RU2014121984A - Бензолсульфонамидные соединения и их применение в качестве терапевтических средств - Google Patents

Бензолсульфонамидные соединения и их применение в качестве терапевтических средств Download PDF

Info

Publication number
RU2014121984A
RU2014121984A RU2014121984/04A RU2014121984A RU2014121984A RU 2014121984 A RU2014121984 A RU 2014121984A RU 2014121984/04 A RU2014121984/04 A RU 2014121984/04A RU 2014121984 A RU2014121984 A RU 2014121984A RU 2014121984 A RU2014121984 A RU 2014121984A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
hydrogen atom
alkyl
halogen
independently represents
Prior art date
Application number
RU2014121984/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Шаои Сунь
Алла Юрьевна Зенова
Михаил ЧАФЕЕВ
Ци ДЗЯ
Цзайхуэй ЧЖАН
Рената Марселла ОБАЛЛА
Original Assignee
Ксенон Фармасьютикалз Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ксенон Фармасьютикалз Инк. filed Critical Ксенон Фармасьютикалз Инк.
Publication of RU2014121984A publication Critical patent/RU2014121984A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
    • C07D239/42—One nitrogen atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
    • A61P5/40—Mineralocorticosteroids, e.g. aldosterone; Drugs increasing or potentiating the activity of mineralocorticosteroids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/20—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by singly bound oxygen or sulphur atoms
    • C07D211/22—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by singly bound oxygen or sulphur atoms by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/76—Nitrogen atoms to which a second hetero atom is attached
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D237/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings
    • C07D237/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D237/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D237/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D237/20—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/69—Benzenesulfonamido-pyrimidines
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D257/00—Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D257/02—Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D257/04—Five-membered rings
    • C07D257/06—Five-membered rings with nitrogen atoms directly attached to the ring carbon atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D261/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
    • C07D261/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D261/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D261/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D261/14—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D261/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
    • C07D261/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D261/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D261/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D261/14—Nitrogen atoms
    • C07D261/16—Benzene-sulfonamido isoxazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/38—Nitrogen atoms
    • C07D277/50—Nitrogen atoms bound to hetero atoms
    • C07D277/52—Nitrogen atoms bound to hetero atoms to sulfur atoms, e.g. sulfonamides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D285/00—Heterocyclic compounds containing rings having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D275/00 - C07D283/00
    • C07D285/01—Five-membered rings
    • C07D285/02—Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles
    • C07D285/04—Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles not condensed with other rings
    • C07D285/08—1,2,4-Thiadiazoles; Hydrogenated 1,2,4-thiadiazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D285/00—Heterocyclic compounds containing rings having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D275/00 - C07D283/00
    • C07D285/01—Five-membered rings
    • C07D285/02—Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles
    • C07D285/04—Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles not condensed with other rings
    • C07D285/12—1,3,4-Thiadiazoles; Hydrogenated 1,3,4-thiadiazoles
    • C07D285/125—1,3,4-Thiadiazoles; Hydrogenated 1,3,4-thiadiazoles with oxygen, sulfur or nitrogen atoms, directly attached to ring carbon atoms, the nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C07D285/135—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Dermatology (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I):где k равно 0, 1, 2, 3 или 4;m равно 0, 1 или 2;n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5;q равно 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6;A представляет собой -О- или -S-;представляет собой арил или N-гетероарил;Rпредставляет собой -О-, -С(R)-, -N(R)-, -N(R)- или -S(O)(где t равно 0, 1 или 2);Rпредставляет собой C(R) или N;Rпредставляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил;или Rпредставляет собой непосредственную связь с R;Rпредставляет собой H, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный циклоалкил, галогеналкил, -С(O)R, -С(O)N(R)или -С(=NCN)N(R);или Rи R, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил или необязательно замещенный N-гетероарил;каждый Rи каждый Rнезависимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, нитро-группу, циано-группу, -OR, -S(O)R(где t равно 0, 1 или 2), -С(O)OR, -С(O)Rили -С(O)N(R);каждый Rнезависимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR, -S(O)R(где t равно 0, 1 или 2), -С(O)OR, -С(O)Rили -С(O)N(R);или любые два Rна одном и том же атоме углерода могут образовывать оксо-группу, и другие Rнезависимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR, -S(O)R(где t равно 0, 1 или 2), -С(O)OR, -С(O)Rили -С(O)N(R);или любые два Rна различных атомах углерода могут образовывать необязательно замещенный алкилен с прямой или разветвленной цепью, необязательно содержащий один или более гетероатомов, и другие R, при наличии, независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR, -S(O)R(где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR, -C(O)Rили -C(O)N(R);Rпредс�

Claims (76)

