JP5002460B2

JP5002460B2 - タンパク質キナーゼインヒビターとして有用なラクタム化合物

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Publication number: JP5002460B2
Application number: JP2007534851A
Authority: JP
Inventors: クリストファーブラックバーン，; クリストファーエフ．クレイボーン，; コートニーエー．カリス，; ナタリーエー．デールス，; マイケルエー．パターネ，; マシュースターリング，; オマールジー．ストラデラ，; ガブリエルエス．ウェザーヘッド，
Original assignee: Millennium Pharmaceuticals Inc
Current assignee: Millennium Pharmaceuticals Inc
Priority date: 2004-10-04
Filing date: 2005-10-03
Publication date: 2012-08-15
Anticipated expiration: 2025-10-03
Also published as: US20060100194A1; WO2006041773A3; EP2439207A1; CA2582235A1; WO2006041773A2; US7935694B2; US7459448B2; EP1799684B1; US20110039820A1; US20090105213A1; JP2008515798A; AU2005294575A1; US20120178739A1; CN102766142A; EP1799684A2; CN101068815A; CN101068815B; JP2012092143A; AU2005294575B2

Description

（優先権主張）
本出願は、米国仮特許出願第６０／６１５，７６１号（２００４年１０月４日、その内容は本明細書中でその全体が参考として援用される）からの優先権を主張する。

（発明の背景）
（発明の分野）
本発明は、タンパク質キナーゼのインヒビターに関する。本発明は、本発明の化合物を含む製薬組成物および各種の疾患の処置での組成物の使用方法も提供する。

（発明の背景）
タンパク質キナーゼは、ヌクレオシドトリホスフェートからのホスフェート基のタンパク質受容体への移動を行う構造関連酵素の大規模なファミリを構成している。ＤＮＡ複製、細胞周期進行、エネルギー代謝、ならびに細胞成長および分化を含む、ありとあらゆる細胞機能は、タンパク質キナーゼによって仲介される可逆性タンパク質リン酸化イベントによって制御される。加えて、タンパク質キナーゼ活性は、多数の疾患状態に関与している。したがってタンパク質キナーゼ標的は、近年、実質的な創薬成果を集めており、複数のタンパク質キナーゼインヒビターが制御認可を達成した（非特許文献１および非特許文献２に概説されている）。

有糸分裂は、一連の複雑なイベントが２つの娘細胞への染色体分離の忠実度を確保する細胞周期の段階である。タキサンおよびビンカアルカロイドを含む、複数の現在の癌治療は、有糸分裂機構を阻害するように作用する。有糸分裂進行は、タンパク質分解によって、そして有糸分裂キナーゼにより仲介されるリン酸化イベントによって大きく制御される。Ａｕｒｏｒａキナーゼファミリメンバ（たとえばＡｕｒｏｒａＡ、ＡｕｒｏｒａＢ、ＡｕｒｏｒａＣ）は、中心体分離の調節、紡錘体動態、紡錘体集合チェックポイント、染色体配列および細胞質分裂によって有糸分裂進行を制御する（非特許文献３および非特許文献４）。Ａｕｒｏｒａキナーゼの過剰発現および／または増幅は、結腸および乳房を含む複数の腫瘍タイプでの発癌に関連付けられている（非特許文献５〜７）。その上、腫瘍細胞におけるＡｕｒｏｒａキナーゼ阻害は、有糸分裂停止およびアポトーシスを引き起こし、これらのキナーゼが癌治療の重要な標的であることを示唆している（非特許文献８および非特許文献９）。実質的にすべての悪性腫瘍の進行における有糸分裂の中心的役割を考えると、Ａｕｒｏｒａキナーゼのインヒビターは多種多様のヒト腫瘍に対する用途を有することが期待される。

ＰＬＫは、細胞周期制御において主要な役割を演じるセリン／トレオニンタンパク質キナーゼである。ＰＬＫは、中心体成熟、開始因子の活性化、阻害成分の分解、染色体凝縮を制御することによる複数段階での有糸分裂の移行および開始／ならびに有糸分裂からの脱出を管理する（非特許文献１０に概説されている）。ＰＬＫは、メラノーマ／卵巣／直腸結腸、肺ならびに頭部および頚部の扁平上皮癌などの多くの癌で過剰発現することが報告されている。発現レベルの上昇はさらに、予後不良および生存不良に関連付けられる（非特許文献１１〜１５）。キナーゼの過剰発現は細胞を形質転換して、それらがマウスで腫瘍を形成する能力を得るようにそれらを発癌性にする（非特許文献１６）。培養中の正常細胞系と比較して腫瘍では、ＰＬＫタンパク質レベルも上昇する。腫瘍細胞系におけるＲＮＡ干渉によるＰＬＫタンパク質発現のダウンレギュレーションは、細胞増殖の低下、前中期での有糸分裂停止およびアポトーシスへの迅速な進行を生じさせる（非特許文献１７および非特許文献１８）。この効果は正常な細胞系では観察されなかった。その上、ヒト異種移植片を持つマウスにおけるショートヘアピン発現によるＰＬＫのダウンレギュレーションは、腫瘍成長を１８％まで低下させた（非特許文献１９）。有糸分裂進行におけるＰＬＫの主要な役割、幅広い悪性腫瘍におけるその過剰発現およびその阻害時に観察される抗増殖効果は、治療標的としてのその実現可能性を示している。

チューブリン（タキサンおよびビンカアルカロイド）に結合する有糸分裂阻害薬は現在、化学治療薬として利用されている。チューブリンは、有糸分裂の外側で細胞過程を制御して、それゆえこれらの薬物は癌細胞に対して選択性を与えず、正常細胞には毒性である。迅速に増殖する有糸分裂細胞においてのみ過剰発現され且つ活性であるキナーゼ、たとえばＰＬＫおよびＡｕｒｏｒａキナーゼを特に標的とすることによって有糸分裂過程を標的にする小型細胞インヒビターは、腫瘍に対して臨床的に有効であってよく、用量規定毒性によって制約されなくてよい。

細胞周期チェックポイントは、細胞周期移行の順序およびタイミングを制御する制御経路である。それらはＤＮＡ複製および染色体分離などの重要なイベントが高い忠実度で完了されるようにする。これらの細胞周期チェックポイントの制御は、腫瘍細胞が多くの化学療法および放射線に反応する方法の重要な決定因子である。多くの有効な癌治療は、ＤＮＡ損傷を引き起こすことによって作用する；しかしながらこれらの薬剤への抵抗性は、癌処置に著しい制限を残している。薬物抵抗性を生じさせる１つの重要な機構は、修復の時間を提供するために細胞周期を停止させて、修復を促進する遺伝子の転写を誘発する、チェックポイント経路の活性化である。細胞周期進行が防止されると、損傷した細胞の即時の細胞死は回避される。たとえばＧ２チェックポイントでのそのようなチェックポイント停止を抑止することによって、ＤＮＡ損傷によって誘発される腫瘍細胞死を相乗効果的に増加させ、抵抗性を回避する（Ｓｈｙｊａｎら、特許文献１（２００４））。ヒトＣｈｋ−１は、セリン２１６のホスファターゼｃｄｃ２５をリン酸化して、それによりｃｄｃ２／サイクリンＢの活性化および有糸分裂の開始を防止することにより、細胞周期停止の制御で重要な役割を演じる（非特許文献２０）。したがってＣｈｋ−１の阻害は、ＤＮＡ修復が完了する前に有糸分裂を開始させて、それにより腫瘍細胞死を促進することによって、ＤＮＡ損傷作用因の効果を向上させるはずである。
米国特許第６，７２３，４９８号明細書Ｆｉｓｃｈｅｒ，Ｃｕｒｒ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．，２００４年，第１１巻，ｐ．１５６３ＤａｎｃｅｙおよびＳａｕｓｖｉｌｌｅ，ＮａｔｕｒｅＲｅｖ．ＤｒｕｇＤｉｓｃ．，２００３年，第２巻，ｐ．２９６Ｄｕｔｅｒｔｒｅら，Ｏｎｃｏｇｅｎｅ，２００２年，第２１巻，ｐ．６１７５Ｂｅｒｄｎｉｋら，Ｃｕｒｒ．Ｂｉｏｌ．，２００２年，第１２巻，ｐ．６４０Ｗａｒｎｅｒら，Ｍｏｌ．ＣａｎｃｅｒＴｈｅｒ．，２００３年，第２巻，ｐ．５８９Ｂｉｓｃｈｏｆｆら，ＥＭＢＯ，１９９８年，第１７巻，ｐ．３０６２Ｓｅｎら，ＣａｎｃｅｒＲｅｓ．，２００２年，第９４巻，ｐ．１３２０Ｄｉｔｃｈｆｉｅｌｄ，Ｊ．ＣｅｌｌＢｉｏｌ．，２００３年，第１６１巻，ｐ．２６７Ｈａｒｒｉｎｇｔｏｎら，ＮａｔｕｒｅＭｅｄ．，２００４年，第１巻Ｂａｒｒら，ＮａｔｕｒｅＲｅｖｉｅｗｓＭｏｌＣｅｌｌＢｉｏｌ．，２００４年，第５巻，ｐ．４２９Ｋｎｅｉｓｅｌら，ＪＣｕｔａｎＰａｔｈｏｌ，２００２年，第２９巻，ｐ．３５４Ｔａｋａｉら，ＣａｎｃｅｒＬｅｔｔ，２００１年，第１６４巻，ｐ．４１Ｔａｋａｈａｓｈｉら，ＣａｎｃｅｒＳｃｉ．，２００３年，第９４巻，第２号，ｐ．１４８Ｗｏｌｆら，Ｏｎｃｏｇｅｎｅ，１９９７年，第１４巻，ｐ．５４３Ｋｎｅｃｈｔら，ＣａｎｃｅｒＲｅｓ．，１９９９年，第５９巻Ｓｍｉｔｈら，Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ｒｅｓ．Ｃｏｍｍｕｎ．，１９９７年，第２３４巻，ｐ．３９７Ｓｐａｎｋｕｃｈ−Ｓｃｈｍｉｔｔら，ＪＮａｔｌＣａｎｃｅｒＩｎｓｔ．，２００２年，第９４巻，第２４号，ｐ．１８６３Ｓｐａｎｋｕｃｈ−Ｓｃｈｍｉｔｔら，Ｏｎｃｏｇｅｎｅ，２００２年，第２１巻，第２０号，ｐ．３１６２ＳｐａｎｋｕｃｈＢら，Ｊ．Ｎａｔｌ．ＣａｎｃｅｒＩｎｓｔ．，２００４年，第９６巻，第１１号，ｐ．８６２−７２Ｓａｎｃｈｅｚら，Ｓｃｉｅｎｃｅ，１９９７年，第２７７巻，ｐ．１４９７

したがって、Ｃｈｋ−１、Ａｕｒｏｒａ、およびＰＬＫを含むタンパク質キナーゼのインヒビターを開発する必要がある。そのようなインヒビターは、タンパク質キナーゼ活性に関連する各種の疾患または状態を処置するために有用であり、これらの疾患の多くで現在利用できる不十分な処置を考慮すると、とりわけ必要とされる。

（発明の説明）
本発明は、Ｃｈｋ−１、Ａｕｒｏｒａキナーゼ、およびＰＬＫを含むタンパク質キナーゼの有効なインヒビターである化合物を提供する。これらの化合物は、インビトロまたはインビボでキナーゼ活性を阻害するのに有用であり、各種の細胞増殖性疾患の処置にとりわけ有用である。

本発明の化合物は、式（Ｉ）：

またはその製薬的に許容される塩によって表され；
式中：
環Ａは、場合により置換された５もしくは６員アリールまたはヘテロアリール環であり；
Ｇ^１は、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、またはＳ（＝Ｏ）_２であり；
Ｙ^１およびＹ^２の少なくとも１つがＮであるという条件で、Ｙ^１は、ＮまたはＣＨであり、Ｙ^２は、ＮまたはＣＲ^ｅであり；
Ｒ^ａは、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−ＣＯ_２Ｒ^６ａ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、場合により置換されたＣ_１〜１０脂肪族、あるいは場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル環であり；
Ｒ^ｂは、水素あるいは場合により置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり；
Ｒ^ｃは、水素、フルオロ、−ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^４）_２、または場合により置換されたＣ_１〜４脂肪族であり；
Ｒ^ｄは、水素、フルオロ、Ｃ_１〜４脂肪族、またはＣ_１〜４フルオロ脂肪族であり；あるいはＲ^ｃおよびＲ^ｄは、それらが結合する炭素原子とひとまとめにされて、場合により置換された３〜６員炭素環を形成し；
Ｒ^ｅは、水素、ハロ、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）_２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^５、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）（Ｒ^１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^１０、−ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＲ^４ＣＯ_２Ｒ^６、−ＣＯ_２Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）_２、または場合により置換されたＣ_１〜４脂肪族であり；
各Ｒ^３は独立して、Ｃ_１〜３脂肪族、−フルオロ、−ＯＨ、および−Ｏ（Ｃ_１〜３アルキル）から成る群より選択され、または同じ炭素原子上の２個の置換基Ｒ^３は、それらが結合する炭素原子とひとまとめにされて、３〜６員炭素環を形成し；
各Ｒ^４は独立して、水素または場合により置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり；あるいは同じ窒素原子上の２個のＲ^４は、窒素原子とひとまとめにされて、窒素原子に加えてＮ、ＯまたはＳから選択される０〜２個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された３員以上のヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ^４ａは独立して、水素あるいは場合により置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり；あるいは同じ窒素原子上の２個のＲ^４ａは、窒素原子と共にひとまとめにされて、窒素原子に加えてＮ、ＯまたはＳから選択される０〜２個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された４〜８員ヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ^５は独立して、水素あるいは場合により置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり；
各Ｒ^５ａは独立して、水素あるいは場合により置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり；
各Ｒ^６は独立して、場合により置換された脂肪族またはアリール基であり；
各Ｒ^６ａは独立して、場合により置換された脂肪族またはアリール基であり；
Ｒ^１０は、−ＣＯ_２Ｒ^５または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２である。

本発明の化合物は、一般に上で述べた化合物を含み、本明細書で開示されるクラス、サブクラス、および種によってさらに説明される。本明細書で使用する用語は、別途指示しない限り以下で定義する意味と一致するものとする。

用語「脂肪族」または「脂肪族基」は、本明細書で使用するように、完全に飽和されているか、あるいは１個以上の不飽和の単位を含有するが芳香族ではない、置換または非置換直鎖、分岐または環式Ｃ_１〜１２炭化水素を意味する。たとえば適切な脂肪族基は、置換または非置換直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニル、アルキニル基およびそのハイブリッド、たとえば（シクロアルキル）アルキル、（シクロアルケニル）アルキルまたは（シクロアルキル）アルケニルを含む。各種の実施形態において、脂肪族基は１〜１２個の、１〜８個の、１〜６個の、１〜４個の、または１〜３個の炭素を有する。

単独で、またはより大きな部分の一部として使用される用語「アルキル」、「アルケニル」、および「アルキニル」は、１〜１２個の炭素原子を有する直鎖および分岐鎖脂肪族基を指す。本発明の目的では、用語「アルキル」は、脂肪族基を分子の残りに結合する炭素原子が飽和炭素原子であるときに使用される。しかしながらアルキル基は、他の炭素原子において不飽和を含むことができる。それゆえアルキル基として、限定されないが、メチル、エチル、プロピル、アリル、プロパギル、ブチル、ペンチル、およびヘキシルを含む。

本発明の目的では、用語「アルケニル」は、脂肪族基を分子の残りに結合する炭素原子が炭素間二重結合の一部を形成するときに使用される。アルケニル基として、限定されないが、ビニル、１−プロペニル、１−ブテニル、１−ペンテニル、および１−ヘキセニルを含む。

本発明の目的では、用語「アルキニル」は、脂肪族基を分子の残りに結合する炭素原子が炭素間三重結合の一部を形成するときに使用される。アルキニル基として、限定されないが、エチニル、１−プロピニル、１−ブチニル、１−ペンチニル、および１−ヘキシニルを含む。

単独で、またはより大きな部分の一部として使用される用語「脂環式」は、３〜約１４員を有する飽和または部分不飽和環式脂肪族環系を指し、脂肪族環系は場合により置換される。一部の実施形態において、脂環式は、３〜８個または３〜６個の環炭素原子を有する単環炭化水素である。限定されない例として、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、シクロオクチル、シクロオクテニル、およびシクロオクタジエニルを含む。一部の実施形態において、脂環式は、６〜１２個の、６〜１０個の、または６〜８個の環炭素原子を有する橋掛けまたは縮合２環炭化水素であり、２環系において任意の個々の環が３〜８員を有する。

一部の実施形態において、脂環式環における２個の隣接する置換基は、介入する環原子とひとまとめにされて、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群より選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された縮合５〜６員芳香族または３〜８員非芳香族環を形成する。それゆえ、用語「脂環式」は、１個以上のアリール、ヘテロアリール、あるいはヘテロシクリル環に縮合される脂肪族環を含む。限定されない例として、インダニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−キノキサリニル、デカヒドロナフチル、またはテトラヒドロナフチルを含み、ラジカルまたは結合点は脂肪族環にある。用語「脂環式」は、用語「炭素環」、「炭素シクリル」、「炭素シクロ」または「炭素環式」と互換的に使用できる。

単独で、またはより大きな部分の一部として使用される、用語「アリール」および「アリ−（ａｒ−）」、たとえば「アラルキル」、「アラルコキシ」、または「アリールオキシアルキル」は、そのそれぞれが場合により置換された、１〜３個の環を含むＣ_６〜Ｃ_１４芳香族炭化水素を指す。好ましくは、アリール基はＣ_６〜１０アリール基である。アリール基として、限定されないが、フェニル、ナフチル、およびアントラセニルを含む。一部の実施形態において、アリール環における２個の隣接する置換基は、介入する環原子とひとまとめにされて、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群より選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された縮合５〜６員芳香族または４〜８員非芳香族を形成する。それゆえ、用語「アリール」は、本明細書で使用するように、芳香族環が１個以上のヘテロアリール、脂環式、またはヘテロシクリル環に縮合されている基を含み、ラジカルまたは結合点は芳香族環にある。そのような縮合環系の限定されない例として、インドリル、イソインドリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、フルオレニル、インダニル、フェナントリジニル、テトラヒドロナフチル、インドリニル、フェノキサジニル、ベンゾジオキサニル、およびベンゾジオキソリルを含む。アリール基は、単環、２環、３環または多環、好ましくは単環、２環、または３環、さらに好ましくは単環または２環であり得る。用語「アリール」は、「アリール基」、「アリール部分」、および「アリール環」と互換的に使用できる。

「アラルキル」または「アリールアルキル」基は、アルキル基に共有結合されたアリール基を含み、そのどちらかは独立して、場合により置換される。好ましくは、アラルキル基は、限定されないが、ベンジル、フェネチル、およびナフチルメチルを含めて、Ｃ_６〜１０アリール（Ｃ_１〜６）アルキル、Ｃ_６〜１０アリール（Ｃ_１〜４）アルキル、またはＣ_６〜１０アリール（Ｃ_１〜３）アルキルである。

単独で、またはより大きな部分の一部として使用される用語「ヘテロアリール」および「ヘテロアリ−（ｈｅｔｅｒｏａｒ−）」、たとえばヘテロアラルキル、または「ヘテロアラルコキシ」は、５〜１４個の環原子、好ましくは５、６、９、または１０個の環原子を有し；環式配列で共有された６、１０、または１４個のπ電子を有し；そして炭素原子に加えて１〜４個のヘテロ原子を有する基を指す。用語「ヘテロ原子」は、窒素、酸素、または硫黄を指し、窒素または硫黄の任意の酸化形、および塩基性窒素の任意の４級化形を含む。ヘテロアリール基は、限定されないが、チエニル、フラニル、ピロリニル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリジニル、プリニル、ナフチリジニル、およびプテリジニルを含む。一部の実施形態において、ヘテロアリールにおける２個の隣接する置換基は、介入する環原子とひとまとめにされて、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群より選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された縮合５〜６員芳香族または４〜８員非芳香族環を形成する。それゆえ、用語「ヘテロアリール」および「ヘテロアリ−（ｈｅｔｅｒｏａｒ−）」は、本明細書で使用するように、ヘテロ芳香環が１個以上のアリール、脂環式、またはヘテロシクリル環に縮合される基を含み、ラジカルまたは結合点は、ヘテロ芳香族環にある。限定されない例として、インドリル、イソインドリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、４Ｈ−キノリジニル、カルバゾリル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、およびピリド［２，３−ｂ］−１，４−オキサジン−３（４Ｈ）−オンを含む。ヘテロアリール基は、単環、２環、３環または多環、好ましくは単環、２環、または３環、さらに好ましくは単環または２環でありうる。用語「ヘテロアリール」は、”「ヘテロアリール環」、「ヘテロアリール基」、または「ヘテロ芳香族」と互換的に使用でき、その用語のいずれも、場合により置換された環を含む。用語「ヘテロアラルキル」は、ヘテロアリールによって置換されたアルキル基を指し、アルキルおよびヘテロアリール部分は独立して、場合により置換される。

本明細書で使用するように、用語「ヘテロ環」、「ヘテロシクリル」、「ヘテロ環式ラジカル」、および「ヘテロ環式環」は互換的に使用され、飽和または部分不飽和のどちらかであり、上で定義したように、炭素原子に加えて、１個以上の、好ましくは１〜４個のヘテロ原子を有する、安定した３〜７員単環、あるいは縮合７〜１０員または橋掛け６〜１０員２環ヘテロ環式部分を指す。ヘテロ環の環原子に関連して使用されるとき、用語「窒素」は、置換された窒素を含む。例として、酸素、硫黄または窒素から選択される１〜３個のヘテロ原子を有するヘテロシクリル環において、窒素は、Ｎ（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロリルなどで）、ＮＨ（ピロリジニルなどで）または^＋ＮＲ（Ｎ置換ピロリジニルなどで）であり得る。ヘテロ環式環は、安定な構造を生じる任意のヘテロ原子または炭素原子にてその側基に結合でき、環原子のいずれもが場合により置換できる。そのような飽和または部分不飽和ヘテロ環式ラジカルの例として、限定されないが、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピロリジニル、ピロリドニル、ピペリジニル、ピロリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、デカヒドロキノリニル、オキサゾリジニル、ピペラジニル、ジオキサニル、ジオキソラニル、ジアゼピニル、オキサゼピニルチアゼピニル、モルホリニル、およびキヌクリジニルを含む。

一部の実施形態において、ヘテロ環式環における２個の隣接する置換基は、介入する環原子とひとまとめにされて、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群より選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された縮合５〜６員芳香族または３〜８員非芳香族環を形成する。それゆえ、用語「ヘテロ環」、「ヘテロシクリル」、「ヘテロシクリル環」、「ヘテロ環式基」、「ヘテロ環式部分」、および「ヘテロ環式ラジカル」は本明細書で互換的に使用され、ヘテロシクリル環が１個以上のアリール、ヘテロアリール、または脂環式環、たとえばインドリニル、３Ｈ−インドリル、クロマニル、フェナントリジニル、またはテトラヒドロキノリニルに縮合される基を含み、ラジカルまたは結合点はヘテロシクリル環にある。ヘテロシクリル基は、単環、２環、３環または多環、好ましくは単環、２環、または３環、さらに好ましくは単環または２環であり得る。用語「ヘテロシクリルアルキル」は、ヘテロシクリルによって置換されたアルキル基を指し、アルキルおよびヘテロシクリル部分は独立して、場合により置換される。

本明細書で使用するように、用語「部分的不飽和」は、環原子間に少なくとも１個の二重または三重結合を含む環部分を指す。用語「部分的不飽和」は、複数の不飽和部位を有する環を含むものとするが、本明細書に定義されるようにアリールまたはヘテロアリール部分を含むものではない。

用語「ハロ脂肪族」、「ハロアルキル」、「ハロアルケニル」および「ハロアルコキシ」は、場合によっては１個以上のハロゲン原子によって置換される脂肪族、アルキル、アルケニル、またはアルコキシ基を指す。本明細書で使用するように、用語「ハロゲン」または「ハロ」は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを意味する。用語「フルオロ脂肪族」は、ハロゲンがフルオロであるハロ脂肪族を指す。

用語「リンカー基」または「リンカー」は、化合物の２つの部分を連結する有機部分を意味する。リンカーは通例、酸素または硫黄などの原子、−ＮＨ−、−ＣＨ_２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−などの単位、あるいはアルキレン鎖などの原子の鎖を含む。リンカーの分子量は通例、約１４〜２００の範囲にあり、好ましくは最大約６原子の長さを有して１４〜９６の範囲にある。一部の実施形態において、リンカーはＣ_１〜６アルキレン鎖である。

用語「アルキレン」は、２価アルキル基を指す。「アルキレン鎖」は、ポリメチレン基、すなわち−（ＣＨ_２）_ｎ−であり、式中、ｎが正の整数、好ましくは１〜６、１〜４、１〜３、１〜２、または２〜３である。置換アルキレン鎖は、１個以上のメチレン水素原子が置換基によって置換されたポリメチレン基である。適切な置換基は、置換脂肪族基について以下で述べる置換基を含む。アルキレン鎖は、１個以上の位置にて、脂肪族基または置換脂肪族基によって置換されていてもよい。

アルキレン鎖は、官能基によって場合によって割り込まれていてもよい。アルキレン鎖は、内部メチレン単位が官能基によって置換されるときに官能基によって「割り込まれる」。適切な「割り込み官能基」の例として、−Ｃ（Ｒ^＊）＝Ｃ（Ｒ^＊）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^＋）−、−Ｎ（Ｒ^＊）−、−Ｎ（Ｒ^＋）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ^＋）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^＋）−、−Ｎ（Ｒ^＋）ＣＯ_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^＋）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^＋）−、−Ｃ（ＮＲ^＋）＝Ｎ、−Ｃ（ＯＲ^＊）＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒ^＋）−Ｎ（Ｒ^＋）−、または−Ｎ（Ｒ^＋）Ｓ（Ｏ）_２−を含む。各Ｒ^＋は独立して、水素あるいは場合により置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基であり、あるいは同じ窒素原子における２個のＲ^＊は、窒素原子とひとまとめにされて、窒素原子に加えてＮ、Ｏ、およびＳから選択された０〜２個の環ヘテロ原子を有する、５〜８員芳香族または非芳香族環を形成する。各Ｒ^＊は独立して、水素あるいは場合により置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基である。

−Ｏ−によって「割り込まれた」Ｃ_３〜６アルキレン鎖の例として、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２−、−ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_２−、−ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_３−、−ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_４−、−（ＣＨ_２）_２ＯＣＨ_２−、−（ＣＨ_２）_２Ｏ（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２Ｏ（ＣＨ_２）_３−、−（ＣＨ_２）_３Ｏ（ＣＨ_２）−、−（ＣＨ_２）_３Ｏ（ＣＨ_２）_２−、および−（ＣＨ_２）_４Ｏ（ＣＨ_２）−を含む。官能基によって「割り込まれた」アルキレン鎖の他の例として、−ＣＨ_２ＺＣＨ_２−、−ＣＨ_２Ｚ（ＣＨ_２）_２−、−ＣＨ_２Ｚ（ＣＨ_２）_３−、−ＣＨ_２Ｚ（ＣＨ_２）_４−、−（ＣＨ_２）_２ＺＣＨ_２−、−（ＣＨ_２）_２Ｚ（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２Ｚ（ＣＨ_２）_３−、−（ＣＨ_２）_３Ｚ（ＣＨ_２）−、−（ＣＨ_２）_３Ｚ（ＣＨ_２）_２−、および−（ＣＨ_２）_４Ｚ（ＣＨ_２）−を含み、式中、Ｚは、上に挙げた「割り込み」官能基の１つである。

当業者は、割り込みを有するアルキレン鎖が官能基に結合されているときに、ある組合せが製薬用途には十分に安定でないことを認識するであろう。安定な、または化学的に実現可能な化合物のみが本発明の範囲内である。安定な、または化学的に実現可能な化合物は、約−８０℃〜約＋４０℃の、好ましくは約−２０℃〜＋４０℃の温度にて、水分の非存在下または他の化学反応条件で、少なくとも１週間に渡って維持されたときに、化学構造が実質的に変化されない化合物、あるいは患者への治療または予防投与に有用であるために十分な長さに渡ってその完全性を維持する化合物である。

用語「置換された」は、本明細書で使用するように、置換が安定な、または化学的に実現可能な化合物を生じるという条件で、指定された部分の水素ラジカルが規定の置換基のラジカルと置換されることを意味する。句「１個以上の置換基」は、本明細書で使用するように、上記の条件の安定性および化学的実現可能性が満足されるという条件で、１から、利用可能な結合部位の数に基づいて可能である置換基の最大数に等しい、置換基の数を指す。別途指示しない限り、場合により置換された基は、基の各置換可能な位置において置換基を有し、置換基は同じか異なるかのどちらでもよい。

本明細書で使用するように、用語「独立して選択された」は、１個の化合物において所与の変数の複数の例に対して同じまたは異なる値を選択できることを意味する。一例として、式（Ｉ）の化合物において、環Ａが２個の置換基−Ｒ^２ｈによって置換される場合、各置換基はＲ^２ｈについて定義された値の群から選択され、選択された２つの値は同じでも異なっていてもよい。

