溴-1,7-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-1,4-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(S)-(5-(3-氯苯基)-2-甲基噻唑-4-基)(2-(1,4-二甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-甲基吡咯烷-1-基)甲酮；
(S)-(5-(3-氯苯基)-2-甲基噻唑-4-基)(2-(1,7-二甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-甲基吡咯烷-1-基)甲酮；
(S)-(5-(3-氯苯基)-2-甲基噻唑-4-基)(2-(1-乙基-4-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-甲基吡咯烷-1-基)甲酮；
(S)-(5-(3-氯苯基)-2-甲基噻唑-4-基)(2-(1-乙基-7-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-甲基吡咯烷-1-基)甲酮；
(S)-(2-(5-氯-1,4-二甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-甲基吡咯烷-1-基)(2-甲基-5-苯基噻唑-4-基)甲酮；
(S)-(2-(6-氯-1,7-二甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-甲基吡咯烷-1-基)(2-甲基-5-苯基噻唑-4-基)甲酮；
(S)-(2-(5-氯-1-乙基-4-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-甲基吡咯烷-1-基)(2-甲基-5-苯基噻唑-4-基)甲酮；
(S)-(2-(6-氯-1-乙基-7-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-甲基吡咯烷-1-基)(2-甲基-5-苯基噻唑-4-基)甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[2-(4-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[4-(3-氯-苯基)-2-甲基-嘧啶-5-基]-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,3S)-3-甲基-2-(4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(6-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(6-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-2-(5,6-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
2-{(2S,3S)-1-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-羰基]-3-甲基-吡咯烷-2-基}-1H-苯并咪唑-4-甲酸甲酯；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-2-(4-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-2-(4,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-2-(4-羟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(4-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-2-(5-氟-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(4-氯-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-2-(4,5-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-2-(4-异丙基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(2S,3S)-3-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(5-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(4,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-3-甲基-2-(4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(2S,3S)-3-甲基-2-(5-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[5-(3,5-二氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-2-(5,6-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5,6-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氟 -苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4'-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡唑-1-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-4-对甲苯基-噻唑-5-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,5-二氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡唑-1-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4'-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-4-对甲苯基-噻唑-5-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,5-二氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(2S,3S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡唑-1-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4'-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[5-(4-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-4-对甲苯基-噻唑-5-基)-甲酮；
[5-(3,5-二氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并 咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(6-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(6-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4'-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(6-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(6-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(6-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡唑-1-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(6-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-4-对甲苯基-噻唑-5-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(6-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(6-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,5-二氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(6-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-氟-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-5-氟-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡唑-1-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-5-氟-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(6-甲基-3-[1,2,3]三唑-2-基-吡啶-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-吡唑-1-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(6-甲基-3-吡唑-1-基-吡啶-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-5-三氟甲基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-5-三氟甲氧基-苯基)-甲酮；
(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-甲基-2-(4-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(5-甲基-2-吡唑-1-基-苯基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(6-甲基-3-[1,2,3]三唑-2-基-吡啶-2-基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(3'-甲氧基-4-甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
4'-甲基-2'-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-羰基]-联苯-4-甲腈；
(2'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(4'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-对甲 苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[5-(4-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(4,5-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-氟-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-溴-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-1,7-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,4R)-2-(5-氯-1,4-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[2-(5,6-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(5-氟-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(6-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(6-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(6-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
3-[(S)-2-(6-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-羰基]-4-[1,2,3]三唑-2-基-苯甲腈；
[(S)-2-(6-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(5-氟-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(6-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(6-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
3-[(S)-2-(6-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-羰基]-4-[1,2,3]三唑-2-基-苯甲腈；
[(S)-2-(6-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(4,5-二甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(6-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(5-氟-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2-氟-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
3-[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-羰基]-4-[1,2,3]三唑-2-基-苯甲腈；
[(S)-2-(6-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-6-[1,2,3]三唑 -2-基-苯基)-甲酮；
