JP2020502049A5

JP2020502049A5 -

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Publication number: JP2020502049A5
Application number: JP2019523858A
Authority: JP
Filing date: 2017-11-06
Publication date: 2020-12-17
Anticipated expiration: 2037-11-06

Description

その第一態様において、本発明は、式(Ｉ)：

[式中、
Ａは、結合、

から選択され、
ここで、

は、カルボニル基への結合点を表し、

は、窒素原子への結合点を表し；
ｚは、０、１または２であり；
ｗは、１または２であり；
ｎは、０または１であり；
ｍは、１または２であり；
ｍ’は、０または１であり；
ｐは、０、１または２であり；
Ｒ^ｘは、水素、アミノ、ヒドロキシおよびメチルから選択され；
Ｒ^１４およびＲ^１５は、水素およびメチルから独立して選択され；および
Ｒ^ｚは、水素および−Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ^１６から選択され；ここでＲ^１６は、水素、−ＣＨＲ^１７Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２、−ＣＨＲ^１７Ｃ(Ｏ)ＮＨＣＨＲ^１８Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２および−ＣＨＲ^１７Ｃ(Ｏ)ＮＨＣＨＲ^１８Ｃ(Ｏ)ＮＨＣＨ_２Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２から選択され；ここでＲ^１７は、水素および−ＣＨ_２ＯＨから選択され、Ｒ^１８は、水素およびメチルから選択される；
Ｒ^ｖは、水素または天然アミノ酸側鎖であり；
Ｒ^ｃ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ｈ、Ｒ^ｉおよびＲ^ｍは、水素であり；
Ｒ^ｎは、水素であり；
Ｒ^ａ、Ｒ^ｅおよびＲ^ｊは、水素およびメチルから独立して選択され；
Ｒ^ｋは、水素およびメチルから選択され；
Ｒ^３およびＲ^１３は、天然アミノ酸側鎖、非天然アミノ酸側鎖、−(Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２)_２−Ｘ−Ｒ^３０、−Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ^１６ａ)Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２−Ｘ’−Ｒ^３１、−Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２[Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ^１６ａ)Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２]_ｗ’−Ｘ−Ｒ^３１、−(Ｃ(Ｒ^１７ａ)(Ｒ^１７)Ｃ(Ｏ)ＮＲ^１６ａ)_ｎ’−Ｈおよび−(Ｃ(Ｒ^１７ａ)(Ｒ^１７)Ｃ(Ｏ)ＮＲ^１６ａ)_ｍ’−Ｃ(Ｒ^１７ａ)(Ｒ^１７)−ＣＯ_２Ｈから独立して選択され；
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２は、天然アミノ酸側鎖、非天然アミノ酸側鎖から独立して選択されるか、あるいは以下に記述したとおりの対応している隣接するＲ基と共に環を形成しており；
Ｒ^ｅおよびＲ^ｋは、対応している隣接するＲ基およびそれらが結合している原子と共に、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択された環を形成しており；ここで各環は、アミノ、シアノ、メチル、ハロおよびヒドロキシから独立して選択された１〜４つの基で所望により置換されていてもよい；
Ｒ^ｂは、メチルであるか、あるいはＲ^ｂおよびＲ^２は、それらが結合している原子と一緒になって、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択された環を形成することができる；ここで各環は、アミノ、シアノ、メチル、ハロおよびヒドロキシから独立して選択された１〜４つの基で所望により置換されていてもよい；
Ｒ^ｄは、水素またはメチルであるか、あるいはＲ^ｄおよびＲ^４は、それらが結合している原子と一緒になって、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択された環を形成することができ；ここで各環は、アミノ、シアノ、メチル、ハロ、ヒドロキシおよびフェニルから独立して選択された１〜４つの基で所望により置換されていてもよい；
Ｒ^ｇは、水素またはメチルであるか、あるいはＲ^ｇおよびＲ^７は、それらが結合している原子と一緒になって、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択された環を形成することができ；ここで各環は、アミノ、ハロ基で所望により置換されていてもよいベンジル、ベンジルオキシ、シアノ、シクロヘキシル、メチル、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ基で所望により置換されていてもよいイソキノリニルオキシ、ハロ基で所望により置換されていてもよいキノリニルオキシおよびテトラゾリルから独立して選択された１〜３個の追加の基で所望により置換されていてもよい；ならびに該ピロリジンおよび該ピペリジン環は、所望によりシクロヘキシル、フェニルまたはインドール基と縮合されていてもよい；ならびに
Ｒ^ｌは、メチルであるか、あるいはＲ^ｌおよびＲ^１２は、それらが結合している原子と一緒になって、アゼチジンおよびピロリジンから選択された環を形成しており、ここで各環は、アミノ、シアノ、メチル、ハロおよびヒドロキシから独立して選択された１〜４個の基で所望により置換されていてもよく；
ｗ’は、２または３であり；
ｎ’は、１〜６であり；
ｍ’は、０〜５であり；
Ｘは、１〜１７２個の原子の鎖であり、該原子は、炭素および酸素から選択され、ここで該鎖は、鎖内に埋め込まれた−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ−および−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−から選択された１、２、３または４個の基を含有していてもよく；かつ該鎖は、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２、−ＣＨ_２Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２および−(ＣＨ_２)ＣＯ_２Ｈで独立して選択された１〜６個の基で所望により置換されていてもよい；
Ｘ'は、１〜１７２個の原子の鎖であり、該原子は炭素および酸素から選択され、ここで該鎖は、鎖内に埋め込まれた−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ−および−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−から選択された１、２、３または４つの基を含有していてもよく；かつ該鎖は、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２および−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈから独立して選択された１〜６個の基で所望により置換されていてもよいが、但しＸ’は非置換ＰＥＧ以外である；
Ｒ^３０は、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ^ｗＲ^ｘおよび−ＣＨ_３から選択され、ここでＲ^ｗおよびＲ^ｘは、水素およびＣ_１−Ｃ_６アルキルから独立して選択されるが、但しＸは全て炭素である場合、Ｒ^３０は−ＣＨ_３以外であり；
Ｒ^３１は、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ^ｗＲ^ｘ、−ＣＨ_３、アレクサ−５−ＳＤＰまたはビオチンであり；
各Ｒ^１７ａは、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、−(ＣＨ_２)_２ＣＯ_２Ｈから独立して選択され；
各Ｒ^１７は、水素、−ＣＨ_３、(ＣＨ_２)_ｚＮ_３、−(ＣＨ_２)_ｚＮＨ_２、−Ｘ−Ｒ^３１、−(ＣＨ_２)_ｚＣＯ_２Ｈ、−ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２Ｃ≡ＣＨおよび−(ＣＨ_２)_ｚ−トリアゾリル−Ｘ−Ｒ^３５から独立して選択され、ここでｚは１〜６であり、Ｒ^３５は、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ^ｗＲ^ｘ、ＣＨ_３、ビオチン、−２−フルオロピリジン、−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ_２)_２−Ｃ(Ｏ)Ｏ−ビタミンＥ、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−ビタミンＥおよび