アリール（アラルキル、アラルコキシ、アリールオキシアルキルなどのアリール部分を含む）またはヘテロアリール（ヘテロアラルキルおよびヘテロアラルコキシなどのヘテロアリール部分を含む）基は、１個以上の置換基を含有してよい。アリールまたはヘテロアリール基の不飽和炭素原子における適切な置換基の例として、−ハロ、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｒ^＊、−Ｃ（Ｒ^＊）＝Ｃ（Ｒ^＊）_２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^＊、−ＯＲ^＊、−ＳＲ^ｏ、−ＳＲ（Ｏ）ｏ、−ＳＯ_２Ｒ^ｏ、−ＳＯ_３Ｒ^＊、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^＋）_２、−Ｎ（Ｒ^＋）_２、−ＮＲ^＋Ｃ（Ｏ）Ｒ^＊、−ＮＲ^＋Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^＋）_２、−ＮＲ^＋ＣＯ_２Ｒ^ｏ、−Ｏ−ＣＯ_２Ｒ^＊、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^＋）_２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^＊、−ＣＯ_２Ｒ^＊、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^＊、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^＊、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^＋）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^＋）Ｃ（＝ＮＲ^＋）−Ｎ（Ｒ^＋）_２、−Ｎ（Ｒ^＋）Ｃ（＝ＮＲ^＋）−Ｎ（Ｒ^＋）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^＊、−Ｃ（＝ＮＲ^＋）−Ｎ（Ｒ^＋）_２、−Ｃ（＝ＮＲ^＋）−ＯＲ^＊、−Ｎ（Ｒ^＋）−Ｎ（Ｒ^＋）_２、−Ｎ（Ｒ^＋）Ｃ（＝ＮＲ^＋）−Ｎ（Ｒ^＋）_２、−ＮＲ^＋ＳＯ_２Ｒ^ｏ、−ＮＲ^＋ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^＋）_２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^＊）_２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^＊）_２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−ＯＲ^＊および−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ^＋）−Ｎ（Ｒ^＋）_２を含み、式中、Ｒ^ｏは、場合により置換された脂肪族またはアリール基であり、Ｒ^＋およびＲ^＊は上で定義した通りであり、または２個の隣接する置換基が、介入する原子とひとめとめにされて、Ｎ、Ｏ、およびＳから成る群より選択される０〜３個の環原子を有する５〜６員不飽和または部分不飽和環を形成する。

脂肪族基または非芳香族ヘテロ環式環は、１個以上の置換基によって置換されていてよい。脂肪族基の、または非芳香族ヘテロ環式環の飽和炭素における適切な置換基の例として、限定されないが、アリールまたはヘテロアリール基の不飽和炭素について上に挙げた置換基および以下：＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｃ（Ｒ^＊）_２、＝Ｎ−Ｎ（Ｒ^＊）_２、＝Ｎ−ＯＲ^＊、＝Ｎ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^＊、＝Ｎ−ＮＨＣＯ_２Ｒ^ｏ、＝Ｎ−ＮＨＳＯ_２Ｒ^ｏ、または＝Ｎ−Ｒ^＊を含み、式中、各Ｒ^＊およびＲ^ｏは上で定義した通りである。

非芳香族ヘテロ環式環の窒素原子における適切な置換基として、−Ｒ^＊、−Ｎ（Ｒ^＊）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^＊、−ＣＯ_２Ｒ^＊、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^＊−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^＊、−ＳＯ_２Ｒ^＊、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^＊）_２、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ^＊）_２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ^＊）_２、および−ＮＲ^＊ＳＯ_２Ｒ^＊を含み、式中、各Ｒ^＊は上で定義した通りである。

用語「約（ａｂｏｕｔ）」は、本明細書ではおおよそ（ａｐｐｒｏｘｉｍａｔｅｌｙ）、の領域において（ｉｎｔｈｅｒｅｇｉｏｎｏｆ）、大まかに（ｒｏｕｇｈｌｙ）、またはおよそ（ａｒｏｕｎｄ）を意味するために使用される。用語「約」が数値範囲と併せて使用されるとき、境界を示された数値の上下に拡張することによってその範囲を緩和する。概して、用語「約」は、本明細書では、数値を示した値の上下に１０％の変動で緩和するために使用される。

本明細書で使用するように、用語「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｅｓ）」は、「これに限定されないが、含む（ｉｎｃｌｕｄｅｓ，ｂｕｔｉｓｎｏｔｌｉｍｉｔｅｄ）」を意味する。

当業者には、本発明のある化合物が互変異性型で存在でき、化合物のそのような互変異性型すべてが本発明の範囲内であることが明らかになるであろう。別途指摘しない限り、本明細書で示す構造は、構造のすべての立体化学型、すなわち各不斉中心についてＲおよびＳ配置も含むものである。したがって、単一の立体化学異性体は、本化合物のエナンチオマーおよびジアステレオマー混合物と同様に、本発明の範囲内である。混合物でその光学異性体に対して１つのエナンチオマーが濃厚になっているとき、混合物は好ましくは、少なくとも５０％、７５％、９０％、９５％、９９％、または９９．５％のエナンチオマー過剰量を含有する。同様に、混合物で他のジアステレオマーに対して１つのジアステレオマーが濃厚になっているとき、混合物は好ましくは少なくとも５０％、７５％、９０％、９５％、９９％、または９９．５％のジアステレオマー過剰量を含有する。

別途指摘しない限り、本明細書で示す構造はまた、１つ以上の同位体濃縮原子の存在においてのみ異なる化合物を含むものである。たとえば重水素または三重水素による水素原子の置換、あるいは^１３Ｃ−または^１４Ｃ−濃縮炭素による炭素原子の置換を除いて本構造を有する化合物は、本発明の範囲内である。

本明細書で開示した化合物の溶媒和物も本発明の範囲内に含まれる。本明細書で使用するように、用語「溶媒和物」は、本発明の化合物と１つ以上の溶媒分子との物理的会合を意味する。この物理的会合は、水素結合を含む。ある例において、溶媒和物は、たとえば１つ以上の溶媒分子が結晶性固体の結晶格子中に含まれているときに、単離が可能であろう。「溶媒和物」は、溶液相および分離可能溶媒和物の両方を含む。代表的な溶媒和物は、水和物、エタノラート、およびメタノラートを含む。

本明細書で使用するように、用語「製薬的に許容される塩」は、正しい医学的判断の範囲内にあり、過度の毒性、炎症、アレルギー反応など無くヒトおよび下等動物の組織と接触して使用するのに適しており、合理的なベネフィット／リスク比に相応する塩を指す。

本発明は、上述のように、式（Ｉ）の化合物、およびその製薬的に許容される塩を提供する。式（Ｉ）において、Ｙ^１およびＹ^２の少なくとも１つがＮであるという条件で、Ｙ^１は、ＮまたはＣＨであり、Ｙ^２は、ＮまたはＣＲ^ｅである。変数Ｒ^ｅは、水素、ハロ、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）_２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^５、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）（Ｒ^１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^１０、−ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＲ^４ＣＯ_２Ｒ^６、−ＣＯ_２Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）_２、または場合により置換されたＣ_１〜４脂肪族である。

本発明の１つの実施形態は、式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｙ^２がＣＲ^ｅであり、Ｒ^ｅが水素、ハロ、Ｃ_１〜４脂肪族、Ｃ_１〜４フルオロ脂肪族、−Ｒ^２ｅ、−Ｔ^３−Ｒ^１ｅ、−Ｔ^３−Ｒ^２ｅ、−Ｖ^２−Ｔ^３−Ｒ^１ｅ、または−Ｖ^２−Ｔ^３−Ｒ^２ｅである化合物に関する。変数Ｖ^２、Ｔ^３、Ｒ^１ｅ、Ｒ^２ｅは、以下で述べる値を有する。

Ｖ^２は、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−または−Ｃ≡Ｃ−である。

Ｔ^３は、１または２個のＲ^３によって場合により置換されたＣ_１〜４アルキレン鎖である。一部の実施形態において、Ｔ^３は、Ｃ_１〜３アルキレン鎖である。

Ｒ^１ｅは、場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または脂環式環である。

Ｒ^２ｅは、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）_２、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）（Ｒ^１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^５、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^１０、−ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＲ^４ＣＯ_２Ｒ^６、−ＣＯ_２Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｒ^６、または−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）_２である。一部の実施形態において、Ｒ^２ｅは、−ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）_２、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）（Ｒ^１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^５、または−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^１０である。

本発明の特定の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、以下の特徴（ａ）〜（ｅ）の１つ以上、そして好ましくはすべてによって特徴付けられる：
（ａ）Ｙ^１は、Ｎであり；
（ｂ）Ｙ^２は、ＣＲ^ｅであり、Ｒ^ｅは、水素、Ｃ_１〜４脂肪族、Ｃ_１〜４フルオロ脂肪族、−ハロ、−ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）_２、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）（Ｒ^１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^５、および−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^１０から成る群より選択され；
（ｃ）Ｇ^１は、Ｃ＝０であり；
（ｄ）Ｒ^ｃは、水素、フルオロ、−ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^４）_２、ならびにＣ_１〜３脂肪族、フルオロ、−ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^４）、−ＣＯ_２Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）、および場合により置換された５または６員アリールまたはヘテロアリールから独立して選択された１または２個の基によって場合により置換されたＣ_１〜４脂肪族から選択され；
（ｅ）Ｒ^ｄは、水素である。

本発明の一部の実施形態は、式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｙ^１がＮであり、Ｙ^２がＣＲ^ｅであり、Ｇ^１がＣ＝Ｏであり、Ｒ^ｃが水素またはＣ_１〜４脂肪族であり、Ｒ^ｄが水素である化合物に関する。特定の実施形態において、Ｙ^１はＮであり、Ｙ^２はＣＨであり、Ｇ^１はＣ＝Ｏであり、各々Ｒ^ｃおよびＲ^ｄは水素である。

環Ａは、置換または非置換５または６員アリールまたはヘテロアリール環である。環Ａの限定されない例として、フラノ、チエノ、ピロロ、オキサゾロ、チアゾロ、イミダゾロ、ピラゾロ、イソオキサゾロ、イソチアゾロ、オキサジアゾロ、トリアゾロ、チアジアゾロ、ベンゾ、ピリジノ、ピリダジノ、ピリミジノ、ピラジノ、およびトリアジノを含み、その基のいずれもが置換または非置換であってよい。環Ａの特定の値は、フラノ、チエノ、ベンゾ、ピリジノ、ピリダジノ、ピリミジノ、およびピラジノから成る群より選択された置換または非置換環を含む。

一部の実施形態において、環Ａは、０〜２個のＲ^ｈおよび０〜２個のＲ^８ｈによって置換されるか、あるいは０〜１個のＲ^ｈおよび０〜２個のＲ^８ｈによって置換される。各Ｒ^ｈは独立して、Ｃ_１〜６脂肪族、Ｃ_１〜６フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ^１ｈ、−Ｒ^２ｈ、−Ｔ^４−Ｒ^２ｈ、−Ｔ^４−Ｒ^１ｈ、−Ｖ^３−Ｔ^４−Ｒ^１ｈ、および−Ｖ^３−Ｔ^４−Ｒ^２ｈから成る群より選択され、あるいは２個の隣接するＲ^ｈは、介入する環原子とひとまとめにされて、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群より選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された縮合５〜６員芳香族または４〜８員非芳香族環を形成する。各Ｒ^８ｈは独立して、Ｃ_１〜４脂肪族、Ｃ_１〜４フルオロ脂肪族、−ハロ、および−Ｏ（Ｃ_１〜４脂肪族）から成る群より選択される。

変数Ｒ^１ｈ、Ｒ^２ｈ、Ｔ^４、およびＶ^３は、以下で述べる値を有する。

各Ｒ^１ｈは独立して、場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または脂環式環である。一部の実施形態において、Ｒ^１ｈは、場合により置換された５または６員アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または脂環式環である。

各Ｒ^２ｈは独立して、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）_２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^５、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）（Ｒ^１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^１０、−ＯＲ^５、−ＳＲ^６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^６、−ＳＯ_２Ｒ^６、ＳＯ_３Ｒ^５、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＲ^４ＣＯ_２Ｒ^６、−Ｏ−ＣＯ_２Ｒ^５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−ＣＯ_２Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（＝ＮＲ−）−Ｎ（Ｒ^４）−Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（＝ＮＲ^４）−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｒ^６）＝Ｎ−ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^５）_２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２である。一部の実施形態において、Ｒ^２ｈは、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）_２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^５、−ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＲ^４ＣＯ_２Ｒ^６、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｒ^６、または−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２（Ｒ^４）_２である。ある実施形態において、Ｒ^２ｈは、−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２である。

Ｖ^３は、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）ＣＯ_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｃ（ＮＲ^４）＝Ｎ−、−Ｃ（ＯＲ^５）＝Ｎ−、Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２−、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^５）−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）−Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、または−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ^５）−Ｎ（Ｒ^５）−である。一部の実施形態において、Ｖ^３は、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）ＣＯ_２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２−、または−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−である。ある実施形態において、Ｖ^３は、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−、−Ｃ≡Ｃ−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−である。

Ｔ^４は、１または２個の独立して選択されたＲ^３ａまたはＲ^３ｂによって場合により置換されたＣ_１〜６アルキレン鎖であり、ここでアルキレン鎖は場合により、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）ＣＯ_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ−、または−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−によって割り込まれ、式中、Ｔ^４またはその一部は場合により、３〜７員環の一部を形成する。一部の実施形態において、Ｔ^４は、１または２個の独立して選択されたＲ^３ａまたはＲ^３ｂによって場合により置換されたＣ_１〜４またはＣ_２〜４アルキレン鎖である。

各Ｒ^３ａは独立して、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_１〜３アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜３アルキル）、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２（Ｃ_１〜３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１〜３アルキル）から成る群より選択される。一部の実施形態において、Ｒ^３ａは、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_１〜３アルキル）、または−Ｎ（Ｒ^４）_２であり、ここで各Ｒ^４は独立して、水素、Ｃ_１〜４アルキル、またはＣ_６〜１０アリ（Ｃ_１〜６）アルキルであり、そのアリール部分は場合により置換され、あるいは−Ｎ（Ｒ^４）は、場合により置換されたピロリジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピペリジニル、モルホリニル、またはピペラジニル環である。

各Ｒ^３ｂは独立して、Ｒ^３ａまたはＲ^７によって場合により置換されたＣ_１〜３脂肪族であり、あるいは同じ炭素原子における２個の置換基Ｒ^３ｂは、それらが結合する炭素原子とひとまとめにされて、３〜６員炭素環を形成する。各Ｒ^７は独立して、場合により置換されたアリールまたはヘテロアリール環である。

一部の実施形態において、環Ａは場合により置換されたピリジノ、チエノ、またはフラノ環であり、ここで環Ａは、０、１、または２個のＲ^ｈおよび０、１、または２個のＲ^８ｈによって置換され、式中、Ｒ^ｈおよびＲ^８ｈは、上述の値を有する。一部のそのような実施形態において、環Ａにおける２つの隣接する置換基はひとまとめにされて、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群より選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された縮合５〜６員芳香族または４〜８員非芳香族環を形成する。あるそのような実施形態において、環Ａにおける２個の隣接する置換基はひとまとめにされて、縮合ベンゼン環を形成する。

一部の他の実施形態において、環Ａは、場合により置換されたフェニル環であり、本発明は、式（ＩＩ）：

の化合物またはその製薬的に許容される塩に関する；
式中、環Ａは、０、１、または２個のＲ^ｈおよび０、１、または２個のＲ^８ｈによって置換される。変数Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｒ^ｈ、Ｒ^８ｈ、Ｇ^１、Ｙ^１、およびＹ^２は、式（Ｉ）で上述した値を有する。

ある実施形態において、式（ＩＩ）の化合物は、式（ＩＩ−Ａ）〜（ＩＩ−Ｆ）の１つによって表される：

一部の実施形態において、式（ＩＩ）の環Ａは、Ｃ_１〜４脂肪族、Ｃ_１〜４フルオロ脂肪族、−ハロ、および−Ｏ（Ｃ_１〜４脂肪族）から成る群より独立して選択される０〜２個の置換基によって置換され、あるいは環Ａにおける２個の隣接する置換基は、介入する環原子とひとまとめにされて、縮合ジオキソランまたはジオキサン環を形成する。

一部の実施形態において、式（ＩＩ）の環Ａは、式Ａ−ｉ、Ａ−ｉｉ、またはＡ−ｉｉｉを有する：

Ｒ^ｈおよびＲ^８ｈは式（Ｉ）について上述した通りであり、ｍは、０、１、または２、好ましくは０または１である。

一部の実施形態において、式Ａ−ｉまたはＡ−ｉｉのＲ^ｈは、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｎ（Ｒ^４）_２、または−ＯＲ^５から選択される。特定の実施形態において、Ｒ^ｈは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２または−Ｎ（Ｒ^４）_２であり、式中、一方のＲ^４は、水素またはＣ_１〜４アルキルであり、他方のＲ^４は、水素、Ｃ_１〜４アルキル、またはフェニル、シクロヘキシル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはピロリジニル環であり、その基のいずれかが場合により、−ハロ、Ｃ_１〜４脂肪族、Ｃ_１〜４フルオロ脂肪族、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_１〜４アルキル）、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜４アルキル）、および−Ｎ（Ｃ_１〜４アルキル）_２から成る群より独立して選択される１または２個の置換基によって置換され、あるいはフェニル環における２個の隣接する置換基は場合によりひとまとめにされて、縮合フラン、ジヒドロフラン、オキサゾール、ピロール、ジオキソラン、またはジオキサン環を形成する。別の特定の実施形態において、Ｒ^ｈは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２または−Ｎ（Ｒ^４）であり、式中、２個のＲ^４は、それらが結合する窒素とひとまとめにされて、−フルオロ、Ｃ_１〜４脂肪族、Ｃ_１〜４フルオロ脂肪族、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_１〜４アルキル）、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜４アルキル）、および−Ｎ（Ｃ_１〜４アルキル）_２から成る群より独立して選択される１または２個の置換基によって場合により置換された、ピペリジニル、ピペラジニル、またはピロリジニル環を形成する。

他の実施形態において、式Ａ−ｉまたはＡ−ｉｉのＲ^ｈは、−Ｔ^４−Ｒ^２ｈ、−Ｖ^３−Ｔ^４−Ｒ^２ｈ、または−Ｃｙ−Ｔ^４−Ｒ^２ｈであり、式中、Ｃｙは５または６員アリーレンまたはヘテロアリーレンである。一部のそのような実施形態において、Ｔ^４は、Ｃ_１〜４アルキレン鎖であり；Ｖ^３は、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−、−Ｎ（Ｒ^４）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−であり；Ｃｙは、フェニレンまたはチエニレンであり；そしてＲ^２ｈは、−ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^４）_２、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２である。特定の実施形態において、Ｒ^２ｈは、−Ｎ（Ｒ^４）_２であり、式中、一方のＲ^４は、水素またはＣ_１〜４アルキルであり、他方のＲ^４は、水素、Ｃ_１〜４アルキル、場合により置換されたＣ_６〜１０アリール、または場合により置換されたＣ_６〜１０アリ（Ｃ_１〜４）アルキルである。別の特定の実施形態において、Ｒ^２ｈは、−Ｎ（Ｒ^４）_２であり、式中、２個のＲ^４は、それらが結合する窒素とひとまとめにされて、−フルオロ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４フルオロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_１〜４アルキル）、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜４アルキル）、および−Ｎ（Ｃ_１〜４アルキル）_２から成る群より独立して選択される１または２個の置換基によって場合により置換された、ピペリジニル、ピペラジニル、またはピロリジニル環を形成する。

変数Ｒ^ａは、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−ＣＯ_２Ｒ^６ａ、−ＳＯ_２Ｒ^６ａ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、場合により置換されたＣ_１〜１０脂肪族、あるいは場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル環である。本発明の１つの実施形態は、式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｒ^ａが水素、Ｃ_１〜６脂肪族、あるいは式−Ｔ^１１−Ｒ^１ａ、−Ｔ^１１−Ｒ^２１ａ、または−Ｔ^１２−Ｒ^２２ａを有する置換されたＣ_１〜６脂肪族である化合物に関する。別の実施形態において、Ｒ^ａは、−Ｖ^１−Ｔ^１１−Ｒ^１ａ、−Ｖ^１−Ｔ^１１−Ｒ^２１ａ、または−Ｖ^１−Ｔ^１２−Ｒ^２２ａである。別の実施形態において、Ｒ^ａは、−Ｒ^１ａまたは−Ｔ^１１−Ｒ^１ａである。変数Ｖ^１、Ｔ^１１、Ｔ^１２、Ｒ^１ａ、Ｒ^２１ａ、およびＲ^２２ａは、以下で述べる値を有する。

Ｖ^１は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４ａ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ_２−、または−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−である。ある実施形態において、Ｖ^１は、−Ｃ（Ｏ）−である。

Ｔ^１１は、１または２個の独立して選択されたＲ^３ａまたはＲ^３ｂによって場合により置換されたＣ_１〜６アルキレン鎖であり、アルキレン鎖は場合により、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−または−Ｃ≡Ｃ−によって割り込まれる。変数Ｒ^３ａまたはＲ^３ｂは、環Ａに関連して上述した値および好ましい値を有する。ある実施形態において、Ｔ^１１は、１または２個の独立して選択されたＲ^３ａまたはＲ^３ｂによって場合により置換されたＣ_１〜３アルキレン鎖である。

Ｔ^１２は、１または２個の独立して選択されたＲ^３ａまたはＲ^３ｂによって場合により置換されたＣ_２〜６アルキレン鎖であり、アルキレン鎖は場合により、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−または−Ｃ≡Ｃ−によって割り込まれる。ある実施形態において、Ｔ^１２は、１または２個の独立して選択されたＲ^３ａまたはＲ^３ｂによって場合により置換されたＣ_２〜３アルキレン鎖である。

Ｒ^２１ａは、−Ｃ（Ｒ^５ａ）＝Ｃ（Ｒ^５ａ）_２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^５ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^６ａ、−ＳＯ_２Ｒ^６ａ、−ＳＯ_３Ｒ^６ａ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−ＣＯ_２Ｒ^５ａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４ａ）Ｃ（＝ＮＲ^４ａ）−Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−Ｃ（＝ＮＲ^４ａ）−Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−Ｃ（＝ＮＲ^４ａ）−ＯＲ^５ａ、−Ｃ（Ｒ^６ａ）＝Ｎ−ＯＲ^５ａ、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^５ａ）_２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５ａ）_２である。ある実施形態において、Ｒ^２１ａは、−ＣＯ_２Ｒ^５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４ａ）Ｃ（＝ＮＲ^４ａ）−Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、または−Ｃ（＝ＮＲ^４ａ）−Ｎ（Ｒ^４ａ）_２である。

Ｒ^２２ａは、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ^５ａ、−ＳＲ^６ａ、−Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−ＮＲ^４ａＣ（Ｏ）Ｒ^５ａ、−ＮＲ^４ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−ＮＲ^４ａＣＯ_２Ｒ^６ａ、−Ｏ−ＣＯ_２Ｒ^５ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５ａ、−Ｎ（Ｒ^４ａ）Ｃ（＝ＮＲ^４ａ）−Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^４ａ）Ｃ（＝ＮＲ^４ａ）−Ｎ（Ｒ^４ａ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^４ａ）ＳＯ_２Ｒ^６ａ、または−Ｎ（Ｒ^４ａ）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４ａ）_２である。ある実施形態において、Ｒ^２２ａは、−ＯＲ^５ａ、−Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−ＮＲ^４ａＣ（Ｏ）Ｒ^５ａ、−ＮＲ^４ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^４ａ）Ｃ（＝ＮＲ^４ａ）−Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^４ａ）Ｃ（＝ＮＲ^４ａ）−Ｎ（Ｒ^４ａ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、または−Ｎ（Ｒ^４ａ）ＳＯ_２Ｒ^６ａである。

Ｒ^１ａは、場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または脂環式環である。一部の実施形態において、Ｒ^１ａは、０、１、または２個の独立して選択されたＲ^ｊおよび０、１、または２個の独立して選択されたＲ^８ｊによって置換された５または６員アリールまたはヘテロアリール環である。各Ｒ^ｊは独立して、Ｃ_１〜６脂肪族、Ｃ_１〜６フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ^１ｊ、−Ｒ^２ｊ、−Ｔ^５−Ｒ^２ｊ、−Ｔ^５−Ｒ^１ｊ、−Ｖ^４−Ｔ^５−Ｒ^１ｊ、および−Ｖ^４−Ｔ^５−Ｒ^２ｊから成る群より選択され；または２個の隣接するＲ^ｊは、介入する環原子とひとまとめにされて、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群より選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された縮合５または６員芳香族または５〜８員非芳香族環を形成する。各Ｒ^８ｊは独立して、Ｃ_１〜４脂肪族、Ｃ_１〜４フルオロ脂肪族、−ハロ、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２（Ｃ_１〜４脂肪族）、−ＯＨ、および−Ｏ（Ｃ_１〜４脂肪族）から成る群より選択される。一部の実施形態において、２個の隣接するＲ^ｊは、介入する環原子とひとまとめにされて、場合により置換された縮合フラン、ジヒドロフラン、オキサゾール、ピロール、ジオキソラン、またはジオキサン環を形成する。

変数Ｒ^１ｊ、Ｒ^２ｊ、Ｔ^５、およびＶ^４は、以下で述べる値を有する：
各Ｒ^１ｊは独立して、場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または脂環式環である。一部の実施形態において、Ｒ^１ｊは、場合により置換された５〜６員アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または脂環式環である。

各Ｒ^２ｊは独立して、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）_２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^５、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）（Ｒ^１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^１０、−ＯＲ^５、−ＳＲ^６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^６、−ＳＯ_２Ｒ^６、−ＳＯ_３Ｒ^５、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＲ^４ＣＯ_２Ｒ^６、−Ｏ−ＣＯ_２Ｒ^５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−ＣＯ_２Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）−Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（＝ＮＲ^４）−ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^５）_２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２である。一部の実施形態において、Ｒ^２ｊは、Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）_２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^５、−ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＲ^４ＣＯ_２Ｒ^６、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｒ^６、または−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）_２である。

Ｖ^４は、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）ＣＯ_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｃ（ＮＲ^４）＝Ｎ−、−Ｃ（ＯＲ^５）＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２−、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^５）−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）−Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、または−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ^５）−Ｎ（Ｒ^５）−である。一部の実施形態において、Ｖ^４は、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）ＣＯ_２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２−、または−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−である。ある実施形態において、Ｖ^４は、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−、−Ｃ≡Ｃ−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−である。

Ｔ^５は、１または２個の独立して選択されるＲ^３ａまたはＲ^３ｂによって場合により置換されたＣ_１〜６アルキレン鎖であり、アルキレン鎖は場合により、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）ＣＯ_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２−、または−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−によって割り込まれ、Ｔ^５またはその一部は場合により、３〜７員環の一部を形成する。一部の実施形態において、Ｔ^５は、１または２個の独立して選択されたＲ^３ａまたはＲ^３ｂによって場合により置換されたＣ_１〜４またはＣ_２〜４アルキレン鎖である。変数Ｒ^３ａまたはＲ^３ｂは、環Ａに関連して上述した値および好ましい値を有する。

一部の実施形態において、Ｒ^ａは、場合により置換された５または６員アリールまたはヘテロアリール環である。一部のそのような実施形態において、Ｒ^ａは、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、およびトリアジニルから成る群より選択される。

ある他の実施形態において、環Ｂは場合により置換されたフェニル環であり、本発明は、式（ＩＩＩ）：

の化合物またはその製薬的に許容される塩に関する；
式中、環Ｂは、０、１、または２個のＲ^ｊおよび０、１、または２個のＲ^８ｊによって置換される。環Ａ、および変数Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｒ^ｊ、Ｒ^８ｊ、Ｇ^１、Ｙ^１、およびＹ^２は、式（Ｉ）について上述した値を有する。一部のそのような実施形態において、環Ｂは、０〜２個のＲ^８ｊおよび１個のＲ^ｊによって置換される。

一部の実施形態において、Ｒ^ｊは、場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル環である。あるそのような実施形態において、Ｒ^ｊは、イミダゾリル、ピロリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チエニル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、またはモルホリニルから成る群より選択される。

他の実施形態において、Ｒ^ｊは、−ＣＯ_２Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（＝ＮＲ^４）−（Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）_２、および−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５から成る群より選択される。あるそのような実施形態において、Ｒ^ｊは、−ＣＯ_２Ｈである。

一部の他の実施形態において、Ｒ^ｊは、式−Ｔ^５−Ｒ^２ｊまたは−Ｖ^４−Ｔ^５−Ｒ^１ｊを有し、式中、Ｖ^４は、−Ｃ≡Ｃ−または−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−であり、Ｒ^２ｊは、−ＯＲ^５または−Ｎ（Ｒ^４）_２である。

なお他の実施形態において、Ｒ^ｊは、式−Ｖ^４−Ｔ^５−Ｒ^２ｊまたは−Ｖ^４−Ｔ^５−Ｒ^１ｊを有し、式中、Ｖ^４は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−または−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−であり、Ｔ^５は、場合により−ＦまたはＣ_１〜４脂肪族によって置換されたＣ_２〜４アルキレン鎖である。変数Ｒ^１ｊおよびＲ^２ｊは、式（Ｉ）について上述した値を有する。ある実施形態において、Ｒ^１ｊは、場合により置換された３〜６員ヘテロシクリル、または場合により置換された５または６員ヘテロアリールである。Ｒ^２ｊの特定の値は−Ｎ（Ｒ^４）_２であり、式中、各Ｒ^４は、水素またはＣ_１〜４脂肪族であり、あるいは−Ｎ（Ｒ^４）_２は、窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択された０〜２個のヘテロ原子を有する、場合により置換された３〜６員ヘテロシクリルまたは場合により置換された５〜６員ヘテロアリールである。

一部の実施形態において、環Ｂは、Ｃ_１〜４脂肪族、Ｃ_１〜４フルオロ脂肪族、−ハロ、−ＯＲ^５、または−Ｎ（Ｒ^４）_２から成る群より独立して選択される１または２個の置換基によって置換され、あるいは２個の隣接するＲ^ｊは、介入する環原子とひとまとめにされて、場合により置換された縮合ベンゼン、ピリジン、フラン、ジヒドロフラン、オキサゾール、チアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、ピロール、ピラゾール、ジオキソラン、またはジオキサン環を形成する。

なお他の実施形態において、環Ｂは、Ｃ_１〜４脂肪族、Ｃ_１〜４フルオロ脂肪族、−ハロ、および−Ｏ（Ｃ_１〜４脂肪族）から成る群より独立して選択される０〜２個の置換基によって置換され、２個の隣接する置換基は、介入する環原子とひとまとめにされて、縮合ジオキソランまたはジオキサン環を形成する。

