JP2015506348A5 - - Google Patents
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別の実施形態は、本明細書中に開示されるような化合物の合成、分析、分離、単離、精製、特徴付け、および試験のための、新規方法を提供する。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
(項目1)
式I:
の化合物またはその塩もしくはエステルであって;
式Iにおいて:
Aは−(C(R 4 ) 2 ) n −であり、ここで該−(C(R 4 ) 2 ) n −の任意の1個のC(R 4 ) 2 は、−O−、−S−、−S(O) p −、NHまたはNR a で必要に応じて置き換えられ得;
nは、3、4、5または6であり;
各pは、1または2であり;
Arは、C 2 〜C 20 ヘテロシクリル基またはC 6 〜C 20 アリール基であり、ここで該C 2 〜C 20 ヘテロシクリル基または該C 6 〜C 20 アリール基は、1個、2個、3個、4個または5個のR 6 で必要に応じて置換されており;
各R 3 、R 4 またはR 6 は独立して、H、オキソ、OR 11 、NR 11 R 12 、NR 11 C(O)R 11 、NR 11 C(O)OR 11 、NR 11 C(O)NR 11 R 12 、N 3 、CN、NO 2 、SR 11 、S(O) p R a 、NR 11 S(O) p R a 、−C(=O)R 11 、−C(=O)OR 11 、−C(=O)NR 11 R 12 、−C(=O)SR 11 、−S(O) p (OR 11 )、−SO 2 NR 11 R 12 、−NR 11 S(O) p (OR 11 )、−NR 11 SO p NR 11 R 12 、NR 11 C(=NR 11 )NR 11 R 12 、ハロゲン、(C 1 〜C 8 )アルキル、(C 2 〜C 8 )アルケニル、(C 2 〜C 8 )アルキニル、アリール(C 1 〜C 8 )アルキル、C 6 〜C 20 アリール、C 2 〜C 20 ヘテロシクリル、(C 3 〜C 7 )シクロアルキルまたは(C 4 〜C 8 )カルボシクリルアルキルであるか;
あるいは隣接する炭素原子上の2個のR 4 は、一緒になる場合、必要に応じて、これらが結合している2個の炭素間に二重結合を形成し得るか、または(C 3 〜C 7 )シクロアルキル環を形成し得、ここで該(C 3 〜C 7 )シクロアルキル環の1個の炭素原子は、−O−、−S−、−S(O) p −、−NH−または−NR a −により必要に応じて置き換えられ得るか;
あるいは隣接する炭素原子上の4個のR 4 は、一緒になる場合、必要に応じて置換されたC 6 アリール環を必要に応じて形成し得るか;
あるいは同じ炭素原子上の2個のR 4 は、一緒になる場合、必要に応じて、(C 3 〜C 7 )シクロアルキル環を形成し得、ここで該(C 3 〜C 7 )シクロアルキル環の1個の炭素原子は、−O−、−S−、−S(O) p −、−NH−または−NR a −により必要に応じて置き換えられ得るか;
あるいは隣接する炭素原子上の2個のR 6 は、一緒になる場合、必要に応じて、(C 3 〜C 7 )シクロアルキル環を形成し得、ここで該(C 3 〜C 7 )シクロアルキル環の1個の炭素原子は、−O−、−S−、−S(O) p −、−NH−または−NR a −により必要に応じて置き換えられ得;
各R a は独立して、(C 1 〜C 8 )アルキル、(C 1 〜C 8 )ハロアルキル、(C 2 〜C 8 )アルケニル、(C 2 〜C 8 )アルキニル、アリール(C 1 〜C 8 )アルキル、C 6 〜C 20 アリール、C 2 〜C 20 ヘテロシクリル、(C 3 〜C 7 )シクロアルキルまたは(C 4 〜C 8 )カルボシクリルアルキルであり、ここでR a の任意の(C 1 〜C 8 )アルキル、(C 1 〜C 8 )ハロアルキル、(C 2 〜C 8 )アルケニルまたは(C 2 〜C 8 )アルキニルは、1個もしくは1個より多くのOH、NH 2 、CO 2 H、C 2 〜C 20 ヘテロシクリルで必要に応じて置換されており、ここでR a の任意のアリール(C 1 〜C 8 )アルキル、C 6 〜C 20 アリール、C 2 〜C 20 ヘテロシクリル、(C 3 〜C 7 )シクロアルキルまたは(C 4 〜C 8 )カルボシクリルアルキルは、1個もしくは1個より多くのOH、NH 2 、CO 2 H、C 2 〜C 20 ヘテロシクリルまたは(C 1 〜C 8 )アルキルで必要に応じて置換されており;
各R 11 またはR 12 は独立して、H、(C 1 〜C 8 )アルキル、(C 2 〜C 8 )アルケニル、(C 2 〜C 8 )アルキニル、アリール(C 1 〜C 8 )アルキル、C 6 〜C 20 アリール、C 2 〜C 20 ヘテロシクリル、(C 3 〜C 7 )シクロアルキル、(C 4 〜C 8 )カルボシクリルアルキル、−C(=O)R a 、−S(O) p R a またはアリール(C 1 〜C 8 )アルキルであるか;あるいはR 11 およびR 12 は、これらの両方が結合している窒素と一緒になって、3員〜7員の複素環式環を形成し、ここで該複素環式環の任意の1個の炭素原子は、−O−、−S−、−S(O) p −、−NH−、−NR a −または−C(O)−で必要に応じて置き換えられ得;そして
