RU2016113156A - Модуляторы натриевого канала для лечения боли и диабета - Google Patents

Модуляторы натриевого канала для лечения боли и диабета Download PDF

Info

Publication number
RU2016113156A
RU2016113156A RU2016113156A RU2016113156A RU2016113156A RU 2016113156 A RU2016113156 A RU 2016113156A RU 2016113156 A RU2016113156 A RU 2016113156A RU 2016113156 A RU2016113156 A RU 2016113156A RU 2016113156 A RU2016113156 A RU 2016113156A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
chloro
propyl
pain
sulfamoyl
thiazol
Prior art date
Application number
RU2016113156A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2016113156A3 (ru
Inventor
Ольга БАБИЧ
Тина ГЕРИАНТС
Роберт З. ЛУО
Дэвид Дж. ПОЛЛИНГ
Сринивасан П. ВЕНКАТАХАЛАН
Яньлинь ВАН-ФИШЕР
Original Assignee
Хромоселл Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Хромоселл Корпорейшн filed Critical Хромоселл Корпорейшн
Publication of RU2016113156A publication Critical patent/RU2016113156A/ru
Publication of RU2016113156A3 publication Critical patent/RU2016113156A3/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/38—Nitrogen atoms
    • C07D277/50—Nitrogen atoms bound to hetero atoms
    • C07D277/52—Nitrogen atoms bound to hetero atoms to sulfur atoms, e.g. sulfonamides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/426—1,3-Thiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/433—Thidiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A61K9/0021—Intradermal administration, e.g. through microneedle arrays, needleless injectors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D285/00—Heterocyclic compounds containing rings having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D275/00 - C07D283/00
    • C07D285/01—Five-membered rings
    • C07D285/02—Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles
    • C07D285/04—Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles not condensed with other rings
    • C07D285/08—1,2,4-Thiadiazoles; Hydrogenated 1,2,4-thiadiazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Claims (53)

