JP2008504301A5

JP2008504301A5 -

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Publication number: JP2008504301A5
Application number: JP2007518379A
Authority: JP
Filing date: 2005-06-28
Publication date: 2008-08-14

Claims

式（Ｉ）を有する化合物：

又は医薬として許容し得るその塩若しくはプロドラッグ
（式中、
Ａ^１及びＡ^４は独立に、Ｃ（Ｒ^ｂ）又はＮであり、
Ｑは、結合、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキレン、（Ｃ_２〜Ｃ_８）ヘテロアルキレン、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＣＨ_２ＣＯ−、−ＣＨ_２ＳＯ−、及び−ＣＨ_２ＳＯ_２−からなる群から選択されたメンバーであり、
Ｌは、結合又は（Ｃ_１〜Ｃ_５）アルキレンであり、
Ｘは、−ＣＨ_２−、ＳＯ_２、又は−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｒ^ａは、水素、−ＯＲ’、＝Ｏ、＝ＮＲ’、＝Ｎ−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＳＲ’、−ハロゲン、−ＳｉＲ’Ｒ’’Ｒ’’’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）_２Ｒ’、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ_２）＝ＮＨ、−ＮＲ’Ｃ（ＮＨ_２）＝ＮＨ、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ_２）＝ＮＲ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ’Ｒ’’、−ＣＮ、及び−ＮＯ_２からなる群から選択され、
Ｒ^ｂは、水素、−ＯＲ’、＝Ｏ、＝ＮＲ’、＝Ｎ−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＳＲ’、−ハロゲン、−ＳｉＲ’Ｒ’’Ｒ’’’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）_２Ｒ’、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ_２）＝ＮＨ、−ＮＲ’Ｃ（ＮＨ_２）＝ＮＨ、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ_２）＝ＮＲ’、−Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ’Ｒ’’、−ＣＮ、及び−ＮＯ_２からなる群から選択され、
下付き文字ｎは、０、１、２、又は３であり、
Ｒ’、Ｒ’’、及びＲ’’’はそれぞれ独立に、Ｈ、非置換（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、ヘテロアルキル、非置換アリール、又は置換アリールであり、
Ｒ^１は、ヘテロアリール又はアリールであり、
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_１０）ヘテロアルキル、ヘテロ（Ｃ_１〜Ｃ_１０）シクロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_１０）アルキルアリール、及び（Ｃ_２〜Ｃ_１０）ヘテロアルキルアリールからなる群から選択されたメンバーであり、あるいは任意に、Ｒ^２をＬと組み合わせて、Ｎ、Ｏ、及びＳからなる群から選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する５員、６員、７員、又は８員環を形成することができ、
Ｒ^３は、不存在であるか、又は−Ｈ、−ＣＨＲ^６Ｒ^７、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＮ（Ｒ^８）Ｒ^９、−Ｓ（Ｏ）_ｍＮ（Ｒ^８）ＣＨ_２Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^８）ＳＯ_２Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^８）ＣＨ_２Ｒ^１０、

からなる群から選択されたメンバーであり、あるいは任意に、Ｒ^３をＲ^２と組み合わせて、Ｎ、Ｏ、及びＳからなる群から選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する４員、５員、６員、７員、又は８員環を形成することができ、
Ｒ^４は、（Ｃ_１〜Ｃ_２０）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_２０）ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール、ヘテロアリール（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ_２〜Ｃ_６）ヘテロアルキル、アリール（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、及びアリール（Ｃ_２〜Ｃ_６）ヘテロアルキルからなる群から選択されたメンバーであり、
Ｒ^５は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_８）ヘテロアルキル、アリール、及びヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ^６及びＲ^７は独立に、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、又は（Ｃ_２〜Ｃ_８）ヘテロアルキルであり、
Ｒ^８は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_８）ヘテロアルキル、ヘテロアリール、又はアリールであり、
Ｒ^９は（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキルであり、
Ｒ^１０はアリールであり、
ＺはＣＨ又はＮであり、
Ｘ^１は、結合、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキレン、又は（Ｃ_１〜Ｃ_６）ヘテロアルキレンであり、
Ｙ^１は（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキレンであり、
下付き文字ｍは、０、１、又は２である）。
Ｒ^３が、

からなる群から選択されたメンバーである、請求項１記載の化合物。
式（Ｉａ）を有する請求項１記載の化合物、又は医薬として許容し得るその塩若しくはプロドラッグ：

。
Ｘが−Ｃ（Ｏ）−である、請求項３記載の化合物。
Ａ^４がＮである、請求項３記載の化合物。
Ａ^４がＣ（Ｒ^ｂ）である、請求項３記載の化合物。
Ｒ^１が、非置換フェニル、又はメタ−若しくはパラ−置換フェニル（ここで、置換基は、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_８）ヘテロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルコキシ、又は（Ｃ_１〜Ｃ_８）ヘテロアルコキシである）である、請求項３記載の化合物。
Ｒ^２が、

