JP2013531029A5 - - Google Patents
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Claims (16)
- 式(I)の化合物:
(式中、
Zは、(a)1個もしくは2個の窒素原子を含むか、5員環である場合、(b)1個もしくは2個の窒素原子と1個の硫黄原子を含む「C連結」5員環もしくは6員環のヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、環炭素原子上でFまたはClで任意に置換されており、
Y1は、CN、F、ClまたはR4であり、
Y2は、HまたはFであり、
Xは、CH2またはSであり、
R1およびR2は独立に、H、Cl、F、R5、ArまたはHet1であり、
R3は、H、F、R5、ArまたはHet1であり、
R4は、1〜3個のFで任意に置換された(C1〜C4)アルキルであり、
R5は、1〜3個のFで任意に置換された(C1〜C4)アルキルまたは1〜3個のFで任意に置換された(C1〜C4)アルキルオキシであり、
Arは、Cl、FまたはR5から選択された1〜3個の原子または基で任意に置換されたフェニルであり、
Het1は、1個もしくは2個の窒素原子を含む「C連結」5員環もしくは6員環のヘテロアリール基であり、AまたはBから選択された1〜3個の置換基で任意に置換されており、
Aは、Het1環炭素に結合しており、Het2、NH2およびR4から選択され、
Bは、Het1環窒素に結合しており、「C連結」Het2およびR4から選択され、
Het2は、1個もしくは2個の環窒素原子または(b)1個の酸素原子と1個もしくは2個の窒素原子を含む「C連結」3〜8員環の飽和複素環基であり、該複素環基はR4で任意に置換されている)。 - XがSである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- XがCH2である、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- Zが、(a)2個の窒素原子と1個の硫黄原子を含む「C連結」5員環のヘテロアリール基、または(b)2個の窒素原子を含む「C連結」6員環のヘテロアリール基のいずれか一方である、前記請求項のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- Zが「C連結」チアジアゾリルまたは「C連結」ピリミジニルである、前記請求項のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- Y1がClであり、かつY2がFである、前記請求項のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- Y1がCNであり、かつY2がHである、前記請求項のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- R1およびR2が独立にH、F、ClまたはR5である、前記請求項のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- R1およびR2が独立にH、F、CF3またはOCH3である、前記請求項のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- R3がH、F、R5またはHet1である、前記請求項のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- R3が、H、F、1〜3個のハロ原子で任意に置換された(C1〜C4)アルキル、メトキシなどの(C1〜C4)アルキルオキシ、または1個もしくは2個の窒素原子を含み、炭素原子上でNH2で任意に置換された「C連結」6員環のヘテロアリール基である、前記請求項のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- 1種以上の薬学的に許容される賦形剤と共に、請求項1〜11のいずれか一項に定義されている式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物。
- 1種以上のさらなる治療薬を含む、請求項12に記載の医薬組成物。
- Nav1.7阻害剤が必要とされる障害の治療に使用される、請求項12または13に定義されている医薬組成物。
- Nav1.7阻害剤が必要とされる該障害が、疼痛である、請求項14に定義されている医薬組成物。
- Nav1.7阻害剤が必要とされる該障害が、神経因性疼痛、侵害受容疼痛または炎症性疼痛である、請求項14に定義されている医薬組成物。
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