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из
2-((3-(5-хлор-2-(2-хлор-5-фтор-4-(N-(тиазол-2-ил)сульфамоил)фенокси)фенил)пропил)(пропил)амино)уксусной кислоты,
2-(аллил(3-(5-хлор-2-(2-хлор-5-фтор-4-(N-(тиазол-2-ил)сульфамоил)фенокси)фенил)пропил)амино)уксусной кислоты,
3-((3-(5-хлор-2-(2-хлор-5-фтор-4-(N-(тиазол-2-ил)сульфамоил)фенокси)фенил)пропил)(проп-2-ин-1-ил)амино)пропановой кислоты и
2-((3-(5-хлор-2-(2-хлор-5-фтор-4-(N-(тиазол-4-ил)сульфамоил)фенокси)фенил)пропил)амино)ацетамида; или его фармацевтически приемлемая соль, или таутомерная форма.
2. Соединение по п. 1, где соединение представляет собой
2-((3-(5-хлор-2-(2-хлор-5-фтор-4-(N-(тиазол-2-ил)сульфамоил)фенокси)фенил)пропил)(пропил)амино)уксусную кислоту; или ее фармацевтически приемлемую соль, или таутомерную форму.
3. Соединение по п. 1, где соединение представляет собой
2-(аллил(3-(5-хлор-2-(2-хлор-5-фтор-4-(N-(тиазол-2-ил)сульфамоил)фенокси)фенил)пропил)амино)уксусную кислоту; или ее фармацевтически приемлемую соль, или таутомерную форму.
4. Соединение по п. 1, где соединение представляет собой
3-((3-(5-хлор-2-(2-хлор-5-фтор-4-(N-(тиазол-2-ил)сульфамоил)фенокси)фенил)пропил)(проп-2-ин-1-ил)амино)пропановую кислоту; или ее фармацевтически приемлемую соль, или таутомерную форму.
5. Соединение по п. 1, где соединение представляет собой
2-((3-(5-хлор-2-(2-хлор-5-фтор-4-(N-(тиазол-4-ил)сульфамоил)фенокси)фенил)пропил)амино)ацетамид; или его фармацевтически приемлемую соль, или таутомерную форму.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, выбранное из группы, состоящей из
2-((3-(5-хлор-2-(2-хлор-5-фтор-4-(N-(тиазол-2-ил)сульфамоил)фенокси)фенил)пропил)(пропил)амино)уксусной кислоты,
2-(аллил(3-(5-хлор-2-(2-хлор-5-фтор-4-(N-(тиазол-2-ил)сульфамоил)фенокси)фенил)пропил)амино)уксусной кислоты,
3-((3-(5-хлор-2-(2-хлор-5-фтор-4-(N-(тиазол-2-ил)сульфамоил)фенокси)фенил)пропил)(проп-2-ин-1-ил)амино)пропановой кислоты и
2-((3-(5-хлор-2-(2-хлор-5-фтор-4-(N-(тиазол-4-ил)сульфамоил)фенокси)фенил)пропил)амино)ацетамида, или его фармацевтически приемлемую соль, или таутомерную форму, и фармацевтически приемлемый носитель.
7. Композиция по п. 6, где композиция пригодна для местного, перорального, подкожного или внутривенного введения.
8. Композиция по п. 6, где композиция предназначена для предупреждения или лечения боли у субъекта, нуждающегося в этом.
9. Композиция по п. 8, где боль представляет собой невропатическую, ноцицептивную или воспалительную боль.
10. Композиция по п. 6, где композиция предназначена для лечения или предупреждения нарушения метаболизма или диабета у субъекта, нуждающегося в этом.
11. Способ предупреждения или лечения боли у субъекта, включающий введение субъекту, нуждающемуся в таком предупреждении или лечении, терапевтически эффективного количества соединения, выбранного из группы, состоящей из
2-((3-(5-хлор-2-(2-хлор-5-фтор-4-(N-(тиазол-2-ил)сульфамоил)фенокси)фенил)пропил)(пропил)амино)уксусной кислоты,
2-(аллил(3-(5-хлор-2-(2-хлор-5-фтор-4-(N-(тиазол-2-ил)сульфамоил)фенокси)фенил)пропил)амино)уксусной кислоты,
3-((3-(5-хлор-2-(2-хлор-5-фтор-4-(N-(тиазол-2-ил)сульфамоил)фенокси)фенил)пропил)(проп-2-ин-1-ил)амино)пропановой кислоты и
2-((3-(5-хлор-2-(2-хлор-5-фтор-4-(N-(тиазол-4-ил)сульфамоил)фенокси)фенил)пропил)амино)ацетамида; или его фармацевтически приемлемой соли, или таутомерной формы.
12. Способ по п. 11, отличающийся тем, что соединение представляет собой 2-((3-(5-хлор-2-(2-хлор-5-фтор-4-(N-(тиазол-2-ил)сульфамоил)фенокси)фенил)пропил)(пропил)амино)уксусную кислоту; или ее фармацевтически приемлемую соль, или таутомерную форму.
13. Способ по п. 11, отличающийся тем, что соединение представляет собой
2-(аллил(3-(5-хлор-2-(2-хлор-5-фтор-4-(N-(тиазол-2-ил)сульфамоил)фенокси)фенил)пропил)амино)уксусную кислоту; или ее фармацевтически приемлемую соль, или таутомерную форму.
14. Способ по п. 11, отличающийся тем, что соединение представляет собой
3-((3-(5-хлор-2-(2-хлор-5-фтор-4-(N-(тиазол-2-ил)сульфамоил)фенокси)фенил)пропил)(проп-2-ин-1-ил)амино)пропановую кислоту; или ее фармацевтически приемлемую соль, или таутомерную форму.
15. Способ по п. 11, отличающийся тем, что соединение представляет собой
2-((3-(5-хлор-2-(2-хлор-5-фтор-4-(N-(тиазол-4-ил)сульфамоил)фенокси)фенил)пропил)амино)ацетамид; или его фармацевтически приемлемую соль, или таутомерную форму.
16. Способ по п. 11, где терапевтически эффективное количество соединения, выбранного из группы, состоящей из
