JP2017501236A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2017501236A5 JP2017501236A5 JP2016562465A JP2016562465A JP2017501236A5 JP 2017501236 A5 JP2017501236 A5 JP 2017501236A5 JP 2016562465 A JP2016562465 A JP 2016562465A JP 2016562465 A JP2016562465 A JP 2016562465A JP 2017501236 A5 JP2017501236 A5 JP 2017501236A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- substituted
- alkyl
- cycloalkyl
- independently hydrogen
- heteroatoms selected
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 63
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 43
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 41
- 125000005842 heteroatoms Chemical group 0.000 claims 32
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 32
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 31
- 125000004432 carbon atoms Chemical group C* 0.000 claims 25
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 25
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 25
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 22
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 14
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 14
- 125000000171 (C1-C6) haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 12
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 12
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 12
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 11
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 9
- 229920000728 polyester Polymers 0.000 claims 9
- 125000006376 (C3-C10) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 6
- 125000002837 carbocyclic group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 206010003816 Autoimmune disease Diseases 0.000 claims 4
- 125000003601 C2-C6 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 3
- -1 and N Inorganic materials 0.000 claims 3
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 3
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000003341 7 membered heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 208000008466 Metabolic Disease Diseases 0.000 claims 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 2
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims 2
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000004433 nitrogen atoms Chemical group N* 0.000 claims 2
- 125000003884 phenylalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 206010066260 Acute graft versus host disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010002556 Ankylosing spondylitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000006673 Asthma Diseases 0.000 claims 1
- 206010009900 Colitis ulcerative Diseases 0.000 claims 1
- 206010011401 Crohn's disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010021972 Inflammatory bowel disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010037162 Psoriatic arthropathy Diseases 0.000 claims 1
- 206010039073 Rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 125000005119 alkyl cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 201000005794 allergic hypersensitivity disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000009596 autoimmune hypersensitivity disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N carbon Chemical group [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 1
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 201000004681 psoriasis Diseases 0.000 claims 1
- 201000001263 psoriatic arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 201000006704 ulcerative colitis Diseases 0.000 claims 1
- 0 *c1ccc(C(C2)(CN(*)C2=C)S(c2cc(*)c(*)cc2)(=O)=O)cc1 Chemical compound *c1ccc(C(C2)(CN(*)C2=C)S(c2cc(*)c(*)cc2)(=O)=O)cc1 0.000 description 102
- FZERHIULMFGESH-UHFFFAOYSA-N CC(Nc1ccccc1)=O Chemical compound CC(Nc1ccccc1)=O FZERHIULMFGESH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- MSDTVSRCMFGEJK-UHFFFAOYSA-N C/[O]=C(/NC1(CC2)CCN2C=O)\NC1=O Chemical compound C/[O]=C(/NC1(CC2)CCN2C=O)\NC1=O MSDTVSRCMFGEJK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ACFUJGFPYWLGTP-UHFFFAOYSA-N CC(C(C1)CN1S(C)(=O)=O)=O Chemical compound CC(C(C1)CN1S(C)(=O)=O)=O ACFUJGFPYWLGTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OMNAPXPEWSOPER-UHFFFAOYSA-N CC(C(C=C1)=CNC1=O)=O Chemical compound CC(C(C=C1)=CNC1=O)=O OMNAPXPEWSOPER-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QZPDKIWJSGURIC-UHFFFAOYSA-N