一部の実施形態において、環Ｂは、式Ｂ−ｉ、Ｂ−ｉｉ、またはＢ−ｉｉｉを有し：

式中、ｎは、０、１、または２、好ましくは０または１である。Ｒ^ｊおよびＲ^８ｊは式（Ｉ）および（ＩＩＩ）について上述した値および好ましい値を有する。

変数Ｒ^ｂは、水素または場合により置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基である。一部の実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｒ^ｂが水素またはＣ_１〜６脂肪族である化合物に関する。あるそのような実施形態において、Ｒ^ｂは、水素またはメチルである。

一部の他の実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｒ^ｂが場合により置換されたＣ_１〜６脂肪族である化合物に関する。一部のそのような実施形態において、Ｒ^ｂは、式−Ｔ^２１−Ｒ^１ｂ、−Ｔ^２１−Ｒ^２１ｂ、または−Ｔ^２２−Ｒ^２２ｂを有する。変数Ｒ^１ｂ、Ｒ^２１ｂ、Ｒ^２２ｂ、Ｔ^２１およびＴ^２２は、以下で述べる値を有する：
Ｒ^１ｂは、場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、また脂環式環である。一部の実施形態において、Ｒ^１ｂは、場合により置換されたピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニル環である。

Ｒ^２１ｂは、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）_２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^５、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）（Ｒ^１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^６、−ＳＯ_２Ｒ^６、−ＳＯ_３Ｒ^５、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＣＯ_２Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（＝ＮＲ^４）−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｒ^６）＝Ｎ−ＯＲ^５、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^５）_２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２である。一部の実施形態において、Ｒ^２１ｂは、−ＣＯ_２Ｒ^５または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２である。あるそのような実施形態において、Ｒ^５は、水素、Ｃ_１〜４アルキル、またはＣ_６〜１０アリ（Ｃ_１〜４）アルキルであり、各Ｒ^４は独立して、水素、Ｃ_１〜４アルキル、またはＣ_６〜１０アリ（Ｃ_１〜４）アルキルであり、あるいは２個のＲ^４は、それらが結合される窒素原子とひとまとめにされて、窒素原子に加えてＮ、Ｏ、およびＳから選択される０〜２個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された５〜６員ヘテロシクリル環を形成する。

Ｒ^２２ｂは、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ^５、−ＳＲ^６、−Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＲ^４ＣＯ_２Ｒ^６、−Ｏ−ＣＯ_２Ｒ^５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｒ^６、または−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）_２である。一部の実施形態において、Ｒ^２２ｂは、−ＯＲ^５または−Ｎ（Ｒ^４）_２である。あるそのような実施形態において、Ｒ^５は、水素、Ｃ_１〜４アルキル、またはＣ_６〜１０アリ（Ｃ_１〜４）アルキルであり、各Ｒ^４は独立して、水素、Ｃ_１〜４アルキル、またはＣ_６〜１０アリ（Ｃ_１〜４）アルキルであり、あるいは２個のＲ^４は、それらが結合される窒素原子とひとまとめにされて、窒素原子に加えてＮ、Ｏ、およびＳから選択される０〜２個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された５〜６員ヘテロシクリル環を形成する。

Ｔ^２１は、１または２個のＲ^３によって場合により置換されたＣ_１〜６アルキレン鎖であり、アルキレン鎖は場合により、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−または−Ｃ≡Ｃ−によって割り込まれる。一部の実施形態において、Ｔ^２１はＣ_１〜４アルキレン鎖である。Ｔ^２２は、１または２個のＲ^３によって場合により置換されたＣ_２〜６アルキレン鎖であり、アルキレン鎖は場合により、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−または−Ｃ≡Ｃ−によって割り込まれる。一部の実施形態において、Ｔ^２２は、Ｃ_２〜４アルキレン鎖である。

他の実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｒ^ｂが場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル環である化合物に関する。一部のそのような実施形態において、Ｒ^ｂは、０〜２個の独立して選択されたＲ^ｋおよび０〜２個の独立して選択されたＲ^８ｋによって置換されるアリールまたはヘテロアリール環である。各Ｒ^ｋは独立して、Ｃ_１〜６脂肪族、Ｃ_１〜６フルオロ脂肪族、−ハロ、−Ｒ^１ｋ、−Ｒ^２ｋ、−Ｔ^６−Ｒ^２ｋ、−Ｔ^６−Ｒ^１ｋ、−Ｖ^５−Ｔ^６−Ｒ^１ｋ、および−Ｖ^５−Ｔ^６−Ｒ^２ｋから成る群より独立して選択されるか；または２個の隣接するＲ^ｋは、介入する環原子とひとまとめにされて、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群より選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された縮合４〜８員芳香族または非芳香族環を形成する。各Ｒ^８ｋは独立して、Ｃ_１〜４脂肪族、Ｃ_１〜４フルオロ脂肪族、−ハロ、および−Ｏ（Ｃ_１〜４脂肪族）から成る群より選択される。

変数Ｒ^１ｋ、Ｒ^２ｋ、Ｔ^６およびＶ^５は、以下で述べる値を有する：
各Ｒ^１ｋは独立して、場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または脂環式環である。一部の実施形態において、Ｒ^１ｋは、場合により置換された５または６員アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または脂環式環である。

各Ｒ^２ｋは独立して、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）_２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^５、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）（Ｒ^１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^１０、−ＯＲ^５、−ＳＲ^６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^６、−ＳＯ_２Ｒ^６、−ＳＯ_３Ｒ^５、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＲ^４ＣＯ_２Ｒ^６、−Ｏ−ＣＯ_２Ｒ^５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−ＣＯ_２Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）−Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（＝ＮＲ^４）−ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^５）_２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２である。

Ｖ^５は、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）ＣＯ_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｃ（ＮＲ^４）＝Ｎ−、−Ｃ（ＯＲ^５）＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２−、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^５）−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）−Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、または−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ^５）−Ｎ（Ｒ^５）−である。一部の実施形態において、Ｖ^５は、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）ＣＯ_２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２−、または−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−である。ある実施形態において、Ｖ^５は、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−、−Ｃ≡Ｃ−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−である。

Ｔ^６は、１または２個の独立して選択されたＲ^３ａまたはＲ^３ｂによって場合により置換されたＣ_１〜６アルキレン鎖であり、アルキレン鎖は場合により、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）ＣＯ_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２−、または−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−によって割り込まれ、Ｔ^６またはその一部は場合により、３〜７員環の一部を形成する。変数Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂは、環Ａに関連して上述した値および好ましい値を有する。

特定の実施形態において、Ｒ^ｂは、場合により置換されたフェニル環であり、本発明は、式（ＩＶ）：

の化合物またはその製薬的に許容される塩に関する；
式中、環Ｃは、０、１、または２個のＲ^ｋおよび０、１、または２個のＲ^８ｋによって置換される。環Ａ、および変数Ｒ^ａ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｒ^ｋ、Ｒ^８ｋ、Ｇ^１、Ｙ^１、およびＹ^２は、式（Ｉ）について上述した値を有する。

一部のそのような実施形態において、環Ｃは、０〜２個のＲ^８ｋおよび１個のＲ^ｋによって置換される。一部の実施形態において、環Ｃは、１または２個のＲ^８ｋによって置換される。一部の実施形態において、環Ｃは、Ｃ_１〜４脂肪族、Ｃ_１〜４フルオロ脂肪族、−ハロ、および−Ｏ（Ｃ_１〜４脂肪族）から成る群より独立して選択される０〜２個の置換基によって置換される。

ある実施形態において、環Ｃは、式ｖまたはｖｉ：

を有し、
式中、各Ｒ^８ｋは独立して、Ｃ_１〜４脂肪族、Ｃ_１〜４フルオロ脂肪族、−ハロ、および−Ｏ（Ｃ_１〜４脂肪族）から成る群より選択される。

一部の実施形態において、本発明は、式（Ｖ）：

によって表される式（Ｉ）の化合物の亜属またはその製薬的に許容される塩に関する：
式中、環Ａは、０〜２個のＲ^ｈおよび０〜２個のＲ^８ｈによって置換され、環Ｂは、０〜２個のＲ^ｊおよび０〜２個のＲ^８ｊによって置換される。変数Ｇ^１、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｒ^ｈ、Ｒ^ｊ、Ｒ^８ｈ、およびＲ^８ｊは、式（Ｉ）〜（ＩＩＩ）について上述した値および好ましい値を有する。

一部の実施形態において、本発明は、以下の特徴（ａ）〜（ｅ）の１つ以上、そして好ましくはすべてによって特徴付けられる、式（ＩＩ）〜（Ｖ）のいずれかの化合物に関する：
（ａ）Ｙ^１は、Ｎである；
（ｂ）Ｙ^２は、ＣＲ^ｅであり、Ｒ^ｅは、水素、Ｃ_１〜４脂肪族、Ｃ_１〜４フルオロ脂肪族、−ハロ、−ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）_２、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）（Ｒ^１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^５、および−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^１０から成る群より選択される；
（ｃ）Ｇ^１は、Ｃ＝０である；
（ｄ）Ｒ^ｃは、水素、フルオロ、−ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^４）_２、ならびにＣ_１〜４脂肪族、フルオロ、−ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^４）、−ＣＯ_２Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）、および場合により置換された５または６員アリールまたはヘテロアリールから独立して選択された１または２個の基によって場合により置換されたＣ_１〜４脂肪族から選択される；ならびに
（ｅ）Ｒ^ｄは、水素である。

一部の実施形態において、本発明は、式（Ｉ）〜（Ｖ）のいずれか１つの化合物であって、Ｇ^１がＣ＝Ｏであり、Ｙ^１がＮであり、Ｙ^２がＣＨであり、各々Ｒ^ｃおよびＲ^ｄが水素である化合物に関する。

一部の実施形態において、本発明は、式（ＶＩ）または（ＶＩａ）：

によって表される式（Ｉ）の化合物の亜属またはその製薬的に許容される塩に関する；
式中、環Ａは、０〜２個のＲ^ｈおよび０〜２個のＲ^８ｈによって置換され、環Ｂは、０〜２個のＲ^ｊおよび０〜２個のＲ^８ｊによって置換される。変数Ｇ^１、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｒ^ｈ、Ｒ^ｊ、Ｒ^８ｈ、およびＲ^８ｊは、式（Ｉ）〜（ＩＩＩ）について上述した値および好ましい値を有する。

一部の実施形態において、本発明は、式（ＶＩＩ）または（ＶＩＩａ）：

によって表される式（Ｉ）の化合物の亜属またはその製薬的に許容される塩に関する；
式中、環Ａは、０〜２個のＲ^ｈおよび０〜２個のＲ^８ｈによって置換され、環Ｂは、０〜２個のＲ^ｊおよび０〜２個のＲ^８ｊによって置換され、環Ｃは、０〜２個のＲ^ｋおよび０〜２個のＲ^８ｋによって置換される。変数Ｇ^１、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｒ^ｈ、Ｒ^ｊ、Ｒ^ｋ、Ｒ^８ｈ、Ｒ^８ｊ、およびＲ^８ｋは、式（Ｉ）〜（ＩＶ）について上述した値および好ましい値を有する。

式（Ｉ）〜（ＶＩ）のいずれか１つについて述べた、または本明細書で開示した任意の具体的化合物で例示した環Ａ、Ｂ、およびＣの亜属の定義は、他の式にも適用される。本明細書で述べた変数の好ましい値の任意の組合せを実現する化合物は、本発明の範囲内であると見なされる。

