JP2009505988A5 - - Google Patents
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Claims (58)
- 下記の構造式によって表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、もしくはプロドラッグ：
式中、環Aはアリールまたはヘテロアリールであり、前記アリールまたはヘテロアリールはR3に加えて1つまたは複数の置換基でさらに置換されてもよく、
R1は、-OH、-SH、-NR7H、-OR26、-SR26、-NHR26、-O(CH2)mOH、-O(CH2)mSH、-O(CH2)mNR7H、-S(CH2)mOH、-S(CH2)mSH、-S(CH2)mNR7H、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-NR7C(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-NR7C(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-OCH2C(O)R7、-SCH2C(O)R7、-NR7CH2C(O)R7、-OCH2C(O)OR7、-SCH2C(O)OR7、-NR7CH2C(O)OR7、-OCH2C(O)NR10R11、-SCH2C(O)NR10R11、-NR7CH2C(O)NR10R11、-OS(O)PR7、-SS(O)PR7、-S(O)POR7、-NR7S(O)PR7、-OS(O)pNR10R11、-SS(O)pNR10R11、-NR7S(O)PNR10R11、-OS(O)POR7、-SS(O)POR7、-NR7S(O)pOR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-NR7C(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-NR7C(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-NR7C(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-OC(NR8)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、または-NR7C(NR8)NR10R11、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2であり、
R3は、-OH、-SH、-NR7H、-OR26、-SR26、-NHR26、-O(CH2)mOH、-O(CH2)mSH、-O(CH2)mNR7H、-S(CH2)mOH、-S(CH2)mSH、-S(CH2)mNR7H、-OC(0)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-NR7C(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-NR7C(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-OCH2C(O)R7、-SCH2C(O)R7、-NR7CH2C(O)R7、-OCH2C(O)OR7、-SCH2C(O)OR7、-NR7CH2C(O)OR7、-OCH2C(O)NR10R11、-SCH2C(O)NR10R11、-NR7CH2C(O)NR10R11、-0S(0)pR7、-SS(0)pR7、-S(O)POR7、-NR7S(O)PR7、-OS(O)pNR10R11、-SS(0)pNR10R11、-NR7S(O)PNR10R11、-OS(O)pOR7、-SS(O)pOR7、-NR7S(O)POR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-NR7C(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-NR7C(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-NR7C(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-OC(NR8)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-C(O)OH、-C(O)NHR8、-C(O)SH、-S(O)OH、-S(O)2OH、-S(O)NHR8、-S(O)2NHR8、-OP(O)(OR7)2、または-SP(O)(OR7)2であり、
R5は置換されてもよいヘテロアリールまたは置換されてもよい8から14員のアリールであり、
R7およびR8は、各発生に対して、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり、
R10およびR11は、各発生に対して、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり、またはR10およびR11は、それらが付着する窒素とともに、置換されてもよいヘテロシクリルまたは置換されてもよいヘテロアリールを形成し、
R26は低級アルキルであり、
pは、各発生に対して、独立して0、1または2であり、
mは、各発生に対して、独立して1、2、3、または4である。 - R5が下記の化学式によって表される、請求項1記載の化合物：
式中、
R9は、各発生に対して、独立して、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-SR7、-S(O)PR7、-OS(O)PR7、-S(O)POR7、-NR8S(O)PR7、または-S(0)pNR10R11からなる群より選択される置換基であり、または2つのR9基は、それらが付着する炭素原子とともに縮合環を形成し、
mは0または1から7の整数である。 - R5が下記の構造式によって表される、請求項1記載の化合物：
式中、
R33は、-H、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、および低級アルキルスルファニルであり、
R34は、H、低級アルキル、または低級アルキルカルボニルであり、
環Bおよび環Cは、1つまたは複数の置換基で置換されてもよい。 - R5が下記からなる群より選択される、請求項1記載の化合物：
式中、
X6は、少なくとも3つのX6基がCHおよびCR9より独立して選択されるならば、各発生に対して、独立してCH、CR9、N、N(O)、N+(R17)であり、
X7は、少なくとも3つのX7基がCHおよびCR9より独立して選択されるならば、各発生に対して、独立してCH、CR9、N、N(O)、N+(R17)であり、
X8は、各発生に対して、独立して、CH2、CHR9、CR9R9、O、S、S(O)p、NR7、またはNR17であり、
X9は、各発生に対して、独立してNまたはCHであり、
X10は、少なくとも1つのX10がCHおよびCR9より選択されるならば、各発生に対して、独立して、CH、CR9、N、N(O)、N+(R17)であり、
R9は、各発生に対して、独立して、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-SR7、-S(O)PR7、-OS(O)pR7、-S(O)POR7、-NR8S(O)pR7、または-S(0)pNR10R11からなる群より選択される置換基であり、または2つのR9基は、それらが付着する炭素原子とともに縮合環を形成し、
R17は、各発生に対して、独立して、-H、アルキル、アラルキル、-C(O)R7、-C(O)OR7、または-C(O)NR10R11である。 - R5が、あらゆる置換可能な窒素または炭素原子において置換されてもよい二環式9員ヘテロ環である、請求項1記載の化合物。
- 下記の構造式によって表される請求項1記載の化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、もしくはプロドラッグ：
式中、X101は、O、S、またはNR102であり、
X102は、CR104またはNであり、
Yは、各発生に対して、独立してNまたはCR103であり、
Y101は、NまたはCR105であり、
Y102は、N、CまたはCR106であり、
R1は、OH、SH、またはNHR7であり、
R6は、-H、-OH、-SH、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシまたはシクロアルコキシ、ハロアルコキシ、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(S)R7、-C(O)SR7、-C(S)SR7、-C(S)OR7、-C(S)NR10R11、-C(NR8)OR7、-C(NR8)R7、-C(NR8)NR10R11、-C(NR8)SR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-OC(S)OR7、-OC(NR8)OR7、-SC(O)R7、-SC(O)OR7、-SC(NR8)OR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-SC(S)OR7、-OC(O)NR10R11、-OC(S)NR10R11、-OC(NR8)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-NR7C(S)R7、-NR7C(S)OR7、-NR7C(NR8)R7、-NR7C(O)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-NR7C(O)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)PR7、-OS(O)POR7、-OS(O)PNR10R11、-S(O)pOR7、-NR8S(O)PR7、-NR7S(O)PNR10R11、-NR7S(O)pOR7、-S(O)PNR10R11、-SS(O)pR7、-SS(O)pOR7、-SS(O)pNR10R11、-OP(O)(OR7)2、または-SP(O)(OR7)2であり、
R102は、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、-C(O)R7、-(CH2)mC(O)OR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-S(O)PR7、-S(O)POR7、または-S(O)PNR10R11であり、
