JP2004517813A5 - - Google Patents

Claims (44)

1. 下記の式で示される化合物、またはそのエステルもしくは薬理上許容されるその塩。
   

   

   ｛式中、Ｒ¹はＨ、ＣＨ₃、ＣＨ₂ＣＨ₃およびＣＨ（ＣＨ₃）₂からなる群から選択され、Ｒ²は、
   

   

   または
   

   

   （式中、Ｒ³はＨ、ＣＨ₃、ＣＨ₂ＣＨ₃およびＣＨ（ＣＨ₃）₂からなる群から選択され、Ｒ¹がＨである場合は、Ｒ³はＣＨ₃、ＣＨ₂ＣＨ₃およびＣＨ（ＣＨ₃）₂からなる群から選択され、Ｒ³がＨである場合は、Ｒ¹はＣＨ₃、ＣＨ₂ＣＨ₃およびＣＨ（ＣＨ₃）₂からなる群から選択され、Ｒ¹がＣＨ₂ＣＨ₃である場合は、Ｒ³はＨ、ＣＨ₃およびＣＨ（ＣＨ₃）₂からなる群から選択され、Ｒ³がＣＨ₂ＣＨ₃である場合は、Ｒ¹はＨ、ＣＨ₃およびＣＨ（ＣＨ₃）₂からなる群から選択される。）である。｝
2. Ｒ¹およびＲ³が独立してＨおよびＣＨ₃からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
3. ５−（４−カルボキシメチル−フェニルアゾ）−２−ヒドロキシ安息香酸である請求項１に記載の化合物。
4. ５−［４−（１−カルボキシ−エチル）−フェニルアゾ］−２−ヒドロキシ安息香酸である請求項１に記載の化合物。
5. 炎症性腸疾患を治療するために有効な量の下記の式で示される化合物、またはそのエステルもしくは薬理上許容されるその塩を、固形または液状の医薬希釈剤または担体と混合して含有する医薬組成物。
   

   

   ｛式中、Ｒ¹はＨ、ＣＨ₃、ＣＨ₂ＣＨ₃およびＣＨ（ＣＨ₃）₂からなる群から選択され、Ｒ²は、
   

   

   または
   

   

   （式中Ｒ³はＨ、ＣＨ₃、ＣＨ₂ＣＨ₃およびＣＨ（ＣＨ₃）₂からなる群から選択される。）である。｝
6. Ｒ¹およびＲ³が独立してＨおよびＣＨ₃からなる群から選択される請求項５に記載の医薬組成物。
7. 式Ｉで示される化合物、またはそのエステルもしくは医薬上許容されるその塩。
   

   

   〔式中、Ｒ¹、Ｒ³およびＲ⁴は独立して水素またはＣ₁〜Ｃ₄アルキルであり、Ｒ²は、
   

   

   ｛式中、Ｒ⁵は水素およびＣ₁〜Ｃ₄アルキルからなる群から選択されるか、または
   

   

   （式中、Ｒ⁶、Ｒ⁷およびＲ⁸は独立して水素またはＣ₁〜Ｃ₄アルキルであり、Ｒ¹、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁶、Ｒ⁷およびＲ⁸の６つの置換基のうちの５つが水素である場合、残りの基はＣ₁〜Ｃ₄アルキルであり、Ｒ¹、Ｒ³、Ｒ⁶およびＲ⁷がそれぞれ水素である場合、Ｒ⁴およびＲ⁸の両方が同時にＣ₂アルキルであることはない。）である。｝である。〕
8. Ｒ¹、Ｒ³およびＲ⁴が独立してＨ、ＣＨ₃、ＣＨ₂ＣＨ₃およびＣＨ（ＣＨ₃）₂からなる群から選択される請求項７に記載の化合物。
9. Ｒ⁶、Ｒ⁷およびＲ⁸が独立してＨ、ＣＨ₃、ＣＨ₂ＣＨ₃およびＣＨ（ＣＨ₃）₂からなる群から選択される請求項７に記載の化合物。
10. Ｒ⁵がＨ、ＣＨ₃、ＣＨ₂ＣＨ₃およびＣＨ（ＣＨ₃）₂からなる群から選択される請求項７に記載の化合物。
11. 消化器管の炎症状態を治療するために有効な量の式Ｉで示される化合物、またはそのエステルもしくは薬理上許容されるその塩を、医薬上許容される希釈剤または担体と混合して含有する医薬組成物。
    

    

    〔式中、Ｒ¹、Ｒ³およびＲ⁴は独立して水素またはＣ₁〜Ｃ₄アルキルであり、Ｒ²は、
    

    

    ｛式中、Ｒ⁵は水素およびＣ₁〜Ｃ₄アルキルからなる群から選択されるか、または
    

    

    （式中、Ｒ⁶、Ｒ⁷およびＲ⁸は独立して水素またはＣ₁〜Ｃ₄アルキルである。）である。｝である。〕
12. Ｒ¹、Ｒ³およびＲ⁴が独立してＨ、ＣＨ₃、ＣＨ₂ＣＨ₃およびＣＨ（ＣＨ₃）₂からなる群から選択される請求項１１に記載の医薬組成物。
13. Ｒ⁶、Ｒ⁷およびＲ⁸が独立してＨ、ＣＨ₃、ＣＨ₂ＣＨ₃およびＣＨ（ＣＨ₃）₂からなる群から選択される請求項１１に記載の医薬組成物。
14. Ｒ⁵がＨ、ＣＨ₃、ＣＨ₂ＣＨ₃およびＣＨ（ＣＨ₃）₂からなる群から選択される請求項１１に記載の医薬組成物。
15. 前記化合物が４−（４−カルボキシメチル−フェニルアゾ）−フェニル酢酸である請求項１１に記載の医薬組成物。
16. Ｒ²が
    

