JP2018514518A5 - - Google Patents
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Description
〔式中、ｎは、０，１，２，３，又は４であり；
Ｒａ及びＲｂは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル及びＣ１−８ハロアルキルから選択され；
Ｒ２及びＲ３は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、ＯＲ７、ＮＲ７Ｒ８、ＣＯＲ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され、ここで、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、それぞれ独立に少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＯＲ７、及び−ＳＲ７から選択され、ここで前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールはそれぞれ独立に、少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ４及びＲ５の少なくとも１つが水素ではなく；
ＲＣは、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロアリールから選択され、これらはそれぞれ少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく、
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され、それぞれ少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく；又はＲ７及びＲ８はそれらが結合する窒素原子とともにヘテロシクリル又はヘテロアリール環を形成し、これらの環は更に、窒素、酸素、及び硫黄原子から選択されるヘテロ原子を含んでいてもよく、及び少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ９は、水素、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキニル、オキソ、−Ｃ１−４アルキル−ＮＲ’Ｒ’’、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（＝ＮＲ’）ＮＲ’’Ｒ’’’、ニトロ、−ＮＲ’ＣＯＲ’’、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２アリール、−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’’Ｒ’’’、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、及び−ＮＲ’ＳＯ２アリールから選択され、ここで、前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール，又はヘテロシクリル基は、それぞれ独立に、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４ハロアルキルから選択される１、２、又は３の置換基で置換されていてもよく、ここで、Ｒ’、Ｒ’’、及びＲ’’’は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され、これらのそれぞれは、１以上のハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル及びＣ１−４アルキルにより置換されていてもよく、又は（Ｒ’及びＲ’’）、及び／又は（Ｒ’’及びＲ’’’）は、それが結合する原子とともに、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル及びＣ１−４アルキルによって置換されていてもよいヘテロシクリル、及びハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル及びＣ１−４アルキルによって置換されていてもよいヘテロアリール環から選択される環を形成する。〕
又はその立体異性体、又はその薬学的に許容される塩を提供する。
Ｒａ及びＲｂは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル及びＣ１−８ハロアルキルから選択され；
Ｒ２及びＲ３は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、ＯＲ７、ＮＲ７Ｒ８、ＣＯＲ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され、ここで、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、それぞれ独立に少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＯＲ７、及び−ＳＲ７から選択され、ここで前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールはそれぞれ独立に、少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ４及びＲ５の少なくとも１つが水素ではなく；
ＲＣは、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロアリールから選択され、これらはそれぞれ少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく、
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され、それぞれ少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく；又はＲ７及びＲ８はそれらが結合する窒素原子とともにヘテロシクリル又はヘテロアリール環を形成し、これらの環は更に、窒素、酸素、及び硫黄原子から選択されるヘテロ原子を含んでいてもよく、及び少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ９は、水素、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキニル、オキソ、−Ｃ１−４アルキル−ＮＲ’Ｒ’’、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（＝ＮＲ’）ＮＲ’’Ｒ’’’、ニトロ、−ＮＲ’ＣＯＲ’’、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２アリール、−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’’Ｒ’’’、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、及び−ＮＲ’ＳＯ２アリールから選択され、ここで、前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール，又はヘテロシクリル基は、それぞれ独立に、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４ハロアルキルから選択される１、２、又は３の置換基で置換されていてもよく、ここで、Ｒ’、Ｒ’’、及びＲ’’’は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され、これらのそれぞれは、１以上のハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル及びＣ１−４アルキルにより置換されていてもよく、又は（Ｒ’及びＲ’’）、及び／又は（Ｒ’’及びＲ’’’）は、それが結合する原子とともに、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル及びＣ１−４アルキルによって置換されていてもよいヘテロシクリル、及びハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル及びＣ１−４アルキルによって置換されていてもよいヘテロアリール環から選択される環を形成する。〕
又はその立体異性体、又はその薬学的に許容される塩を提供する。
〔式中、ｎは、０，１，２，３，又は４であり；
Ｒａ及びＲｂは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され；
Ｒ１は水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、及びＣ１−８ハロアルキルから選択され；
Ｒ２及びＲ３は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、ＯＲ７、ＮＲ７Ｒ８、ＣＯＲ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され、ここで、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、それぞれ独立に、少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＯＲ７、及び−ＳＲ７から選択され、ここで、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、それぞれ独立に、少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ４及びＲ５の少なくとも１つが水素ではなく；