CC(C(CC1)(CCS1(=O)=[O]C)OC)=O Chemical compound CC(C(CC1)(CCS1(=O)=[O]C)OC)=O QZPDKIWJSGURIC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UAYPHJGKQJKYIQ-UHFFFAOYSA-N CC(C(CC1)CCN1C(C(N)=O)=O)=O Chemical compound CC(C(CC1)CCN1C(C(N)=O)=O)=O UAYPHJGKQJKYIQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JOVRXTKGKAVPLO-UHFFFAOYSA-N CC(C(CC1)CCN1C(C(O)=O)=O)=O Chemical compound CC(C(CC1)CCN1C(C(O)=O)=O)=O JOVRXTKGKAVPLO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZHNIXAOGHULOMH-UHFFFAOYSA-N CC(C(CCC1)CC1C(O)=O)=O Chemical compound CC(C(CCC1)CC1C(O)=O)=O ZHNIXAOGHULOMH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KIYCCUMLWOUJFC-UHFFFAOYSA-N CC(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)OCC(N)=O Chemical compound CC(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)OCC(N)=O KIYCCUMLWOUJFC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OMAMJODLZVESCL-UHFFFAOYSA-N CC(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)OCCOC Chemical compound CC(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)OCCOC OMAMJODLZVESCL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GZZHNVXPOYJJJC-UHFFFAOYSA-N CC(C(NC)=O)=O Chemical compound CC(C(NC)=O)=O GZZHNVXPOYJJJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ACYFWRHALJTSCF-UHFFFAOYSA-N CC(C)(C)NC(C)=O Chemical compound CC(C)(C)NC(C)=O ACYFWRHALJTSCF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CYWIVTLXZITRMD-UHFFFAOYSA-N CC(C)(C)OC(NC(C)(CC1)CCN1C(C)=O)=O Chemical compound CC(C)(C)OC(NC(C)(CC1)CCN1C(C)=O)=O CYWIVTLXZITRMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MPKUPQDAEPKIHZ-UHFFFAOYSA-N CC(CC1)(CCN1C(C)=O)C(O)=O Chemical compound CC(CC1)(CCN1C(C)=O)C(O)=O MPKUPQDAEPKIHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KZNFPBDHWFRUQG-UHFFFAOYSA-N CC(CC1)(CCN1C(C)=O)NC(C)=O Chemical compound CC(CC1)(CCN1C(C)=O)NC(C)=O KZNFPBDHWFRUQG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HRBUTHOQYPHRND-UHFFFAOYSA-N CC(CC1)(CCN1C(C)=O)O Chemical compound CC(CC1)(CCN1C(C)=O)O HRBUTHOQYPHRND-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QCZFKJXXSAZKFL-UHFFFAOYSA-N CC(CC1)(CCS1(=O)=[O]C)C(C)=O Chemical compound CC(CC1)(CCS1(=O)=[O]C)C(C)=O QCZFKJXXSAZKFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FLZUYXUBDVKWPO-UHFFFAOYSA-N CC(Cc(cc1)ccc1C(O)=O)=O Chemical compound CC(Cc(cc1)ccc1C(O)=O)=O FLZUYXUBDVKWPO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ILRVKOYYFFNXDB-UHFFFAOYSA-N CC(Cc1ccncc1)=O Chemical compound CC(Cc1ccncc1)=O ILRVKOYYFFNXDB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QAKHRNBJPCBSJB-UHFFFAOYSA-N CC(Cc1ccnnc1)=O Chemical compound CC(Cc1ccnnc1)=O QAKHRNBJPCBSJB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HKVMSCXHSSBGRU-UHFFFAOYSA-N CC(Cc1cnccn1)=O Chemical compound CC(Cc1cnccn1)=O HKVMSCXHSSBGRU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PZVZIRMBIYZYDC-UHFFFAOYSA-N CC(Cc1cncnc1)=O Chemical compound CC(Cc1cncnc1)=O PZVZIRMBIYZYDC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MTNALGFZTROQDI-UHFFFAOYSA-N CC(Cc1n[o]nc1C)=O Chemical compound CC(Cc1n[o]nc1C)=O MTNALGFZTROQDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DBUVTTNCNPGTOY-UHFFFAOYSA-N CC(Cc1nc(O)nc(O)c1)=O Chemical compound CC(Cc1nc(O)nc(O)c1)=O DBUVTTNCNPGTOY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QLVNKBAUCWREPJ-UHFFFAOYSA-N CC(N(C(CC1)C2)C1CC2C(O)=O)=O Chemical compound CC(N(C(CC1)C2)C1CC2C(O)=O)=O QLVNKBAUCWREPJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YFWJZEMJJMOQAC-UHFFFAOYSA-N CC(N(C1)CC1C(O)=O)=O Chemical compound CC(N(C1)CC1C(O)=O)=O YFWJZEMJJMOQAC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YMWHITJKWDCWKF-UHFFFAOYSA-N CC(N(CC1)CC1(C(N1)=O)NC1=O)=O Chemical compound CC(N(CC1)CC1(C(N1)=O)NC1=O)=O YMWHITJKWDCWKF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CIXFDRNFHDRTBG-UHFFFAOYSA-N CC(N(CC1)CC1c1cccnc1)=O Chemical compound CC(N(CC1)CC1c1cccnc1)=O CIXFDRNFHDRTBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IRTLGRCDPMVZOH-UHFFFAOYSA-N CC(N(CC1)CC1c1ccncc1)=O Chemical compound CC(N(CC1)CC1c1ccncc1)=O IRTLGRCDPMVZOH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LBKRZDBKDHNFFG-UHFFFAOYSA-N CC(N(CC1)CCC1(C)NS(C)(=O)=O)O Chemical compound CC(N(CC1)CCC1(C)NS(C)(=O)=O)O LBKRZDBKDHNFFG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GNOSSWGJSXNRJG-UHFFFAOYSA-N