式（Ｉ）の化合物の具体的な例を以下で表１に示す。

（表１タンパク質キナーゼインヒビター）

上の表１の化合物は、以下の化学名によっても識別できる：
化学名
Ｉ−１２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−５，７−ジヒドロ−１，３，７，８−テトラアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロへプテン−６−オン
Ｉ−２９−クロロ−２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−３４−（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸
Ｉ−４４−（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸メチルエステル
Ｉ−５４−（１０−フルオロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸
Ｉ−６４−（７−ベンジル−９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸
Ｉ−７４−（９−クロロ−７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸
Ｉ−８４−（１０−メトキシ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸
Ｉ−９４−（９−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸
Ｉ−１０４−（９−クロロ−６−オキソ−７−フェニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸
Ｉ−１１９−クロロ−２−（４−クロロ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１２９−クロロ−２−（２−クロロ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１３９−クロロ−２−（３−クロロ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１４９−クロロ−２−（４−メトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１５９−クロロ−２−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１６９−クロロ−２−（２−メトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１７９−クロロ−２−（３，４−ジメトキシ−ベンジルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１８１０−ブロモ−２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１９４−（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−酪酸
Ｉ−２０９−クロロ−２−メチルアミノ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−２１Ｎ’−（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−グアニジン
Ｉ−２２９−クロロ−２−ジメチルアミノ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−２３２−アミノ−９−クロロ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−２４１０−クロロ−２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−２５４−（１０−ブロモ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸
Ｉ−２６２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−１０−ヨード−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−２７２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−２８９−クロロ−２−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−２９９−クロロ−２−（３，４−ジメチル−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−３０２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−ヨード−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−３１２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−１０−（３−ピロリジン−１−イル−プロパ−１−イニル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−３２２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−（３−ピロリジン−１−イル−プロパ−１−イニル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−３３２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−エチニル−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−３４２−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルアミノ）−９−クロロ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−３５９−クロロ−２−（３，５−ジメチル−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−３６９−クロロ−２−（４−ヨード−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−３７２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−エチル−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−３８９−（３−アミノ−プロパ−１−イニル）−２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−３９｛３−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−９−イル］−プロパ−２−イニル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
Ｉ−４０７−（３−アミノ−プロピル）−９−クロロ−２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−４１｛３−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−９−イル］−プロピル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
Ｉ−４２２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−メチル−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−４３２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−１０−カルボン酸
Ｉ−４４２−アミノ−１０−ブロモ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−４５９−クロロ−２−（４−エチニル−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−４６２−［４−（３−アミノ−プロパ−１−イニル）−フェニルアミノ］−９−クロロ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−４７９−クロロ−２−［４−（３−ピロリジン−１−イル−プロパ−１−イニル）−フェニルアミノ］−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−４８２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−１０−カルボン酸（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミド
Ｉ−４９２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−５０９−（３−アミノ−プロピル）−２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−５１２−アミノ−１０−ヨード−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−５２２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−（３−ヒドロキシ−プロパ−１−イニル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−５３２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−９−カルボン酸
Ｉ−５４９−クロロ−２−［４−（３−ヒドロキシ−プロパ−１−イニル）−フェニルアミノ］−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−５５９−クロロ−２−（３，５−ジメトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−５６２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−１０−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−５７２−［４−（３−アミノ−プロピル）−フェニルアミノ］−９−クロロ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−５８９−クロロ−２−（３−ヨード−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−５９１０−（３−アミノ−プロパ−１−イニル）−２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−６０１０−（３−アミノ−プロピル）−２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−６１９−クロロ−２−フェニルアミノ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−６２Ｎ−（２−アミノ−エチル）−３−（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−ベンズアミド
Ｉ−６３Ｎ−（３−アミノ−プロピル）−３−（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−ベンズアミド
Ｉ−６４Ｎ−（４−アミノ−ブチル）−３−（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−ベンズアミド
Ｉ−６５９−クロロ−２−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−６６９−クロロ−２−［４−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−フェニルアミノ］−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−６７２−［３−（３−アミノ−プロパ−１−イニル）−フェニルアミノ］−９−クロロ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−６８４−（９−クロロ−５，７−ジメチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸
Ｉ−６９４−（９−クロロ−５−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸
Ｉ−７０２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−９−カルボン酸アミド
Ｉ−７１２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−９−カルボン酸（２−アミノ−エチル）−アミド
Ｉ−７２２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−９−カルボン酸（３−アミノ−プロピル）−アミド
Ｉ−７３２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−９−カルボン酸（４−アミノ−ブチル）−アミド
Ｉ−７４１０−（４−アミノ−ピペリジン−１−カルボニル）−２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−７５２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−１０−カルボン酸（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−アミド
Ｉ−７６２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−１０−カルボン酸（３−アミノ−プロピル）−アミド
Ｉ−７７２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−１０−カルボン酸（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−アミド
Ｉ−７８［３−（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−フェニル］−アセトニトリル
Ｉ−７９９−クロロ−２−（３−ヒドロキシメチル−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−８０９−クロロ−２−［３−（２−ヒドロキシ−エチル）−フェニルアミノ］−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−８１２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−（３−ヒドロキシ−プロピル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−８２２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−プロピル−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−８３Ｎ−（１０−ヨード−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）−ベンズアミド
Ｉ−８４２−アミノ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−１０−カルボン酸
Ｉ−８５１０−ブロモ−２−（メチル−フェニル−アミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−８６２−［３−（２−アミノ−エチル）−フェニルアミノ］−９−クロロ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−８７２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−（３−メチルアミノ−プロピル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−８８２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−８９９−クロロ−２−［３−（３−ピロリジン−１−イル−プロパ−１−イニル）−フェニルアミノ］−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−９０３−（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−ベンゾニトリル
Ｉ−９１２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−（３−ジメチルアミノ−プロパ−１−イニル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−９２２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−９−カルボニトリル
Ｉ−９３３−（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド
Ｉ−９４４−［９−クロロ−７−（２−フルオロ−フェニル）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ］−安息香酸
Ｉ−９５４−［９−クロロ−７−（２−フルオロ−フェニル）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−ピロリジン−３−イル）−ベンズアミド
Ｉ−９６９−クロロ−７−（２，６−ジフルオロ−フェニル）−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−フェニルアミノ］−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−９７４−［９−クロロ−７−（２−フルオロ−フェニル）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ］−ベンゼンスルホン酸
Ｉ−９８９−クロロ−２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−７−（２−フルオロ−フェニル）−５，７−ジヒドロ−３，４，７−トリアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロへプテン−６−オン
Ｉ−９９９−クロロ−２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−７−（２−フルオロ−フェニル）−５，７−ジヒドロ−１，３，４，７−テトラアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロへプテン−６−オン
Ｉ−１００Ｎ−（３−アミノ−プロピル）−６−（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−ニコチンアミド
Ｉ−１０１９−クロロ−２−［６−（３−ピロリジン−１−イル−プロパ−１−イニル）−ピリジン−２−イルアミノ］−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１０２２−（ベンゾフラン−６−イルアミノ）−９−クロロ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１０３９−クロロ−２−（５−メチル−ピラジン−２−イルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１０４２−（４−フラン−３−イル−フェニルアミノ）−９−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１０５２−（３−アミノメチル−フェニルアミノ）−１０−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１０６９−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−２−（３−ヒドロキシメチル−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１０７９−クロロ−２−（ピリジン−２−イルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１０８９−クロロ−２−（ピリジン−３−イルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１０９９−クロロ−２−（ピリジン−４−イルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１１０１０−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−２−（ピリジン−４−イルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１１１２−（ピリジン−３−イルアミノ）−９−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１１２５−アミノ−９−クロロ−２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１１３１０−（３−ジエチルアミノ−プロピル）−２−（４−メトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１１４２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−（３−ピペリジン−１−イル−プロピル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１１５９−（３−ジエチルアミノ−プロピル）−２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１１６２−（４−メトキシ−フェニルアミノ）−１０−（３−ピペリジン−１−イル−プロピル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１１７２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１１８２−（４−メトキシ−フェニルアミノ）−１０−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１１９９−クロロ−２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−エチルアミノ］−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１２０９−クロロ−２−（４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１２１９−クロロ−２−（３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１２２２−（３−メトキシ−４−メチル−フェニルアミノ）−９−トリフルオロメチル−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１２３２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１２４９−クロロ−２−［４−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−フェニルアミノ］−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１２５２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニルアミノ］−９−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１２６１０−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−（４−メトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１２７９−クロロ−２−［３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−フェニルアミノ］−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１２８２−［３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−フェニルアミノ］−９−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１２９２−［３−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−フェニルアミノ］−９−チオフェン−３−イル−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１３０９−アミノ−２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１３１９−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−２−（３−チオフェン−２−イル−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１３２２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−ジメチルアミノ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１３３２−［３−（３−ジエチルアミノ−プロピル）−フェニルイルアミノ］−９−メトキシ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１３４２−［３−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−フェニルアミノ］−９−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１３５２−（４−メトキシ−フェニルアミノ）−１０−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１３６２−（４−メトキシ−フェニルアミノ）−１０−（３−ピロリジン−１−イル−プロパ−１−イニル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１３７７−（３−アミノ−プロピル）−９−クロロ−２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１３８９−アミノメチル−２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１３９２−［３−（３−アミノ−プロピル）−フェニルアミノ］−９−クロロ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド−［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１４０２−（３−アミノメチル−フェニルアミノ）−９−クロロ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］−アゼピン−６−オン
Ｉ−１４１Ｎ−（８−クロロ−２−オキソ−４−ビニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−Ｎ’−（３−ニトロ−フェニル）−アセトアミジン
Ｉ−１４２２−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−１０−（３−ピロリジン−１−イルプロペ−１−イン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１４３２−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−１０−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１４４２−［（３−アミノフェニル）アミノ］−９−クロロ−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１４５９−クロロ−２−｛［３−（３−ヒドロキシプロピル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１４６（２Ｅ）−３−｛２−［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−９−イル｝アクリルアミド
Ｉ−１４７ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛９−クロロ−２−［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−７−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキシラート
Ｉ−１４８２−（２−｛２−［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−７−イル｝エチル）−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン
Ｉ−１４９９−クロロ−２−［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−７−（ピペリジン−４−イルメチル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１５０２−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−９−（３−ピロリジン−１−イルプロパ−１−イン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１５１２−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−９−（３−ピロリジン−１−イルプロパ−１−イン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１５２２−［（４−クロロフェニル）アミノ］−９−（３−ピロリジン−１−イルプロパ−１−イン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１５３２−［（３−クロロフェニル）アミノ］−９−（３−ピロリジン−１−イルプロパ−１−イン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１５４２−［（３，４−ジメチルフェニル）アミノ］−９−（３−ピロリジン−１−イルプロパ−１−イン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１５５９−クロロ−２−（｛３−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１５６９−クロロ−２−（｛３−［３−（ジエチルアミノ）プロピル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１５７９−クロロ−２−｛［３−（３−モルホリン−４−イルプロピル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１５８９−クロロ−２−｛［３−（３−ピペリジン−１−イルプロピル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１５９９−クロロ−２−｛［３−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１６０１０−ブロモ−２−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１６１１０−ブロモ−２−［（３，５−ジメトキシフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１６２９−クロロ−２−｛［２−（４−メトキシフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１６３９−クロロ−２−［（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１６４２−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−１０−（３−ピロリジン−１−イルプロパ−１−イン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１６５２−［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−９−フルオロ−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１６６２−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−１０−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１６７２−［（３，５−ジメトキシフェニル）アミノ］−１０−（３−ピロリジン−１−イルプロパ−１−イン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１６８２−［（３，５−ジメトキシフェニル）アミノ］−１０−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１６９９−クロロ−２−（｛３−［４−（ジメチルアミノ）ブタ−１−イン−１−イル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１７０９−クロロ−２−（｛３−［４−（ジメチルアミノ）ブチル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１７１３−｛［６−オキソ−１０−（３−ピロリジン−１−イルプロパ−１−イン−１−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル］アミノ｝安息香酸
Ｉ−１７２９−クロロ−７−［２−（ジエチルアミノ）エチル］−２−［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１７３９−クロロ−２−［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−７−（２−モルホリン−４−イルエチル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１７４９−クロロ−２−［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−７−［２−（ｌ−メチルピロリジン−２−イル）エチル］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１７５９−クロロ−２−［（６−クロロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１７６３−｛［６−オキソ−１０−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル］アミノ｝安息香酸
Ｉ−１７７２−アニリノ−１０−ヨード−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１７８２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアミノ）−１０−ヨード−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１７９９−クロロ−２−［（６−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１８０９−クロロ−２−［（５−エチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１８１２−｛［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝−９−クロロ−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１８２９−クロロ−２−｛［５−（トリフルオロメチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１８３９−（３−ピロリジン−１−イルプロパ−１−イン−１−イル）−２−｛［４−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１８４２−アニリノ−１０−（３−ピロリジン−１−イルプロパ−１−イン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１８５２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアミノ）−１０−（３−ピロリジン−１−イルプロパ−１−イン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１８６９−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）−２−｛［４−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１８７９−クロロ−２−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１８８９−クロロ−２−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１８９９−クロロ−２−｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１９０９−クロロ−２−［（１−メチル−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１９１９−クロロ−２−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１９２９−クロロ−２−［（５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１９３９−クロロ−２−（１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１９４３−｛３−［（１０−ヨード−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］フェニル｝プロパン酸
Ｉ−１９５２−［（３−アミノフェニル）アミノ］−１０−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１９６２−［（４−アミノフェニル）アミノ］−１０−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１９７９−クロロ−２−（ピリジン−２−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１９８２−［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，２−ｂ］アゼピン−６−オン
Ｉ−１９９２−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，２−ｂ］アゼピン−６−オン
Ｉ−２００２−［（４−メチルフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，２−ｂ］アゼピン−６−オン
Ｉ−２０１２−アミノ−９−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２０２２−［（３，４−ジクロロフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，２−ｂ］アゼピン−６−オン
Ｉ−２０３２−アミノ−９−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２０４２−［（４−クロロフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，２−ｂ］アゼピン−６−オン
Ｉ−２０５２−アミノ−９−［（４−メチルフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２０６２−アミノ−９−［（３−フルオロフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２０７２−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，２−ｂ］アゼピン−６−オン
Ｉ−２０８２−［（３−フルオロフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，２−ｂ］アゼピン−６−オン
Ｉ−２０９４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，２−ｂ］アゼピン−２−イル）アミノ］安息香酸
Ｉ−２１０２−アミノ−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，２−ｂ］アゼピン−６−オン
Ｉ−２１１２−アニリノ−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，２−ｂ］アゼピン−６−オン
Ｉ−２１２２−［（４−ヨードフェニル）アミノ］−１０−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２１３２−アミノ−７−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２１４２−アミノ−７−（２−メトキシエチル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２１５メチル３−（２−アミノ−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−７−イル）プロパノアート
Ｉ−２１６２−アミノ−７−［３−（１Ｈ−ピロール−１−イル）プロピル］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２１７２−アミノ−７−［２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エチル］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２１８２−アミノ−７−（２−モルホリン−４−イルエチル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２１９２−アニリノ−１０−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２２０２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアミノ）−１０−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２２１２−［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−９−［５−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−チエニル］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２２２２−［（４−クロロフェニル）アミノ］−１０−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２２３２−［（３−ヨードフェニル）アミノ］−１０−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２２４ｔｅｒｔ−ブチル４−（｛２−［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−９−イル｝カルボニル）ピペラジン−１−カルボキシラート
Ｉ−２２５２−アミノ−９−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２２６２−｛［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］アミノ｝−１０−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２２７２−［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−６−オキソ−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イルエチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−９−カルボキサミド
Ｉ−２２８２−［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−９−（ピペラジン−１−イルカルボニル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２２９ｔｅｒｔ−ブチル４−［（｛２−［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−９−イル｝カルボニル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシラート
Ｉ−２３０２−アミノ−７−ベンジル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２３１２−アミノ−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２３２２−［（３，５−ジメトキシフェニル）アミノ］−９−ヨード−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２３３２−アミノ−７−［３−（ジエチルアミノ）プロピル］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２３４ｔｅｒｔ−ブチル４−［（２−アミノ−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−７−イル）メチル］ピペリジン−１−カルボキシラート
Ｉ−２３５９−クロロ−２−｛［２−（３−フルオロフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２３６９−クロロ−２−｛［２−（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２３７９−クロロ−２−｛［２−（４−ニトロフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２３８２−｛［２−（４−ブロモフェニル）エチル］アミノ｝−９−クロロ−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２３９２−［（３−アミノフェニル）アミノ］−１０−エチル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２４０２−アミノ−９−｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２４１２−［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−６−オキソ−Ｎ−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−９−カルボキサミド
Ｉ−２４２ｔｅｒｔ−ブチル｛トランス−４−［（｛２−［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［ｄ］ベンズアゼピン−９−イル｝カルボニル）アミノ］シクロヘキシル｝カルバメート
Ｉ−２４３２−［（４−エチニルフェニル）アミノ］−１０−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２４４２−［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−６−オキソ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−９−カルボキサミド
Ｉ−２４５Ｎ−（トランス−４−アミノシクロヘキシル）−２−［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−９−カルボキサミド
Ｉ−２４６２−アミノ−７−（４−フルオロベンジル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２４７２−［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−９−（２−ピロリジン−１−イルエチル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２４８２−アミノ−７−（３−フルオロベンジル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２４９２−アミノ−７−（４−メトキシベンジル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２５０２−［（３−エチニルフェニル）アミノ］−１０−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２５１２−アミノ−７−（４−メチルベンジル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２５２２−アミノ−７−（４−クロロベンジル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２５３２−アミノ−７−（３，４−ジクロロベンジル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２５４２−［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，４−ｂ］アゼピン−６（７Ｈ）−オン
Ｉ−２５５２−アミノ−９−アニリノ−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２５６２−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，４−ｂ］アゼピン−６（７Ｈ）−オン
Ｉ−２５７２−アミノ−９−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２５８２−［（４−メチルフェニル）アミノ］−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，４−ｂ］アゼピン−６（７Ｈ）−オン
Ｉ−２５９２−［（３，４−ジクロロフェニル）アミノ］−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，４−ｂ］アゼピン−６（７Ｈ）−オン
Ｉ−２６０２−［（４−クロロフェニル）アミノ］−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，４−ｂ］アゼピン−６（７Ｈ）−オン
Ｉ−２６１２−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，４−ｂ］アゼピン−６（７Ｈ）−オン
Ｉ−２６２２−［（３−フルオロフェニル）アミノ］−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，４−ｂ］アゼピン−６（７Ｈ）−オン
Ｉ−２６３４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，４−ｂ］アゼピン−２−イル）アミノ］安息香酸
Ｉ−２６４２−アミノ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，４−ｂ］アゼピン−６（７Ｈ）−オン
Ｉ−２６５２−アニリノ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，４−ｂ］アゼピン−６（７Ｈ）−オン
Ｉ−２６６９−クロロ−２−｛［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２６７９−クロロ−２−［（５−クロロピリジン−２−イル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２６８９−クロロ−２−［（４−ニトロフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２６９９−クロロ−２−（ピリミジン−４−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２７０９−クロロ−２−（シクロプロピルアミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２７１９−クロロ−２−｛［１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２７２９−クロロ−２−（｛４−［（３−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２７３９−クロロ−２−（｛４−［（３，５−ジメチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２７４９−クロロ−２−［（４−｛［３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２７５２−［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−７−メチル−１０−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２７６２−［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−［１］ベンゾフロ［３，２−ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−２７７２−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−［１］ベンゾフロ［３，２−ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−２７８２−［（４−メチルフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−［１］ベンゾフロ［３，２−ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−２７９２−［（３，４−ジクロロフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−［１］ベンゾフロ［３，２−ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−２８０２−［（４−クロロフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−［１］ベンゾフロ［３，２−ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−２８１２−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−［１］ベンゾフロ［３，２−ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−２８２４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−［１］ベンゾフロ［３，２−ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）アミノ］安息香酸
Ｉ−２８３２−アミノ−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−［１］ベンゾフロ［３，２−ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−２８４２−｛［３−（３−ピペリジン−１−イルプロピル）フェニル］アミノ｝−１０−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２８５２−アミノ−７−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２８６２−アミノ−７−［４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンジル］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２８７２−アミノ−７−［（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−６−イル）メチル］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２８８２−アミノ−７−［２−（ジエチルアミノ）エチル］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２８９メチル４−（２−アミノ−６−オキソ−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−７−イル）ブタノアート
Ｉ−２９０２−アミノ−７−（３−メトキシプロピル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２９１２−アミノ−７−（ピペリジン−４−イルメチル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２９２５−アミノ−２−［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−２９３２−［（３−フルオロフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−［１］ベンゾフロ［３，２−ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−２９４２−アニリノ−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−［１］ベンゾフロ［３，２−ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−２９５Ｎ−（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）ベンズアミド
Ｉ−２９６２−メトキシ−Ｎ−（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）ベンズアミド
Ｉ−２９７４−クロロ−Ｎ−（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）ベンズアミド
Ｉ−２９８３，４−ジクロロ−Ｎ−（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）ベンズアミド
Ｉ−２９９３，４−ジメトキシ−Ｎ−（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）ベンズアミド
Ｉ−３００２−（｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，２−ｂ］アゼピン−６−オン
Ｉ−３０１Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，２−ｂ］アゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−３０２ｔｅｒｔ−ブチル（１−｛４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，２−ｂ］アゼピン−２−イル）アミノ］ベンゾイル｝ピロリジン−３−イル）カルバメート
Ｉ−３０３２−［（４−｛［３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，２−ｂ］アゼピン−６−オン
Ｉ−３０４２−（｛４−［（３−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，２−ｂ］アゼピン−６−オン
Ｉ−３０５２−［（２−メトキシフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，２−ｂ］アゼピン−６−オン
Ｉ−３０６２−［（２−フルオロフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，２−ｂ］アゼピン−６−オン
Ｉ−３０７２−［（２−メチルフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，２−ｂ］アゼピン−６−オン
Ｉ−３０８２−［（２−メトキシフェニル）アミノ］−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，４−ｂ］アゼピン−６（７Ｈ）−オン
Ｉ−３０９２−［（２−フルオロフェニル）アミノ］−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，４−ｂ］アゼピン−６（７Ｈ）−オン
Ｉ−３１０２−［（２−メチルフェニル）アミノ］−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，４−ｂ］アゼピン−６（７Ｈ）−オン
Ｉ−３１１２−［（２−メトキシフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−［１］ベンゾフロ［３，２−ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−３１２２−［（２−フルオロフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−［１］ベンゾフロ［３，２−ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−３１３２−［（２−メチルフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−［１］ベンゾフロ［３，２−ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−３１４２−（｛４−［（３−アミノピロリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，２−ｂ］アゼピン−６−オン
Ｉ−３１５９−クロロ−２−｛［４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３１６９−クロロ−２−｛［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３１７９−クロロ−２−｛［４−（４−エチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３１８９−クロロ−２−｛［４−（１−メチルピペリジン−４−イル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３１９２−［（２−アミノフェニル）アミノ］−１０−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３２０２−（｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，４−ｂ］アゼピン−６（７Ｈ）−オン
Ｉ−３２１２−（｛４−［（３−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，４−ｂ］アゼピン−６（７Ｈ）−オン
Ｉ−３２２Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，４−ｂ］アゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−３２３２−［（４−｛［３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，４−ｂ］アゼピン−６（７Ｈ）−オン
Ｉ−３２４４−メチル−Ｎ−（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）ベンズアミド
Ｉ−３２５２−（｛４−［（３−アミノピロリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］チエノ［３，４−ｂ］アゼピン−６（７Ｈ）−オン
Ｉ−３２６２−［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−８−メチル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３２７８−メチル−２−｛［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３２８４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］安息香酸
Ｉ−３２９９−クロロ−２−［（３−メチルブチル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３３０９−クロロ−２−（プロピルアミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３３１９−クロロ−７−メチル−２−［（４−｛［３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３３２９−クロロ−２−｛［２−（２−チエニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３３３メチル（２Ｒ）−２−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］プロパノアート
Ｉ−３３４９−クロロ−２−｛［２−（５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３３５２−｛［（２−ブロモ−３−チエニル）メチル］アミノ｝−９−クロロ−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３３６９−クロロ−２−［（２−チエニルメチル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３３７３−｛２−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］エチル｝−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−カルボニトリル
Ｉ−３３８９−クロロ−２−［（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３３９２−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）アミノ］−９−クロロ−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３４０９−クロロ−２−［（３−メトキシベンジル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３４１９−クロロ−２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３４２９−クロロ−２−｛［２−（２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３４３９−クロロ−２−［（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イルメチル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３４４９−クロロ−２−｛［２−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３４５９−クロロ−２−｛［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３４６９−クロロ−２−［（２−ピリジン−２−イルエチル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３４７９−クロロ−２−｛［（５−メチル−２−フリル）メチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３４８９−クロロ−２−［（３−フリルメチル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３４９９−クロロ−２−｛［２−（５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３５０９−クロロ−２−［（２−フェニルエチル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３５１９−クロロ−２−｛［２−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３５２９−クロロ−２−｛［２−（４−メチルフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３５３エチル（２Ｓ）−２−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］プロパノアート
Ｉ−３５４９−クロロ−２−｛［（５−ピリジン−２−イル−２−チエニル）メチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３５５９−クロロ−２−（｛３−［メチル（フェニル）アミノ］プロピル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３５６９−クロロ−２−｛［２−（２，４−ジメチルフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３５７２−（ベンジルアミノ）−９−クロロ−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３５８９−クロロ−２−｛［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３５９９−クロロ−２−｛［２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３６０メチル（２Ｒ）−２−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−３−フェニルプロパノアート
Ｉ−３６１９−クロロ−２−｛［２−（３−メトキシフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３６２９−クロロ−２−｛［２−（２，４−ジクロロフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３６３９−クロロ−２−［（２−フリルメチル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３６４４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）アミノ］安息香酸
Ｉ−３６５２−［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−３６６２−［（４−メチルフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−３６７２−［（３，４−ジクロロフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−３６８２−［（２−メチルフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−３６９２−アニリノ−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン
Ｉ−３７０９−クロロ−７−エチル−２−［（４−｛［３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３７１９−クロロ−７−イソプロピル−２−［（４−｛［３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３７２Ｎ−（３−イソプロポキシプロピル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−３７３Ｎ−イソプロピル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−３７４Ｎ−（４−フルオロベンジル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−３７５２−｛［４−（ピロリジン−１−イルカルボニル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３７６４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）ベンズアミド
Ｉ−３７７２−｛［４−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３７８Ｎ，Ｎ−ジエチル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−３７９２−（｛４−［（４−メチルピペリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３８０Ｎ−イソブチル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−３８１Ｎ−（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−３８２Ｎ−［（１Ｒ）−１−シクロヘキシルエチル］−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−３８３Ｎ−（１−エチニルシクロヘキシル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−３８４２−（｛４−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３８５４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−チエニルメチル）ベンズアミド
Ｉ−３８６Ｎ−［２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エチル］−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−３８７４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ベンズアミド
Ｉ−３８８Ｎ−（２−フリルメチル）−Ｎ−メチル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−３８９４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（２−チエニル）エチル］ベンズアミド
Ｉ−３９０２−［（４−｛［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−３９１Ｎ−［（５−メチル−２−フリル）メチル］−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−３９２４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−ピリジン−３−イルベンズアミド
Ｉ−３９３Ｎ−シクロペンチル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−３９４４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（３−プロポキシプロピル）ベンズアミド
Ｉ−３９５４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−フェニルエチル）ベンズアミド
Ｉ−３９６Ｎ−［（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル］−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−３９７４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド
Ｉ−３９８Ｎ−（４−メトキシフェニル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−３９９２−（｛４−［（４−エチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−４００Ｎ−（２−メトキシ−１−メチルエチル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−４０１４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−ピリジン−２−イルエチル）ベンズアミド
Ｉ−４０２Ｎ−［（１−エチルピロリジン−３−イル）メチル］−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−４０３２−（｛４−［（３−オキソピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−４０４４−｛４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゾイル｝−１，４−ジアゼパン−１−カルバルデヒド
Ｉ−４０５Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−４０６Ｎ−（３−フリルメチル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−４０７２−（｛４−［（２−エチルピロリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−４０８Ｎ−（３−メチルブチル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−４０９Ｎ−（２−シアノエチル）−Ｎ−シクロプロピル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−４１０Ｎ−（シクロプロピルメチル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−４１１２−［（４−｛［（２Ｓ）−２−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−４１２２−（｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−４１３Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−４１４Ｎ−（２−シアノエチル）−Ｎ−メチル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−４１５２−｛［４−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イルカルボニル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−４１６Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−４１７Ｎ−メチル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−プロパ−２−イン−１−イルベンズアミド
Ｉ−４１８Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−エチル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−４１９Ｎ−［２−（アセチルアミノ）エチル］−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−４２０Ｎ−（２−メトキシエチル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−４２１４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イルエチル）ベンズアミド
Ｉ−４２２Ｎ−シクロヘキシル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−４２３Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−４２４４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）ベンズアミド
Ｉ−４２５Ｎ−［２−（ジエチルアミノ）エチル］−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−４２６Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−４２７Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−４２８Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルピロリジン−３−イル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−４２９２−｛［４−（ピペリジン−１−イルカルボニル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−４３０Ｎ−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−４３１４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）ベンズアミド
Ｉ−４３２２−｛［４−（アゼチジン−１−イルカルボニル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−４３３４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ベンズアミド
Ｉ−４３４Ｎ−（２−イソプロポキシエチル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−４３５２−（｛４−［（２−イソブチルピロリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−４３６Ｎ−（４，６−ジメチルピリジン−２−イル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−４３７Ｎ−（２−モルホリン−４−イルエチル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−４３８２−（｛４−［（５−エチル−２−メチルピペリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−４３９４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルピロリジン−３−イル）ベンズアミド
Ｉ−４４０４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド
Ｉ−４４１４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−エトキシエチル）ベンズアミド
Ｉ−４４２４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（ジエチルアミノ）エチル］ベンズアミド
Ｉ−４４３４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−シクロヘキシルベンズアミド
Ｉ−４４４２−｛［４−（アゼチジン−１−イルカルボニル）フェニル］アミノ｝−９−クロロ−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−４４５４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）ベンズアミド
Ｉ−４４６９−クロロ−２−（｛４−［（３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−４４７４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド
Ｉ−４４８９−クロロ−２−｛［４−（ピペリジン−１−イルカルボニル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−４４９４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）ベンズアミド
Ｉ−４５０９−クロロ−２−（｛４−［（３−メトキシピペリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−４５１４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｉ−４５２４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−プロピルベンズアミド
Ｉ−４５３４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（１−メチルブチル）ベンズアミド
Ｉ−４５４Ｎ−ブチル−４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−４５５９−クロロ−２−｛［４−（ピロリジン−１−イルカルボニル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−４５６４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−ピリジン−４−イルベンズアミド
Ｉ−４５７４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチルベンズアミド
Ｉ−４５８Ｎ−［２−（アセチルアミノ）エチル］−４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−４５９４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（１，３−ジオキソラン−２−イルメチル）−Ｎ−メチルベンズアミド
Ｉ−４６０４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ベンズアミド
Ｉ−４６１４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（４−メチルシクロヘキシル）ベンズアミド
Ｉ−４６２４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチルベンズアミド
Ｉ−４６３４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−イソプロポキシエチル）ベンズアミド
Ｉ−４６４４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（ピリミジン−４−イルメチル）ベンズアミド
Ｉ−４６５４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−ピリジン−２−イルエチル）ベンズアミド
Ｉ−４６６４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−シアノエチル）−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド
Ｉ−４６７４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）ベンズアミド
Ｉ−４６８４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イルアミノ］−Ｎ−（２−フリルメチル）−Ｎ−メチルベンズアミド
Ｉ−４６９４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−シクロペンチルベンズアミド
Ｉ−４７０４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（４−メチルベンジル）ベンズアミド
Ｉ−４７１４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−イソブチルベンズアミド
Ｉ−４７２９−クロロ−２−［（４−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−４７３Ｎ−［（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル］−４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−４７４４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（３−イソプロポキシプロピル）ベンズアミド
Ｉ−４７５４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（１，３−ジオキソラン−２−イルメチル）ベンズアミド
Ｉ−４７６４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル）ベンズアミド
Ｉ−４７７４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−Ｎ−メチルベンズアミド
Ｉ−４７８４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（３−メチルブチル）ベンズアミド
Ｉ−４７９４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−メチルベンジル）ベンズアミド
Ｉ−４８０４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）ベンズアミド
Ｉ−４８１４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−イソプロピルベンズアミド
Ｉ−４８２９−クロロ−２−（｛４−［（２−エチルピロリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−４８３Ｎ−ベンジル−４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−４８４４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）−１−メチルエチル］ベンズアミド
Ｉ−４８５４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジエチルベンズアミド
Ｉ−４８６４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ベンズアミド
Ｉ−４８７４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（３−メトキシフェニル）ベンズアミド
Ｉ−４８８４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（３−チエニルメチル）ベンズアミド
Ｉ−４８９４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（１−フェニルエチル）ベンズアミド
Ｉ−４９０９−クロロ−２−（｛４−［（４−メチルピペリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−４９１４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［１−（メトキシメチル）プロピル］ベンズアミド
Ｉ−４９２９−クロロ−２−（｛４−［（２−メチルピロリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−４９３４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチルエチル）ベンズアミド
Ｉ−４９４４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−プロパ−２−イン−１−イルベンズアミド
Ｉ−４９５９−クロロ−２−（｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−４９６４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）ベンズアミド
Ｉ−４９７９−クロロ−２−（｛４−［（４−エチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−４９８４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−Ｎ−メチルベンズアミド
Ｉ−４９９９−クロロ−２−（｛４−［（３，４−ジメチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−５００４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−ピリジン−３−イルベンズアミド
Ｉ−５０１９−クロロ−２−［（４−｛［（２Ｓ）−２−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−５０２４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）ベンズアミド
Ｉ−５０３４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルベンズアミド
Ｉ−５０４４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（３−メトキシプロピル）ベンズアミド
Ｉ−５０５４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（３−エトキシプロピル）ベンズアミド
Ｉ−５０６４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−シアノエチル）−Ｎ−メチルベンズアミド
Ｉ−５０７４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−メトキシエチル）ベンズアミド
Ｉ−５０８４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−１Ｈ−インドール−５−イルベンズアミド
Ｉ−５０９Ｎ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−５１０４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−［（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル］ベンズアミド
Ｉ−５１１４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（３−イソブトキシプロピル）ベンズアミド
Ｉ−５１２４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−シクロヘキシルエチル］ベンズアミド
Ｉ−５１３４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［１−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）エチル］ベンズアミド
Ｉ−５１４４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（メチルスルホニル）エチル］ベンズアミド
Ｉ−５１５４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−チエニルメチル）ベンズアミド
Ｉ−５１６９−クロロ−２−（｛４−［（５−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−５１７２−（｛４−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−９−クロロ−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−５１８４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）ベンズアミド
Ｉ−５１９４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２，５−ジフルオロベンジル）ベンズアミド
Ｉ−５２０４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［（１−エチルピロリジン−３−イル）メチル］ベンズアミド
Ｉ−５２１４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［１−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）エチル］ベンズアミド
Ｉ−５２２４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イルメチル）ベンズアミド
Ｉ−５２３４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］ベンズアミド
Ｉ−５２４４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（５−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）エチル］ベンズアミド
Ｉ−５２５４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−メチルフェニル）エチル］ベンズアミド
Ｉ−５２６４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド
Ｉ−５２７４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）ベンズアミド
Ｉ−５２８９−クロロ−２−［（４−｛［２−（２−フリル）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−５２９９−クロロ−２−（｛４−［（３−ピリジン−３−イルピロリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−５３０４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エチル］ベンズアミド
Ｉ−５３１４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］ベンズアミド
Ｉ−５３２４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イルアミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）ベンズアミド
Ｉ−５３３Ｎ−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル−４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−５３４４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）フェニル］ベンズアミド
Ｉ−５３５４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ベンズアミド
Ｉ−５３６４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）ベンズアミド
Ｉ−５３７４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イルエチル）ベンズアミド
Ｉ−５３８９−クロロ−２−（｛４−［（４−プロピルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−５３９４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［１−（５−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）エチル］ベンズアミド
Ｉ−５４０９−クロロ−２−［（４−｛［３−（メチルスルホニル）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−５４１４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（３−フルオロフェニル）エチル］ベンズアミド
Ｉ−５４２４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（ジイソプロピルアミノ）エチル］ベンズアミド
Ｉ−５４３９−クロロ−２−［（４−｛［３−（ジエチルアミノ）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−５４４４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−メトキシベンジル）ベンズアミド
Ｉ−５４５４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（３−メトキシベンジル）ベンズアミド
Ｉ−５４６４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］ベンズアミド
Ｉ−５４７４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（２−チエニル）エチル］ベンズアミド
Ｉ−５４８４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］ベンズアミド
Ｉ−５４９４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］ベンズアミド
Ｉ−５５０４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２，２−ジエトキシエチル）ベンズアミド
Ｉ−５５１４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−モルホリン−４−イルエチル）ベンズアミド
Ｉ−５５２４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−［（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］ベンズアミド
Ｉ−５５３４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（５−エチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ベンズアミド
Ｉ−５５４４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（１−エチニルシクロヘキシル）ベンズアミド
Ｉ−５５５４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（４−メトキシフェニル）ベンズアミド
Ｉ−５５６４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−［（３−メチルイソキサゾール−５−イル）メチル］ベンズアミド
Ｉ−５５７４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル］ベンズアミド
Ｉ−５５８２−（｛４−［（３−アセチルピペリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−９−クロロ−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−５５９４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−オキソ−２−フェニルエチル）ベンズアミド
Ｉ−５６０４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド
Ｉ−５６１４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（ジエチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチルベンズアミド
Ｉ−５６２４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（３−モルホリン−４−イルプロピル）ベンズアミド
Ｉ−５６３４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［（１Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］ベンズアミド
Ｉ−５６４９−クロロ−２−（｛４−［（２−イソブチルピロリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−５６５９−クロロ−２−（｛４−［（５−エチル−２−メチルピペリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−５６６４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（６−メトキシピリジン−３−イル）ベンズアミド
Ｉ−５６７４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）−２，２−ジメチルプロピル］ベンズアミド
Ｉ−５６８４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）ベンズアミド
Ｉ−５６９４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［１−（４−フルオロフェニル）エチル］ベンズアミド
Ｉ−５７０９−クロロ−２−［（４−モルホリン−４−イルベンジル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−５７１Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−５７２２−（｛４−［（２−メチルアジリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−５７３２−（｛４−［（２−メチルピロリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−５７４４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−フェニルベンズアミド
Ｉ−５７５９−クロロ−２−｛［２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−５７６２−（｛４−［（２−ピリジン−４−イルピロリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−５７７４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］ベンズアミド
Ｉ−５７８Ｎ−（３−イソブトキシプロピル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−５７９Ｎ−（２−フルオロベンジル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−５８０Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−メチルフェニル）エチル］−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−５８１Ｎ−（２−フルオロフェニル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−５８２２−｛［４−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イルカルボニル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−５８３Ｎ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−５８４２−（｛４−［（３−メチルピペリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−５８５Ｎ−（１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−５８６Ｎ−（４−メトキシベンジル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−５８７Ｎ−［２−（ジエチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−５８８Ｎ−（３−モルホリン−４−イルプロピル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−５８９Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−Ｎ−メチル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−５９０２−｛［４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルカルボニル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−５９１Ｎ−（２，４−ジメチルベンジル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−５９２Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）−２，２−ジメチルプロピル］−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−５９３４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−ピリジン−４−イルベンズアミド
Ｉ−５９４４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−フェノキシエチル）ベンズアミド
Ｉ−５９５２−（｛４−［（２−ピリジン−２−イルピロリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−５９６Ｎ−（２−シアノエチル）−Ｎ−シクロペンチル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−５９７Ｎ−メチル−Ｎ−（１−｛４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゾイル｝ピロリジン−３−イル）アセトアミド
Ｉ−５９８Ｎ−［２−（３，４−ジメチルフェニル）エチル］−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−５９９Ｎ−（２，５−ジフルオロベンジル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−６００Ｎ−１Ｈ−インドール−５−イル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−６０１Ｎ−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−６０２２−［（４−｛［３−（ジエチルアミノ）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６０３Ｎ−（５−シクロプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−６０４２−（｛４−［（５−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６０５Ｎ−（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−６０６４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−フェニルプロピル）ベンズアミド
Ｉ−６０７Ｎ−（３−メトキシフェニル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−６０８Ｎ−エチル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ベンズアミド
Ｉ−６０９Ｎ−（３−メトキシベンジル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−６１０Ｎ−［１−（４−フルオロフェニル）エチル］−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−６１１２−（｛４−［（３−ピリジン−３−イルピロリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６１２２−（｛４−［（４−ブチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６１３Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−６１４４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−キノリン−３−イルベンズアミド
Ｉ−６１５Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−メチル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−６１６Ｎ−（シクロプロピルメチル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−プロピルベンズアミド
Ｉ−６１７２−［（４−｛［３−（メチルスルホニル）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６１８Ｎ−［２−（ジイソプロピルアミノ）エチル］−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−６１９Ｎ−メチル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−ピリジン−２−イルエチル）ベンズアミド
Ｉ−６２０Ｎ−エチル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−ピリジン−２−イルエチル）ベンズアミド
Ｉ−６２１Ｎ−［２−（ジエチルアミノ）エチル］−Ｎ−エチル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−６２２Ｎ−（５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−６２３Ｎ−（４−クロロベンジル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−６２４４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（４−ピロリジン−１−イルブチル）ベンズアミド