R103およびR104は、独立して、-H、-OH、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-SR7、-S(O)PR7、-OS(O)PR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、-S(O)PNR10R11であり、またはR103およびR104は、それらが付着する炭素原子とともに、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロシクリル、または置換されてもよいヘテロアリールを形成し、
R105は、-H、-OH、-SH、-NR7H、-OR26、-SR26、-NHR26、-O(CH2)mOH、-O(CH2)mSH、-O(CH2)mNR7H、-S(CH2)mOH、-S(CH2)mSH、-S(CH2)mNR7H、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-NR7C(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-NR7C(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-OCH2C(O)R7、-SCH2C(O)R7、-NR7CH2C(O)R7、-OCH2C(O)OR7、-SCH2C(O)OR7、-NR7CH2C(O)OR7、-OCH2C(O)NR10R11、-SCH2C(O)NR10R11、-NR7CH2C(O)NR10R11、-OS(O)pR7、-SS(O)pR7、-NR7S(O)PR7、-OS(O)PNR10R11、-SS(O)pNR10R11、-NR7S(O)PNR10R11、-OS(O)pOR7、-SS(O)pOR7、-NR7S(O)pOR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-NR7C(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-NR7C(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-NR7C(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-OC(NR8)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、または-NR7C(NR8)NR10R11であり、
R106は、各発生に対して、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-SR7、-S(O)PR7、-OS(O)pR7、-S(O)POR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11である。 - R6は、-H、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6シクロアルキル、およびC1-C6シクロアルコキシからなる群より選択され、
X101はNR102であり、R102は、-H、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、-C(O)OH、-(CH2)mC(O)OH、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、および-C(O)N(CH3)2からなる群より選択される、
請求項6記載の化合物。 - R103およびR104は、独立して、-H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、およびシクロプロポキシからなる群より選択される、請求項6記載の化合物。
- X102はCR104であり、YはCR103であり、R103およびR104は、それらが付着する炭素原子と共に、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール環を形成する、請求項6記載の化合物。
- CR105またはR105は、-H、-OH、-SH、-NH2、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルアミノ、およびC1-C6ジアルキルアミノからなる群より選択される、請求項6記載の化合物。
- R1は、-OHまたは-SHである、請求項6記載の化合物。
- 下記の構造式によって表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、もしくはプロドラッグ：
式中、X103は、CR104またはNであり、
R6は、-H、-OH、-SH、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシまたはシクロアルコキシ、ハロアルコキシ、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(S)R7、-C(O)SR7、-C(S)SR7、-C(S)OR7、-C(S)NR10R11、-C(NR8)OR7、-C(NR8)R7、-C(NR8)NR10R11、-C(NR8)SR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-OC(S)OR7、-OC(NR8)OR7、-SC(O)R7、-SC(O)OR7、-SC(NR8)OR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-SC(S)OR7、-OC(O)NR10R11、-OC(S)NR10R11、-OC(NR8)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-NR7C(S)R7、-NR7C(S)OR7、-NR7C(NR8)R7、-NR7C(O)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-NR7C(O)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-SR7、-S(O)PR7、-OS(O)PR7、-OS(O)POR7、-OS(O)pNR10R11、-S(O)pOR7、-NR8S(O)PR7、-NR7S(O)pNR10R11、-NR7S(O)POR7、-S(O)pNR10R11、-SS(O)PR7、-SS(O)POR7、-SS(O)pNR10R11、-OP(O)(OR7)2、または-SP(O)(OR7)2であり、
R102は、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、-Cm(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-S(O)PR7、-S(O)POR7、または-S(O)pNR10R11であり、
R103およびR104は、独立して、-H、-OH、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)PR7、-S(O)POR7、-NR8S(O)PR7、-S(O)pNR10R11であり、またはR103およびR104は、それらが付着する炭素原子とともに、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロシクリル、または置換されてもよいヘテロアリールを形成し、
R105は、-H、-OH、-SH、-NR7H、-OR26、-SR26、-NHR26、-O(CH2)mOH、-O(CH2)mSH、-O(CH2)mNR7H、-S(CH2)mOH、-S(CH2)mSH、-S(CH2)mNR7H、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-NR7C(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-NR7C(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-OCH2C(O)R7、-SCH2C(O)R7、-NR7CH2C(O)R7、-OCH2C(O)OR7、-SCH2C(O)OR7、-NR7CH2C(O)OR7、-OCH2C(O)NR10R11、-SCH2C(O)NR10R11、-NR7CH2C(O)NR10R11、-OS(O)pR7、-SS(O)pR7、-NR7S(O)pR7、-OS(O)pNR10R11、-SS(O)pNR10R11、-NR7S(O)pNR10R11、-OS(O)pOR7、-SS(O)pOR7、-NR7S(O)POR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-NR7C(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-NR7C(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-NR7C(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-OC(NR8)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、または-NR7C(NR8)NR10R11であり、
R7およびR8は、各発生に対して、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、または置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり、
R10およびR11は、各発生に対して、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり、またはR10およびR11は、それらが付着する窒素とともに、置換されてもよいヘテロシクリルまたは置換されてもよいヘテロアリールを形成し、
R26はCl-C6アルキルであり、
pは、各発生に対して、独立して1または2であり、
mは、各発生に対して、独立して1、2、3、または4である。 - R6は、-H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、およびシクロプロポキシからなる群より選択され、