ＲＣはＣ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロアリールから選択され、これらは、それぞれ、少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され、これらは、少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく；又はＲ７及びＲ８は、それらが結合する窒素原子と共に、ヘテロシクリル又はヘテロアリール環を形成し、これらはさらに、窒素、酸素及び硫黄原子から選択されるヘテロ原子を含んでいてもよく、さらに、少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ９は、水素、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキニル、オキソ、−Ｃ１−４アルキル−ＮＲ’Ｒ’’、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（＝ＮＲ’）ＮＲ’’Ｒ’’’、ニトロ、−ＮＲ’ＣＯＲ’’、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２アリール、−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’’Ｒ’’’、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、及び−ＮＲ’ＳＯ２アリールから選択され、ここで、前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリル基は、それぞれ独立に、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４ハロアルキルから選択される１、２、又は３の置換基で置換されていてもよく、ここで、Ｒ’、Ｒ’’、及びＲ’’’は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され、これらのそれぞれは、１以上のハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル及びＣ１−４アルキルで置換されていてもよく、又は（Ｒ’及びＲ’’）、及び／又は（Ｒ’’及びＲ’’’）は、それらが結合する原子と共に、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル及びＣ１−４アルキルにより置換されていてもよいヘテロシクリル及びハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル及びＣ１−４アルキルにより置換されていてもよいヘテロアリール環から選択される環を形成する。〕
又はその立体異性体、又はその薬学的に許容される塩を提供する。
Ｒａ及びＲｂは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され；
Ｒ１は水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、及びＣ１−８ハロアルキルから選択され；
Ｒ２及びＲ３は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、ＯＲ７、ＮＲ７Ｒ８、ＣＯＲ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され、ここで、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、それぞれ独立に、少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＯＲ７、及び−ＳＲ７から選択され、ここで、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、それぞれ独立に、少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ４及びＲ５の少なくとも１つが水素ではなく；
ＲＣはＣ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロアリールから選択され、これらは、それぞれ、少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され、これらは、少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく；又はＲ７及びＲ８は、それらが結合する窒素原子と共に、ヘテロシクリル又はヘテロアリール環を形成し、これらはさらに、窒素、酸素及び硫黄原子から選択されるヘテロ原子を含んでいてもよく、さらに、少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ９は、水素、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキニル、オキソ、−Ｃ１−４アルキル−ＮＲ’Ｒ’’、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（＝ＮＲ’）ＮＲ’’Ｒ’’’、ニトロ、−ＮＲ’ＣＯＲ’’、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２アリール、−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’’Ｒ’’’、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、及び−ＮＲ’ＳＯ２アリールから選択され、ここで、前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリル基は、それぞれ独立に、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４ハロアルキルから選択される１、２、又は３の置換基で置換されていてもよく、ここで、Ｒ’、Ｒ’’、及びＲ’’’は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され、これらのそれぞれは、１以上のハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル及びＣ１−４アルキルで置換されていてもよく、又は（Ｒ’及びＲ’’）、及び／又は（Ｒ’’及びＲ’’’）は、それらが結合する原子と共に、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル及びＣ１−４アルキルにより置換されていてもよいヘテロシクリル及びハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル及びＣ１−４アルキルにより置換されていてもよいヘテロアリール環から選択される環を形成する。〕
又はその立体異性体、又はその薬学的に許容される塩を提供する。
〔式中、ｎは、０，１，２，３，又は４であり；
Ｒａ及びＲｂは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され；
Ｒ１は水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル及びＣ１−８ハロアルキルから選択され；
Ｒ２及びＲ３は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され、ここで、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、それぞれ独立に、少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、及び−ＯＲ７から選択され、ここで、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、それぞれ独立に、少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ４及びＲ５の少なくとも１つが水素ではなく；
ＲＣは、Ｃ３−１０シクロアルキルであり、これらは、それぞれ、少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ７は水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され、これらは、それぞれ、少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ９は水素、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキニル、オキソ、−Ｃ１−４アルキル−ＮＲ’Ｒ’’、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、ニトロ、−ＮＲ’ＣＯＲ’’、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２アリール、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、及び−ＮＲ’ＳＯ２アリールから選択され、ここで、前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリル基は、それぞれ独立に、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４ハロアルキルから選択される１、２、又は３の置換基で置換されていてもよく、ここで、Ｒ’及びＲ’’は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され、これらのそれぞれは、１以上のハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル及びＣ１−４アルキルにより置換されていてもよい。〕
又はその立体異性体、又はその薬学的に許容される塩を提供する。
Ｒａ及びＲｂは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され；
Ｒ１は水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル及びＣ１−８ハロアルキルから選択され；
Ｒ２及びＲ３は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され、ここで、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、それぞれ独立に、少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、及び−ＯＲ７から選択され、ここで、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、それぞれ独立に、少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ４及びＲ５の少なくとも１つが水素ではなく；
ＲＣは、Ｃ３−１０シクロアルキルであり、これらは、それぞれ、少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ７は水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され、これらは、それぞれ、少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ９は水素、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキニル、オキソ、−Ｃ１−４アルキル−ＮＲ’Ｒ’’、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、ニトロ、−ＮＲ’ＣＯＲ’’、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２アリール、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、及び−ＮＲ’ＳＯ２アリールから選択され、ここで、前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリル基は、それぞれ独立に、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４ハロアルキルから選択される１、２、又は３の置換基で置換されていてもよく、ここで、Ｒ’及びＲ’’は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され、これらのそれぞれは、１以上のハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル及びＣ１−４アルキルにより置換されていてもよい。〕
