JP2005502636A5

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Publication number: JP2005502636A5
Application number: JP2003513972A
Authority: JP
Filing date: 2002-07-15
Publication date: 2006-01-12

Claims

一般式（Ｉ）

［式中、
Ｒ^１は、水素、ハロゲン、Ｃ_１-Ｃ_６−アルキル、Ｃ_６-Ｃ_１０−アリール、Ｃ_５-Ｃ_８−ヘテロアリール、Ｃ_３-Ｃ_８−シクロアルキルまたはＣ_１-Ｃ_６−アルコキシを表し、ここでＲ^１は、１〜３個の置換基Ｒ^１−１で任意に置換されていてよく、Ｒ^１−１は、ハロゲン、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１-Ｃ_６−アルキルアミノ、またはＣ_１-Ｃ_６−アルコキシであり、
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、Ｃ_１-Ｃ_６−アルキル、Ｃ_６-Ｃ_１０−アリール、Ｃ_５-Ｃ_８−ヘテロアリール、Ｃ_３-Ｃ_８−シクロアルキルまたはＣ_１-Ｃ_６−アルコキシを表し、ここでＲ^２は、１〜３個の置換基Ｒ^２−１で任意に置換されていてよく、Ｒ^２−１はハロゲン、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１-Ｃ_６−アルキルアミノ、またはＣ_１-Ｃ_６−アルコキシであり、
または
Ｒ^１およびＲ^２は、それらが結合する炭素原子と一緒になってＣ_６-Ｃ_１０−アリール−、Ｃ_５-Ｃ_８−ヘテロアリール−、Ｃ_５-Ｃ_８−シクロアルキル−またはＣ_５-Ｃ_８−ヘテロ環状の環を形成し、
ここでその環は、Ｃ_１-Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１-Ｃ_６−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１-Ｃ_６−アルキルアミノ、またはＣＯＲ^２-２で任意に置換されており、Ｒ^２-２は、ＯＨ、Ｃ_１-Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_６-Ｃ_１０−アリールオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１-Ｃ_６−アルキルアミノであり、
Ｒ^３は水素またはＣ_１-Ｃ_６−アルキルを表し、
Ｒ^４は−ＣＯＲ^４-１を表し、ここで
Ｒ^４-１はＣ_６-Ｃ_１０−アリールまたはヘテロアリールを表し、
Ｒ^４-１はハロゲン、アミノ、Ｃ_１-Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１-Ｃ_６−アルコキシ、モノ−またはジ−Ｃ_１-Ｃ_６−アルキルアミノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロおよびヒドロキシからなる群から選択される１〜３個の置換基で任意に置換されていてよい、
但し、該化合物が、８-ベンゾイル-Ｈ-イミダゾ[１,２,-ａ]ピリジン-５-オンまたは８-ベンゾイル-１-メチルイミダゾ[１,２,-a]ピリジン-５-オンでない場合]の化合物、またはそれらの薬学的に許容し得る塩。
請求項１記載の一般式(Ｉ)
［式中、
Ｒ^１は、水素、Ｃ_１-Ｃ_６−アルキルまたはＣ_３-Ｃ_８−シクロアルキルを表し、ここでＲ^１は１〜３個の置換基Ｒ^１−１で任意に置換されていてよく、Ｒ^１−１はＣ_１-Ｃ_６−アルコキシであり、
Ｒ^２は、水素、Ｃ_１-Ｃ_６−アルキルまたはＣ_３-Ｃ_８−シクロアルキルを表し、ここでＲ^２は１〜３個の置換基Ｒ^２−１で任意に置換されていてよく、Ｒ^２−１はＣ_１-Ｃ_６−アルコキシであり、
または
Ｒ^１およびＲ^２は、それらが結合する炭素原子と一緒になってＣ_６-Ｃ_１０−アリール−またはＣ_５-Ｃ_８−シクロアルキル−環を形成し、
ここで該環は、Ｃ_１-Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１-Ｃ_６−アルコキシまたはハロゲンで任意に置換されており、
Ｒ^３は、水素を表し、
Ｒ^４は、−ＣＯＲ^４-１を表し、ここで
Ｒ^４-１は、Ｃ_６-Ｃ_１０−アリールまたはヘテロアリールを表し、
ここでＲ^４-１はハロゲン、Ｃ_１-Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１-Ｃ_６−アルコキシ、トリフルオロメチルまたはヒドロキシよりなる群から選択される１〜３個の置換基で任意に置換されていてよく、
但し、該化合物が８−ベンゾイル−Ｈ−イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−５−オンまたは８−ベンゾイル−１−メチルイミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−５−オンでない場合]の化合物、または薬学的に許容し得るそれらの塩。
請求項１記載の一般式(Ｉ)
［式中、
Ｒ^１は水素またはＣ_１-Ｃ_６−アルキルを表し、
Ｒ^２は水素またはＣ_１-Ｃ_６−アルキルを表し、
または
Ｒ^１およびＲ^２は、それらが結合する炭素原子と一緒になってＣ_５-Ｃ_８−シクロアルキル−環を形成し、
ここで該環はＣ_１-Ｃ_６−アルキルで任意に置換されており、
Ｒ^３は水素を表し、
Ｒ^４は−ＣＯＲ^４-１を表し、ここで
Ｒ^４-１はＣ_６-Ｃ_１０−アリールまたはヘテロアリールを表し、
ここでＲ^４-１はハロゲンおよびＣ_１-Ｃ_６−アルキルよりなる群から選択される１〜３個の置換基で任意に置換されていてよく、
但し、該化合物は、８-ベンゾイル-Ｈ-イミダゾ[１,２,-a]ピリジン-５-オンまたは８-ベンゾイル-１-メチルイミダゾ[１,２,-a]ピリジン-５-オンでない場合]の化合物、または薬学的に許容し得るそれらの塩。
Ｒ^３が水素である、請求項１記載の一般式(Ｉ)の化合物。
請求項１記載の一般式(Ｉ)［式中、Ｒ^４は−Ｃ（Ｏ）Ｃ_６Ｈ_５であり、ここでＲ^４はハロゲン、アミノ、Ｃ_１-Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１-Ｃ_６−アルコキシ、モノ−またはジ−Ｃ_１-Ｃ_６−アルキルアミノ、トリフルオロメチルおよびシアノよりなる群から選択される１〜３個の基で任意に置換されていてよい]の化合物。
請求項１記載の一般式(Ｉ)
［式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それらが結合する炭素原子と一緒になって置換シクロヘキシル環を形成する]の化合物。
一般式（ＩＩ）