1. Соединение формулы (I):
Figure 00000001
где k равно 0, 1, 2, 3 или 4;
m равно 0, 1 или 2;
n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5;
q равно 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6;
A представляет собой -О- или -S-;
Figure 00000002
представляет собой арил или N-гетероарил;
R1 представляет собой -О-, -С(R9)2-, -N(R10)-, -N(R11)- или -S(O)t (где t равно 0, 1 или 2);
R2 представляет собой C(R9) или N;
R3 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил;
или R3 представляет собой непосредственную связь с R4;
R4 представляет собой H, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный циклоалкил, галогеналкил, -С(O)R10, -С(O)N(R10)2 или -С(=NCN)N(R10)2;
или R3 и R4, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил или необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 и каждый R6 независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, нитро-группу, циано-группу, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -С(O)OR10, -С(O)R10 или -С(O)N(R10)2;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -С(O)OR10, -С(O)R10 или -С(O)N(R10)2;
или любые два R7 на одном и том же атоме углерода могут образовывать оксо-группу, и другие R7 независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -С(O)OR10, -С(O)R10 или -С(O)N(R10)2;
или любые два R7 на различных атомах углерода могут образовывать необязательно замещенный алкилен с прямой или разветвленной цепью, необязательно содержащий один или более гетероатомов, и другие R7, при наличии, независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
R8 представляет собой непосредственную связь или необязательно замещенный алкилен с прямой или разветвленной цепью;
каждый R9 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -N(R10)2, -N(R11)2, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R10 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил; и
каждый R11 независимо представляет собой -C(O)R10; -C(O)OR10, -C(O)N(R10)2, -S(O)pR10 (где p равно 1 или 2) или -S(O)pN(R10)2 (где p равно 1 или 2);
в виде его отдельных стереоизомеров, энантиомеров или таутомеров или их смесей;
или в виде его фармацевтически приемлемых солей, сольватов или пролекарств.
2. Соединение по п. 1,
где k равно 0, 1, 2, 3 или 4;
m равно 0, 1 или 2;
n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5;
q равно 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6;
А представляет собой -О- или -S-;
Figure 00000002
представляет собой арил или N-гетероарил;
R1 представляет собой -O-, -C(R9)2-, -N(R10)-, -N(R11)- или -S(O)t (где t равно 0, 1 или 2);
R2 представляет собой C(R9) или N;
R3 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил;
или R3 представляет собой непосредственную связь с R4;
R4 представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероарил, -C(O)N(R10)2 или
-C(=NCN)N(R10)2;
или R3 и R4, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил или необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 и каждый R6 независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, нитро-группу, циано-группу, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил,
-OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
или любые два R7 на одном и том же атоме углерода могут образовывать оксо-группу, и
другие R7 независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
или любые два R7 на различных атомах углерода могут образовывать необязательно замещенный алкилен с прямой или разветвленной цепью, необязательно содержащий один или более гетероатомов, и другие R7, при наличии, независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
R8 представляет собой непосредственную связь или необязательно замещенный алкилен с прямой или разветвленной цепью;
каждый R9 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -N(R10)2, -N(R11)2, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R10 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил; и
каждый R11 независимо представляет собой -C(O)R10; -C(O)OR10, -C(O)N(R10)2, -S(O)pR10 (где p равно 1 или 2) или -S(O)pN(R10)2 (где p равно 1 или 2).
3. Соединение по п. 1 или 2,
где k равно 0, 1, 2, 3 или 4;
m равно 0, 1 или 2;
n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5;
q равно 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6;
А представляет собой -О- или -S-;
Figure 00000002
представляет собой арил;
R1 представляет собой -O-, -C(R9)2-, -N(R10)-, -N(R11)- или -S(O)t (где t равно 0, 1 или 2);
R2 представляет собой -C(R9) или N;
R3 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил;
или R3 представляет собой непосредственную связь с R4;
R4 представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероарил, -C(O)N(R10)2 или -C(=NCN)N(R10)2;
или R3 и R4, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил или необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 и каждый R6 независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, нитро-группу, циано-группу, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил,
-OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
или любые два R7 на одном и том же атоме углерода могут образовывать оксо-группу, и
другие R7, при наличии, независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
или любые два R7 на различных атомах углерода могут образовывать необязательно замещенный алкилен с прямой или разветвленной цепью, необязательно содержащий один или более гетероатомов, и другие R7, при наличии, независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
R8 представляет собой непосредственную связь или необязательно замещенный алкилен с прямой или разветвленной цепью;
каждый R9 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил,
-OR10, -N(R10)2, -N(R11)2, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R10 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил; и
каждый R11 независимо представляет собой -C(O)R10; -C(O)OR10, -C(O)N(R10)2, -S(O)pR10 (где p равно 1 или 2) или -S(O)pN(R10)2 (где p равно 1 или 2).
4. Соединение по п. 3,
где k равно 0, 1, 2, 3 или 4;
m равно 0, 1 или 2;
n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5;
q равно 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6;
А представляет собой -О-;
Figure 00000002
представляет собой арил;
R1 представляет собой -O-, -C(R9)2-, -N(R10)-, -N(R11)- или -S(O)t (где t равно 0, 1 или 2);
R2 представляет собой C(R9) или N;
R3 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил;
или R3 представляет собой непосредственную связь с R4;
R4 представляет собой необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероарил, -C(O)N(R10)2 или -C(=NCN)N(R10)2;
или R3 и R4, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил или необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 и каждый R6 независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, нитро-группу, циано-группу, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
или любые два R7 на одном и том же атоме углерода могут образовывать оксо-группу, и
другие R7, при наличии, независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
или любые два R7 на различных атомах углерода могут образовывать необязательно замещенный алкилен с прямой или разветвленной цепью, необязательно содержащий один или более гетероатомов, и другие R7, при наличии, независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -С(O)OR10, -С(O)R10 или -С(O)N(R10)2;
R8 представляет собой необязательно замещенный алкилен с прямой или разветвленной цепью;
каждый R9 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -N(R10)2, -N(R11)2, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -С(O)OR10, -С(O)R10 или -С(О)N(R10)2;
каждый R10 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил; и
каждый R11 независимо представляет собой -С(O)R10; -С(O)OR10, -С(О)N(R10)2, -S(O)pR10
(где p равно 1 или 2) или -S(O)pN(R10)2 (где p равно 1 или 2).
5. Соединение по п. 4, имеющее формулу (Ia):
Figure 00000003
где k равно 0, 1, 2, 3 или 4;
m равно 0, 1 или 2;
n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5;
q равно 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6;
R1 представляет собой -О-, -С(R9)2-, -N(R10)-, N(R11)- или -S(O)t (где t равно 0, 1 или 2);
R2 представляет собой C(R9) или N;
R3 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил;
или R3 представляет собой непосредственную связь с R4;
R4 представляет собой необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероарил, -С(O)N(R10)2 или -C(=NCN)N(R10)2;
или R3 и R4, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил или необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 и каждый R6 независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, нитро-группу, циано-группу, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
или любые два R7 на одном и том же атоме углерода могут образовывать оксо-группу, и
другие R7, при наличии, независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
или любые два R7 на различных атомах углерода могут образовывать необязательно замещенный алкилен с прямой или разветвленной цепью, необязательно содержащий один или более гетероатомов, и другие R7, при наличии, независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R9 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -N(R10)2, -N(R11)2, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R10 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил; и
каждый R11 независимо представляет собой -C(O)R10; -C(O)OR10, -C(O)N(R10)2, -S(O)pR10 (где p равно 1 или 2) или -S(O)pN(R10)2 (где p равно 1 или 2).
6. Соединение по п. 5,
где k равно 0, 1, 2, 3 или 4;
m равно 0 или 1;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0, 1 или 2;
R1 представляет собой -O-, -C(R9)2-, -N(R10)-, -N(R11)- или -S(O)t (где t равно 0, 1 или 2);
R2 представляет собой C(R9);
R3 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил;
или R3 представляет собой непосредственную связь с R4;
R4 представляет собой необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероарил, -C(O)N(R10)2 или -C(=NCN)N(R10)2;
или R3 и R4, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил или необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 и каждый R6 независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, нитро-группу, циано-группу, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R9 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -N(R10)2, -N(R11)2, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R10 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил; и
каждый R11 независимо представляет собой -C(O)R10; -C(O)OR10, -C(O)N(R10)2, -S(O)pR10
(где p равно 1 или 2) или -S(O)pN(R10)2 (где p равно 1 или 2).
7. Соединение по п. 6,
где k равно 0, 1 или 2;
m равно 0 или 1;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0, 1 или 2;
R1 представляет собой -N(R10)- или -N(R11)-;
R2 представляет собой C(R9);
R3 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил;
или R3 представляет собой непосредственную связь с R4;
R4 представляет собой -C(O)N(R10)2, -C(=NCN)N(R10)2, необязательно замещенный гетероциклил или необязательно замещенный гетероарил, где указанный гетероциклил представляет собой N-гетероциклил и указанный гетероарил представляет собой N-гетероарил;
или R3 и R4, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил или необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 и каждый R6 независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, нитро-группу, циано-группу, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R9 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген или галогеналкил;
каждый R10 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил; и
R11 представляет собой -C(O)R10; -C(O)OR10, -C(O)N(R10)2, -S(O)pR10 (где p равно 1 или 2) или -S(O)pN(R10)2 (где p равно 1 или 2).
8. Соединение по п. 7,
где k равно 0, 1 или 2;
m равно 0 или 1;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0, 1 или 2;
R1 представляет собой -N(R10)-;
R2 представляет собой C(R9);
R3 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил;
или R3 представляет собой непосредственную связь с R4;
R4 представляет собой -C(O)N(R10)2, -C(=NCN)N(R10)2, необязательно замещенный гетероциклил или необязательно замещенный гетероарил, где указанный гетероциклил представляет собой N-гетероциклил и указанный гетероарил представляет собой N-гетероарил;
или R3 и R4, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил или необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 и каждый R6 независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, нитро-группу, циано-группу, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R9 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил или -OR10; и
каждый R10 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил.
9. Соединение по п. 8,
где k равно 0, 1 или 2;
m равно 1;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0,1 или 2;
R1 представляет собой -N(R10)-;
R2 представляет собой C(R9);
R3 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил;
или R3 представляет собой непосредственную связь с R4;
R4 представляет собой необязательно замещенный гетероциклил, выбранный из N-гетероциклила, необязательно замещенный гетероарил, выбранный из N-гетероарила, -C(O)N(R10)2 или -C(=NCN)N(R10)2;
или R3 и R4, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил или необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 и каждый R6 независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, нитро-группу, циано-группу, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R9 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил или -OR10; и
каждый R10 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил.
10. Соединение по п. 9,
где k равно 0, 1 или 2;
m равно 1;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0, 1 или 2;
R1 представляет собой -N(R10)-;
R2 представляет собой C(R9);
R3 представляет собой атом водорода или необязательно замещенный аралкил;
или R3 представляет собой непосредственную связь с R4;
R4 представляет собой необязательно замещенный N-гетероарил или необязательно замещенный N-гетероциклил;
каждый R5 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил;
каждый R6 независимо представляет собой атом водорода, галоген, галогеналкил или циано-группу;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген или галогеналкил;
каждый R9 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил или -OR10; и
каждый R10 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил.
11. Соединение по п. 10,
где k равно 0, 1 или 2;
m равно 1;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0, 1 или 2;
R1 представляет собой -N(R10)-;
R2 представляет собой C(R9);
R3 представляет собой атом водорода или непосредственную связь с R4;
R4 представляет собой необязательно замещенный N-гетероарил или необязательно замещенный N-гетероциклил;
каждый R5 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил;
каждый R6 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил или циано-группу;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген или галогеналкил;
каждый R9 независимо представляет собой атом водорода; и
каждый R10 независимо представляет собой атом водорода или алкил.
12. Соединение по п. 11,
где k равно 0, 1 или 2;
m равно 1;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0, 1 или 2;
R1 представляет собой -N(R10)-;
R2 представляет собой C(R9);
R3 представляет собой атом водорода или непосредственную связь с R4;