    

    （式中、Ｒ⁶、Ｒ⁷およびＲ⁸は独立して水素またはＣ₁〜Ｃ₄アルキルである。）である請求項７に記載の化合物。
17. Ｒ⁷が水素である請求項１６に記載の化合物。
18. Ｒ⁶が水素であり、Ｒ⁸がＨ、ＣＨ₃、ＣＨ₂ＣＨ₃およびＣＨ（ＣＨ₃）₂からなる群から選択される請求項１６に記載の化合物。
19. Ｒ⁶が水素であり、Ｒ⁸がＨおよびＣＨ₃からなる群から選択される請求項１６に記載の化合物。
20. Ｒ¹およびＲ⁶が水素であり、Ｒ⁴およびＲ⁸が独立してＨ、ＣＨ₃、ＣＨ₂ＣＨ₃およびＣＨ（ＣＨ₃）₂からなる群から選択される請求項１６に記載の化合物。
21. Ｒ¹およびＲ⁶が水素であり、Ｒ⁴およびＲ⁸が独立してＨおよびＣＨ₃からなる群から選択される請求項１６に記載の化合物。
22. Ｒ¹、Ｒ³およびＲ⁶が水素であり、Ｒ⁴およびＲ⁸が独立してＨおよびＣＨ₃からなる群から選択される請求項１６に記載の化合物。
23. Ｒ¹、Ｒ³、Ｒ⁶およびＲ⁷が水素であり、Ｒ⁴およびＲ⁸が独立してＨ、ＣＨ₃、ＣＨ₂ＣＨ₃およびＣＨ（ＣＨ₃）₂からなる群から選択される請求項１６に記載の化合物。
24. Ｒ¹、Ｒ³、Ｒ⁶およびＲ⁷が水素であり、Ｒ⁴およびＲ⁸が独立してＨおよびＣＨ₃からなる群から選択される請求項１６に記載の化合物。
25. 下記の式で示される化合物、またはそのエステルもしくは薬理上許容されるその塩。
    

    

    （式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は独立して水素またはＣ₁〜Ｃ₄アルキルである。）
26. Ｒ⁵が水素である請求項２５に記載の化合物。
27. Ｒ¹が水素であり、Ｒ⁴がＨ、ＣＨ₃、ＣＨ₂ＣＨ₃およびＣＨ（ＣＨ₃）₂からなる群から選択される請求項２５に記載の化合物。
28. Ｒ⁴が水素であり、Ｒ¹がＨおよびＣＨ₃からなる群から選択される請求項２５に記載の化合物。
29. Ｒ³が水素である請求項２５に記載の化合物。
30. Ｒ¹、Ｒ³およびＲ⁵が水素であり、Ｒ⁴がＨ、ＣＨ₃、ＣＨ₂ＣＨ₃およびＣＨ（ＣＨ₃）₂からなる群から選択される請求項２５に記載の化合物。
31. 下記の式で示される化合物、またはそのエステルもしくは薬理上許容されるその塩。
    

    

    （式中、Ｒ¹はＣ₁〜Ｃ₄アルキルである。）
32. Ｒ¹がＣ₁またはＣ₂アルキルである請求項３１に記載の化合物。
33. ５−（４−カルボキシメチル−フェニルアゾ）−２−ヒドロキシ安息香酸、またはそのエステルもしくは薬理上許容されるその塩。
34. ５−［４−（１−カルボキシ−エチル）−フェニルアゾ］−２−ヒドロキシ安息香酸、またはそのエステルもしくは薬理上許容されるその塩。
35. 消化器管の炎症状態を治療するために有効な量の下式で示される化合物、またはそのエステルもしくは薬理上許容されるその塩を、医薬上許容される希釈剤または担体と混合して含有する医薬組成物。
    

    

    （式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は独立して水素またはＣ₁〜Ｃ₄アルキルである。）
36. Ｒ⁵が水素である請求項３５に記載の医薬組成物。
37. Ｒ¹が水素であり、Ｒ⁴がＨ、ＣＨ₃、ＣＨ₂ＣＨ₃およびＣＨ（ＣＨ₃）₂からなる群から選択される請求項３５に記載の医薬組成物。
38. Ｒ⁴が水素であり、Ｒ¹がＨまたはＣＨ₃からなる群から選択される請求項３５に記載の医薬組成物。
39. Ｒ³が水素である請求項３５に記載の医薬組成物。
40. Ｒ¹、Ｒ³およびＲ⁵が水素であり、Ｒ⁴がＨ、ＣＨ₃、ＣＨ₂ＣＨ₃およびＣＨ（ＣＨ₃）₂からなる群から選択される請求項３５に記載の医薬組成物。
41. 消化器管の炎症状態を治療するために有効な量の下式で示される化合物、またはそのエステルもしくは薬理上許容されるその塩を、医薬上許容される希釈剤または担体と混合して含有する医薬組成物。
    

    

    （式中、Ｒ¹はＣ₁〜Ｃ₄アルキルである。）
42. Ｒ¹がＣ₁またはＣ₂アルキルである請求項４１に記載の医薬組成物。
43. 消化器管の炎症状態を治療するために有効な量の５−（４−カルボキシメチル−フェニルアゾ）−２−ヒドロキシ安息香酸、またはそのエステルもしくは薬理上許容されるその塩を、医薬上許容される希釈剤または担体と混合して含有する医薬組成物。
44. 消化器管の炎症状態を治療するために有効な量の５−［４−（１−カルボキシ−エチル）−フェニルアゾ］−２−ヒドロキシ安息香酸、またはそのエステルもしくは薬理上許容されるその塩を、医薬上許容される希釈剤または担体と混合して含有する医薬組成物。