JP2009504772A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2009504772A5 JP2009504772A5 JP2008527150A JP2008527150A JP2009504772A5 JP 2009504772 A5 JP2009504772 A5 JP 2009504772A5 JP 2008527150 A JP2008527150 A JP 2008527150A JP 2008527150 A JP2008527150 A JP 2008527150A JP 2009504772 A5 JP2009504772 A5 JP 2009504772A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- optionally substituted
- sch
- och
- substituted
- compound
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 14
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 5
- 125000004426 substituted alkynyl group Chemical group 0.000 claims 5
- -1 clathrate Substances 0.000 claims 4
- 125000000392 cycloalkenyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004475 heteroaralkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 4
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 4
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Substances N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 4
- 125000005017 substituted alkenyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000547 substituted alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000003107 substituted aryl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000001475 halogen functional group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 3
- 125000005346 substituted cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004191 (C1-C6) alkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004737 (C1-C6) haloalkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000171 (C1-C6) haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 2
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 2
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 101700075574 nhr-8 Proteins 0.000 claims 2
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims 2
- 229940002612 prodrugs Drugs 0.000 claims 2
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 2
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 claims 2
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 claims 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 2
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 2
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 2
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 102100004573 FLT3 Human genes 0.000 claims 1
- 101710009074 FLT3 Proteins 0.000 claims 1
- 101700042119 HSP83 Proteins 0.000 claims 1
- 101710033238 HSP90AA1 Proteins 0.000 claims 1
- 102100017052 HSP90AA1 Human genes 0.000 claims 1
- 108020005497 Nuclear hormone receptors Proteins 0.000 claims 1
- 102000016971 Proto-Oncogene Proteins c-kit Human genes 0.000 claims 1
- 108010014608 Proto-Oncogene Proteins c-kit Proteins 0.000 claims 1
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004686 alkyl sulfanyl alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000033115 angiogenesis Effects 0.000 claims 1
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 claims 1
- 230000004059 degradation Effects 0.000 claims 1
- 238000006731 degradation reaction Methods 0.000 claims 1
- 125000004663 dialkyl amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 102000017256 epidermal growth factor-activated receptor activity proteins Human genes 0.000 claims 1
- 108040009258 epidermal growth factor-activated receptor activity proteins Proteins 0.000 claims 1
- 125000001301 ethoxy group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])O* 0.000 claims 1
- 125000004438 haloalkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 1
- 125000004404 heteroalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 150000002431 hydrogen Chemical group 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 1
- 230000002062 proliferating Effects 0.000 claims 1
- 230000001629 suppression Effects 0.000 claims 1
Claims (13)
- 下記の構造式によって表される化合物、またはその互変異性体、薬学的に容認可能な塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグ：
式中、
Ｒ １ は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ ７ Ｈ、−ＯＲ ２６ 、−ＳＲ ２６ 、−ＮＨＲ ２６ 、−Ｏ（ＣＨ ２ ） ｍ ＯＨ、−Ｏ（ＣＨ ２ ） ｍ ＳＨ、−Ｏ（ＣＨ ２ ） ｍ ＮＲ ７ Ｈ、−Ｓ（ＣＨ ２ ） ｍ ＯＨ、−Ｓ（ＣＨ ２ ） ｍ ＳＨ、−Ｓ（ＣＨ ２ ） ｍ ＮＲ ７ Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＮＲ ７ Ｃ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ７ 、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ ７ 、−ＮＲ ７ Ｃ（Ｏ）Ｒ ７ 、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ ７ 、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ ７ 、−ＮＲ ７ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ７ 、−ＯＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）Ｒ ７ 、−ＳＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）Ｒ ７ 、−ＮＲ ７ ＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）Ｒ ７ 、−ＯＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ７ 、−ＳＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ７ 