CC(N(CC1)CCC1C(N(C)C)=O)=O Chemical compound CC(N(CC1)CCC1C(N(C)C)=O)=O GNOSSWGJSXNRJG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DFZQNOGIAYRJHX-UHFFFAOYSA-N CC(N(CC1)CCC1C(NC)=O)=O Chemical compound CC(N(CC1)CCC1C(NC)=O)=O DFZQNOGIAYRJHX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZCZZRLOIAIYSOR-UHFFFAOYSA-N CC(N(CC1)CCC1c1c[nH]cn1)=O Chemical compound CC(N(CC1)CCC1c1c[nH]cn1)=O ZCZZRLOIAIYSOR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OZUNEUWWLWXNFV-UHFFFAOYSA-N CC(N(CC1)CCC1c1nnn[nH]1)=O Chemical compound CC(N(CC1)CCC1c1nnn[nH]1)=O OZUNEUWWLWXNFV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RTDVGURMKIOHHE-MRVPVSSYSA-N CC(N(CC1)[C@@H](CO)CN1C=O)=O Chemical compound CC(N(CC1)[C@@H](CO)CN1C=O)=O RTDVGURMKIOHHE-MRVPVSSYSA-N 0.000 description 1
- ODPIDTOGVIDBLN-UHFFFAOYSA-N CC(N(CCC1)CC1C(O)=O)=O Chemical compound CC(N(CCC1)CC1C(O)=O)=O ODPIDTOGVIDBLN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OPNUSWOVLSLCEQ-UHFFFAOYSA-N CC(N(CCC1O)CC1O)=O Chemical compound CC(N(CCC1O)CC1O)=O OPNUSWOVLSLCEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VBPJTSXLCAQVRV-UHFFFAOYSA-N CC(N1CC(CC(O)=O)CC1)=O Chemical compound CC(N1CC(CC(O)=O)CC1)=O VBPJTSXLCAQVRV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NOKVBXLRXBZIEU-UHFFFAOYSA-N CC(N1CC(CN(C)C2)C2C1)=O Chemical compound CC(N1CC(CN(C)C2)C2C1)=O NOKVBXLRXBZIEU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SPVDEFLVIBQUIQ-UHFFFAOYSA-N CC(N1CC(CO)CCC1)=O Chemical compound CC(N1CC(CO)CCC1)=O SPVDEFLVIBQUIQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SPNAWRHVQZEFHH-UHFFFAOYSA-N CC(N1CCC(CC(O)=O)CC1)=O Chemical compound CC(N1CCC(CC(O)=O)CC1)=O SPNAWRHVQZEFHH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WRAGCBBWIYQMRF-UHFFFAOYSA-N CC(NC1CCCCC1)=O Chemical compound CC(NC1CCCCC1)=O WRAGCBBWIYQMRF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YMLMNCAFOVWVSV-UHFFFAOYSA-N CC(NCCNC)=O Chemical compound CC(NCCNC)=O YMLMNCAFOVWVSV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BIJAWQUBRNHZGE-UHFFFAOYSA-N CC(Nc1ccncc1)=O Chemical compound CC(Nc1ccncc1)=O BIJAWQUBRNHZGE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PVDYNYCZGYOXAF-UHFFFAOYSA-N CC(OCCF)=O Chemical compound CC(OCCF)=O PVDYNYCZGYOXAF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UTCHFKZCDUFRSE-LURJTMIESA-N CC([C@@H](CCN1)CC1=O)=O Chemical compound CC([C@@H](CCN1)CC1=O)=O UTCHFKZCDUFRSE-LURJTMIESA-N 0.000 description 1
- FVKWOWXKTBIIJU-KYZUINATSA-N CC([C@H](CC1)CC[C@@H]1C(OC)=O)=O Chemical compound CC([C@H](CC1)CC[C@@H]1C(OC)=O)=O FVKWOWXKTBIIJU-KYZUINATSA-N 0.000 description 1
- MERSCMBQVRTJPC-KYZUINATSA-N CC([C@H](CC1)CC[C@@H]1S(C)(=O)=O)=O Chemical compound CC([C@H](CC1)CC[C@@H]1S(C)(=O)=O)=O MERSCMBQVRTJPC-KYZUINATSA-N 0.000 description 1
- VTODLKPQIHLMBW-ZKCHVHJHSA-N CC([C@H](CC1)CC[C@@H]1c1nnn[nH]1)=O Chemical compound CC([C@H](CC1)CC[C@@H]1c1nnn[nH]1)=O VTODLKPQIHLMBW-ZKCHVHJHSA-N 0.000 description 1
- LDHQMPWYKOPGCI-OCAPTIKFSA-N CC([C@H](CC1)CC[C@H]1O)=O Chemical compound CC([C@H](CC1)CC[C@H]1O)=O LDHQMPWYKOPGCI-OCAPTIKFSA-N 0.000 description 1
- RTNGNQPXORRHIO-ZCFIWIBFSA-N CC([C@H](CC1)CN1S=O)=O Chemical compound CC([C@H](CC1)CN1S=O)=O RTNGNQPXORRHIO-ZCFIWIBFSA-N 0.000 description 1
- SOMDLFMGMLQPER-ZCFIWIBFSA-N CC([C@H](CC1)CS1(=O)=O)=O Chemical compound CC([C@H](CC1)CS1(=O)=O)=O SOMDLFMGMLQPER-ZCFIWIBFSA-N 0.000 description 1
- UTCHFKZCDUFRSE-ZCFIWIBFSA-N CC([C@H](CCN1)CC1=O)=O Chemical compound CC([C@H](CCN1)CC1=O)=O UTCHFKZCDUFRSE-ZCFIWIBFSA-N 0.000 description 1
- URIQDHYCWUWCNZ-WAAGHKOSSA-N CC([C@](CC1)(CC[C@@H]1C(O)=O)OC)=O Chemical compound CC([C@](CC1)(CC[C@@H]1C(O)=O)OC)=O URIQDHYCWUWCNZ-WAAGHKOSSA-N 0.000 description 1
- URIQDHYCWUWCNZ-CZMCAQCFSA-N CC([C@](CC1)(CC[C@H]1C(O)=O)OC)=O Chemical compound CC([C@](CC1)(CC[C@H]1C(O)=O)OC)=O URIQDHYCWUWCNZ-CZMCAQCFSA-N 0.000 description 1
- UPOBVCUHXIUBQA-WAAGHKOSSA-N CC([C@](CF)(CC1)CC[C@H]1C(O)=O)=O Chemical compound CC([C@](CF)(CC1)CC[C@H]1C(O)=O)=O UPOBVCUHXIUBQA-WAAGHKOSSA-N 0.000 description 1
- DMTBADYHWWNCFP-MGCOHNPYSA-N CC([C@]1(CC[C@@H](CO)CC1)OC)=O Chemical compound CC([C@]1(CC[C@@H](CO)CC1)OC)=O DMTBADYHWWNCFP-MGCOHNPYSA-N 0.000 description 1
- DMTBADYHWWNCFP-AOOOYVTPSA-N CC([C@]1(CC[C@H](CO)CC1)OC)=O Chemical compound CC([C@]1(CC[C@H](CO)CC1)OC)=O DMTBADYHWWNCFP-AOOOYVTPSA-N 0.000 description 1
