RU2014121983A - Биарильные простоэфирные сульфонамиды и их применение в качестве терапевтических средств - Google Patents
Биарильные простоэфирные сульфонамиды и их применение в качестве терапевтических средств Download PDFInfo
- Publication number
- RU2014121983A RU2014121983A RU2014121983/04A RU2014121983A RU2014121983A RU 2014121983 A RU2014121983 A RU 2014121983A RU 2014121983/04 A RU2014121983/04 A RU 2014121983/04A RU 2014121983 A RU2014121983 A RU 2014121983A RU 2014121983 A RU2014121983 A RU 2014121983A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- optionally substituted
- benzenesulfonamide
- difluoro
- chloro
- phenoxy
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/415—1,2-Diazoles
- A61K31/416—1,2-Diazoles condensed with carbocyclic ring systems, e.g. indazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4164—1,3-Diazoles
- A61K31/4184—1,3-Diazoles condensed with carbocyclic rings, e.g. benzimidazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/42—Oxazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/433—Thidiazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
- A61K31/52—Purines, e.g. adenine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
- A61P5/26—Androgens
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/06—Antiarrhythmics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
Abstract
1. Соединение формулы (I):где k равно 0, 1, 2, 3 или 4;m равно 0, 1, 2, 3 или 4;А представляет собой -O- или -S-;Rпредставляет собой необязательно замещенный полициклический N-гетероарил;каждый Rнезависимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, нитро-группу, циано-группу, -OR, -S(O)R(где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR, -C(O)Rили -C(O)N(R);Rпредставляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил;Rпредставляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероарил, -C(O)N(R)или -C(=NCN)N(R);или Rи R, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил или необязательно замещенный N-гетероарил;каждый Rнезависимо представляет собой атом водорода, галоген, галогеналкил, алкил, циано-группу, -OR, -S(O)R(где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR, -C(O)Rили -C(O)N(R); икаждый Rпредставляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил;в виде его стереоизомера, энантиомера, или таутомера или их смесей;или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.2. Соединение формулы (I), имеющее следующую формулу (Ia):где k равно 0, 1, 2, 3 или 4;m равно 0, 1, 2, 3 или 4;Rпредставляет собой необязательно замещенный полициклический N-гетероарил;каждый Rнезависимо представляет собой атом водорода, алкил,
Claims (29)
1. Соединение формулы (I):
где k равно 0, 1, 2, 3 или 4;
m равно 0, 1, 2, 3 или 4;
А представляет собой -O- или -S-;
R1 представляет собой необязательно замещенный полициклический N-гетероарил;
каждый R2 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, нитро-группу, циано-группу, -OR6, -S(O)tR6 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR6, -C(O)R6 или -C(O)N(R6)2;
R3 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил;
R4 представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероарил, -C(O)N(R6)2 или -C(=NCN)N(R6)2;
или R3 и R4, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил или необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 независимо представляет собой атом водорода, галоген, галогеналкил, алкил, циано-группу, -OR6, -S(O)tR6 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR6, -C(O)R6 или -C(O)N(R6)2; и
каждый R6 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил;
в виде его стереоизомера, энантиомера, или таутомера или их смесей;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
2. Соединение формулы (I), имеющее следующую формулу (Ia):
где k равно 0, 1, 2, 3 или 4;
m равно 0, 1, 2, 3 или 4;
R1 представляет собой необязательно замещенный полициклический N-гетероарил;
каждый R2 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, нитро-группу, циано-группу, -OR6, -S(O)tR6 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR6, -C(O)R6 или -C(O)N(R6)2;
R3 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил;
R4 представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероарил, -C(O)N(R6)2 или -C(=NCN)N(R6)2;
или R3 и R4, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил или необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 независимо представляет собой атом водорода, галоген, галогеналкил, алкил, циано-группу, -OR6, -S(O)tR6 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR6, -C(O)R6 или -C(O)N(R6)2; и
каждый R6 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил.
3. Соединение по п. 2, где:
k равно 0, 1 или 2;
m равно 0, 1 или 2;
R1 представляет собой необязательно замещенный полициклический N-гетероарил;
каждый R2 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, нитро-группу, циано-группу, -OR6, -S(O)tR6 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR6, -C(O)R6 или -C(O)N(R6)2;
R3 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил;
R4 представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероарил, -C(O)N(R6)2 или -C(=NCN)N(R6)2;
или R3 и R4, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил или необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 независимо представляет собой атом водорода, галоген, галогеналкил, алкил, циано-группу, -OR6, -S(O)tR6 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR6, -C(O)R6 или -C(O)N(R6)2; и
каждый R6 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил.
4. Соединение по п. 3, где:
k равно 0, 1 или 2;
m равно 0, 1 или 2;
R1 представляет собой необязательно замещенный полициклический N-гетероарил, где полициклический N-гетероарил представляет собой бициклический N-гетероарил, выбранный из индазолила, имидазо[1,2-a]пиридинила, имидазо[1,2-a]пиримидинила, имидазо[1,2-a]пиразинила, имидазо[1,5-a]пиразинила, бензо[d]изоксазолила, пуринила, пиразоло[1,5-a]пиримидинила или бензо[d]имидазолила;
каждый R2 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген, галогеналкил, нитро-группу, циано-группу, -OR6, -S(O)tR6 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR6, -C(O)R6 или -C(O)N(R6)2;
R3 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил;
R4 представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероарил, -C(O)N(R6)2 или -C(=NCN)N(R6)2;
или R3 и R4, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил или необязательно замещенный N-гетероарил;
каждый R5 независимо представляет собой атом водорода, галоген, галогеналкил, алкил, циано-группу, -OR6, -S(O)tR6 (где t равно 0, 1 или 2), -C(O)OR6, -C(O)R6 или -C(O)N(R6)2; и
каждый R6 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил.
5. Соединение по п. 4, где:
k равно 0, 1 или 2;
m равно 0, 1 или 2;
R1 представляет собой необязательно замещенный бициклический N-гетероарил, выбранный из необязательно замещенного индазолила, необязательно замещенного имидазо[1,2-a]пиридинила, необязательно замещенного имидазо[1,2-a]пиримидинила, необязательно замещенного имидазо[1,2-a]пиразинила, необязательно замещенного имидазо[1,5-a]пиразинила, необязательно замещенного бензо[d]изоксазолила, необязательно замещенного пуринила, необязательно замещенного пиразоло[1,5-a]пиримидинила или необязательно замещенного бензо[d]имидазолила;
каждый R2 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген или галогеналкил;
R3 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил;
R4 представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероарил, -C(O)N(R6)2 или -C(=NCN)N(R6)2;
каждый R5 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил; и
каждый R6 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил.
6. Соединение по п. 5, где:
k равно 0, 1 или 2;
m равно 0, 1 или 2;
R1 представляет собой необязательно замещенный имидазо[1,2-a]пиридинил;
каждый R2 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген или галогеналкил;
R3 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил;
R4 представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероарил, -C(O)N(R6)2 или -C(=NCN)N(R6)2;
каждый R5 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил; и
каждый R6 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил.