各R 6 、R 11 またはR 12 の各(C 1 〜C 8 )アルキル、(C 2 〜C 8 )アルケニル、(C 2 〜C 8 )アルキニル、アリール(C 1 〜C 8 )アルキル、C 6 〜C 20 アリール、C 2 〜C 20 ヘテロシクリル、(C 3 〜C 7 )シクロアルキルまたは(C 4 〜C 8 )カルボシクリルアルキルは独立して、1個もしくは1個より多くのオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、NH 2 、CN、N 3 、N(R a ) 2 、NHR a 、SH、SR a 、S(O) p R a 、OR a 、(C 1 〜C 8 )アルキル、(C 1 〜C 8 )ハロアルキル、−C(O)R a 、−C(O)H、−C(=O)OR a 、−C(=O)OH、−C(=O)N(R a ) 2 、−C(=O)NHR a 、−C(=O)NH 2 、NHS(O) p R a 、NR a S(O) p R a 、NHC(O)R a 、NR a C(O)R a 、NHC(O)OR a 、NR a C(O)OR a 、NR a C(O)NHR a 、NR a C(O)N(R a ) 2 、NR a C(O)NH 2 、NHC(O)NHR a 、NHC(O)N(R a ) 2 、NHC(O)NH 2 、=NH、=NOH、=NOR a 、NR a S(O) p NHR a 、NR a S(O) p N(R a ) 2 、NR a S(O) p NH 2 、NHS(O) p NHR a 、NHS(O) p N(R a ) 2 、NHS(O) p NH 2 、−OC(=O)R a 、−OP(O)(OH) 2 またはR a で必要に応じて置換されており;
ただし、該化合物は:
ではない、化合物またはその塩もしくはエステル。
(項目2)
各R 3 はHである、項目1に記載の化合物。
(項目3)
nは3である、項目1または項目2に記載の化合物。
(項目4)
各R 4 はHである、項目1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
(項目5)
Aは−(CH 2 ) 3 −である、項目1〜4のいずれか1項に記載の化合物。
(項目6)
前記式Iの化合物は、式Ia:
の化合物またはその塩もしくはエステルである、項目1に記載の化合物。
(項目7)
Arは、フェニル、ピリジル、1,2,3,4−テトラヒドロナフチル、インダゾリル、1,6−ナフチリジル、2,3,−ジヒドロインダニル、キノリル、インドリル、4H−ベンゾ][d][1,3]ジオキサニル、ピラゾロ[1,5−a]ピリジニル、イミダゾ[1,2−a]ピリジニル、1,2,3,4−テトラヒドロキノリル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、キノキサリル、イソキノリル、ナフチル、チオフェニル、ピラゾリル、4,5,6,7−テトラヒドロベンゾチオフェニルまたはピラゾロ[3,4,b]ピリジニルであり、ここでAの任意のフェニル、ピリジル、1,2,3,4−テトラヒドロナフチル、インダゾリル、1,6−ナフチリジル、2,3,−ジヒドロインダニル、キノリル、インドリル、4H−ベンゾ][d][1,3]ジオキサニル、ピラゾロ[1,5−a]ピリジニル、イミダゾ[1,2−a]ピリジニル、1,2,3,4−テトラヒドロキノリル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、キノキサリル、イソキノリル、ナフチル、チオフェニル、ピラゾリル、4,5,6,7−テトラヒドロベンゾチオフェニルまたはピラゾロ[3,4,b]ピリジニルは、1個〜5個のR 6 で必要に応じて置換されている、項目1〜6のいずれか1項に記載の化合物。
(項目8)
各R 6 は独立して、OR 11 、CN、S(O) p R a 、ハロゲン、(C 1 〜C 8 )アルキル、C 6 〜C 20 アリール、C 2 〜C 20 ヘテロシクリル、(C 3 〜C 7 )シクロアルキル、(C 4 〜C 8 )カルボシクリルアルキル、NR 11 C(O)R 11 またはNR 11 S(O) p R a であり、ここでR 6 の任意の(C 1 〜C 8 )アルキル、C 6 〜C 20 アリール、C 2 〜C 20 ヘテロシクリル、(C 3 〜C 7 )シクロアルキルまたは(C 4 〜C 8 )カルボシクリルアルキルは、1個もしくは1個より多くのオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、NH 2 、CN、N 3 、N(R a ) 2 、NHR a 、SH、SR a 、S(O) p R a 、OR a 、(C 1 〜C 8 )アルキル、(C 1 〜C 8 )ハロアルキル、−C(O)R a 、−C(O)H、−C(=O)OR a 、−C(=O)OH、−C(=O)N(R a ) 2 、−C(=O)NHR a 、−C(=O)NH 2 、NHS(O) p R a 、NR a S(O) p R a 、NHC(O)R a 、NR a C(O)R a 、NHC(O)OR a 、NR a C(O)OR a 、NR a C(O)NHR a 、NR a C(O)N(R a ) 2 、NR a C(O)NH 2 、NHC(O)NHR a 、NHC(O)N(R a ) 2 、NHC(O)NH 2 、=NH、=NOH、=NOR a 、NR a S(O) p NHR a 、NR a S(O) p N(R a ) 2 、NR a S(O) p NH 2 、NHS(O) p NHR a 、NHS(O) p N(R a ) 2 、NHS(O) p NH 2 、−OC(=O)R a 、−OP(O)(OH) 2 またはR a で必要に応じて置換されている、項目1〜7のいずれか1項に記載の化合物。
(項目9)