Ｉ−６２５２−｛［２−（２−フルオロフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６２６２−｛［２−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６２７２−｛［（１Ｓ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６２８２−［（２−フルオロ−５−メチルフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６２９２−［（２−メトキシ−１−メチルエチル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６３０２−［（６−クロロピリジン−３−イル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６３１２−（シクロヘキシルアミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６３２２−［（２−フェニルプロピル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６３３２−［（４−メチルピリジン−２−イル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６３４２−［（２，６−ジメトキシピリジン−３−イル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６３５２−（シクロブチルアミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６３６２−［（３−イソプロポキシプロピル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６３７２−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６３８２−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６３９２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６４０２−｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６４１２−［（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６４２２−［（２−イソプロポキシエチル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６４３２−｛［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−２−フェニルエチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６４４２−｛［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６４５２−［（２，４−ジフルオロフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６４６２−［（３−メチルブチル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６４７２−［（３−ブロモ−５−メチルピリジン−２−イル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６４８２−［（６−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６４９２−［（３，５−ジメトキシフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６５０２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６５１２−［（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６５２２−｛［１−（４−クロロベンジル）−２−ヒドロキシエチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６５３２−（ピリミジン−２−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６５４２−［（４−メトキシ−２−メチルフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６５５２−［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６５６２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６５７２−｛［３−（２−メチルピペリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６５８２−｛［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６５９２−｛［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチルベンジル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６６０２−［（５−クロロピリジン−２−イル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６６１エチル４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシラート
Ｉ−６６２２−｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６６３４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）エチル］ベンズアミド
Ｉ−６６４９−クロロ−２−｛［４−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６６５９−クロロ−２−｛［４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルカルボニル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６６６４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（１，３−ジオキソラン−２−イル）エチル］ベンズアミド
Ｉ−６６７４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルベンズアミド
Ｉ−６６８４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル）ベンズアミド
Ｉ−６６９４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピル］ベンズアミド
Ｉ−６７０４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］ベンズアミド
Ｉ−６７１Ｎ−（３−アセチルフェニル）−４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−６７２４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２，２−ジメトキシエチル）−Ｎ−メチルベンズアミド
Ｉ−６７３４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−シクロブチルベンズアミド
Ｉ−６７４４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（６−メチルピリジン−２−イル）ベンズアミド
Ｉ−６７５４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−フルオロベンジル）ベンズアミド
Ｉ−６７６４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−メチルベンズアミド
Ｉ−６７７４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−チエニルメチル）ベンズアミド
Ｉ−６７８４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル）ベンズアミド
Ｉ−６７９４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［（１Ｒ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］ベンズアミド
Ｉ−６８０４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［シアノ（フェニル）メチル］ベンズアミド
Ｉ−６８１４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２，３−ジメチルシクロヘキシル）ベンズアミド
Ｉ−６８２４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）ベンズアミド
Ｉ−６８３２−［（３−メトキシプロピル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６８４２−［（２−フェニルエチル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６８５２−｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６８６２−［（２−メトキシフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６８７２−［（２−メトキシベンジル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６８８２−（｛３−［メチル（フェニル）アミノ］プロピル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６８９２−［（２−フェノキシエチル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６９０２−［（２，２−ジメチルプロピル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６９１２−［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６９２２−（シクロペンチルアミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６９３２−（プロピルアミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６９４２−（プロパ−２−イン−１−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６９５２−［（３，３−ジメチルブチル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６９６２−［（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６９７２−｛［２−（３，４−ジメチルフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６９８２−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−６９９２−［（２−エトキシエチル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７００２−［（２−ピペリジン−１−イルエチル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７０１２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７０２２−［（２−フルオロベンジル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７０３２−［（４−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７０４２−（イソプロピルアミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７０５２−［（シクロヘキシルメチル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７０６２−［（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イルメチル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７０７２−｛［１−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７０８２−｛［１−（メトキシメチル）プロピル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７０９２−｛［（２−ブロモ−３−チエニル）メチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７１０２−｛［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７１１２−｛［２−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７１２２−｛［２−（メチルスルホニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７１３２−｛［（３−メチル−２−チエニル）メチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７１４２−｛［２−（２，４−ジクロロフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７１５２−［（２，５−ジフルオロベンジル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７１６２−｛［４−（メチルスルファニル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７１７２−（１Ｈ−インドール−５−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７１８２−［（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７１９２−｛［２−（２，５−ジメチルフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７２０２−｛［２−（５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７２１２−［（１Ｒ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７２２２−｛［（１Ｒ）−１−シクロヘキシルエチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７２３２−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７２４２−｛［（１−エチルピロリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７２５２−｛［２−（５−クロロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７２６２−｛［２−（４−アミノフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７２７２−［（４−フルオロベンジル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７２８２−｛［２−（２−チエニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７２９２−［（１−メチルブチル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７３０２−｛［２−（３−フルオロフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７３１２−｛［（５−クロロ−１−ベンゾチエン−３−イル）メチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７３２２−｛［２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７３３２−｛［２−（ジイソプロピルアミノ）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７３４２−｛［２−（２，４−ジメチルフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７３５２−｛［２−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７３６２−［（３−メトキシベンジル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７３７２−［（２−メチルシクロヘキシル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７３８２−メチル−３−｛２−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］エチル｝−１Ｈ−インドール−５−カルボニトリル
Ｉ−７３９２−｛［２−（５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７４０２−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７４１２−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７４２２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７４３２−（ベンジルアミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７４４２−｛［（１Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７４５２−（エチルアミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７４６２−［（４−メチルシクロヘキシル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７４７２−｛［３−（ジメチルアミノ）−２，２−ジメチルプロピル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７４８２−［（２−クロロ−４−メチルフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７４９２−｛［３−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７５０２−｛［２−（４−メチルフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７５１２−｛［（５−メチル−２−フリル）メチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７５２２−［（２−フリルメチル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７５３２−｛［２−（ジメチルアミノ）−１−メチルエチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７５４２−（１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７５５Ｎ−シクロヘキシル−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−７５６Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−７５７Ｎ−メチル−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−ピリジン−２−イルエチル）ベンズアミド
Ｉ−７５８Ｎ−イソプロピル−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−７５９Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−エチル−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−７６０４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−キノリン−２−イルベンズアミド
Ｉ−７６１Ｎ−（３−イソプロポキシプロピル）−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−７６２２−（｛４−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−７−メチル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７６３４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イルエチル）ベンズアミド
Ｉ−７６４Ｎ−（１−エチニルシクロヘキシル）−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−７６５Ｎ−（４−メトキシベンジル）−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−７６６４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−フェニルエチル）ベンズアミド
Ｉ−７６７Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−７６８４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）ベンズアミド
Ｉ−７６９７−メチル−２−（｛４−［（４−メチルピペリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７７０Ｎ−１Ｈ−インドール−５−イル−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−７７１Ｎ−（２−イソプロポキシエチル）−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−７７２Ｎ−（シクロプロピルメチル）−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−７７３４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド
Ｉ−７７４Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−７７５２−［（４−｛［３−（ジエチルアミノ）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−７−メチル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７７６２−［（４−｛［（２Ｓ）−２−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−７−メチル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７７７Ｎ−［２−（ジエチルアミノ）エチル］−Ｎ−エチル−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−７７８Ｎ−（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−７７９Ｎ−（２−フルオロベンジル）−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−７８０２−［（４−｛［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−７−メチル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７８１２−（｛４−［（４−ブチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−７−メチル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７８２４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ベンズアミド
Ｉ−７８３４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−ピリジン−４−イルベンズアミド
Ｉ−７８４Ｎ−（２−メトキシ−１−メチルエチル）−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−７８５２−｛［４−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イルカルボニル）フェニル］アミノ｝−７−メチル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７８６４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−メチルフェニル）エチル］ベンズアミド
Ｉ−７８７Ｎ−（２，４−ジメチルベンジル）−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−７８８４−｛４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゾイル｝−１，４−ジアゼパン−１−カルバルデヒド
Ｉ−７８９Ｎ−［（１Ｒ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−７９０Ｎ−エチル−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ベンズアミド
Ｉ−７９１Ｎ−［２−（アセチルアミノ）エチル］−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−７９２７−メチル−２−｛［４−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７９３Ｎ−（４−メトキシフェニル）−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−７９４Ｎ−［（１−エチルピロリジン−３−イル）メチル］−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−７９５Ｎ−［（５−メチル−２−フリル）メチル］−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミ［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−７９６７−メチル−２−（｛４−［（３−オキソピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−７９７Ｎ−シクロペンチル−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−７９８４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（２−チエニル）エチル］ベンズアミド
Ｉ−７９９Ｎ−［（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル］−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−８００２−｛［４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルカルボニル）フェニル］アミノ｝−７−メチル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−８０１Ｎ−メチル−Ｎ−（１−｛４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゾイル｝ピロリジン−３−イル）アセトアミド
Ｉ−８０２Ｎ−（３−メチルブチル）−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−８０３Ｎ−（２−シアノエチル）−Ｎ−シクロプロピル−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−８０４Ｎ，Ｎ−ジエチル−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−８０５Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−８０６Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）−２，２−ジメチルプロピル］−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−８０７Ｎ−エチル−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−ピリジン−２−イルエチル）ベンズアミド
Ｉ−８０８７−メチル−２−｛［４−（ピロリジン−１−イルカルボニル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−８０９Ｎ−（４−フルオロベンジル）−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−８１０２−（｛４−［（２−イソブチルピロリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−７−メチル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−８１１７−メチル−２−（｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−８１２４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）ベンズアミド
Ｉ−８１３Ｎ−（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−８１４Ｎ−（２−フリルメチル）−Ｎ−メチル−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−８１５Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−８１６４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−フェノキシエチル）ベンズアミド
Ｉ−８１７２−（｛４−［（５−エチル−２−メチルピペリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−７−メチル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−８１８Ｎ−（２−メトキシエチル）−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−８１９Ｎ−（２−シアノエチル）−Ｎ−メチル−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−８２０Ｎ−（３−イソブトキシプロピル）−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−８２１２−｛［４−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イルカルボニル）フェニル］アミノ｝−７−メチル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−８２２４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（３−プロポキシプロピル）ベンズアミド
Ｉ−８２３４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［４−（メチルスルファニル）フェニル］ベンズアミド
Ｉ−８２４４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−ピリジン−３−イルベンズアミド
Ｉ−８２５２−（｛４−［（５−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−７−メチル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−８２６２−（｛４−［（２−エチルピロリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−７−メチル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−８２７Ｎ−［２−（ジイソプロピルアミノ）エチル］−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−８２８Ｎ−（２−シアノエチル）−Ｎ−シクロペンチル−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−８２９４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］ベンズアミド
Ｉ−８３０７−メチル−２−（｛４−［（３−メチルピペリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−８３１７−メチル−２−｛［４−（ピペリジン−１−イルカルボニル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−８３２Ｎ−（４−クロロベンジル）−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−８３３Ｎ−（２，５−ジフルオロベンジル）−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−８３４４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］ベンズアミド
Ｉ−８３５２−（｛４−［（４−ブチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−９−クロロ−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−８３６４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−（２−ピリジン−２−イルエチル）ベンズアミド
Ｉ−８３７４−｛４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゾイル｝−１，４−ジアゼパン−１−カルバルデヒド
Ｉ−８３８４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）ベンズアミド
Ｉ−８３９９−クロロ−２−｛［４−（１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イルカルボニル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−８４０Ｎ−（１−｛４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゾイル｝ピロリジン−３−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド
Ｉ−８４１Ｎ−（２−クロロ−４−メチルフェニル）−４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−８４２４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−６−イル）ベンズアミド
Ｉ−８４３４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（３−エトキシフェニル）ベンズアミド
Ｉ−８４４Ｎ−ブチル−４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−シアノエチル）ベンズアミド
Ｉ−８４５４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）ベンズアミド
Ｉ−８４６４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−クロロピリジン−４−イル）ベンズアミド
Ｉ−８４７Ｎ−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イルメチル）−４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−８４８４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（４−エチルベンジル）−Ｎ−メチルベンズアミド
Ｉ−８４９４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−フェノキシエチル）ベンズアミド
Ｉ−８５０４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−エトキシフェニル）ベンズアミド
Ｉ−８５１４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−プロピルベンズアミド
Ｉ−８５２４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−エチルベンズアミド
Ｉ−８５３９−クロロ−２−（｛４−［（６−メチル−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−８５４４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−イソキノリン−１−イルベンズアミド
Ｉ−８５５９−クロロ−２−（｛４−［（２−ピリジン−４−イルピロリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−８５６９−クロロ−２−（｛４−［（２−エチルピペリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−８５７４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−メチルベンズアミド
Ｉ−８５８４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−フェニルベンズアミド
Ｉ−８５９４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−メチルベンズアミド
Ｉ−８６０４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−メチルベンズアミド
Ｉ−８６１４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−メトキシフェニル）ベンズアミド
Ｉ−８６２４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（３−エチル−６−メチルピリジン−２−イル）ベンズアミド
Ｉ−８６３４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（４−クロロフェニル）ベンズアミド
Ｉ−８６４４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジン−２−イルエチル）ベンズアミド
Ｉ−８６５４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（３−フェニルプロピル）ベンズアミド
Ｉ−８６６４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（２，５−ジメチルフェニル）エチル］ベンズアミド
Ｉ−８６７４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（１−フェニルプロピル）ベンズアミド
Ｉ−８６８９−クロロ−２−［（４−｛［２−（２−メトキシエチル）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−８６９４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］ベンズアミド
Ｉ−８７０４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）ベンズアミド
Ｉ−８７１４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（３，３，５−トリメチルシクロヘキシル）ベンズアミド
Ｉ−８７２４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］ベンズアミド
Ｉ−８７３４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（４−メトキシベンジル）ベンズアミド
Ｉ−８７４４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−フェニルプロピル）ベンズアミド
Ｉ−８７５９−クロロ−２−（｛４−［（２−ピリジン−３−イルピロリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−８７６４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−エチルベンズアミド
Ｉ−８７７４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）ベンズアミド
Ｉ−８７８Ｎ−（４−クロロベンジル）−４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−８７９４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（４−ピロリジン−１−イルブチル）ベンズアミド
Ｉ−８８０４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（３−フリルメチル）ベンズアミド
Ｉ−８８１９−クロロ−２−（｛４−［（２−ピリジン−２−イルピロリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−８８２４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（６−クロロピリジン−３−イル）ベンズアミド
Ｉ−８８３４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（３，４−ジメチルフェニル）エチル］ベンズアミド
Ｉ−８８４４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（２−フルオロフェニル）エチル］ベンズアミド
Ｉ−８８５４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（４−イソプロピルフェニル）ベンズアミド
Ｉ−８８６４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−シクロオクチルベンズアミド
Ｉ−８８７４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（１，３−ジオキソラン−２−イル）エチル］−Ｎ−メチルベンズアミド
Ｉ−８８８９−クロロ−２−（｛４−［（２−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−８８９４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−［１−（２−チエニル）エチル］ベンズアミド
Ｉ−８９０４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（４−メチルピリジン−２−イル）ベンズアミド
Ｉ−８９１４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルベンジル）ベンズアミド
Ｉ−８９２２−｛［４−（６−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イルカルボニル）フェニル］アミノ｝−９−クロロ−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−８９３７−メチル−２−｛［４−（モルホリン−４−イルスルホニル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−８９４Ｎ−シクロペンチル−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−８９５４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［（２Ｒ）−２−フェニルプロピル］ベンズアミド
Ｉ−８９６２−［（４−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−７−メチル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−８９７２−（｛４−［（４−エチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−７−メチル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−８９８Ｎ−｛２−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］エチル｝アセトアミド
Ｉ−８９９２−｛［２−（４−エチルフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９００２−（｛［（２Ｓ）−１−エチルピロリジン−２−イル］メチル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９０１２−｛［２−（３−クロロフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９０２２−［（２−ピリジン−２−イルエチル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９０３２−｛［２−（４−クロロフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９０４２−｛［２−（３−メトキシフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９０５２−｛［２−（４−メトキシフェノキシ）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９０６２−（２，１，３−ベンゾキサジアゾール−４−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９０７２−｛［２−（４−フェノキシフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９０８２−｛［２−（２−フェノキシフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９０９２−｛［２−（３−エトキシフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９１０２−（キノリン−６−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９１１２−［（３−イソブトキシプロピル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９１２２−［（２−シクロヘキサ−１−エン−１−イルエチル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９１３２−｛［２−（３，５−ジメトキシフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９１４２−｛［２−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９１５２−［（３−エトキシプロピル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９１６２−｛［２−（２，６−ジクロロフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９１７２−｛［２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９１８２−｛［２−（３−ブロモ−４−メトキシフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９１９２−｛［２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９２０２−｛［２−（２−クロロフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９２１２−｛［３−（シクロヘキシルアミノ）プロピル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９２２２−［（３−フェニルプロピル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９２３２−（｛２−ピロリジン−１−イル−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９２４２−｛［２−（４−ブロモフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９２５２−｛［１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９２６２−｛［２−（４−エトキシフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９２７２−｛［２−（ピリジン−３−イルオキシ）プロピル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９２８２−（｛２−（ジメチルアミノ）−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９２９２−（｛［５−メチル−２−（トリフルオロメチル）−３−フリル］メチル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９３０２−［（４−ピロリジン−１−イルブチル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９３１２−（｛２−［３−（ジメチルアミノ）フェノキシ］プロピル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９３２２−｛［４−（ジエチルアミノ）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９３３２−｛［２，４−ジメトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９３４２−｛［２−（２−フルオロフェノキシ）ピリジン−３−イル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９３５２−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９３６２−［（４−ピペリジン−１−イルフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９３７２−［（２−ピロリジン−１−イルエチル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９３８Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−９３９２−［（２−アニリノフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９４０２−（｛２−［エチル（３−メチルフェニル）アミノ］エチル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９４１２−｛［４−（１，３−オキサゾール−５−イル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９４２２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９４３２−｛［２−（２，３−ジメチルフェノキシ）ピリジン−３−イル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９４４２−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９４５２−｛［３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９４６（２Ｓ）−１−（｛４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ピロリジン−２−カルボキサミド
Ｉ−９４７Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−Ｎ−メチル−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９４８４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−プロパ−２−イン−１−イルベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９４９４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（３−モルホリン−４−イルプロピル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９５０Ｎ−（２−シアノエチル）−Ｎ−シクロペンチル−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９５１４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−フェニルエチル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９５２Ｎ−（４−フルオロベンジル）−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９５３２−（｛４−［（２−エチルピロリジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−７−メチル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９５４２−［（４−｛［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝フェニル）アミノ］−７−メチル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９５５Ｎ−［２−（３，４−ジメチルフェニル）エチル］−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９５６７−メチル−２−（｛４−［（３−メチルピペリジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９５７Ｎ−（３−メチルブチル）−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９５８Ｎ−（３−イソプロポキシプロピル）−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９５９Ｎ−メチル−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（１−メチルピロリジン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９６０Ｎ−［１−（メトキシメチル）プロピル］−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９６１４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９６２Ｎ−［２−（ジエチルアミノ）エチル］−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９６３Ｎ−メチル−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−プロパ−２−イン−１−イルベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９６４Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９６５４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−フェニルベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９６６７−メチル−２−（｛４−［（２−メチルピロリジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９６７Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチル−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９６８４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９６９Ｎ−メチル−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９７０Ｎ−シクロヘキシル−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９７１Ｎ−ベンジル−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９７２４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［（１−エチルピロリジン−３−イル）メチル］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９７３Ｎ−［２−（ジイソプロピルアミノ）エチル］−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９７４９−クロロ−２−（｛４−［（２−メチルピロリジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９７５Ｎ，Ｎ−ジエチル−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９７６４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−フェニルエチル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９７７Ｎ−メチル−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−ピリジン−２−イルエチル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９７８９−クロロ−２−［（４−｛［（２Ｓ）−２−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９７９Ｎ−（２−メトキシ−１−メチルエチル）−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９８０４−（｛４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ピペラジン−１−カルバルデヒド
Ｉ−９８１Ｎ−｛２−［（｛４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）アミノ］エチル｝アセトアミド
Ｉ−９８２４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−フリルメチル）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９８３Ｎ−エチル−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−ピリジン−２−イルエチル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９８４２−（｛４−［（４−ブチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−９−クロロ−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９８５Ｎ−（１−エチニルシクロヘキシル）−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９８６４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（３−メチルブチル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９８７４−（｛４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ピペラジン−１−カルバルデヒド
Ｉ−９８８４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９８９４−（｛４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−１，４−ジアゼパン−１−カルバルデヒド
Ｉ−９９０９−クロロ−２−（｛４−［（５−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９９１２−｛［４−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イルスルホニル）フェニル］アミノ｝−７−メチル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９９２９−クロロ−２−｛［４−（ピペリジン−１−イルスルホニル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９９３７−メチル−２−（｛４−［（３−オキサピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９９４４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９９５Ｎ−ベンジル−４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９９６２−［（４−｛［（２Ｓ）−２−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝フェニル）アミノ］−７−メチル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９９７４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［１−（メトキシメチル）プロピル］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−９９８７−メチル−２−（｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−９９９４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−フェニルベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０００Ｎ−［２−（３−フルオロフェニル）エチル］−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１００１４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−プロピルベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１００２Ｎ−［（１−エチルピロリジン−３−イル）メチル］−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１００３４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジエチルベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１００４４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１００５Ｎ−｛２−［（｛４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）アミノ］エチル｝アセトアミド
Ｉ−１００６２−（｛４−［（５−エチル−２−メチルピペリジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−７−メチル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１００７４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１００８４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−メチルフェニル）エチル］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１００９９−クロロ−２−（｛４−［（４−エチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１０１０Ｎ−［１−（４−フルオロフェニル）エチル］−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０１１９−クロロ−２−｛［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１０１２４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−フェノキシエチル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０１３４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−プロパ−２−イン−１−イルベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０１４４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０１５４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−（２−ピリジン−２−イルエチル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０１６Ｎ−（シクロプロピルメチル）−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−プロピルベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０１７４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−プロピルベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０１８４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０１９４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）−１−メチルエチル］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０２０７−メチル−２−（｛４−［（４−メチルピペリジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１０２１４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−１Ｈ−インドール−５−イルベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０２２４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イルエチル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０２３４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−シクロヘキシルベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０２４２−［（４−｛［３−（ジエチルアミノ）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝フェニル）アミノ］−７−メチル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１０２５９−クロロ−２−［（４−｛［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１０２６Ｎ−（２−メトキシエチル）−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０２７４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−メチルフェニル）エチル］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０２８２−｛［４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルスルホニル）フェニル］アミノ｝−７−メチル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１０２９４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（４−フルオロベンジル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０３０Ｎ−（シクロプロピルメチル）−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０３１９−クロロ−２−｛［４−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イルスルホニル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１０３２Ｎ−（２−シアノエチル）−Ｎ−シクロプロピル−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０３３４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−プロパ−２−イン−１−イルベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０３４４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０３５４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチルエチル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０３６２−（｛４−［（４−ブチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−７−メチル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１０３７Ｎ−［１−（｛４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ピロリジン−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド
Ｉ−１０３８２−（｛４−［（４−エチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−７−メチル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１０３９４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（ジイソプロピルアミノ）エチル］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０４０Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０４１４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［（１Ｒ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０４２Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０４３９−クロロ−２−（｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１０４４Ｎ−［（５−メチル−２−フリル）メチル］−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０４５４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０４６２−［（４−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］スルホニル｝フェニル）アミノ］−７−メチル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１０４７９−クロロ−２−（｛４−［（３−メチルピペリジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１０４８Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）−１−メチルエチル］−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０４９４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−シクロペンチルベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０５０Ｎ−イソプロピル−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０５１４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（ジエチルアミノ）エチル］−Ｎ−エチルベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０５２Ｎ−（２−イソプロポキシエチル）−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０５３Ｎ−（４−クロロベンジル）−４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０５４２−｛［４−（アゼチジン−１−イルスルホニル）フェニル］アミノ｝−７−メチル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１０５５４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０５６Ｎ−［（１Ｒ）−１−シクロヘキシルエチル］−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０５７４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）−２，２−ジメチルプロピル］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０５８Ｎ−（２−シアノエチル）−Ｎ−メチル−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０５９４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［（５−メチル−２−フリル）メチル］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０６０７−メチル−２−｛［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１０６１４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（ジエチルアミノ）エチル］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０６２２−｛［４−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イルスルホニル）フェニル］アミノ｝−７−メチル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１０６３４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（３，４−ジメチルフェニル）エチル］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０６４４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−シアノエチル）−Ｎ−シクロペンチルベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０６５４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（１−エチニルシクロヘキシル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０６６４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０６７４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イルメチル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０６８４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０６９４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（３−フルオロフェニル）エチル］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０７０４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−シアノエチル）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０７１４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（３−イソプロポキシプロピル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０７２９−クロロ−２−（｛４−［（４−メチルピペリジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１０７３４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−シアノエチル）−Ｎ−シクロプロピルベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０７４２−｛［４−（アゼチジン−１−イルスルホニル）フェニル］アミノ｝−９−クロロ−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１０７５４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［１−（４−フルオロフェニル）エチル］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０７６４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−イソプロピルベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０７７４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルピロリジン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０７８４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（２−チエニル）エチル］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０７９９−クロロ−２−［（４−｛［３−（ジエチルアミノ）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１０８０４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イルエチル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０８１９−クロロ−２−（｛４−［（４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−３−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１０８２９−クロロ−２−［（４−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］スルホニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１０８３４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０８４４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（４−メトキシベンジル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０８５４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−メチルブチル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０８６４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（３−メトキシベンジル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０８７４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−１−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジン−２−イルエチル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０８８（２Ｓ）−１−（｛４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ピロリジン−２−カルボキサミド
Ｉ−１０８９４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（シクロヘキシルメチル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０９０４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０９１Ｎ−［（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル］−４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０９２４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１０９３Ｎ−（シクロプロピルメチル）−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−プロピルベンズアミド
Ｉ−１０９４Ｎ−［２−（３，４−ジメチルフェニル）エチル］−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−１０９５Ｎ−（３−エチル−６−メチルピリジン−２−イル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−１０９６Ｎ−［１−（４−フルオロフェニル）エチル］−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−１０９７Ｎ−［（１Ｒ）−１−シクロヘキシルエチル］−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−１０９８４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（３−モルホリン−４−イルプロピル）ベンズアミド
Ｉ−１０９９Ｎ−［（１Ｒ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−１１００９−クロロ−２−［（４−｛［４−（２−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１０１９−クロロ−２−［（４−｛［４−（３−ヒドロキシフェニル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１０２４−（４−｛４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゾイル｝ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル
Ｉ−１１０３９−クロロ−２−［（４−｛［（２Ｓ）−２−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１０４４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−｛２−（ジメチルアミノ）−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝ベンズアミド
Ｉ−１１０５４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［４−（ジエチルアミノ）フェニル］ベンズアミド
Ｉ−１１０６４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−ピリジン−３−イル−２−ピロリジン−１−イルエチル）ベンズアミド
Ｉ−１１０７４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［（５−ピリジン−２−イル−２−チエニル）メチル］ベンズアミド
Ｉ−１１０８９−クロロ−２−（｛４−［（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１０９４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（４−メトキシフェニル）−２−モルホリン−４−イルエチル］ベンズアミド
Ｉ−１１１０４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−［（３−フェニル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル］ベンズアミド
Ｉ−１１１１９−クロロ−２−［（４−｛［４−（テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１１２４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［３−（２−メチルピペリジン−１−イル）プロピル］ベンズアミド
Ｉ−１１１３４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−フェニルエチル］ベンズアミド
Ｉ−１１１４９−クロロ−２−［（４−｛［４−（３，５−ジメトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１１５４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−シアノエチル）−Ｎ−シクロペンチルベンズアミド
Ｉ−１１１６４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−メチル−２−モルホリン−４−イルプロピル）ベンズアミド
Ｉ−１１１７４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（２−クロロフェニル）−２−（ジメチルアミノ）エチル］ベンズアミド
Ｉ−１１１８９−クロロ−２−［（４−｛［４−（４−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１１９４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］ベンズアミド
Ｉ−１１２０ｔｅｒｔ−ブチル［３−（｛４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゾイル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］カルバメート
Ｉ−１１２１９−クロロ−２−［（４−｛［４−（２−エトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１２２４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−｛５−［（ジメチルアミノ）スルホニル］−２−メチルフェニル｝ベンズアミド
Ｉ−１１２３Ｎ−［２−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）エチル］−４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−１１２４９−クロロ−２−［（４−｛［４−（３，４−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１２５４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−｛２−［３−（ジメチルアミノ）フェノキシ］プロピル｝ベンズアミド
Ｉ−１１２６４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（４−ピペリジン−１−イルフェニル）ベンズアミド
Ｉ−１１２７９−クロロ−２−（｛４−［（４−ピリミジン−２−イルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１２８９−クロロ−２−［（４−｛［４−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１２９９−クロロ−２−［（４−｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１３０９−クロロ−２−［（４−｛［４−（３−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１３１４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（シアノメチル）−Ｎ−メチルベンズアミド
Ｉ−１１３２Ｎ−（１−ベンジルピロリジン−３−イル）−４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−１１３３Ｎ−［（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］−４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−１１３４４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルエチル］ベンズアミド
Ｉ−１１３５９−クロロ−２−［（４−｛［４−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１３６１−｛４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゾイル｝−Ｎ，Ｎ−ジエチルピペリジン−３−カルボキサミド
Ｉ−１１３７４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）−２−ピリジン−３−イルエチル］ベンズアミド
Ｉ−１１３８９−クロロ−２−｛［４−（｛４−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］ピペリジン−１−イル］カルボニル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１３９９−クロロ−２−｛［４−（｛４−［２−（メチルスルホニル）エチル］ピペラジン−１−イル｝カルボニル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１４０エチル（４−｛４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゾイル｝ピペラジン−１−イル）アセテート
Ｉ−１１４１４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−｛２−ピロリジン−１−イル−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝ベンズアミド
Ｉ−１１４２４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ベンズアミド
Ｉ−１１４３４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）−２−（４−メトキシフェニル）エチル］ベンズアミド
Ｉ−１１４４２−｛［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１４５２−（１Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１４６２−（｛４−［エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］−２−メチルフェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１４７２−｛［２−（フェニルスルホニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１４８２−｛［（１−ピリミジン−２−イルピペリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１４９２−［（４’−フルオロビフェニル−３−イル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１５０２−｛［２−（ベンジルスルファニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１５１２−｛［（２−フェニル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１５２２−［（２−フェニル−２−ピロリジン−１−イルエチル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１５３２−｛［２−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１５４２−［（４−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］スルホニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１５５２−（｛４−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１５６Ｎ−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１１５７４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１１５８Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）−１−メチルエチル］−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１１５９Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−メチルフェニル）エチル］−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１１６０Ｎ，Ｎ−ジエチル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１１６１Ｎ−｛２−［（｛４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）アミノ］エチル｝アセトアミド
Ｉ−１１６２Ｎ−（シクロプロピルメチル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１１６３４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１１６４Ｎ−（３−モルホリン−４−イルプロピル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１１６５４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−プロピルベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１１６６Ｎ−（３−イソプロポキシプロピル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１１６７２−｛［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１６８４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１１６９２−（｛４−［（４−ブチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１７０２−［（４−｛［（２Ｓ）−２−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１７１２−（｛４−［（３−メチルピペリジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１７２４−（｛４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−１，４−−ジアゼパン−１−カルバルデヒド
Ｉ−１１７３２−［（４−｛［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１７４Ｎ−メチル−Ｎ−１−メチルピペリジン−４−イル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１１７５Ｎ−（シクロプロピルメチル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−プロピルベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１１７６Ｎ−エチル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−ピリジン−２−イルエチル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１１７７Ｎ−（２−メトキシ−１−メチルエチル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１１７８Ｎ−（２−シアノエチル）−Ｎ−シクロペンチル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１１７９Ｎ−ベンジル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１１８０Ｎ−イソプロピル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１１８１Ｎ−［（１−エチルピロリジン−３−イル）メチル］−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１１８２Ｎ−［２−（ジエチルアミノ）エチル］−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１１８３２−｛［４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルスルホニル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１８４Ｎ−（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１１８５Ｎ−（４−フルオロベンジル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１１８６Ｎ−［（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル］−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１１８７Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１１８８２−｛［４−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イルスルホニル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１８９Ｎ−［（１Ｒ）−１−シクロヘキシルエチル］−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１１９０４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−フェニルベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１１９１Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１１９２Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）−２，２−ジメチルプロピル］−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１１９３４−（｛４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ピペラジン−１−カルバルデヒド
Ｉ−１１９４Ｎ−［２−（ジイソプロピルアミノ）エチル］−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１１９５２−（｛４−［（５−エチル−２−メチルピペリジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１１９６４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−プロパ−２−イン−１−イルベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１１９７Ｎ−（２−フリルメチル）−Ｎ−メチル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１１９８Ｎ−［１−（４−フルオロフェニル）エチル］−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１１９９Ｎ−［２−（３−フルオロフェニル）エチル］−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１２００２−（｛４−［（２−エチルピロリジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２０１Ｎ−（３−メチルブチル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１２０２２−（｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２０３Ｎ−［２−（ジエチルアミノ）エチル］−Ｎ−エチル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１２０４Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１２０５Ｎ−シクロペンチル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１２０６Ｎ−（４−メトキシベンジル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１２０７２−（｛４−［（４−メチルピペリジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２０８（２Ｓ）−１−（｛４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ピロリジン−２−カルボキサミド
Ｉ−１２０９２−｛［４−（ピペリジン−１−イルスルホニル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２１０４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１２１１２−［（４−｛［３−（ジエチルアミノ）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝フェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２１２４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（２−チエニル）エチル］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１２１３Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−Ｎ−メチル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１２１４Ｎ−（４−クロロベンジル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１２１５２−（｛４−［（３−オキソピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２１６４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１２１７Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルピロリジン−３−イル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１２１８Ｎ−［（１Ｒ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１２１９２−｛［４−（アゼチジン−１−イルスルホニル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２２０Ｎ−メチル−Ｎ−［１−（｛４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ピロリジン−３−イル］アセトアミド
Ｉ−１２２１４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−フェノキシエチル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１２２２２−（｛４−［（４−エチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２２３Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１２２４Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イルメチル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１２２５４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イルエチル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１２２６２−（｛４−［（２−メチルピロリジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２２７Ｎ−（２−イソプロポキシエチル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１２２８Ｎ−エチル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１２２９Ｎ−メチル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−ピリジン−２−イルエチル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１２３０２−｛［２−（１Ｈ−ピロール−１−イル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２３１２−｛［（６−フルオロ−４Ｈ−１，３−ベンゾジオキシン−８−イル）メチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２３２２−｛［２−（２−クロロフェニル）−２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２３３２−｛［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−フェニルエチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２３４２−｛［（１−ピペリジン−１−イルシクロヘキシル）メチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２３５２−｛［（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４−イル）メチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２３６２−｛［２−（２−メトキシフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２３７２−｛［２−（４−エトキシ−３−メトキシフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２３８２−［（３，４−ジメチルイソキサゾール−５−イル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２３９２−［（３−オキソ−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２４０２−［（１−フェニル−２−ピロリジン−１−イルエチル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２４１２−｛［２−（４−メトキシフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２４２２−［（１−ベンジルピロリジン−３−イル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２４３２−｛［５−フルオロ−２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２４４２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２４５２−［（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２４６２−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２４７２−［（９−エチル−９Ｈ−カルバゾール−３−イル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２４８２−［（２−アニリノエチル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２４９２−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２５０２−｛［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）ピリジン−３−イル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２５１２−［（１−ベンジルピペリジン−４−イル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２５２Ｎ，Ｎ，４−トリメチル−３−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１２５３２−｛［２−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２５４２−｛［３−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２５５２−［（２−メチル−２−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２５６２−｛［２−（２，５−ジメトキシフェニル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２５７２−（｛６−［３−（トリフルオロメチル）フェノキシ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２５８４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（３−メチル−１−フェニルブチル）ベンズアミド
Ｉ−１２５９４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［１−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］ベンズアミド
Ｉ−１２６０４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）ベンズアミド
Ｉ−１２６１４−［（９−ヨード−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）ベンズアミド
Ｉ−１２６２Ｎ−［１−（４−フルオロフェニル）エチル］−４−［（９−ヨード−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−１２６３４−［（９−ヨード−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（１−フェニルエチル）ベンズアミド
Ｉ−１２６４Ｎ−メチル−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−プロパ−２−イン−１−イルベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１２６５９−クロロ−２−｛［４−（モルホリン−４−イルスルホニル）フェニル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン
Ｉ−１２６６Ｎ−（２−メトキシエチル）−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１２６７Ｎ−［（５−メチル−２−フリル）メチル］−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１２６８４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンゼンスルホン酸
Ｉ−１２６９４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）−１−フェニルエチル］ベンズアミド
Ｉ−１２７０４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（１−フェニル−２−ピロリジン−１−イルエチル）ベンズアミド
Ｉ−１２７１４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］安息香酸
Ｉ−１２７２４−（｛４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］フェニル）スルホニル）１，４−ジアゼパン−１−カルバルデヒド
Ｉ−１２７３４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１２７４４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−イソプロポキシエチル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１２７５４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１２７６Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イルメチル）−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−１２７７Ｎ−（１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル）−４−［（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｉ−１２７８４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）ベンゼンスルホンアミド
Ｉ−１２７９４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（３−モルホリン−４−イルプロピル）ベンゼンスルホンアミド
（一般合成方法）
本発明の化合物は、当業者に既知の方法によって、ならびに／または以下に示すスキームおよび続く合成例を参照することによって調製できる。例示的な合成経路は、以下のスキーム１〜１２で、そして実施例で説明する。