7. Соединение по п. 6, имеющее формулу (Ia1):
где R1a представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, циано-группу, -C(O)OR7, -C(O)N(R7)2 или -N(R7)2;
R4 представляет собой пиримидинил, пиридинил, пиридазинил, изоксазолил, тиадиазолил, тетразолил, пиразолил, триазолил или пиразинил, где каждый R4 независимо необязательно замещен алкилом, галогеном, галогеналкилом, нитро-группой, циано-группой, -OR7 или -S(O)tR7 (где t равно 0, 1 или 2); и
каждый R7 независимо представляет собой атом водорода, алкил или галогеналкил.
8. Соединение по п. 7, выбранное из:
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-a]пиридин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-a]пиридин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(пиримидин-4-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-a]пиридин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(5-фторпиридин-2-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-a]пиридин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(1,3,4-тиадиазол-2-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-a]пиридин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(пиридазин-3-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-a]пиридин-5-ил)фенокси)-N-(6-хлорпиридазин-3-ил)-2,5-дифторбензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-a]пиридин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(пиридин-2-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-a]пиридин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(6-метилпиридин-2-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-a]пиридин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(3-метилпиридин-2-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-a]пиридин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(5-метилизоксазол-3-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-a]пиридин-5-ил)фенокси)-N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2,5-дифторбензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-a]пиридин-5-ил)фенокси)-N-(5-цианопиридин-2-ил)-2,5-дифторбензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-a]пиридин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(5-(трифторметил)пиридин-2-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-a]пиридин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(пиридазин-4-ил)бензолсульфонамида;
N-(5-(трет-бутил)изоксазол-3-ил)-4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-a]пиридин-5-ил)фенокси)-2,5-дифторбензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-a]пиридин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(3-изопропил-1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-а]пиридин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(1-метил-1Н-тетразол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-a]пиридин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(4-(трифторметил)пиримидин-2-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-а]пиридин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(3-(трифторметил)пиридин-2-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-а]пиридин-5-ил)фенокси)-N-(3-хлорпиридин-2-ил)-2,5-дифторбензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-a]пиридин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-a]пиридин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(2-метил-2Н-тетразол-5-ил)бензолсульфонамида;
N-(5-бромпиримидин-2-ил)-4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-a]пиридин-5-ил)фенокси)-2,5-дифторбензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-а]пиридин-5-ил)фенокси)-N-(3,4-диметилизоксазол-5-ил)-2,5-дифторбензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-а]пиридин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(3-метил-1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-а]пиридин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(3-фторпиридин-2-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-а]пиридин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-а]пиридин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(4-(трифторметил)пиридин-2-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-а]пиридин-5-ил)фенокси)-N-(4-хлорпиридин-2-ил)-2,5-дифторбензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-а]пиридин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(4-метилпиридин-2-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-a]пиридин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(1-метил-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-а]пиридин-5-ил)фенокси)-N-(5-хлорпиримидин-2-ил)-2,5-дифторбензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-a]пиридин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(пиразин-2-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-a]пиридин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(5-(метилтио)-1,3,4-тиадиазол-2-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-a]пиридин-5-ил)фенокси)-N-(3-хлорпиразин-2-ил)-2,5-дифторбензолсульфонамида;
трифторацетата 4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-а]пиридин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(пиримидин-2-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-а]пиридин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(пиридин-3-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-а]пиридин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(5-(трифторметил)-1,3,4-тиадиазол-2-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-a]пиридин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(6-метоксипиридин-2-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-а]пиридин-5-ил)фенокси)-N-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2,5-дифторбензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-a]пиридин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(5-метилпиридин-2-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-а]пиридин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(6-фторпиридин-2-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-а]пиридин-5-ил)фенокси)-N-(3-цианопиридин-2-ил)-2,5-дифторбензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-а]пиридин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(6-(трифторметил)пиридин-2-ил)бензолсульфонамида;
4-(2-(3-аминоимидазо[1,2-а]пиридин-6-ил)-4-хлорфенокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
6-(2-(4-(N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)сульфамоил)-2,5-дифторфенокси)-5-хлорфенил)имидазо[1,2-а]пиридин-3-карбоксамида;
4-(2-(3-аминобензо[d]изоксазол-5-ил)-4-хлорфенокси)-2,5-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида;
N-(5-(2-(4-(N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)сульфамоил)-2,5-дифторфенокси)-5-хлорфенил)бензо[d]изоксазол-3-ил)ацетамида;
4-(2-(бензо[d]оксазол-5-ил)-4-хлорфенокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(2-оксо-2,3-дигидробензо[d]оксазол-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(2-оксо-2,3-дигидробензо[d]оксазол-6-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(2-(трифторметил)-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(2-оксоиндолин-6-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(2-(2-аминобензо[d]оксазол-5-ил)-4-хлорфенокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(2-(2-аминобензо[d]оксазол-6-ил)-4-хлорфенокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(2-(3-аминобензо[d]изоксазол-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(хиноксалин-6-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(3-(3-аминобензо[d]изоксазол-5-ил)-2-оксопиридин-1(2H)-ил)-N-(2,4-диметоксибензил)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-((3-(3-аминобензо[d]изоксазол-5-ил)пиридин-2-ил)окси)-N-(2,4-диметоксибензил)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
5-(2-(4-((1H-пиразол-1-ил)сульфонил)-2,5-дифторфенокси)-5-хлорфенил)бензо[d]изоксазол-3-амина;
2-(2-(2-амино-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)-4-хлорфенокси)-4,6-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(2-(2-амино-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)-4-хлорфенокси)-2,6-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(2-(3-аминобензо[d]изоксазол-5-ил)-4-хлорфенокси)-2,5-дифтор-N-(пиримидин-2-ил)бензолсульфонамида;
4-(2-(3-аминобензо[d]изоксазол-5-ил)-4-хлорфенокси)-2,6-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(2-(3-аминобензо[d]изоксазол-5-ил)-4-хлорфенокси)-2,3-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(2-(3-аминобензо[d]изоксазол-5-ил)-4-метоксифенокси)-5-хлор-2-фтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида;
4-(2-(3-аминобензо[d]изоксазол-5-ил)-4-хлорфенокси)-5-хлор-2-фтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида;
трет-бутил (5-(5-хлор-2-(4-(N-(2,4-диметоксибензил)-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)сульфамоил)-2,5-дифторфенокси)фенил)бензо[d]изоксазол-3-ил)карбамата;
4-(4-хлор-2-(3-(метиламино)бензо[d]изоксазол-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
трет-бутил (5-(2-(4-(N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)сульфамоил)-2,5-дифторфенокси)-5-хлорфенил)бензо[d]изоксазол-3-ил)карбамата;
4-(2-(1H-бензо[d]имидазол-5-ил)-4-хлорфенокси)-N-(2,4-диметоксибензил)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(2-(1H-бензо[d]имидазол-5-ил)-4-хлорфенокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(2-оксо-2,3-дигидро-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-метил-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(2-оксоиндолин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(2-оксо-2,3-дигидробензо[d]оксазол-5-ил)фенокси)-3-фтор-N-(пиримидин-2-ил)бензолсульфонамида;
4-(2-(3-аминобензо[d]изоксазол-5-ил)-4-фторфенокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
2,5-дифтор-4-(4-метил-2-(2-оксо-2,3-дигидробензо[d]оксазол-5-ил)фенокси)-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(2-(бензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-4-хлорфенокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-((3-(3-аминобензо[d]изоксазол-5-ил)пиридин-2-ил)окси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(3-(3-аминобензо[d]изоксазол-5-ил)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(2-(3-аминобензо[d]изоксазол-5-ил)-6-бром-4-хлорфенокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида; и
4-(4-хлор-2-(3-(диметиламино)бензо[d]изоксазол-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида.