- FRWKMOUDSUIDQA-HOMQSWHASA-N CC([C@]1(CF)CC[C@@H](CC(O)=O)CC1)=O Chemical compound CC([C@]1(CF)CC[C@@H](CC(O)=O)CC1)=O FRWKMOUDSUIDQA-HOMQSWHASA-N 0.000 description 1
- IPFQIEUHWLHESS-UHFFFAOYSA-N CC(c(cc1)cc(S(N2)(=O)=O)c1C2=O)=O Chemical compound CC(c(cc1)cc(S(N2)(=O)=O)c1C2=O)=O IPFQIEUHWLHESS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QBHDSQZASIBAAI-UHFFFAOYSA-N CC(c(cc1)ccc1C(O)=O)=O Chemical compound CC(c(cc1)ccc1C(O)=O)=O QBHDSQZASIBAAI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QNTSFZXGLAHYLC-UHFFFAOYSA-N CC(c(cc1)ccc1C(OC)=O)=O Chemical compound CC(c(cc1)ccc1C(OC)=O)=O QNTSFZXGLAHYLC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KYEMJVGXLJXCSM-UHFFFAOYSA-N CC(c1cc(N(C)C)ccc1)=O Chemical compound CC(c1cc(N(C)C)ccc1)=O KYEMJVGXLJXCSM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JLNBERXWTAILLL-UHFFFAOYSA-N CCC(CC1)(CCS1(=O)=[O]C)C(C)=O Chemical compound CCC(CC1)(CCS1(=O)=[O]C)C(C)=O JLNBERXWTAILLL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YEJJUJNTWYKFLS-UHFFFAOYSA-N CCC(N1CCCC1)=O Chemical compound CCC(N1CCCC1)=O YEJJUJNTWYKFLS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ABMDIECEEGFXNC-UHFFFAOYSA-N CCC(NCC)=O Chemical compound CCC(NCC)=O ABMDIECEEGFXNC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DVRZMWOQUDCAGI-UHFFFAOYSA-N CCCNCC(CC1)(CCS1(=O)=[O]C)C(I)=O Chemical compound CCCNCC(CC1)(CCS1(=O)=[O]C)C(I)=O DVRZMWOQUDCAGI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WZIRJERBOVMNOV-UHFFFAOYSA-N CCNC(C(CC1)(CCS1(=O)=[O]C)C(I)=O)O Chemical compound CCNC(C(CC1)(CCS1(=O)=[O]C)C(I)=O)O WZIRJERBOVMNOV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- AMBDTBHJFINMSE-UHFFFAOYSA-N CCOC(CNC(C)=O)=O Chemical compound CCOC(CNC(C)=O)=O AMBDTBHJFINMSE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UATPMCXWXNZKMH-HOMQSWHASA-N CC[C@](CC1)(CC[C@H]1C(O)=O)C(C)=O Chemical compound CC[C@](CC1)(CC[C@H]1C(O)=O)C(C)=O UATPMCXWXNZKMH-HOMQSWHASA-N 0.000 description 1
- XELKLBIILGRXKI-UHFFFAOYSA-N CN(C)C(CC1)CCN1C(I)=O Chemical compound CN(C)C(CC1)CCN1C(I)=O XELKLBIILGRXKI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WUJPDWAWKVDDTK-UHFFFAOYSA-N CN(C)CC(CC1)(CCS1(=O)=[O]C)C(I)=O Chemical compound CN(C)CC(CC1)(CCS1(=O)=[O]C)C(I)=O WUJPDWAWKVDDTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BTJNPGZRJJXIIA-UHFFFAOYSA-N CNC(C(CC1)(CCS1(=O)=[O]C)C(I)=O)=O Chemical compound CNC(C(CC1)(CCS1(=O)=[O]C)C(I)=O)=O BTJNPGZRJJXIIA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PMJLPHNCFUZGGW-UHFFFAOYSA-N CS(c(cc1)ccc1C(I)=O)(=O)=O Chemical compound CS(c(cc1)ccc1C(I)=O)(=O)=O PMJLPHNCFUZGGW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DPJHZJGAGIWXTD-UHFFFAOYSA-N CS(c(cc1)ccc1F)(=O)=O Chemical compound CS(c(cc1)ccc1F)(=O)=O DPJHZJGAGIWXTD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OSSSINRHVSBAFU-CZMCAQCFSA-N C[C@](CC1)(CC[C@H]1C(O)=O)C(C)=O Chemical compound C[C@](CC1)(CC[C@H]1C(O)=O)C(C)=O OSSSINRHVSBAFU-CZMCAQCFSA-N 0.000 description 1
- DHPDYFQBXCSPAZ-UHFFFAOYSA-N C[IH]C(N(CC1)CC1C#N)=O Chemical compound C[IH]C(N(CC1)CC1C#N)=O DHPDYFQBXCSPAZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SINLYCIEVFOGFW-UHFFFAOYSA-N O=C(c1cccnc1)I Chemical compound O=C(c1cccnc1)I SINLYCIEVFOGFW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JXOMISUNXUNMGN-UHFFFAOYSA-N OC(c1cccc(F)c1CO[I](C(F)(F)F)C(F)(F)F)=O Chemical compound OC(c1cccc(F)c1CO[I](C(F)(F)F)C(F)(F)F)=O JXOMISUNXUNMGN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZCDZYJYLGSORIU-UHFFFAOYSA-N OCC(C1)NCCN1C=O Chemical compound OCC(C1)NCCN1C=O ZCDZYJYLGSORIU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YPWSASPSYAWQRK-UHFFFAOYSA-N OCCc1cccnc1 Chemical compound OCCc1cccnc1 YPWSASPSYAWQRK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Claims (15)
- 以下の式(I)：
[式中、
R1は、H、ハロ、0〜3つのR1aで置換されたC1-6アルキルおよび0〜3つのR1aで置換された-(CR2eR2f)r-3〜14員炭素環から選択され；
R1aは、各々独立して、水素、=O、ハロ、CF3、OCF3、CN、NO2、-(CR2eR2f)r-ORb、-(CR2eR2f)r-S(O)pRb、-(CR2eR2f)r-C(O)Rb、-(CR2eR2f)r-C(O)ORb、-(CR2eR2f)r-OC(O)Rb、-(CR2eR2f)r-NR11R11、-(CR2eR2f)r-C(O)NR11R11、-(CR2eR2f)r-NRbC(O)Rc、-(CR2eR2f)r-NRbC(O)ORc、-NRbC(O)NR11R11、-S(O)pNR11R11、-NRbS(O)pRc、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル、-C1-6ハロアルキル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-3〜14員炭素環または0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり；