又はその立体異性体、又はその薬学的に許容される塩を提供する。
〔式中、ｎは、０，１，２，３，又は４であり；
Ｒａ及びＲｂは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され；
Ｒ１は水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル及びＣ１−８ハロアルキルから選択され；
Ｒ２及びＲ３は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され、ここで、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、それぞれ独立に、少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、及び−ＯＲ７から選択され、ここで、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、それぞれ独立に、少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ４が水素ではなく；
ＲＣは、Ｃ３−１０シクロアルキルであり、これらは少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ７は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され、これらは、少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ９は、水素、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキニル、オキソ、−Ｃ１−４アルキル−ＮＲ’Ｒ’’、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、ニトロ、−ＮＲ’ＣＯＲ’’、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２アリール、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、及び−ＮＲ’ＳＯ２アリールから選択され、ここで、前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリル基は、それぞれ独立に、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４ハロアルキルから選択される１、２、又は３の置換基で置換されていてもよく、ここで、Ｒ’及びＲ’’は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され、これらのそれぞれは、１以上のハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル及びＣ１−４アルキルにより置換されていてもよい。〕
又はその立体異性体、又はその薬学的に許容される塩を提供する。
Ｒａ及びＲｂは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され；
Ｒ１は水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル及びＣ１−８ハロアルキルから選択され；
Ｒ２及びＲ３は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され、ここで、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、それぞれ独立に、少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、及び−ＯＲ７から選択され、ここで、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、それぞれ独立に、少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく、
ただし、Ｒ４が水素ではなく；
ＲＣは、Ｃ３−１０シクロアルキルであり、これらは少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ７は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され、これらは、少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ９は、水素、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキニル、オキソ、−Ｃ１−４アルキル−ＮＲ’Ｒ’’、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、ニトロ、−ＮＲ’ＣＯＲ’’、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２アリール、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、及び−ＮＲ’ＳＯ２アリールから選択され、ここで、前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリル基は、それぞれ独立に、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４ハロアルキルから選択される１、２、又は３の置換基で置換されていてもよく、ここで、Ｒ’及びＲ’’は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され、これらのそれぞれは、１以上のハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル及びＣ１−４アルキルにより置換されていてもよい。〕
又はその立体異性体、又はその薬学的に許容される塩を提供する。
Claims (2)
- 式（ＩＡ）及び／又は（ＩＢ）の５又は８−置換イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン類から選択される化合物：
〔式中、ｎは、０，１，２，３，又は４であり；
Ｒａ及びＲｂは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル及びＣ１−８ハロアルキルから選択され；
Ｒ２及びＲ３は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、ＯＲ７、ＮＲ７Ｒ８、ＣＯＲ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され、ここで、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、それぞれ独立に、少なくとも１つの置換基Ｒ９により置換されていてもよく；
Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＯＲ７、及び−ＳＲ７から選択され、ここで、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールは、それぞれ独立に、少なくとも１つの置換基Ｒ９により置換されていてもよく、
ただし、Ｒ４及びＲ５の少なくとも１つが水素ではなく；
ＲＣは、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロアリールから選択され、それぞれ、少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され、これらは少なくとも１つの置換基Ｒ９により置換されていてもよく；又はＲ７及びＲ８は、それらが結合する窒素原子と共に、ヘテロシクリル又はヘテロアリール環を形成し、これらは窒素、酸素、及び硫黄から選択される１つのヘテロ原子を更に有していてもよく、及び少なくとも１つの置換基Ｒ９で置換されていてもよく；
Ｒ９は、水素、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキニル、オキソ、−Ｃ１−４アルキル−ＮＲ’Ｒ’’、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−Ｃ（＝ＮＲ’）ＮＲ’’Ｒ’’’、ニトロ、−ＮＲ’ＣＯＲ’’、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２アリール、−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’’Ｒ’’’、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、及び−ＮＲ’ＳＯ２アリールから選択され、ここで前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリル基は、それぞれ独立に、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４ハロアルキルから選択される１つ、２つ、又は３つの置換基により置換されていてもよく、ここで、Ｒ’、Ｒ’’、及びＲ’’’は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され、これらのそれぞれは、１以上のハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル及びＣ１−４アルキルで置換されていてもよく、又は（Ｒ’及びＲ’’）、及び／又は（Ｒ’’及びＲ’’’）は、それらが結合する原子とともに、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル及びＣ１−４アルキルにより置換されていてもよいヘテロシクリル、及びハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル及びＣ１−４アルキルにより置換されていてもよいヘテロアリールから選択される環を形成する。〕 - Ｒ６がハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、及び−ＯＣ１−６アルキルから選択され、ここで、前記アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル、及びＣ１−４アルキルから独立に選択される少なくとも１つのＲ９により独立に置換されていてもよい、請求項２に記載の化合物、又はその立体異性体、又はその医薬的に許容される塩。
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