から選択される；
但し、少なくとも１つのＲ^１７は、水素、−ＣＨ_３または−ＣＨ_２ＯＨ以外であり；かつ、
Ｒ^３およびＲ^１３の少なくとも１つは、−(Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２)_２−Ｘ−Ｒ^３０、−Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ^１６ａ)Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２−Ｘ'−Ｒ^３１、−Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２[Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ^１６ａ)Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２]_ｗ’−Ｘ−Ｒ^３１、−(Ｃ(Ｒ^１７ａ)(Ｒ^１７)Ｃ(Ｏ)ＮＲ^１６ａ)_ｎ’−Ｈおよび−(Ｃ(Ｒ^１７ａ)(Ｒ^１７)Ｃ(Ｏ)ＮＲ^１６ａ)_ｍ’−Ｃ(Ｒ^１７ａ)(Ｒ^１７)−ＣＯ_２Ｈから選択される]
の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩を提供する。

Claims

式(Ｉ)：

[式中、
Ａは、結合、

から選択され；
ここで、

は、カルボニル基への結合点を表し、

は、窒素原子への結合点を表し；
ｚは、０、１または２であり；
ｗは、１または２であり；
ｎは、０または１であり；
ｍは、１または２であり；
ｍ’は、０または１であり；
ｐは、０、１または２であり；
Ｒ^ｘは、水素、アミノ、ヒドロキシおよびメチルから選択され；
Ｒ^１４およびＲ^１５は、独立して、水素およびメチルから選択され；
Ｒ^ｚは、水素および−Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ^１６から選択され；ここでＲ^１６は、水素、−ＣＨＲ^１７Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２、−ＣＨＲ^１７Ｃ(Ｏ)ＮＨＣＨＲ^１８Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２および−ＣＨＲ^１７Ｃ(Ｏ)ＮＨＣＨＲ^１８Ｃ(Ｏ)ＮＨＣＨ_２Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２から選択され；ここでＲ^１７は、水素および−ＣＨ_２ＯＨから選択され、Ｒ^１８は、水素およびメチルから選択される；
Ｒ^ｖは、水素または天然アミノ酸側鎖であり；
Ｒ^ｃ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ｈ、Ｒ^ｉおよびＲ^ｍは、水素であり；
Ｒ^ｎは、水素であり；
Ｒ^ａ、Ｒ^ｅおよびＲ^ｊは、各々独立して、水素およびメチルから選択され；
Ｒ^ｋは、水素およびメチルから選択され；
Ｒ^３およびＲ^１３は、独立して、天然アミノ酸側鎖、非天然アミノ酸側鎖、−(Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２)_２−Ｘ−Ｒ^３０、−Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ^１６ａ)Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２−Ｘ'−Ｒ^３１、−Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２[Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ^１６ａ)Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２]ｗ'−Ｘ−Ｒ^３１、−(Ｃ(Ｒ^１７ａ)(Ｒ^１７)Ｃ(Ｏ)ＮＲ^１６ａ)ｎ'−Ｈおよび−(Ｃ(Ｒ^１７ａ)(Ｒ^１７)Ｃ(Ｏ)ＮＲ^１６ａ)_ｍ’−Ｃ(Ｒ^１７ａ)(Ｒ^１７)−ＣＯ_２Ｈから選択され；
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２は、独立して、天然アミノ酸側鎖、非天然アミノ酸側鎖から選択されるか、または以下に記載したような対応している隣接するＲ基と共に環を形成しており；
Ｒ^ｅおよびＲ^ｋは、対応している隣接するＲ基およびそれらが結合している原子と共に、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択される環を形成しており；ここで各環は、アミノ、シアノ、メチル、ハロおよびヒドロキシから独立して選択された１〜４つの基で所望により置換されていてもよい；
Ｒ^ｂは、メチルであるか、あるいはＲ^ｂおよびＲ^２は、それらが結合している原子と一緒になって、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択される環を形成しており；ここで各環は、アミノ、シアノ、メチル、ハロおよびヒドロキシから独立して選択された１〜４つの基で所望により置換されていてもよい；