9. Соединение по п. 5, где:
k равно 0, 1 или 2;
m равно 0, 1 или 2;
R1 представляет собой необязательно замещенный индазолил, необязательно замещенный имидазо[1,2-a]пиримидинил, необязательно замещенный имидазо[1,2-a]пиразинил, необязательно замещенный имидазо[1,5-a]пиразинил, необязательно замещенный бензо[d]изоксазолил, необязательно замещенный пуринил, необязательно замещенный пиразоло[1,5-a]пиримидинил или необязательно замещенный бензо[d]имидазолил;
каждый R2 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген или галогеналкил;
R3 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил;
R4 представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероарил, -C(O)N(R6)2 или -C(=NCN)N(R6)2;
каждый R5 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил; и
каждый R6 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил.
10. Соединение по п. 9, где:
k равно 0, 1 или 2;
m равно 0, 1 или 2;
R1 представляет собой необязательно замещенный индазолил, необязательно замещенный имидазо[1,2-a]пиримидинил, необязательно замещенный имидазо[1,2-a]пиразинил, необязательно замещенный имидазо[1,5-a]пиразинил, необязательно замещенный бензо[d]изоксазолил, необязательно замещенный пуринил, необязательно замещенный пиразоло[1,5-a]пиримидинил или необязательно замещенный бензо[d]имидазолил;
каждый R2 независимо представляет собой атом водорода, алкил, галоген или галогеналкил;
R3 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил;
R4 представляет собой пиримидинил, пиридинил, пиридазинил, изоксазолил, тиадиазолил, тетразолил, пиразолил, триазолил или пиразинил, где каждый R4 независимо необязательно замещен алкилом, галогеном, галогеналкилом, нитро-группой, циано-группой, -OR7 или -S(O)tR7 (где t равно 0, 1 или 2);
каждый R5 независимо представляет собой атом водорода, галоген или галогеналкил; и
каждый R6 представляет собой атом водорода, алкил, галогеналкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный аралкил.
11. Соединение по п. 10, выбранное из:
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,2-a]пиримидин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,2-a]пиразин-3-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(имидазо[1,5-a]пиразин-3-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(8-оксо-7,8-дигидроимидазо[1,5-a]пиразин-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(2-(3-аминобензо[d]изоксазол-5-ил)-4-хлорфенокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(9-метил-9H-пурин-6-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(9H-пурин-9-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)-бензолсульфонамида;
4-(4-хлор-2-(пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(2-(2-амино-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)-4-хлорфенокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(2-(2-амино-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)-4-хлорфенокси)-2,5-дифтор-N-метил-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(2-(6-амино-9H-пурин-9-ил)-4-хлорфенокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(2-(3-амино-1H-индазол-5-ил)-4-хлорфенокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида;
4-(2-(2-амино-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)-4-хлорфенокси)-2,5-дифторбензолсульфонамида; и
4-(4-хлор-2-(2-оксо-2,3-дигидро-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)фенокси)-2,5-дифтор-N-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензолсульфонамида.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и соединение по любому из пп. 1-11, в виде его стереоизомера, энантиомера или таутомера или их смесей; или его фармацевтически приемлемую соль, сольват или пролекарство.
13. Способ лечения заболевания или состояния у млекопитающего, выбранного из группы, состоящей из боли, депрессии, сердечно-сосудистых заболеваний, респираторных заболеваний и психиатрических заболеваний, и их комбинаций, где указанный способ включает введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-11, в виде его стереоизомера, энантиомера или таутомера или их смесей; или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или пролекарства.
14. Способ по п. 13, где указанное заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из нейропатической боли, воспалительной боли, висцеральной боли, раковой боли, химиотерапевтической боли, травматической боли, хирургической боли, послеоперационной боли, родовой боли, боли при родовых схватках, нейрогенного мочевого пузыря, язвенного колита, хронической боли, постоянной боли, периферической боли, центральной боли, хронической головной боли, головной боли при мигрени, синусовой головной боли, тензионной головной боли, фантомной боли, зубной боли, повреждения периферического нерва и их комбинации.
15. Способ по п. 13, где указанное заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из боли у ВИЧ-инфицированных, нейропатии при ВИЧ-инфекции, тригеминальной невралгии, постгерпетической невралгии, острой боли, теплочувствительности, саркоидоза, синдрома раздраженного кишечника, болезни Крона, боли, вызванной рассеянным склерозом (MS), амиотрофического латерального склероза (ALS), диабетической нейропатии, периферической нейропатии, артрита, ревматоидного артрита, остеоартрита, атеросклероза, пароксизмальной дистонии, миастенических синдромов, миотонии, злокачественной гипертермии, кистозного фиброза, псевдоальдостеронизма, рабдомиолиза, гипотиреоидизма, биполярной депрессии, тревоги, шизофрении, заболеваний вследствие воздействия токсинов на натриевые каналы, наследственной эритромелалгии, первичной эритромелалгии, наследственной ректальной боли, рака, эпилепсии, локальных или общих тонических судорог, синдрома усталых ног, аритмий, фибромиалгии, нейропротекции при ишемических состояниях, вызванных инсультом или мозговой травмой, тахиаритмий, фибрилляции предсердий и фибрилляции желудочков.
16. Способ лечения боли у млекопитающего посредством ингибирования ионного потока через потенциалозависимый натриевый канал у млекопитающего, где указанный способ включает введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-11, в виде его стереоизомера, энантиомера или таутомера или их смесей; или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или пролекарства.
17. Способ уменьшения ионного потока через потенциалозависимый натриевый канал в клетке млекопитающего, где указанный способ включает контактирование данной клетки с соединением по любому из пп. 1-11, в виде его стереоизомера, энантиомера или таутомера или их смесей; или с его фармацевтически приемлемой солью, сольватом или пролекарством.
18. Способ лечения зуда у млекопитающего, где указанный способ включает введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-11, в виде его стереоизомера, энантиомера или таутомера или их смесей; или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или пролекарства.
19. Способ лечения рака у млекопитающего, где указанные способы включают введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-11, в виде его стереоизомера, энантиомера или таутомера или их смесей; или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или пролекарства.
20. Способ лечения или облегчения, но не профилактики, боли у млекопитающего, где указанный способ включает введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-11, в виде его стереоизомера, энантиомера или таутомера или их смесей; или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или пролекарства.
