JP2010031025A5

JP2010031025A5 -

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Publication number: JP2010031025A5
Application number: JP2009223363A
Authority: JP
Filing date: 2009-09-28
Publication date: 2010-03-25

Description

上記式中、Ｙ^１は、Ｏ、Ｓ又はＮＲ^９であり、Ｒ^１１は、Ｒ^１０、ＯＲ^１０、ＳＲ^１０、又はＮＲ^９Ｒ^１０（Ｒ^９及びＲ^１０は先に定義されたものと同様である）である。

上記式中、Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−４アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノ、シアノ、ホルミル、−ＣＨ＝ＮＯ−Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４ハロアルコキシ、アリールオキシ、Ｃ_１−４アルキルチオ又はアリールであり；
Ｙ^１は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ又はＮＭｅであり；
Ｚは、ＣＨ又はＮであり；
Ａｌｋは、Ｃ_１−６アルキレンであり；
Ｒ^１１は、ＯＲ^１０又はＳＲ^１０（但し、Ｒ^１０はＣ_１−４アルキルである。）である。

上記式中、Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−４アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノ、シアノ、ホルミル、−ＣＨ＝ＮＯ−Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４ハロアルコキシ、アリールオキシ、Ｃ_１−４アルキルチオ、又はアリールであり；
Ｙ^１は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ又はＮＭｅであり；
Ｚは、ＣＨ又はＮであり；
Ａｌｋは、Ｃ_１−６アルキレンであり；
Ｒ^１１は、ＯＲ^１０又はＳＲ^１０（但し、Ｒ^１０はＣ_１−４アルキルである）である。

上記式中、Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−４アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノ、シアノ、フォルミル、−ＣＨ＝ＮＯ−Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルコキシＣ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４ハロアルコキシ、アリールオキシ、Ｃ_１−４アルキルチオ又はアリールであり；
Ａは、結合又はＣＨ_２Ｏであり；
Ｙ^１は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ又はＮＭｅであり；
Ａｌｋは、Ｃ_１−７アルキレンであり；
Ｒ^１１は、ＯＲ^１０又はＳＲ^１０（但し、Ｒ^１０はＣ_１−４アルキルである）であり；
Ｒ^１２及びＲ^１３は、各々独立に水素、ハロゲン、Ｃ_１−４アルキル又はＣ_１−４アルコキシである。

上記式中、Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−４アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノ、シアノ、ホルミル、−ＣＨ＝ＮＯ−Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４ハロアルコキシ、アリールオキシ、Ｃ_１−４アルキルチオ又はアリールであり；
Ｙ^１は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ又はＮＭｅであり；
Ｚは、ＣＨ又はＮであり；
Ａｌｋは、Ｃ_１−６アルキレンであり；
Ｒ^１１は、ＯＲ^１０又はＳＲ^１０（但し、Ｒ^１０はＣ_１−４アルキルである）である。

上記式中、Ｈｅｔは、ピリジル、ピラジニル、チアジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、１，３，５−トリアジニル、ピリミジニル又はキノキサリニルであり、それらの各々は、任意にハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ又はヒドロキシから選択される１乃至３個の置換基で置換されてもよく：
Ｙ^１は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ又はＮＭｅであり；
Ｚは、ＣＨ又はＮであり；
Ａｌｋは、Ｃ_１−６アルキレンであり；
Ｒ^１１は、ＯＲ^１０又はＳＲ^１０（但し、Ｒ^１０はＣ_１−４アルキルである）である。

上記式中、Ｈｅｔは、ピリジル、ピラジニル、チアジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、１，３，５−トリアジニル、ピリミジニル又はキノキサリニルであり、それらの各々は、必要に応じてハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ又はヒドロキシから選択される１乃至３個の置換基で置換されてもよく：
Ｙ^１は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ又はＮＭｅであり；
Ｚは、ＣＨ又はＮであり；
Ａｌｋは、Ｃ_１−６アルキレンであり；
Ｒ^１１は、ＯＲ^１０又はＳＲ^１０（但し、Ｒ^１０はＣ_１−４アルキルである）である。

