JP2012522763A5 - - Google Patents

Claims (1)

1. 式Ｉのニトロカテコール誘導体、その塩、エステル、水和物、溶媒和物及びその他の誘導体から選択される少なくとも１種の活性医薬成分と、少なくとも１種のホスフェート誘導体と、少なくとも１種のポリビニルピロリドン誘導体化合物とを含む組成物であって、 前記少なくとも１種の活性医薬成分が顆粒の形態で存在することを特徴とする組成物。
   
   下式I、
   

   

   (I)
   （式Ｉにおいて、
   Ｒ₁及びＲ₂は独立して水素又は生理的条件下で加水分解性の基から選択され、任意で置換された低級アルカノイル又はアロイルであり、
   Ｘはメチレン基であり、
   Ｙは酸素、窒素又は硫黄の原子であり、
   ｎは０、１、２及び３から選択され、
   ｍは０又は１であり、
   Ｒ₃は、印がついていない結合によって示されるように連結される、式Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ及びＦ：
   
   

   

   
   （式中、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆及びＲ₇は独立して水素、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−チオアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₆−Ｃ₁₂−アリールオキシ又はＣ₆−Ｃ₁₂−チオアリール基、Ｃ₁−Ｃ₆−アルカノイル又はＣ₇−Ｃ₁₃−アロイル基、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−ジアルキルアミノ、Ｃ₃−Ｃ₁₂−シクロアルキルアミノ、Ｃ_3-Ｃ₁₂−ヘテロシクロアルキルアミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、Ｃ₆−Ｃ₁₂−アリールスルホニル、ハロゲン、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、例えばトリフルオロメチル、シアノ、ニトロ又はヘテロアリール基から選択され、或いは残基Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆及びＲ₇の２個以上が一緒になって脂肪族若しくはヘテロ脂肪族環又は芳香族若しくはヘテロ芳香族環を表す）から選択されるピリジン基であり、
   Ｐは中央ユニット、例えば平面ユニットであり、例えば１，３，４−オキサジアゾール−２，５−ジイル、１，２，４−オキサジアゾール−３，５−ジイル、４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジイル、１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル、１，２，４−トリアジン−３，５−ジイル、２Ｈ−テトラゾール−２，５−ジイル、１，２，３−チアジアゾール−４，５−ジイル、アルキルがメチル、エチル、ｎ−プロピル及びｎ−ブチルで表わされ、またアルコキシがメトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ及びイソプロポキシで表わされる１−アルキル−３−（アルコキシカルボニル）−１Ｈ−ピロール−２，５−ジイル、アルキルがメチル、エチル、ｎ−プロピル及びｎ−ブチルで表わされる１−アルキル−１Ｈ−ピロール−２，５−ジイル、チアゾール−２，４−ジイル、１−Ｈ−ピラゾール−１，５−ジイル、ピリミジン−２，４−ジイル、オキサゾール−２，４−ジイル、カルボニル、１Ｈ−イミダゾール−１，５−ジイル、イソキサゾール−３，５−ジイル、フラン−２，４−ジイル、アルコキシがメトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ及びイソプロポキシで表わされる３−アルコキシカルボニルフラン−２，４−ジイル、ベンゼン−１，３−ジイル並びに（Ｚ）−１−シアノエテン−１，２−ジイルの位置異性体から選択されるものである。）