各R 6 は独立して、OR 11 、CN、S(O) p R a 、ハロゲン、(C 1 〜C 8 )アルキル、C 6 〜C 20 アリール、C 2 〜C 20 ヘテロシクリル、(C 3 〜C 7 )シクロアルキルまたは(C 4 〜C 8 )カルボシクリルアルキルであり、ここでR 6 の任意の(C 1 〜C 8 )アルキル、C 6 〜C 20 アリール、C 2 〜C 20 ヘテロシクリル、(C 3 〜C 7 )シクロアルキルまたは(C 4 〜C 8 )カルボシクリルアルキルは、1個もしくは1個より多くのオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、NH 2 、CN、N 3 、N(R a ) 2 、NHR a 、SH、SR a 、S(O) p R a 、OR a 、(C 1 〜C 8 )アルキル、(C 1 〜C 8 )ハロアルキル、−C(O)R a 、−C(O)H、−C(=O)OR a 、−C(=O)OH、−C(=O)N(R a ) 2 、−C(=O)NHR a 、−C(=O)NH 2 、NHS(O) p R a 、NR a S(O) p R a 、NHC(O)R a 、NR a C(O)R a 、NHC(O)OR a 、NR a C(O)OR a 、NR a C(O)NHR a 、NR a C(O)N(R a ) 2 、NR a C(O)NH 2 、NHC(O)NHR a 、NHC(O)N(R a ) 2 、NHC(O)NH 2 、=NH、=NOH、=NOR a 、NR a S(O) p NHR a 、NR a S(O) p N(R a ) 2 、NR a S(O) p NH 2 、NHS(O) p NHR a 、NHS(O) p N(R a ) 2 、NHS(O) p NH 2 、−OC(=O)R a 、−OP(O)(OH) 2 またはR a で必要に応じて置換されている、項目1〜7のいずれか1項に記載の化合物。
(項目10)
ならびにその塩およびエステルから選択される、項目1に記載の化合物。
(項目11)
ならびにその塩およびエステルから選択される、項目1に記載の化合物。
(項目12)
式:
の化合物であって、ここでWは:
である、化合物、またはその塩あるいは立体異性体。
(項目13)
ならびにその塩から選択される、項目12に記載の化合物。
(項目14)
式:
の化合物であって、ここでYは:
である、化合物、またはその塩、あるいは立体異性体。
(項目15)
ならびにその塩から選択される、項目14に記載の化合物。
(項目16)
治療有効量の項目1〜15のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
(項目17)
リバビリン、パリビズマブ、モタビズマブ、RSV−IGIV、MEDI−557、A−60444、MDT−637、BMS−433771、ALN−RSV0およびALX−0171、ならびにこれらの混合物から選択される治療剤をさらに含有する、項目16に記載の薬学的組成物。
(項目18)
ニューモウイルス亜科ウイルス感染の処置を必要とする哺乳動物において、ニューモウイルス亜科ウイルス感染を処置する方法であって、該哺乳動物に、治療有効量の項目1〜15のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルを投与する工程を包含する、方法。
(項目19)
前記ニューモウイルス亜科ウイルス感染がRSウイルスによって引き起こされる、項目18に記載の方法。
(項目20)
リバビリン、パリビズマブ、モタビズマブ、RSV−IGIV、MEDI−557、A−60444、MDT−637、BMS−433771、ALN−RSV0およびALX−0171、ならびにこれらの混合物からなる群より選択される治療有効量の治療剤またはその組成物を投与する工程をさらに包含する、項目18または項目19に記載の方法。
(項目21)
ニューモウイルス亜科ウイルス感染またはRSウイルス感染の治療処置または予防処置において使用するための、項目1〜15のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
(項目22)
ニューモウイルス亜科ウイルス感染またはRSウイルス感染の前記治療処置または前記予防処置における使用が、リバビリン、パリビズマブ、モタビズマブ、RSV−IGIV、MEDI−557、A−60444、MDT−63、BMS−433771、ALN−RSV0およびALX−0171、ならびにこれらの混合物からなる群より選択される、治療有効量の治療剤またはその組成物を投与する工程をさらに包含する、項目21に記載の化合物。
(項目23)
医学的治療において使用するための、項目1〜15のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
(項目24)
哺乳動物におけるニューモウイルス亜科ウイルス感染またはRSウイルス感染の処置のための医薬の製造のための、項目1〜15のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルの使用。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
(項目1)
式I:
の化合物またはその塩もしくはエステルであって;
式Iにおいて:
Aは−(C(R 4 ) 2 ) n −であり、ここで該−(C(R 4 ) 2 ) n −の任意の1個のC(R 4 ) 2 は、−O−、−S−、−S(O) p −、NHまたはNR a で必要に応じて置き換えられ得;
nは、3、4、5または6であり;
各pは、1または2であり;
Arは、C 2 〜C 20 ヘテロシクリル基またはC 6 〜C 20 アリール基であり、ここで該C 2 〜C 20 ヘテロシクリル基または該C 6 〜C 20 アリール基は、1個、2個、3個、4個または5個のR 6 で必要に応じて置換されており;