［式（II）中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^４は上記意味を表す]を
［Ａ］塩基の存在下にＣ_１-Ｃ_６−アルキルプロピオール酸エステルと、または
［Ｂ］塩基の非存在下にＣ_１-Ｃ_６−アルキルプロピオール酸エステルと、または
［Ｃ］３−オキソプロピオン酸Ｃ_１-Ｃ_６−アルキルエステルと、または
［Ｄ］一般式（IＶ）の化合物

［式（IＶ）中、Ｒ'はＣ_１-Ｃ_６−アルキルまたはＣ_１-Ｃ_６−アルキルカルボニルである]と、または
［Ｅ］カルボニルジイミダゾールの存在下にプロピオール酸と
反応させることを特徴とする、一般式（Ｉ）の化合物の合成方法。
少なくとも１つの請求項１記載の一般式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容し得る稀釈剤を含有する組成物。
急性および慢性炎症性プロセスの処置用の請求項８記載の組成物。
一般的な補助剤と共に請求項１記載の一般式(Ｉ)の化合物を、適当な適用形態に導くことを特徴とする、請求項８および９に記載の組成物の製造方法。
医薬品製造のための、請求項１記載の一般式(Ｉ)の化合物の使用。
急性および慢性炎症性プロセスを処置するための医薬品製造のための、請求項１１記載の使用。
該プロセスがＣＯＰＤである、請求項１２記載の使用。
抗炎症有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を、ヒトおよび動物に投与することによって、急性および慢性炎症性プロセスを制御するためのプロセス。