JP2004531563A5 - - Google Patents
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Claims (14)
- R3が五員へテロ芳香族基であり、この環がシクロアルキルによって置換されていてもよい、請求項1記載の式Iの化合物。
- R3が基−C(O)O−低級アルキルであり、R1が水素であり、R2が請求項1に記載されたとおりである、請求項1記載の式Iの化合物。
- 9H−イミダゾ〔1,5−a〕ピリミド〔5,4−d〕〔1〕ベンズアゼピン−10−カルボン酸エチルエステル、
6−プロピル−9H−イミダゾ〔1,5−a〕ピリミド〔5,4−d〕〔1〕ベンズアゼピン−10−カルボン酸エチルエステル、
6−(1−メチルエチル)−9H−イミダゾ〔1,5−a〕ピリミド〔5,4−d〕〔1〕ベンズアゼピン−10−カルボン酸エチルエステル、
6−シクロプロピル−9H−イミダゾ〔1,5−a〕ピリミド〔5,4−d〕〔1〕ベンズアゼピン−10−カルボン酸エチルエステル、
6−〔(4−メトキシフェニル)メチル〕−9H−イミダゾ〔1,5−a〕ピリミド〔5,4−d〕〔1〕ベンズアゼピン−10−カルボン酸エチルエステル又は
6−メチル−9H−イミダゾ〔1,5−a〕ピリミド〔5,4−d〕〔1〕ベンズアゼピン−10−カルボン酸エチルエステル
である、請求項3記載の式Iの化合物。 - R3が基−C(O)O−低級アルキルであり、R2が請求項1に記載されたとおりであり、R1がハロゲンである、請求項1記載の式Iの化合物。
- 3−フルオロ−6−メチル−9H−イミダゾ〔1,5−a〕ピリミド〔5,4−d〕〔1〕ベンズアゼピン−10−カルボン酸エチルエステル、
3−フルオロ−6−プロピル−9H−イミダゾ〔1,5−a〕ピリミド〔5,4−d〕〔1〕ベンズアゼピン−10−カルボン酸エチルエステル、
3−フルオロ−6−(1−メチルエチル)−9H−イミダゾ〔1,5−a〕ピリミド〔5,4−d〕〔1〕ベンズアゼピン−10−カルボン酸エチルエステル、
6−シクロプロピル−3−フルオロ−9H−イミダゾ〔1,5−a〕ピリミド〔5,4−d〕〔1〕ベンズアゼピン−10−カルボン酸エチルエステル又は
3−ブロモ−6−メチル−9H−イミダゾ〔1,5−a〕ピリミド〔5,4−d〕〔1〕ベンズアゼピン−10−カルボン酸エチルエステル
である、請求項5記載の式Iの化合物。 - R3が場合により低級アルキルまたはシクロアルキルによって置換されている基1,2,4−オキサジアゾリルまたはイソオキサゾリルであり、R2が低級アルキルであり、nが0または1であり、R1がハロゲンである、請求項1記載の式Iの化合物。
- 10−(3−シクロプロピル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)−6−メチル−9H−イミダゾ〔1,5−a〕ピリミド〔5,4−d〕〔1〕ベンズアゼピン又は
2−ブロモ−11−メチル−7−(5−メチル−イソオキサゾール−3−イル)−8H−4b,6,10,12−テトラアザ−ジベンゾ〔e,g〕アズレン
である、請求項7記載の式Iの化合物。 - 請求項1〜8に記載された1つ以上の式Iの化合物と薬学的に許容されうる賦形剤とを含有する薬剤。
- GABA A α5サブユニットに関連する疾患の処置のための、請求項9記載の薬剤。
- 請求項1〜8に記載の式Iの化合物を調製するための方法であって:
a)式
で示される化合物をオキシ塩化リンと反応させて
式
(式中、置換基R1およびR2ならびにnは、請求項1で与えた意味を持つ)
で示される化合物を得、
この化合物を
と反応させて、式
で示される化合物とし、
この化合物を
MeCO2H
によって環化して、式
(式中、R1〜R3およびnは、請求項1で与えた意味を持つ)
で示される化合物とすること、または
b)式
(式中、置換基R1およびR2ならびにnは、請求項1で与えた意味を持つ)
で示される化合物を
と反応させて、式Iの化合物を得ること、または
c)上記で与えた定義内で1個以上の置換基R1〜R3を修飾すること、および所望の場合には、得られた化合物を薬学的に許容されうる酸付加塩に変換すること、
を含む方法。 - 請求項10に記載された方法によってまたは等価な方法によって調製される、請求項1〜8のいずれか一項記載の式Iの化合物。
- 認知障害の処置用の薬剤の調製のための、請求項1〜8記載の式Iの化合物の使用。
- アルツハイマー病の処置用の薬剤の調製のための、請求項1〜8記載の式Iの化合物の使用。
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