2-((3-(5-хлор-2-(2-хлор-5-фтор-4-(N-(тиазол-2-ил)сульфамоил)фенокси)фенил)пропил)(пропил)амино)уксусной кислоты,
2-(аллил(3-(5-хлор-2-(2-хлор-5-фтор-4-(N-(тиазол-2-ил)сульфамоил)фенокси)фенил)пропил)амино)уксусной кислоты,
3-((3-(5-хлор-2-(2-хлор-5-фтор-4-(N-(тиазол-2-ил)сульфамоил)фенокси)фенил)пропил)(проп-2-ин-1-ил)амино)пропановой кислоты и
2-((3-(5-хлор-2-(2-хлор-5-фтор-4-(N-(тиазол-4-ил)сульфамоил)фенокси)фенил)пропил)амино)ацетамида, или его фармацевтически приемлемой соли, или таутомерной формы, является эффективным для ингибирования потенциалзависимого натриевого канала NaV1.7.
17. Способ по п. 11, где боль представляет собой невропатическую, ноцицептивную или воспалительную боль.
18. Способ по п. 11, где терапевтически эффективное количество является эффективным для облегчения боли у субъекта, где соединение, выбранное из группы, состоящей из
2-((3-(5-хлор-2-(2-хлор-5-фтор-4-(N-(тиазол-2-ил)сульфамоил)фенокси)фенил)пропил)(пропил)амино)уксусной кислоты,
2-(аллил(3-(5-хлор-2-(2-хлор-5-фтор-4-(N-(тиазол-2-ил)сульфамоил)фенокси)фенил)пропил)амино)уксусной кислоты,
3-((3-(5-хлор-2-(2-хлор-5-фтор-4-(N-(тиазол-2-ил)сульфамоил)фенокси)фенил)пропил)(проп-2-ин-1-ил)амино)пропановой кислоты и
2-((3-(5-хлор-2-(2-хлор-5-фтор-4-(N-(тиазол-4-ил)сульфамоил)фенокси)фенил)пропил)амино)ацетамида, или его фармацевтически приемлемой соли, или таутомерной формы, демонстрирует снижение болевого ответа в Формалиновом исследовании в фазе 1, или фазе 2, или обоих при дозировке от 0,1 мг/кг до 1000 мг/кг, при дозировке от 0,5 мг/кг до 100 мг/кг, или при дозировке от 1 мг/кг до 50 мг/кг.
19. Способ по п. 11, где боль представляет собой ноцицептивную боль, такую как в результате физической травмы (например, порез или ушиб кожи; или химический, или термический ожог), остеоартрит, ревматоидный артрит или тендинит; миофасциальную боль; невропатическую боль, такую как боль, связанную с инсультом, диабетическую невропатию, сифилитическую невропатию, постгерпетическую невралгию, невралгию тройничного нерва, фибромиалгию или болевую невропатию, вызванную иатрогенно наркотиками; или смешанную боль
(т.е. боль с ноцицептивным и невропатическим компонентами); висцеральную боль; головную боль (например, мигреневую боль); КРБС (комплексный регионарный болевой синдром); КРБС типа I; КРБС типа II; РСД (рефлекторная симпатическая дистрофия); рефлекторную нейрососудистую дистрофию; рефлексную дистрофию; симпатетически поддерживаемый болевой синдром; каузалгию; атрофию кости Судека; алгонейродистрофию; плечевой синдром; посттравматическую дистрофию; вегетативную дисфункцию; аутоиммуннозависимую боль; боль связанную с воспалением; боль, связанную с раком; фантомную боль в ампутированной конечности; синдром хронической усталости; послеоперационную боль; боль при повреждении спинного мозга; таламический синдром; радикулопатию; чувствительность к температуре, легкому прикосновению или изменению цвета на коже (аллодиния); боль при гипертермии или гипотермии; и другие болезненные состояния (например, диабетическая невропатия, сифилитическая невропатия, постгерпетическая невралгия, невралгия тройничного нерва); хроническую боль; острую боль; боль от неврином, боли или зуда, связанного с каналопатией (например, невралгия мелких волокон, IEM или Райнодса); или зуд различного происхождения (например, аллергический зуд).
20. Способ по п. 11, где боль представляет собой невропатическую боль.
21. Способ лечения или предупреждения нарушения метаболизма или диабета, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения, выбранного из группы, состоящей из
2-((3-(5-хлор-2-(2-хлор-5-фтор-4-(N-(тиазол-2-ил)сульфамоил)фенокси)фенил)пропил)(пропил)амино)уксусной кислоты,
2-(аллил(3-(5-хлор-2-(2-хлор-5-фтор-4-(N-(тиазол-2-ил)сульфамоил)фенокси)фенил)пропил)амино)уксусной кислоты,
3-((3-(5-хлор-2-(2-хлор-5-фтор-4-(N-(тиазол-2-ил)сульфамоил)фенокси)фенил)пропил)(проп-2-ин-1-ил)амино)пропановой кислоты и
2-((3-(5-хлор-2-(2-хлор-5-фтор-4-(N-(тиазол-4-ил)сульфамоил)фенокси)фенил)пропил)амино)ацетамида, или его фармацевтически приемлемой соли, или таутомерной формы.
RU2016113156A 2013-09-10 2014-09-09 Модуляторы натриевого канала для лечения боли и диабета RU2016113156A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361876046P 2013-09-10 2013-09-10
US61/876,046 2013-09-10
PCT/US2014/054764 WO2015038533A2 (en) 2013-09-10 2014-09-09 Sodium channel modulators for the treatment of pain and diabetes