からなる群から選択されたメンバーである、請求項３記載の化合物。
Ｑが−Ｃ（Ｏ）−である、請求項３記載の化合物。
Ｌが、結合、−ＣＨ_２−、又は−ＣＨ_２ＣＨ_２−である、請求項３記載の化合物。
−Ｌ−Ｒ^３は一緒になって、

となる、請求項３記載の化合物。
−Ｑ−Ｒ^４は、

である、請求項３記載の化合物。
Ｒ^１がパラ−シアノフェニルである、請求項３記載の化合物。
式（ＩＩ）を有する請求項３記載の化合物、又は医薬として許容し得るその塩若しくはプロドラッグ：

（式中、
Ｒ^１１は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、又は（Ｃ_２〜Ｃ_８）ヘテロアルキルである）。
Ｒ^１１が、−Ｈ、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、又は−ＣＨ_２ＣＦ_３である、請求項１４記載の化合物。
Ｘが−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１４記載の化合物。
Ｒ^２がメチルであり、−Ｌ−Ｒ^３が

である、請求項１４記載の化合物。
Ｒ^３が、

からなる群から選択されたメンバーである、請求項１４記載の化合物。
−Ｑ−Ｒ^４が

である、請求項１４記載の化合物。
Ｒ^３が、

からなる群から選択されたメンバーである、請求項１９記載の化合物。
式（ＩＩＩ）を有する化合物、又は医薬として許容し得るその塩若しくはプロドラッグ：

（式中、
Ａ^１及びＡ^４は独立に、Ｃ（Ｒ^ｂ）又はＮであり、
Ｑは、結合、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキレン、（Ｃ_２〜Ｃ_８）ヘテロアルキレン、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＣＨ_２ＣＯ−、−ＣＨ_２ＳＯ−、及び−ＣＨ_２ＳＯ_２−からなる群から選択されたメンバーであり、
Ｗ及びＹはそれぞれ独立に、炭素又はヘテロ原子であり、かつＷとＹは結合して、５員又は６員のシクロアルキル又はシクロヘテロアルキル環を形成し（ここで、該５員又は６員の環は非置換であり、あるいはハロゲン、ＮＨ_２、ＮＯ_２、（Ｃ_１〜Ｃ_２０）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_２０）ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール、ヘテロアリール（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ_２〜Ｃ_６）ヘテロアルキル、アリール（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、及びアリール（Ｃ_２〜Ｃ_６）ヘテロアルキルで置換されている）、
Ｘは、−ＣＨ_２−、ＳＯ_２、又は−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｒ^ａは、−ＯＲ’、＝Ｏ、＝ＮＲ’、＝Ｎ−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＳＲ’、−ハロゲン、−ＳｉＲ’Ｒ’’Ｒ’’’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）_２Ｒ’、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ_２）＝ＮＨ、−ＮＲ’Ｃ（ＮＨ_２）＝ＮＨ、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ_２）＝ＮＲ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ’Ｒ’’、−ＣＮ、及び−ＮＯ_２からなる群から選択され、
Ｒ^ｂは、−ＯＲ’、＝Ｏ、＝ＮＲ’、＝Ｎ−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＳＲ’、−ハロゲン、−ＳｉＲ’Ｒ’’Ｒ’’’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）_２Ｒ’、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ_２）＝ＮＨ、−ＮＲ’Ｃ（ＮＨ_２）＝ＮＨ、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ_２）＝ＮＲ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ’Ｒ’’、−ＣＮ、及び−ＮＯ_２からなる群から選択され、
下付き文字ｎは、０、１、２、又は３であり、
Ｒ’、Ｒ’’、及びＲ’’’はそれぞれ独立に、Ｈ、非置換（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、ヘテロアルキル、非置換アリール、又は置換アリールであり、
Ｒ^１は、ヘテロアリール又はアリールであり、
Ｒ^３は、不存在であるか、又は−Ｈ、−ＣＨＲ^６Ｒ^７、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＮ（Ｒ^８）Ｒ^９、−Ｓ（Ｏ）_ｍＮ（Ｒ^８）ＣＨ_２Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^８）ＳＯ_２Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^８）ＣＨ_２Ｒ^１０、