(2-氟-3-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(5-甲基-2-吡唑-1-基-苯基)-[(S)-2-(5-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2-氟-3-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(5-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(3',4'-二甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-(6-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(2,3-二氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(6-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(7-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(3',4'-二甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-(6-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,4R)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-甲氧基-吡咯烷-1-基]-(5-氟-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(2S,4R)-4-甲氧基-2-(6-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(2S,4R)-4-甲氧基-2-(6-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[5-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(4-氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(4-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(6-甲基-3-[1,2,3]三唑-2-基-吡啶-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡唑-1-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(6-甲基-3-吡唑-1-基-吡啶-2-基)-甲酮；
(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(6-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡 唑-1-基-苯基)-甲酮；
(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(6-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(3'-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(6-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(2-氟-3-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(6-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氟-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡唑-1-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(6-甲基-3-[1,2,3]三唑-2-基-吡啶-2-基)-甲酮；
(5-氟-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-6-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[5-(4-溴-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[5-(3-氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-间甲苯基-噻吩-3-基)-甲酮；
[2-(3,4-二甲基-苯基)-噻吩-3-基]-[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[5-(4-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-(5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-4-亚甲基-2-(7-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-4-亚甲基-2-(5-甲基硫基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；及
[(S)-2-(5-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
或其医药学上可接受的盐。
15.如权利要求1所述的化合物，其选自由以下各物组成的群：
[(2S,3S)-2-(4-氯-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(3,4-二甲基-苯基)-噻吩-3-基]-甲酮；
[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(4-三氟甲基- 1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(3,4-二甲基-苯基)-噻吩-3-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(4-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5,6-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-氟-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氟-2-吡啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-6-吡啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-6-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氟-2-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3-氟-联苯-2-基)-甲酮；
(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-苯基-吡啶-4-基)-甲酮；
[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(4-吡啶-3-基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
联苯-2-基-[(S)-2-(6-溴-4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-邻甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(2,3-二氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,5-二氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-溴-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-甲基-2-(7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-嘧 啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3-氟-4,3'-二甲氧基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3,2'-二氟-4-甲氧基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3,4'-二氟-4-甲氧基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3,3'-二氟-4-甲氧基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3-氟-4-甲氧基-3'-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3-氟-4-甲氧基-4'-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3-氟-4-甲氧基-3'-三氟甲基-联苯-2-基)-甲酮；
(6-苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基-2-氟-3-甲氧基-苯基)-[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
2'-[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-羰基]-3'-氟-4'-甲氧基-联苯-3-甲腈；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3-氟-4-甲氧基-3'-三氟甲氧基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(4,5-二甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-甲基-2-(1,5,6-三甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(1-乙基-5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲氧基-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-(1-乙基-5,6-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(4'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-甲基-2-(1,5,6-三甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(1-乙基-5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(4'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
(4,5-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-[(S)-2-甲基-2-(1,5,6-三甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-1,4-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(6-甲基-3-[1,2,3]三唑-2-基-吡啶-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-1,4-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(6-氯-1-甲基-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-1-乙基-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-1,4-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氯-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-1,4-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲氧基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(4,3'-二甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-甲基-2-(1,5,6-三甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(4,3'-二甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-(1-乙基-5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(4,3'-二甲基-联苯-2-基)-{(S)-2-[1-(2-氟-乙基)-5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基]-2-甲基-吡咯烷-1-基}-甲酮；
(4,3'-二甲基-联苯-2-基)-{(S)-2-[1-(2-甲氧基-乙基)-5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基]-2-甲基-吡咯烷-1-基}-甲酮；
(3'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-甲基-2-(1,5,6-三甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(1-乙基-5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-1,4-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(1-环丙基甲基-5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
{(S)-2-[1-(2-氟-乙基)-5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基]-2-甲基-吡咯烷-1-基}-(3'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
(4,4'-二甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-甲基-2-(1,5,6-三甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(4,4'-二甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-(1-乙基-5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(4,4'-二甲基-联苯-2-基)-{(S)-2-[1-(2-氟-乙基)-5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基]-2-甲基-吡咯烷-1-基}-甲酮；
(3'-甲氧基-4-甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-甲基-2-(1,5,6-三甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-甲基-2-(1,5,6-三甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(1-乙基-5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3'-甲氧基-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
{(S)-2-[1-(2-氟-乙基)-5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基]-2-甲基-吡咯烷-1-基}-(3'-甲氧基-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