21. Способ по п. 20, где боль выбрана из группы, состоящей из нейропатической боли, воспалительной боли, висцеральной боли, раковой боли, химиотерапевтической боли, травматической боли, хирургической боли, послеоперационной боли, родовой боли, боли при родовых схватках, зубной боли, хронической боли, постоянной боли, периферической боли, центральной боли, хронической головной боли, головной боли при мигрени, синусовой головной боли, тензионной головной боли, фантомной боли, повреждения периферического нерва, тригеминальной невралгии, постгерпетической невралгии, острой боли, наследственной эритромелалгии, первичной эритромелалгии, наследственной ректальной боли или фибромиалгии и их комбинации.
22. Способ по п. 20, где боль вызвана заболеванием или состоянием, выбранным из ВИЧ-инфекции, нейропатии при ВИЧ-инфекции, теплочувствительности, саркоидоза, синдрома раздраженного кишечника, болезни Крона, рассеянного склероза, амиотрофического латерального склероза, диабетической нейропатии, периферической нейропатии, ревматоидного артрита, остеоартрита, атеросклероза, пароксизмальной дистонии, миастенических синдромов, миотонии, злокачественной гипертермии, кистозного фиброза, псевдоальдостеронизма, рабдомиолиза, гипотиреоидизма, биполярной депрессии, тревоги, шизофрении, заболеваний вследствие воздействия токсинов на натриевые каналы, нейрогенного мочевого пузыря, язвенного колита, рака, эпилепсии, локальных или общих тонических судорог, синдрома усталых ног, аритмий, ишемических состояний, вызванных инсультом или мозговой травмой, тахиаритмий, фибрилляции предсердий и фибрилляции желудочков.
23. Соединение по любому из пп. 1-11, в виде его стереоизомера, энантиомера или таутомера или их смесей; или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство, для применения в медицинской терапии.
24. Соединение по любому из пп. 1-11, в виде его стереоизомера, энантиомера или таутомера или их смесей; или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство для профилактического или терапевтического лечения заболевания или состояния у млекопитающего, выбранного из группы, состоящей из боли, депрессии, сердечно-сосудистых заболеваний, респираторных заболеваний и психиатрических заболеваний.
25. Соединение по любому из пп. 1-11, в виде его стереоизомера, энантиомера или таутомера или их смесей; или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство для профилактического или терапевтического лечения боли посредством ингибирования ионного потока через потенциалозависимый натриевый канал.
26. Соединение по любому из пп. 1-11, в виде его стереоизомера, энантиомера или таутомера или их смесей; или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство, для уменьшения ионного потока через потенциалозависимый натриевый канал в клетке.
27. Соединение по любому из пп. 1-11, в виде его стереоизомера, энантиомера или таутомера или их смесей; или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство для профилактического или терапевтического лечения зуда.
28. Соединение по любому из пп. 1-11, в виде его стереоизомера, энантиомера или таутомера или их смесей; или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство для профилактического или терапевтического лечения рака.
29. Соединение по любому из пп. 1-11, в виде его стереоизомера, энантиомера или таутомера или их смесей; или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство для лечения или улучшения, но не профилактики, боли.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201161553730P | 2011-10-31 | 2011-10-31 | |
US61/553,730 | 2011-10-31 | ||
PCT/IB2012/056032 WO2013064984A1 (en) | 2011-10-31 | 2012-10-30 | Biaryl ether sulfonamides and their use as therapeutic agents |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2014121983A true RU2014121983A (ru) | 2015-12-10 |
Family
ID=48191458
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2014121983/04A RU2014121983A (ru) | 2011-10-31 | 2012-10-30 | Биарильные простоэфирные сульфонамиды и их применение в качестве терапевтических средств |
Country Status (11)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US9481677B2 (ru) |
EP (1) | EP2773641B1 (ru) |
JP (1) | JP6014155B2 (ru) |
KR (1) | KR20140105445A (ru) |
CN (1) | CN104093716B (ru) |
BR (1) | BR112014010368A2 (ru) |
CA (1) | CA2855019A1 (ru) |
HK (1) | HK1198250A1 (ru) |
MX (1) | MX2014005304A (ru) |
RU (1) | RU2014121983A (ru) |
WO (1) | WO2013064984A1 (ru) |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2760303C2 (ru) * | 2016-12-09 | 2021-11-23 | Ксенон Фармасьютикалз Инк. | Соединения бензолсульфонамидов и их использование в качестве терапевтических средств |
RU2769827C2 (ru) * | 2016-05-20 | 2022-04-06 | Ксенон Фармасьютикалз Инк. | Соединения бензолсульфонамида и их применение в качестве терапевтических средств |
RU2793931C2 (ru) * | 2015-09-17 | 2023-04-10 | Марвин Дж. МИЛЛЕР | Бензиламин-содержащие гетероциклические соединения и композиции, эффективные против микобактериальных инфекций |
Families Citing this family (59)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
BR112014010368A2 (pt) | 2011-10-31 | 2017-04-25 | Xenon Pharmaceuticals Inc | biaril éter sulfonamidas e seu uso como agentes terapêuticos |
RU2014121984A (ru) | 2011-10-31 | 2015-12-10 | Ксенон Фармасьютикалз Инк. | Бензолсульфонамидные соединения и их применение в качестве терапевтических средств |
MX2014014234A (es) | 2012-05-22 | 2015-05-07 | Genentech Inc | Benzamidas n-sustituidas y su uso en el tratamiento del dolor. |