、−ＮＲ ７ ＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ７ 、−ＯＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＳＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＮＲ ７ ＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＯＳ（Ｏ） p Ｒ ７ 、−ＳＳ（Ｏ） p Ｒ ７ 、−Ｓ（Ｏ） p ＯＲ ７ 、−ＮＲ ７ Ｓ（Ｏ） p Ｒ ７ 、−ＯＳ（Ｏ） ｐ ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＳＳ（Ｏ） ｐ ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＮＲ ７ Ｓ（Ｏ） p ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＯＳ（Ｏ） p ＯＲ ７ 、−ＳＳ（Ｏ） p ＯＲ ７ 、−ＮＲ ７ Ｓ（Ｏ） ｐ ＯＲ ７ 、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ ７ 、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ ７ 、−ＮＲ ７ Ｃ（Ｓ）Ｒ ７ 、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ ７ 、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ ７ 、−ＮＲ ７ Ｃ（Ｓ）ＯＲ ７ 、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＮＲ ７ Ｃ（Ｓ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＯＣ（ＮＲ ８ ）Ｒ ７ 、−ＳＣ（ＮＲ ８ ）Ｒ ７ 、−ＮＲ ７ Ｃ（ＮＲ ８ ）Ｒ ７ 、−ＯＣ（ＮＲ ８ ）ＯＲ ７ 、−ＳＣ（ＮＲ ８ ）ＯＲ ７ 、−ＮＲ ７ Ｃ（ＮＲ ８ ）ＯＲ ７ 、−ＯＣ（ＮＲ ８ ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＳＣ（ＮＲ ８ ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＮＲ ７ Ｃ（ＮＲ ８ ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ ７ ） ２ 、または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ ７ ） ２ であり、
Ｒ ３ は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ ７ Ｈ、−ＯＲ ２６ 、−ＳＲ ２６ 、−ＮＨＲ ２６ 、−Ｏ（ＣＨ ２ ） ｍ ＯＨ、−Ｏ（ＣＨ ２ ） ｍ ＳＨ、−Ｏ（ＣＨ ２ ） ｍ ＮＲ ７ Ｈ、−Ｓ（ＣＨ ２ ） ｍ ＯＨ、−Ｓ（ＣＨ ２ ） ｍ ＳＨ、−Ｓ（ＣＨ ２ ） ｍ ＮＲ ７ Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＮＲ ７ Ｃ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ７ 、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ ７ 、−ＮＲ ７ Ｃ（Ｏ）Ｒ ７ 、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ ７ 、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ ７ 、−ＮＲ ７ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ７ 、−ＯＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）Ｒ ７ 、−ＳＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）Ｒ ７ 、−ＮＲ ７ ＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）Ｒ ７ 、−ＯＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ７ 、−ＳＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ７ 、−ＮＲ ７ ＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ７ 、−ＯＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＳＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＮＲ ７ ＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＯＳ（Ｏ） p Ｒ ７ 、−ＳＳ（Ｏ） p Ｒ ７ 、−Ｓ（Ｏ） p ＯＲ ７ 、−ＮＲ ７ Ｓ（Ｏ） p Ｒ ７ 、−ＯＳ（Ｏ） ｐ ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＳＳ（Ｏ） ｐ ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＮＲ ７ Ｓ（Ｏ） ｐ ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＯＳ（Ｏ） p ＯＲ ７ 、−ＳＳ（Ｏ） p ＯＲ ７ 、−ＮＲ ７ Ｓ（Ｏ） p ＯＲ ７ 、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ ７ 、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ ７ 、−ＮＲ ７ Ｃ（Ｓ）Ｒ ７ 、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ ７ 、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ ７ 、−ＮＲ ７ Ｃ（Ｓ）ＯＲ ７ 、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＮＲ ７ Ｃ（Ｓ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＯＣ（ＮＲ ８ ）Ｒ ７ 、−ＳＣ（ＮＲ ８ ）Ｒ ７ 、−ＮＲ ７ Ｃ（ＮＲ ８ ）Ｒ ７ 、−ＯＣ（ＮＲ ８ ）ＯＲ ７ 、−ＳＣ（ＮＲ ８ ）ＯＲ ７ 、−ＮＲ ７ Ｃ（ＮＲ ８ ）ＯＲ ７ 、−ＯＣ（ＮＲ ８ ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＳＣ（ＮＲ ８ ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＮＲ ７ Ｃ（ＮＲ ８ ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ ８ 、−Ｃ（Ｏ）ＳＨ、−Ｓ（Ｏ）ＯＨ、−Ｓ（Ｏ） ２ ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ ８ 、−Ｓ（Ｏ） ２ ＮＨＲ ８ 、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ ７ ） ２ 、または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ ７ ） ２ であり、
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各発生に対して、独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリール、または置換されていてもよいアラルキルであり、またはＲ ａ およびＲ ｂ は、それらが付着する窒素とともに、置換されていてもよいヘテロアリールまたはヘテロシクリルを形成し、
Ｒ ７ およびＲ ８ は、各発生に対して、独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、または置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ １０ およびＲ １１ は、各発生に対して、独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、またはＲ １０ およびＲ １１ は、それらが付着する窒素とともに、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ ２６ はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
ｐは、各発生に対して、独立して０、１または２であり、
ｍは、各発生に対して、独立して１、２、３、または４であり、
Ｒ６ またはＲ３０は、各発生に対して、独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ７、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）pＲ７、−ＯＳ（Ｏ）pＲ７、−ＯＳ（Ｏ）pＯＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）pＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）pＯＲ７、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＳ（Ｏ）pＲ７、−ＳＳ（Ｏ）pＯＲ７、−ＳＳ（Ｏ）pＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２であり、