R102は、-H、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、-C(O)OH、-(CH2)mC(O)OH、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、および-C(O)N(CH3)2からなる群より選択され、
R105は、-H、-OH、メトキシ、およびエトキシからなる群より選択される、
請求項12記載の化合物。 - X103はCR104であり、R103およびR104は、独立して、-H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、およびシクロプロポキシからなる群より選択される、請求項13記載の化合物。
- X103はCR104であり、R103およびR104は、それらが付着する炭素原子とともに、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール環を形成する、請求項13記載の化合物。
- R5が下記からなる群より選択される、請求項1記載の化合物：
式中、
X11は、少なくとも1つのX11がN、N(O)、またはN+(R17)であり、少なくとも2つのX11基がCHおよびCR9より独立して選択されるならば、各発生に対して、独立してCH、CR9、N、N(O)、またはN+(R17)であり、
X12は、少なくとも1つのX12 基がCHおよびCR9より独立して選択されるならば、各発生に対して、独立して、CH、CR9、N、N(O)、N+(R17)であり、
X13は、各発生に対して、独立して、O、S、S(O)p、NR7、またはNR17であり、
R9は、各発生に対して、独立して、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-SR7、-S(O)PR7、-OS(O)pR7、-S(O)POR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11からなる群より選択される置換基であり、または、2つのR9基は、それらが付着する炭素原子とともに縮合環を形成し、
R17は、各発生に対して、独立してアルキルまたはアラルキルである。 - 下記の構造式によって表される、請求項1記載の化合物：
式中、
R6およびR25は、各発生に対して、独立して、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(S)R7、-C(O)SR7、-C(S)SR7、-C(S)OR7、-C(S)NR10R11、-C(NR8)OR7、-C(NR8)R7、-C(NR8)NR10R11、-C(NR8)SR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-OC(S)OR7、-OC(NR8)OR7、-SC(O)R7、-SC(O)OR7、-SC(NR8)OR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-SC(S)OR7、-OC(O)NR10R11、-OC(S)NR10R11、-OC(NR8)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-NR7C(S)R7、-NR7C(S)OR7、-NR7C(NR8)R7、-NR7C(O)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-NR7C(O)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-OS(O)POR7、-OS(O)pNR10R11、-S(0)pOR7、-NR8S(O)PR7、-NR7S(O)PNR10R11、-NR7S(O)POR7、-S(O)pNR10R11、-SS(O)pR7、-SS(O)POR7、-SS(O)pNR10R11、-OP(O)(OR7)2、または-SP(O)(OR7)2であり、
nは0または1から4の整数であり、
xは0または1であり、
n+xは4以下である。 - 下記の構造式によって表される、請求項17記載の化合物：
式中、
R25は、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OH、-SH、-NHR7、-(CH2)kOH、-(CH2)kSH、-(CH2)kNR7H、-OCH3、-SCH3、-NHCH3、-OCH2CH2OH、-OCH2CH2SH、-OCH2CH2NR7H、-SCH2CH2OH、-SCH2CH2SH、-SCH2CH2NR7H、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-NR7C(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-NR7C(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-OCH2C(O)R7、-SCH2C(O)R7、-NR7CH2C(O)R7、-OCH2C(O)OR7、-SCH2C(O)OR7、-NR7CH2C(O)OR7、-OCH2C(O)NR10R11、-SCH2C(O)NR10R11、-NR7CH2C(O)NR10R11、-OS(O)pR7、-SS(O)PR7、-NR7S(O)pR7、-OS(O)pNR10R11、-SS(O)pNR10R11、-NR7S(O)pNR10R11、-OS(O)POR7、-SS(O)POR7、-NR7S(O)POR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-NR7C(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-NR7C(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-NR7C(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-OC(NR8)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(O)NR10R11、-C(O)SR7、-C(S)R7、-C(S)OR7、-C(S)NR10R11、-C(S)SR7、-C(NR8)OR7、-C(NR8)R7、-C(NR8)NR10R11、-C(NR8)SR7、-S(O)POR7、-S(O)pNR10R11、または-S(O)PR7であり、
kは1、2、3、または4であり、
nは0または1から3の整数である。 - 下記の構造式によって表される、請求項18記載の化合物：
式中、
R6は、置換されてもよいアルキルまたはシクロアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、置換されてもよいシクロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、-OR7、-SR7、-NR10R11、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-NR7C(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-NR7C(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-OCH2C(O)R7、-SCH2C(O)R7、-NR7CH2C(O)R7、-OCH2C(O)OR7、-SCH2C(O)OR7、-NR7CH2C(O)OR7、-OCH2C(O)NR10R11、-SCH2C(O)NR10R11、-NR7CH2C(O)NR10R11、-OS(O)PR7、-SS(O)PR7、-NR7S(O)pR7、-OS(O)PNR10R11、-SS(O)pNR10R11、-NR7S(O)PNR10R11、-OS(O)POR7、-SS(O)POR7、-NR7S(O)POR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-NR7C(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-NR7C(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-NR7C(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-OC(NR8)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(O)NR10R11、-C(O)SR7、-C(S)R7、-C(S)OR7、-C(S)NR10R11、-C(S)SR7、-C(NR8)OR7、-C(NR8)R7、-C(NR8)NR10R11、-C(NR8)SR7、-S(O)POR7、-S(O)pNR10R11、または-S(O)PR7である。 - R1は、-SHまたは-OHであり、
R3およびR25は-OHであり、
R6はC1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルコキシ、C1-C6アルキルスルファニル、または-NR10R11である、
請求項19記載の化合物。 - 下記の化学式
によって表される、請求項1記載の化合物。 - 下記の構造式のうちの1つによって表される、請求項1記載の化合物：
式中、
X3およびX4はそれぞれ、独立して、N、N(O)、N+(R17)、CHまたはCR6であり、
X5は、少なくとも1つのX3、X4またはX5がヘテロ原子であるならば、O、S、NR17、CH2、CH(R6)、C(R6)2、CH＝CH、CH＝CR6、CR6＝CH、CR6＝CR6、CH＝N、CR6＝N、CH＝N(O)、CR6＝N(O)、N＝CH、N＝CR6、N(O)＝CH、N(O)＝CR6、N+(R17)＝CH、N+(R17)＝CR6、CH＝N+(R17)、CR6＝N+(R17)、またはN＝Nであり、
