PA8545201A1 - Derivados de imidazo (1,5-a) pirimido (5,4-d) (1) benzazepina - Google Patents

Derivados de imidazo (1,5-a) pirimido (5,4-d) (1) benzazepina

Info

Publication number
PA8545201A1
PA8545201A1 PA20028545201A PA8545201A PA8545201A1 PA 8545201 A1 PA8545201 A1 PA 8545201A1 PA 20028545201 A PA20028545201 A PA 20028545201A PA 8545201 A PA8545201 A PA 8545201A PA 8545201 A1 PA8545201 A1 PA 8545201A1
Authority
PA
Panama
Prior art keywords
lower rent
rent
disease
replaced
benzazepina
Prior art date
Application number
PA20028545201A
Other languages
English (en)
Inventor
Juergen Wichmann
Andrew William Thomas
Raffaello Masciardri
Original Assignee
Hoffmann La Roche
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Hoffmann La Roche filed Critical Hoffmann La Roche
Publication of PA8545201A1 publication Critical patent/PA8545201A1/es

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D487/14—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Low-Molecular Organic Synthesis Reactions Using Catalysts (AREA)

Abstract

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA 1 EN DONDE R1 ES HALOGENO O ALQUILO INFERIOR; R2 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO,-(CH2)M-FENILO, EN DONDE EL ANILLO FENILO PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR ALCOXILO INFERIOR, O ES -(CH2)M-INDOLILO; R3 ES -C(O)O-ALQUILO INFERIOR,-C(O)OH, O UN GRUPO HETEROAROMATICO DE CINCO MIEMBROS, CUYOS ANILLOS PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS POR ALQUILO INFERIOR O CICLOALQUILO; N ES 0,1 O 2; M ES 0,1 O 2; Y SUS SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SE HA DESCUBIERTO QUE ESTA CLASE DE COMPUESTOS MUESTRAN UNA ELEVADA AFINIDAD Y SELECTIVIDAD PARA LOS SITIOS DE UNION DEL RECEPTOR ALFA5 DE GABA A Y PUEDEN SER UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE MEJORAS COGNITIVAS O DE TRASTORNOS COGNITIVOS COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.
PA20028545201A 2001-05-18 2002-05-15 Derivados de imidazo (1,5-a) pirimido (5,4-d) (1) benzazepina PA8545201A1 (es)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP01112222 2001-05-18

Publications (1)

Publication Number Publication Date
PA8545201A1 true PA8545201A1 (es) 2003-02-28

Family

ID=8177471

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PA20028545201A PA8545201A1 (es) 2001-05-18 2002-05-15 Derivados de imidazo (1,5-a) pirimido (5,4-d) (1) benzazepina

Country Status (38)

Country Link
US (1) US6686352B2 (es)
EP (1) EP1399448B1 (es)
JP (1) JP4068466B2 (es)
KR (1) KR100533406B1 (es)
CN (1) CN1230436C (es)
AR (1) AR033753A1 (es)
AT (1) ATE283857T1 (es)
AU (1) AU2002338898B2 (es)
BG (1) BG108369A (es)
BR (1) BR0209859A (es)
CA (1) CA2446903C (es)
CZ (1) CZ20033355A3 (es)
DE (1) DE60202147T2 (es)
DK (1) DK1399448T3 (es)
EC (1) ECSP034851A (es)
ES (1) ES2232778T3 (es)
GT (1) GT200200087A (es)
HK (1) HK1066544A1 (es)
HR (1) HRP20030890A2 (es)
HU (1) HUP0400743A3 (es)
IL (2) IL158572A0 (es)
JO (1) JO2297B1 (es)
MA (1) MA27024A1 (es)
MX (1) MXPA03010529A (es)
MY (1) MY127570A (es)
NO (1) NO20035104L (es)
NZ (1) NZ529097A (es)
PA (1) PA8545201A1 (es)
PE (1) PE20030041A1 (es)
PL (1) PL366846A1 (es)
PT (1) PT1399448E (es)
RU (1) RU2287531C2 (es)
SI (1) SI1399448T1 (es)
SK (1) SK15252003A3 (es)
TW (1) TWI251489B (es)
WO (1) WO2002094834A1 (es)
YU (1) YU90003A (es)
ZA (1) ZA200308544B (es)