Ｒ ２５ は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨＲ ７ 、−（ＣＨ ２ ） ｋ ＯＨ、−（ＣＨ ２ ） ｋ ＳＨ、−（ＣＨ ２ ） ｋ ＮＲ ７ Ｈ、−ＯＣＨ ３ 、−ＳＣＨ ３ 、−ＮＨＣＨ ３ 、−ＯＣＨ ２ ＣＨ ２ ＯＨ、−ＯＣＨ ２ ＣＨ ２ ＳＨ、−ＯＣＨ ２ ＣＨ ２ ＮＲ ７ Ｈ、−ＳＣＨ ２ ＣＨ ２ ＯＨ、−ＳＣＨ ２ ＣＨ ２ ＳＨ、−ＳＣＨ ２ ＣＨ ２ ＮＲ ７ Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＮＲ ７ Ｃ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ７ 、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ ７ 、−ＮＲ ７ Ｃ（Ｏ）Ｒ ７ 、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ ７ 、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ ７ 、−ＮＲ ７ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ７ 、−ＯＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）Ｒ ７ 、−ＳＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）Ｒ ７ 、−ＮＲ ７ ＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）Ｒ ７ 、−ＯＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ７ 、−ＳＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ７ 、−ＮＲ ７ ＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ７ 、−ＯＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＳＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＮＲ ７ ＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＯＳ（Ｏ） ｐ Ｒ ７ 、−ＳＳ（Ｏ） ｐ Ｒ ７ 、−ＮＲ ７ Ｓ（Ｏ） ｐ Ｒ ７ 、−ＯＳ（Ｏ） ｐ ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＳＳ（Ｏ） ｐ ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＮＲ ７ Ｓ（Ｏ） ｐ ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＯＳ（Ｏ） ｐ ＯＲ ７ 、−ＳＳ（Ｏ） ｐ ＯＲ ７ 、−ＮＲ ７ Ｓ（Ｏ） ｐ ＯＲ ７ 、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ ７ 、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ ７ 、−ＮＲ ７ Ｃ（Ｓ）Ｒ ７ 、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ ７ 、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ ７ 、−ＮＲ ７ Ｃ（Ｓ）ＯＲ ７ 、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＮＲ ７ Ｃ（Ｓ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＯＣ（ＮＲ ８ ）Ｒ ７ 、−ＳＣ（ＮＲ ８ ）Ｒ ７ 、−ＮＲ ７ Ｃ（ＮＲ ８ ）Ｒ ７ 、−ＯＣ（ＮＲ ８ ）ＯＲ ７ 、−ＳＣ（ＮＲ ８ ）ＯＲ ７ 、−ＮＲ ７ Ｃ（ＮＲ ８ ）ＯＲ ７ 、−ＯＣ（ＮＲ ８ ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＳＣ（ＮＲ ８ ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＮＲ ７ Ｃ（ＮＲ ８ ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ７ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ７ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ ７ 、−Ｃ（Ｓ）Ｒ ７ 、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ ７ 、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ ７ 、−Ｃ（ＮＲ ８ ）ＯＲ ７ 、−Ｃ（ＮＲ ８ ）Ｒ ７ 、−Ｃ（ＮＲ ８ ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−Ｃ（ＮＲ ８ ）ＳＲ ７ 、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ ７ 、−Ｓ（Ｏ） ｐ ＮＲ １０ Ｒ １１ 、または−Ｓ（Ｏ） ｐ Ｒ ７ であり、
ｋは１、２、３、または４であり、
ｎおよびｑは、各発生に対して、独立して、０から４の整数であり、かつ
ｘは、ｎ＋ｘが４以下であるならば、０または１である。 - 下記の構造式によって表される、請求項１の化合物：
式中、
Ｒ３０は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、置換されていてもよいシクロアルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ７、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７であり、
Ｒ ６ は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、置換されていてもよいシクロアルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、−ＯＲ ７ 、−ＳＲ ７ 、−ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＮＲ ７ Ｃ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ７ 、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ ７ 、−ＮＲ ７ Ｃ（Ｏ）Ｒ ７ 、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ ７ 、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ ７ 、−ＮＲ ７ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ７ 、−ＯＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）Ｒ ７ 、−ＳＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）Ｒ ７ 、−ＮＲ ７ ＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）Ｒ ７ 、−ＯＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ７ 、−ＳＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ７ 、−ＮＲ ７ ＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ７ 、−ＯＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＳＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＮＲ ７ ＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＯＳ（Ｏ） ｐ Ｒ ７ 、−ＳＳ（Ｏ） ｐ Ｒ ７ 、−ＮＲ ７ Ｓ（Ｏ） ｐ Ｒ ７ 、−ＯＳ（Ｏ） ｐ ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＳＳ（Ｏ） ｐ ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＮＲ ７ Ｓ（Ｏ） ｐ ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＯＳ（Ｏ） ｐ ＯＲ ７ 、−ＳＳ（Ｏ） ｐ ＯＲ ７ 、−ＮＲ ７ Ｓ（Ｏ） ｐ ＯＲ ７ 、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ ７ 、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ ７ 、−ＮＲ ７ Ｃ（Ｓ）Ｒ ７ 、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ ７ 、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ ７ 、−ＮＲ ７ Ｃ（Ｓ）ＯＲ ７ 、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＮＲ ７ Ｃ（Ｓ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＯＣ（ＮＲ ８ ）Ｒ ７ 、−ＳＣ（ＮＲ ８ ）Ｒ ７ 、−ＮＲ ７ Ｃ（ＮＲ ８ ）Ｒ ７ 、−ＯＣ（ＮＲ ８ ）ＯＲ ７ 、−ＳＣ（ＮＲ ８ ）ＯＲ ７ 、−ＮＲ ７ Ｃ（ＮＲ ８ ）ＯＲ ７ 、−ＯＣ（ＮＲ ８ ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＳＣ（ＮＲ ８ ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＮＲ ７ Ｃ（ＮＲ ８ ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ７ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ７ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ ７ 、−Ｃ（Ｓ）Ｒ ７ 、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ ７ 、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ ７ 、−Ｃ（ＮＲ ８ ）ＯＲ ７ 、−Ｃ（ＮＲ ８ ）Ｒ ７ 、−Ｃ（ＮＲ ８ ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−Ｃ（ＮＲ ８ ）ＳＲ ７ 、−Ｓ（Ｏ） ｐ ＯＲ ７ 、−Ｓ（Ｏ） ｐ ＮＲ １０ Ｒ １１ 、または−Ｓ（Ｏ） ｐ Ｒ ７ である。 - 下記から選択される構造式によって表される、請求項２の化合物、またはその互変異性体、薬学的に容認可能な塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグ：