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2016113156A true RU2016113156A (ru) 2017-10-16
RU2016113156A3 RU2016113156A3 (ru) 2018-07-02

Family

ID=52666496

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016113156A RU2016113156A (ru) 2013-09-10 2014-09-09 Модуляторы натриевого канала для лечения боли и диабета

Country Status (18)

Country Link
US (2) US20160221974A1 (ru)
EP (1) EP3043787B1 (ru)
JP (1) JP6445565B2 (ru)
KR (1) KR20160054570A (ru)
CN (1) CN105611923B (ru)
AU (1) AU2014318979B2 (ru)
BR (1) BR112016005271A2 (ru)
CA (1) CA2922851C (ru)
ES (1) ES2687598T3 (ru)
IL (1) IL244506B (ru)
MX (1) MX2016002881A (ru)
MY (1) MY181928A (ru)
PH (1) PH12016500296A1 (ru)
RU (1) RU2016113156A (ru)
SG (2) SG10201805552PA (ru)
UA (1) UA120353C2 (ru)
WO (1) WO2015038533A2 (ru)
ZA (1) ZA201702410B (ru)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2014151472A1 (en) * 2013-03-15 2014-09-25 Chromocell Corporation Sodium channel modulators for the treatment of pain
MY181928A (en) 2013-09-10 2021-01-14 Chromocell Corp Sodium channel modulators for the treatment of pain and diabetes
US20170304306A1 (en) * 2014-09-09 2017-10-26 Chromocell Corporation SELECTIVE NaV1.7 INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF DIABETES
CA3008611A1 (en) 2015-12-18 2017-06-22 Merck Sharp & Dohme Corp. Hydroxyalkylamine- and hydroxycycloalkylamine-substituted diamine-arylsulfonamide compounds with selective activity in voltage-gated sodium channels
SG11201809702SA (en) 2016-05-20 2018-12-28 Xenon Pharmaceuticals Inc Benzenesulfonamide compounds and their use as therapeutic agents
CN106084535A (zh) * 2016-06-02 2016-11-09 扬州兰都塑料科技有限公司 一种耐刮擦的电力电缆的制备方法
CN105924670A (zh) * 2016-06-02 2016-09-07 扬州兰都塑料科技有限公司 一种电力电缆用耐磨剂
CN105924843A (zh) * 2016-06-02 2016-09-07 扬州兰都塑料科技有限公司 一种耐刮擦的电力电缆
SG10201912372XA (en) 2016-12-09 2020-02-27 Xenon Pharmaceuticals Inc Benzenesulfonamide compounds and their use as therapeutic agents
CN106892845B (zh) * 2017-02-28 2018-10-30 四川同晟生物医药有限公司 一种2,4-二氨基丁酸衍生物及其制备方法
WO2019200369A1 (en) * 2018-04-13 2019-10-17 Chromocell Corporation Compounds and methods of using compounds for the prevention or treatment of peripheral nerve damage
WO2019217822A1 (en) * 2018-05-11 2019-11-14 Chromocell Corporation Compounds and methods of using compounds for the prevention or treatment of inflammatory conditions
PE20211389A1 (es) 2018-06-13 2021-07-27 Xenon Pharmaceuticals Inc Compuestos de bencenosulfonamida y su uso como agentes terapeuticos
JP7383012B2 (ja) 2018-08-31 2023-11-17 ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド ヘテロアリール置換スルホンアミド化合物、およびナトリウムチャネル阻害剤としてのその使用
PE20211066A1 (es) 2018-08-31 2021-06-09 Xenon Pharmaceuticals Inc Compuestos de sulfonamida sustituidos con heteroarilo y su uso como agentes terapeuticos
CN113527281B (zh) * 2020-04-20 2023-12-22 昆山彭济凯丰生物科技有限公司 杂环化合物及其制备方法和应用