からなる群から選択されたメンバーであり、
Ｒ^４は、（Ｃ_１〜Ｃ_２０）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_２０）ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール、ヘテロアリール（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ_２〜Ｃ_６）ヘテロアルキル、アリール（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、及びアリール（Ｃ_２〜Ｃ_６）ヘテロアルキルからなる群から選択されたメンバーであり、
Ｒ^５は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_８）ヘテロアルキル、アリール、及びヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ^６及びＲ^７は独立に、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、又は（Ｃ_２〜Ｃ_８）ヘテロアルキルであり、
Ｒ^８は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_８）ヘテロアルキル、ヘテロアリール、又はアリールであり、
Ｒ^９は（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキルであり、
Ｒ^１０はアリールである）。
Ａ^１がＣ（Ｒ^ｂ）である、請求項２１記載の化合物。
Ａ^４がＮである、請求項２１記載の化合物。
ＸがＣ（Ｏ）である、請求項２１記載の化合物。
Ｒ^１がパラ−シアノフェニルである、請求項２１記載の化合物。
式（ＩＶ）を有する化合物、又は医薬として許容し得るその塩若しくはプロドラッグ：

（式中、
Ｗ^１は、不存在であるか、あるいは−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ_２−、又は−ＮＲ^１１−からなる群から選択され、
Ｗ^２及びＹは独立に、−ＣＨ_２−、−ＣＨＲ^１２−、−ＣＨ＝、−ＣＲ^１２＝、−ＮＨ−、−Ｎ＝、又は−ＮＲ^１２−であり、
Ｗ^３は、不存在であるか、あるいは−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−ＣＨ_２−、−ＣＨＲ^１３−、−ＣＨ＝、−ＣＲ^１３＝、−ＮＨ−、−Ｎ＝、又は−ＮＲ^１３−であり、
Ａ^１及びＡ^４は独立に、Ｃ（Ｒ^ｂ）又はＮであり、
Ｑは、結合、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキレン、（Ｃ_２〜Ｃ_８）ヘテロアルキレン、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＣＨ_２ＣＯ−、−ＣＨ_２ＳＯ−、及び−ＣＨ_２ＳＯ_２−からなる群から選択されたメンバーであり、
Ｘは、−ＣＨ_２−、ＳＯ_２、又は−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｒ^ａは、−ＯＲ’、＝Ｏ、＝ＮＲ’、＝Ｎ−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＳＲ’、−ハロゲン、−ＳｉＲ’Ｒ’’Ｒ’’’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）_２Ｒ’、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ_２）＝ＮＨ、−ＮＲ’Ｃ（ＮＨ_２）＝ＮＨ、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ_２）＝ＮＲ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ’Ｒ’’、−ＣＮ、及び−ＮＯ_２からなる群から選択され、
Ｒ^ｂは、−ＯＲ’、＝Ｏ、＝ＮＲ’、＝Ｎ−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＳＲ’、−ハロゲン、−ＳｉＲ’Ｒ’’Ｒ’’’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）_２Ｒ’、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ_２）＝ＮＨ、−ＮＲ’Ｃ（ＮＨ_２）＝ＮＨ、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ_２）＝ＮＲ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ’Ｒ’’、−ＣＮ、及び−ＮＯ_２からなる群から選択され、
下付き文字ｎは、０、１、２、又は３であり、
Ｒ’、Ｒ’’、及びＲ’’’はそれぞれ独立に、Ｈ、非置換（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、ヘテロアルキル、非置換アリール、又は置換アリールであり、
Ｒ^１は、ヘテロアリール又はアリールであり、
Ｒ^３は、不存在であるか、又は−Ｈ、−ＣＨＲ^６Ｒ^７、−Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｍＮ（Ｒ^８）Ｒ^９、−Ｓ（Ｏ）_ｍＮ（Ｒ^８）ＣＨ_２Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^８）ＳＯ_２Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^８）ＣＨ_２Ｒ^１０、