R2は、水素、-(CR2eR2f)r-C(O)R2d、-(CR2eR2f)r-C(O)OR2b、-(CR2eR2f)r-C(O)NR11R11、-(CR2eR2f)r-S(O)2R2c、0〜3つのR2aで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのR2aで置換されたC2-6アルケニル、0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-3〜10員炭素環、および-(CR2eR2f)r-4〜7員ヘテロ環(炭素原子、とN、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)から選択され；
R2aは、各々独立して、水素、=O、ハロ、OCF3、CN、NO2、-(CR2eR2f)r-ORb、-(CR2eR2f)r-S(O)pRb、-(CR2eR2f)r-C(O)Rb、-(CR2eR2f)r-C(O)ORb、-(CR2eR2f)r-OC(O)Rb、-(CR2eR2f)r-NR11R11、-(CR2eR2f)r-C(O)NR11R11、-(CR2eR2f)r-NRbC(O)Rc、-(CR2eR2f)r-NRbC(O)ORc、-NRbC(O)NR11R11、-S(O)pNR11R11、-NRbS(O)pRc、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-3〜14員炭素環または0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-4〜7員ヘテロ環(炭素原子、とN、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり；
R2bは、各々独立して、水素、CF3、-(CR2eR2f)qORb、-(CR2eR2f)qS(O)pRb、-(CR2eR2f)r-C(O)R1d、-(CR2eR2f)r-C(O)ORb、-(CR2eR2f)qOC(O)Rb、-(CR2eR2f)qNR11R11、-(CR2eR2f)r-C(O)NR11R11、-(CR2eR2f)qNRbC(O)R1c、-(CR2eR2f)qNRbC(O)ORc、-(CR2eR2f)qNRbC(O)NR11R11、-(CR2eR2f)qS(O)2NR11R11、-(CR2eR2f)qNRbS(O)2Rc、0〜2つのRaで置換されたC1-6アルキル、-C1-6ハロアルキル、0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-3〜14員炭素環または0〜2つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり；
R2cは、各々独立して、水素、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜3つのRaで置換されたC3-10シクロアルキル、0〜3つのRaで置換されたC6-10アリールまたは0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-5〜10員ヘテロ環(N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含有する)であり；
R2dは、各々独立して、水素、0〜2つのRdで置換されたC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C(O)NR11R11、0〜3つのRdで置換された-(CR2eR2f)r-C3-10シクロアルキル、0〜2つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-フェニルまたは0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-4〜10員ヘテロ環であり、該ヘテロ環は、縮合環、架橋環またはスピロ環系であってもよく、N、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる；
R2eおよびR2fは、各々独立して、水素、ハロゲンまたはC1-6アルキルであり；
R3は、水素、ハロ、N3、CN、-(CR2eR2f)r-OR3b、-(CR2eR2f)r-NR11R11、0〜3つのR3aで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのR3aで置換されたC3-10シクロアルキル；および0〜3つのR3aで置換されたフェニル、または0〜3つのR3aで置換された4〜10員ヘテロ環(N、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)から選択されるか、あるいは隣接する炭素原子上に位置する2つのR3は、5〜7員炭素環または5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)を形成しており、双方は所望により0〜3つのR3aで置換されていてもよい；
R3aは、各々独立して、水素、=O、ハロ、OCF3、OCHF2、CF3、CHF2、CN、NO2、-(CR2eR2f)r-ORb、-(CR2eR2f)r-S(O)pRb、-(CR2eR2f)r-C(O)Rb、-(CR2eR2f)r-C(O)ORb、-(CR2eR2f)r-OC(O)Rb、-(CR2eR2f)r-NR11R11、-(CR2eR2f)r-C(O)NR11R11、-(CR2eR2f)r-NRbC(O)Rc、-(CR2eR2f)r-NRbC(O)ORc、-NRbC(O)NR11R11、-S(O)pNR11R11、-NRbS(O)pRc、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-3〜14員炭素環または-(CR2eR2f)r-5〜10員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり；
R3bは、各々独立して、水素、CF3、-(CR2eR2f)qORb、-(CR2eR2f)qS(O)pRb、-(CR2eR2f)r-C(O)R1d、-(CR2eR2f)r-C(O)ORb、-(CR2eR2f)qOC(O)Rb、-(CR2eR2f)qNR11R11、-(CR2eR2f)r-C(O)NR11R11、-(CR2eR2f)qNRbC(O)R1c、-(CR2eR2f)qNRbC(O)ORc、-(CR2eR2f)qNRbC(O)NR11R11、-(CR2eR2f)qS(O)2NR11R11、-(CR2eR2f)qNRbS(O)2Rc、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-3〜14員炭素環または-(CR2eR2f)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり；
R11は、各々独立して、水素、0〜3つのRfで置換されたC1-6アルキル、CF3、0〜3つのRfで置換されたC3-10シクロアルキル、0〜3つのRdで置換された-(CR2eR2f)r-フェニルまたは0〜3つのRdで置換された-(CR2eR2f)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であるか；あるいは
1つのR11および第2のR11は、同じ窒素原子に双方結合しており、一緒になって0〜3つのRdで置換されたヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)を形成しており；
Raは、各々独立して、水素、=O、ハロ、OCF3、CF3、CHF2、CN、NO2、-(CR2eR2f)r-ORb、-(CR2eR2f)r-S(O)pRb、-(CR2eR2f)r-C(O)Rb、-(CR2eR2f)r-C(O)ORb、-(CR2eR2f)r-OC(O)Rb、-(CR2eR2f)r-NR11R11、-(CR2eR2f)r-C(O)NR11R11、-(CR2eR2f)r-NRbC(O)Rc、-(CR2eR2f)r-NRbC(O)ORc、-NRbC(O)NR11R11、-S(O)pNR11R11、-NRbS(O)pRc、0〜3つのRfで置換されたC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルキニル、-(CR2eR2f)r-3〜14員炭素環または0〜3つのRfで置換された-(CR2eR2f)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり；
Rbは、各々独立して、水素、0〜3つのRdで置換されたC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、0〜3つのRdで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜3つのRfで置換された-(CR2eR2f)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)、または0〜3つのRdで置換された-(CR2eR2f)r-6〜10員炭素環であり；
Rcは、各々独立して、0〜3つのRfで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのRfで置換された(CR2eR2f)r-C3-6シクロアルキルまたは0〜3つのRfで置換された-(CR2eR2f)r-フェニルであり；
Rdは、各々独立して、水素、=O、ハロ、OCF3、CF3、CN、NO2、-ORe、-(CR2eR2f)r-C(O)Rc、-NReRe、-NReC(O)ORc、C(O)NReRe、-NReC(O)Rc、CO2Rc、-NReSO2Rc、SO2Rc、0〜3つのRfで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのRfで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜3つのRfで置換された-(CR2eR2f)r-フェニルまたは0〜3つのRfで置換された-(CR2eR2f)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり；