R6は、各発生に対して、独立して、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(S)R7、-C(O)SR7、-C(S)SR7、-C(S)OR7、-C(S)NR10R11、-C(NR8)OR7、-C(NR8)R7、-C(NR8)NR10R11、-C(NR8)SR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-OC(S)OR7、-OC(NR8)OR7、-SC(O)R7、-SC(O)OR7、-SC(NR8)OR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-SC(S)OR7、-OC(O)NR10R11、-OC(S)NR10R11、-OC(NR8)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-NR7C(S)R7、-NR7C(S)OR7、-NR7C(NR8)R7、-NR7C(O)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-NR7C(O)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-SR7、-S(O)PR7、-OS(O)PR7、-OS(O)POR7、-OS(O)pNR10R11、-S(O)POR7、-NR8S(O)PR7、-NR7S(O)pNR10R11、-NR7S(O)POR7、-S(O)pNR10R11、-SS(O)PR7、-SS(O)POR7、-SS(O)pNR10R11、-OP(O)(OR7)2、または-SP(O)(OR7)2であり、
R17は、各発生に対して、独立してアルキルまたはアラルキルであり、
nは0または1から4の整数である。 - 下記の構造式によって表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、もしくはプロドラッグ：
式中、環Aはアリールまたはヘテロアリールであり、前記アリールまたはヘテロアリールはR3に加えて1つまたは複数の置換基でさらに置換されてもよく、
R1は、-OH、-SH、-NR7H、-OR26、-SR26、-NHR26、-O(CH2)mOH、-O(CH2)mSH、-O(CH2)mNR7H、-S(CH2)mOH、-S(CH2)mSH、-S(CH2)mNR7H、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-NR7C(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-NR7C(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-OCH2C(O)R7、-SCH2C(O)R7、-NR7CH2C(O)R7、-OCH2C(O)OR7、-SCH2C(O)OR7、-NR7CH2C(O)OR7、-OCH2C(O)NR10R11、-SCH2C(O)NR10R11、-NR7CH2C(O)NR10R11、-OS(O)PR7、-SS(O)PR7、-S(O)POR7、-NR7S(O)PR7、-OS(O)pNR10R11、-SS(O)pNR10R11、-NR7S(O)PNR10R11、-OS(O)POR7、-SS(O)POR7、-NR7S(O)pOR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-NR7C(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-NR7C(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-NR7C(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-OC(NR8)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、または-NR7C(NR8)NR10R11、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2であり、
R2は置換されてもよいフェニル基であり、
R7およびR8は、各発生に対して、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、または置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり、
R10およびR11は、各発生に対して、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり、またはR10およびR11は、それらが付着する窒素とともに、置換されてもよいヘテロシクリルまたは置換されてもよいヘテロアリールを形成し、
R26は低級アルキルであり、
pは、各発生に対して、独立して0、1または2であり、
mは、各発生に対して、独立して1、2、3、または4である。 - R2は、R30によって表される1つまたは複数の基で置換され、R30は、各発生に対して、独立して、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(S)R7、-C(O)SR7、-C(S)SR7、-C(S)OR7、-C(S)NR10R11、-C(NR8)OR7、-C(NR8)R7、-C(NR8)NR10R11、-C(NR8)SR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-OC(S)OR7、-OC(NR8)OR7、-SC(O)R7、-SC(O)OR7、-SC(NR8)OR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-SC(S)OR7、-OC(O)NR10R11、-OC(S)NR10R11、-OC(NR8)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-NR7C(S)R7、-NR7C(S)OR7、-NR7C(NR8)R7、-NR7C(O)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-NR7C(O)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-SR7、-S(O)PR7、-OS(O)PR7、-OS(O)POR7、-OS(O)PNR10R11、-S(O)POR7、-NR8S(O)PR7、-NR7S(O)pNR10R11、-NR7S(O)POR7、-S(O)PNR10R11、-SS(O)PR7、-SS(O)POR7、-SS(O)pNR10R11、-OP(O)(OR7)2、または-SP(O)(OR7)2である、請求項23記載の化合物。
- 下記の化学式によって表される、請求項24記載の化合物：
式中、
R6およびR25は、各発生に対して、独立して、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(S)R7、-C(O)SR7、-C(S)SR7、-C(S)OR7、-C(S)NR10R11、-C(NR8)OR7、-C(NR8)R7、-C(NR8)NR10R11、-C(NR8)SR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-OC(S)OR7、-OC(NR8)OR7、-SC(O)R7、-SC(O)OR7、-SC(NR8)OR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-SC(S)OR7、-OC(O)NR10R11、-OC(S)NR10R11、-OC(NR8)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-NR7C(S)R7、-NR7C(S)OR7、-NR7C(NR8)R7、-NR7C(O)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-NR7C(O)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-SR7、-S(O)PR7、-OS(O)pR7、-OS(O)POR7、-OS(O)pNR10R11、-S(O)POR7、-NR8S(O)pR7、-NR7S(O)pNR10R11、-NR7S(O)POR7、-S(O)pNR10R11、-SS(O)PR7、-SS(O)POR7、-SS(O)PNR10R11、-OP(O)(OR7)2、または-SP(O)(OR7)2である。 - R6は、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、置換されてもよいシクロアルキル、ハロアルキル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、-OR7、-SR7、-NR10R11、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-NR7C(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-NR7C(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-OCH2C(O)R7、-SCH2C(O)R7、-NR7CH2C(O)R7、-OCH2C(O)OR7、-SCH2C(O)OR7、-NR7CH2C(O)OR7、-OCH2C(O)NR10R11、-SCH2C(O)NR10R11、-NR7CH2C(O)NR10R11、-OS(O)PR7、-SS(O)PR7、-NR7S(O)pR7、-OS(O)PNR10R11、-SS(O)PNR10R11、-NR7S(O)pNR10R11、-OS(O)POR7、-SS(O)POR7、-NR7S(O)POR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-NR7C(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-NR7C(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-NR7C(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-OC(NR8)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(O)NR10R11、-C(O)SR7、-C(S)R7、-C(S)OR7、-C(S)NR10R11、-C(S)SR7、-C(NR8)OR7、-C(NR8)R7、-C(NR8)NR10R11、-C(NR8)SR7、-S(O)POR7、-S(O)pNR10R11、または-S(O)PR7より選択される、請求項25記載の化合物。
- より選択される化学式によって表される、請求項26記載の化合物。