式中、
Ｒ １ 、Ｒ ３ 、またはＲ ２５ はそれぞれ独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨＲ ７ 、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ７ 、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ ７ 、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ ７ 、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ ７ 、−ＯＳ（Ｏ） ｐ Ｒ ７ 、−Ｓ（Ｏ） p ＯＲ ７ 、−ＳＳ（Ｏ） ｐ Ｒ ７ 、−ＯＳ（Ｏ） p ＯＲ ７ 、−ＳＳ（Ｏ） p ＯＲ ７ 、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ ７ 、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ ７ 、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ ７ 、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ ７ 、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ １０ Ｒ １１ 、−ＯＣ（ＮＲ ８ ）Ｒ ７ 、−ＳＣ（ＮＲ ８ ）Ｒ ７ 、−ＯＣ（ＮＲ ８ ）ＯＲ ７ 、−ＳＣ（ＮＲ ８ ）ＯＲ ７ 、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ ７ ） ２ 、または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ ７ ） ２ であり、
Ｒ ａ およびＲ ｂ はそれぞれ独立して、水素；−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＨ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アルキルスルファニル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノまたはシクロアルキルで置換されていてもよいＣ１−Ｃ６直鎖または分岐鎖アルキルであり；または、Ｒ ａ およびＲ ｂ は、それらが付着する窒素とともに置換または非置換非芳香族窒素含有ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ ６ は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルファニル、またはＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。 - Ｒ１およびＲ３はそれぞれ、独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、または−ＮＨＲ７であり、 Ｒ ３０ は、−ＯＨ、−ＳＨ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、またはＣ１−Ｃ６アルキルスルファニルである、
請求項３の化合物。 - Ｒ１、Ｒ３およびＲ２５は各発生に対して、独立して、−ＳＨまたは−ＯＨであり、Ｒ６は、シクロプロピル、またはイソプロピルであり、
Ｒ ３０ は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシまたはエトキシである、
請求項４の化合物。 - Ｒ１、Ｒ３およびＲ２５はそれぞれ独立して、−ＳＨまたは−ＯＨであり、Ｒ６は、シクロプロピル、またはイソプロピルである、請求項１の化合物。
- ＲａおよびＲｂはそれぞれ、独立して、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピルであるか、または、それらが付着する窒素とともに、
であり、式中、Ｒ３５は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ１−Ｃ４アシルである、請求項５の化合物。 - 下記から選択される構造式によって表される、請求項７の化合物。
- 有効量の請求項１〜８の化合物を細胞に投与するステップを含む、細胞中のＨｓｐ９０を抑制する方法。
- 有効量の請求項１〜８の化合物を含む、哺乳類における増殖障害を治療、または予防するための医薬組成物。
- 薬学的に容認可能な担体、および請求項１〜８の１つ以上の化合物を含む医薬組成物。
- 有効量の請求項１〜８の化合物を含む、それを必要とする被験体の血管形成を治療または抑制するための医薬組成物。
- 有効量の請求項１〜８の化合物を含む、哺乳類における、ｃ−ｋｉｔタンパク質、Ｂｃｒ−Ａｂｌタンパク質、ＦＬＴ−３タンパク質、またはＥＧＦＲタンパク質から成る群より選択されるタンパク質の分解を誘発するための医薬組成物。
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US70931005P | 2005-08-18 | 2005-08-18 | |
| US60/709,310 | 2005-08-18 | ||
| US72410505P | 2005-10-06 | 2005-10-06 | |
| US60/724,105 | 2005-10-06 | ||
| PCT/US2006/032199 WO2007094819A2 (en) | 2005-08-18 | 2006-08-17 | Triazole compounds that modulate hsp90 activity |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2009504772A JP2009504772A (ja) | 2009-02-05 |
| JP2009504772A5 true JP2009504772A5 (ja) | 2009-10-01 |
| JP5118039B2 JP5118039B2 (ja) | 2013-01-16 |
Family
ID=38371934
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2008527150A Expired - Fee Related JP5118039B2 (ja) | 2005-08-18 | 2006-08-17 | Ｈｓｐ９０活性を調節するトリアゾール化合物 |
Country Status (7)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7662813B2 (ja) |
| EP (1) | EP1928846B1 (ja) |
| JP (1) | JP5118039B2 (ja) |
| AU (1) | AU2006338265B2 (ja) |
| CA (1) | CA2618628C (ja) |
| TW (1) | TWI446910B (ja) |
| WO (1) | WO2007094819A2 (ja) |
Families Citing this family (36)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN103554042B (zh) | 2004-11-18 | 2016-08-10 | Synta医药公司 | 调节hsp90活性的三唑化合物 |
| US8399464B2 (en) * | 2005-03-09 | 2013-03-19 | Nippon Kayaku Kabushiki Kaisha | HSP90 inhibitor |
| WO2007021966A1 (en) | 2005-08-12 | 2007-02-22 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Pyrazole compounds that modulate hsp90 activity |
| TWI446910B (zh) | 2005-08-18 | 2014-08-01 | Synta Pharmaceuticals Corp | 調節ｈｓｐ９０活性的三唑化合物 |
| US20070250391A1 (en) * | 2006-04-05 | 2007-10-25 | Prade Hendrik D | Merchandising system and method for food and non-food items for a meal kit |
| DE102006023337A1 (de) * | 2006-05-18 | 2007-11-22 | Merck Patent Gmbh | Triazolderivate II |
| CA2653336C (en) | 2006-05-25 | 2014-10-28 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Method for treating non-hodgkin's lymphoma |
| US8034834B2 (en) | 2006-05-25 | 2011-10-11 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Method for treating proliferative disorders with HSP90 inhibitors |
| WO2007139952A2 (en) * | 2006-05-25 | 2007-12-06 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Method for the preparation of triazole compounds with hsp90 modulating activity |