Reは、各々独立して、水素、-C(O)NRfRf、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキルまたは0〜3つのRfで置換された-(CR2eR2f)r-フェニルから選択され；
Rfは、各々独立して、水素、=O、ハロ、CN、NH2、NH(C1-6アルキル)、N(C1-6アルキル)2、SO2(C1-6アルキル)、CO2H、CO2(C1-6アルキル)、OH、C3-6シクロアルキル、CF3またはO(C1-6アルキル)であるか；あるいは
Rfは、各々独立して、所望により置換されていてもよい-(CR2eR2f)r-5〜10員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)、フェニルまたはC3-6シクロアルキル、各基は、所望により置換されていてもよいハロ、CN、CF3、C1-6アルキルまたはO(C1-6アルキル)であり；
mおよびnは、0、1、2および3から独立して選択され；
pおよびqは、各々独立して、0、1または2であり；ならびに
rは、0、1、2、3または4である]
の化合物、あるいはその立体異性体または医薬的に許容される塩。 - R1が、ハロ、0〜3つのR1aで置換されたフェニルまたは0〜3つのR1aで置換されたC1-6アルキルであり；および
R1aが、各々独立して、水素、CF3、ハロ、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル、-(CR2eR2f)r-ORbおよび0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-フェニルである、
請求項1記載の化合物、あるいはその立体異性体または医薬的に許容される塩。 - R2が、水素、SO2R2c、0〜3つのR2aで置換されたC1-6アルキル、-CO2R2b、-C(O)R2d、-C(O)NR11R11であるか；または0〜3つのRaで置換された5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり、
R2aが、水素または0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキルであり；
R2bが、水素、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのRaで置換されたC3-6シクロアルキル、-(CR2eR2f)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)または0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-フェニルであり；
R2cが、各々独立して、水素、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜3つのRaで置換されたC3-10シクロアルキル、0〜3つのRaで置換されたC6-10アリールまたは0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-5〜10員ヘテロ環(N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり；ならびに、
R2dが、各々独立して、水素、0〜3つのRdで置換されたC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C(O)NR11R11、0〜2つのRdで置換されたC3-10シクロアルキル、0〜2つのRaで置換された(CR2eR2f)r-フェニルあるいは0〜3つのRaで置換された4〜10員ヘテロ環(N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)である、
請求項1記載の化合物、あるいはその立体異性体または医薬的に許容される塩。 - R3が、水素、ハロ、N3、CN、OR3b、-NH2、NH(C1-6アルキル)、N(C1-6アルキル)2、0〜3つのR3aで置換されたC1-6アルキルまたは0〜3つのR3aで置換されたC3-10シクロアルキルであり；
R3aが、各々独立して、水素、=O、ハロ、OCF3、OCHF2、CF3、CHF2、CN、NO2、-(CR2eR2f)r-ORb、-(CR2eR2f)r-S(O)pRb、-(CR2eR2f)r-C(O)Rb、-(CR2eR2f)r-C(O)ORb、-(CR2eR2f)r-OC(O)Rb、-(CR2eR2f)r-NR11R11、-(CR2eR2f)r-C(O)NR11R11、-(CR2eR2f)r-NRbC(O)Rc、-(CR2eR2f)r-NRbC(O)ORc、-NRbC(O)NR11R11、-S(O)pNR11R11、-NRbS(O)pRc、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-3〜14員炭素環または0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-5〜10員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり；ならびに
R3bが、各々独立して、水素、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキルまたは0〜3つのRaで置換されたフェニルである、
請求項1記載の化合物、あるいはその立体異性体または医薬的に許容される塩。 - 以下の式：
[式中、
R1は、ハロ、0〜3つのR1aで置換されたフェニルまたは0〜3つのR1aで置換されたC1-6アルキルであり；
R1aは、各々独立して、水素、CF3、ハロ、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル、-(CR2eR2f)r-ORbおよび0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-フェニルであり；
R2は、水素、SO2R2c、0〜3つのR2aで置換されたC1-6アルキル、-CO2R2b、-C(O)R2d、-C(O)NR11R11であるか；または、0〜3つのR2aで置換された5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり、
R2aは、水素または0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキルであり、
R2bは、水素、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル(Me、Et、tBu)、0〜3つのRaで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)または0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-フェニルであり；
R2cは、各々独立して、水素、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜3つのRaで置換されたC3-10シクロアルキル、0〜3つのRaで置換されたC6-10アリールまたは0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-5〜10員ヘテロ環(N、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり；
R2dは、各々独立して、水素、0〜3つのRdで置換されたC1-6アルキル(Me)、C1-6ハロアルキル、C(O)NR11R11、0〜2つのRdで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜2つのRaで置換された(CR2eR2f)r-フェニルまたは0〜3つのRaで置換される5〜10員ヘテロ環(N、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)；
R3およびR3'は、独立して、水素、ハロ、N3、CN、OR3b、-NH2、NH(C1-6アルキル)、N(C1-6アルキル)2、0〜3つのR3aで置換されたC1-6アルキルおよび0〜3つのR3aで置換されたC3-10シクロアルキルから選択され；
R3aは、各々独立して、水素、=O、ハロ、OCF3、OCHF2、CF3、CHF2、CN、NO2、-(CR2eR2f)r-ORb、-(CR2eR2f)r-S(O)pRb、-(CR2eR2f)r-C(O)Rb、-(CR2eR2f)r-C(O)ORb、-(CR2eR2f)r-OC(O)Rb、-(CR2eR2f)r-NR11R11、-(CR2eR2f)r-C(O)NR11R11、-(CR2eR2f)r-NRbC(O)Rc、-(CR2eR2f)r-NRbC(O)ORc、-NRbC(O)NR11R11、-S(O)pNR11R11、-NRbS(O)pRc、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-3〜14員炭素環または0〜3つのRaで置換された-(CR2eR2f)r-5〜10員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり；ならびに
R3bは、各々独立して、水素、0〜3つのRaで置換されたC1-6アルキルまたは0〜3つのRaで置換されたフェニルであり；