各R 3 、R 4 またはR 6 は独立して、H、オキソ、OR 11 、NR 11 R 12 、NR 11 C(O)R 11 、NR 11 C(O)OR 11 、NR 11 C(O)NR 11 R 12 、N 3 、CN、NO 2 、SR 11 、S(O) p R a 、NR 11 S(O) p R a 、−C(=O)R 11 、−C(=O)OR 11 、−C(=O)NR 11 R 12 、−C(=O)SR 11 、−S(O) p (OR 11 )、−SO 2 NR 11 R 12 、−NR 11 S(O) p (OR 11 )、−NR 11 SO p NR 11 R 12 、NR 11 C(=NR 11 )NR 11 R 12 、ハロゲン、(C 1 〜C 8 )アルキル、(C 2 〜C 8 )アルケニル、(C 2 〜C 8 )アルキニル、アリール(C 1 〜C 8 )アルキル、C 6 〜C 20 アリール、C 2 〜C 20 ヘテロシクリル、(C 3 〜C 7 )シクロアルキルまたは(C 4 〜C 8 )カルボシクリルアルキルであるか;
あるいは隣接する炭素原子上の2個のR 4 は、一緒になる場合、必要に応じて、これらが結合している2個の炭素間に二重結合を形成し得るか、または(C 3 〜C 7 )シクロアルキル環を形成し得、ここで該(C 3 〜C 7 )シクロアルキル環の1個の炭素原子は、−O−、−S−、−S(O) p −、−NH−または−NR a −により必要に応じて置き換えられ得るか;
あるいは隣接する炭素原子上の4個のR 4 は、一緒になる場合、必要に応じて置換されたC 6 アリール環を必要に応じて形成し得るか;
あるいは同じ炭素原子上の2個のR 4 は、一緒になる場合、必要に応じて、(C 3 〜C 7 )シクロアルキル環を形成し得、ここで該(C 3 〜C 7 )シクロアルキル環の1個の炭素原子は、−O−、−S−、−S(O) p −、−NH−または−NR a −により必要に応じて置き換えられ得るか;
あるいは隣接する炭素原子上の2個のR 6 は、一緒になる場合、必要に応じて、(C 3 〜C 7 )シクロアルキル環を形成し得、ここで該(C 3 〜C 7 )シクロアルキル環の1個の炭素原子は、−O−、−S−、−S(O) p −、−NH−または−NR a −により必要に応じて置き換えられ得;
各R a は独立して、(C 1 〜C 8 )アルキル、(C 1 〜C 8 )ハロアルキル、(C 2 〜C 8 )アルケニル、(C 2 〜C 8 )アルキニル、アリール(C 1 〜C 8 )アルキル、C 6 〜C 20 アリール、C 2 〜C 20 ヘテロシクリル、(C 3 〜C 7 )シクロアルキルまたは(C 4 〜C 8 )カルボシクリルアルキルであり、ここでR a の任意の(C 1 〜C 8 )アルキル、(C 1 〜C 8 )ハロアルキル、(C 2 〜C 8 )アルケニルまたは(C 2 〜C 8 )アルキニルは、1個もしくは1個より多くのOH、NH 2 、CO 2 H、C 2 〜C 20 ヘテロシクリルで必要に応じて置換されており、ここでR a の任意のアリール(C 1 〜C 8 )アルキル、C 6 〜C 20 アリール、C 2 〜C 20 ヘテロシクリル、(C 3 〜C 7 )シクロアルキルまたは(C 4 〜C 8 )カルボシクリルアルキルは、1個もしくは1個より多くのOH、NH 2 、CO 2 H、C 2 〜C 20 ヘテロシクリルまたは(C 1 〜C 8 )アルキルで必要に応じて置換されており;
各R 11 またはR 12 は独立して、H、(C 1 〜C 8 )アルキル、(C 2 〜C 8 )アルケニル、(C 2 〜C 8 )アルキニル、アリール(C 1 〜C 8 )アルキル、C 6 〜C 20 アリール、C 2 〜C 20 ヘテロシクリル、(C 3 〜C 7 )シクロアルキル、(C 4 〜C 8 )カルボシクリルアルキル、−C(=O)R a 、−S(O) p R a またはアリール(C 1 〜C 8 )アルキルであるか;あるいはR 11 およびR 12 は、これらの両方が結合している窒素と一緒になって、3員〜7員の複素環式環を形成し、ここで該複素環式環の任意の1個の炭素原子は、−O−、−S−、−S(O) p −、−NH−、−NR a −または−C(O)−で必要に応じて置き換えられ得;そして
各R 6 、R 11 またはR 12 の各(C 1 〜C 8 )アルキル、(C 2 〜C 8 )アルケニル、(C 2 〜C 8 )アルキニル、アリール(C 1 〜C 8 )アルキル、C 6 〜C 20 アリール、C 2 〜C 20 ヘテロシクリル、(C 3 〜C 7 )シクロアルキルまたは(C 4 〜C 8 )カルボシクリルアルキルは独立して、1個もしくは1個より多くのオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、NH 2 、CN、N 3 、N(R a ) 2 、NHR a 、SH、SR a 、S(O) p R a 、OR a 、(C 1 〜C 8 )アルキル、(C 1 〜C 8 )ハロアルキル、−C(O)R a 、−C(O)H、−C(=O)OR a 、−C(=O)OH、−C(=O)N(R a ) 2 、−C(=O)NHR a 、−C(=O)NH 2 、NHS(O) p R a 、NR a S(O) p R a 、NHC(O)R a 、NR a C(O)R a 、NHC(O)OR a 、NR a C(O)OR a 、NR a C(O)NHR a 、NR a C(O)N(R a ) 2 、NR a C(O)NH 2 、NHC(O)NHR a 、NHC(O)N(R a ) 2 、NHC(O)NH 2 、=NH、=NOH、=NOR a 、NR a S(O) p NHR a 、NR a S(O) p N(R a ) 2 、NR a S(O) p NH 2 、NHS(O) p NHR a 、NHS(O) p N(R a ) 2 、NHS(O) p NH 2 、−OC(=O)R a 、−OP(O)(OH) 2 またはR a で必要に応じて置換されており;
ただし、該化合物は:
ではない、化合物またはその塩もしくはエステル。
(項目2)
各R 3 はHである、項目1に記載の化合物。