- R1、R3またはR25はそれぞれ、-OH、-SH、-NHR7、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-OS(O)pR7、-S(O)POR7、-SS(O)pR7、-OS(O)POR7、-SS(O)POR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-OP(O)(OR7)2または-SP(O)(OR7)2より独立して選択され、
R10およびR11はそれぞれ独立して、水素、あるいは、-OH、-CN、-SH、アミノ、C1-C6アルコキシ、アルキルスルファニル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノまたはシクロアルキルで置換されてもよいC1-C6直鎖または分岐アルキルであり、または、R10およびR11は、それらが付着する窒素とともに置換または非置換非芳香族窒素含有ヘテロシクリルを形成し、
R6は、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルコキシ、C1-C6アルキルスルファニルまたはC3-C6シクロアルキルである、
請求項27記載の化合物。 - R1およびR3はそれぞれ、独立して、-OH、-SH、または-NHR7であり、
R30は、-OH、-SH、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルコキシ、またはC1-C6アルキルスルファニルである、
請求項28記載の化合物。 - R1、R3およびR25はそれぞれ、独立して-SHまたは-OHであり、
R6はシクロプロピルまたはイソプロピルであり、
R10およびR11はそれぞれ、独立して、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピルであり、または、それらが付着する窒素とともに
であり、
R35は、-H、C1-C4アルキルまたはC1-C4アシルである、
請求項25記載の化合物。 - 下記の化学式
によって表される、請求項25記載の化合物。 - 下記の構造式によって表される、請求項23記載の化合物：
式中、
R6およびR25は、各発生に対して、独立して、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(S)R7、-C(O)SR7、-C(S)SR7、-C(S)OR7、-C(S)NR10R11、-C(NR8)OR7、-C(NR8)R7、-C(NR8)NR10R11、-C(NR8)SR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-OC(S)OR7、-OC(NR8)OR7、-SC(O)R7、-SC(O)OR7、-SC(NR8)OR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-SC(S)OR7、-OC(O)NR10R11、-OC(S)NR10R11、-OC(NR8)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-NR7C(S)R7、-NR7C(S)OR7、-NR7C(NR8)R7、-NR7C(O)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-NR7C(O)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-OS(O)pOR7、-OS(O)pNR10R11、-S(O)pOR7、-NR8S(O)PR7、-NR7S(O)pNR10R11、-NR7S(O)POR7、-S(O)pNR10R11、-SS(O)pR7、-SS(O)POR7、-SS(O)PNR10R11、-OP(O)(OR7)2、または-SP(O)(OR7)2であり、
nは0または1から4の整数であり、
xは0または1であり、
n+xは4以下である。 - 下記の構造式によって表される、請求項32記載の化合物：
式中、
R25は、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OH、-SH、-NHR7、-(CH2)kOH、-(CH2)kSH、-(CH2)kNR7H、-OCH3、-SCH3、-NHCH3、-OCH2CH2OH、-OCH2CH2SH、-OCH2CH2NR7H、-SCH2CH2OH、-SCH2CH2SH、-SCH2CH2NR7H、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-NR7C(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-NR7C(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-OCH2C(O)R7、-SCH2C(O)R7、-NR7CH2C(O)R7、-OCH2C(O)OR7、-SCH2C(O)OR7、-NR7CH2C(O)OR7、-OCH2C(O)NR10R11、-SCH2C(O)NR10R11、-NR7CH2C(O)NR10R11、-OS(O)PR7、-SS(O)PR7、-NR7S(O)PR7、-OS(O)pNR10R11、-SS(O)pNR10R11、-NR7S(O)pNR10R11、-OS(O)POR7、-SS(O)POR7、-NR7S(O)POR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-NR7C(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-NR7C(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-NR7C(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-OC(NR8)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(O)NR10R11、-C(O)SR7、-C(S)R7、-C(S)OR7、-C(S)NR10R11、-C(S)SR7、-C(NR8)OR7、-C(NR8)R7、-C(NR8)NR10R11、-C(NR8)SR7、-S(O)pOR7、-S(O)pNR10R11、または-S(O)PR7であり、
kは1、2、3、または4であり、
nは0または1から3の整数である。 - 下記の構造式によって表される、請求項33記載の化合物：
式中、
R6は、置換されてもよいアルキルまたはシクロアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、置換されてもよいシクロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、-OR7、-SR7、-NR10R11、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-NR7C(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-NR7C(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-OCH2C(O)R7、-SCH2C(O)R7、-NR7CH2C(O)R7、-OCH2C(O)OR7、-SCH2C(O)OR7、-NR7CH2C(O)OR7、-OCH2C(O)NR10R11、-SCH2C(O)NR10R11、-NR7CH2C(O)NR10R11、-OS(O)PR7、-SS(O)PR7、-NR7S(O)PR7、-OS(O)pNR10R11、-SS(O)pNR10R11、-NR7S(O)pNR10R11、-OS(O)POR7、-SS(O)POR7、-NR7S(O)POR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-NR7C(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-NR7C(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-NR7C(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-OC(NR8)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(O)NR10R11、-C(O)SR7、-C(S)R7、-C(S)OR7、-C(S)NR10R11、-C(S)SR7、-C(NR8)OR7、-C(NR8)R7、-C(NR8)NR10R11、-C(NR8)SR7、-S(O)POR7、-S(O)PNR10R11、または-S(O)PR7である。 - R1は、-SHまたは-OHであり、R3およびR25は-OHである、請求項34記載の化合物。
- 下記の化学式
によって表される、請求項23記載の化合物。 - 下記の構造式のうちの1つによって表される、請求項23記載の化合物：
式中、
X3およびX4はそれぞれ、独立して、N、N(O)、N+(R17)、CHまたはCR6であり、
X5は、少なくとも1つのX3、X4またはX5がヘテロ原子であるならば、O、S、NR17、CH2、CH(R6)、C(R6)2、CH＝CH、CH＝CR6、CR6＝CH、CR6＝CR6、CH＝N、CR6＝N、CH＝N(O)、CR6＝N(O)、N＝CH、N＝CR6、N(O)＝CH、N(O)＝CR6、N+(R17)＝CH、N+(R17)＝CR6、CH＝N+(R17)、CR6＝N+(R17)、またはN＝Nであり、
R6は、各発生に対して、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(S)R7、-C(O)SR7、-C(S)SR7、-C(S)OR7、-C(S)NR10R11、-C(NR8)OR7、-C(NR8)R7、-C(NR8)NR10R11、-C(NR8)SR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-OC(S)OR7、-OC(NR8)OR7、-SC(O)R7、-SC(O)OR7、-SC(NR8)OR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-SC(S)OR7、-OC(O)NR10R11、-OC(S)NR10R11、-OC(NR8)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-NR7C(S)R7、-NR7C(S)OR7、-NR7C(NR8)R7、-NR7C(O)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-NR7C(O)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-SR7、-S(O)PR7、-OS(O)PR7、-OS(O)POR7、-OS(O)pNR10R11、-S(O)POR7、-NR8S(O)pR7、-NR7S(O)pNR10R11、-NR7S(O)POR7、-S(O)PNR10R11、-SS(O)PR7、-SS(O)POR7、-SS(O)PNR10R11、-OP(O)(OR7)2、または-SP(O)(OR7)2であり、