Ｒ^ｄは、水素またはメチルであるか、あるいはＲ^ｄおよびＲ^４は、それらが結合している原子と一緒になって、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択される環を形成することができる；ここで各環は、アミノ、シアノ、メチル、ハロ、ヒドロキシおよびフェニルから独立して選択された１〜４つの基で所望により置換されていてもよい；
Ｒ^ｇは、水素またはメチルであるか、あるいはＲ^ｇおよびＲ^７は、それらが結合している原子と一緒になって、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択される環を形成することができる；ここで各環は、アミノ、ハロ基で所望により置換されていてもよいベンジル、ベンジルオキシ、シアノ、シクロヘキシル、メチル、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ基で所望により置換されていてもよいイソキノリニルオキシ、ハロ基で所望により置換されていてもよいキノリニルオキシならびにテトラゾリルから独立して選択された１〜３個の追加の基で所望により置換されていてもよい；ここで該ピロリジンおよび該ピペリジン環は、シクロヘキシル、フェニルまたはインドール基と所望により縮合されていてもよく；および
Ｒ^ｌは、メチルであるか、あるいはＲ^ｌおよびＲ^１２は、それらが結合している原子と一緒になって、アゼチジンおよびピロリジンから選択される環を形成しており、ここで各環は、アミノ、シアノ、メチル、ハロおよびヒドロキシから独立して選択された１〜４個の基で所望により置換されていてもよく；
ｗ'は、２または３であり；
ｎ'は、１〜６であり；
ｍ'は、０〜５であり；
Ｘは、１〜１７２個の原子の鎖であり、該原子は、炭素および酸素から選択され、ここで該鎖は、鎖内に埋め込まれた−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ−および−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−から選択された１、２、３または４つの基を含有していてもよく；かつ該鎖は、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２、−ＣＨ_２Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２および−(ＣＨ_２)ＣＯ_２Ｈから独立して選択された１〜６つの基で所望により置換されていてもよく；
Ｘ'は、１〜１７２個の原子の鎖であり、該原子は、炭素および酸素から選択され、ここで該鎖は、鎖内に埋め込まれた−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ−および−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−から選択された１、２、３または４つの基を含有していてもよく；かつ該鎖は、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２および−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈから独立して選択された１〜６つの基で所望により置換されていてもよいが、但しＸ’は置換されていないＰＥＧ以外である；
Ｒ^３０は、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ^ｗＲ^ｘおよび−ＣＨ_３から選択され、ここでＲ^ｗおよびＲ^ｘは、独立して、水素およびＣ_１−Ｃ_６アルキルから選択されるが、但しＸは全て炭素である場合、Ｒ^３０は−ＣＨ_３以外であり；
Ｒ^３１は、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ^ｗＲ^ｘ、−ＣＨ_３、アレクサ−５−ＳＤＰまたはビオチンであり；
各Ｒ^１７ａは、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、−(ＣＨ_２)_２ＣＯ_２Ｈから独立して選択され；
各Ｒ^１７は、水素、−ＣＨ_３、(ＣＨ_２)_ｚＮ_３、−(ＣＨ_２)_ｚＮＨ_２、−Ｘ−Ｒ^３１、−(ＣＨ_２)_ｚＣＯ_２Ｈ、−ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２Ｃ≡ＣＨおよび−(ＣＨ_２)_ｚ−トリアゾリル−Ｘ−Ｒ^３５から独立して選択され、ここでｚは１〜６であり、Ｒ^３５は、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ^ｗＲ^ｘ、ＣＨ_３、ビオチン、−２−フルオロピリジン、−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ_２)_２−Ｃ(Ｏ)Ｏ−ビタミンＥ、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−ビタミンＥおよび