（スキーム１：Ｎ置換２−アミノ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オンの合成の一般経路（式ＩＩ−Ａ））

上のスキーム１は、式（ＩＩ−Ａ）の化合物を調製するための一般経路を示す。当業者は、環Ａがフェニル以外である式（Ｉ）の化合物を、ｉに類似した適切な開始物質で開始して、同じ一般経路によって調製できることを認識するであろう。

式ｉなどの置換アミノ安息香酸メチルエステルの合成方法は既知である。スキーム１に示すように、ｉの、式ｉｉのアシル化アミノ安息香酸メチルエステルへの変換は、適切に置換された塩化アシルでカップリングすることによって実施できる。化合物ｉｉｉは、ｉｉから適切な塩基、たとえばＫＯｔ−Ｂｕによる環化によって調製できる。ｉｖを供給するためのｉｉｉの脱炭酸は、方法Ｃに従って、ＤＭＦ／Ｈ_２Ｏ中でのマイクロ波照射によって実施できる。あるいは、ＤＭＳＯ／Ｈ_２Ｏ中でＮａＣｌと共に（方法Ｄ）、またはＮａＣｌなしで（方法Ｅ）加熱することによって、ｉｉｉをｉｖへ変換することができる。当業者は、適切な塩基、たとえばＣｓ_２ＣＯ_３、そして方法Ｗで述べるようなアルキルハライドを使用して、式ｉｖのラクタム窒素をアルキル化できることを認識するであろう。あるいは、ｉｖは、アリールハライドを使用して、ＣｕＩ仲介プロセスを通じてアリール化できる。

還流ＴＨＦ中でのＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドジメチルアセタールによるｉｖの処理は、方法Ｆによってｖを与える。あるいは、反応は、方法Ｇに従って、ＤＭＦ中のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドジメチルアセタールを用いたｉｖの処理と、それに続くマイクロ波照射によって実施できる。エナミンｖは、アリールまたはアルキルグアニジンを用いた処理によってピリミド化合物ｖｉに変換される。反応は、方法Ｈおよび方法Ｉに従って、熱またはマイクロ波照射を利用してエタノールまたはＤＭＦ中の弱塩基の存在下で実施できる。

（スキーム２：Ｎ置換２−アミノ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（式ＩＩ−Ａ）の合成の別の経路）

式（ＩＩ−Ａ）の化合物を供給するためにグアニジンを使用する代わりの手順として、離脱基、たとえばスルホンをアルキルおよびアリールアミンによって直接置換できる。スキーム２に示すように、方法Ｉを使用する２−メチルイソチオ尿素を用いたｖの処理は、式ｖｉｉの化合物を供給する。酸化剤、たとえばＭＣＰＢＡを用いたｖｉｉの処理は、スルホンｖｉｉｉを供給する。次に式ｖｉｉｉの化合物は、式ｖｉの化合物を供給するために、ＡｌＭｅ_３の存在下で置換アミンまたはアニリンと反応させることができる（方法Ｊ）。化合物ｖｉｉｉのｖｉ（式（Ｉ））への変換は、溶液相ライブラリ合成に適している。

（スキーム３：Ｎ置換２−アミノ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（式ＩＩ−Ａ）の環Ａでの置換）

環Ａがハロゲン、たとえばヨウ素によって置換される式ｖｉの化合物は、スキーム３で式ｉｘ〜ｘｖｉｉによって例示される各種の化合物に変換できる。それゆえ方法Ｌによるアリルハライドとのｖｉ−ａのＳｔｉｌｌｅカップリングは、標準酸化／開裂条件を通じてアルデヒドｘに変換できる式ｉｘの化合物を供給する。式ｘｉの置換アミンは、還元的アミノ化を通じてｘから得られる。当業者は、酸を供給するためにアルデヒドｘが適切な試薬を使用して酸化でき、この酸をさらに変化させて代わりの置換物、たとえばエステルまたはアミドを供給できることを認識するであろう。アルデヒドｘはまた、アルコールを供給するために適切な試薬を使用して還元することもでき、アルコールをさらに変化させて代わりの置換物、たとえばエーテルまたはニトリルを供給することもできる。

あるいは、式ｖｉ−ａの化合物は、方法Ｍで概説したパラジウム仲介プロセスを通じてｘｉｉに変換できる。標準カップリング試薬、たとえばＴＢＴＵ、および所望のアミンを使用して、方法Ｎにより、ｘｉｉ酸をさらにアミドｘｉｉｉに変化させることができる。当業者は、酸ｘｉｉをエステルに変化させることができるか、および／または適切な試薬を使用して還元させてアルコールを供給することができ、これをさらに変化させて代わりの置換物、たとえばエーテルまたはニトリルを供給できることを認識するであろう。次にアルコールを酸化してアルデヒドとして、アルデヒドは各種の置換アミンを用いて還元的アミノ化を受けることができる。

式ｖｉ−ａの化合物は、方法Ｏに従って置換アセチレンを用いた薗頭反応をただちに受けて、式ｘｉｖの化合物を供給する。方法Ｐに従って適切な還元剤、たとえばＰｄ／Ｃを用いて処理したとき、化合物ｘｉｖは式ｘｖの化合物に変換される。当業者は、Ｒ^＃がＨおよび置換アルキルを含む各種の基、たとえば−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^＋）_２、および−ＣＨ_２ＯＨを表すことを認識するであろう。ｖｉとプロパルギルアルコールとの反応に由来する化合物ｘｉｖおよびｘｖは、適切な試薬を使用して酸に酸化することができ、これをさらにアミドまたはエステルに変化させることができる。あるいはアルコールは、適切な試薬を使用してアルデヒドに酸化することができ、これは還元的アミノ化を受けて置換アミンを供給できる。

最後に、式ｖｉの化合物は、方法Ｑに従ってシアノ置換化合物ｘｖｉに変換できる。方法Ｒに従って適切な還元剤、たとえばラネーニッケルを使用して、式ｘｖｉｉの化合物はｘｖｉから調製される。

（スキーム４：グアニジン合成）

式ｘｉｘの化合物の調製に使用されるグアニジンは、市販されているか、またはそれらはスキーム４で述べる文献方法（方法ＳまたはＴまたはＵ）を通じて調製できるかのどちらかである。

（スキーム５：Ｎ置換２−アミノ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（式ＩＩ−Ａ）の環Ｂにおける置換）

式ｘｘの化合物（スキーム５）は、ｖから、Ｒ^ａがヨウ化アリールであるグアニジンｘｉｘを使用して調製できる。スキーム３について上述したのと類似した方法で、置換アセチレンとの薗頭反応は、式ｘｘｉの化合物を供給する。適切な還元剤、たとえばＰｄ／Ｃの使用は、ｘｘｉを飽和化合物ｘｘｉｉへ変換する。当業者は、Ｒ^＃がＨおよび置換アルキルを含む各種の基、たとえば−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^＋）_２、および−ＣＨ_２ＯＨを表すことを認識するであろう。ｘｘとプロパルギルアルコールとの反応に由来する化合物ｘｘｉおよびｘｘｉｉは、適切な試薬を使用して酸に酸化することができ、これをさらにアミドまたはエステルに変化させることができる。あるいはアルコールは、適切な試薬を使用してアルデヒドに酸化することができ、これは還元的アミノ化を受けて置換アミンを供給できる。

（スキーム６：Ｎ置換２−アミノ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（式ＩＩ−Ａ）の環Ｂにおける１および２−炭素結合置換）

式ｘｘｉｉｉの化合物（スキーム６）は、スキーム１で示した方法に従ってｖから、Ｒ^ａが適切なアルコールによって置換されたフェニル基であるグアニジンｘｉｘを使用して調製できる。アルデヒドｘｘｉｖはアルコールｘｘｉｉｉから適切な酸化剤、たとえばＤｅｓｓ−Ｍａｒｔｉｎペルヨージナンを使用して調製できる。式ｘｘｉｖの化合物は還元的アミノ化を通じて、適切な還元剤、たとえばＮａＨＢ（ＯＡｃ）_３によって、さらにｘｘｖなどのアミンに変化させることができる。加えて、アルコールｘｘｉｉｉをｘｘｖｉなどのシアノ化合物に変換させることができ、方法Ｒで概説するように適切な還元剤、たとえばラネーニッケルを使用して、これをさらにアミンｘｘｖｉｉに変化させることができる。

（スキーム７：Ｎ置換２−アミノ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オンのＢ環におけるアミド置換）

式ｘｘｖｉｉｉの化合物（スキーム７）はｖから、スキーム１で示した方法に従って、Ｒ^ａが適切なカルボン酸によって置換されたフェニル基であるグアニジンｘｉｘを使用して調製できる。酸はさらに、方法Ｎに従って、標準カップリング試薬、たとえばＴＢＴＵ、および所望のアミンを使用して、アミドｘｘｉｘに変化させることができる。

（スキーム８：Ｎ置換２−アミノ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（式ＩＩ−Ａ）のＮ置換２−アミノ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−チオン（式ＩＩ−Ｄ）への変換）

式ｘｘｘのチオアミド（式（ＩＩ−Ｄ）に相当）はスキーム８に従って、適切な試薬、たとえばＬａｗｅｓｓｏｎ試薬を使用してｖｉから調製できる。同様に、式（ＩＩ−Ｅ）および（ＩＩ−Ｆ）のチオアミドは、式（ＩＩ−Ｂ）および（ＩＩ−Ｃ）の化合物から調製できる。

（スキーム９：Ｎ置換２−アミノ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オンの別の合成およびＮ置換２−アミノ−５，７−ジヒドロ−１，３，４，７−テトラアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロへプテン−６−オン（式ＩＩ−Ｂ）の生成）

スキーム９で概説するように、式ｘｘｘｖの化合物は、４ステップのシーケンスを使用してｘｘｘｉから調製できる。化合物ｘｘｘｉは、適切な塩素化試薬、たとえばＰＯＣｌ３を使用してｘｘｘｉｉに変換される。次にジクロロピリミジンはパラジウム触媒手順を使用して、適切に置換されたアニリンとカップリングされて、ｘｘｘｉｉｉを供給する。エステルｘｘｘｉｉｉは加水分解され得、適切な試薬、たとえばＡｃＯＨを使用してアニリンにカップリング可能であり、ラクタムｘｘｘｉｖを供給する。最後に、クロロピリミジンｘｘｘｉｖは適切に置換されたアミンまたはアニリンによって置換でき、式ｘｘｘｖの化合物を供給する。

（スキーム１０：Ｎ置換２−アミノ−５，７−ジヒドロ−３，４，７−トリアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロへプテン−６−オン（式（ＩＩ−Ｃ））の合成）

スキーム１０で概説したように、式ｘｘｘｉｘの化合物は、３ステップのシーケンスを使用してｘｘｘｖｉから調製できる。ジクロロピリミジンｘｘｘｖｉはパラジウム触媒手順を使用して、適切に置換されたアニリンとカップリングされて、ｘｘｘｖｉｉを供給する。次にクロロピリミジンｘｘｘｖｉｉは適切に置換されたアミンによって置換可能であり、シアノ化合物ｘｘｘｖｉｉｉを供給して、これは加水分解され、適切な試薬、たとえばＮａＯＨを使用してアニリンにカップリング可能であり、ラクタムｘｘｘｉｘを供給する。

（スキーム１１：Ｎ置換２−アミノ−４−置換−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（式ＩＩ−Ａ）の合成）

Ｙ^２がＣＲ^ｅである式（ＩＩ−Ｂ）の化合物の調製は、スキーム１１に示すように達成される。ケト中間体ｉｖはα−臭素化と、続いてのニトリルｘｌｉへの変換を受ける。適切なメチル化剤、たとえばジアゾメタンによる続いての処理はエノールエーテルｘｌｉｉを供給し、これは置換グアニジンと縮合されて、４−アミノ置換化合物ｘｌｉｉｉを与える。当業者は、式ｘｌｉｉｉの化合物が置換アミンまたはアミドにさらに変化できることを認識するであろう。化合物ｘｌｉｉｉは、ヨウ化物ｘｌｉｖにも変換できる。当業者は、ヨウ化物ｘｌｉｖが、上に挙げた薗頭反応、ならびに他のパラジウムカップリングを含む、各種の変換を受けることができることを認識するであろう。

（スキーム１２：Ｎ置換２−アミノ−４−置換−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（式ＩＩ−Ａ）の合成）

スキーム１２で概説したように、式ｘｌｖの化合物は、アミンを用いたパラジウム仲介カップリングによって化合物ｖｉ−ａから調製できる。

（使用、製剤、および投与）
上述したように、本発明はタンパク質キナーゼのインヒビターである化合物を提供する。化合物は、タンパク質キナーゼに結合する、および／またはタンパク質キナーゼを阻害するその能力に関して、インビトロまたはインビボでアッセイできる。インビトロでのアッセイは、基質タンパク質またはペプチドをホスホリル化するキナーゼの能力の阻害を判定するアッセイを含む。別のインビトロでのアッセイは、キナーゼに結合する化合物の能力を定量する。インヒビター結合は、結合前にインヒビターを放射性標識することと、インヒビター／キナーゼ複合体を単離することと、結合した放射性標識の量を決定することとによって測定できる。あるいは、インヒビター結合は、新しいインヒビターを既知の放射性リガンドに結合したキナーゼによってインキュベートする競合実験を実施することによって決定できる。化合物は、タンパク質キナーゼ活性によって仲介される細胞または生理的機能に影響を及ぼすその能力についてアッセイできる。これらの各活性のアッセイは実施例に述べられている、および／または当分野で既知である。本発明の化合物によって阻害されるタンパク質キナーゼの限定されない例として、Ｃｈｋ−１、Ａｕｒｏｒａキナーゼ、ＰＬＫ、Ｃｈｋ−２、ＬＣＫ、ＣＤＫ１、ＣＤＫ２Ｅ、ＰＫＡを含む。一部の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、Ｃｈｋ−１、Ａｕｒｏｒａキナーゼ、およびＰＬＫから成る群より選択されるタンパク質キナーゼを阻害する。

したがって別の態様において、本発明は、タンパク質キナーゼの阻害が望ましい細胞を式（Ｉ）の化合物に接触させるステップを含む、細胞におけるタンパク質キナーゼ活性を阻害する方法を提供する。一部の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、細胞において１つを超えるタンパク質キナーゼ酵素の活性と相互作用して、活性を低下させる。一例として、Ｃｈｋ−１、Ａｕｒｏｒａキナーゼ、およびＰＬＫに対してアッセイしたとき、式（Ｉ）の一部の化合物は、３つすべての酵素の阻害を示す。

一部の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は選択的であり、すなわち１つまたは複数のタンパク質キナーゼ酵素の阻害に必要とされる化合物の濃度は、他のタンパク質キナーゼ酵素の阻害に必要な化合物の濃度より低く、好ましくは少なくとも２分の１、５分の１、１０分の１、または５０分の１の低さである。一部のそのような実施形態において、式（Ｉ）の化合物はＣｈｋ−１、Ａｕｒｏｒａキナーゼ、およびＰＬＫの１つまたは２つを、他の（複数の）酵素の阻害に必要であるよりも低い濃度で阻害する。

一部の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、細胞周期調節または細胞分割に関与する１つ以上のタンパク質キナーゼ酵素を阻害する。本発明はそれゆえ、そのような阻害が望ましい細胞に式（Ｉ）の化合物を接触させるステップを含む、細胞増殖を阻害する方法を提供する。句「細胞増殖を阻害する」は、インヒビターと接触させない細胞と比べて、接触した細胞における細胞数または細胞成長を阻害する式（Ｉ）の化合物の能力を示すために使用される。細胞増殖の評価は、細胞カウンタを使用して細胞をカウントすることによって、または細胞生存度のアッセイ、たとえばＭＴＴまたはＷＳＴアッセイによって行うことができる。細胞が固体成長（たとえば固形腫瘍または器官）にある場合、細胞増殖のそのような評価は、増殖をたとえばカリパスによって測定することと、接触細胞の増殖のサイズを非接触細胞と比較することとによって行える。

好ましくは、インヒビターと接触させた細胞の増殖は、非接触細胞の増殖と比較して、少なくとも約５０％遅延される。各種の実施形態において、接触細胞の細胞増殖は非接触細胞と比較して、少なくとも約７５％、少なくとも約９０％、または少なくとも約９５％阻害される。一部の実施形態において、句「細胞増殖を阻害する」は、非接触細胞と比較した、接触細胞の数の減少を含む。それゆえ接触細胞において細胞増殖を阻害するキナーゼインヒビターは、接触細胞に増殖遅延を、増殖停止を、プログラムされた細胞死（すなわちアポトーシス）を、または壊死性細胞死を引き起こさせる。

別の態様において、本発明は、上で定義した式（Ｉ）の化合物、またはその製薬的に許容される塩、および製薬的に許容される担体を含む製薬組成物を供給する。

本発明の化合物の製薬的に許容される塩がこれらの組成物で使用される場合、塩は好ましくは、無機または有機酸および塩基に由来する。適切な塩の総説については、たとえばＢｅｒｇｅら、Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉ．６６：１−１９（１９７７）およびＲｅｍｉｎｇｔｏｎ：ＴｈｅＳｃｉｅｎｃｅａｎｄＰｒａｃｔｉｃｅｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，２０ｔｈＥｄ．，ｅｄ．Ａ．Ｇｅｎｎａｒｏ，ＬｉｐｐｉｎｃｏｔｔＷｉｌｌｉａｍｓ＆Ｗｉｌｋｉｎｓ，２０００を参照。

適切な酸添加塩の限定されない例として、以下を含む：アセテート、アジペート、アルギナート、アスパルテート、ベンゾアート、ベンゼンスルホナート、ビサルフェート、ブチラート、シトレート、カンファラート、カンファースルホナート、シクロペンタンプロピオナート、ジグルコナート、ドデシルサルフェート、エタンスルホナート、フマラート、ルコヘプタノアート、グリセロホスフェート、ヘミサルフェート、ヘプタノアート、ヘキサノアート、ヒドロクロライド、ヒドロブロミド、ヒドロヨージド、２−ヒドロキシエタンスルホナート、ラクテート、マレアート、メタンスルホナート、２−ナフタレンスルホナート、ニコチナート、オキサラート、パモアート、ペクチナート、パーサルフェート、３−フェニル−プロピオナート、ピクラート、ピヴァレート、プロピオナート、スクシナート、タートレート、チオシアナート、トシラートおよびウンデカノアート。

適切な塩基添加塩として、限定されないが、アンモニウム塩、アルカリ金属塩、たとえばナトリウムおよびカリウム塩、アルカリ土類金属塩、たとえばカルシウムおよびマグネシウム塩、有機塩基による塩、たとえばジシクロヘキシルアミン塩、Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミン、およびアミノ酸、たとえばアルギニン、リジンによる塩などを含む。

また、塩基性窒素含有基は、低級アルキルハライド、たとえばメチル、エチル、プロピル、およびブチルクロライド、ブロミドおよびヨージド；ジアルキルサルフェート、たとえばジメチル、ジエチル、ジブチルおよびジアミルサルフェート、長鎖ハライド、たとえばデシル、ラウリル、ミリスチルおよびステアリルクロライド、ブロミドおよびヨージド、アラルキルハライド、たとえばベンジルおよびフェネチルブロミドおよびその他などの薬剤によって四級化できる。それにより水または油溶性あるいは分散性生成物が得られる。

用語「製薬的に許容される担体」は、本明細書で使用するように、レシピエント対象、好ましくは哺乳類、さらに好ましくはヒトと適合し、薬剤の活性を終止させずに活性剤を標的部位に送達するのに適した物質を指す。担体に関連付けられた毒性または有害作用は存在する場合、好ましくは、活性剤の意図する使用のための合理的なリスク／ベネフィット比と釣り合っている。

本発明の製薬組成物は当分野で公知の方法、たとえば特に従来の造粒、混合、溶解、カプセル化、凍結乾燥、または乳化プロセスによって製造できる。組成物は、顆粒剤、沈殿剤、または微粒子、フリーズドライ、回転乾燥または噴霧乾燥粉剤、アモルファス粉剤を含む粉剤、錠剤、カプセル剤、シロップ剤、坐剤、注射剤、乳剤、エリキシル剤、懸濁剤または液剤を含む各種の形で製造できる。製剤は場合により、安定剤、ｐＨ調節剤、界面活性剤、生物学的利用能改良剤およびこれらの組合せを含有できる。

製薬的製剤は、液体、たとえば、限定されないが、油、水、アルコール、およびこれらの組合せを使用して、液体懸濁剤または液剤として調製できる。製薬的に適した界面活性剤、懸濁剤、または乳化剤は、経口または非経口投与のために添加できる。懸濁物は油、たとえば、限定されないが、ラッカセイ油、ゴマ油、綿実油、トウモロコシ油およびオリーブ油を含み得る。懸濁調製物は脂肪酸のエステル、たとえばエチルオレアート、イソプロピルミリステート、脂肪酸グリセリドおよびアセチル化脂肪酸グリセリドも含有できる。懸濁製剤は、アルコール、たとえば、限定されないが、エタノール、イソプロピルアルコール、ヘキサデシルアルコール、グリセロールおよびプロピレングリコールを含む。エーテル、たとえば、限定されないが、ポリ（エチレングリコール）、石油炭化水素、たとえば鉱油およびペトロラタムを含む；そして水も懸濁製剤で使用できる。

これらの組成物で使用できる製薬的に許容される担体は、限定されないが、イオン交換体、アルミナ、アルミナステアレート、レシチン、血清タンパク質、たとえばヒト血清アルブミン、緩衝物質、たとえばホスフェート、グリシン、ソルビン酸、カリウムソルベート、飽和植物脂肪酸の部分グリセリド混合物、水、塩または電解質、たとえばプロタミンサルフェート、ジナトリウム水素ホスフェート、カリウム水素ホスフェート、ナトリウムクロライド、亜鉛塩、コロイド状シリカ、マグネシウムトリシリケート、ポリビニルピロリドン、セルロースベース物質、ポリエチレングリコール、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、ポリアクリレート、ワックス、ポリエチレン−ポリオキシプロピレン−ブロックポリマー、ポリエチレングリコールおよび羊毛脂を含む。

好ましい実施形態により、本発明の組成物は哺乳類、好ましくはヒトへの製薬的投与のために調合される。本発明のそのような製薬組成物は経口的に、非経口的に、吸入スプレーにより、局所的に、経直腸的に、経鼻的に、頬側に、経膣的に、またはインプラントリザーバーを介して投与できる。用語「非経口的な」は、本明細書で使用するように、皮下、静脈内、筋肉内、関節内、滑液嚢内、胸骨内、くも膜下腔内、肝内、病巣内および頭蓋内注射または輸液技法を含む。好ましくは、組成物は経口的に、静脈内に、または皮下に投与される。本発明の製剤は短期作用性、高速放出性、または長期作用性であるように設計できる。なおさらに、化合物は、腫瘍部位での投与（たとえば注射による）などの全身的手段でなく、局所的に投与できる。

本発明の組成物の滅菌注射用形は、水性または油性懸濁剤でありうる。これらの懸濁剤は、適切な分散剤または湿潤剤および懸濁化剤を使用して、当分野で既知の技法に従って調合できる。滅菌注射用調製物は、たとえば１，３−ブタンジオール中の溶媒としての、非毒性で非経口的に許容される希釈剤または溶媒中の滅菌注射用液剤または懸濁剤でもよい。利用できる許容されるビヒクルおよび溶媒には、水、リンゲル液および等張性ナトリウムクロライドがある。加えて、滅菌固定油は従来、溶媒または懸濁溶媒として利用されている。この目的のために、合成モノまたはジグリセリドを含む任意の無刺激性固定油を利用できる。オレイン酸およびそのグリセリド誘導体などの脂肪酸は、天然型の製薬的に許容される油、たとえばオリーブ油またはヒマシ油、特にそのポリオキシエチル化形と同様に注射剤の調製に有用である。これら油液剤または懸濁剤は、長鎖アルコール希釈剤または分散剤、たとえば乳剤および懸濁剤を含む製薬的に許容される投薬形の製剤で一般に使用されるカルボキシメチルセルロースまたは同様の分散剤も含有できる。他の一般的に使用される界面活性剤、たとえばＴｗｅｅｎｓ、Ｓｐａｎｓおよび製薬的に許容される固体、液体、または他の投薬形の製造で一般に使用される他の乳化剤または生物学的利用能向上剤は、製剤目的にも使用できる。化合物は注射による、たとえばボーラス注射または持続輸液による非経口投与用に調合できる。注射用の単位投薬形はアンプルまたは多用量容器に入れることができる。

本発明の製薬組成物は、限定されないが、カプセル剤、錠剤、水性懸濁剤または液剤を含む任意の経口的に許容される投薬形で経口投与できる。経口使用のための錠剤の場合、一般に使用される担体はラクトースおよびコーンスターチを含む。潤滑剤、たとえばマグネシウムステアレートも通例添加される。カプセル形の経口投与では、有用な希釈剤はラクトースおよび乾燥コーンスターチを含む。経口使用のために水性懸濁剤が必要な場合、活性成分を乳化剤および懸濁化剤と組合される。所望ならば、ある甘味料、着香料または着色料も添加できる。

あるいは、本発明の製薬組成物は、直腸投与用の坐剤の形で投与できる。これらは、薬剤を室温では固体であるが、直腸温度では液体であり、したがって直腸内で溶融して薬剤を放出する適切な非刺激性賦形剤と混合することによって調製できる。そのような物質はココアバター、ミツロウおよびポリエチレングリコールを含む。

本発明の製薬組成物は、特に、処置標的が、目、皮膚、または下部消化管の疾患を含む、局所利用によって容易にアクセスできる範囲または器官を含むときに、局所的に投与することもできる。適切な局所製剤は、これらの範囲または器官のそれぞれのために容易に調製される。

下部消化管での局所利用は、直腸坐剤製剤（上を参照）または適切な浣腸製剤で実施できる。局所的経皮パッチも利用できる。局所利用では、製薬組成物は、１つ以上の担体に懸濁または溶解された活性成分を含有する適切な軟膏として調合できる。本発明の化合物の局所投与用担体は、限定されないが、鉱油、流動ワセリン、白色ワセリン、プロピレングリコール、ポリオキシエチレン、ポリオキシプロピレン化合物、乳化ワックスおよび水を含む。あるいは、製薬組成物は、１つ以上の製薬的に許容される担体に懸濁または溶解された活性成分を含有する適切なローションまたはクリームとして調合できる。適切な担体は、限定されないが、鉱油、ソルビタンモノステアレート、ポリソルベート６０、セチルエステルワックス、セテアリルアルコール、２−オクチルドデカノール、ベンジルアルコールおよび水を含む。

眼科用途では、製薬組成物は、等張性ｐＨ調整滅菌食塩水中の微粉化懸濁剤として、または好ましくはベンジルアルコニウムクロライドなどの保存料を含む、または含まない等張性ｐＨ調整滅菌食塩水中の液剤として調合できる。あるいは、眼科用途では、製薬組成物は、ワセリンなどの軟膏で調合できる。

本発明の製薬組成物は、経鼻エアゾールまたは吸入によっても投与できる。そのような組成物は、製薬的製剤の分野で周知の技法に従って調製され、ベンジルアルコールまたは他の適切な保存料、生物学的利用能を向上させるための吸収促進剤、フルオロカーボン、および／または他の従来の可溶化剤または分散剤を利用して、食塩水による溶液として調製できる。

本発明の製薬組成物は、好ましくは、タンパク質キナーゼ仲介障害を有する、あるいはその再発の発生または経験の危機に瀕した患者への投与のために調合される。用語「患者」は、本明細書で使用するように、動物、好ましくは哺乳類、さらに好ましくはヒトを意味する。本発明の好ましい製薬組成物は、経口、静脈内、または皮下投与のために調合された製薬組成物である。しかしながら、本発明の化合物の治療的有効量を含有する上の投薬形のいずれも、日常的な実験の十分に範囲内であり、したがって、十分に本発明の範囲内である。一部の実施形態において、本発明の製薬組成物はさらに別の治療剤を含むことができる。一部の実施形態において、そのような他の治療剤は、処置される疾患または状態を持つ患者に通常投与される治療剤である。

「治療的有効量」とは、タンパク質キナーゼ活性またはタンパク質キナーゼ仲介障害の重症度の検知可能な低下を引き起こすのに十分な量を意味する。必要なタンパク質キナーゼインヒビターの量は、所与の細胞タイプに対するインヒビターの有効性および障害を処置するために必要な時間の長さに依るであろう。任意の特定の患者の具体的な投薬量および処置計画が、利用される具体的な化合物の活性、患者の年齢、体重、全身健康状態、性別、および食餌、投与時間、排泄速度、薬物の組合せ、処置医師の判断、ならびに処置される特定の疾患の重症度を含む、各種の因子に依ることも理解すべきである。本発明の組成物中に存在する追加の治療剤の量は、通例、その治療剤を唯一の活性成分として含む組成物で通常投与される量よりも多くないであろう。好ましくは追加の治療剤の量は、その薬剤を唯一の治療活性剤として含む組成物中に通常存在する量の約５０％〜約１００％の範囲であろう。