R17は、各発生に対して、独立してアルキルまたはアラルキルである。 - 下記の化学式によって表される、請求項37記載の化合物：
式中、
R30は、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(S)R7、-C(O)SR7、-C(S)SR7、-C(S)OR7、-C(S)NR10R11、-C(NR8)OR7、-C(NR8)R7、-C(NR8)NR10R11、-C(NR8)SR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-OC(S)OR7、-OC(NR8)OR7、-SC(O)R7、-SC(O)OR7、-SC(NR8)OR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-SC(S)OR7、-OC(O)NR10R11、-OC(S)NR10R11、-OC(NR8)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-NR7C(S)R7、-NR7C(S)OR7、-NR7C(NR8)R7、-NR7C(O)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-NR7C(O)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-SR7、-S(O)PR7、-OS(O)PR7、-OS(O)POR7、-OS(0)pNR10R11、-S(O)POR7、-NR8S(O)PR7、-NR7S(O)pNR10R11、-NR7S(O)POR7、-S(O)pNR10R11、-SS(O)PR7、-SS(O)POR7、-SS(0)pNR10R11、-OP(O)(OR7)2、または-SP(O)(OR7)2である。 - R30は、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、置換されてもよいシクロアルキル、ハロアルキル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、-OR7、-SR7、-NR10R11、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-NR7C(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-NR7C(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-OCH2C(O)R7、-SCH2C(O)R7、-NR7CH2C(O)R7、-OCH2C(O)OR7、-SCH2C(O)OR7、-NR7CH2C(O)OR7、-OCH2C(O)NR10R11、-SCH2C(O)NR10R11、-NR7CH2C(O)NR10R11、-OS(O)PR7、-SS(O)PR7、-NR7S(O)PR7、-OS(O)PNR10R11、-SS(O)PNR10R11、-NR7S(O)pNR10R11、-OS(O)POR7、-SS(O)POR7、-NR7S(O)POR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-NR7C(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-NR7C(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-NR7C(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-OC(NR8)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(O)NR10R11、-C(O)SR7、-C(S)R7、-C(S)OR7、-C(S)NR10R11、-C(S)SR7、-C(NR8)OR7、-C(NR8)R7、-C(NR8)NR10R11、-C(NR8)SR7、-S(O)POR7、-S(O)pNR10R11、または-S(O)PR7である、請求項38記載の化合物。
- R1およびR3は、独立して-SHまたは-OHであり、R6はシクロプロピルまたはイソプロピルであり、
R30は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシまたはエトキシであり、
R10およびR11はそれぞれ、独立して、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピルであるか、またはそれらが付着する窒素とともに
であり、
R35は、-H、C1-C4アルキルまたはC1-C4アシルである、
請求項39記載の化合物。 - 下記からなる群より選択される、請求項37記載の化合物：
式中、
R6は、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OH、-SH、-NHR7、-(CH2)kOH、-(CH2)kSH、-(CH2)kNR7H、-OCH3、-SCH3、-NHCH3、-OCH2CH2OH、-OCH2CH2SH、-OCH2CH2NR7H、-SCH2CH2OH、-SCH2CH2SH、-SCH2CH2NR7H、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-NR7C(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-NR7C(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-OCH2C(O)R7、-SCH2C(O)R7、-NR7CH2C(O)R7、-OCH2C(O)OR7、-SCH2C(O)OR7、-NR7CH2C(O)OR7、-OCH2C(O)NR10R11、-SCH2C(O)NR10R11、-NR7CH2C(O)NR10R11、-OS(O)PR7、-SS(O)PR7、-NR7S(O)pR7、-OS(O)pNR10R11、-SS(O)pNR10R11、-NR7S(O)pNR10R11、-OS(O)POR7、-SS(O)POR7、-NR7S(O)POR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-NR7C(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-NR7C(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-NR7C(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-OC(NR8)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(O)NR10R11、-C(O)SR7、-C(S)R7、-C(S)OR7、-C(S)NR10R11、-C(S)SR7、-C(NR8)OR7、-C(NR8)R7、-C(NR8)NR10R11、-C(NR8)SR7、-S(O)POR7、-S(O)PNR10R11、または-S(O)PR7であり、
kは1、2、3、または4である。 - 下記の構造式によって表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、もしくはプロドラッグ：
式中、環Aはアリールまたはヘテロアリールであり、前記アリールまたはヘテロアリールはR3に加えて1つまたは複数の置換基でさらに置換されてもよく、
R1は、-OH、-SH、-NR7H、-OR26、-SR26、-NHR26、-O(CH2)mOH、-O(CH2)mSH、-O(CH2)mNR7H、-S(CH2)mOH、-S(CH2)mSH、-S(CH2)mNR7H、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-NR7C(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-NR7C(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-OCH2C(O)R7、-SCH2C(O)R7、-NR7CH2C(O)R7、-OCH2C(O)OR7、-SCH2C(O)OR7、-NR7CH2C(O)OR7、-OCH2C(O)NR10R11、-SCH2C(O)NR10R11、-NR7CH2C(O)NR10R11、-OS(O)PR7、-SS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR7S(O)PR7、-OS(O)pNR10R11、-SS(0)pNR10R11、-NR7S(O)pNR10R11、-OS(O)POR7、-SS(O)POR7、-NR7S(O)POR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-NR7C(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-NR7C(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-NR7C(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-OC(NR8)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、または-NR7C(NR8)NR10R11、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2であり、