Family Cites Families (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5356897A (en) 1991-09-09 1994-10-18 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. 3-(heteroaryl)-pyrazololi[1,5-a]pyrimidines
DE50212652D1 (de) * 2001-03-14 2008-09-25 Gruenenthal Gmbh Substituierte Thiazolopyrimidine als Analgetika
US7659082B2 (en) 2002-02-19 2010-02-09 Xenon Pharmaceuticals Inc. Methods for identifying analgesic agents
KR101116627B1 (ko) 2002-06-27 2012-10-09 노보 노르디스크 에이/에스 치료제로서 아릴 카르보닐 유도체
GB0324792D0 (en) 2003-10-23 2003-11-26 Sterix Ltd Compound
EP1689719A1 (en) 2003-11-25 2006-08-16 Eli Lilly And Company 7-phenyl-isoquinoline-5-sulfonylamino derivatives as inhibitors of akt (proteinkinase b)
JP5097539B2 (ja) 2004-05-07 2012-12-12 アムジエン・インコーポレーテツド タンパク質キナーゼ調節剤および使用方法
MX2007000885A (es) * 2004-07-23 2007-03-12 Pfizer Derivados de piridina.
CA2584413A1 (en) 2004-10-29 2006-05-04 Astrazeneca Ab Novel sulphonamide derivatives as glucocorticoid receptor modulators for the treatment of inflammatory diseases
AU2006332945C1 (en) * 2005-12-23 2013-02-28 Wyeth Modified lysine-mimetic compounds
AU2008213836A1 (en) * 2007-02-05 2008-08-14 Xenon Pharmaceuticals Inc. Pyridopyrimidinone compounds useful in treating sodium channel-mediated diseases or conditions
JP5463285B2 (ja) 2007-07-13 2014-04-09 アイカジェン， インコーポレイテッド ナトリウムチャネル阻害物質
CA2693588C (en) 2007-07-13 2015-11-17 Icagen, Inc. Sodium channel inhibitors
DK2385938T3 (en) 2009-01-12 2015-04-27 Pfizer Ltd Sulfonamidderivater
JP5685203B2 (ja) 2009-05-29 2015-03-18 ラクオリア創薬株式会社 カルシウムチャネル遮断薬またはナトリウムチャネル遮断薬としてのアリール置換カルボキサミド誘導体
US8895608B2 (en) 2010-04-23 2014-11-25 Kineta, Inc. Sulfonamide anti-viral compounds
ES2533065T3 (es) * 2010-07-09 2015-04-07 Pfizer Limited Bencenosulfonamidas útiles como inhibidores de los canales de sodio
EP2590972B1 (en) 2010-07-09 2015-01-21 Pfizer Limited N-sulfonylbenzamides as inhibitors of voltage-gated sodium channels
WO2012004714A2 (en) 2010-07-09 2012-01-12 Pfizer Limited Chemical compounds
CA2804877A1 (en) 2010-07-12 2012-01-19 Pfizer Limited Sulfonamide derivatives as nav1.7 inhibitors for the treatment of pain
KR20140009311A (ko) 2011-01-18 2014-01-22 암젠 인크 Nav1.7 넉아웃 마우스 및 이의 용도
TW201837023A (zh) * 2011-07-01 2018-10-16 美商基利科學股份有限公司 作為離子通道調節劑之稠合雜環化合物
WO2013025883A1 (en) 2011-08-17 2013-02-21 Amgen Inc. Heteroaryl sodium channel inhibitors
US20140221286A1 (en) 2011-09-21 2014-08-07 Gilead Sciences, Inc. Sodium channel blockers reduce glucagon secretion
BR112014010368A2 (pt) 2011-10-31 2017-04-25 Xenon Pharmaceuticals Inc biaril éter sulfonamidas e seu uso como agentes terapêuticos
US9757379B2 (en) 2012-11-14 2017-09-12 The Board Of Regents Of The University Of Texas System Inhibition of HIF-2α heterodimerization with HIF1β (ARNT)
WO2014151472A1 (en) * 2013-03-15 2014-09-25 Chromocell Corporation Sodium channel modulators for the treatment of pain
EP3043784B9 (en) 2013-09-09 2019-11-20 Peloton Therapeutics, Inc. Aryl ethers and uses thereof
MY181928A (en) 2013-09-10 2021-01-14 Chromocell Corp Sodium channel modulators for the treatment of pain and diabetes
US20170304306A1 (en) * 2014-09-09 2017-10-26 Chromocell Corporation SELECTIVE NaV1.7 INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF DIABETES