| SI2035396T1 (sl) | 2006-05-25 | 2014-08-29 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Triazolne spojine, ki modulirajo aktivnost HSP90 |
| US20080027047A1 (en) * | 2006-05-25 | 2008-01-31 | Weiwen Ying | Compounds that modulate HSP90 activity and methods for identifying same |
| EP2034996A2 (en) | 2006-05-25 | 2009-03-18 | Synta Pharmaceuticals Corporation | Triazole compounds that modulate hsp90 activity |
| EP2038262B1 (en) * | 2006-05-25 | 2014-11-12 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Triazole compounds that modulate hsp90 activity |
| JP5480623B2 (ja) * | 2006-08-17 | 2014-04-23 | シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション | Ｈｓｐ９０活性を調節するトリアゾール化合物 |
| WO2008051416A2 (en) * | 2006-10-19 | 2008-05-02 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Compounds that inhibit the activity of hsp90 for treating infections |
| WO2008057246A2 (en) * | 2006-10-26 | 2008-05-15 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Method for treating inflammatory disorders |
| ES2533356T3 (es) * | 2007-02-08 | 2015-04-09 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Compuestos de triazol que modulan la actividad de Hsp90 |
| WO2008153730A2 (en) * | 2007-05-25 | 2008-12-18 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Method for treating proliferative disorders associated with mutations in c-met |
| AU2008287367B2 (en) * | 2007-08-13 | 2012-02-23 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Triazole compounds that modulate HSP90 activity |
| US7932279B2 (en) | 2007-10-12 | 2011-04-26 | Arqule, Inc. | Substituted tetrazole compounds and uses thereof |
| KR100947696B1 (ko) | 2007-11-23 | 2010-03-16 | 재단법인서울대학교산학협력재단 | 1,2,4-트리아졸 유도체를 함유하는 Ｈｓｐ９０ 억제제 및이를 이용한 항암제 |
| LT5623B (lt) | 2008-04-30 | 2010-01-25 | Biotechnologijos Institutas, , | 5-aril-4-(5-pakeistieji 2,4-dihidroksifenil)-1,2,3-tiadiazolai kaip hsp90 šaperono slopikliai ir tarpiniai junginiai jiems gauti |
| WO2009139916A1 (en) * | 2008-05-16 | 2009-11-19 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Tricyclic triazole compounds that modulate hsp90 activity |
| WO2009148599A1 (en) | 2008-06-04 | 2009-12-10 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Pyrrole compunds that modulate hsp90 activity |
| US8648071B2 (en) | 2008-06-27 | 2014-02-11 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Hydrazonamide compounds that modulate Hsp90 activity |
| ES2415234T3 (es) * | 2008-08-08 | 2013-07-24 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Compuestos de triazol que modulan la actividad Hsp90 |
| WO2010017545A2 (en) | 2008-08-08 | 2010-02-11 | Synta Pharamceuticals Corp. | Triazole compounds that modulate hsp90 activity |
| US9205086B2 (en) | 2010-04-19 | 2015-12-08 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Cancer therapy using a combination of a Hsp90 inhibitory compounds and a EGFR inhibitor |
| CA2840986A1 (en) | 2011-07-07 | 2013-01-10 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Treating cancer with hsp90 inhibitory compounds |
| GB2509455B (en) * | 2011-10-14 | 2018-02-28 | San Jamar Inc | Dispenser with capacitive-based proximity sensor |
| WO2013067162A1 (en) | 2011-11-02 | 2013-05-10 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Cancer therapy using a combination of hsp90 inhibitors with topoisomerase i inhibitors |
| WO2013067165A1 (en) | 2011-11-02 | 2013-05-10 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Combination therapy of hsp90 inhibitors with platinum-containing agents |
| EP2780010A1 (en) | 2011-11-14 | 2014-09-24 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Combination therapy of hsp90 inhibitors with braf inhibitors |
| WO2015005283A1 (ja) | 2013-07-08 | 2015-01-15 | 旭化成ケミカルズ株式会社 | 改質された樹脂及び樹脂組成物 |
| WO2015066053A2 (en) * | 2013-10-28 | 2015-05-07 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Targeted therapeutics |
| EP3653611A1 (en) * | 2018-11-15 | 2020-05-20 | Centre National De La Recherche Scientifique | Inhibitors of metallo-beta-lactamases |
Family Cites Families (99)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB928919A (en) * | 1960-08-16 | 1963-06-19 | Bellon Labor Sa Roger | Triazole derivatives and a process for their preparation |
| US4178253A (en) | 1977-04-05 | 1979-12-11 | Ciba-Geigy Corporation | Corrosion inhibited lubricant compositions |
| US4269846A (en) * | 1979-10-29 | 1981-05-26 | Usv Pharmaceutical Corporation | Heterocyclic compounds useful as anti-allergy agents |
| JPS5910574A (ja) * | 1982-07-07 | 1984-01-20 | Fujisawa Pharmaceut Co Ltd | トリアゾ−ル誘導体およびその製造法 |