R3は、-OH、-SH、-NR7H、-OR26、-SR26、-NHR26、-O(CH2)mOH、-O(CH2)mSH、-O(CH2)mNR7H、-S(CH2)mOH、-S(CH2)mSH、-S(CH2)mNR7H、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-NR7C(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-NR7C(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-OCH2C(O)R7、-SCH2C(O)R7、-NR7CH2C(O)R7、-OCH2C(O)OR7、-SCH2C(O)OR7、-NR7CH2C(O)OR7、-OCH2C(O)NR10R11、-SCH2C(O)NR10R11、-NR7CH2C(O)NR10R11、-OS(O)PR7、-SS(O)PR7、-S(O)POR7、-NR7S(O)PR7、-OS(O)pNR10R11、-SS(O)PNR10R11、-NR7S(O)pNR10R11、-OS(O)POR7、-SS(O)POR7、-NR7S(O)POR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-NR7C(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-NR7C(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-NR7C(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-OC(NR8)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-C(O)OH、-C(O)NHR8、-C(O)SH、-S(O)OH、-S(O)2OH、-S(O)NHR8、-S(O)2NHR8、-OP(O)(OR7)2、または-SP(O)(OR7)2であり、
R7およびR8は、各発生に対して、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、または置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり、
R10およびR11は、各発生に対して、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり、またはR10およびR11は、それらが付着する窒素とともに、置換されてもよいヘテロシクリルまたは置換されてもよいヘテロアリールを形成し、
R18は、置換されてもよいシクロアルキル、および置換されてもよいシクロアルケニル、または置換アルキルであり、前記アルキル基は、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-SR7、-S(O)PR7、-OS(O)PR7、-S(O)POR7、-NR8S(O)PR7、または-S(O)pNR10R11からなる群より独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換され、
R26は低級アルキルであり、
pは、各発生に対して、独立して0、1または2であり、
mは、各発生に対して、独立して1、2、3、または4である。 - R18は、置換されてもよいシクロアルキルまたは置換されてもよいシクロアルケニルである、請求項42記載の化合物。
- R18は置換アルキルである、請求項42記載の化合物。
- 下記の構造式によって表される、請求項42記載の化合物：
式中、
R6およびR25は、各発生に対して、独立して、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(S)R7、-C(O)SR7、-C(S)SR7、-C(S)OR7、-C(S)NR10R11、-C(NR8)OR7、-C(NR8)R7、-C(NR8)NR10R11、-C(NR8)SR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-OC(S)OR7、-OC(NR8)OR7、-SC(O)R7、-SC(O)OR7、-SC(NR8)OR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-SC(S)OR7、-OC(O)NR10R11、-OC(S)NR10R11、-OC(NR8)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-NR7C(S)R7、-NR7C(S)OR7、-NR7C(NR8)R7、-NR7C(O)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-NR7C(O)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-SR7、-S(O)PR7、-OS(O)PR7、-OS(O)POR7、-OS(O)pNR10R11、-S(O)POR7、-NR8S(O)pR7、-NR7S(O)pNR10R11、-NR7S(O)POR7、-S(O)PNR10R11、-SS(O)PR7、-SS(O)POR7、-SS(O)pNR10R11、-OP(O)(OR7)2、または-SP(O)(OR7)2であり、
nは0または1から4の整数であり、
xは0または1であり、
x+nは4以下である。 - 下記の構造式によって表される、請求項45記載の化合物：
式中、
R6は、置換されてもよいアルキルまたはシクロアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、置換されてもよいシクロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、-OR7、-SR7、-NR10R11、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-NR7C(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-NR7C(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-OCH2C(O)R7、-SCH2C(O)R7、-NR7CH2C(O)R7、-OCH2C(O)OR7、-SCH2C(O)OR7、-NR7CH2C(O)OR7、-OCH2C(O)NR10R11、-SCH2C(O)NR10R11、-NR7CH2C(O)NR10R11、-OS(O)PR7、-SS(O)PR7、-NR7S(O)pR7、-OS(O)PNR10R11、-SS(O)PNR10R11、-NR7S(O)pNR10R11、-OS(O)pOR7、-SS(O)POR7、-NR7S(O)POR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-NR7C(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-NR7C(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-NR7C(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-OC(NR8)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(O)NR10R11、-C(O)SR7、-C(S)R7、-C(S)OR7、-C(S)NR10R11、-C(S)SR7、-C(NR8)OR7、-C(NR8)R7、-C(NR8)NR10R11、-C(NR8)SR7、-S(O)p0R7、-S(O)pNR10R11、または-S(O)pR7である。 - R1は、-SHまたは-OHであり、R3およびR25は-OHである、請求項46記載の化合物。
- 下記の構造式のうちの1つによって表される、請求項42記載の化合物：
式中、
X3およびX4はそれぞれ、独立して、N、N(O)、N+(R17)、CHまたはCR6であり、
X5は、少なくとも1つのX3、X4またはX5がヘテロ原子であるならば、O、S、NR17、CH2、CH(R6)、C(R6)2、CH＝CH、CH＝CR6、CR6＝CH、CR6＝CR6、CH＝N、CR6＝N、CH＝N(O)、CR6＝N(O)、N＝CH、N＝CR6、N(O)＝CH、N(O)＝CR6、N+(R17)＝CH、N+(R17)＝CR6、CH＝N+(R17)、CR6＝N+(R17)、またはN＝Nであり、
R6は、各発生に対して、独立して、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(S)R7、-C(O)SR7、-C(S)SR7、-C(S)OR7、-C(S)NR10R11、-C(NR8)OR7、-C(NR8)R7、-C(NR8)NR10R11、-C(NR8)SR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-OC(S)OR7、-OC(NR8)OR7、-SC(O)R7、-SC(O)OR7、-SC(NR8)OR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-SC(S)OR7、-OC(O)NR10R11、-OC(S)NR10R11、-OC(NR8)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-NR7C(S)R7、-NR7C(S)OR7、-NR7C(NR8)R7、-NR7C(O)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-NR7C(O)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-OS(O)pOR7、-OS(O)pNR10R11、-S(O)pOR7、-NR8S(O)PR7、-NR7S(O)pNR10R11、-NR7S(O)POR7、-S(O)pNR10R11、-SS(O)pR7、-SS(O)POR7、-SS(O)pNR10R11、-OP(O)(OR7)2、または-SP(O)(OR7)2であり、
R17は、各発生に対して、独立してアルキルまたはアラルキルであり、
nは0または1から4の整数である。 - 有効量の請求項1、12、23、または42記載の構造式によって表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、もしくはプロドラッグを細胞に投与する工程を含む、細胞中のHsp90を抑制する方法。