からなる群から選択されたメンバーであり、
Ｒ^４は、（Ｃ_１〜Ｃ_２０）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_２０）ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール、ヘテロアリール（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ_２〜Ｃ_６）ヘテロアルキル、アリール（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、及びアリール（Ｃ_２〜Ｃ_６）ヘテロアルキルからなる群から選択されたメンバーであり、
Ｒ^５は、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_８）ヘテロアルキル、アリール、及びヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ^６及びＲ^７は独立に、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、又は（Ｃ_２〜Ｃ_８）ヘテロアルキルであり、
Ｒ^８は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_８）ヘテロアルキル、ヘテロアリール、又はアリールであり、
Ｒ^９は（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキルであり、
Ｒ^１０はアリールであり、
Ｒ^１１は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_８）ヘテロアルキル、アリール、及びヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ^１２及びＲ^１３は独立に、（Ｃ_１〜Ｃ_２０）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_２０）ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール、ヘテロアリール（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ_２〜Ｃ_６）ヘテロアルキル、アリール（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、及びアリール（Ｃ_２〜Ｃ_６）ヘテロアルキルである）。
Ａ^１がＣ（Ｒ^ｂ）である、請求項２６記載の化合物。
Ａ^４がＮである、請求項２７記載の化合物。
Ａ^４がＣ（Ｒ^ｂ）である、請求項２７記載の化合物。
Ｘが−Ｃ（Ｏ）−である、請求項２７記載の化合物。
Ｒ^１が、非置換フェニル、又はメタ−若しくはパラ−置換フェニル（ここで、置換基は、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_８）ヘテロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルコキシ、又は（Ｃ_１〜Ｃ_８）ヘテロアルコキシである）である、請求項３０記載の化合物。
Ｒ^１が、

である、請求項３０記載の化合物。
Ｒ^１がパラ−シアノフェニルである、請求項３０記載の化合物。
Ｑが−Ｃ（Ｏ）−である、請求項３０記載の化合物。
−Ｑ−Ｒ^４が、

である、請求項３０記載の化合物。
Ｗ^１が−ＣＨ_２−である、請求項３０記載の化合物。
Ｗ^２が、−Ｎ＝、−ＮＨ−、又は−Ｎ（ＣＨ_３）−である、請求項３０又は請求項３６記載の化合物。
Ｗ^１、Ｗ^３、及びＹがそれぞれ、−ＣＨ_２−である、請求項３０記載の化合物。
Ｗ^１が−ＣＨ_２−であり、Ｗ^２が−Ｎ＝であり、Ｗ^３が不存在であり、かつＹが、−ＣＨ＝又は−ＣＲ^１２−である、請求項３０記載の化合物。
Ｗ^２が−Ｎ（ＣＨ_３）−又は−ＮＨ−である、請求項３８記載の化合物。
−Ｑ−Ｒ^４が、

である、請求項４０記載の化合物。
Ａ^４が−ＣＨ_２−である、請求項４１記載の化合物。
式（Ｖ）を有する請求項２２記載の化合物：

。
からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
請求項１又は請求項２１記載の化合物、及び医薬として許容し得る担体、希釈剤、又は賦形剤を含む医薬組成物。
炎症性又は免疫性の状態又は疾患の治療を必要とする対象の、炎症性又は免疫性の状態又は疾患を治療するための医薬組成物であって、請求項１記載の化合物を含む、前記医薬組成物。
前記炎症性又は免疫性の状態又は疾患が、神経変性疾患、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、リウマチ様関節炎、アテローム性動脈硬化症、脳炎、髄膜炎、肝炎、腎炎、敗血症、サルコイドーシス、乾癬、湿疹、じんま疹、Ｉ型糖尿病、喘息、結膜炎、耳炎、アレルギー性鼻炎、慢性閉塞性肺疾患、副鼻腔炎、皮膚炎、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、ベーチェット症候群、痛風、癌、ウイルス感染症、細菌感染症、臓器移植状態、皮膚移植状態、及び移植片対宿主病からなる群から選択される、請求項４６記載の医薬組成物。
前記化合物が、神経変性疾患、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、リウマチ様関節炎、アテローム性動脈硬化症、脳炎、髄膜炎、肝炎、腎炎、敗血症、サルコイドーシス、乾癬、湿疹、じんま疹、Ｉ型糖尿病、喘息、結膜炎、耳炎、アレルギー性鼻炎、慢性閉塞性肺疾患、副鼻腔炎、皮膚炎、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、ベーチェット症候群、痛風、癌、ウイルス感染症、細菌感染症、臓器移植状態、皮膚移植状態、又は移植片対宿主病を治療するのに有用な第２の治療剤と組み合わせて前記対象に投与される、請求項４７記載の医薬組成物。
前記炎症性又は免疫性の状態又は疾患が、多発性硬化症、リウマチ様関節炎、乾癬、喘息、炎症性腸疾患、臓器移植状態、及び皮膚移植状態からなる群から選択される、請求項４６記載の医薬組成物。
前記化合物がＣＸＣＲ３を調節する、請求項４６記載の医薬組成物。
細胞におけるＣＸＣＲ３機能の調節方法であって、前記細胞を、請求項１記載の化合物と接触させることを含む、前記方法。
ＣＸＣＲ３機能の調節方法であって、ＣＸＣＲ３タンパク質を、請求項１記載の化合物と接触させることを含む、前記方法。