Families Citing this family (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE381566T1 (de) 2004-05-14 2008-01-15 Millennium Pharm Inc Verbindungen und verfahren zur inhibierung der mitotischen progression durch hemmung von aurorakinase
AU2005294575B2 (en) * 2004-10-04 2011-11-24 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Lactam compounds useful as protein kinase inhibitors
CA2584757C (en) * 2004-10-20 2012-07-03 F. Hoffmann-La Roche Ag Halogen substituted benzodiazepine derivatives
RU2007112940A (ru) * 2004-10-20 2008-11-27 Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch) Производные имидазобензодиазепина
CN101287738B (zh) * 2005-10-11 2011-08-10 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 咪唑并苯并二氮杂*衍生物
PE20080145A1 (es) 2006-03-21 2008-02-11 Janssen Pharmaceutica Nv Tetrahidro-pirimidoazepinas como moduladores de trpv1
CL2007003244A1 (es) 2006-11-16 2008-04-04 Millennium Pharm Inc Compuestos derivados de pirimido[5,4-d][2]benzazepina; composicion farmaceutica que comprende a dicho compuesto; y uso del compuesto para el tratamiento del cancer.
CL2008003749A1 (es) 2007-12-17 2010-01-15 Janssen Pharmaceutica Nv Compuestos derivados de imidazol, oxazol, y tiazol pirimidina, moduladores de trpv1, proceso de preparacion, composicion farmaceutica y su uso en el tratamiento de enfermedades, trastornos o condicion de dolor, prurito, artritis, tos, asma, trastorno del oido interno y enfermedad inflamatoria intestinal, entre otras.
CN101735211B (zh) * 2008-11-04 2012-11-14 复旦大学 2,3-二氢[1,5]苯并噻氮杂*类化合物或其盐在制备GSK-3β抑制剂中的用途
AR074487A1 (es) * 2008-12-05 2011-01-19 Millennium Pharm Inc Tiolactamas inhibidoras de proteinquinasas plk, composiciones farmaceuticas que las contienen y usos de las mismas para el tratamiento de trastornos proliferativos e inflamatorios, en particular cancer.
WO2010074724A1 (en) 2008-12-22 2010-07-01 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Combination of aurora kinase inhibitors and anti-cd20 antibodies
JO3635B1 (ar) 2009-05-18 2020-08-27 Millennium Pharm Inc مركبات صيدلانية صلبة وطرق لانتاجها
CA2788774A1 (en) 2010-02-19 2011-08-25 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of sodium 4-{[9-chloro-7-(2-fluoro-6-methoxyphenyl)-5h-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino}-2-methoxybenzoate
CN101891706B (zh) * 2010-04-09 2013-05-29 复旦大学 3,4-二氢苯并[f][1,4]噻氮杂*类化合物或其盐及其药物用途
CN102424670A (zh) * 2011-10-31 2012-04-25 江苏阿尔法药业有限公司 一种合成3-(3-氯丙基)-1,3,4,5-四氢-7,8-二甲氧基-2h-3-苯并氮杂卓-2-酮的方法
US20150374705A1 (en) 2012-02-14 2015-12-31 Shanghai Institues for Biological Sciences Substances for treatment or relief of pain
US20130303519A1 (en) 2012-03-20 2013-11-14 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating cancer using aurora kinase inhibitors
US9724354B2 (en) 2013-03-22 2017-08-08 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Combination of catalytic mTORC1/2 inhibitors and selective inhibitors of Aurora A kinase
MX2016007808A (es) 2013-12-20 2016-09-07 Agenebio Inc Derivados de benzodiazepina, composiciones, y metodos para tratar el deterioro congnitivo.
CN113264939A (zh) 2015-06-19 2021-08-17 艾吉因生物股份有限公司 用于治疗认知损害的苯并二氮杂环庚三烯衍生物、组合物和方法
US11505555B2 (en) 2016-12-19 2022-11-22 Agenebio, Inc. Benzodiazepine derivatives, compositions, and methods for treating cognitive impairment
WO2019246300A1 (en) 2018-06-19 2019-12-26 Agenebio, Inc. Benzodiazepine derivatives, compositions, and methods for treating cognitive impairment
CN110452172B (zh) * 2019-08-21 2021-03-26 爱斯特（成都）生物制药股份有限公司 一种苯并己内酰胺的合成方法
CN112159411A (zh) * 2020-10-15 2021-01-01 南京工业大学 一种三氟甲基取代嘧啶并[1,3]二氮杂*化合物及其制备方法

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW201311B (es) 1991-06-17 1993-03-01 Hoffmann La Roche
FR2783828B1 (fr) 1998-09-29 2000-11-10 Synthelabo Derives d'acide 5,6-dihydro-4h-imidazo[1,2-a][1] benzazepine -1-acetique, leur preparation et leur application en therapeutique
AU1481701A (en) 1999-11-12 2001-06-06 Neurogen Corporation Bicyclic and tricyclic heteroaromatic compounds
TWI239333B (en) 2000-11-16 2005-09-11 Hoffmann La Roche Benzodiazepine derivatives as GABA A receptor modulators