R11は、各々独立して、水素、0〜3つのRfで置換されたC1-6アルキル、CF3、0〜3つのRfで置換されたC3-10シクロアルキル、0〜3つのRdで置換された-(CR2eR2f)r-フェニル、または0〜3つのRdで置換された-(CR2eR2f)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であるか；あるいは
1つのR11および第2のR11は、同じ窒素原子に双方結合しており、一緒になって0〜3つのRdで置換されたヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)を形成しており；
Raは、各々独立して、水素、=O、ハロ、OCF3、CF3、CHF2、CN、NO2、-(CR2eR2f)r-ORb、-(CR2eR2f)r-S(O)pRb、-(CR2eR2f)r-C(O)Rb、-(CR2eR2f)r-C(O)ORb、-(CR2eR2f)r-OC(O)Rb、-(CR2eR2f)r-NR11R11、-(CR2eR2f)r-C(O)NR11R11、-(CR2eR2f)r-NRbC(O)Rc、-(CR2eR2f)r-NRbC(O)ORc、-NRbC(O)NR11R11、-S(O)pNR11R11、-NRbS(O)pRc、0〜3つのRfで置換されたC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜3つのRaで置換されたC2-6アルキニル、-(CR2eR2f)r-3〜14員炭素環、または0〜3つのRfで置換された-(CR2eR2f)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり；
Rbは、各々独立して、水素、0〜3つのRdで置換されたC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、0〜3つのRdで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜3つのRfで置換された-(CR2eR2f)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)または0〜3つのRdで置換された-(CR2eR2f)r-6〜10炭素環であり；
Rcは、各々独立して、0〜3つのRfで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのRfで置換された-(CR2eR2f)r-C3-6シクロアルキルまたは0〜3つのRfで置換された-(CR2eR2f)r-フェニルであり、
Rdは、各々独立して、水素、=O、ハロ、OCF3、CF3、CN、NO2、-ORe、-(CR2eR2f)r-C(O)Rc、-NReRe、-NReC(O)ORc、C(O)NReRe、-NReC(O)Rc、-CO2Rc、-NReSO2Rc、SO2Rc、0〜3つのRfで置換されたC1-6アルキル、0〜3つのRfで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜3つのRfで置換された-(CR2eR2f)r-フェニルまたは0〜3つのRfで置換された-(CR2eR2f)r-5〜7員ヘテロ環(炭素原子と、N、OおよびS(O)pから選択された1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)であり；
Reは、各々独立して、水素、-C(O)NRfRf、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキルおよび0〜3つのRfで置換された-(CR2eR2f)r-フェニルから選択され；
Rfは、各々独立して、水素、=O、ハロ、CN、NH2、NH(C1-6アルキル)、N(C1-6アルキル)2、SO2(C1-6アルキル)、CO2H、CO2(C1-6アルキル)、OH、C3-6シクロアルキル、CF3またはO(C1-6アルキル)であるか；あるいは
Rfは、各々独立して、所望により置換されていてもよい-(CR2eR2f)r-5〜10員のヘテロアリール(炭素原子と、N、OおよびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる)、フェニルまたはC3-6シクロアルキルであり、各基は、所望によりハロ、CN、CF3、C1-6アルキルまたはO(C1-6アルキル)で置換されていてもよく；
pおよびqは、各々独立して、0、1または2であり；ならびに
rは、0、1または2である]
を有する、請求項1記載の化合物、あるいはその立体異性体または医薬的に許容される塩。 - 式：
- R1が、
である、請求項5記載の化合物、またはその立体異性体または医薬的に許容される塩。 - R1が、
- R1が、
である、請求項5記載の化合物、またはその立体異性体または医薬的に許容される塩。 - R2が、CO2R2b、-C(O)R2dまたは-C(O)NR11R11である、
請求項5記載の化合物、またはその立体異性体または医薬的に許容される塩。 - R2が、
である、請求項5記載の化合物、またはその立体異性体または医薬的に許容される塩。 - R3およびR3'が、独立して、水素、ハロ、N3、CN、-O(フェニル)、-NH2、NH(C1-6アルキル)、N(C1-6アルキル)2、C1-6アルキルまたはC3-6シクロアルキルである、
請求項5記載の化合物、またはその立体異性体または医薬的に許容される塩。 - 請求項1記載の1以上の化合物、および医薬的に許容される担体または希釈剤を含んでいる、医薬組成物。
- 請求項1記載の化合物を含む自己免疫疾患または障害、喘息、アレルギー性疾患または障害、代謝性疾患または障害、および癌から選択される疾患または障害を診断、予防または治療するための剤。
- 自己免疫疾患または障害が、乾癬、関節リウマチ、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、急性移植片対宿主病、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎および多発性硬化症から選択される、請求項14記載の剤。
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201461923896P | 2014-01-06 | 2014-01-06 | |
| US61/923,896 | 2014-01-06 | ||
| PCT/US2015/010089 WO2015103509A1 (en) | 2014-01-06 | 2015-01-05 | Pyrrolidinyl sulfone derivatives and their use as ror gamma modulators |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2017501236A JP2017501236A (ja) | 2017-01-12 |
| JP2017501236A5 true JP2017501236A5 (ja) | 2018-02-15 |
| JP6530764B2 JP6530764B2 (ja) | 2019-06-12 |
Family
ID=52359012
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2016562465A Expired - Fee Related JP6530764B2 (ja) | 2014-01-06 | 2015-01-05 | ＲＯＲγ調節因子としてのピロリジニルスルホン誘導体およびその使用 |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US20160326108A1 (ja) |
| EP (1) | EP3092229B1 (ja) |
| JP (1) | JP6530764B2 (ja) |
| CN (1) | CN106061971B (ja) |
| AR (1) | AR099029A1 (ja) |
| CA (1) | CA2936116A1 (ja) |
| EA (1) | EA030849B1 (ja) |
| ES (1) | ES2669208T3 (ja) |
| MX (1) | MX369347B (ja) |
| TW (1) | TW201609634A (ja) |
| WO (1) | WO2015103509A1 (ja) |
Families Citing this family (21)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP6407285B2 (ja) | 2013-09-09 | 2018-10-17 | ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーＢｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂ Ｃｏｍｐａｎｙ | ＲＯＲγ調節因子 |
| WO2015042212A1 (en) | 2013-09-20 | 2015-03-26 | Bristol-Myers Squibb Company | RORγ MODULATORS |
| WO2015103508A1 (en) | 2014-01-06 | 2015-07-09 | Bristol-Myers Squibb Company | CARBOCYCLIC SULFONE RORγ MODULATORS |
| WO2015103510A1 (en) | 2014-01-06 | 2015-07-09 | Bristol-Myers Squibb Company | Heterocyclic sulfone as ror-gamma modulators |