(項目3)
nは3である、項目1または項目2に記載の化合物。
(項目4)
各R 4 はHである、項目1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
(項目5)
Aは−(CH 2 ) 3 −である、項目1〜4のいずれか1項に記載の化合物。
(項目6)
前記式Iの化合物は、式Ia:
の化合物またはその塩もしくはエステルである、項目1に記載の化合物。
(項目7)
Arは、フェニル、ピリジル、1,2,3,4−テトラヒドロナフチル、インダゾリル、1,6−ナフチリジル、2,3,−ジヒドロインダニル、キノリル、インドリル、4H−ベンゾ][d][1,3]ジオキサニル、ピラゾロ[1,5−a]ピリジニル、イミダゾ[1,2−a]ピリジニル、1,2,3,4−テトラヒドロキノリル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、キノキサリル、イソキノリル、ナフチル、チオフェニル、ピラゾリル、4,5,6,7−テトラヒドロベンゾチオフェニルまたはピラゾロ[3,4,b]ピリジニルであり、ここでAの任意のフェニル、ピリジル、1,2,3,4−テトラヒドロナフチル、インダゾリル、1,6−ナフチリジル、2,3,−ジヒドロインダニル、キノリル、インドリル、4H−ベンゾ][d][1,3]ジオキサニル、ピラゾロ[1,5−a]ピリジニル、イミダゾ[1,2−a]ピリジニル、1,2,3,4−テトラヒドロキノリル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、キノキサリル、イソキノリル、ナフチル、チオフェニル、ピラゾリル、4,5,6,7−テトラヒドロベンゾチオフェニルまたはピラゾロ[3,4,b]ピリジニルは、1個〜5個のR 6 で必要に応じて置換されている、項目1〜6のいずれか1項に記載の化合物。
(項目8)
各R 6 は独立して、OR 11 、CN、S(O) p R a 、ハロゲン、(C 1 〜C 8 )アルキル、C 6 〜C 20 アリール、C 2 〜C 20 ヘテロシクリル、(C 3 〜C 7 )シクロアルキル、(C 4 〜C 8 )カルボシクリルアルキル、NR 11 C(O)R 11 またはNR 11 S(O) p R a であり、ここでR 6 の任意の(C 1 〜C 8 )アルキル、C 6 〜C 20 アリール、C 2 〜C 20 ヘテロシクリル、(C 3 〜C 7 )シクロアルキルまたは(C 4 〜C 8 )カルボシクリルアルキルは、1個もしくは1個より多くのオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、NH 2 、CN、N 3 、N(R a ) 2 、NHR a 、SH、SR a 、S(O) p R a 、OR a 、(C 1 〜C 8 )アルキル、(C 1 〜C 8 )ハロアルキル、−C(O)R a 、−C(O)H、−C(=O)OR a 、−C(=O)OH、−C(=O)N(R a ) 2 、−C(=O)NHR a 、−C(=O)NH 2 、NHS(O) p R a 、NR a S(O) p R a 、NHC(O)R a 、NR a C(O)R a 、NHC(O)OR a 、NR a C(O)OR a 、NR a C(O)NHR a 、NR a C(O)N(R a ) 2 、NR a C(O)NH 2 、NHC(O)NHR a 、NHC(O)N(R a ) 2 、NHC(O)NH 2 、=NH、=NOH、=NOR a 、NR a S(O) p NHR a 、NR a S(O) p N(R a ) 2 、NR a S(O) p NH 2 、NHS(O) p NHR a 、NHS(O) p N(R a ) 2 、NHS(O) p NH 2 、−OC(=O)R a 、−OP(O)(OH) 2 またはR a で必要に応じて置換されている、項目1〜7のいずれか1項に記載の化合物。
(項目9)
各R 6 は独立して、OR 11 、CN、S(O) p R a 、ハロゲン、(C 1 〜C 8 )アルキル、C 6 〜C 20 アリール、C 2 〜C 20 ヘテロシクリル、(C 3 〜C 7 )シクロアルキルまたは(C 4 〜C 8 )カルボシクリルアルキルであり、ここでR 6 の任意の(C 1 〜C 8 )アルキル、C 6 〜C 20 アリール、C 2 〜C 20 ヘテロシクリル、(C 3 〜C 7 )シクロアルキルまたは(C 4 〜C 8 )カルボシクリルアルキルは、1個もしくは1個より多くのオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、NH 2 、CN、N 3 、N(R a ) 2 、NHR a 、SH、SR a 、S(O) p R a 、OR a 、(C 1 〜C 8 )アルキル、(C 1 〜C 8 )ハロアルキル、−C(O)R a 、−C(O)H、−C(=O)OR a 、−C(=O)OH、−C(=O)N(R a ) 2 、−C(=O)NHR a 、−C(=O)NH 2 、NHS(O) p R a 、NR a S(O) p R a 、NHC(O)R a 、NR a C(O)R a 、NHC(O)OR a 、NR a C(O)OR a 、NR a C(O)NHR a 、NR a C(O)N(R a ) 2 、NR a C(O)NH 2 、NHC(O)NHR a 、NHC(O)N(R a ) 2 、NHC(O)NH 2 、=NH、=NOH、=NOR a 、NR a S(O) p NHR a 、NR a S(O) p N(R a ) 2 、NR a S(O) p NH 2 、NHS(O) p NHR a 、NHS(O) p N(R a ) 2 、NHS(O) p NH 2 、−OC(=O)R a 、−OP(O)(OH) 2 またはR a で必要に応じて置換されている、項目1〜7のいずれか1項に記載の化合物。