Also Published As

Publication number Publication date
NO20035104D0 (no) 2003-11-17
DE60202147D1 (de) 2005-01-05
HRP20030890A2 (en) 2005-08-31
DK1399448T3 (da) 2005-04-11
YU90003A (sh) 2006-08-17
AU2002338898B8 (en) 2002-12-03
NO20035104L (no) 2003-11-17
PL366846A1 (en) 2005-02-07
JP2004531563A (ja) 2004-10-14
HK1066544A1 (en) 2005-03-24
ZA200308544B (en) 2005-01-31
HUP0400743A3 (en) 2007-09-28
IL158572A (en) 2010-02-17
SI1399448T1 (en) 2005-02-28
BR0209859A (pt) 2004-06-15
JO2297B1 (en) 2005-09-12
MA27024A1 (fr) 2004-12-20
CA2446903C (en) 2008-12-30
AR033753A1 (es) 2004-01-07
US20030055042A1 (en) 2003-03-20
PE20030041A1 (es) 2003-02-07
KR20040002975A (ko) 2004-01-07
MXPA03010529A (es) 2004-03-02
NZ529097A (en) 2005-04-29
JP4068466B2 (ja) 2008-03-26
EP1399448A1 (en) 2004-03-24
IL158572A0 (en) 2004-05-12
WO2002094834A1 (en) 2002-11-28
CA2446903A1 (en) 2002-11-28
RU2287531C2 (ru) 2006-11-20
HUP0400743A2 (hu) 2004-07-28
KR100533406B1 (ko) 2005-12-02
CN1230436C (zh) 2005-12-07
RU2003136078A (ru) 2005-05-27
ATE283857T1 (de) 2004-12-15
TWI251489B (en) 2006-03-21
ECSP034851A (es) 2003-12-24
GT200200087A (es) 2003-06-19
SK15252003A3 (sk) 2004-08-03
DE60202147T2 (de) 2005-12-01
BG108369A (bg) 2005-01-31
US6686352B2 (en) 2004-02-03
EP1399448B1 (en) 2004-12-01
ES2232778T3 (es) 2005-06-01
CZ20033355A3 (en) 2004-07-14
MY127570A (en) 2006-12-29
PT1399448E (pt) 2005-03-31
AU2002338898B2 (en) 2007-03-15
CN1509289A (zh) 2004-06-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
PA8545201A1 (es) Derivados de imidazo (1,5-a) pirimido (5,4-d) (1) benzazepina
ES2658290T3 (es) Inhibidores de cinasa
CR6165A (es) Procedimientos e intermedios para preparar compuestos anticancerosos
AR036233A1 (es) Un compuesto derivado de indol, su uso, procesos para prepararlo y una composicion farmaceutica que lo comprende
PA8522001A1 (es) Pro - farmacos de derivados de 4- fenil - piridin.
UY30025A1 (es) Derivados sustituidos de las 2-amino-5,6-dihidro pirimidin-4(3h)-onas y sus sales farmacéuticamente aceptables, composiciones farmacéuticas conteniéndolos y aplicaciones.
AR038136A1 (es) Cicloalcanindoles con sustitucion con fluor composiciones que contienen estos compuestos y metodos de tratamiento
AR055005A1 (es) Imidazo-benzodiazepinas tetraciclicas, procedimiento de obtencion de los mismos medicamentos y su uso de los compuestos para su fabricacion
PE20030129A1 (es) Imidazotriazinas
HN2002000317A (es) Inhibidores de pde9 para tratamiento de trastornos cardiovasculares
UY26872A1 (es) Derivados de la 4- fenil piridina
EA200100798A1 (ru) Пиперидиновые, тетрагидропиридиновые и пиперазиновые производные, их получение и использование
HRP20110466T1 (hr) 7-[2-[4-(6-FLUORO-3-METIL-1,2-BENZIZOKSAZOL-5-IL)-1-PIPERAZINIL]ETIL]-2-(1-PROPINIL)-7H-PIRAZOLO-[4,3-e]-[1,2,4]-TRIAZOLO-[1,5-c]-PIRIMIDIN-5-AMIN
ECSP034811A (es) Derivados heterocicliloxi-, -tioxi - y - aminobenzazole tales como ligandos 5-hidroxitriptamina-6
NO20072288L (no) Sulfonamid pert-substituerte bicykler for okklusly arteriesykdom
TW200630372A (en) Imidazo-benzodiazepine derivatives
GB0507601D0 (en) Compounds
DK1641454T3 (da) Pyrazolo[3,4-B]pyridin-6-oner som GSK-3-hæmmere
AR041898A1 (es) Derivados de 4(fenil-piperazinil-metil) benzamida y sus usos para el tratamiento del dolor y desordenes gastrointestinales
UY27294A1 (es) Derivados de imidazo (1, 5-a) pirimido (5, 4-d) benzazepina
PA8558701A1 (es) Derivados de benzotiazol
AR041934A1 (es) Derivados de 4-alquil-/4-alquenil-/4-alquinil-metil/-1-aril-ciclohexilamina, procediemientos para su preparacion y su uso para la elaboracion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso y del dolor.
AR057300A1 (es) Estirilsulfonamidas, su obtencion y uso como agentes farmaceuticos
UY26147A1 (es) Derivados de 1-trifluorometil-4-hidroxi-7-piperidinil-aminometilcromano.
SE0100297D0 (sv) New compounds