Also Published As

Publication number Publication date
AU2014318979B2 (en) 2019-03-28
US9458118B2 (en) 2016-10-04
US20160221974A1 (en) 2016-08-04
UA120353C2 (uk) 2019-11-25
ZA201702410B (en) 2019-06-26
CA2922851A1 (en) 2015-03-19
US20160130239A1 (en) 2016-05-12
EP3043787A4 (en) 2017-02-01
IL244506A0 (en) 2016-04-21
MX2016002881A (es) 2016-04-21
AU2014318979A1 (en) 2016-03-03
RU2016113156A3 (ru) 2018-07-02
SG10201805552PA (en) 2018-08-30
WO2015038533A2 (en) 2015-03-19
SG11201601367QA (en) 2016-03-30
CN105611923A (zh) 2016-05-25
IL244506B (en) 2020-02-27
BR112016005271A2 (pt) 2020-05-12
ES2687598T3 (es) 2018-10-26
EP3043787B1 (en) 2018-09-05
JP6445565B2 (ja) 2018-12-26
PH12016500296A1 (en) 2016-05-16
CA2922851C (en) 2023-03-14
MY181928A (en) 2021-01-14
KR20160054570A (ko) 2016-05-16
EP3043787A2 (en) 2016-07-20
JP2016532716A (ja) 2016-10-20
WO2015038533A3 (en) 2015-10-29
CN105611923B (zh) 2019-08-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2016113156A (ru) Модуляторы натриевого канала для лечения боли и диабета
JP2016532716A5 (ru)
JP2016525122A5 (ru)
JP2016512844A5 (ru)
RU2016105581A (ru) Способ лечения острого, хронического и подострого кашля и непреодолимого желания откашляться
Harden Pharmacotherapy of complex regional pain syndrome
RU2015136795A (ru) Пиридонамиды в качестве модуляторов натриевых каналов
RU2014111478A (ru) Лечение с использованием ацетата эсликарбазепина или эсликарбазепина
CA2660167A1 (en) Compositions and methods for treating, reducing, ameliorating, or alleviating posterior-segment ophthalmic diseases
EA200971085A1 (ru) Аналоги гетероариламидов
RU2013140403A (ru) Предотвращение гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа
EA201270144A1 (ru) Комбинированная терапия при лечении диабета
RU2014119711A (ru) Трициклические соединения, композиции, содержащие указанные соединения, и их применения
WO2014059232A3 (en) Substituted spiropiperidinyl compounds useful as gpr120 agonists
RU2015134581A (ru) Доноры нитроксила с улучшенным терапевтическим индексом
US20190374491A1 (en) Topical preparation for pain relief
EA201401231A1 (ru) Фармацевтические комбинации, предназначенные для лечения метаболических нарушений
FI3681857T3 (fi) Fluorifenyyli-beeta-hydroksietyyliamiineja ja niiden käyttö hyperglykaemian hoidossa
RU2008152404A (ru) Лечение болевых расстройств транс 4-(3, 4-дихлорфенил)-1, 2, 3, 4-тетрагидро-1-нафталинамином и его формамидом
JP2021502470A5 (ru)
EA021395B1 (ru) Комбинация инсулина с триазиновыми производными и их применение для лечения диабета
TWI690329B (zh) 含有抗-介白素-４受體（ｉｌ-４ｒ）抗體之安定化配製物
JP6761346B2 (ja) 脂質異常症治療剤
CA2876926C (en) Composition for treating or preventing vascular permeability-related disease containing imatinib or pharmaceutically acceptable salt thereof as active ingredient
RU2010154623A (ru) Производные 1-аминоалкилциклогексана для лечения расстройств сна

Legal Events

Date Code Title Description
FA94 Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees)

Effective date: 20200213