KR101663436B1 (ko) | 2012-07-06 | 2016-10-06 | 제넨테크, 인크. | N-치환된 벤즈아미드 및 이의 사용 방법 |
CN104869992A (zh) | 2012-10-26 | 2015-08-26 | 默沙东公司 | 具有电压门控性钠通道选择性活性的n-取代的吲唑磺酰胺化合物 |
RU2015143906A (ru) | 2013-03-14 | 2017-04-18 | Дженентек, Инк. | Замещенные триазолопиридины и способы их применения |
MX2015010775A (es) | 2013-03-15 | 2016-04-25 | Genentech Inc | Benzoxazoles sustituidos y metodos para usarlos. |
WO2014151472A1 (en) | 2013-03-15 | 2014-09-25 | Chromocell Corporation | Sodium channel modulators for the treatment of pain |
EP3043784B9 (en) * | 2013-09-09 | 2019-11-20 | Peloton Therapeutics, Inc. | Aryl ethers and uses thereof |
MY181928A (en) | 2013-09-10 | 2021-01-14 | Chromocell Corp | Sodium channel modulators for the treatment of pain and diabetes |
PL3640241T3 (pl) | 2013-10-18 | 2022-12-05 | Celgene Quanticel Research, Inc. | Inhibitory bromodomeny |
CA2931732A1 (en) | 2013-11-27 | 2015-06-04 | Genentech, Inc. | Substituted benzamides and methods of use thereof |
MX2016008257A (es) * | 2013-12-20 | 2016-10-14 | Gilead Sciences Inc | Compuestos heterociclicos fusionados como moduladores de canales ionicos. |
CN106715418A (zh) | 2014-07-07 | 2017-05-24 | 基因泰克公司 | 治疗化合物及其使用方法 |
US9981944B2 (en) | 2015-02-20 | 2018-05-29 | Rigel Pharmaceuticals, Inc | GDF-8 inhibitors |
ES2789331T3 (es) | 2015-03-02 | 2020-10-26 | Rigel Pharmaceuticals Inc | Inhibidores de TGF-beta |
WO2016144825A1 (en) | 2015-03-11 | 2016-09-15 | Peloton Therapeutics, Inc. | Aromatic compounds and uses thereof |
WO2016145032A1 (en) | 2015-03-11 | 2016-09-15 | Peloton Therapeutics, Inc. | Compositions for use in treating pulmonary arterial hypertension |
US10155726B2 (en) | 2015-03-11 | 2018-12-18 | Peloton Therapeutics, Inc. | Substituted pyridines and uses thereof |
WO2016145045A1 (en) | 2015-03-11 | 2016-09-15 | Peloton Therapeutics, Inc. | Compositions for use in treating glioblastoma |
AR104259A1 (es) | 2015-04-15 | 2017-07-05 | Celgene Quanticel Res Inc | Inhibidores de bromodominio |
WO2016168510A1 (en) | 2015-04-17 | 2016-10-20 | Peloton Therapeutics, Inc. | Combination therapy of a hif-2-alpha inhibitor and an immunotherapeutic agent and uses thereof |
AU2016255431B2 (en) | 2015-04-29 | 2020-05-07 | Janssen Pharmaceutica Nv | Imidazopyrazines and pyrazolopyrimidines and their use as AMPA receptor modulators |
CN107835814B (zh) | 2015-04-29 | 2021-07-23 | 詹森药业有限公司 | 氮杂苯并咪唑及其作为ampa受体调节剂的用途 |
CN107750250B (zh) * | 2015-04-29 | 2021-09-07 | 詹森药业有限公司 | 吲哚酮化合物及其作为ampa受体调节剂的用途 |
WO2016176449A1 (en) | 2015-04-29 | 2016-11-03 | Janssen Pharmaceutica Nv | Benzimidazolone and benzothiazolone compounds and their use as ampa receptor modulators |
BR112017024853A2 (pt) | 2015-05-22 | 2018-08-07 | Genentech Inc | composto, composição farmacêutica, método para tratar uma doença ou condição em um mamífero, para tratamento de prurido em um mamífero, para tratamento ou profilaxia e uso de um composto |
EP3341353A1 (en) | 2015-08-27 | 2018-07-04 | Genentech, Inc. | Therapeutic compounds and methods of use thereof |
CA2998375A1 (en) | 2015-09-17 | 2017-03-23 | Marvin J. Miller | Benzyl amine-containing heterocyclic compounds and compositions useful against mycobacterial infection |
JP6987746B2 (ja) | 2015-09-28 | 2022-01-05 | ジェネンテック, インコーポレイテッド | 治療用化合物及びその使用方法 |
CN105254635A (zh) * | 2015-10-30 | 2016-01-20 | 中国药科大学 | 一类咪唑并吡嗪类化合物及其药物组合物和用途 |
RU2705578C1 (ru) * | 2015-11-13 | 2019-11-08 | Даевунг Фармасьютикал Ко., Лтд. | Блокатор натриевых каналов |
EP3380466A1 (en) | 2015-11-25 | 2018-10-03 | Genentech, Inc. | Substituted benzamides useful as sodium channel blockers |
CA3008611A1 (en) | 2015-12-18 | 2017-06-22 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Hydroxyalkylamine- and hydroxycycloalkylamine-substituted diamine-arylsulfonamide compounds with selective activity in voltage-gated sodium channels |
EP3854782A1 (en) | 2016-03-30 | 2021-07-28 | Genentech, Inc. | Substituted benzamides and methods of use thereof |
JP2019513804A (ja) | 2016-04-18 | 2019-05-30 | セルジーン クオンティセル リサーチ,インク. | 治療用化合物 |
US10150754B2 (en) | 2016-04-19 | 2018-12-11 | Celgene Quanticel Research, Inc. | Histone demethylase inhibitors |
WO2018017633A1 (en) | 2016-07-21 | 2018-01-25 | Bristol-Myers Squibb Company | TGF Beta RECEPTOR ANTAGONISTS |
CA3039853A1 (en) | 2016-10-17 | 2018-04-26 | Genentech, Inc. | Therapeutic compounds and methods of use thereof |
EP3601273B1 (en) | 2017-03-24 | 2021-12-01 | Genentech, Inc. | 4-piperidin-n-(pyrimidin-4-yl)chroman-7-sulfonamide derivatives as sodium channel inhibitors |
MD3752510T2 (ro) | 2018-02-15 | 2023-06-30 | Vertex Pharma | Macrociclii ca modulatori ai regulatorului conductanței transmembranare în fibroza chistică, compoziții farmaceutice ale acestora, utilizarea lor în tratamentul fibrozei chistice, și procedeu pentru fabricarea acestora |
AR114263A1 (es) | 2018-02-26 | 2020-08-12 | Genentech Inc | Compuestos terapéuticos y métodos para utilizarlos |
US10947251B2 (en) | 2018-03-30 | 2021-03-16 | Genentech, Inc. | Therapeutic compounds and methods of use thereof |
WO2019217822A1 (en) * | 2018-05-11 | 2019-11-14 | Chromocell Corporation | Compounds and methods of using compounds for the prevention or treatment of inflammatory conditions |
PE20211389A1 (es) | 2018-06-13 | 2021-07-27 | Xenon Pharmaceuticals Inc | Compuestos de bencenosulfonamida y su uso como agentes terapeuticos |
JP7383012B2 (ja) | 2018-08-31 | 2023-11-17 | ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド | ヘテロアリール置換スルホンアミド化合物、およびナトリウムチャネル阻害剤としてのその使用 |