から選択される；
但し、少なくとも１つのＲ^１７は、水素、−ＣＨ_３または−ＣＨ_２ＯＨ以外であって；かつ
Ｒ^３およびＲ^１３の少なくとも１つは、(Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２)_２−Ｘ−Ｒ^３０、−Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ^１６ａ)Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２−Ｘ'−Ｒ^３１、−Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２[Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ^１６ａ)Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２]_ｗ’−Ｘ−Ｒ^３１、−(Ｃ(Ｒ^１７ａ)(Ｒ^１７)Ｃ(Ｏ)ＮＲ^１６ａ)_ｎ’−Ｈおよび−(Ｃ(Ｒ^１７ａ)(Ｒ^１７)Ｃ(Ｏ)ＮＲ^１６ａ)_ｍ’−Ｃ(Ｒ^１７ａ)(Ｒ^１７)−ＣＯ_２Ｈから選択される]
の化合物またはその医薬的に許容される塩。
Ａが、

である、請求項１記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
ｚおよびｗが各々１であり、Ｒ^１４およびＲ^１５が各々水素であり、Ｒ^ｚが−Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ^１６(式中、Ｒ^１６はＣＨＲ^１７Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２であり、Ｒ^１７は水素である)である、請求項２記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
Ｒ^３が、天然または非天然アミノ酸側鎖であり、Ｒ^１３が、−(Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２)_２−Ｘ−Ｒ^３０、−Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ^１６ａ)Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２−Ｘ’−Ｒ^３１、−Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２[Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ^１６ａ)Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２]_ｗ’−Ｘ−Ｒ^３１、−(Ｃ(Ｒ^１７ａ)(Ｒ^１７)Ｃ(Ｏ)ＮＲ^１６ａ)_ｎ’−Ｈおよび−(Ｃ(Ｒ^１７ａ)(Ｒ^１７)Ｃ(Ｏ)ＮＲ^１６ａ)_ｍ’−Ｃ(Ｒ^１７ａ)(Ｒ^１７)−ＣＯ_２Ｈから選択される、請求項２記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
Ｒ^１３が、−(Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２)_２−Ｘ−Ｒ^３０である、請求項４記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
各Ｒ^１７ａが水素であり、Ｘが１０〜２５個の原子の鎖であって、該鎖は、鎖内に埋め込まれた１つのＣ(Ｏ)ＮＨ−を含有していてもよく、該鎖内の残りの原子は炭素であり、Ｒ^３０が−ＣＨ_３である、請求項５記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
Ｒ^１が、フェニルＣ_１−Ｃ_３アルキルであり、該フェニル部分は、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_３アルキルスルホニルアミノ、アミド、アミノ、アミノＣ_１−Ｃ_３アルキル、アミノスルホニル、カルボキシ、シアノ、ハロ、ハロＣ_１−Ｃ_３アルキル、ヒドロキシおよびニトロから選択された１つの基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ^２が、Ｃ_１−Ｃ_７アルキルであり；
Ｒ^３が、カルボキシＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；
Ｒ^４およびＲ^ｄは、それらが結合している原子と一緒になって、アミノ、シアノ、メチル、ハロ、ヒドロキシおよびフェニルから選択された１つの基で所望により置換されていてもよいピロリジン環を形成することができ；
Ｒ^５は、イミダゾリルＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；
Ｒ^６は、Ｃ_１−Ｃ_７アルキルであり；
Ｒ^７およびＲ^ｇは、それらが結合している原子と一緒になって、アミノ、シアノ、メチル、ハロ、ヒドロキシおよびフェニルから選択された１つの基で所望により置換されていてもよいピロリジン環を形成することができ；
Ｒ^８は、インドリルＣ_１−Ｃ_３アルキルであり、該インドリル部分は、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、カルボキシＣ_１−Ｃ_３アルキル、ハロ、ヒドロキシおよびフェニルから選択された１つの基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ^９は、ヒドロキシメチルであり；
Ｒ^１０は、インドリルＣ_１−Ｃ_３アルキルであり、該インドリル部分は、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、カルボキシＣ_１−Ｃ_３アルキル、ハロ、ヒドロキシおよびフェニルから選択された１つの基で所望により置換されていてもよい；
Ｒ^１１は、Ｃ_１−Ｃ_７アルキルであり；ならびに
Ｒ^１２は、Ｃ_１−Ｃ_７アルキルである]
請求項２記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
Ａが、