R4 представляет собой необязательно замещенный N-гетероарил, выбранный из необязательно замещенного тиадиазолила, необязательно замещенного тетразолила, необязательно замещенного изоксазолила, необязательно замещенного тиазолила, необязательно замещенного пиримидинила, необязательно замещенного пиридинила или необязательно замещенного пиридазинила;
или R4 представляет собой необязательно замещенный 1,2,4-тиадиазол-5(4H)-илиден;
каждый R5 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил;
каждый R6 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил или циано-группу;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген или галогеналкил;
каждый R9 независимо представляет собой атом водорода; и
каждый R10 независимо представляет собой атом водорода или алкил.
13. Соединение по п. 1, выбранное из:
4-((транс-4-(4-хлорфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-((транс-4-(4-хлорфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-(пиридин-2-ил)бензолсульфонамида;
4-((транс-4-(4-хлорфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-3-циано-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-((транс-4-(4-хлорфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-3-фтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-((транс-4-(4-хлорфенил)-1-метилпиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамид 2,2,2-трифторацетата;
2,5-дифтор-4-((транс-4-(4-фторфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-((транс-4-(4-хлорфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-(3-метил-1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-((транс-4-(4-хлорфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-(1,3,4-тиадиазол-2-ил)бензолсульфонамида;
4-((транс-4-(4-хлорфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-(2-метил-2H-тетразол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-((транс-4-(4-хлорфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-(5-метилизоксазол-3-ил)бензолсульфонамида;
4-((транс-4-(4-хлорфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-N-(5-хлортиазол-2-ил)-2,5-дифторбензолсульфонамида;
4-((транс-4-(4-хлорфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-(пиримидин-2-ил)бензолсульфонамида;
4-((транс-4-(4-хлорфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-(5-метилтиазол-2-ил)бензолсульфонамида;
4-((транс-4-(4-хлорфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-(5-фторпиридин-2-ил)бензолсульфонамида;
4-((транс-4-(4-хлорфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-(пиримидин-4-ил)бензолсульфонамида;
4-((транс-4-(3,4-дифторфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-((транс-4-(4-хлорфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-(5-фторпиримидин-2-ил)бензолсульфонамида;
4-((транс-4-(4-хлорфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-(пиридазин-3-ил)бензолсульфонамида;
2,5-дифтор-4-(((3S,4R)-4-(4-фторфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-((цис-4-(4-хлорфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
2,5-дифтор-4-((транс-4-(4-фторфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-N-(пиримидин-2-ил)бензолсульфонамида;
2,5-дифтор-4-((3-фтор-4-(4-фторфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
N-(5-хлортиазол-2-ил)-4-(транс-4-(3,4-дифторфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифторбензолсульфонамида;
4-((транс-4-(4-хлорфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-(пиридан-2-ил)бензолсульфонамида;
2,5-дифтор-4-((транс-4-фенилпиперидин-3-ил)метокси)-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(((3R,4S)-4-(4-хлорфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-((транс-4-(4-хлорфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-(4-метил-1,2,4-тиадиазол-5(4H)-илиден)бензолсульфонамида;
4-((транс-4-(4-хлорфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-метил-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-((транс-4-(4-хлорфенил)-1-(2-фторэтил)пиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-((транс-4-(4-хлорфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-3,5-дифтор-N-(1,2,4-ти адиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
2,5-дифтор-4-((транс-3-(4-фторфенил)пиперидин-4-ил)метокси)-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-((транс-4-(4-хлорфенил)-1-(2,2-дифторэтил)пиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(((3S,4R)-4-(4-хлорфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(((3R,4S)-4-(4-хлорфенил)-1-метилпиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(((3S,4R)-4-(4-хлорфенил)-1-метилпиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
2,5-дифтор-4-((транс-4-(4-фторфенил)-6-оксопиперидин-3-ил)метокси)-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-((транс-4-(4-хлорфенил)-1-(2,2,2-трифторэтил)пиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
транс-3-((4-(N-(5-хлортиазол-2-ил)сульфамоил)-2,5-дифторфенокси)метил)-4-(3,4-дифторфенил)пиперидин-1-карбоксамида;
4-((транс-4-(4-хлорфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-3-циано-N-изопропилбензолсульфонамида;
4-((транс-4-(4-хлорфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-3-циано-N-(1-цианоциклопропил)бензолсульфонамида;
4-((транс-4-(3,4-дихлорфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-((транс-4-(4-хлорфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-3-циано-N-(2,2,2-трифторэтил)бензолсульфонамида;
2,5-дифтор-4-((транс-4-(4-метоксифенил)пиперидин-3-ил)метокси)-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-((транс-4-(4-хлорфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифторбензолсульфонамида;
4-((транс-4-(4-хлорфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-изобутилбензолсульфонамида;
4-((транс-4-(4-хлор-3-фторфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
транс-3-((4-((1Н-пиразол-1-ил)сульфонил)-2,5-дифторфенокси)метил)-4-(4-фторфенил)пиперидина;
N-((4-((транс-4-(4-хлорфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифторфенил)сульфонил)пиколинамида;
2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)-4-((транс-4-(п-толил)пиперидин-3-ил)метокси)бензолсульфонамида;
2,5-дифтор-4-((транс-6-оксо-4-(2,4,5-трифторфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-N-(152,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
N-((4-((транс-4-(4-хлорфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифторфенил)сульфонил)ацетамида;
N-((4-((транс-4-(4-хлорфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифторфенил)сульфонил)никотинамида;
N-((4-транс-4-(4-хлорфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифторфенил)сульфонил)бензамида;
4-((транс-4-(4-хлорфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-(изопропилкарбамоил)бензолсульфонамида;
2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)-4-(транс-4-(2,4,5-трифторфенил)пиперидин-3-ил)метокси)бензолсульфонамида;
2,5-дифтор-4-((транс-4-(4-фтор-3-(трифторметил)фенил)пиперидин-3-ил)метокси)-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-((транс-4-(3-(дифторметил)-4-фторфенил)пиперидин-3-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-((2-(4-хлорфенил)-5-оксоциклогексил)метокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(((транс-5S)-2-(4-хлорфенил)-5-гидроксициклогексил)метокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(((транс-5R)-2-(4-хлорфенил)-5-гидроксициклогексил)метокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида; и
4-((1-(4-хлорфенил)пиперазин-2-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида.
14. Соединение по п. 7,
где k равно 0, 1 или 2;
m равно 0 или 1;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0, 1 или 2;
R1 представляет собой -N(R11)-;
R2 представляет собой C(R9);
R3 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил;
или R3 представляет собой непосредственную связь с R4;
R4 представляет собой -C(O)N(R10)2, -C(=NCN)N(R10)2, необязательно замещенный гетероциклил или необязательно замещенный гетероарил, где указанный гетероциклил представляет собой N-гетероциклил и указанный гетероарил представляет собой N-гетероарил;
или R3 и R4, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил или необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 и каждый R6 независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, нитро-группу, циано-группу, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R9 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген или галогеналкил;
каждый R10 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил; и
R11 представляет собой -C(O)R10; -C(O)OR10, -C(O)N(R10)2, -S(O)pR10 (где p равно 1 или 2) или -S(O)pN(R10)2 (где p равно 1 или 2).
15. Соединение по п. 14,
где k равно 0, 1 или 2;
m равно 1;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0, 1 или 2;
R1 представляет собой -N(R11)-;
R2 представляет собой C(R9);
R3 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил;
или R3 представляет собой непосредственную связь с R4;
R4 представляет собой необязательно замещенный гетероциклил, выбранный из N-гетероциклила, необязательно замещенный гетероарил, выбранный из N-гетероарила, -C(O)N(R10)2 или -C(=NCN)N(R10)2;
или R3 и R4, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил или необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 и каждый R6 независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, нитро-группу, циано-группу, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R9 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген или галогеналкил;
каждый R10 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил; и
R11 представляет собой -C(O)R10; -C(O)OR10, -C(O)N(R10)2, -S(O)pR10 (где p равно 1 или 2) или -S(O)pN(R10)2 (где p равно 1 или 2).
16. Соединение по п. 15,
где k равно 0, 1 или 2;
m равно 1;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0, 1 или 2;
R1 представляет собой -N(R11)-;
R2 представляет собой C(R9);
R3 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный аралкил или непосредственную связь с R4;
R4 представляет собой необязательно замещенный N-гетероарил или необязательно замещенный N-гетероциклил;
каждый R5 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил;
каждый R6 независимо представляет собой атом водорода, галоген, галогеналкил или циано-группу;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген или галогеналкил;
каждый R9 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген или галогеналкил;
каждый R10 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил; и
R11 представляет собой -C(O)R10; -C(O)OR10, -C(O)N(R10)2, -S(O)pR10 (где p равно 1 или 2) или -S(O)pN(R10)2 (где p равно 1 или 2).
17. Соединение по п. 16,
где k равно 0, 1 или 2;
m равно 1;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0, 1 или 2;
R1 представляет собой -N(R11)-;
R2 представляет собой C(R9);
R3 представляет собой атом водорода или непосредственную связь с R4;
R4 представляет собой необязательно замещенный N-гетероарил или необязательно замещенный N-гетероциклил;
каждый R5 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил;
каждый R6 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил или циано-группу;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген или галогеналкил;
каждый R9 независимо представляет собой атом водорода;
каждый R10 независимо представляет собой атом водорода или алкил; и
R11 представляет собой -C(O)R10; -C(O)OR10, -C(O)N(R10)2, -S(O)pR10 (где p равно 1 или 2) или -S(O)pN(R10)2 (где p равно 1 или 2).
18. Соединение по п. 17,
где k равно 0, 1 или 2;
m равно 1;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0, 1 или 2;
R1 представляет собой -N(R11)-;
R2 представляет собой C(R9);
R3 представляет собой атом водорода или непосредственную связь с R4;
R4 представляет собой необязательно замещенный тиадиазолил, необязательно замещенный тетразолил, необязательно замещенный изоксазолил, необязательно замещенный тиазолил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пиридинил или необязательно замещенный пиридазинил;
или R4 представляет собой необязательно замещенный 1,2,4-тиадиазол-5(4H)-илиден;
каждый R5 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил;
каждый R6 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил или циано-группу;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген или галогеналкил;
каждый R9 независимо представляет собой атом водорода;
каждый R10 независимо представляет собой атом водорода или алкил; и
R11 представляет собой -C(O)OR10.
19. Соединение по п. 12, которое представляет собой транс-трет-бутил 3-((4-(N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)сульфамоил)-2,5-дифторфенокси)метил)-4-(4-хлорфенил)пиперидин-1-карбоксилат.
20. Соединение по п. 5,
где k равно 0, 1, 2, 3 или 4;
m равно 0 или 1;
n равно 0,1 или 2;
q равно 0, 1, 2 или 3;
R1 представляет собой -C(R9)2-, -N(R10)-, -N(R11)- или -S(O)t (где t равно 0, 1 или 2);
R2 представляет собой N;
R3 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил;
R4 представляет собой необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероарил, -C(O)N(R10)2 или -C(=NCN)N(R10)2;
или R3 и R4, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил или необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 и каждый R6 независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, нитро-группу, циано-группу, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
или любые два R7 на одном и том же атоме углерода могут образовывать оксо-группу, и
другой R7, при наличии, независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R9 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -N(R10)2, -N(R11)2, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R10 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил; и
каждый R11 независимо представляет собой -C(O)R10; -C(O)OR10, -C(O)N(R10)2, -S(O)pR10
(где p равно 1 или 2) или -S(O)pN(R10)2 (где p равно 1 или 2).
21. Соединение по п. 20,
где k равно 0, 1 или 2;
m равно 0 или 1;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0, 1, 2 или 3;
R1 представляет собой -N(R10)- или -N(R11)-;
R2 представляет собой N;
R3 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил;
R4 представляет собой -C(O)N(R10)2, -C(=NCN)N(R10)2, необязательно замещенный гетероциклил или необязательно замещенный гетероарил, где указанный гетероциклил представляет собой N-гетероциклил и указанный гетероарил представляет собой N-гетероарил;
или R3 и R4, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил или необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 и каждый R6 независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, нитро-группу, циано-группу, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
или любые два R7 на одном и том же атоме углерода могут образовывать оксо-группу, и другой R7, при наличии, независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R10 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил; и
R11 представляет собой -C(O)R10; -C(O)OR10, -C(O)N(R10)2, -S(O)pR10 (где p равно 1 или 2) или -S(O)pN(R10)2 (где p равно 1 или 2).
22. Соединение по п. 21,
где k равно 0, 1 или 2;
m равно 0 или 1;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0, 1, 2 или 3;
R1 представляет собой -N(R10)-;
R2 представляет собой N;
R3 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил;
R4 представляет собой -C(O)N(R10)2, -C(=NCN)N(R10)2, необязательно замещенный гетероциклил или необязательно замещенный гетероарил, где указанный гетероциклил представляет собой N-гетероциклил и указанный гетероарил представляет собой N-гетероарил;