PE20211066A1 (es) | 2018-08-31 | 2021-06-09 | Xenon Pharmaceuticals Inc | Compuestos de sulfonamida sustituidos con heteroarilo y su uso como agentes terapeuticos |
WO2020052509A1 (zh) * | 2018-09-10 | 2020-03-19 | 成都康弘药业集团股份有限公司 | 作为钠通道阻滞剂的磺酰胺类化合物及其用途 |
CN110885328B (zh) * | 2018-09-10 | 2022-08-12 | 成都康弘药业集团股份有限公司 | 作为钠通道阻滞剂的磺酰胺类化合物及其用途 |
US20220000844A1 (en) | 2018-12-05 | 2022-01-06 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 4-amino or 4-alkoxy-substituted aryl sulfonamide compounds with selective activity in voltage-gated sodium channels |
BR112022002605A2 (pt) | 2019-08-14 | 2022-05-03 | Vertex Pharma | Formas cristalinas de moduladores de cftr |
TW202115092A (zh) | 2019-08-14 | 2021-04-16 | 美商維泰克斯製藥公司 | 囊腫纖維化跨膜傳導調節蛋白之調節劑 |
TW202120517A (zh) | 2019-08-14 | 2021-06-01 | 美商維泰克斯製藥公司 | 製備cftr調節劑之方法 |
CN112759559B (zh) * | 2019-11-06 | 2022-08-12 | 成都康弘药业集团股份有限公司 | 作为钠通道阻滞剂的磺酰胺类化合物及其用途 |
CN110818653B (zh) * | 2019-11-08 | 2021-12-28 | 暨南大学 | 苯并噻二嗪类化合物及其应用、ampar的正电子药物 |
EP4225748A1 (en) * | 2020-10-07 | 2023-08-16 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
CN112209894B (zh) * | 2020-10-23 | 2023-06-06 | 贵州医科大学 | 5-芳基取代2-氨基苯并恶唑类衍生物、制备方法及其应用 |
CN113372344B (zh) * | 2020-12-24 | 2022-11-01 | 上海药坦药物研究开发有限公司 | 一种氯代六元含氮杂环并咪唑类化合物的合成方法 |
CN117720472A (zh) * | 2022-09-09 | 2024-03-19 | 苏州沪云新药研发股份有限公司 | 一种苯并咪唑类化合物及其制备方法和应用 |
Family Cites Families (96)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3705185A (en) | 1969-04-14 | 1972-12-05 | Minnesota Mining & Mfg | N-aroyl sulfonamides |
GB8524157D0 (en) | 1984-10-19 | 1985-11-06 | Ici America Inc | Heterocyclic amides |
DK24089D0 (da) | 1989-01-20 | 1989-01-20 | Hans Bundgaard | Novel prodrug derivatives of biologically active agents containing hydroxyl groups or nh-acidic groups |
GB8911854D0 (en) | 1989-05-23 | 1989-07-12 | Ici Plc | Heterocyclic compounds |
IL101860A0 (en) | 1991-05-31 | 1992-12-30 | Ici Plc | Heterocyclic derivatives |
CA2149918A1 (en) | 1992-11-23 | 1994-06-09 | Mark G. Palermo | Substituted 3-(aminoalkylamino)-1,2-benzisoxazoles and related compounds |
US5573653A (en) * | 1994-07-11 | 1996-11-12 | Sandoz Ltd. | Electrochemical process for thiocyanating aminobenzene compounds |
CN1098843C (zh) | 1994-08-30 | 2003-01-15 | 三共株式会社 | 异噁唑衍生物 |
US5753653A (en) * | 1995-12-08 | 1998-05-19 | Agouron Pharmaceuticals, Inc. | Metalloproteinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing them and their pharmaceutical uses |
GB9828442D0 (en) | 1998-12-24 | 1999-02-17 | Karobio Ab | Novel thyroid receptor ligands and method II |
KR100789567B1 (ko) | 2001-11-06 | 2007-12-28 | 동화약품공업주식회사 | 3-아미도-1,2-벤조이소옥사졸 유도체, 그 염, 제조방법 및 용도 |
DE10201550A1 (de) | 2002-01-17 | 2003-07-31 | Merck Patent Gmbh | Phenoxy-Piperidine |
CN1688580A (zh) | 2002-08-08 | 2005-10-26 | 记忆药物公司 | 作为磷酸二酯酶4抑制剂的2-三氟甲基-6-氨基嘌呤衍生物 |
MY141521A (en) | 2002-12-12 | 2010-05-14 | Hoffmann La Roche | 5-substituted-six-membered heteroaromatic glucokinase activators |
AU2004230316A1 (en) | 2003-04-15 | 2004-10-28 | Pfizer Inc. | Alpha substituted carboxylic acid as PPAR modulators |
CN101643458A (zh) | 2003-08-08 | 2010-02-10 | 沃泰克斯药物股份有限公司 | 在疼痛的治疗中用作钠或钙通道阻断剂的杂芳基氨基磺酰基苯基衍生物 |
JP2007501804A (ja) | 2003-08-08 | 2007-02-01 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | 電位開口型のナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な組成物 |
JP2007507551A (ja) | 2003-10-03 | 2007-03-29 | ポートラ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド | 2,4−ジオキソ−3−キナゾリニルアリールスルホニル尿素 |
US7081539B2 (en) | 2004-03-25 | 2006-07-25 | Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. | One-pot process for the preparation of 1,2-benzisoxazole-3-methanesulfonamide |
CA2574971A1 (en) | 2004-07-30 | 2006-02-09 | Merck & Co., Inc. | Indanone potentiators of metabotropic glutamate receptors |
DE602005020313D1 (de) | 2004-08-12 | 2010-05-12 | Amgen Inc | Bisaryl-sulfonamide |
EP1812429A4 (en) | 2004-09-29 | 2010-07-21 | Portola Pharm Inc | SUBSTITUTED 2H-1,3-BENZOXAZIN-4 (3H) -ONE |
JP2008189549A (ja) | 2005-05-12 | 2008-08-21 | Astellas Pharma Inc | カルボン酸誘導体またはその塩 |
DE102005038947A1 (de) | 2005-05-18 | 2006-11-30 | Grünenthal GmbH | Substituierte Benzo[d]isoxazol-3-yl-amin-Verbindungen und deren Verwendung in Arzneimitteln |
US7632837B2 (en) | 2005-06-17 | 2009-12-15 | Bristol-Myers Squibb Company | Bicyclic heterocycles as cannabinoid-1 receptor modulators |
CN101277939A (zh) | 2005-09-09 | 2008-10-01 | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 | 无环ikur抑制剂 |
WO2007045572A1 (en) | 2005-10-19 | 2007-04-26 | F. Hoffmann-La Roche Ag | N-phenyl phenylacetamide non-nucleoside reverse transcriptase inihibitors |
AU2006318527A1 (en) | 2005-11-23 | 2007-05-31 | Ligand Pharmaceuticals Incorporated | Thrombopoietin activity modulating compounds and methods |
AR058296A1 (es) | 2005-12-09 | 2008-01-30 | Kalypsys Inc | Inhibidores de histona desacetilasa y composicion farmaceutica |
KR20080109918A (ko) * | 2006-04-11 | 2008-12-17 | 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 | 전압 개폐 나트륨 채널의 억제제로서 유용한 조성물 |
WO2008045393A2 (en) | 2006-10-11 | 2008-04-17 | Amgen Inc. | Imidazo- and triazolo-pyridine compounds and methods of use therof |
CA2676658A1 (en) | 2007-01-30 | 2008-08-07 | Biogen Idec Ma Inc. | Modulators of mitotic kinases |
AU2008213836A1 (en) | 2007-02-05 | 2008-08-14 | Xenon Pharmaceuticals Inc. | Pyridopyrimidinone compounds useful in treating sodium channel-mediated diseases or conditions |
