JP2002527414A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
［式中、
Ｒ1は非置換アリール；又はＣ1−Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ニトロ及びアルコキシより成る群から選ばれる少なくとも１つの置換基で置換されているアリールであり；
Ｒ2はＣ1−Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、クロロ、フルオロ、ヨード、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホン、アリールスルホン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＣＯＯＲ7及びＣＯＮ（Ｒ8）2から選ばれる少なくとも１つの置換基で置換されているフェニル；非置換ヘテロアリール又はＣ1−Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、クロロ、フルオロ及びヨードから選ばれる少なくとも１つの置換基で置換されているヘテロアリールであり；
Ｒ3は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル又はＣ1−Ｃ6ジェミナルジアルキルであり；
Ｒ4は水素、ＣＯＮ（Ｒ9）2、ＳＯ2Ｎ（Ｒ10）2、ＣＯＲ11又はＣＯＯＲ12であり；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11及びＲ12は独立して水素又はアルキルから選ばれ；
ｎは１である］
の化合物あるいはそれらの製薬学的に許容され得る塩又は立体化学的異性体。
【請求項２】
Ｒ1が非置換アリール又はハロゲンもしくはＣ1−Ｃ6アルキルで置換されているアリールであり；Ｒ2が非置換ピリジル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、クロロ、フルオロ又はヨードの少なくとも１つで置換されているピリジル、あるいはＣ1−Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、クロロ、フルオロ、ヨード、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホン、アリールスルホン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＣＯＯＲ7及びＣＯＮ（Ｒ8）2から選ばれる少なくとも１つの置換基で置換されているフェニルであり；Ｒ3がアルキルであり、Ｒ4が水素、ＣＯＮ（Ｒ9）2、ＣＯＲ11又はＣＯＯＲ12である請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ3がメチルであり、Ｒ4が水素である請求項２の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が非置換フェニル又はチオフェン、あるいはハロゲンもしくはＣ1−Ｃ6アルキルで置換されているフェニル又はチオフェンであり；Ｒ2がＣ1−Ｃ6アルキル、クロロ、フルオロ、ヨード又はＣ1−Ｃ6アルコキシで置換されているフェニルである請求項２の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が非置換フェニル又はチオフェンであり、Ｒ2がＣ1−Ｃ6アルキル、クロロ、フルオロ、ヨード又はＣ1−Ｃ6アルコキシで置換されているフェニルである請求項４の化合物。
【請求項６】
Ｒ3がメチルであり、Ｒ4が水素である請求項５の化合物。
【請求項７】
式
【化２】
により示される請求項１の化合物、２−Ｎ−（（Ｒ，Ｒ）−２−フェニルシクロプロパニルメチル）−１−（Ｒ）−（３−メトキシフェニル）エチルアミン。
【請求項８】
有効量の請求項１に記載化合物及び製薬学的に許容され得る担体を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項９】
カルシウム不平衡（ｃａｌｃｉｕｍ ｉｍｂａｌａｎｃｅ）及び代謝に関連する疾患の処置を必要とする宿主に有効量の請求項１の化合物を投与することを含んでなる、そのような疾患の処置の方法。
【請求項１０】
式
【化３】
［式中、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は請求項１に記載した通りであり、Ｒ5及びＲ6の一方はアルキルであり且つ他方は水素であるか、又はＲ5及びＲ6の両方がアルキルである］
の化合物。
【請求項１】
式
【化１】
Ｒ1は非置換アリール；又はＣ1−Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ニトロ及びアルコキシより成る群から選ばれる少なくとも１つの置換基で置換されているアリールであり；
Ｒ2はＣ1−Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、クロロ、フルオロ、ヨード、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホン、アリールスルホン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＣＯＯＲ7及びＣＯＮ（Ｒ8）2から選ばれる少なくとも１つの置換基で置換されているフェニル；非置換ヘテロアリール又はＣ1−Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、クロロ、フルオロ及びヨードから選ばれる少なくとも１つの置換基で置換されているヘテロアリールであり；
Ｒ3は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル又はＣ1−Ｃ6ジェミナルジアルキルであり；
Ｒ4は水素、ＣＯＮ（Ｒ9）2、ＳＯ2Ｎ（Ｒ10）2、ＣＯＲ11又はＣＯＯＲ12であり；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11及びＲ12は独立して水素又はアルキルから選ばれ；
ｎは１である］
の化合物あるいはそれらの製薬学的に許容され得る塩又は立体化学的異性体。
【請求項２】
Ｒ1が非置換アリール又はハロゲンもしくはＣ1−Ｃ6アルキルで置換されているアリールであり；Ｒ2が非置換ピリジル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、クロロ、フルオロ又はヨードの少なくとも１つで置換されているピリジル、あるいはＣ1−Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、クロロ、フルオロ、ヨード、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホン、アリールスルホン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＣＯＯＲ7及びＣＯＮ（Ｒ8）2から選ばれる少なくとも１つの置換基で置換されているフェニルであり；Ｒ3がアルキルであり、Ｒ4が水素、ＣＯＮ（Ｒ9）2、ＣＯＲ11又はＣＯＯＲ12である請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ3がメチルであり、Ｒ4が水素である請求項２の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が非置換フェニル又はチオフェン、あるいはハロゲンもしくはＣ1−Ｃ6アルキルで置換されているフェニル又はチオフェンであり；Ｒ2がＣ1−Ｃ6アルキル、クロロ、フルオロ、ヨード又はＣ1−Ｃ6アルコキシで置換されているフェニルである請求項２の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が非置換フェニル又はチオフェンであり、Ｒ2がＣ1−Ｃ6アルキル、クロロ、フルオロ、ヨード又はＣ1−Ｃ6アルコキシで置換されているフェニルである請求項４の化合物。
【請求項６】
Ｒ3がメチルであり、Ｒ4が水素である請求項５の化合物。
【請求項７】
式
【化２】
【請求項８】
有効量の請求項１に記載化合物及び製薬学的に許容され得る担体を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項９】
カルシウム不平衡（ｃａｌｃｉｕｍ ｉｍｂａｌａｎｃｅ）及び代謝に関連する疾患の処置を必要とする宿主に有効量の請求項１の化合物を投与することを含んでなる、そのような疾患の処置の方法。
【請求項１０】
式
【化３】
の化合物。
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