JP2006504738A5

JP2006504738A5 -

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Publication number: JP2006504738A5
Application number: JP2004543386A
Authority: JP
Filing date: 2003-10-07
Publication date: 2006-11-24

Claims

式ＩＩ
（式中：
Ｒ²およびＲ³は、独立して、−ＣＯＯＲ⁷、ニトロ、シアノまたはトリフルオロメチルであり；
Ｒ⁷は、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₈アルケニルまたはＣ₂〜Ｃ₈アルキニルであり、ここで、アルキル、アルケニルまたはアルキニルは、場合によりＣ₁〜Ｃ₄アルコキシまたは−ＮＲ⁵Ｒ⁶で置換される；
Ｒ⁴は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、−ＮＲ⁵Ｒ⁶、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキルチオ、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₈アルケニルまたはＣ₂〜Ｃ₈アルキニルであり、ここで、アルキル、アルケニルまたはアルキニルの１つもしくはそれ以上の−ＣＨ₂−基は、場合により−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ₂−および／または−ＮＲ⁵−で置換され、そしてアルキル、アルケニルまたはアルキニルは、場合により１つもしくはそれ以上のカルボニル酸素および／または水酸基で置換される；
Ｒ⁵およびＲ⁶は、独立して、水素、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₈アルケニルまたはＣ₂〜Ｃ₈アルキニルであり、ここで、アルキル、アルケニルまたはアルキニルは、場合によりフェニルまたは置換フェニルで置換される；
Ｌは、直接結合、Ｃ₁〜Ｃ₁₂アルキレン、Ｃ₂〜Ｃ₁₂アルケニレンまたはＣ₂〜Ｃ₁₂アルキニレンであり、ここで、アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンの１つもしくはそれ以上の−ＣＨ₂−基は、場合により−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ₂−および／または−ＮＲ⁵−で置換され、アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンは、場合により１つもしくはそれ以上のカルボニル酸素および／または水酸基で置換される；そして
Ｘは、式ＪまたはＱ
の部分であり、Ｘはいずれか１つのＲを介してＬに結合し；
各Ｒは、独立して、直接結合、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、−ＮＲ⁵Ｒ⁶、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキルチオ、−ＣＯＯＲ⁷、Ｃ₁〜Ｃ₁₂アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₁₂アルケニルまたはＣ₂〜Ｃ₁₂アルキニルであり、ここで、アルキル、アルケニルまたはアルキニルの１つもしくはそれ以上の−ＣＨ₂−基は、場合により−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ₂−および／または−ＮＲ⁵−で置換され、アルキル、アルケニルまたはアルキニルは、場合により１つもしくはそれ以上のカルボニル酸素および／または水酸基で置換される；そして
Ａｒは、場合により１〜３位においてハロ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、−ＮＲ⁵Ｒ⁶、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキルチオ、−ＣＯＯＲ⁷、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₈アルケニルもしくはＣ₂〜Ｃ₈アルキニルで置換された、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アルキル、アルケニルまたはアルキニルの１つもしくはそれ以上の−ＣＨ₂−基は、場合により−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ₂−および／または−ＮＲ⁵−で置換され、そしてアルキル、アルケニルまたはアルキニルは、場合により１つもしくはそれ以上のカルボニル酸素および／または水酸基で置換される。）
の化合物またはその薬学的に許容可能な等価物、異性体もしくは異性体の混合物。
Ｘが式Ｊの部分である、請求項１に記載の化合物。
Ｘが下記式
で表わされる、請求項２に記載の化合物。
Ｘが式Ｑの部分である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ²およびＲ³が、独立して−ＣＯＯＲ⁷であり；
Ｒ⁷が、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキルであり；
Ｒ⁴が、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキルであり；および
Ａｒが、場合により１〜３位においてハロまたはニトロで置換された、フェニルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ²が、−ＣＯＯＣＨ₃または−ＣＯＯＣＨ₂ＣＨ₃であり；
Ｒ³が、−ＣＯＯＣＨ₃であり；
Ｒ⁴が、メチルであり；および
Ａｒが、２−クロロフェニルである、請求項５に記載の化合物。
Ｌが、−ＣＨ₂ＯＣＨ₂ＣＨ₂ＮＨ（ＣＯ）ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂Ｏ−、−ＣＨ₂ＯＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂Ｏ−、または−ＣＨ₂ＯＣＨ₂ＣＨ₂ＮＨ（ＣＯ）ＣＨ₂Ｏ−であり；および
Ｘが、式Ｊの部分である、請求項５に記載の化合物。
Ｌが、−ＣＨ₂ＯＣＨ₂ＣＨ₂ＮＨ（ＣＯ）ＣＨ₂Ｏ−であり；および
Ｘが下記式
で表わされる、請求項７に記載の化合物。
下記式
で表わされる、請求項８に記載の化合物。
Ｒ配置が富化された非ラセミ混合物である、請求項９に記載の化合物。
Ｓ配置が富化された非ラセミ混合物である、請求項９に記載の化合物。
下記式
で表わされる化合物またはその薬学的に許容可能な塩または水和物である、請求項９に記載の化合物。
Ｌが、−ＣＨ₂ＯＣＨ₂ＣＨ₂ＮＨ（ＣＯ）ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂Ｏ−、−ＣＨ₂ＯＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂Ｏ−、または−ＣＨ₂ＯＣＨ₂ＣＨ₂ＮＨ（ＣＯ）ＣＨ₂Ｏ−であり；および
Ｘが、式Ｑの部分である、請求項５に記載の化合物。
（ｉ）有効量の請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物；および
（ｉｉ）薬学的に許容可能なキャリア
を含んでなる薬学的組成物。
カルシウムホメオスタシスを調節するための、または心血管系疾患、脳卒中、癲癇、眼障害または偏頭痛を処置するための薬剤の製造に使用するための、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
心血管系疾患が、心不全、高血圧、SA/AV結節障害、不整脈、肥大性大動脈弁下狭窄、および狭心症から選択される、請求項１５に記載の化合物。
心不全が、鬱血性心不全である、請求項１６に記載の化合物。