{(S)-2-[1-(2-氟-乙基)-5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基]-2-甲基-吡咯烷-1-基}-(2'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲氧基-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡啶-2-基-苯基)-甲酮；
(4-氯-联苯-2-基)-[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡啶-3-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-氟-联苯-2-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氟-2-吡啶-2-基-苯基)-甲酮；
2-[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-羰基]-联苯-4-甲腈；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-吡啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-吡啶-3-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(3-氟-联苯-2-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲基-6-吡啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(3-氟-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲基-6-吡啶-3-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(4-氯-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,5-二氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(4-氯-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(4-氯-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(4-氯-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[5-(4-溴-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-2-(4-氯-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(4-氯-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-5-对甲苯基-噻唑-4-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(4-氯-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(4-氯-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[2-二甲基氨基-5-(3,4-二甲基-苯基)-噻唑-4-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氟-2-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-6-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(3-甲氧基-苯基乙炔基)-苯基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(3-甲氧基-苯基乙炔基)-苯基]-甲酮；
[5-(4-氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2-甲基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-[(2S,3S)-3-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(4-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2-甲基-5-对甲苯基-噻唑-4-基)-[(2S,3S)-3-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(4-溴-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3,4-二氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[2-(3,4-二甲基-苯基)-噻吩-3-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3,4-二甲基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(2-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(2-甲氧基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3,5-二氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(4-氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(4-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(4-氯-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(4-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(4-溴-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(4-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2-甲基-5-对甲苯基-噻唑-4-基)-[(2S,3S)-3-甲基-2-(4-三氟甲基-1H-苯并咪 唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3,4-二氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(4-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(2-甲氧基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(4-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3,5-二氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(4-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
(2-甲基-5-间甲苯基-噻唑-4-基)-[(2S,3S)-3-甲基-2-(4-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(2S,3S)-3-甲基-2-(4-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡啶-2-基-苯基)-甲酮；
(4-氯-联苯-2-基)-[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡啶-3-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-氟-联苯-2-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氟-2-吡啶-2-基-苯基)-甲酮；
2-[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-羰基]-联苯-4-甲腈；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-吡啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(3-氟-联苯-2-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-三氟甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(3-氟-4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-联苯-2-基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲基-6-吡啶-3-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(4-甲基-2-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-氟-2-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲基-6-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-6-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-7-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氟-苯基)-2-苯基-噻唑-4-基]-甲酮；
[2,5-双-(4-氟-苯基)-噻唑-4-基]-[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氟-苯基)-2-间甲苯基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氟-苯基)-2-(3-甲氧基-苯基)-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氟-苯基)-2-对甲苯基-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氟-苯基)-2-(2-氟-苯基)-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[5-(4-氟-苯基)-2-(3-氟-苯基)-噻唑-4-基]-甲酮；
(4-甲基-联苯-2-基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3,5-二氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[5-(4-氟-苯基)-2-甲基-噻唑-4-基]-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(2,3-二氟-苯基)-5-(4-氟-苯基)-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(4-氟-3-甲基-苯基)-5-(4-氟-苯基)-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(2-氟-4-甲基-苯基)-5-(4-氟-苯基)-噻唑-4-基]-甲酮；
3-[4-[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-羰基]-5-(4-氟-苯基)-噻唑-2-基]-苯甲腈；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(2-氯-苯基)-5-(4-氟-苯基)-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(3-氯-苯基)-5-(4-氟-苯基)-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(4-氟-2-甲基-苯基)-5-(4-氟-苯基)-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(4-氟-2-甲氧基-苯基)-5-(4-氟-苯基)-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-[2-(2,5-二氟-苯基)-5-(4-氟-苯基)-噻唑-4-基]-甲酮；
[(S)-2-(6-溴-4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(3,4-二甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
3'-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-羰基]-4'-[1,2,3]三唑-2-基-联苯-3-甲腈；
2'-[(S)-2-(5-氯-4-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-羰基]-3'-氟-4'-甲氧基-联苯-4-甲腈；
[(S)-2-(6-溴-5-氟-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
(3'-氟-4-甲基-联苯-2-基)-{(S)-2-[1-(2-甲氧基-乙基)-5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基]-2-甲基-吡咯烷-1-基}-甲酮；
[(2S,3S)-2-(5-氯-6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-3-甲基-吡咯烷-1-基]-(2-氟-3-甲基-6-嘧啶-2-基-苯基)-甲酮；
(4-溴-联苯-2-基)-[(S)-2-甲基-2-(5-三氟甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-吡咯烷-1-基]-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(2-甲基-6-[1,2,3]三唑-2-基-苯基)-甲酮；
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(5-甲基-2-吡唑-1-基-苯基)-甲酮；及
[(S)-2-(5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4-亚甲基-吡咯烷-1-基]-(6-甲基-3-[1,2,3]三唑-2-基-吡啶-2-基)-甲酮；
或其医药学上可接受的盐。
16.一种医药组合物，其包含作为活性成分的一或多种如权利要求1、4、12、13、14或15中任一项所述的化合物或其医药学上可接受的盐， 及至少一种治疗学上惰性赋形剂。
17.如权利要求16所述的医药组合物在制备具有食欲素受体拮抗活性的药物中的用途。
18.如权利要求1、4、12、13、14或15中任一项所述的化合物或其医药学上可接受的盐在制备具有食欲素受体拮抗活性的药物中的用途。
19.如权利要求1、4、12、13、14或15中任一项所述的化合物或其医药学上可接受的盐在制备用于预防或治疗睡眠障碍、焦虑症、成瘾症、认知功能障碍、情绪障碍或食欲障碍的药物中的用途。
20.如权利要求19所述的用途，其中所述药物是用于预防或治疗睡眠障碍、焦虑症或成瘾症。
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