JP2002520282A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項1】 患者における慢性リンパ性白血病(CLL)の処置のための組成物であって、該組成物は、以下の式Iのインドールまたはカルバゾール誘導体あるいはその薬学的に受容可能な塩の治療的有効量を含み:
【化1】
ここで、R1は、水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、アルコキシ低級アルキル、低級シクロアルキル、フェニル、ベンジルおよび2−チエニルからなる群から選択され;R2およびR3は、同一であるかまたは異なり、そして各々は、水素および低級アルキルからなる群から選択され;R4およびR5は、同一であるかまたは異なり、そして各々は、水素、低級アルキル、−NH2、−NHCHO、−NHCONH2、=NW、オキソ、−OHおよび−OCH3からなる群から選択され、ここでWは、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシアルキルオキシ、アリールアミノまたはアルキルスルホニルアミノであり;R6は、水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、トリフルオロ低級アルコキシ、ベンジルオキシ、アラルオキシ、低級アルカノイルオキシ、アシル、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルイミド、ハロ、メルカプト、低級アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホンアミドおよびスルファモイルからなる群から選択され;R7は、水素、低級アルキルおよび低級アルケニルからなる群から選択され;Xは、炭素、オキシ、およびチオからなる群から選択され;Yは、カルボニル、
【化2】
からなる群から選択され、ここで、R8、R9、R10、R11、R12およびR13の各々は、水素または低級アルキルであり;そしてZは、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ(低級)アルキルアミノおよびフェニルアミノからなる群から選択される、組成物。
【請求項2】 前記インドールまたはカルバゾール誘導体がエトドラクである、請求項1に記載の組成物。
【請求項3】 請求項2に記載の組成物であって、ここで、1日当たり前記患者の体重1kg当たり約1.0mg〜500mgのエトドラクの用量で投与に適する、組成物。
【請求項4】 前記エトドラクは経口投与に適する、請求項3に記載の組成物。
【請求項5】 請求項1に記載の組成物であって、ここで、前記治療的有効量のインドールまたはカルバゾール化合物が、前記患者における白血病性リンパ球のレベルを減少させるに十分である、組成物。
【請求項6】 請求項1に記載の組成物であって、ここで、前記インドールまたはカルバゾール化合物が、薬学的組成物の形態である、組成物。
【請求項7】 請求項6に記載の組成物であって、ここで、前記薬学的組成物がさらに、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈液を含む、組成物。
【請求項8】 慢性リンパ性白血病の処置のための医薬の製造における、請求項1に記載の化合物の使用。
【請求項1】 患者における慢性リンパ性白血病(CLL)の処置のための組成物であって、該組成物は、以下の式Iのインドールまたはカルバゾール誘導体あるいはその薬学的に受容可能な塩の治療的有効量を含み:
【化1】
ここで、R1は、水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、アルコキシ低級アルキル、低級シクロアルキル、フェニル、ベンジルおよび2−チエニルからなる群から選択され;R2およびR3は、同一であるかまたは異なり、そして各々は、水素および低級アルキルからなる群から選択され;R4およびR5は、同一であるかまたは異なり、そして各々は、水素、低級アルキル、−NH2、−NHCHO、−NHCONH2、=NW、オキソ、−OHおよび−OCH3からなる群から選択され、ここでWは、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシアルキルオキシ、アリールアミノまたはアルキルスルホニルアミノであり;R6は、水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、トリフルオロ低級アルコキシ、ベンジルオキシ、アラルオキシ、低級アルカノイルオキシ、アシル、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルイミド、ハロ、メルカプト、低級アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホンアミドおよびスルファモイルからなる群から選択され;R7は、水素、低級アルキルおよび低級アルケニルからなる群から選択され;Xは、炭素、オキシ、およびチオからなる群から選択され;Yは、カルボニル、
【化2】
からなる群から選択され、ここで、R8、R9、R10、R11、R12およびR13の各々は、水素または低級アルキルであり;そしてZは、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ(低級)アルキルアミノおよびフェニルアミノからなる群から選択される、組成物。
【請求項2】 前記インドールまたはカルバゾール誘導体がエトドラクである、請求項1に記載の組成物。
【請求項3】 請求項2に記載の組成物であって、ここで、1日当たり前記患者の体重1kg当たり約1.0mg〜500mgのエトドラクの用量で投与に適する、組成物。
【請求項4】 前記エトドラクは経口投与に適する、請求項3に記載の組成物。
【請求項5】 請求項1に記載の組成物であって、ここで、前記治療的有効量のインドールまたはカルバゾール化合物が、前記患者における白血病性リンパ球のレベルを減少させるに十分である、組成物。
【請求項6】 請求項1に記載の組成物であって、ここで、前記インドールまたはカルバゾール化合物が、薬学的組成物の形態である、組成物。
【請求項7】 請求項6に記載の組成物であって、ここで、前記薬学的組成物がさらに、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈液を含む、組成物。
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