[式中、
ｚおよびｗは、各々１であり、Ｒ^１４およびＲ^１５は、各々水素であり、Ｒ^ｚは、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ^１６であり；ここでＲ^１６はＣＨＲ^１７Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２であり、Ｒ^１７は水素である；
Ｒ^１３は、−(Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２)_２−Ｘ−Ｒ^３０であり；各Ｒ^１７ａは水素であり、Ｘは１０〜２５個の原子の鎖であり、該鎖は、鎖内に埋め込まれた１つのＣ(Ｏ)ＮＨ−を含有していてもよく、ここで鎖内に残っている原子は炭素であり、Ｒ^３０は−ＣＨ_３である；
Ｒ^１は、フェニルＣ_１−Ｃ_３アルキルであり、ここで該フェニル部分は、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_３アルキルスルホニルアミノ、アミド、アミノ、アミノＣ_１−Ｃ_３アルキル、アミノスルホニル、カルボキシ、シアノ、ハロ、ハロＣ_１−Ｃ_３アルキル、ヒドロキシおよびニトロから選択された１つの基で所望により置換されていてもよい；
Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_７アルキルであり；
Ｒ^３は、カルボキシＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；
Ｒ^４およびＲ^ｄは、それらが結合している原子と一緒になって、アミノ、シアノ、メチル、ハロ、ヒドロキシおよびフェニルから選択された１つの基で所望により置換されていてもよいピロリジン環を形成することができ；
Ｒ^５は、イミダゾリルＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；
Ｒ^６は、Ｃ_１−Ｃ_７アルキルであり；
Ｒ^７およびＲ^ｇは、それらが結合している原子と一緒になって、アミノ、シアノ、メチル、ハロ、ヒドロキシおよびフェニルから選択された１つの基で所望により置換されていてもよいピロリジン環を形成することができ；
Ｒ^８は、インドリルＣ_１−Ｃ_３アルキルであり、ここで該インドリル部分は、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、カルボキシＣ_１−Ｃ_３アルキル、ハロ、ヒドロキシおよびフェニルから選択された１つの基で所望により置換されていてもよい；
Ｒ^９は、ヒドロキシメチルであり；
Ｒ^１０は、インドリルＣ_１−Ｃ_３アルキルであり、ここで該インドリル部分は、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、カルボキシＣ_１−Ｃ_３アルキル、ハロ、ヒドロキシおよびフェニルから選択された１つの基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ^１１は、Ｃ_１−Ｃ_７アルキルであり；および
Ｒ^１２は、Ｃ_１−Ｃ_７アルキルである]
である、請求項１記載の化合物あるいはその医薬的に許容される塩。
から選択された化合物またはその医薬的に許容される塩。
請求項１〜９いずれか１項記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、免疫応答を増強、刺激および／または増加させるための医薬組成物。
請求項１〜９いずれか１項記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、癌細胞の成長、増殖または転移を阻害するための医薬組成物。
請求項１〜９いずれか１項記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、感染性疾患を治療するための医薬組成物。
感染性疾患がウイルスを原因とする、請求項１２記載の医薬組成物。
請求項１〜９いずれか１項記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、敗血症性ショックを治療するための医薬組成物。
請求項１〜９いずれか１項記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、ＰＤ−Ｌ１とＰＤ−１および／またはＣＤ８０の相互作用を遮断するための医薬組成物。