- 有効量の請求項1、12、23、または42記載の構造式によって表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、もしくはプロドラッグを含む、哺乳類において増殖障害を治療または予防するための薬学的組成物。
- 前記増殖障害が癌である、請求項50記載の薬学的組成物。
- 前記癌が、c-kit関連癌、Bcr-Abl関連癌、FLT-3関連癌、またはEGFR関連癌からなる群より選択される、請求項51記載の薬学的組成物。
- 薬学的に許容される担体および請求項1、12、23、または42記載の構造式によって表される1つまたは複数の化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、もしくはプロドラッグを含む薬学的組成物。
- R 5 がR 21 であり、Aがピリジン環であり、かつ化合物が下記の構造式のうちの1つ、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、もしくはプロドラッグを有する、請求項1記載の化合物：
式中、X14は、O、S、またはNR7であり、
R1は、-OH、-SH、-NR7H、-OR26、-SR26、-NHR26、-O(CH2)mOH、-O(CH2)mSH、-O(CH2)mNR7H、-S(CH2)mOH、-S(CH2)mSH、-S(CH2)mNR7H、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-NR7C(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-NR7C(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-OCH2C(O)R7、-SCH2C(O)R7、-NR7CH2C(O)R7、-OCH2C(O)OR7、-SCH2C(O)OR7、-NR7CH2C(O)OR7、-OCH2C(O)NR10R11、-SCH2C(O)NR10R11、-NR7CH2C(O)NR10R11、-OS(O)PR7、-SS(O)PR7、-S(O)POR7、-NR7S(O)PR7、-OS(O)pNR10R11、-SS(O)pNR10R11、-NR7S(O)pNR10R11、-OS(O)POR7、-SS(O)POR7、-NR7S(O)POR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-NR7C(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-NR7C(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-NR7C(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-OC(NR8)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、または-NR7C(NR8)NR10R11、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2であり、
R3は、-OH、-SH、-NR7H、-OR26、-SR26、-NHR26、-O(CH2)mOH、-O(CH2)mSH、-O(CH2)mNR7H、-S(CH2)mOH、-S(CH2)mSH、-S(CH2)mNR7H、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-NR7C(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-NR7C(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-OCH2C(O)R7、-SCH2C(O)R7、-NR7CH2C(O)R7、-OCH2C(O)OR7、-SCH2C(O)OR7、-NR7CH2C(O)OR7、-OCH2C(O)NR10R11、-SCH2C(O)NR10R11、-NR7CH2C(O)NR10R11、-OS(O)pR7、-SS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR7S(O)pR7、-OS(O)pNR10R11、-SS(O)pNR10R11、-NR7S(O)PNR10R11、-OS(O)pOR7、-SS(O)pOR7、-NR7S(O)pOR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-NR7C(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-NR7C(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-NR7C(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-OC(NR8)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-C(O)OH、-C(O)NHR8、-C(O)SH、-S(O)OH、-S(O)2OH、-S(O)NHR8、-S(O)2NHR8、-OP(O)(OR7)2、または-SP(O)(OR7)2であり、
R7およびR8は、各発生に対して、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり、
R10およびR11は、各発生に対して、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり、またはR10およびR11は、それらが付着する窒素とともに、置換されてもよいヘテロシクリルまたは置換されてもよいヘテロアリールを形成し、
R21は、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり、
R22は、各発生に対して、独立して、-Hであるか、あるいは置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキル、ハロアルキル、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-S(O)PR7、-S(O)POR7、または-S(O)PNR10R11からなる群より選択され、
R23およびR24は、各発生に対して、独立して-Hであるか、あるいは置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-SR7、-S(O)PR7、-OS(O)PR7、-S(O)POR7、-NR8S(O)PR7、または-S(O)PNR10R11からなる群より選択され、
R26は低級アルキルであり、
pは、各発生に対して、独立して0、1または2であり、
mは、各発生に対して、独立して1、2、3、または4である。 - R21は、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいアリール、または置換されてもよいヘテロアリールであり、
R1は、-OH、-SH、または-NHR7であり、
R22は、-H、アルキル、アラルキル、-C(O)R7、-C(O)OR7、または-C(O)NR10R11であり、
X14はOである、
請求項54記載の化合物。 - R21が下記である、請求項54記載の化合物：
式中、
R10およびR11は、各発生に対して、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、またはヘテロアリール、置換されてもよいアラルキルであり、またはR10およびR11は、それらが付着する窒素とともに、置換されてもよいヘテロアリールまたはヘテロシクリルを形成し、
R30は、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、-NR10R11、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(S)R7、-C(O)SR7、-C(S)SR7、-C(S)OR7、-C(S)NR10R11、-C(NR8)OR7、-C(NR8)R7、-C(NR8)NR10R11、-C(NR8)SR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-OC(S)OR7、-OC(NR8)OR7、-SC(O)R7、-SC(O)OR7、-SC(NR8)OR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-SC(S)OR7、-OC(O)NR10R11、-OC(S)NR10R11、-OC(NR8)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-NR7C(S)R7、-NR7C(S)OR7、-NR7C(NR8)R7、-NR7C(O)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-NR7C(O)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-SR7、-S(O)PR7、-OS(O)PR7、-OS(O)POR7、-OS(O)pNR10R11、-S(O)POR7、-NR8S(O)PR7、-NR7S(O)pNR10R11、-NR7S(O)POR7、-S(O)PNR10R11、-SS(O)PR7、-SS(O)POR7、-SS(O)pNR10R11、-OP(O)(OR7)2、または-SP(O)(OR7)2であり、
nおよびqは、独立して0から4の整数であり、
xは、n+xが4以下であるならば、0または1である。 - 有効量の請求項1、12、23、または42記載の構造式によって表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、もしくはプロドラッグを含む、それを必要とする被験体の血管形成を治療または抑制するための薬学的組成物。
- 有効量の請求項1、12、23、または42記載の構造式によって表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、もしくはプロドラッグを含む、哺乳類における、c-kitタンパク質、Bcr-Ablタンパク質、FLT-3タンパク質、またはEGFRタンパク質からなる群より選択されるタンパク質の分解を誘発するための薬学的組成物。
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