или R3 и R4, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил или необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 и каждый R6 независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, нитро-группу, циано-группу, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
или любые два R7 на одном и том же атоме углерода могут образовывать оксо-группу, и другой R7, при наличии, независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2; и
каждый R10 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил.
23. Соединение по п. 22,
где k равно 0, 1 или 2;
m равно 1;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0, 1, 2 или 3;
R1 представляет собой -N(R10)-;
R2 представляет собой N;
R3 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил;
R4 представляет собой необязательно замещенный гетероциклил, выбранный из N-гетероциклила, необязательно замещенный гетероарил, выбранный из N-гетероарила, -C(O)N(R10)2 или -C(=NCN)N(R10)2;
или R3 и R4, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил или необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 и каждый R6 независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, нитро-группу, циано-группу, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
или любые два R7 на одном и том же атоме углерода могут образовывать оксо-группу, и другой R7, при наличии, независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2; и
каждый R10 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил.
24. Соединение по п. 23,
где k равно 0, 1 или 2;
m равно 1;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0, 1, 2 или 3;
R1 представляет собой -N(R10)-;
R2 представляет собой N;
R3 представляет собой атом водорода или необязательно замещенный аралкил;
R4 представляет собой необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил;
каждый R6 независимо представляет собой атом водорода, галоген, галогеналкил или циано-группу;
любые два R7 на одном и том же атоме углерода образуют оксо-группу, и другой R7, при наличии, независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2; и
каждый R10 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил.
25. Соединение по п. 24,
где k равно 0, 1 или 2;
m равно 1;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0, 1, 2 или 3;
R1 представляет собой -N(R10)-;
R2 представляет собой N;
R3 представляет собой атом водорода;
R4 представляет собой необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил;
каждый R6 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил или циано-группу;
любые два R7 на одном и том же атоме углерода образуют оксо-группу, и другой R7, при наличии, независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген или галогеналкил; и
R10 независимо представляет собой атом водорода или алкил.
26. Соединение по п. 25,
где k равно 0, 1 или 2;
m равно 1;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0, 1, 2 или 3;
R1 представляет собой -N(R10)-;
R2 представляет собой N;
R3 представляет собой атом водорода;
R4 представляет собой необязательно замещенный N-гетероарил, выбранный из необязательно замещенного тиадиазолила, необязательно замещенного тетразолила, необязательно замещенного изоксазолила, необязательно замещенного тиазолила, необязательно замещенного пиримидинила, необязательно замещенного пиридинила или необязательно замещенного пиридазинила;
каждый R5 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил;
каждый R6 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил или циано-группу;
любые два R7 на одном и том же атоме углерода образуют оксо-группу, и другой R7, при наличии, независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген или галогеналкил; и
R10 независимо представляет собой атом водорода или алкил.
27. Соединение по п. 26, выбранное из:
(R)-4-((1-(4-хлорфенил)-6-оксопиперазин-2-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида; и
(S)-4-((1-(4-хлорфенил)-6-оксопиперазин-2-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида.
28. Соединение по п. 8,
где k равно 0, 1 или 2;
m равно 0;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0, 1 или 2;
R1 представляет собой -N(R10)-;
R2 представляет собой C(R9);
R3 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил;
R4 представляет собой необязательно замещенный гетероциклил, выбранный из N-гетероциклила, необязательно замещенный гетероарил, выбранный из N-гетероарила, -C(O)N(R10)2 или -C(=NCN)N(R10)2;
или R3 и R4, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил или необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 и каждый R6 независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, нитро-группу, циано-группу, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R9 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил; и
каждый R10 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил.
29. Соединение по п. 28,
где k равно 0, 1 или 2;
m равно 0;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0, 1 или 2;
R1 представляет собой -N(R10)-;
R2 представляет собой C(R9);
R3 представляет собой атом водорода или необязательно замещенный аралкил;
R4 представляет собой необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил;
каждый R6 независимо представляет собой атом водорода, галоген, галогеналкил или циано-группу;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген или галогеналкил;
каждый R9 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил; и каждый R10 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил.
30. Соединение по п. 29,
где k равно 0, 1 или 2;
m равно 0;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0, 1 или 2;
R1 представляет собой -N(R10)-;
R2 представляет собой C(R9);
R3 представляет собой атом водорода;
R4 представляет собой необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил;
каждый R6 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил или циано-группу;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген или галогеналкил;
каждый R9 независимо представляет собой атом водорода; и
каждый R10 независимо представляет собой атом водорода, алкил или необязательно замещенный аралкил.
31. Соединение по п. 30,
где k равно 0, 1 или 2;
m равно 0;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0, 1 или 2;
R1 представляет собой -N(R10)-;
R2 представляет собой C(R9);
R3 представляет собой атом водорода;
R4 представляет собой необязательно замещенный N-гетероарил, выбранный из необязательно замещенного тиадиазолила, необязательно замещенного тетразолила, необязательно замещенного изоксазолила, необязательно замещенного тиазолила, необязательно замещенного пиримидинила, необязательно замещенного пиридинила или необязательно замещенного пиридазинила;
каждый R5 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил;
каждый R6 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил или циано-группу;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген или галогеналкил;
каждый R9 независимо представляет собой атом водорода; и
каждый R10 независимо представляет собой атом водорода, алкил или необязательно замещенный аралкил.
32. Соединение по п. 31, выбранное из:
4-((транс-1-бензил-4-(4-хлорфенил)пирролидин-3-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида; и
4-((транс-4-(4-хлорфенил)пирролидин-3-ил)метокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида.
33. Соединение по п. 6,
где k равно 0, 1 или 2;
m равно 0 или 1;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0, 1 или 2;
R1 представляет собой -C(R9)2-;
R2 представляет собой C(R9);
R3 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил;
R4 представляет собой -C(O)N(R10)2, -C(=NCN)N(R10)2, необязательно замещенный гетероциклил или необязательно замещенный гетероарил, где указанный гетероциклил представляет собой N-гетероциклил и указанный гетероарил представляет собой N-гетероарил;
или R3 и R4, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил или необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 и каждый R6 независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, нитро-группу, циано-группу, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R9 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил или -OR10; и
каждый R10 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил.
34. Соединение по п. 33,
где k равно 0, 1 или 2;
m равно 1;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0, 1 или 2;
R1 представляет собой -C(R9)2-;
R2 представляет собой C(R9);
R3 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил;
R4 представляет собой необязательно замещенный гетероциклил, выбранный из N-гетероциклила, необязательно замещенный гетероарил, выбранный из N-гетероарила, -C(O)N(R10)2 или -C(=NCN)N(R10)2;
или R3 и R4, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил или необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 и каждый R6 независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, нитро-группу, циано-группу, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R9 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил или -OR10; и
каждый R10 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил.
35. Соединение по п. 34,
где k равно 0, 1 или 2;
m равно 1;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0, 1 или 2;
R1 представляет собой -C(R9)2-;
R2 представляет собой C(R9);
R3 представляет собой атом водорода или необязательно замещенный аралкил;
R4 представляет собой необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил;
каждый R6 независимо представляет собой атом водорода, галоген, галогеналкил или циано-группу;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген или галогеналкил;
каждый R9 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил или -OR10; и
R10 представляет собой атом водорода или алкил.
36. Соединение по п. 35,
где k равно 0, 1 или 2;
m равно 1;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0, 1 или 2;
R1 представляет собой -C(R9)2-;
R2 представляет собой C(R9);
R3 представляет собой атом водорода;
R4 представляет собой необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил;
каждый R6 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил или циано-группу;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген или галогеналкил; и
каждый R9 представляет собой атом водорода или -OR10; и
R10 представляет собой атом водорода или алкил.
37. Соединение по п. 36,
где k равно 0, 1 или 2;
m равно 1;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0, 1 или 2;
R1 представляет собой -C(R9)2-;
R2 представляет собой C(R9);
R3 представляет собой атом водорода;
R4 представляет собой необязательно замещенный N-гетероарил, выбранный из необязательно замещенного тиадиазолила, необязательно замещенного тетразолила, необязательно замещенного изоксазолила, необязательно замещенного тиазолила, необязательно замещенного пиримидинила, необязательно замещенного пиридинила или необязательно замещенного пиридазинила;
каждый R5 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил;
каждый R6 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил или циано-группу;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген или галогеналкил; и
каждый R9 представляет собой атом водорода или -OR10; и
R10 представляет собой атом водорода или алкил.
38. Соединение по п. 37, выбраное из:
2,5-дифтор-4-((транс-2-(4-фторфенил)циклогексил)метокси)-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида; и
2,5-дифтор-4-((транс-2-(4-фторфенил)-5-метоксициклогексил)метокси)-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида.
39. Соединение по п. 6
где k равно 0, 1 или 2;
m равно 0 или 1;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0, 1 или 2;
R1 представляет собой -О-;
R2 представляет собой C(R9);
R3 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил;
R4 представляет собой -C(O)N(R10)2, -C(=NCN)N(R10)2, необязательно замещенный гетероциклил или необязательно замещенный гетероарил, где указанный гетероциклил представляет собой N-гетероциклил и указанный гетероарил представляет собой N-гетероарил;
или R3 и R4, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил или необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 и каждый R6 независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, нитро-группу, циано-группу, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R9 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген или галогеналкил; и
каждый R10 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил.
40. Соединение по п. 39,
где k равно 0, 1 или 2;
m равно 1;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0,1 или 2;
R1 представляет собой -О-;
R2 представляет собой C(R9);
R3 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил;
R4 представляет собой необязательно замещенный гетероциклил, выбранный из N-гетероциклила, необязательно замещенный гетероарил, выбранный из N-гетероарила, -C(O)N(R10)2 или -C(=NCN)N(R10)2;
или R3 и R4, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил или необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 и каждый R6 независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, нитро-группу, циано-группу, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R9 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил; и каждый R10 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил.
41. Соединение по п. 40,
где k равно 0, 1 или 2;
m равно 1;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0,1 или 2;
R1 представляет собой -О-;
R2 представляет собой C(R9);
R3 представляет собой атом водорода или необязательно замещенный аралкил;
R4 представляет собой необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил;
каждый R6 независимо представляет собой атом водорода, галоген, галогеналкил или циано-группу;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген или галогеналкил; и
R9 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил.
42. Соединение по п. 41,
где k равно 0, 1 или 2;
m равно 1;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0, 1 или 2;
R1 представляет собой -О-;
R2 представляет собой C(R9);
R3 представляет собой атом водорода;
R4 представляет собой необязательно замещенный N-гетероарил, выбранный из необязательно замещенного тиадиазолила, необязательно замещенного тетразолила, необязательно замещенного изоксазолила, необязательно замещенного тиазолила, необязательно замещенного пиримидинила, необязательно замещенного пиридинила или необязательно замещенного пиридазинила;
каждый R5 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил;
каждый R6 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил или циано-группу;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген или галогеналкил; и
R9 независимо представляет собой атом водорода.
43. Соединение по п. 42, которое представляет собой 2,5-дифтор-4-((транс-4-(4-фторфенил)тетрагидро-2H-пиран-3-ил)метокси)-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамид.
44. Соединение по п. 4, где:
k равно 0, 1 или 2;
m равно 0 или 1;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0, 1 или 2;
А представляет собой -О-;
Figure 00000004
представляет собой арил;
R1 представляет собой -N(R10)-;
R2 представляет собой С(R9);
R3 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил;
R4 представляет собой -С(O)N(R10)2, -С(=NCN)N)R10)2, необязательно замещенный гетероциклил или необязательно замещенный гетероарил, где указанный гетероциклил представляет собой N-гетероциклил и указанный гетероарил представляет собой N-гетероарил;