| FR2546887B1 (fr) | 1983-05-30 | 1985-08-30 | Paris 7 Universite | Procede de preparation de dihydro-2,4 triazol-1,2,4 thiones-3 disubstituees en positions 4 et 5 et nouveaux composes pouvant etre prepares par ce procede |
| US4740568A (en) * | 1985-04-09 | 1988-04-26 | Minnesota Mining And Manufacturing Company | Triazolinethione-containing polymer |
| US4624995A (en) * | 1985-04-09 | 1986-11-25 | Minnesota Mining And Manufacturing Company | Triazolinethione-containing polymer |
| US5436252A (en) * | 1986-12-19 | 1995-07-25 | Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. | 5-aryl-3H-1,2,4-triazol-3-ones and their use in the treatment of neurodegenerative disorders |
| US5006650A (en) * | 1987-02-11 | 1991-04-09 | The Upjohn Company | Novel N-1 substituted beta-lactams as antibiotics |
| DE3729070A1 (de) * | 1987-09-01 | 1989-03-09 | Bayer Ag | Substituierte triazolinone |
| US5241074A (en) | 1988-05-09 | 1993-08-31 | Bayer Aktiengesellschaft | Sulphonylaminocarbonyltriazolinones |
| US5219722A (en) | 1990-09-21 | 1993-06-15 | Konica Corporation | Silver halide color photographic light-sensitive material |
| SK278998B6 (sk) * | 1991-02-01 | 1998-05-06 | Merck Sharp & Dohme Limited | Deriváty imidazolu, triazolu a tetrazolu, spôsob i |
| JPH0510574A (ja) * | 1991-06-28 | 1993-01-19 | Toshiba Corp | 空気調和機 |
| US5510362A (en) * | 1992-03-13 | 1996-04-23 | Merck, Sharp And Dohme Limited | Imidazole, triazole and tetrazole derivatives |
| TW218017B (ja) * | 1992-04-28 | 1993-12-21 | Takeda Pharm Industry Co Ltd | |
| DE4222771A1 (de) * | 1992-07-10 | 1994-01-13 | Bayer Ag | Heterocyclyltriazolinone |
| DE4234801A1 (de) | 1992-10-15 | 1994-04-21 | Bayer Ag | Sulfonylaminocarbonyltriazolinone |
| DE4303376A1 (de) * | 1993-02-05 | 1994-08-11 | Bayer Ag | Substituierte Triazolinone |
| DE4303676A1 (de) * | 1993-02-09 | 1994-08-11 | Bayer Ag | 1-Aryltriazolin(thi)one |
| DE4411913A1 (de) | 1994-04-07 | 1995-10-12 | Bayer Ag | Substituierte Sulfonylaminocarbonyltriazolinone |
| US5538988A (en) * | 1994-04-26 | 1996-07-23 | Martinez; Gregory R. | Benzocycloalkylazolethione derivatives |
| US5489598A (en) * | 1994-06-08 | 1996-02-06 | Warner-Lambert Company | Cytoprotection utilizing aryltriazol-3-thiones |
| JP3372365B2 (ja) * | 1994-08-19 | 2003-02-04 | 富士写真フイルム株式会社 | ハロゲン化銀写真感光材料およびそれを用いた画像形成方法 |
| DE19502579A1 (de) | 1995-01-27 | 1996-08-01 | Bayer Ag | Sulfonylamino(thio)carbonyl-triazolin(thi)one |
| US6080772A (en) | 1995-06-07 | 2000-06-27 | Sugen, Inc. | Thiazole compounds and methods of modulating signal transduction |
| DE19521162A1 (de) * | 1995-06-09 | 1996-12-12 | Bayer Ag | N-Aryl-1,2,4-triazolin-5-one |
| DE19525162A1 (de) | 1995-07-11 | 1997-01-16 | Bayer Ag | Sulfonylamino(thio)carbonylverbindungen |
| JP4108747B2 (ja) | 1995-07-13 | 2008-06-25 | アボット ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ウント コンパニー コマンディトゲゼルシャフト | 治療薬としてのピペラジン誘導体 |
| DE19540737A1 (de) | 1995-11-02 | 1997-05-07 | Bayer Ag | Substituierte Sulfonylamino(thio)carbonylverbindungen |
| DE19609059A1 (de) | 1996-03-08 | 1997-09-11 | Bayer Ag | Substituierte Arylsulfonylamino(thio)carbonyl-triazolin(thi)one |
| ZA974703B (en) | 1996-05-30 | 1997-12-30 | Bayer Ag | Substituted sulfonylamino(thio)carbonyl compounds. |
| TW467902B (en) * | 1996-07-31 | 2001-12-11 | Bristol Myers Squibb Co | Diphenyl heterocycles as potassium channel modulators |
| DE19632945A1 (de) | 1996-08-16 | 1998-02-19 | Bayer Ag | Substituierte Sulfonylamino(thio)carbonylverbindungen |
| JP2001504121A (ja) * | 1996-11-12 | 2001-03-27 | セプラコール，インク． | ２ｒ，４ｓ，ｒ，ｓ―および２ｓ，４ｒ，ｒ，ｓ―ヒドロキシイトラコナゾール―およびヒドロキシサパーコナゾール誘導体 |
| US5968921A (en) | 1997-10-24 | 1999-10-19 | Orgegon Health Sciences University | Compositions and methods for promoting nerve regeneration |
| JP3788676B2 (ja) * | 1997-11-11 | 2006-06-21 | 富士写真フイルム株式会社 | 有機エレクトロルミネツセンス素子材料およびそれを使用した有機エレクトロルミネツセンス素子 |
| US6583090B1 (en) * | 1998-03-09 | 2003-06-24 | Basf Aktiengesellschaft | Hetaryl-substituted benzyl phenyl ethers, method for the production thereof, and their use for combating harmful fungi and animal pests |
| TWI274750B (en) | 1999-01-12 | 2007-03-01 | Abbott Gmbh & Co Kg | Triazole compounds showing high affinity to dopamine D3 receptor and pharmaceutical composition comprising the same |
| JP2000284412A (ja) | 1999-03-30 | 2000-10-13 | Fuji Photo Film Co Ltd | 熱現像写真材料 |
| US6492406B1 (en) * | 1999-05-21 | 2002-12-10 | Astrazeneca Ab | Pharmaceutically active compounds |
| US20040110684A1 (en) | 1999-08-02 | 2004-06-10 | Universite Catholique De Louvain | Novel pharmaceutical compositions for modulating angiogenesis |
| AU2001247759A1 (en) | 2000-03-24 | 2001-10-08 | Duke University | Characterization of grp94-ligand interactions and purification, screening, and therapeutic methods relating thereto |
| US20030216385A1 (en) | 2000-05-19 | 2003-11-20 | Takahiko Tobe | Triazole derivatives |