別の態様において、本発明は、タンパク質キナーゼ仲介障害を有する、あるいはその再発の発生または経験の危機に瀕した患者を処置する方法を提供する。本明細書で使用するように、用語「タンパク質キナーゼ仲介障害」は、キナーゼ発現または活性の上昇によって引き起こされる、またはそれを特徴とする、あるいはキナーゼ活性を必要とする、任意の障害、疾患または状態を含む。用語「タンパク質キナーゼ仲介障害」は、また、タンパク質キナーゼ活性の阻害が有益である任意の障害、疾患または状態も含む。一部の実施形態において、タンパク質キナーゼ仲介障害は、Ｃｈｋ−１、Ａｕｒｏｒａキナーゼ、またはＰＬＫ活性の阻害が有益である障害である。

本発明のタンパク質キナーゼインヒビターは、たとえば増殖性障害を持つ患者で有益な治療または予防効果を達成するために使用できる。増殖性障害の限定されない例として、慢性炎症性増殖性障害、たとえば乾癬および関節リウマチ；増殖性眼障害、たとえば糖尿病性網膜症；良性増殖性障害、たとえば血管腫；および癌を含む。本明細書で使用するように、用語「癌」は、制御されない、または調節されない細胞増殖、細胞分化の低下、不適切な周囲組織への侵入能力、および／または異所性部位での新たな成長を確立する能力を特徴とする細胞障害を指す。用語「癌」は、限定されないが、固形腫瘍および血液由来腫瘍を含む。用語「癌」は、皮膚、組織、器官、骨、軟骨、血液、および血管の疾患を含む。用語「癌」は、原発性および転移性癌をさらに含む。

開示されたタンパク質キナーゼインヒビターによって処置できる固形腫瘍の限定されない例として、膵臓癌；膀胱癌；結腸直腸癌；転移性乳癌を含む乳癌；アンドロゲン依存性およびアンドロゲン非依存性前立腺癌を含む前立腺癌；たとえば転移性腎細胞癌を含む腎臓癌；肝細胞癌；たとえば非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）、細気管支肺胞上皮癌（ＢＡＣ）、および肺の腺癌を含む肺癌；たとえば進行性上皮または原発性腹膜癌を含む卵巣癌；子宮頚癌；胃癌；食道癌；たとえば頭部および頚部の扁平上皮癌を含む頭部および頚部癌；メラノーマ；転移性神経内分泌腫瘍を含む神経内分泌癌；たとえばグリオーマ、退形成乏突起膠腫、成人多形成グリア芽細胞腫、および成人未分化星細胞腫を含む脳腫瘍；骨癌；ならびに軟組織肉腫を含む。

開示したタンパク質キナーゼインヒビターで処置できる血液悪性腫瘍の限定されない例として、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）；移行ＣＭＬおよびＣＭＬ急性転化期（ＣＭＬ−ＢＰ）を含む慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）；急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）；慢性リンパ球性白血病（ＣＬＬ）；ホジキン病（ＨＤ）；濾胞性リンパ腫およびマントル細胞リンパ腫を含む非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）；Ｂ細胞リンパ腫；Ｔ細胞リンパ腫；多発性骨髄腫（ＭＭ）；ワルデンシュトレーム型マクログロブリン血症；不応性貧血（ＲＡ）、環状鉄芽球を伴う不応性貧血（ＲＡＲＳ）、芽球増加型不応性貧血（ＲＡＥＢ）、および白血病移行期を伴うＲＡＥＢ（ＲＡＥＢ−Ｔ）を含む骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）；ならびに骨髄増殖性症候群を含む。

式（Ｉ）の化合物は、タンパク質キナーゼ活性がアップレギュレートされる癌または細胞タイプの処置において特に有用である。本発明の化合物は、特に迅速に増殖する細胞を含む、Ｃｈｋ−１、Ａｕｒｏｒａ、またはＰＬＫ活性がアップレギュレートされる癌または細胞タイプの処置において特に有用である。Ｃｈｋ−１も、薬物耐性細胞（Ｓｈｙｊａｎら、米国特許第６，７２３，４９８号（２００４））ならびにＲｂ陰性または不活性化細胞などの網膜芽細胞腫（Ｇｏｔｔｉｆｒｅｄｉら、Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ．Ｂｉｏｌ．，２１：１０６６（２００１））、またはＡＲＦ^{ｐ１４／ｐ１９}座位が、不活性化または誤調節された細胞においてもアップレギュレートされる。開示されたＣｈｋ−１インヒビターも、限定されないが、ｐ５３またはｐ５３経路が不活性化または抑制された癌または細胞タイプを含む、別のチェックポイント経路が変異または抑制された癌または細胞タイプの処置で特に有用である。

一部の実施形態において、本発明の化合物または組成物は、直腸結腸癌、卵巣癌、乳癌、胃癌、前立腺癌、および膵臓癌から成る群より選択される癌を有する、あるいはその再発の発生または経験の危機に瀕した患者を処置するために使用される。ある実施形態において、癌は乳癌、直腸結腸癌、および膵臓癌から成る群より選択される。

一部の実施形態において、本発明のタンパク質キナーゼインヒビターは、別の治療剤と併せて投与される。他の治療剤は同じまたは異なるタンパク質キナーゼを阻害できるか、あるいは異なる機構によって作用できる。一部の実施形態において、他の治療剤は、処置される疾患または状態を持つ患者に通常投与される治療剤である。本発明のタンパク質キナーゼインヒビターは、他の治療剤と共に単一投薬形で、または独立投薬形として投与できる。独立投薬形として投与されるとき、他の治療剤は、本発明のタンパク質キナーゼインヒビターの投与の前に、投与と同時に、または投与後に投与できる。

一部の実施形態において、式（Ｉ）のタンパク質キナーゼインヒビターは、抗癌剤と併せて投与される。本明細書で使用するように、用語「抗癌剤」は、癌を持つ対象に癌を処置する目的で投与される任意の薬剤を指す。抗癌剤の限定されない例として：放射線療法；免疫療法；ＤＮＡ損傷化学治療剤；および細胞複製を妨害する化学治療剤を含む。

ＤＮＡ損傷化学治療剤の限定されない例として、トポイソメラーゼＩインヒビター（たとえばイリノテカン、トポテカン、カンプトセシンおよびその類似体または代謝産物、ならびにドキソルビシン）；トポイソメラーゼＩＩインヒビター（たとえばエトポシド、テニポシド、およびダウノルビシン）；アルキル化剤（たとえばメルファラン、クロランブシル、ブスルファン、チオテパ、イホスファミド、カルムスチン、ロムスチン、セムスチン、ストレプトゾシン、デカルバジン、メトトレキサート、ミトマイシンＣ、およびシクロホスファミド）；ＤＮＡインタカレータ（たとえばシスプラチン、オキサリプラチン、およびカルボプラチン）；ＤＮＡインタカレータおよびフリーラジカル発生剤、たとえばブレオマイシン；ならびにヌクレオシドミメティックス（たとえば５−フルオロウラシル、カペシチビン、ゲムシタビン、フルダラビン、シタラビン、メルカプトプリン、チオグアニン、ペントスタチンおよびヒドロキシ尿素）を含む。

細胞複製を妨害する化学治療剤は：パクリタキセル、ドセタキセル、および関連類似体；ビンクリスチン、ビンブラスチン、および関連類似体；サリドマイドおよび関連類似体（たとえばＣＣ−５０１３およびＣＣ−４０４７）；タンパク質チロシンキナーゼインヒビター（たとえばイマチニブメシラートおよびゲフィチニブ）；プロテアソームインヒビター（たとえばボルテゾミブ）；ＩκＢキナーゼのインヒビターを含むＮＦ−κＢインヒビター；癌において過剰発現されたタンパク質に結合して、それにより細胞複製をダウンレギュレーションする抗体（たとえばトラスツズマブ、リツキシマブ、セツキシマブおよびベバシズマブ）；ならびに癌においてアップレギュレート、過剰発現または活性化され、その阻害が細胞複製をダウンレギュレートするタンパク質または酵素の他のインヒビターを含む。

一部の実施形態において、Ｃｈｋ−１を阻害する式（Ｉ）の化合物は、細胞の遺伝物質に損傷を引き起こすことによって作用する放射線治療または化学治療剤（本明細書ではまとめて「ＤＮＡ損傷剤」と呼ぶ）と組合せて使用できる。一部の実施形態において、式（Ｉ）のＣｈｋ−１インヒビターとＤＮＡ損傷剤との組合せは、多剤耐性癌を持つ対象を処置するために使用される。癌は、腫瘍が最初に薬物に反応した後に薬物による処置を受ける間に正常速度の腫瘍成長を再開するときに、薬物に対して耐性である。腫瘍は、腫瘍質量の減少または腫瘍成長速度の低下を示すときに「薬物に反応する」。用語「多剤耐性癌」は、２つ以上の、しばしば５つ以上もの薬物に耐性である癌を指す。

ＤＮＡ損傷剤との組合せで使用されるとき、Ｃｈｋ−１インヒビターの「有効量」は、Ｃｈｋ−１インヒビターがＤＮＡ損傷抗癌薬および／または放射線治療と同時投与されるときに、ＤＮＡ損傷抗癌薬および／または放射線治療が単独で投与されるときよりも大きな反応が達成される、インヒビターの量である。

本発明がさらに十分に理解されるために、以下の調製および試験実施例を説明する。これらの実施例は、具体的な化合物を作成または試験する方法を説明し、決して本発明の範囲を制限するとして解釈されるべきではない。

（定義）
ＡｃＯＨ酢酸
ＡＴＰアデノシン三リン酸
ＢＩＮＡＰ２，２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチル
Ｂｏｃｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル
ＢＳＡウシ血清アルブミン
ＤＭＡＰ４−ジメチルアミノピリジン
ＤＭＦジメチルホルムアミド
ＤＭＦ−ＤＭＡジメチルホルムアミドジメチルアセタール
ＤＭＳＯジメチルスルホキシド
ＤＴＴジチオスレイトール
ＥＤＴＡエチレンジアミンテトラ酢酸
ＥｔＯＡｃエチルアセテート
ＥｔＯＨエタノール
ＭＣＰＢＡメタクロロ過安息香酸
ＭｅＯＨメタノール
ＭＴＴメチルチアゾールテトラゾリウム
ＷＳＴ（４−［３−（４−ヨードフェニル）−２−（４−ニトロフェニル）−２Ｈ−５−テトラゾリオ］−１，３−ベンゼンジスルホナートナトリウム塩）
ＰＫＡｃＡＭＰ依存性タンパク質キナーゼ
ｔＢｕｔｅｒｔ−ブチル
ＴＨＦテトラヒドロフラン
ＴＢＴＵＯ−（ベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボラート
ｈ時
ｍｉｎ分
ｍ／ｚ質量電荷比
ＭＳ質量スペクトル
ＲＰＬＣ−ＭＳ逆相液体クロマトグラフィー質量分析法
ＨＲＭＳ高分解能質量スペクトル
表１の化合物Ｉ−１〜Ｉ−９３およびＩ−１３５〜Ｉ−１２７９は、上のスキーム１〜１２および下の実施例１〜２４で説明する方法に概して類似した方法によって調製した。マススペクトルは計算値に一致した。

ＨＲＭＳデータは、ＡｇｉｌｅｎｔＨＰＬＣに連結されたＳｃｉｅｘＱｓｔａｒ飛行時間型質量分析法で収集した。実験的に決定した（Ｍ＋Ｈ）^＋は、計算された（Ｍ＋Ｈ）^＋の１０ｐｐｍ誤差以内であった。

ＬＣＭＳ条件：スペクトルは、Ｈｅｗｌｅｔｔ−ＰａｃｋａｒｄＨＰ１１００にてＰｈｅｎｏｍｉｎｅｘＬｕｎａ５μｍＣ１８５０ｘ４．６ｍｍカラムで、３分間溶出のために２．５ｍＬ／ｍｉｎにて、以下の成分を使用して溶出させた：
ギ酸法（ＦＡ）：０〜１００パーセントの０．１％ギ酸水溶液を含有するアセトニトリル。

アンモニウムアセテート法（ＡＡ）：０〜１００パーセントの１０ｍＭアンモニウムアセテートを含有するアセトニトリル。

（実施例１：式ｉの化合物の代表的な合成（スキーム１を参照））

（５−ヨード−２−メチル−フェニルアミン（ｂ））
４−ヨード−１−メチル−２−ニトロ−ベンゼン（２５．０ｇ、１０７ｍｍｏｌ）のエタノール３００ｍＬによる溶液に、硫化プラチナ（３．００ｇ）およびアンモニウムホルメート（２０．３ｇ、３２１ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を１２時間加熱して還流し、次に２２℃に冷却して、セライト（登録商標）（Ｃｅｌｉｔｅ）で濾過し、真空中で濃縮した。得られた残留物をＨ_２Ｏ（３００ｍＬ）で希釈して、ＣＨ_２Ｃｌ_２３ｘ２００ｍＬによって抽出した。有機画分を合せ、塩水で洗浄して、Ｎａ_２ＳＯ_４にて乾燥させ、真空中で濃縮してｂ（２１．１ｇ、９５％）を得た：ＭＳｍ／ｚ＝２３４（Ｍ＋Ｈ）。

（Ｎ−（５−ヨード−２−メチル−フェニル）−アセトアミド（ｃ））
５−ヨード−２−メチル−フェニルアミン（２０．４ｇ、８７．６ｍｍｏｌ）の無水ＣＨ_２Ｃｌ_２２００ｍＬによる溶液を０℃に冷却して、無水酢酸（１６．５ｍＬ、１７５ｍｍｏｌ）を滴加した。混合物を５０℃まで２時間加熱し、次に２２℃まで冷却した。得られた白色沈殿を濾過してｃを得た（１８．４ｇ、７６％）：ＭＳｍ／ｚ＝２７６（Ｍ＋Ｈ）。

（２−アセチルアミノ−４−ヨード−安息香酸（ｄ））
Ｎ−（５−ヨード−２−メチル−フェニル）−アセトアミド（１８．９ｇ、６８．９ｍｍｏｌ）のＨ_２Ｏ２００ｍＬによる懸濁物にマグネシウムサルフェート（１０．８ｇ、８９．７ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を１００℃まで加熱して、過マンガン酸カリウム（３２．７ｇ、２０６ｍｍｏｌ）を添加した。１時間後、過マンガン酸カリウムの追加の分量（１０．９ｇ、６８．９ｍｍｏｌ）を添加した。さらに１時間後、過マンガン酸カリウムの最終の分量（１０．９ｇ、６８．９ｍｍｏｌ）を添加して、反応物を１２時間撹拌した。次に混合物を２２℃まで冷却して、セライト（登録商標）のパッドを濾過させた。濾液を１ＮＨＣｌで酸性化して、得られた白色沈殿を濾過してｄを得た（１４．８ｇ、７０％）：ＭＳｍ／ｚ＝３０４（Ｍ−Ｈ）。

（２−アミノ−４−ヨード−安息香酸メチルエステル（ｉ−ｂ））
無水メタノール２００ｍＬ中の２−アセチルアミノ−４−ヨード−安息香酸（１３．８ｇ、４５．３ｍｍｏｌ）にＳＯＣｌ_２（３２．７ｍＬ、４５３ｍｍｏｌ）を０℃にて滴加した。次に反応混合物を６５℃にて２時間加熱した。次に反応物を０℃に冷却して、ＳＯＣｌ_２の追加の分量（１０ｍＬ、１３７ｍｍｏｌ）を添加して、反応物を６５℃にて２時間加熱した。次に反応物を０℃まで冷却して、ＳＯＣｌ_２の最終の分量（１０ｍＬ、１３７ｍｍｏｌ）を添加し、反応物を６５℃にて４８時間加熱した。次に反応物を２２℃に冷却して、真空中で濃縮した。得られた残留物をＨ_２Ｏで希釈して、ＣＨ_２Ｃｌ_２３ｘ１５０ｍＬで抽出した。合せた有機画分を塩水で洗浄してＮａ_２ＳＯ_４にて乾燥させて、ｉ−ｂ（１１．７ｇ、９３％）を得た：ＭＳｍ／ｚ＝２７８（Ｍ＋Ｈ）。

（メチル２−アミノ−５−メトキシベンゾアート（ｉ−ｅ））
塩化水素ガスを２−アミノ−５−メトキシ安息香酸（５．０ｇ、３０ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ（２００ｍＬ）溶液に３０分間通気させた。溶液を６０℃にて一晩加熱した。反応物を冷却して、溶媒を真空中で除去した。残留物を水に溶解させ、５ＭＮａＯＨによって塩基性化して、エーテルで２回抽出した。エーテル抽出物を５ＭＮａＯＨおよび水で洗浄して、乾燥させ（ＭｇＳＯ_４）、濾過して、真空中で濃縮して、ｉ−ｅ（４．２５ｇ、７８％）を得た：ＭＳｍ／ｚ＝１８２（Ｍ＋Ｈ）。

（メチル２−アミノ−５−フルオロベンゾアート（ｉ−ｆ））
メチル２−アミノ−５−メトキシベンゾアートについて上述したのと同様の方式で、２−アミノ−５−フルオロ安息香酸７．８２ｇをｉ−ｆに変換した（４０％）：ＭＳｍ／ｚ＝１７０（Ｍ＋Ｈ）。

（メチル２−アミノ−４−メチルベンゾアート（ｉ−ｇ））
メチル２−アミノ−５−メトキシベンゾアートについて上述したのと同様の方式で、２−アミノ−４−メチル安息香酸１．９０をｉ−ｇに変換した（９４％）：ＭＳｍ／ｚ＝１６６（Ｍ＋Ｈ）。

エステルｉ−ａ、ｉ−ｃ、ｉ−ｄ、ｉ−ｉ、ｉ−ｊ、およびｉ−ｋは市販されている。エステルｉ−ｈは調製しなかった；ｉｉ−ｈは以下で述べるように調製した。

（実施例２：式ｉｉの化合物の合成方法Ａ（スキーム１を参照））

（２−（３−エトキシカルボニル−プロピオニルアミノ）−５−ヨード−安息香酸メチルエステル（ｉｉ−ａ））
メチル２−アミノ−５−ヨードベンゾアート（ｉ−ａ）（１５ｇ、５４ｍｍｏｌ）にＣＨ_２Ｃｌ_２２００ｍＬと、続いてＤＩＥＡ（９．４ｍＬ、５４ｍｍｏｌ）および触媒量のＤＭＡＰを添加した。エチル４−クロロ−４−オキソブタノアート（Ｒ^ｃ＝Ｒ^ｄ＝Ｈ）（８．５ｍＬ、６０ｍｍｏｌ）を添加して、反応混合物を室温にて一晩撹拌した。次に反応混合物をＨ_２Ｏ２５０ｍＬに注入して、有機層を塩水で洗浄して、ＭｇＳＯ_４にて乾燥させて、濾過して、真空中で濃縮して、ｉｉ−ａ（２２ｇ、９９％）を薄黄色固体として得た：ＭＳｍ／ｚ＝４０６（Ｍ＋Ｈ）。

（２−（３−エトキシカルボニル−プロピオニルアミノ）−４−ヨード−安息香酸メチルエステル（ｉｉ−ｂ））
方法Ａについて述べたのと同様の方式で、２−アミノ−４−ヨード安息香酸メチルエステル（ｉ−ｂ）をｉｉ−ｂに変換した（９９％）：ＭＳｍ／ｚ＝４０６（Ｍ＋Ｈ）。

（２−（３−エトキシカルボニル−プロピオニルアミノ）−安息香酸メチルエステル（ｉｉ−ｃ））
方法Ａについて述べたのと同様の方式で、２−アミノ−安息香酸メチルエステル（ｉ−ｃ）をｉｉ−ｃに変換した（９３％）：ＭＳｍ／ｚ＝２８０（Ｍ＋Ｈ）。

（５−クロロ−２−（３−エトキシカルボニル−プロピオニルアミノ）−安息香酸メチルエステル（ｉｉ−ｄ））
方法Ａについて述べたのと同様の方式で、２−アミノ−５−クロロ−安息香酸メチルエステル（ｉ−ｄ）をｉｉ−ｄに変換した（９０％）：ＭＳｍ／ｚ＝３１４（Ｍ＋Ｈ）。

（メチル２−（４−エトキシ−４−オキソブタンアミド）−５−メトキシベンゾアート（ｉｉ−ｅ））
方法Ａについて述べたのと同様の方式で、メチル２−アミノ−５−メトキシベンゾアート（ｉ−ｅ）をｉｉ−ｅに変換した（９３％）：ＭＳｍ／ｚ＝３１０（Ｍ＋Ｈ）。

（メチル２−（４−エトキシ−４−オキソブタンアミド）−５−フルオロベンゾアート（ｉｉ−ｆ））
方法Ａについて述べたのと同様の方式で、メチル２−アミノ−５−フルオロベンゾアート（ｉ−ｆ）をｉｉ−ｆに変換した（９５％）：ＭＳｍ／ｚ＝２９８（Ｍ＋Ｈ）。

（メチル２−（４−エトキシ−４−オキソブタンアミド）−４−メチルベンゾアート（ｉｉ−ｇ））
方法Ａについて述べたのと同様の方式で、メチル２−アミノ−４−メチルベンゾアート（ｉ−ｇ）をｉｉ−ｇに変換した（９７％）：ＭＳｍ／ｚ＝２９４（Ｍ＋Ｈ）。

（２−（４−メトキシ−４−オキソブタンアミド）ニコチン酸（ｉｉ−ｈ−１））
方法Ａについて述べたのと同様の方式で、２−アミノニコチン酸をｉｉ−ｈ−１に変換した（４６％）。

（メチル２−（４−メトキシ−４−オキソブタンアミド）ニコチナート（ｉｉ−ｈ））
２−（４−メトキシ−４−オキソブタンアミド）ニコチン酸（ｉｉ−ｈ−１）（１．２８ｇ、４．８ｍｍｏｌ）をＣＨ_２Ｃｌ_２およびメタノール（２０ｍＬ）の等モル混合物中に溶解させ、０℃に冷却した。ＴＭＳジアゾメタン（ジエチルエーテル中２Ｍ溶液；５．２ｍＬ、１０．６ｍｍｏｌ）を滴加した。混合物を１時間撹拌して、２３℃まで加温した。揮発物質を減圧下で除去して、ｉｉ−ｈを薄黄色固体（１．３７ｇ、１００％）として得た。ＭＳｍ／ｚ＝２６７（Ｍ＋１）。

（４−クロロ−２−（３−メトキシカルボニル−２（Ｒ）−メチル−プロピオニルアミノ）−安息香酸メチルエステル（ｉｉ−ｉ））
（Ｒ）−（＋）−２−メチルコハク酸４−メチルエステル（１ｇ、６．８ｍｍｏｌ）をＣＨ_２Ｃｌ_２（４０ｍＬ）に溶解させた。次にオキサリルクロライド［ＣＨ_２Ｃｌ_２中２Ｍ（３．７ｍＬ、７．４ｍｍｏｌ）］を添加し、続いてＤＭＦ数滴（０．１ｍＬ）を添加した。混合物を２２℃にて３時間撹拌して、その後に減圧下で濃縮した。得られた残留物をＣＨ_２Ｃｌ_２（１０ｍＬ）中に懸濁させ、ＣＨ_２Ｃｌ_２（４０ｍＬ）中のトリエチルアミン（３．７６ｍＬ、２７．２ｍｍｏｌ）によるメチル２−アミノ−４−クロロベンゾアート（ｉ−ｉ）（１．２６ｇ、６．８ｍｍｏｌ）の撹拌溶液にゆっくり添加した。反応混合物を２２℃にて１時間撹拌した。次に混合物をＣＨ_２Ｃｌ_２（５０ｍＬ）とＨ_２Ｏ（５０ｍＬ）とで分配した。水層をＣＨ_２Ｃｌ_２（３ｘ５０ｍＬ）で抽出して、合せた有機層を塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ_４にて乾燥させ、濾過して、乾燥するまで濃縮した。得られたオレンジ色残留物をカラムクロマトグラフィーによって精製し、ヘキサン中２０％エチルアセテートによって溶出させて、ｉｉ−ｉを透明油として得た（１．８ｇ、収率８５％）：ＭＳｍ／ｚ＝３１４（Ｍ＋Ｈ）。

（４−クロロ−２−（３−エトキシカルボニル−プロピオニルアミノ）−安息香酸メチルエステル（ｉｉ−ｊ））
方法Ａについて述べたのと同様の方式で、２−アミノ−５−クロロ−安息香酸メチルエステル（ｉ−ｊ）をｉｉ−ｊに変換した（９０％）：ＭＳｍ／ｚ＝３１４（Ｍ＋Ｈ）。

（５−ブロモ−２−（３−エトキシカルボニル−プロピオニルアミノ）−安息香酸メチルエステル（ｉｉ−ｋ））
方法Ａについて述べたのと同様の方式で、２−アミノ−５−ブロモ−安息香酸メチルエステル（ｉ−ｋ）をｉｉ−ｋに変換した（１００％）：ＭＳｍ／ｚ＝３５８（Ｍ＋Ｈ），３６０（Ｍ＋２Ｈ）。

（実施例３：式ｉｉｉの化合物の合成方法Ｂ（スキーム１を参照））

（７−ヨード−２，５−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−４−カルボン酸エチルエステル（ｉｉｉ−ａ））
メチル２−（４−エトキシ−４−オキソブタンアミド）−５−ヨードベンゾアート（ｉｉ−ａ）（２２．０ｇ、５４ｍｍｏｌ）のＴＨＦ１２５ｍＬによる溶液に、ＴＨＦ（１１９ｍＬ、１１９ｍｍｏｌ）によるＫＯｔ−Ｂｕの１Ｍ溶液を添加した。反応は２２℃で２．５時間後に完了した。Ｈ_２Ｏ（２５０ｍＬ）および１ＮＨＣｌ（６０ｍＬ）を溶液に添加し、生じた沈殿を濾過して、Ｅｔ_２Ｏ２ｘ５０ｍＬで洗浄して、真空中で乾燥させ、ｉｉｉ−ａ（１６．１ｇ、８３％）をエチルおよびメチルエステルの混合物としての白っぽい／灰色固体として得た：ＭＳｍ／ｚ＝３７４（Ｍ＋Ｈ）および３６０（Ｍ＋Ｈ）。

（８−ヨード−２，５−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−４−カルボン酸エチルエステル（ｉｉｉ−ｂ））
方法Ｂについて述べたのと同様の方式で、２−（３−エトキシカルボニル−プロピオニルアミノ）−４−ヨード−安息香酸メチルエステル（ｉｉ−ｂ）をｉｉｉ−ｂに変換した（８９％収率、メチルおよびエチルエステルの混合物）：ＭＳｍ／ｚ＝３７４（Ｍ＋Ｈ）および３６０（Ｍ＋Ｈ）。

（２，５−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−４−カルボン酸エチルエステル（ｉｉｉ−ｃ））
方法Ｂについて述べたのと同様の方式で、２−（３−エトキシカルボニル−プロピオニルアミノ）−安息香酸メチルエステル（ｉｉ−ｃ）をｉｉｉ−ｃに変換した（８７％）：ＭＳｍ／ｚ＝２４８（Ｍ＋Ｈ）。

（７−クロロ−２，５−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−４−カルボン酸エチルエステル（ｉｉｉ−ｄ））
方法Ｂについて述べたのと同様の方式で、５−クロロ−２−（３−エトキシカルボニル−プロピオニルアミノ）−安息香酸メチルエステル（ｉｉ−ｄ）をｉｉｉ−ｄに変換した（８４％）：ＭＳｍ／ｚ＝２８２（Ｍ＋Ｈ）。

（７−メトキシ−２，５−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−４−カルボン酸、メチルおよびエチルエステルの混合物（ｉｉｉ−ｅ））
方法Ｂについて述べたのと同様の方式で、メチル２−（４−エトキシ−４−オキソブタンアミド）−５−メトキシベンゾアート（ｉｉ−ｅ）をｉｉｉ−ｅに変換した（５９％、ＥｔＯＨから再結晶化）：ＭＳｍ／ｚ＝２６４および２７８（Ｍ＋Ｈ）。

（７−フルオロ−２，５−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−４−カルボン酸、メチルおよびエチルエステルの混合物（ｉｉｉ−ｆ））
方法Ｂについて述べたのと同様の方式で、メチル２−（４−エトキシ−４−オキソブタンアミド）−５−フルオロベンゾアート（ｉｉ−ｆ）をｉｉｉ−ｆに変換した（５７％，ＥｔＯＨから再結晶化）：ＭＳｍ／ｚ＝２５２および２６６（Ｍ＋Ｈ）。

（８−メチル−２，５−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−４−カルボン酸、メチルおよびエチルエステルの混合物（ｉｉｉ−ｇ））
方法Ｂについて述べたのと同様の方式で、メチル２−（４−エトキシ−４−オキソブタンアミド）−４−メチルベンゾアート（ｉｉ−ｇ）をｉｉｉ−ｇに変換した（４９％，ＥｔＯＨから再結晶化）：ＭＳｍ／ｚ＝２４８および２６２（Ｍ＋Ｈ）。

（メチル５，８−ジオキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−６−カルボキシラート（ｉｉｉ−ｈ））
方法Ｂと同様の方式で、メチル２−（４−メトキシ−４−オキソブタンアミド）−ニコチナート（ｉｉ−ｈ）をｉｉｉ−ｈ（４７％）に変換した：ＭＳｍ／ｚ＝２３５（Ｍ＋Ｈ）。

（８−クロロ−３−メチル−２，５−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−４−カルボン酸メチルエステル（ｉｉｉ−ｉ））
方法Ｂについて述べたのと同様の方式で、４−クロロ−２−（３−メトキシカルボニル−２−メチル−プロピオニルアミノ）−安息香酸メチルエステル（ｉｉ−ｉ）をｉｉｉ−ｉに変換した（７８％）：ＭＳｍ／ｚ＝２８２（Ｍ＋Ｈ）。