или R3 и R4, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил или необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 и каждый R6 независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, нитро-группу, циано-группу, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -С(O)OR10, -С(O)R10 или -С(O)N(R10)2;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил,
-OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
R8 представляет собой непосредственную связь;
каждый R9 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген или галогеналкил; и
каждый R10 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил.
45. Соединение по п. 44,
где k равно 0, 1 или 2;
m равно 1;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0, 1 или 2;
A представляет собой -О-;
Figure 00000002
представляет собой фенил;
R1 представляет собой -N(R10)-;
R2 представляет собой C(R9);
R3 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил;
R4 представляет собой -C(O)N(R10)2, -C(=NCN)N(R10)2, необязательно замещенный гетероциклил или необязательно замещенный гетероарил, где указанный гетероциклил представляет собой N-гетероциклил и указанный гетероарил представляет собой N-гетероарил;
или R3 и R4, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил или необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 и каждый R6 независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, нитро-группу, циано-группу, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
R8 представляет собой непосредственную связь;
каждый R9 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген или галогеналкил; и
каждый R10 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил.
46. Соединение по п. 45,
где k равно 0, 1 или 2;
m равно 1;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0,1 или 2;
А представляет собой -О-;
Figure 00000002
представляет собой фенил;
R1 представляет собой -N(R10)-;
R2 представляет собой C(R9);
R3 представляет собой атом водорода или необязательно замещенный аралкил;
R4 представляет собой необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил;
каждый R6 независимо представляет собой атом водорода, галоген, галогеналкил или циано-группу;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген или галогеналкил;
R8 представляет собой непосредственную связь;
каждый R9 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил; и
каждый R10 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил.
47. Соединение по п. 46,
где k равно 0, 1 или 2;
m равно 1;
n равно 0, 1 или 2;
q равно 0, 1 или 2;
А представляет собой -О-;
Figure 00000005
представляет собой фенил;
R1 представляет собой -N(R10)-;
R2 представляет собой С(R9);
R3 представляет собой атом водорода;
R4 представляет собой необязательно замещенный N-гетероарил, выбранный из необязательно замещенного тиадиазолила, необязательно замещенного тетразолила, необязательно замещенного изоксазолила, необязательно замещенного тиазолила, необязательно замещенного пиримидинила, необязательно замещенного пиридинила или необязательно замещенного пиридазинила;
каждый R5 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил;
каждый R6 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил или циано-группу;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген или галогеналкил;
R8 представляет собой непосредственную связь;
каждый R9 независимо представляет собой атом водорода; и
каждый R10 независимо представляет собой атом водорода или алкил.
48. Соединение по п. 47, которое представляет собой 2,5-дифтор-4-((транс-4-(4-фторфенил)пиперидин-3-ил)окси)-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамид.
49. Соединение по п. 1,
где k равно 0, 1, 2, 3 или 4;
m равно 0, 1 или 2;
n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5;
q равно 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6;
А представляет собой -О- или -S-;
Figure 00000006
представляет собой гетероарил;
R1 представляет собой -О-, -С(R9)2-, -С(OR10)-, -С(R9)[N(R10)2]-, -С(R9)[N(R10)2]-, -N(R10)-, -N(R11)- или -S(O)t (где t равно 0, 1 или 2);
R2 представляет собой C(R9) или Ν;
R3 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил;
R4 представляет собой необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероарил, -C(O)N(R10)2 или -C(=NCN)N(R10)2;
или R3 и R4, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил или необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 и каждый R6 независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, нитро-группу, циано-группу, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
или любые два R7 на одном и том же атоме углерода могут образовывать оксо-группу, и другие R7, при наличии, независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
или любые два R7 на различных атомах углерода могут образовывать необязательно замещенный алкилен с прямой или разветвленной цепью, необязательно содержащий один или более гетероатомов, и другие R7, при наличии, независимо представляют собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
R8 представляет собой непосредственную связь или необязательно замещенный алкилен с прямой или разветвленной цепью;
каждый R9 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, -OR10, -N(R10)2, -N(R11)2, -S(O)tR10 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 или -C(O)N(R10)2;
каждый R10 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил; и
каждый R11 независимо представляет собой -C(O)R10; -C(O)OR10, -C(O)N(R10)2, -S(O)pR10 (где p равно 1 или 2) или -S(O)pN(R10)2 (где p равно 1 или 2).
50. Соединение по п. 1, где
Figure 00000002
и R8 находятся в относительной трансконфигурации.
51. Соединение по п. 5, имеющее следующую относительную трансконфигурацию:
Figure 00000007
где k, m, n, q, R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 такие, как описано выше в п. 4.
52. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и соединение по любому из пп. 1-51, в виде его стереоизомера, энантиомера или таутомера или их смесей; или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или пролекарства.
53. Способ лечения заболевания или состояния у млекопитающего, выбранного из группы, состоящей из боли, депрессии, сердечно-сосудистых заболеваний, респираторных заболеваний и психиатрических заболеваний, и их комбинации, где указанный способ включает введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-51, в виде его стереоизомера, энантиомера или таутомера или их смесей; или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или пролекарства.
54. Способ по п. 53, где указанное заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из нейропатической боли, воспалительной боли, висцеральной боли, раковой боли, химиотреапевтической боли, травматической боли, хирургической боли, послеоперационной боли, родовой боли, боли при родовых схватках, нейрогенного мочевого пузыря, язвенного колита, хронической боли, постоянной боли, периферической боли, центральной боли, хронической головной боли, головной боли при мигрени, синусовой головной боли, тензионной головной боли, фантомной боли, зубной боли, повреждения периферического нерва, и их комбинации.
55. Способ по п. 53, где указанное заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из боли у ВИЧ-инфицированных, нейропатии при ВИЧ-инфекции, тригеминальной невралгии, постгерпетической невралии, острой боли, теплочувствительности, саркоидоза, синдрома раздраженного кишечника, болезни Крона, боли, вызванной рассеянным склерозом (MS), амиотрофического латерального склероза (ALS), диабетической нейропатии, периферической нейропатии, артрита, ревматоидного артрита, остеоартрита, атеросклероза, пароксизмальной дистонии, миастенических синдромов, миотонии, злокачественной гипертермии, кистозного фиброза, псевдоальдостеронизма, рабдомиолиза, гипотиреоидизма, биполярной депрессии, тревоги, шизофрении, заболеваний вследствие воздействия токсинов на натриевые каналы, наследственной эритромелалгии, первичной эритромелалгии, наследственной ректальной боли, рака, эпилепсии, локальных или общих тонических судорог, синдрома усталых ног, аритмий, фибромиалгии, нейропротекции при ишемических состояниях, вызванных инсультом или мозговой травмой, тахи-аритмий, фибрилляции предсердий и фибрилляции желудочков.
56. Способ лечения боли у млекопитающего посредством ингибирования ионного потока через потенциалозависимый натриевый канал у млекопитающего, где указанный способ включает введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-51, в виде его стереоизомера, энантиомера или таутомера или их смесей; или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или пролекарства.
57. Способ уменьшения ионного потока через потенциалозависимый натриевый канал в клетке млекопитающего, где указанный способ включает контактирование данной клетки с соединением по любому из пп. 1-51, в виде его стереоизомера, энантиомера или таутомера или их смесей; или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или пролекарства.
58. Способ лечения зуда у млекопитающего, где указанный способ включает введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-51, в виде его стереоизомера, энантиомера или таутомера или их смесей; или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или пролекарства.
59. Способ лечения рака у млекопитающего, где указанные способы включают введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-51, в виде его стереоизомера, энантиомера или таутомера или их смесей; или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или пролекарства.
60. Способ лечения или облегчения, но не профилактики, боли у млекопитающего, где указанный способ включает введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-51, в виде его стереоизомера, энантиомера или таутомера или их смесей; или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или пролекарства.
61. Способ по п. 60, где боль выбрана из группы, состоящей из нейропатической боли, воспалительной боли, висцеральной боли, раковой боли, химиотреапевтической боли, травматической боли, хирургической боли, послеоперационной боли, родовой боли, боли при родовых схватках, зубной боли, хронической боли, постоянной боли, периферической боли, центральной боли, хронической головной боли, головной боли при мигрени, синусовой головной боли, тензионной головной боли, фантомной боли, повреждения периферического нерва, тригеминальной невралгии, постгерпетической невралгии, острой боли, наследственной эритромелалгии, первичной эритромелалгии, наследственной ректальной боли или фибромиалгии, и их комбинации.
62. Способ по п. 60, где боль вызвана заболеванием или состоянием, выбранным из нейропатии при ВИЧ-инфекции, боли у ВИЧ-инфицированных, теплочувствительности, саркоидоза, синдрома раздраженного кишечника, болезни Крона, рассеянного склероза, амиотрофического латерального склероза, диабетической нейропатии, периферической нейропатии, ревматоидного артрита, остеоартрита, атеросклероза, пароксизмальной дистонии, миастенических синдромов, миотонии, злокачественной гипертермии, кистозного фиброза, псевдоальдостеронизма, рабдомиолиза, гипотиреоидизма, биполярной депрессии, тревоги, шизофрении, заболеваний вследствие воздействия токсинов на натриевые каналы, нейрогенного мочевого пузыря, язвенного колита, рака, эпилепсии, локальных или общих тонических судорог, синдрома усталых ног, аритмий, ишемических состояний, вызванных инсультом или мозговой травмой, тахи-аритмий, фибрилляции предсердий и фибрилляции желудочков.
63. Способ селективного модулирования первого потенциалозависимого натриевого канала по сравнению со вторым потенциалозависимым натриевым каналом млекопитающего, где указанный способ включает введение млекопитающему модулирующего количества соединения по любому из пп. 1-51, в виде его стереоизомера, энантиомера или таутомера или их смесей; или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или пролекарства.
64. Способ по п. 63 где указанный способ представляет собой селективное ингибирование первого потенциалозависимого натриевого канала по сравнению со вторым потенциалозависимым натриевым каналом у млекопитающего, где указанный способ включает введение млекопитающему ингибирующего количества соединения по любому из пп. 1-51, в виде его стереоизомера, энантиомера или таутомера или их смесей; или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или пролекарства.
65. Способ по п. 64 где первый потенциалозависимый натриевый канал представляет собой NaV1.7.
66. Способ по п. 64 где второй потенциалозависимый натриевый канал представляет собой NaV1.5.
67. Соединение, описанное в любом из пп. 1-51, в виде его стереоизомера, энантиомера или таутомера или их смесей; или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или пролекарства для использования в медицинской терапии.
68. Соединение, описанное в любом из пп. 1-51, в виде его стереоизомера, энантиомера или таутомера или их смесей; или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или пролекарства, для профилактического или терапевтического лечения у млекопитающего заболевания или состояния, выбранного из группы, состоящей из боли, депрессии, сердечно-сосудистых заболеваний, респираторных заболеваний и психиатрических заболеваний.
69. Соединение, описанное в любом из пп. 1-51, в виде его стереоизомера, энантиомера или таутомера или их смесей; или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или пролекарства, для профилактического или терапевтического лечения боли посредством ингибирования ионного потока через потенциалозависимый натриевый канал.
70. Соединение, описанное в любом из пп. 1-51, в виде его стереоизомера, энантиомера или таутомера или их смесей; или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или пролекарства, для уменьшения ионного потока через потенциалозависимый натриевый канал в клетке.
71. Соединение, описанное в любом из пп. 1-51, в виде его стереоизомера, энантиомера или таутомера или их смесей; или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или пролекарства, для профилактического или терапевтического лечения зуда.
72. Соединение, описанное в любом из пп. 1-51, в виде его стереоизомера, энантиомера или таутомера или их смесей; или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или пролекарства, для профилактического или терапевтического лечения рака.
73. Соединение, описанное в любом из пп. 1-51, в виде его стереоизомера, энантиомера или таутомера или их смесей; или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или пролекарства, для лечения или облегчения, но не профилактики, боли.
74. Соединение, описанное в любом из пп. 1-51, в виде его стереоизомера, энантиомера или таутомера или их смесей; или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или пролекарства, для селективного модулирования первого потенциалозависимого натриевого канала по сравнению со вторым потенциалозависимым натриевым каналом.
75. Соединение по п. 74, где первый потенциалозависимый натриевый канал представляет собой NaV1.7.
76. Способ по п. 75, где второй потенциалозависимый натриевый канал представляет собой NaV1.5.
RU2014121984/04A 2011-10-31 2012-10-30 Бензолсульфонамидные соединения и их применение в качестве терапевтических средств RU2014121984A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161553616P 2011-10-31 2011-10-31
US61/553,616 2011-10-31
PCT/IB2012/056031 WO2013064983A1 (en) 2011-10-31 2012-10-30 Benzenesulfonamide compounds and their use as therapeutic agents