| US6887853B2 (en) | 2000-06-29 | 2005-05-03 | The Trustees Of Boston University | Use of geldanamycin and related compounds for treatment of fibrogenic disorders |
| WO2002009696A1 (en) | 2000-07-28 | 2002-02-07 | Sloan-Kettering Institute For Cancer Research | Methods for treating cell proliferative disorders and viral infections |
| EP1337275A4 (en) | 2000-11-02 | 2007-05-09 | Sloan Kettering Inst Cancer | METHOD FOR ENHANCING THE EFFICACY OF CYTOTOXIC AGENTS USING HSP 90 INHIBITORS |
| EP1423080A4 (en) | 2001-03-01 | 2009-06-03 | Conforma Therapeutics Corp | PROCESS FOR TREATING PROLIFERATIVE GENETIC DISORDERS WITH HSP90 INHIBITORS |
| DE10109866A1 (de) | 2001-03-01 | 2002-09-05 | Abbott Gmbh & Co Kg | Triazolverbindungen und deren Verwendung zur Prophylaxe und Therapie neurodegenerativer Erkrankungen, Hirntrauma und zerebraler Ischämie |
| EP1387678A1 (en) | 2001-05-03 | 2004-02-11 | Max-Planck-Gesellschaft Zur Förderung Der Wissenschaften E.V. | Compounds that inhibit hsp90 and stimulate hsp70 and hsp40, useful in the prevention or treatment of diseases associated with protein aggregation and amyloid formation |
| CA2447066A1 (en) | 2001-05-23 | 2002-11-28 | Sloan Kettering Institute For Cancer Research | Method of treatment for cancers associated with elevated |
| JP4102124B2 (ja) | 2001-08-01 | 2008-06-18 | 富士フイルム株式会社 | ハロゲン化銀乳剤およびハロゲン化銀写真感光材料 |
| WO2003013430A2 (en) | 2001-08-06 | 2003-02-20 | Kosan Biosciences, Inc. | Benzoquinone ansamycins |
| TWI283670B (en) * | 2001-11-28 | 2007-07-11 | Sod Conseils Rech Applic | 5-sulphanyl-4h-1,2,4-triazole derivatives and their use as a medicament |
| JP2005520795A (ja) | 2001-12-12 | 2005-07-14 | コンフォーマ・セラピューティクス・コーポレイション | Ｈｓｐ９０阻害活性を有するプリン類似体 |
| JP4399265B2 (ja) | 2001-12-21 | 2010-01-13 | ヴァーナリス（ケンブリッジ）リミテッド | ３，４−ジアリールピラゾール、および癌の治療におけるそれらの使用 |
| GB0207362D0 (en) | 2002-03-28 | 2002-05-08 | Univ Liverpool | Chemotherapy |
| GB0208516D0 (en) | 2002-04-15 | 2002-05-22 | Univ Liverpool | Chemotherapy |
| GB0228417D0 (en) | 2002-12-05 | 2003-01-08 | Cancer Rec Tech Ltd | Pyrazole compounds |
| GB0229618D0 (en) | 2002-12-19 | 2003-01-22 | Cancer Rec Tech Ltd | Pyrazole compounds |
| EA009919B1 (ru) | 2003-02-11 | 2008-04-28 | Вернэлис (Кембридж) Лимитед | Соединения изоксазола |
| EP1457499A1 (en) | 2003-03-12 | 2004-09-15 | Tufts University School Of Medicine | Inhibitors of extracellular Hsp90 |
| CN101756961A (zh) | 2003-03-13 | 2010-06-30 | 康福玛医药公司 | 含有长链和中链甘油三酯的药物制剂 |
| EP1615637A1 (en) | 2003-04-11 | 2006-01-18 | Novo Nordisk A/S | Pharmaceutical use of substituted 1,2,4-triazoles |
| WO2004089416A2 (en) | 2003-04-11 | 2004-10-21 | Novo Nordisk A/S | Combination of an 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitor and an antihypertensive agent |
| JP2006522744A (ja) | 2003-04-11 | 2006-10-05 | ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ | グルココルチコイド受容体アゴニスト療法に伴う副作用を最小化するための、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤およびグルココルチコイド受容体アゴニストを使用する併用療法 |
| US20050020534A1 (en) | 2003-05-30 | 2005-01-27 | Kosan Biosciences, Inc. | Method for treating diseases using HSP90-inhibiting agents in combination with antimetabolites |
| US20050054589A1 (en) | 2003-05-30 | 2005-03-10 | Kosan Biosciences, Inc. | Method for treating diseases using HSP90-inhibiting agents in combination with antibiotics |
| US7691838B2 (en) | 2003-05-30 | 2010-04-06 | Kosan Biosciences Incorporated | Method for treating diseases using HSP90-inhibiting agents in combination with antimitotics |
| US20050054625A1 (en) | 2003-05-30 | 2005-03-10 | Kosan Biosciences, Inc. | Method for treating diseases using HSP90-inhibiting agents in combination with nuclear export inhibitors |
| US20050026893A1 (en) | 2003-05-30 | 2005-02-03 | Kosan Biosciences, Inc. | Method for treating diseases using HSP90-inhibiting agents in combination with immunosuppressants |
| US20050020557A1 (en) | 2003-05-30 | 2005-01-27 | Kosan Biosciences, Inc. | Method for treating diseases using HSP90-inhibiting agents in combination with enzyme inhibitors |
| US20050020556A1 (en) | 2003-05-30 | 2005-01-27 | Kosan Biosciences, Inc. | Method for treating diseases using HSP90-inhibiting agents in combination with platinum coordination complexes |
| GB0315111D0 (en) | 2003-06-27 | 2003-07-30 | Cancer Rec Tech Ltd | Substituted 5-membered ring compounds and their use |
| CA2532026C (en) | 2003-08-20 | 2012-04-17 | Eli Lilly And Company | Compounds, methods and formulations for the oral delivery of a glucagon like peptide (glp)-1 compound or an melanocortin 4 receptor (mc4) agonist peptide |
| JP2005084612A (ja) * | 2003-09-11 | 2005-03-31 | Fuji Photo Film Co Ltd | ハロゲン化銀乳剤、ハロゲン化銀感光材料、および熱現像感光材料 |