(項目10)
ならびにその塩およびエステルから選択される、項目1に記載の化合物。
(項目11)
ならびにその塩およびエステルから選択される、項目1に記載の化合物。
(項目12)
式:
の化合物であって、ここでWは:
である、化合物、またはその塩あるいは立体異性体。
(項目13)
ならびにその塩から選択される、項目12に記載の化合物。
(項目14)
式:
の化合物であって、ここでYは:
である、化合物、またはその塩、あるいは立体異性体。
(項目15)
ならびにその塩から選択される、項目14に記載の化合物。
(項目16)
治療有効量の項目1〜15のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
(項目17)
リバビリン、パリビズマブ、モタビズマブ、RSV−IGIV、MEDI−557、A−60444、MDT−637、BMS−433771、ALN−RSV0およびALX−0171、ならびにこれらの混合物から選択される治療剤をさらに含有する、項目16に記載の薬学的組成物。
(項目18)
ニューモウイルス亜科ウイルス感染の処置を必要とする哺乳動物において、ニューモウイルス亜科ウイルス感染を処置する方法であって、該哺乳動物に、治療有効量の項目1〜15のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルを投与する工程を包含する、方法。
(項目19)
前記ニューモウイルス亜科ウイルス感染がRSウイルスによって引き起こされる、項目18に記載の方法。
(項目20)
リバビリン、パリビズマブ、モタビズマブ、RSV−IGIV、MEDI−557、A−60444、MDT−637、BMS−433771、ALN−RSV0およびALX−0171、ならびにこれらの混合物からなる群より選択される治療有効量の治療剤またはその組成物を投与する工程をさらに包含する、項目18または項目19に記載の方法。
(項目21)
ニューモウイルス亜科ウイルス感染またはRSウイルス感染の治療処置または予防処置において使用するための、項目1〜15のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
(項目22)
ニューモウイルス亜科ウイルス感染またはRSウイルス感染の前記治療処置または前記予防処置における使用が、リバビリン、パリビズマブ、モタビズマブ、RSV−IGIV、MEDI−557、A−60444、MDT−63、BMS−433771、ALN−RSV0およびALX−0171、ならびにこれらの混合物からなる群より選択される、治療有効量の治療剤またはその組成物を投与する工程をさらに包含する、項目21に記載の化合物。
(項目23)
医学的治療において使用するための、項目1〜15のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
(項目24)
哺乳動物におけるニューモウイルス亜科ウイルス感染またはRSウイルス感染の処置のための医薬の製造のための、項目1〜15のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルの使用。
Claims (24)
- 式I:
の化合物またはその塩もしくはエステルであって;
式Iにおいて:
Aは−(C(R4)2)n−であり、ここで該−(C(R4)2)n−の任意の1個のC(R4)2は、−O−、−S−、−S(O)p−、NHまたはNRaで必要に応じて置き換えられ得;
nは、3、4、5または6であり;
各pは、1または2であり;
Arは、C2〜C20ヘテロシクリル基またはC6〜C20アリール基であり、ここで該C2〜C20ヘテロシクリル基または該C6〜C20アリール基は、1個、2個、3個、4個または5個のR6で必要に応じて置換されており;
各R3、R4またはR6は独立して、H、オキソ、OR11、NR11R12、NR11C(O)R11、NR11C(O)OR11、NR11C(O)NR11R12、N3、CN、NO2、SR11、S(O)pRa、NR11S(O)pRa、−C(=O)R11、−C(=O)OR11、−C(=O)NR11R12、−C(=O)SR11、−S(O)p(OR11)、−SO2NR11R12、−NR11S(O)p(OR11)、−NR11SOpNR11R12、NR11C(=NR11)NR11R12、ハロゲン、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C2〜C8)アルキニル、アリール(C1〜C8)アルキル、C6〜C20アリール、C2〜C20ヘテロシクリル、(C3〜C7)シクロアルキルまたは(C4〜C8)カルボシクリルアルキルであるか;
あるいは隣接する炭素原子上の2個のR4は、一緒になる場合、必要に応じて、これらが結合している2個の炭素間に二重結合を形成し得るか、または(C3〜C7)シクロアルキル環を形成し得、ここで該(C3〜C7)シクロアルキル環の1個の炭素原子は、−O−、−S−、−S(O)p−、−NH−または−NRa−により必要に応じて置き換えられ得るか;
あるいは隣接する炭素原子上の4個のR4は、一緒になる場合、必要に応じて置換されたC6アリール環を必要に応じて形成し得るか;
あるいは同じ炭素原子上の2個のR4は、一緒になる場合、必要に応じて、(C3〜C7)シクロアルキル環を形成し得、ここで該(C3〜C7)シクロアルキル環の1個の炭素原子は、−O−、−S−、−S(O)p−、−NH−または−NRa−により必要に応じて置き換えられ得るか;
あるいは隣接する炭素原子上の2個のR6は、一緒になる場合、必要に応じて、(C3〜C7)シクロアルキル環を形成し得、ここで該(C3〜C7)シクロアルキル環の1個の炭素原子は、−O−、−S−、−S(O)p−、−NH−または−NRa−により必要に応じて置き換えられ得;
