JP2009531441A5 - - Google Patents
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Claims (48)
- 式0:
ランタニドまたは遷移金属触媒の存在下で2,3−ジヒドロフランとグリコアルデヒドまたはグリコアルデヒド二量体を反応させて式0のビスフランアルコールを形成する段階を含む方法。 - 触媒が、
- 触媒が、Yb(hfc)3(+)、Yb(hfc)3(−)、Eu(hfc)3(+)、Eu(hfc)3(−)、Yb(fod)3(+)およびS−ビナフトール、Yb(tfc)3(+)、Sc(OTf)3および(S)−pybox、およびPr(tfc)3(+)であり、ここで、
- 反応が、約0℃から約100℃の間の温度で実施される、請求項1に記載の方法。
- 式0のビスフランアルコールが、
であり、
反応が、キラルリガンドと錯化したランタニドまたは遷移金属を含む触媒の存在下で実施される、請求項1に記載の方法。 - 前記キラルリガンドが
- 溶媒の存在下で実施される、請求項1に記載の方法。
- 前記溶媒が極性非プロトン性溶媒である、請求項7に記載の方法。
- 前記溶媒が、メチルt−ブチルエーテル、ジクロロメタンまたはそれらの混合物である、請求項8に記載の方法。
- 溶媒としての過剰な2,3−ジヒドロフランの存在下で実施される、請求項1に記載の方法。
- 前記触媒がScを含む、請求項1に記載の方法。
- 前記触媒がYbを含む、請求項1に記載の方法。
- (i)式0のビスフランアルコールを二炭酸ジスクシンイミジルと組み合わせて式L1:
(ii)式0のビスフランアルコールを炭酸ビス(p−ニトロ)フェニルまたはクロロギ酸p−ニトロフェノールと組み合わせて式L2:
(iii)式0のビスフランアルコールを炭酸ジピリジルと組み合わせて式L3:
- 式L1、L2またはL3の化合物を式N、
- 式Aの化合物を式J、
- 式Iの化合物をアジピン酸と組み合わせて式IV、
- 式Nの化合物が、式M:
- 前記脱保護が、式Mの化合物を、トリフルオロ酢酸、塩酸、トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、または臭化水素酸から選択される脱保護剤と組み合わせることによって達成される、請求項17に記載の方法。
- 式Mの化合物が、式C:
- 還元が、式Cの化合物を、リチウムアルミニウムヒドリド、ナトリウムボロヒドリド、リチウムボロヒドリド、ナトリウムトリスアセトキシボロヒドリド、ナトリウムシアノボロヒドリド、カリウムトリイソプロポキシボロヒドリドまたはジイソブチルアルミニウムヒドリドである還元剤と接触させることによって達成される、請求項19に記載の方法。
- 式Cの化合物が、式Fの化合物を式G:
- 式Fの化合物が、式E:
- 前記アミンが
- 式C:
- 式M:
- 式N:
- 式IV:
- 請求項27に記載の塩および賦形剤、希釈剤または担体を含む医薬組成物。
- 患者におけるレトロウイルス感染症の治療または予防のための組成物であって、請求項27に記載の塩の治療有効量を含む組成物。
- 前記レトロウイルスがヒト免疫不全ウイルス(HIV)である、請求項29に記載の組成物。
- 前記治療有効量が約10mgから約2000mgである、請求項29に記載の組成物。
- 医薬組成物に処方される、請求項29に記載の組成物。
- 前記医薬組成物が錠剤の単位剤形である、請求項32に記載の組成物。
- 経口投与されることを特徴とする、請求項29に記載の組成物。
- (1)請求項28に記載の医薬組成物;(2)処方情報;および(3)容器を含むキット。
- 前記医薬組成物が錠剤の単位剤形である、請求項35に記載のキット。
- 本明細書に開示された化合物、組成物または方法。
- 患者におけるレトロウイルスプロテアーゼの活性を阻害するための薬剤の製造のための請求項27に記載の塩の使用であって、該患者に塩の治療有効量を投与する段階を含む使用。
- 患者におけるレトロウイルス感染の治療または予防のための薬剤の製造のための請求項27に記載の塩の使用であって、該患者に塩の治療有効量を投与する段階を含む使用。
- 前記レトロウイルスがヒト免疫不全ウイルス(HIV)である、請求項38または39に記載の使用。
- 前記塩が、単一組成物として患者に投与される、請求項38または39に記載の塩の使用。
- 前記塩が患者に経口投与される、請求項38または39に記載の塩の使用。
- 経口投与が1日1回である、請求項42に記載の使用。
- 前記患者が、スタブジン、エムトリシタビン、テノホビル、エムトリシタビン、アバカビル、ラミブジン、ジドブジン、ジダノシン、ザルシタビン、フォスファチド、エファビレンツ、ネビラピン、デラビルジン、チプラナビル、サキナビル、インジナビル、アタザナビル、ネルフィナビル、アムプレナビル、サムプレナビル、ロピナビル、リトナビル、エンフビルチド、フォジブジン、チドキシル、アロブジン、デキセルブシタビン(Dexelvucitabine)、アプリシタビン(Apricitabine)、アムドキソビル、エルブシタビン(ACH126443)、ラシビル(ラセミFTC、PSI−5004)、MIV−210、KP−1461、フォサルブジン(fosalvudine)、チドキシル(HDP99.0003)、AVX756、ジオキソランチミン(Dioxolane Thymine)(DOT)、TMC−254072、INK−20、4’−Ed4T、TMC−125(エトラビリン)、カプラビリン、TMC−278(リルピビリン)、GW−695634、カラノリドA、BILR355BS、およびVRX840773、ならびに薬学的に許容されるそれらの塩からなる群から選択される1種または複数の薬剤も摂取する、請求項38または39に記載の使用。
- 前記治療有効量が約10mgから約2000mgである、請求項38または39に記載の使用。
- 前記塩が医薬組成物として投与される、請求項38または39に記載の使用。
- 前記医薬組成物が錠剤の単位剤形である、請求項46に記載の使用。
- 塩が経口投与される、請求項47に記載の使用。
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