DE602008000809D1 (de) | 2007-03-23 | 2010-04-29 | Icagen Inc | Ionenkanal-Hemmer |
EP2158183A2 (en) | 2007-05-25 | 2010-03-03 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Ion channel modulators and methods of use |
TW200911245A (en) | 2007-06-07 | 2009-03-16 | Astellas Pharma Inc | Pyridone derivatives |
US20090012103A1 (en) * | 2007-07-05 | 2009-01-08 | Matthew Abelman | Substituted heterocyclic compounds |
TW200911766A (en) | 2007-07-13 | 2009-03-16 | Astrazeneca Ab | New compounds |
CA2693588C (en) | 2007-07-13 | 2015-11-17 | Icagen, Inc. | Sodium channel inhibitors |
EP2184278A4 (en) | 2007-08-10 | 2011-08-03 | Nippon Chemiphar Co | P2X4 RECEIVER ANTAGONIST |
GB0720390D0 (en) | 2007-10-18 | 2007-11-28 | Prosidion Ltd | G-Protein coupled receptor agonists |
EP2219646A4 (en) * | 2007-12-21 | 2010-12-22 | Univ Rochester | METHOD FOR MODIFYING THE LIFETIME OF EUKARYOTIC ORGANISMS |
WO2009157399A1 (ja) | 2008-06-23 | 2009-12-30 | アステラス製薬株式会社 | スルホンアミド化合物又はその塩 |
WO2010022055A2 (en) | 2008-08-20 | 2010-02-25 | Amgen Inc. | Inhibitors of voltage-gated sodium channels |
DK2385938T3 (en) * | 2009-01-12 | 2015-04-27 | Pfizer Ltd | Sulfonamidderivater |
AU2010276537B2 (en) | 2009-07-27 | 2015-04-16 | Gilead Sciences, Inc. | Fused heterocyclic compounds as ion channel modulators |
WO2011016234A1 (en) | 2009-08-04 | 2011-02-10 | Raqualia Pharma Inc. | Picolinamide derivatives as ttx-s blockers |
TW201117809A (en) | 2009-09-25 | 2011-06-01 | Astellas Pharma Inc | Substituted amide compounds |
WO2011059042A1 (ja) | 2009-11-12 | 2011-05-19 | 武田薬品工業株式会社 | 芳香環化合物 |
US8471034B2 (en) | 2009-11-18 | 2013-06-25 | Concert Pharmaceuticals, Inc. | Niacin prodrugs and deuterated versions thereof |
TW201139406A (en) * | 2010-01-14 | 2011-11-16 | Glaxo Group Ltd | Voltage-gated sodium channel blockers |
ES2565345T3 (es) | 2010-02-12 | 2016-04-04 | Nivalis Therapeutics, Inc. | Nuevos inhibidores de la reductasa de s-nitrosoglutatión |
WO2011153588A1 (en) | 2010-06-10 | 2011-12-15 | Biota Scientific Management Pty Ltd | Viral polymerase inhibitors |
US20120004714A1 (en) | 2010-06-30 | 2012-01-05 | Ryan Kleve | Lead having coil electrode with preferential bending region |
WO2012004664A2 (en) | 2010-07-07 | 2012-01-12 | Purdue Pharma L.P. | Analogs of sodium channel peptide toxin |
WO2012004714A2 (en) * | 2010-07-09 | 2012-01-12 | Pfizer Limited | Chemical compounds |
EP2590972B1 (en) * | 2010-07-09 | 2015-01-21 | Pfizer Limited | N-sulfonylbenzamides as inhibitors of voltage-gated sodium channels |
ES2533065T3 (es) | 2010-07-09 | 2015-04-07 | Pfizer Limited | Bencenosulfonamidas útiles como inhibidores de los canales de sodio |
US9102621B2 (en) | 2010-07-12 | 2015-08-11 | Pfizer Limited | Acyl sulfonamide compounds |
CA2804877A1 (en) | 2010-07-12 | 2012-01-19 | Pfizer Limited | Sulfonamide derivatives as nav1.7 inhibitors for the treatment of pain |
CA2801032A1 (en) | 2010-07-12 | 2012-01-19 | Pfizer Limited | N-sulfonylbenzamide derivatives useful as voltage gated sodium channel inhibitors |
JP2013532186A (ja) | 2010-07-12 | 2013-08-15 | ファイザー・リミテッド | 化合物 |
JP2013532185A (ja) | 2010-07-12 | 2013-08-15 | ファイザー・リミテッド | 化合物 |
EP2593434A1 (en) | 2010-07-16 | 2013-05-22 | Purdue Pharma LP | Pyridine compounds as sodium channel blockers |
PT2616465E (pt) | 2010-09-13 | 2016-03-09 | Novartis Ag | Triazino-oxadiazoles |
WO2012039657A1 (en) | 2010-09-22 | 2012-03-29 | Astrazeneca Ab | Novel chromane compound for the treatment of pain disorders |
ES2570784T3 (es) | 2010-12-22 | 2016-05-20 | Purdue Pharma Lp | Piridinas sustituidas como bloqueadores de los canales de sodio |
WO2012095781A1 (en) | 2011-01-13 | 2012-07-19 | Pfizer Limited | Indazole derivatives as sodium channel inhibitors |
US8916565B2 (en) | 2011-02-02 | 2014-12-23 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyrrolopyrazine-spirocyclic piperidine amides as modulators of ion channels |
WO2013025883A1 (en) | 2011-08-17 | 2013-02-21 | Amgen Inc. | Heteroaryl sodium channel inhibitors |
EP2766018A4 (en) | 2011-10-13 | 2015-02-25 | Univ Case Western Reserve | RXR AGONIST COMPOUNDS AND ASSOCIATED METHODS |
AU2012328561A1 (en) | 2011-10-28 | 2014-04-17 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Benzoxazolinone compounds with selective activity in voltage-gated sodium channels |
RU2014121984A (ru) | 2011-10-31 | 2015-12-10 | Ксенон Фармасьютикалз Инк. | Бензолсульфонамидные соединения и их применение в качестве терапевтических средств |
BR112014010368A2 (pt) | 2011-10-31 | 2017-04-25 | Xenon Pharmaceuticals Inc | biaril éter sulfonamidas e seu uso como agentes terapêuticos |
WO2013072758A1 (en) | 2011-11-15 | 2013-05-23 | Purdue Pharma L.P. | Pyrimidine diol amides as sodium channel blockers |
US9012443B2 (en) | 2011-12-07 | 2015-04-21 | Amgen Inc. | Bicyclic aryl and heteroaryl sodium channel inhibitors |
ES2593533T3 (es) | 2011-12-15 | 2016-12-09 | Pfizer Limited | Derivados de sulfonamida |
CA2860553C (en) | 2012-01-04 | 2016-08-23 | Pfizer Limited | N-aminosulfonyl benzamides |
JP2015083542A (ja) | 2012-02-08 | 2015-04-30 | 大日本住友製薬株式会社 | 3位置換プロリン誘導体 |
US8889741B2 (en) | 2012-02-09 | 2014-11-18 | Daiichi Sankyo Company, Limited | Cycloalkane derivatives |
WO2013122897A1 (en) | 2012-02-13 | 2013-08-22 | Amgen Inc. | Dihydrobenzoxazine and tetrahydroquinoxaline sodium channel inhibitors |
US9051311B2 (en) | 2012-03-09 | 2015-06-09 | Amgen Inc. | Sulfamide sodium channel inhibitors |