上記式中、Ｈｅｔは、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、チアジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、１，２，４−トリアジニル、１，３，５−トリアジニル、ピリミジニル又はキノキサリニルであり、それらの各々は、必要に応じてハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ又はヒドロキシから選択される１乃至３個の置換基で置換されてもよく：
Ａは、直接結合、Ｏ、ＮＨ又はＮＭｅであり；
Ｙ^１は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ又はＮＭｅであり；
Ａｌｋは、Ｃ_１−６アルキレンであり；
Ｒ^１１は、ＯＲ^１０又はＳＲ^１０（但し、Ｒ^１０はＣ_１−４アルキルである）である。

Claims

式Ｉの化合物、又はその塩：

上記式中、Ｈｅｔは、

（上記式中、Ｒ ^１は、水素、メチル、エチル、塩素、メトキシ及びトリフルオロメチルから選択され、
Ｒ ^２及びＲ ^３は、各々独立に水素、塩素又はメチルであり、
Ｙは、Ｏ又はＳである）
であり；
Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ_２Ｏ又は直接の結合であり；
Ａｌｋは、Ｃ_１−７アルキレン又は直接の結合であり；
Ｗは、Ｏであり；
Ｘ^１、Ｘ^２及びＸ^３は、各々独立にＣＲ（Ｒは水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル又はＣ_１−６アルコキシである）から選択され；
下記式で示す部分：

は、

（上記式中、Ｙ ^１は、Ｏ、Ｓ又はＮＲ ^９であり、Ｒ ^１１は、Ｒ ^１０、ＯＲ ^１０、ＳＲ ^１０、又はＮＲ ^９Ｒ ^１０（Ｒ ^９は水素又はＣ _１−６アルキルであり、Ｒ ^１０はＣ _１−６アルキル、ハロＣ _１−６アルキル、Ｃ _１−６アルケニル、ハロＣ _１−６アルケニル、Ｃ _１−６アルキニル又はハロＣ _１−６アルキニルである）である）
から選択される。
Ｘ^１、Ｘ^２及びＸ^３が、それぞれＣＨである請求項１に記載の化合物。
Ｈｅｔが式（ａ−８）の基である、請求項１に記載の化合物。
Ａは、Ｏ、ＮＨ、又は直接の結合である、請求項１に記載の化合物。
ＡｌｋがＣ_１−６アルキレン又は直接の結合である、請求項１に記載の化合物。
下記式：

で示す部分が、式（ｃ−２）の基である請求項１に記載の化合物。
（ｃ−１）及び（ｃ−２）に於いて、Ｒ^１１が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、メチルチオ、エチルチオ、ｎ−プロピルアミノ及び塩素から選択される、請求項１に記載の化合物。
（ｃ−１）又は（ｃ−２）に於いて、Ｙ^１が、Ｏ又はＳである請求項１に記載の化合物。
式ＩＶの化合物：

上記式中、Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−４アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノ、シアノ、ホルミル、−ＣＨ＝ＮＯ−Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルコキシＣ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４ハロアルコキシ、アリールオキシ、Ｃ_１−４アルキルチオ、又はアリールであり；
Ａは、結合又はＣＨ_２Ｏであり；
Ｙ^１は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ又はＮＭｅであり；
Ａｌｋは、Ｃ_１−７アルキレンであり；
Ｒ^１１は、ＯＲ^１０又はＳＲ^１０（但し、Ｒ^１０はＣ_１−４アルキルである。）であり；
Ｒ^１２及びＲ^１３は、各々独立に水素、ハロゲン、Ｃ_１−４アルキル又はＣ_１−４アルコキシである。
からなる群から選択される化合物。
医薬的に許容可能な担体及び請求項１から１０の何れか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
請求項１から１０の何れか１項に記載の化合物を含む、哺乳動物に於けるピコルナウイルス感染の処置又は予防のための医薬組成物：
前記ピコルナウイルス感染が、一つ以上の血清型のライノウイルスによって引き起こされるものである請求項１２に記載の医薬組成物。