| US9708253B2 (en) | 2014-01-06 | 2017-07-18 | Bristol-Myers Squibb Company | Cyclohexyl sulfone RORγ modulators |
| JOP20200117A1 (ar) | 2014-10-30 | 2017-06-16 | Janssen Pharmaceutica Nv | كحولات ثلاثي فلوروميثيل كمُعدلات للمستقبل النووي جاما تي المرتبط بحمض الريتيونَويك ROR?t |
| PT3212641T (pt) | 2014-10-30 | 2019-02-11 | Janssen Pharmaceutica Nv | Tiazoles como moduladores de rorãt |
| MA40865B1 (fr) | 2014-10-30 | 2019-11-29 | Janssen Pharmaceutica Nv | Thiazoles à substitution amide utilisés comme modulateurs de rorgammat |
| KR102114536B1 (ko) | 2015-05-07 | 2020-05-22 | 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 | RORγ 조정제로서의 트리시클릭 술폰 |
| EP3438109B1 (en) * | 2016-03-31 | 2021-08-25 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Heterocyclic compound |
| TW201803869A (zh) | 2016-04-27 | 2018-02-01 | 健生藥品公司 | 作為ＲＯＲγＴ調節劑之６－胺基吡啶－３－基噻唑 |
| JP2019529522A (ja) * | 2016-10-10 | 2019-10-17 | ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーＢｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂ Ｃｏｍｐａｎｙ | ＲＯＲγ調節因子としての三環式スルホン類 |
| EP3526218B1 (en) * | 2016-10-13 | 2021-04-21 | Bristol-Myers Squibb Company | Heterocyclic sulfones as ror gamma modulators |
| CA3042877A1 (en) * | 2016-11-09 | 2018-05-17 | Bristol-Myers Squibb Company | Tricyclic sulfones as ror gamma modulators |
| JP2019534301A (ja) * | 2016-11-10 | 2019-11-28 | ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーＢｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂ Ｃｏｍｐａｎｙ | Ｒｏｒガンマ調節剤 |
| CN112566901A (zh) | 2018-06-18 | 2021-03-26 | 詹森药业有限公司 | 作为RORγt的调节剂的苯基取代的吡唑类 |
| US11345666B2 (en) | 2018-06-18 | 2022-05-31 | Janssen Pharmaceutica Nv | Phenyl and pyridinyl substituted imidazoles as modulators of RORγT |
| JP2021529161A (ja) | 2018-06-18 | 2021-10-28 | ヤンセン ファーマシューティカ エヌ．ベー． | ＲＯＲγｔのモジュレーターとしてのピリジニルピラゾール |
| CA3103771A1 (en) | 2018-06-18 | 2019-12-26 | Janssen Pharmaceutica Nv | 6-aminopyridin-3-yl pyrazoles as modulators of roryt |
| WO2020113094A1 (en) | 2018-11-30 | 2020-06-04 | Nuvation Bio Inc. | Pyrrole and pyrazole compounds and methods of use thereof |
| US12012374B2 (en) | 2019-05-13 | 2024-06-18 | Bristol-Myers Squibb Company | Agonists of ROR GAMMAt |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB0108591D0 (en) * | 2001-04-05 | 2001-05-23 | Merck Sharp & Dohme | Therapeutic agents |
| WO2013003383A1 (en) | 2011-06-27 | 2013-01-03 | Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. | Bridged bicyclic compounds for the treatment of bacterial infections |
| US20130190356A1 (en) * | 2011-12-22 | 2013-07-25 | Genentech, Inc. | Benzyl sulfonamide derivatives as rorc modulators |
| US9266827B2 (en) * | 2012-05-08 | 2016-02-23 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Bicyclic sulfone compounds for inhibition of RORgamma activity and the treatment of disease |
| AR091279A1 (es) | 2012-06-08 | 2015-01-21 | Gilead Sciences Inc | Inhibidores macrociclicos de virus flaviviridae |
| WO2014028669A1 (en) * | 2012-08-15 | 2014-02-20 | Biogen Idec Ma Inc. | Novel compounds for modulation of ror-gamma activity |
| US9708253B2 (en) | 2014-01-06 | 2017-07-18 | Bristol-Myers Squibb Company | Cyclohexyl sulfone RORγ modulators |
| WO2015103510A1 (en) | 2014-01-06 | 2015-07-09 | Bristol-Myers Squibb Company | Heterocyclic sulfone as ror-gamma modulators |
| WO2015103508A1 (en) | 2014-01-06 | 2015-07-09 | Bristol-Myers Squibb Company | CARBOCYCLIC SULFONE RORγ MODULATORS |
-
2015
- 2015-01-05 EP EP15700613.1A patent/EP3092229B1/en not_active Not-in-force
- 2015-01-05 EA EA201691368A patent/EA030849B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2015-01-05 ES ES15700613.1T patent/ES2669208T3/es active Active
- 2015-01-05 US US15/109,719 patent/US20160326108A1/en not_active Abandoned
- 2015-01-05 CN CN201580011338.XA patent/CN106061971B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2015-01-05 JP JP2016562465A patent/JP6530764B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2015-01-05 MX MX2016008845A patent/MX369347B/es active IP Right Grant
- 2015-01-05 WO PCT/US2015/010089 patent/WO2015103509A1/en active Application Filing
- 2015-01-05 CA CA2936116A patent/CA2936116A1/en not_active Abandoned
- 2015-01-05 TW TW104100097A patent/TW201609634A/zh unknown
- 2015-01-06 US US14/590,233 patent/US9458171B2/en active Active
- 2015-01-06 AR ARP150100016A patent/AR099029A1/es unknown