各Raは独立して、(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)ハロアルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C2〜C8)アルキニル、アリール(C1〜C8)アルキル、C6〜C20アリール、C2〜C20ヘテロシクリル、(C3〜C7)シクロアルキルまたは(C4〜C8)カルボシクリルアルキルであり、ここでRaの任意の(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)ハロアルキル、(C2〜C8)アルケニルまたは(C2〜C8)アルキニルは、1個もしくは1個より多くのOH、NH2、CO2H、C2〜C20ヘテロシクリルで必要に応じて置換されており、ここでRaの任意のアリール(C1〜C8)アルキル、C6〜C20アリール、C2〜C20ヘテロシクリル、(C3〜C7)シクロアルキルまたは(C4〜C8)カルボシクリルアルキルは、1個もしくは1個より多くのOH、NH2、CO2H、C2〜C20ヘテロシクリルまたは(C1〜C8)アルキルで必要に応じて置換されており;
各R11またはR12は独立して、H、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C2〜C8)アルキニル、アリール(C1〜C8)アルキル、C6〜C20アリール、C2〜C20ヘテロシクリル、(C3〜C7)シクロアルキル、(C4〜C8)カルボシクリルアルキル、−C(=O)Ra、−S(O)pRaまたはアリール(C1〜C8)アルキルであるか;あるいはR11およびR12は、これらの両方が結合している窒素と一緒になって、3員〜7員の複素環式環を形成し、ここで該複素環式環の任意の1個の炭素原子は、−O−、−S−、−S(O)p−、−NH−、−NRa−または−C(O)−で必要に応じて置き換えられ得;そして
各R6、R11またはR12の各(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C2〜C8)アルキニル、アリール(C1〜C8)アルキル、C6〜C20アリール、C2〜C20ヘテロシクリル、(C3〜C7)シクロアルキルまたは(C4〜C8)カルボシクリルアルキルは独立して、1個もしくは1個より多くのオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、NH2、CN、N3、N(Ra)2、NHRa、SH、SRa、S(O)pRa、ORa、(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)ハロアルキル、−C(O)Ra、−C(O)H、−C(=O)ORa、−C(=O)OH、−C(=O)N(Ra)2、−C(=O)NHRa、−C(=O)NH2、NHS(O)pRa、NRaS(O)pRa、NHC(O)Ra、NRaC(O)Ra、NHC(O)ORa、NRaC(O)ORa、NRaC(O)NHRa、NRaC(O)N(Ra)2、NRaC(O)NH2、NHC(O)NHRa、NHC(O)N(Ra)2、NHC(O)NH2、=NH、=NOH、=NORa、NRaS(O)pNHRa、NRaS(O)pN(Ra)2、NRaS(O)pNH2、NHS(O)pNHRa、NHS(O)pN(Ra)2、NHS(O)pNH2、−OC(=O)Ra、−OP(O)(OH)2またはRaで必要に応じて置換されており;
ただし、該化合物は:
ではない、化合物またはその塩もしくはエステル。 - 各R3はHである、請求項1に記載の化合物またはその塩もしくはエステル。
- nは3である、請求項1または請求項2に記載の化合物またはその塩もしくはエステル。
- 各R4はHである、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物またはその塩もしくはエステル。
- Aは−(CH2)3−である、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物またはその塩もしくはエステル。
- Arは、フェニル、ピリジル、1,2,3,4−テトラヒドロナフチル、インダゾリル、1,6−ナフチリジル、2,3,−ジヒドロインダニル、キノリル、インドリル、4H−ベンゾ][d][1,3]ジオキサニル、ピラゾロ[1,5−a]ピリジニル、イミダゾ[1,2−a]ピリジニル、1,2,3,4−テトラヒドロキノリル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、キノキサリル、イソキノリル、ナフチル、チオフェニル、ピラゾリル、4,5,6,7−テトラヒドロベンゾチオフェニルまたはピラゾロ[3,4,b]ピリジニルであり、ここでAの任意のフェニル、ピリジル、1,2,3,4−テトラヒドロナフチル、インダゾリル、1,6−ナフチリジル、2,3,−ジヒドロインダニル、キノリル、インドリル、4H−ベンゾ][d][1,3]ジオキサニル、ピラゾロ[1,5−a]ピリジニル、イミダゾ[1,2−a]ピリジニル、1,2,3,4−テトラヒドロキノリル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、キノキサリル、イソキノリル、ナフチル、チオフェニル、ピラゾリル、4,5,6,7−テトラヒドロベンゾチオフェニルまたはピラゾロ[3,4,b]ピリジニルは、1個〜5個のR6で必要に応じて置換されている、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物またはその塩もしくはエステル。