WO2013146969A1 (ja) | 2012-03-29 | 2013-10-03 | 第一三共株式会社 | 新規二置換シクロヘキサン誘導体 |
MX2014014234A (es) | 2012-05-22 | 2015-05-07 | Genentech Inc | Benzamidas n-sustituidas y su uso en el tratamiento del dolor. |
KR101663436B1 (ko) | 2012-07-06 | 2016-10-06 | 제넨테크, 인크. | N-치환된 벤즈아미드 및 이의 사용 방법 |
EP2876105A4 (en) | 2012-07-19 | 2016-01-13 | Sumitomo Dainippon Pharma Co Ltd | 1- (CYCLOALKYL-CARBONYL) PROLINE DERIVATIVE |
CN104869992A (zh) | 2012-10-26 | 2015-08-26 | 默沙东公司 | 具有电压门控性钠通道选择性活性的n-取代的吲唑磺酰胺化合物 |
US9624208B2 (en) | 2012-10-26 | 2017-04-18 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Benzoxazolinone compounds with selective activity in voltage-gated sodium channels |
EP2935257B1 (en) | 2012-12-20 | 2018-02-07 | Purdue Pharma LP | Cyclic sulfonamides as sodium channel blockers |
DK3239134T3 (da) | 2013-01-31 | 2021-02-22 | Vertex Pharma | Pyridonamider som modulatorer af natriumkanaler |
US20140296266A1 (en) | 2013-03-01 | 2014-10-02 | Gilead Sciences, Inc. | Therapeutic compounds |
RU2015143906A (ru) | 2013-03-14 | 2017-04-18 | Дженентек, Инк. | Замещенные триазолопиридины и способы их применения |
WO2014151472A1 (en) | 2013-03-15 | 2014-09-25 | Chromocell Corporation | Sodium channel modulators for the treatment of pain |
MX2015010775A (es) | 2013-03-15 | 2016-04-25 | Genentech Inc | Benzoxazoles sustituidos y metodos para usarlos. |
US9663508B2 (en) | 2013-10-01 | 2017-05-30 | Amgen Inc. | Biaryl acyl-sulfonamide compounds as sodium channel inhibitors |
CA2931732A1 (en) | 2013-11-27 | 2015-06-04 | Genentech, Inc. | Substituted benzamides and methods of use thereof |
-
2012
- 2012-10-30 BR BR112014010368A patent/BR112014010368A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2012-10-30 EP EP12844681.2A patent/EP2773641B1/en not_active Not-in-force
- 2012-10-30 WO PCT/IB2012/056032 patent/WO2013064984A1/en active Application Filing
- 2012-10-30 US US14/355,549 patent/US9481677B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2012-10-30 RU RU2014121983/04A patent/RU2014121983A/ru not_active Application Discontinuation
- 2012-10-30 CN CN201280065455.0A patent/CN104093716B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2012-10-30 MX MX2014005304A patent/MX2014005304A/es unknown
- 2012-10-30 KR KR20147014209A patent/KR20140105445A/ko not_active Application Discontinuation
- 2012-10-30 CA CA 2855019 patent/CA2855019A1/en not_active Abandoned
- 2012-10-30 JP JP2014537807A patent/JP6014155B2/ja not_active Expired - Fee Related
-
2014
- 2014-11-21 HK HK14111780A patent/HK1198250A1/xx not_active IP Right Cessation
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2793931C2 (ru) * | 2015-09-17 | 2023-04-10 | Марвин Дж. МИЛЛЕР | Бензиламин-содержащие гетероциклические соединения и композиции, эффективные против микобактериальных инфекций |
RU2769827C2 (ru) * | 2016-05-20 | 2022-04-06 | Ксенон Фармасьютикалз Инк. | Соединения бензолсульфонамида и их применение в качестве терапевтических средств |
RU2760303C2 (ru) * | 2016-12-09 | 2021-11-23 | Ксенон Фармасьютикалз Инк. | Соединения бензолсульфонамидов и их использование в качестве терапевтических средств |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP2014534213A (ja) | 2014-12-18 |
EP2773641B1 (en) | 2017-09-27 |
WO2013064984A1 (en) | 2013-05-10 |
KR20140105445A (ko) | 2014-09-01 |
US20140256736A1 (en) | 2014-09-11 |
JP6014155B2 (ja) | 2016-10-25 |
HK1198250A1 (en) | 2015-07-03 |
CN104093716B (zh) | 2017-06-23 |
BR112014010368A2 (pt) | 2017-04-25 |
EP2773641A1 (en) | 2014-09-10 |
EP2773641A4 (en) | 2015-05-27 |
CN104093716A (zh) | 2014-10-08 |
CA2855019A1 (en) | 2013-05-10 |
US9481677B2 (en) | 2016-11-01 |
MX2014005304A (es) | 2015-03-20 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2014121983A (ru) | Биарильные простоэфирные сульфонамиды и их применение в качестве терапевтических средств | |
JP2014534213A5 (ru) | ||
JP7198811B2 (ja) | Rsv阻害剤としての組み合わせ医薬剤 | |
AU2012313888B2 (en) | 3-pyrimidin-4-yl-oxazolidin-2-ones as inhibitors of mutant IDH | |
JP7112324B2 (ja) | Rsv阻害剤としてのベンゾジアゼピン誘導体 | |
JP6526352B2 (ja) | ニコチン性アセチルコリン受容体のアロステリック調節剤 | |
TWI588141B (zh) | 經取代之苄基吲唑 | |
AU2009228293B2 (en) | Bicyclic nitroimidazoles covalently linked to substituted phenyl oxazolidinones | |
JP2018524367A5 (ru) | ||
US20210077490A1 (en) | Pyruvate kinase activators for use in treating blood disorders | |
TW201739736A (zh) | 芳族磺醯胺衍生物 | |
EP3280419A1 (en) | Indazole and azaindazole btk inhibitors | |
JP2019530695A (ja) | 置換1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2(3H)−オン及びGLUN2B受容体調節因子としてのそれらの使用 | |
AU2014229313A1 (en) | 3-pyrimidin-4-yl-oxazolidin-2-ones as inhibitors of mutant IDH | |
RU2759380C2 (ru) | Применение 1H-пиразоло[4,3-b]пиридинов в качестве ингибиторов PDE1 | |
RU2016141646A (ru) | Ингибиторы trka киназы, основанные на них композиции и способы | |
TW201336825A (zh) | 雙環芳基及雜芳基化合物之鈉通道抑制劑 | |
TW201247650A (en) | 6,5-heterocyclic propargylic alcohol compounds and uses therefor | |
RU2014152625A (ru) | Конденсированные с гетероарилкетонами азадекалины - модуляторы глюкокортикоидных рецепторов | |
WO2013122897A1 (en) | Dihydrobenzoxazine and tetrahydroquinoxaline sodium channel inhibitors | |
CA3077134A1 (en) | Pde9 inhibitor and use thereof | |
WO2013182612A1 (en) | Glucose transport inhibitors | |
KR20230104752A (ko) | 피라졸로[1,5-a]피리미디닐 카르복스아미드 화합물및 의학적 장애의 치료에서의 그의 용도 | |
JP2017523223A5 (ru) | ||
JP2014511355A5 (ru) |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20170208 |