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2014121984A true RU2014121984A (ru) 2015-12-10

Family

ID=48191457

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014121984/04A RU2014121984A (ru) 2011-10-31 2012-10-30 Бензолсульфонамидные соединения и их применение в качестве терапевтических средств

Country Status (11)

Country Link
US (1) US9630929B2 (ru)
EP (1) EP2773637B1 (ru)
JP (1) JP6014154B2 (ru)
KR (1) KR20140091022A (ru)
CN (1) CN104024251B (ru)
BR (1) BR112014010271A2 (ru)
CA (1) CA2853439A1 (ru)
ES (1) ES2586213T3 (ru)
MX (1) MX2014005297A (ru)
RU (1) RU2014121984A (ru)
WO (1) WO2013064983A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2635354C2 (ru) * 2012-02-09 2017-11-13 Дайити Санкио Компани, Лимитед Циклоалкановое производное

Families Citing this family (35)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN104093716B (zh) 2011-10-31 2017-06-23 克赛农制药股份有限公司 联芳醚磺酰胺化合物及其作为治疗剂的用途
KR20140091022A (ko) 2011-10-31 2014-07-18 제논 파마슈티칼스 인크. 벤젠술폰아미드 화합물 및 치료제로서의 그의 용도
EA026393B1 (ru) 2012-05-22 2017-04-28 Дженентек, Инк. N-замещенные бензамиды и их применение в лечении боли
WO2014008458A2 (en) 2012-07-06 2014-01-09 Genentech, Inc. N-substituted benzamides and methods of use thereof
RU2015119640A (ru) 2012-10-26 2016-12-20 Мерк Шарп И Доум Корп. Соединения n-замещенного индазол-сульфонамида с избирательной активностью в потенциал-зависимых натриевых каналах
BR112015022488A2 (pt) 2013-03-14 2017-07-18 Genentech Inc triazolopiridinas substituídas e métodos de uso das mesmas
EP2974730B1 (en) * 2013-03-14 2018-01-31 Daiichi Sankyo Company, Limited Drug for respiratory diseases
EP2970156B1 (en) 2013-03-15 2018-07-25 Genentech, Inc. Substituted benzoxazoles and methods of use thereof
EA201691085A1 (ru) 2013-11-27 2017-02-28 Дженентек, Инк. Замещенные бензамиды и способы их применения
WO2015077905A1 (en) * 2013-11-29 2015-06-04 Merck Sharp & Dohme Corp. Bicycloamine-substituted-n-benzenesulfonamide compounds with selective activity in voltage-gated sodium channels
CN106715418A (zh) 2014-07-07 2017-05-24 基因泰克公司 治疗化合物及其使用方法
CA2986045A1 (en) 2015-05-22 2016-12-01 Genentech, Inc. Substituted benzamides and methods of use thereof
CN108137477A (zh) 2015-08-27 2018-06-08 基因泰克公司 治疗化合物及其使用方法
CN114773318A (zh) * 2015-09-02 2022-07-22 特维娜有限公司 含有六元氮杂杂环的δ阿片受体调节化合物、其使用和制备方法
SG10202007787RA (en) 2015-09-28 2020-09-29 Genentech Inc Therapeutic compounds and methods of use thereof
WO2017060874A1 (en) * 2015-10-09 2017-04-13 Abbvie S.Á.R.L N-sulfonylated pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-carboxamides and method of use
JPWO2017078123A1 (ja) * 2015-11-06 2018-09-13 第一三共株式会社 ジメトキシベンジル基の脱離方法
MA43304A (fr) 2015-11-25 2018-10-03 Genentech Inc Benzamides substitués utiles en tant que bloqueurs de canaux sodiques
JP6572392B2 (ja) 2015-12-18 2019-09-11 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションＭｅｒｃｋ Ｓｈａｒｐ ＆ Ｄｏｈｍｅ Ｃｏｒｐ． 電位作動型ナトリウムチャネルにおいて選択的活性を有する、ヒドロキシアルキルアミンおよびヒドロキシシクロアルキルアミンで置換されたジアミン−アリールスルホンアミド化合物
EP3854782A1 (en) 2016-03-30 2021-07-28 Genentech, Inc. Substituted benzamides and methods of use thereof
CA3023465A1 (en) 2016-05-20 2017-11-23 Xenon Pharmaceuticals Inc. Benzenesulfonamide compounds and their use as therapeutic agents
KR20190078587A (ko) 2016-10-17 2019-07-04 제넨테크, 인크. 치료 화합물 및 그의 사용 방법
EP3532462B1 (en) * 2016-10-27 2021-10-13 Bristol-Myers Squibb Company Acyl sulfonamide nav1.7 inhibitors
BR112019011121A2 (pt) * 2016-12-09 2019-10-01 Xenon Pharmaceuticals Inc compostos de benzenossulfonamida e seu uso como agentes terapêuticos
BR112019016775A2 (pt) 2017-02-17 2020-03-31 Trevena, Inc. Compostos moduladores de receptor delta-opioide contendo aza-heterocíclico com 7 membros, métodos de uso e produção dos mesmos
AU2018221148B2 (en) 2017-02-17 2022-05-05 Trevena, Inc. 5-membered aza-heterocyclic containing delta-opioid receptor modulating compounds, methods of using and making the same
JP2020511511A (ja) 2017-03-24 2020-04-16 ジェネンテック， インコーポレイテッド ナトリウムチャネル阻害剤としての４−ピペリジン−ｎ−（ピリミジン−４−イル）クロマン−７−スルホンアミド誘導体
WO2019165290A1 (en) 2018-02-26 2019-08-29 Genentech, Inc. Pyridine-sulfonamide compounds and their use against pain and related conditions
CN111936494A (zh) 2018-03-30 2020-11-13 豪夫迈·罗氏有限公司 作为钠通道抑制剂的取代的氢-吡啶并-吖嗪
CA3103600A1 (en) 2018-06-13 2019-12-19 Xenon Pharmaceuticals Inc. Benzenesulfonamide compounds and their use as therapeutic agents
CN112638879B (zh) 2018-08-31 2024-06-18 泽农医药公司 杂芳基取代的磺酰胺化合物及其作为治疗剂的用途
EP3844158A1 (en) * 2018-08-31 2021-07-07 Xenon Pharmaceuticals Inc. Heteroaryl-substituted sulfonamide compounds and their use as sodium channel inhibitors
US20220000844A1 (en) 2018-12-05 2022-01-06 Merck Sharp & Dohme Corp. 4-amino or 4-alkoxy-substituted aryl sulfonamide compounds with selective activity in voltage-gated sodium channels
US20240327339A1 (en) * 2021-07-06 2024-10-03 University Of Georgia Research Foundation, Inc. Compositions and methods for treating and preventing viral infections
WO2024040235A1 (en) * 2022-08-19 2024-02-22 Maze Therapeutics, Inc. Apol1 inhibitors and methods of use