| EP1677786A1 (en) * | 2003-10-18 | 2006-07-12 | Bayer HealthCare AG | 5-substituted 2-(phenylmethyl)thio-4-phenyl-4h-1,2,4-triazole derivatives and related compounds as gaba-agonists for the treatment of urinary incontinence and related diseases |
| WO2005082866A2 (en) | 2004-02-20 | 2005-09-09 | Pfizer Limited | Substituted 1, 2, 4- triazole derivatives as oxytocin antagonists |
| MXPA06011046A (es) | 2004-03-26 | 2007-03-21 | Amphora Discovery Corp | Ciertos compuestos basados en triazol, composiciones, y usos de los mismos. |
| US20060235034A1 (en) | 2004-11-01 | 2006-10-19 | Nouri Neamati | Novel compounds for treatment of cancer and disorders associated with angiogenesis function |
| CN103554042B (zh) * | 2004-11-18 | 2016-08-10 | Synta医药公司 | 调节hsp90活性的三唑化合物 |
| DE102005007304A1 (de) * | 2005-02-17 | 2006-08-24 | Merck Patent Gmbh | Triazolderivate |
| RU2007137133A (ru) | 2005-03-09 | 2009-04-20 | Ниппон Каяку Кабусики Кайся (Jp) | Новый ингибитор hsp90 |
| US7473784B2 (en) | 2005-08-01 | 2009-01-06 | Bristol-Myers Squibb Company | Benzothiazole and azabenzothiazole compounds useful as kinase inhibitors |
| WO2007021966A1 (en) | 2005-08-12 | 2007-02-22 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Pyrazole compounds that modulate hsp90 activity |
| TWI446910B (zh) * | 2005-08-18 | 2014-08-01 | Synta Pharmaceuticals Corp | 調節ｈｓｐ９０活性的三唑化合物 |
| US8629285B2 (en) | 2005-08-18 | 2014-01-14 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Imidazole compounds that modulate HSP90 activity |
| DE102006023337A1 (de) | 2006-05-18 | 2007-11-22 | Merck Patent Gmbh | Triazolderivate II |
| EP2034996A2 (en) | 2006-05-25 | 2009-03-18 | Synta Pharmaceuticals Corporation | Triazole compounds that modulate hsp90 activity |
| EP2038262B1 (en) | 2006-05-25 | 2014-11-12 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Triazole compounds that modulate hsp90 activity |
| CA2653336C (en) | 2006-05-25 | 2014-10-28 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Method for treating non-hodgkin's lymphoma |
| WO2007139952A2 (en) | 2006-05-25 | 2007-12-06 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Method for the preparation of triazole compounds with hsp90 modulating activity |
| US8034834B2 (en) | 2006-05-25 | 2011-10-11 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Method for treating proliferative disorders with HSP90 inhibitors |
| SI2035396T1 (sl) | 2006-05-25 | 2014-08-29 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Triazolne spojine, ki modulirajo aktivnost HSP90 |
| US20080027047A1 (en) | 2006-05-25 | 2008-01-31 | Weiwen Ying | Compounds that modulate HSP90 activity and methods for identifying same |
| JP5480623B2 (ja) | 2006-08-17 | 2014-04-23 | シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション | Ｈｓｐ９０活性を調節するトリアゾール化合物 |
| US20090239782A1 (en) | 2006-10-03 | 2009-09-24 | Masaharu Nakamura | High-molecular weight conjugate of resorcinol derivatives |
| WO2008051416A2 (en) | 2006-10-19 | 2008-05-02 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Compounds that inhibit the activity of hsp90 for treating infections |
| WO2008057246A2 (en) | 2006-10-26 | 2008-05-15 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Method for treating inflammatory disorders |
-
2006
- 2006-08-17 TW TW095130205A patent/TWI446910B/zh not_active IP Right Cessation
- 2006-08-17 US US11/506,185 patent/US7662813B2/en active Active
- 2006-08-17 AU AU2006338265A patent/AU2006338265B2/en not_active Ceased
- 2006-08-17 WO PCT/US2006/032199 patent/WO2007094819A2/en active Application Filing
- 2006-08-17 CA CA2618628A patent/CA2618628C/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-08-17 EP EP06849816.1A patent/EP1928846B1/en active Active
- 2006-08-17 JP JP2008527150A patent/JP5118039B2/ja not_active Expired - Fee Related
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2009504772A5 (ja) | ||
| JP2009505988A5 (ja) | ||
| JP2009504669A5 (ja) | ||
| JP2015522650A5 (ja) | ||
| JP2016516043A5 (ja) | ||
| JP2010031025A5 (ja) | ||
| JP2020502049A5 (ja) | ||
| JP2012505871A5 (ja) | ||
| JP2010518128A5 (ja) | ||
| JP2013531029A5 (ja) | ||
| JP2017528467A5 (ja) | ||
| JP2014528467A5 (ja) | ||
| RU2018127728A (ru) | Слитые трициклические гетероциклические соединения в качестве ингибиторов интегразы вич | |
| JP2015057390A5 (ja) | ||
| JP2017531041A5 (ja) | ||
| JP2009520695A5 (ja) | ||
| JP2016513696A5 (ja) | ||
| JP2011503118A5 (ja) | ||
| JP2013508378A5 (ja) | ||
| JP2011513305A5 (ja) | ||
| JP2016531121A5 (ja) | ||
| JP2011526917A5 (ja) | ||
| RU2007116119A (ru) | Производные циклоспорина, замещенные 3-эфиром и 3-тиоэфиром, для лечения и профилактики инфекционного гепатита с | |
| RU2012108629A (ru) | Фенилэтинильные производные в качестве ингибиторов вируса гепатита с | |
| JP2008510828A5 (ja) |