- 各R6は独立して、OR11、CN、S(O)pRa、ハロゲン、(C1〜C8)アルキル、C6〜C20アリール、C2〜C20ヘテロシクリル、(C3〜C7)シクロアルキル、(C4〜C8)カルボシクリルアルキル、NR11C(O)R11またはNR11S(O)pRaであり、ここでR6の任意の(C1〜C8)アルキル、C6〜C20アリール、C2〜C20ヘテロシクリル、(C3〜C7)シクロアルキルまたは(C4〜C8)カルボシクリルアルキルは、1個もしくは1個より多くのオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、NH2、CN、N3、N(Ra)2、NHRa、SH、SRa、S(O)pRa、ORa、(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)ハロアルキル、−C(O)Ra、−C(O)H、−C(=O)ORa、−C(=O)OH、−C(=O)N(Ra)2、−C(=O)NHRa、−C(=O)NH2、NHS(O)pRa、NRaS(O)pRa、NHC(O)Ra、NRaC(O)Ra、NHC(O)ORa、NRaC(O)ORa、NRaC(O)NHRa、NRaC(O)N(Ra)2、NRaC(O)NH2、NHC(O)NHRa、NHC(O)N(Ra)2、NHC(O)NH2、=NH、=NOH、=NORa、NRaS(O)pNHRa、NRaS(O)pN(Ra)2、NRaS(O)pNH2、NHS(O)pNHRa、NHS(O)pN(Ra)2、NHS(O)pNH2、−OC(=O)Ra、−OP(O)(OH)2またはRaで必要に応じて置換されている、請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物またはその塩もしくはエステル。
- 各R6は独立して、OR11、CN、S(O)pRa、ハロゲン、(C1〜C8)アルキル、C6〜C20アリール、C2〜C20ヘテロシクリル、(C3〜C7)シクロアルキルまたは(C4〜C8)カルボシクリルアルキルであり、ここでR6の任意の(C1〜C8)アルキル、C6〜C20アリール、C2〜C20ヘテロシクリル、(C3〜C7)シクロアルキルまたは(C4〜C8)カルボシクリルアルキルは、1個もしくは1個より多くのオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、NH2、CN、N3、N(Ra)2、NHRa、SH、SRa、S(O)pRa、ORa、(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)ハロアルキル、−C(O)Ra、−C(O)H、−C(=O)ORa、−C(=O)OH、−C(=O)N(Ra)2、−C(=O)NHRa、−C(=O)NH2、NHS(O)pRa、NRaS(O)pRa、NHC(O)Ra、NRaC(O)Ra、NHC(O)ORa、NRaC(O)ORa、NRaC(O)NHRa、NRaC(O)N(Ra)2、NRaC(O)NH2、NHC(O)NHRa、NHC(O)N(Ra)2、NHC(O)NH2、=NH、=NOH、=NORa、NRaS(O)pNHRa、NRaS(O)pN(Ra)2、NRaS(O)pNH2、NHS(O)pNHRa、NHS(O)pN(Ra)2、NHS(O)pNH2、−OC(=O)Ra、−OP(O)(OH)2またはRaで必要に応じて置換されている、請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物またはその塩もしくはエステル。
- 治療有効量の請求項1〜15のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
- リバビリン、パリビズマブ、モタビズマブ、RSV−IGIV、MEDI−557、A−60444、MDT−637、BMS−433771、ALN−RSV0およびALX−0171、ならびにこれらの混合物から選択される治療剤をさらに含有する、請求項16に記載の薬学的組成物。
- ニューモウイルス亜科ウイルス感染の処置を必要とする哺乳動物において、ニューモウイルス亜科ウイルス感染を処置するための組成物であって、治療有効量の請求項1〜15のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルを含む、組成物。
- 前記ニューモウイルス亜科ウイルス感染がRSウイルスによって引き起こされる、請求項18に記載の組成物。
- リバビリン、パリビズマブ、モタビズマブ、RSV−IGIV、MEDI−557、A−60444、MDT−637、BMS−433771、ALN−RSV0およびALX−0171、ならびにこれらの混合物からなる群より選択される治療有効量の治療剤またはその組成物をさらに含む、請求項18または請求項19に記載の組成物。
- ニューモウイルス亜科ウイルス感染またはRSウイルス感染の治療処置または予防処置において使用するための組成物であって、請求項1〜15のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルを含む、組成物。
- リバビリン、パリビズマブ、モタビズマブ、RSV−IGIV、MEDI−557、A−60444、MDT−63、BMS−433771、ALN−RSV0およびALX−0171、ならびにこれらの混合物からなる群より選択される、治療有効量の治療剤またはその組成物をさらに含む、請求項21に記載の組成物。
- 医学的治療において使用するための組成物であって、請求項1〜15のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルを含む、組成物。
- 哺乳動物におけるニューモウイルス亜科ウイルス感染またはRSウイルス感染の処置のための医薬の製造のための、請求項1〜15のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルの使用。
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