Family Cites Families (100)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3705185A (en) 1969-04-14 1972-12-05 Minnesota Mining & Mfg N-aroyl sulfonamides
US3845770A (en) 1972-06-05 1974-11-05 Alza Corp Osmatic dispensing device for releasing beneficial agent
US4326525A (en) 1980-10-14 1982-04-27 Alza Corporation Osmotic device that improves delivery properties of agent in situ
GB8524157D0 (en) 1984-10-19 1985-11-06 Ici America Inc Heterocyclic amides
DK24089D0 (da) 1989-01-20 1989-01-20 Hans Bundgaard Novel prodrug derivatives of biologically active agents containing hydroxyl groups or nh-acidic groups
GB8911854D0 (en) 1989-05-23 1989-07-12 Ici Plc Heterocyclic compounds
AU1625192A (en) 1991-05-31 1992-12-03 Zeneca Limited Heterocyclic derivatives
ATE232529T1 (de) 1992-11-23 2003-02-15 Aventis Pharma Inc Substituierte 3-(aminoalkylamino)-1,2- benzisoxazole und verwandte verbindungen
US5573653A (en) 1994-07-11 1996-11-12 Sandoz Ltd. Electrochemical process for thiocyanating aminobenzene compounds
PT779281E (pt) 1994-08-30 2004-02-27 Sankyo Co Isoxazoles
US5753653A (en) 1995-12-08 1998-05-19 Agouron Pharmaceuticals, Inc. Metalloproteinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing them and their pharmaceutical uses
JP2001524124A (ja) 1997-05-07 2001-11-27 ガレン（ケミカルズ）リミティド テストステロンおよびテストステロン前駆体の投与のための膣内薬物送達用具
GB9828442D0 (en) 1998-12-24 1999-02-17 Karobio Ab Novel thyroid receptor ligands and method II
KR100789567B1 (ko) 2001-11-06 2007-12-28 동화약품공업주식회사 3-아미도-1,2-벤조이소옥사졸 유도체, 그 염, 제조방법 및 용도
DE10201550A1 (de) 2002-01-17 2003-07-31 Merck Patent Gmbh Phenoxy-Piperidine
WO2004014913A2 (en) 2002-08-08 2004-02-19 Memory Pharmaceuticals Corporation Derivatives of 2-trifluormethyl-6-aminopurine as phosphodiesterase 4 inhibitors
PE20040801A1 (es) 2002-12-12 2004-11-25 Hoffmann La Roche Derivados de pirazina y piridina 5-sustituidos como activadores de glucoquinasa
CA2521915A1 (en) 2003-04-15 2004-10-28 Pfizer Inc. Alpha substituted carboxylic acid as ppar modulators
ZA200601942B (en) * 2003-08-08 2007-05-30 Vertex Pharma Heteroarylaminosulfonylphenyl derivatives for use as sodium or calcium channel blockers in the treatment of pain
EP2332912A1 (en) 2003-08-08 2011-06-15 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Heteroarylaminosulfonylphenylderivates for use as sodium or calcium channel blockers in the treatment of pain
DE602004024093D1 (de) 2003-10-03 2009-12-24 Portola Pharm Inc 2,4-dioxo-3-chinazolinylarylsulfonylharnstoffe
US7081539B2 (en) 2004-03-25 2006-07-25 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. One-pot process for the preparation of 1,2-benzisoxazole-3-methanesulfonamide
JP2008508306A (ja) 2004-07-30 2008-03-21 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド メタボトロピックグルタミン酸受容体のインダノン増強剤
ATE462697T1 (de) 2004-08-12 2010-04-15 Amgen Inc Bisaryl-sulfonamide
KR20070064356A (ko) 2004-09-29 2007-06-20 포톨라 파마슈티컬스, 인코포레이티드 치환된 2ｈ-1,3-벤족사진-4(3ｈ)온
JP2008189549A (ja) 2005-05-12 2008-08-21 Astellas Pharma Inc カルボン酸誘導体またはその塩
DE102005038947A1 (de) 2005-05-18 2006-11-30 Grünenthal GmbH Substituierte Benzo[d]isoxazol-3-yl-amin-Verbindungen und deren Verwendung in Arzneimitteln
US7632837B2 (en) 2005-06-17 2009-12-15 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic heterocycles as cannabinoid-1 receptor modulators
JP2009507849A (ja) 2005-09-09 2009-02-26 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー 非環状ＩＫｕｒインヒビター
WO2007045572A1 (en) 2005-10-19 2007-04-26 F. Hoffmann-La Roche Ag N-phenyl phenylacetamide non-nucleoside reverse transcriptase inihibitors
CA2630234A1 (en) 2005-11-23 2007-05-31 Ligand Pharmaceuticals Inc. Thrombopoietin activity modulating compounds and methods
AR058296A1 (es) 2005-12-09 2008-01-30 Kalypsys Inc Inhibidores de histona desacetilasa y composicion farmaceutica
US8841483B2 (en) 2006-04-11 2014-09-23 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compositions useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels
EP2086973B1 (en) 2006-10-11 2012-01-25 Amgen Inc., Imidazo- and triazolo-pyridine compounds and methods of use therof
AU2008211108A1 (en) 2007-01-30 2008-08-07 Biogen Idec Ma Inc. 1-h-pyrazolo (3,4b) pyrimidine derivatives and their use as modulators of mitotic kinases
TW200838539A (en) 2007-02-05 2008-10-01 Xenon Pharmaceuticals Inc Pyridopyrimidinone compounds useful in treating sodium channel-mediated diseases or conditions
JP5361857B2 (ja) 2007-03-23 2013-12-04 ファイザー・リミテッド イオンチャネルの阻害剤
CA2687764A1 (en) 2007-05-25 2008-12-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Ion channel modulators and methods of use
TW200911245A (en) 2007-06-07 2009-03-16 Astellas Pharma Inc Pyridone derivatives
US20090012103A1 (en) 2007-07-05 2009-01-08 Matthew Abelman Substituted heterocyclic compounds
US8124610B2 (en) 2007-07-13 2012-02-28 Icagen Inc. Sodium channel inhibitors
TW200911766A (en) 2007-07-13 2009-03-16 Astrazeneca Ab New compounds
US20110092703A1 (en) * 2007-08-10 2011-04-21 Nippon Chemiphar Co., Ltd. P2x4 receptor antagonist
GB0720390D0 (en) 2007-10-18 2007-11-28 Prosidion Ltd G-Protein coupled receptor agonists
JP2011507910A (ja) 2007-12-21 2011-03-10 ユニバーシティー オブ ロチェスター 真核生物の寿命を変更するための方法
MX2010014232A (es) 2008-06-23 2011-03-25 Astellas Pharma Inc Compuesto de sulfamida o sal del mismo.
WO2010022055A2 (en) 2008-08-20 2010-02-25 Amgen Inc. Inhibitors of voltage-gated sodium channels
CN101653458A (zh) 2008-08-22 2010-02-24 天津生机集团股份有限公司 一种提高种猪繁殖性能的微量元素组合物
BRPI1006128A2 (pt) 2009-01-12 2016-11-01 Cagen Inc derivados de sulfonamida
AU2010276537B2 (en) 2009-07-27 2015-04-16 Gilead Sciences, Inc. Fused heterocyclic compounds as ion channel modulators
WO2011016234A1 (en) 2009-08-04 2011-02-10 Raqualia Pharma Inc. Picolinamide derivatives as ttx-s blockers
TW201117809A (en) 2009-09-25 2011-06-01 Astellas Pharma Inc Substituted amide compounds
WO2011059042A1 (ja) 2009-11-12 2011-05-19 武田薬品工業株式会社 芳香環化合物
US8471034B2 (en) 2009-11-18 2013-06-25 Concert Pharmaceuticals, Inc. Niacin prodrugs and deuterated versions thereof
TW201139406A (en) 2010-01-14 2011-11-16 Glaxo Group Ltd Voltage-gated sodium channel blockers
BR112012019529A2 (pt) 2010-02-12 2019-09-24 N30 Pharmaceuticals Llc inibidores de d-nitrosoglutationa redutase
WO2011153588A1 (en) 2010-06-10 2011-12-15 Biota Scientific Management Pty Ltd Viral polymerase inhibitors
EP2588186A1 (en) 2010-06-30 2013-05-08 Cardiac Pacemakers, Inc. Lead having coil electrode with preferential bending region
WO2012004664A2 (en) 2010-07-07 2012-01-12 Purdue Pharma L.P. Analogs of sodium channel peptide toxin
WO2012004714A2 (en) 2010-07-09 2012-01-12 Pfizer Limited Chemical compounds
EP2590951B1 (en) 2010-07-09 2015-01-07 Pfizer Limited Benzenesulfonamides useful as sodium channel inhibitors
EP2590972B1 (en) 2010-07-09 2015-01-21 Pfizer Limited N-sulfonylbenzamides as inhibitors of voltage-gated sodium channels
CA2804351A1 (en) 2010-07-12 2012-01-19 Pfizer Limited Chemical compounds
US9102621B2 (en) 2010-07-12 2015-08-11 Pfizer Limited Acyl sulfonamide compounds
JP2013532185A (ja) 2010-07-12 2013-08-15 ファイザー・リミテッド 化合物
JP2013536165A (ja) 2010-07-12 2013-09-19 ファイザー・リミテッド 痛みの処置のためのｎａｖ１．７阻害薬としてのスルホンアミド誘導体
JP2013532184A (ja) 2010-07-12 2013-08-15 ファイザー・リミテッド 電位開口型ナトリウムチャネル阻害剤として有用なｎ−スルホニルベンズアミド誘導体
US9120752B2 (en) 2010-07-16 2015-09-01 Purdue Pharma, L.P. Pyridine compounds as sodium channel blockers
RS54544B1 (en) 2010-09-13 2016-06-30 Novartis Ag TRIAZINE-OXADIAZOLES
WO2012039657A1 (en) 2010-09-22 2012-03-29 Astrazeneca Ab Novel chromane compound for the treatment of pain disorders
CN103429571A (zh) 2010-12-22 2013-12-04 普渡制药公司 作为钠通道阻断剂的取代吡啶
WO2012095781A1 (en) 2011-01-13 2012-07-19 Pfizer Limited Indazole derivatives as sodium channel inhibitors
WO2012106499A1 (en) 2011-02-02 2012-08-09 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrrolopyrazine-spirocyclic piperidine amides as modulators of ion channels
AU2012296529A1 (en) 2011-08-17 2014-02-20 Amgen Inc. Heteroaryl sodium channel inhibitors
WO2013056232A2 (en) 2011-10-13 2013-04-18 Case Western Reserve University Rxr agonists compounds and methods
AU2012328561A1 (en) 2011-10-28 2014-04-17 Merck Sharp & Dohme Corp. Benzoxazolinone compounds with selective activity in voltage-gated sodium channels
KR20140091022A (ko) 2011-10-31 2014-07-18 제논 파마슈티칼스 인크. 벤젠술폰아미드 화합물 및 치료제로서의 그의 용도
CN104093716B (zh) 2011-10-31 2017-06-23 克赛农制药股份有限公司 联芳醚磺酰胺化合物及其作为治疗剂的用途
WO2013072758A1 (en) 2011-11-15 2013-05-23 Purdue Pharma L.P. Pyrimidine diol amides as sodium channel blockers
WO2013086229A1 (en) 2011-12-07 2013-06-13 Amgen Inc. Bicyclic aryl and heteroaryl sodium channel inhibitors
EP2791108B1 (en) 2011-12-15 2016-07-27 Pfizer Limited Sulfonamide derivatives
US20150291514A1 (en) 2012-01-04 2015-10-15 Pfizer Limted N-Aminosulfonyl Benzamides
JP2015083542A (ja) 2012-02-08 2015-04-30 大日本住友製薬株式会社 ３位置換プロリン誘導体
US8889741B2 (en) 2012-02-09 2014-11-18 Daiichi Sankyo Company, Limited Cycloalkane derivatives
US9346798B2 (en) 2012-02-13 2016-05-24 Amgen Inc. Dihydrobenzoxazine and tetrahydroquinoxaline sodium channel inhibitors
WO2013134518A1 (en) 2012-03-09 2013-09-12 Amgen Inc. Sulfamide sodium channel inhibitors
WO2013146969A1 (ja) 2012-03-29 2013-10-03 第一三共株式会社 新規二置換シクロヘキサン誘導体
EA026393B1 (ru) 2012-05-22 2017-04-28 Дженентек, Инк. N-замещенные бензамиды и их применение в лечении боли
WO2014008458A2 (en) 2012-07-06 2014-01-09 Genentech, Inc. N-substituted benzamides and methods of use thereof
AU2013291098A1 (en) 2012-07-19 2015-02-05 Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd. 1-(cycloalkyl-carbonyl)proline derivative
CN104902894A (zh) 2012-10-26 2015-09-09 默沙东公司 具有电压门控性钠通道选择性活性的苯并噁唑啉酮化合物
RU2015119640A (ru) 2012-10-26 2016-12-20 Мерк Шарп И Доум Корп. Соединения n-замещенного индазол-сульфонамида с избирательной активностью в потенциал-зависимых натриевых каналах
US9714252B2 (en) 2012-12-20 2017-07-25 Purdue Pharma L.P. Cyclic sulfonamides as sodium channel blockers
PT3239134T (pt) 2013-01-31 2021-01-28 Vertex Pharma Piridona amidas como moduladores dos canais de sódio
US20140296266A1 (en) 2013-03-01 2014-10-02 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic compounds
BR112015022488A2 (pt) 2013-03-14 2017-07-18 Genentech Inc triazolopiridinas substituídas e métodos de uso das mesmas
AU2014234105B2 (en) 2013-03-15 2019-01-03 Chromocell Corporation Sodium channel modulators for the treatment of pain
EP2970156B1 (en) 2013-03-15 2018-07-25 Genentech, Inc. Substituted benzoxazoles and methods of use thereof
WO2015051043A1 (en) 2013-10-01 2015-04-09 Amgen Inc. Biaryl acyl-sulfonamide compounds as sodium channel inhibitors
EA201691085A1 (ru) 2013-11-27 2017-02-28 Дженентек, Инк. Замещенные бензамиды и способы их применения

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2635354C2 (ru) * 2012-02-09 2017-11-13 Дайити Санкио Компани, Лимитед Циклоалкановое производное

Also Published As

Publication number Publication date
BR112014010271A2 (pt) 2017-04-18
EP2773637B1 (en) 2016-06-08
CN104024251B (zh) 2017-08-11
JP2014532640A (ja) 2014-12-08
WO2013064983A1 (en) 2013-05-10
EP2773637A4 (en) 2015-03-11
KR20140091022A (ko) 2014-07-18
MX2014005297A (es) 2014-09-11
CA2853439A1 (en) 2013-05-10
US9630929B2 (en) 2017-04-25
EP2773637A1 (en) 2014-09-10
JP6014154B2 (ja) 2016-10-25
ES2586213T3 (es) 2016-10-13
US20140296245A1 (en) 2014-10-02
CN104024251A (zh) 2014-09-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014121984A (ru) Бензолсульфонамидные соединения и их применение в качестве терапевтических средств
JP2014532640A5 (ru)
JP5460589B2 (ja) ナトリウムチャネル阻害物質
RU2454405C2 (ru) Производные 3-пиридинкарбоксамида и 2-пиразинкарбоксамида в качестве агентов, повышающих уровень лвп-холестерина
CN100430052C (zh) 组织蛋白酶半胱氨酸蛋白酶抑制剂
TWI471132B (zh) ２－吡啶酮化合物
JP2017504571A5 (ru)
RU2001126559A (ru) Активаторы глюкокиназы
JP2007519754A5 (ru)
AU2013370300A1 (en) Novel antiviral agents against HBV infection
JP2013507449A5 (ru)
RU2315041C2 (ru) Производные 2,6-хинолинила и 2,6-нафтила, фармацевтические композиции на их основе, их применение в качестве ингибиторов vla-4 и промежуточные соединения
RU2014121983A (ru) Биарильные простоэфирные сульфонамиды и их применение в качестве терапевтических средств
CZ2004627A3 (cs) Dibenzylaminové sloučeniny a jejich farmaceutické použití
JP2008513515A5 (ru)
RU2004135066A (ru) Ингибиторы деацетилазы гистонов
JP2011504497A5 (ru)
RU2018104868A (ru) 2-амино-3-фтор-3-(фторметил)-6-метил-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины в качестве ингибиторов bace1
JP2010506918A5 (ru)
RU2009144113A (ru) Ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансферазы типа 1
JP6208212B2 (ja) 呼吸器疾患用薬
CA2975157C (en) Sulfonamide-substituted indole modulators of rorc2 and methods of use thereof
RU2015144385A (ru) Ациклические цианоэтилпиразолопиридоны в качестве ингибиторов янус-киназы
JP5782430B2 (ja) 新規アミド誘導体およびその医薬としての用途
JP2016523963A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20170623