（８−クロロ−２，５−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−４−カルボン酸メチルエステル（ｉｉｉ−ｊ））
方法Ｂについて述べたのと同様の方式で、４−クロロ−２−（３−エトキシカルボニル−プロピオニルアミノ）−安息香酸メチルエステル（ｉｉ−ｊ）をｉｉｉ−ｊに変換した（８１％）：ＭＳｍ／ｚ＝２６８（Ｍ＋Ｈ）。

（７−ブロモ−２，５−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−４−カルボン酸エチルエステル（ｉｉｉ−ｋ））
方法Ｂについて述べたのと同様の方式で、５−ブロモ−２−（３−エトキシカルボニル−プロピオニルアミノ）−安息香酸メチルエステル（ｉｉ−ｋ）をｉｉｉ−ｋに変換した（６０％収率、メチルおよびエチルエステルの混合物）：ＭＳｍ／ｚ＝３１２（Ｍ＋Ｈ）、３１４（Ｍ＋２Ｈ）および３２６（Ｍ＋Ｈ）、３２８（Ｍ＋２Ｈ）。

（実施例４：式ｉｖの化合物の合成方法Ｃ（スキーム１を参照））

（８−クロロ−３−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｉｖ−ｉ））
８−クロロ−３−メチル−２，５−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−４−カルボン酸メチルエステル（ｉｉｉ−ｉ）（０．２ｇ、０．７ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（２ｍＬ）による溶液に、Ｈ_２Ｏ（０．３ｍＬ）を添加して、反応混合物をマイクロ波リアクタ内で２３０℃まで５分間加熱した。Ｈ_２Ｏ（２０ｍＬ）を反応混合物に添加し、生じた沈殿を濾過して、Ｈ_２Ｏで洗浄した。固体を減圧下４０℃にて１６時間乾燥させて、ｉｖ−ｉ（０．１２ｇ、７７％）を白色固体として得た：ＭＳｍ／ｚ＝２２４（Ｍ＋Ｈ）。

（８−ヨード−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｉｖ−ｂ））
方法Ｃについて述べたのと同様の方式で、８−ヨード−２，５−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−４−カルボン酸エチルエステル（ｉｉｉ−ｂ）をｉｖ−ｂに変換した（６９％）：ＭＳｍ／ｚ＝３００（Ｍ−Ｈ）。

（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｉｖ−ｃ））
方法Ｃについて述べたのと同様の方式で、２，５−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−４−カルボン酸エチルエステル（ｉｉｉ−ｃ）をｉｖ−ｃに変換した（４８％）：ＭＳｍ／ｚ＝１７４（Ｍ−Ｈ）。

（７−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｉｖ−ｄ））
方法Ｃについて述べたのと同様の方式で、７−クロロ−２，５−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−４−カルボン酸エチルエステル（ｉｉｉ−ｄ）をｉｖ−ｄ（２９％）に変換した：ＭＳｍ／ｚ＝２０８（Ｍ−Ｈ）。

（８−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｉｖ−ｊ））
方法Ｃについて述べたのと同様の方式で、８−クロロ−２，５−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−４−カルボン酸メチルエステル（ｉｉｉ−ｊ）をｉｖ−ｊに変換した（８０％）：ＭＳｍ／ｚ＝２１０（Ｍ＋Ｈ）。

（７−ブロモ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｉｖ−ｋ））
方法Ｃについて述べたのと同様の方式で、７−ブロモ−２，５−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−４−カルボン酸エチルエステル（ｉｉｉ−ｋ）をｉｖ−ｋに変換した（８９％）：ＭＳｍ／ｚ＝２５４（Ｍ＋Ｈ）、２５６（Ｍ＋２Ｈ）。

（実施例５：式ｉｖの化合物の合成方法Ｄ（スキーム１を参照））

（７−ヨード−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｉｖ−ａ））
エチル７−ヨード−２，５−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−４−カルボキシラート（ｉｉｉ−ａ）（４．８４ｇ、１３．２ｍｍｏｌ）のジメチルスルホキシド（６６ｍＬ）による溶液に、ＮａＣｌ（８１ｍｇ、１５．９ｍｍｏｌ）のＨ_２Ｏ（４７５μＬ、２６．４ｍｍｏｌ）による溶液を添加した。反応混合物を１５０℃まで２時間加熱し、次に０℃まで３０分間冷却した。Ｈ_２Ｏ（１２０ｍＬ）を添加し、溶液を０℃にてさらに１．５時間撹拌した。生じた沈殿を濾過して、ｉｖ−ａ（３．２ｇ、８１％）を紫色／褐色固体として得た：ＭＳｍ／ｚ＝３０２（Ｍ＋Ｈ）。

（６，７−ジヒドロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−５，８−ジオン（ｉｖ−ｈ））
方法Ｄと同様の方式で、メチル−５，８−ジオキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−６−カルボキシラート（ｉｉｉ−ｈ）をｉｖ−ｈに変換した（５０％）：ＭＳｍ／ｚ＝１７７（Ｍ＋Ｈ）。

（実施例６：式ｉｖの化合物の合成方法Ｅ（スキーム１を参照））

（８−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｉｖ−ｇ））
ｉｉｉ−ｇ（メチルおよびエチルエステルの混合物）（１．３２ｇ、５．１９ｍｍｏｌ）のＤＭＳＯ（５０ｍＬ）による溶液に、Ｈ_２Ｏ（２．４ｍＬ）を添加して、得られた溶液を１５０℃まで１時間加熱した。Ｈ_２Ｏの追加の分量（２．４ｍＬ）を添加して、溶液を１５０℃にて１時間加熱した。Ｈ_２Ｏの第３の分量（２．４ｍＬ）を添加して、溶液を１５０℃にて２時間加熱した。反応混合物を室温まで冷却して、Ｈ_２Ｏ（５０ｍＬ）によって希釈した。溶液をＣＨ_２Ｃｌ_２（３ｘ５０ｍＬ）で抽出して、合せた有機物をＨ_２Ｏ（２ｘ５０ｍＬ）で洗浄した。有機物を乾燥させ（ＭｇＳＯ_４）、濾過して、真空中で蒸発させて、粗生成物を得て、これをエタノールから再結晶させて、純粋なｉｖ−ｇ（６４１ｍｇ、６５％）を白色粉末として得た。

（７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｉｖ−ｅ））
方法Ｅについて述べたのと同様の方式で、ｉｉｉ−ｅをｉｖ−ｅに変換した（７６％、ＥｔＯＨから再結晶化）：ＭＳｍ／ｚ＝２０６（Ｍ＋Ｈ）。

（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｉｖ−ｆ））
方法Ｅについて述べたのと同様の方式で、ｉｉｉ−ｆをｉｖ−ｆに変換した（６２％、ＥｔＯＨから再結晶化）：ＭＳｍ／ｚ＝１９４（Ｍ＋Ｈ）。

（実施例７：式ｖの化合物の合成方法Ｆ（スキーム１を参照））

（４−ジメチルアミノメチレン−７−ヨード−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ａ））
７−ヨード−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｉｖ−ａ）（１．６７ｇ、５．５４ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１５ｍＬ）による溶液に、ジメチルホルムアミドジメチルアセタール（４．０ｍＬ，２７．７ｍｍｏｌ）を添加して、反応混合物を７０℃まで１時間加熱した。反応混合物を２２℃まで冷却して、Ｅｔ_２Ｏ（５０ｍＬ）によって処理し、生じた沈殿を濾過して、真空中で乾燥させ、ｖ−ａ（１．６４ｇ、８３％）を褐色固体として得た：ＭＳｍ／ｚ＝３５７（Ｍ＋Ｈ）。

（４−ジメチルアミノメチレン−８−ヨード−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｂ））
方法Ｆについて述べたのと同様の方式で、８−ヨード−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｉｖ−ｂ）をｖ−ｂに変換した（６６％）：ＭＳｍ／ｚ＝３５７（Ｍ＋Ｈ）。

（４−ジメチルアミノメチレン−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｅ））
ｉｖ−ｅ（１．９ｇ）を含有するフラスコに、ＤＭＦ−ＤＭＡ（１５ｍＬ）を添加して、混合物を１１０℃まで１時間加熱した。混合物を０℃まで冷却して、濾過し、エーテルで洗浄して、乾燥させて、ｖ−ｅを得た（２．２ｇ、９１％）：ＭＳｍ／ｚ＝２６１（Ｍ＋Ｈ）。

（４−ジメチルアミノメチレン−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｆ））
４−ジメチルアミノ−メチレン−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオンについて上述したのと同様の方式で、７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｉｖ−ｆ）をｖ−ｆに変換した（８５％）：ＭＳｍ／ｚ＝２４９（Ｍ＋Ｈ）。

（４−ジメチルアミノメチレン−８−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｇ））
４−ジメチルアミノ−メチレン−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン、７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオンについて上述したのと同様の方式で、８−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン０．６４ｇをｖ−ｇに変換した（８７％）：ＭＳｍ／ｚ＝２４５（Ｍ＋Ｈ）。

（（Ｚ）−６−ジメチルアミノメチレン−６，７−ジヒドロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−５，８−ジオン（ｖ−ｈ））
方法Ｆと同様の方法で（ＴＨＦの代わりにＣＨ_２Ｃｌ_２を使用）、６，７−ジヒドロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−５，８−ジオン（ｉｖ−ｈ）をｖ−ｈに変換した（１００％）：ＭＳｍ／ｚ＝２３２（Ｍ＋Ｈ）。

（７−ブロモ−４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｋ））
方法Ｆについて述べたのと同様の方式で、７−ブロモ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｉｖ−ｋ）をｖ−ｋ（６３％）に変換した：ＭＳｍ／ｚ＝３０９（Ｍ＋Ｈ）、３１１（Ｍ＋２Ｈ）。

（８−クロロ−１−フェニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｌ−１））
８−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｉｖ−ｊ）（５００ｍｇ、２．４ｍｍｏｌ）をＫ_２ＣＯ_３（６６０ｍｇ、４．８ｍｍｏｌ）とアルゴン雰囲気下で化合させた。フェニルブロミド（３７０ｍｇ、２．４ｍｍｏｌ）およびＮ，Ｎ’−ジメチル−エタン−１，２−ジアミン（２１ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ、１０ｍｏｌ％）を、次にトルエン１０ｍＬを添加した。アルゴン散布により混合物を１０分間脱気した。ＣｕＩ（２３ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ、５ｍｏｌ％）を添加して、反応物を１１０℃まで４８時間加熱した。混合物を濾過して、揮発物質を真空中で蒸発させた。クロマトグラフィー精製は、１０％８−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（１７２ｍｇ、３４％）で汚染された所望の生成物を与えた。ＭＳｍ／ｚ＝２８６（Ｍ＋１）。

（８−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−１−フェニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｌ））
方法Ｆと同様の方式で（ＴＨＦの代わりにトルエンを使用）、８−クロロ−１−フェニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｌ−１）をｖ−ｌに変換した：ＭＳｍ／ｚ＝３４１（Ｍ＋Ｈ）。

（実施例８：式ｖの化合物の合成方法Ｇ（スキーム１を参照））

（８−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｊ））
ｉｖ−ｊ（０．１５ｇ、０．７２ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（５ｍＬ）による溶液にジメチルホルムアミドジメチルアセタール（０．１１ｍＬ、０．７９ｍｍｏｌ）を添加して、反応混合物をマイクロ波で２００℃にて１００秒間加熱した。反応混合物を２２℃まで冷却して、Ｅｔ_２Ｏ（５ｍＬ）で処理し、生じた沈殿を濾過して、真空中で乾燥させ、ｖ−ｊ（０．０６２ｇ、３３％）を褐色粉末として得た：ＭＳｍ／ｚ＝２６５（Ｍ＋Ｈ）。

（４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｃ））
方法Ｇについて述べたのと同様の方式で、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｉｖ−ｃ）をｖ−ｃに変換した（９５％）：ＭＳｍ／ｚ＝２３１（Ｍ＋Ｈ）。

（７−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｄ））
方法Ｇについて述べたのと同様の方式で、７−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｉｖ−ｄ）をｖ−ｄに変換した（２４％）：ＭＳｍ／ｚ＝２６５（Ｍ＋Ｈ）。

（８−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−３−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｉ））
方法Ｇについて述べたのと同様の方式で、８−クロロ−３−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｉｖ−ｉ）をｖ−ｉに変換した（１００％）：ＭＳｍ／ｚ＝２７９（Ｍ＋Ｈ）。

（８−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｍ））
方法Ｇについて述べたのと同様の方式で、８−クロロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｍ−１、以下で述べるように方法Ｗによって調製）をｖ−ｍに変換した（１００％収率）：ＭＳｍ／ｚ＝２７９（Ｍ＋Ｈ）。

（１−ベンジル−８−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｎ））
方法Ｇについて述べたのと同様の方式で、１−ベンジル−８−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｎ−１、以下で述べるように方法Ｗによって調製）をｖ−ｎに変換した（１００％）：ＭＳｍ／ｚ＝３５５（Ｍ＋Ｈ）。

（８−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−１，３−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｏ））
方法Ｇについて述べたのと同様の方式で、８−クロロ−１，３−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（方法Ｗについて以下に述べるのと同様の方式でｉｖ−ｉから調製）をｖ−ｏに変換した（１００％収率）：ＭＳｍ／ｚ＝２９３（Ｍ＋Ｈ）。

（実施例９：ラクタムアルキル化方法Ｗ）
（８−クロロ−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｍ−１））
８−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｉｖ−ｊ）（０．２ｇ、１ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（１０ｍＬ）およびＤＭＦ（２ｍＬ）の混合物に溶解させた。セシウムカーボネート（０．９８ｇ、３ｍｍｏｌ）およびメチルヨージド（０．０６９ｍＬ、１．１ｍｍｏｌ）を添加して、反応混合物を室温にて３時間撹拌した。混合物を減圧下で濃縮して、ジクロロメタン（１０ｍＬ）を添加した。無機沈殿を濾過して、濾液を減圧下で濃縮して粘性残留物を得た。この残留物を、カラムクロマトグラフィーを使用して精製し、５０％エチルアセテート／ヘキサンで溶出させて、表題化合物を白色固体（０．１ｇ、４５％）として得た：ＭＳｍ／ｚ＝２２４（Ｍ＋Ｈ）。

（１−ベンジル−８−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｎ−１））
方法Ｗについて述べたのと同様の方式で、８−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオンおよびベンジルブロミドを表題化合物に変換した（３８％）：ＭＳｍ／ｚ＝３００（Ｍ＋Ｈ）。

（実施例１０：式ｖｉの化合物の合成方法Ｈ（スキーム１を参照））

（２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−１０−ヨード−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−２６））
４−ジメチルアミノメチレン−７−ヨード−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ａ）（１．６４ｇ、４．６ｍｍｏｌ）のＥｔＯＨ５０ｍＬによる溶液に、Ｋ_２ＣＯ_３（１．８２ｇ、１１．０４ｍｍｏｌ）および１−（３，４−ジメトキシフェニル）グアニジン（１．３１ｇ、５．０６ｍｍｏｌ）を添加して、反応物を８０℃まで１２時間加熱した。次に反応物を２２℃まで冷却して、Ｈ_２Ｏで希釈し、１ＭＨＣｌによってｐＨ３まで処理した。得られた固体を濾過して、Ｈ_２Ｏによって、続いてＥｔＯＨおよびＥｔ_２Ｏによって洗浄した。粗生成物を真空中で乾燥させて、Ｉ−２６を得た（１．８ｇ、８１％）：ＨＲＭＳＣ_２０Ｈ_１７ＩＮ_４Ｏ_３で計算：４８９．０４２３，実測４８９．０４３１。

（実施例１１：式ｖｉの化合物の合成方法Ｉ（スキーム１を参照））

（４−（９−クロロ−５−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸（Ｉ−６９））
８−クロロ−４−ジメチルアミノ−メチレン−３−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｉ）（０．１２５ｇ、０．４５ｍｍｏｌ）をエタノール（５ｍＬ）に溶解させて、次に４−グアニジン安息香酸ヒドロクロライド（０．１１６ｇ、０．５４ｍｍｏｌ）およびカリウムカーボネート（０．１５３ｇ、１．０８ｍｍｏｌ）を添加した。混合物をマイクロ波リアクタで１４０℃まで１０分間加熱して、その後、それを水（１０ｍＬ）に注入した。１ＭＨＣｌ水溶液を使用して、混合物をｐＨ４まで酸性化した。固体を濾過して、水およびジエチルエーテルで洗浄し、次に減圧下で４０℃にて１６時間乾燥させて、Ｃ−１８ＲＰＬＣ−ＭＳクロマトグラフィーによる精製後にＩ−６９（５％収率）を得た：ＨＲＭＳＣ_２０Ｈ_１５ＣｌＮ_４Ｏ_３で計算：３９５．０９１０，実測３９５．０９３８。

（４−（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾピリミド［４，５］アゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸メチルエステル（Ｉ−４））
方法Ｉについて述べたのと同様の方式で、（ＥｔＯＨおよびＫ_２ＣＯ_３の代わりにＮ−メチル−ピロリジノンおよびＮａＨＣＯ_３を使用）、８−クロロ−４−ジメチル−アミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｊ）およびメチル４−グアニジノベンゾアートヒドロクロライドをＩ−４に変換した（５９％）：ＨＲＭＳＣ_２０Ｈ_１５ＣｌＮ_４Ｏ_３で計算：３９５．０９１０，実測３９５．０９１７。

（４−（９−クロロ−７−メチル−６−オキソ−６、７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド−［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸（Ｉ−７））
方法Ｉについて述べたのと同様の方式で、８−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｍ）および４−グアニジノ安息香酸をＩ−７に変換した（３０％）：ＨＲＭＳＣ_２０Ｈ_１５ＣｌＮ_４Ｏ_３で計算：３９５．０９１０，実測３９５．０９２３。

（４−（７−ベンジル−９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸（Ｉ−６））
方法Ｉについて述べたのと同様の方式で、１−ベンジル−８−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｎ）および４−グアニジノ安息香酸をＩ−６に変換した（２６％）：ＭＳｍ／ｚ＝４７１（Ｍ＋Ｈ）ＨＲＭＳＣ_２６Ｈ_１９ＣｌＮ_４Ｏ_３で計算：４７１．１２２３，実測４７１．１３１０。

（４−（９−クロロ−５，７−ジメチル−６−オキソ−６、７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸（Ｉ−６８））
方法Ｉについて述べたのと同様の方式で、８−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−１，３−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｏ）および４−グアニジノ安息香酸を、Ｃ−１８ＲＰＬＣ−ＭＳクロマトグラフィーによる精製の後にＩ−６８に変換した（６％）：ＨＲＭＳＣ_２１Ｈ_１７ＣｌＮ_４Ｏ_３で計算：４０９．１０６７，実測４０９．１０５２。

（４−（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸（Ｉ−３））
方法Ｉと同様の方式で（ＥｔＯＨおよびＫ_２ＣＯ_３の代わりにＤＭＦおよびＮａＨＣＯ_３を使用）、８−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｊ）および４−グアニジノ安息香酸をＩ−３に変換した（６８％）：ＨＲＭＳＣ_１９Ｈ_１３ＣｌＮ_４Ｏ_３で計算：３８１．０７５４，実測３８１．０７２１。

（４−（９−クロロ−６−オキソ−７−フェニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸（Ｉ−１０））
方法Ｉと同様の方式で（ＥｔＯＨおよびＫ_２ＣＯ_３の代わりにＤＭＦおよびＮａＨＣＯ_３を使用）、８−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−１−フェニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−１）および４−グアニジノ安息香酸をＩ−１０に変換した（６１％）：ＨＲＭＳＣ_２５Ｈ_１７ＣｌＮ_４Ｏ_３で計算：４５７．１０６７，実測４５７．１０７６。

（９−クロロ−２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−２））
方法Ｉと同様の方式で（ＥｔＯＨおよびＫ_２ＣＯ_３の代わりにＤＭＦおよびＮａＨＣＯ_３を使用）、８−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］−アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｊ）および１−（３，４−ジメトキシフェニル）グアニジンをＩ−２に変換した（８７％）：ＨＲＭＳＣ_２０Ｈ_１７ＣｌＮ_４Ｏ_３で計算：３９７．１０６７，実測３９７．１０９。

（２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−５，７−ジヒドロ−１，３，７，８−テトラアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロへプテン−６−オン（Ｉ−１））
方法Ｈと同様の方式で（Ｋ_２ＣＯ_３の代わりにＮａＨＣＯ_３を使用）、（Ｚ）−６−ジメチルアミノメチレン−６，７−ジヒドロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−５，８−ジオン（ｖ−ｈ）および１−（３，４−ジメトキシフェニル）グアニジンをＩ−１に変換した（８５％）：ＭＳＲ１＝１．３分ｍ／ｚ３６４（Ｍ＋Ｈ）。

（４−（１０−メトキシ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸（Ｉ−８））
方法Ｈについて述べたのと同様の方式で、４−ジメチルアミノ−メチレン−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｅ）および４−グアニジノ安息香酸をＩ−８に変換した（４８％）：ＨＲＭＳＣ_２０Ｈ_１６Ｎ_４Ｏ_４で計算：３７７．１２４９，実測３７７．１２３１。

（４−（１０−フルオロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸（Ｉ−５））
方法Ｈについて述べたのと同様の方式で、４−ジメチルアミノメチレン−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｆ）および４−グアニジノ安息香酸をＩ−５に変換した（９８％）：ＨＲＭＳＣ_１９Ｈ_１３ＦＮ_４Ｏ_３で計算：３６５．１０４９，実測３６５．１０６９。

（４−（９−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸（Ｉ−９））
方法Ｈについて述べたのと同様の方式で、４−ジメチルアミノ−メチレン−８−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｇ）および４−グアニジノ安息香酸をＩ−９に変換した（３６％）：ＨＲＭＳＣ_２０Ｈ_１６Ｎ_４Ｏ_３で計算：３６１．１３００，実測３６１．１３０６。

（２−アミノ−１０−ブロモ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−４４））
方法Ｈについて述べたのと同様の方式で、７−ブロモ−４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｋ）およびグアニジンをＩ−４４に変換した（７９％）：ＨＲＭＳＣ_１２Ｈ_９ＢｒＮ_４Ｏで計算：３０５．００３７，実測３０５．００４２。

（２−アミノ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−１０−カルボン酸（Ｉ−８４））
方法Ｍと同様の方式で、２−アミノ−１０−ブロモ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−４４）を、ＬＣ−ＭＳクロマトグラフィーによる精製後に、Ｉ−８４に変換した（９７％）。ＭＳ（ＦＡ）Ｒ_ｔ＝０．９９分、ｍ／ｚ＝２７１（Ｍ＋Ｈ）。

（２−アミノ−１０−ヨード−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−５１））
方法Ｈについて述べたのと同様の方式で、７−ヨード−４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ａ）およびグアニジンをＩ−５１に変換した（７９％）：ＨＲＭＳＣ_１２Ｈ_９ＩＮ_４Ｏで計算：３５２．９８９９，実測３５２．９９００。

（Ｎ−（１０−ヨード−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）−ベンズアミド（Ｉ−８３））
２−アミノ−１０−ヨード−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−５１）（６９．７ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）をピリジン（８００μＬ）およびベンゾイルクロライド（２３ｍＬ，０．２０ｍｍｏｌ）に溶解させた。混合物を１１０℃にて１時間撹拌して、次に２２℃まで冷却した。Ｅｔ_２Ｏを添加して、生成物を溶液から濾過して、Ｉ−８３を得た（３７％）：ＭＳ（ＦＡ）Ｒ_ｔ＝１．４９分、ｍ／ｚ＝４５７（Ｍ＋Ｈ）。

（実施例１２：式ｘｉｉの化合物の合成方法Ｍ（スキーム３を参照））

（２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−９−カルボン酸（Ｉ−５３））
２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−ヨード−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−３０）（０．６０ｇ、１．２０ｍｍｏｌ）の無水ＤＭＦ（８ｍＬ）に溶液に、Ａｃ_２Ｏ（０．２３ｍＬ、２．４４ｍｍｏｌ）、ＨＣＯＯＬｉ（０．１９ｇ、３．６６ｍｍｏｌ）、ＬｉＣｌ（０．１５５ｇ、３．６６ｍｍｏｌ）、およびＰｄ（ＯＡｃ）_２（０．０１ｇ、０．０６ｍｍｏｌ）を添加した。最後にｉ−Ｐｒ_２ＮＥｔ（０．４２ｍＬ、２．４４ｍｍｏｌ）を添加して、混合物を密封管内で８０℃にて１６時間加熱した。次に反応混合物をＣＨ_２Ｃｌ_２（３０ｍＬ）で希釈して、有機層をＨ_２Ｏ（３ｘ３０ｍＬ）によって洗浄し、ＭｇＳＯ_４にて乾燥させ、濾過して、真空中で濃縮して、粗生成物を黄色固体として得た。固体をＥｔＯＡｃで処理し、超音波処理して白色固体を得て、これを濾過によって収集して、Ｉ−５３を得た（０．３３ｇ、７１％）：ＨＲＭＳＣ_２１Ｈ_１８Ｎ_４Ｏ_５で計算：４０７．１３５５，実測４０７．１３６４。

（２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−１０−カルボン酸（Ｉ−４３））
方法Ｍと同様の方式で、２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−１０−ヨード−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−２６）をＩ−４３に変換した（１００％）：ＨＲＭＳＣ_２１Ｈ_１８Ｎ_４Ｏ_５で計算：４０７．１３５５，実測４０７．１３５７。

（実施例１３：式ｘｉｉｉおよびｘｘｉｘの化合物の合成方法Ｎ（スキーム３および７を参照））

（（２−｛［２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−９−カルボニル］−アミノ）−エチル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（Ｉ−７１−ａ））
２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−９−カルボン酸（Ｉ−５３）（７５ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（５ｍＬ）による溶液に、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．１０ｍＬ、０．５５ｍｍｏｌ）、ＴＢＴＵ（６５ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）、およびｔｅｒｔ−ブチル２−アミノエチルカルバメート（３５．５ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ）を添加した。反応物を２２℃にて一晩撹拌した。反応混合物をＨ_２Ｏによって希釈して、形成された沈殿を濾過し、Ｈ_２Ｏで洗浄して、乾燥させて、Ｉ−７１−ａ［ＭＳｍ／ｚ＝５４９（Ｍ＋Ｈ）］を得て、これを粗のまま脱保護した。

（実施例１４：Ｂｏｃ脱保護方法Ｋ）

（２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−９−カルボン酸（２−アミノ−エチル）−アミド（Ｉ−７１））
（２−｛［２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｄ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−９−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（Ｉ−７１−ａ）（０．１８ｍｍｏｌ）の、ＣＨ_２Ｃｌ_２：ＭｅＯＨの１：１混合物（４ｍＬ）中の混合物中にジオキサン中４ＭＨＣｌ（２ｍＬ）を添加した。混合物を一晩撹拌して、濃縮した。混合物をＣ−１８ＲＰＬＣ−ＭＳクロマトグラフィーによって精製して、Ｉ−７１を得た（１７％）：ＨＲＭＳＣ_２３Ｈ_２４Ｎ_６Ｏ_４で計算：４４９．１９３７，実測４４９．１９３５。

（２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６）７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−１０−カルボン酸（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−アミド（Ｉ−７７））
方法Ｎで述べたのと同様の方式で、２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−１０−カルボン酸（Ｉ−４３）および３−（ピロリジン−１−イル）プロパン−１−アミンを、Ｃ−１８ＲＰＬＣ−ＭＳクロマトグラフィーによる精製の後に、Ｉ−７７に変換した（６％）。ＨＲＭＳＣ_２８Ｈ_３２Ｎ_６Ｏ_４で計算：５１７．２５６３，実測５１７．２５５２。

（２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−１０−カルボン酸（３−アミノ−プロピル）−アミド（Ｉ−７６））
方法Ｎで述べたのと同様の方式で、２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−１０−カルボン酸（Ｉ−４３）および３−アミノ−プロピル−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルを（３−｛［２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−１０−カルボニル］−アミノ｝−プロピル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルに変換して、これを次に脱保護して（方法Ｋ）、Ｃ−１８ＲＰＬＣ−ＭＳクロマトグラフィーによって精製し、Ｉ−７６を得た（１４％）：ＨＲＭＳＣ_２４Ｈ_２６Ｎ_６Ｏ_４で計算：４６３．２０９３，実測４６３．２０８５。

（２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−１０−カルボン酸（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−アミド（Ｉ−７５））
方法Ｎについて述べたのと同様の方式で、２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−１０−カルボン酸（Ｉ−４３）および２−（ピロリジン−１−イル）エタンアミンを、Ｃ−１８ＲＰＬＣ−ＭＳクロマトグラフィーによる精製の後にＩ−７５に変換した（６％）。ＨＲＭＳＣ_２７Ｈ_３０Ｎ_６Ｏ_４で計算：５０３．２４０６，実測５０３．２３９９。

（１０−（４−アミノ−ピペリジン−１−カルボニル）−２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−７４））
方法Ｎについて述べたのと同様の方式で、２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−１０−カルボン酸（Ｉ−４３）およびピペリジン−４−イル−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルを｛１−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−１０−カルボニル］−ピペリジン−４−イル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルに変換して、これを次に方法Ｋに従って脱保護した。Ｃ−１８ＲＰＬＣ−ＭＳクロマトグラフィーによって精製してＩ−７４を与えた（１９％）：ＨＲＭＳＣ_２６Ｈ_２８Ｎ_６Ｏ_４で計算：４８９．２２５０，実測４８９．２２５３。

（２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−１０−カルボン酸（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミド（Ｉ−４８））
方法Ｎについて述べたのと同様の方式で、２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−１０−カルボン酸（Ｉ−４３）および２−（ピリジン−４−イル）エタンアミンをＩ−４８に変換した（６％）：ＨＲＭＳＣ_２８Ｈ_２６Ｎ_６Ｏ_４で計算：５５１．２０９３，実測５１１．２０９８。

（４−（１０−ブロモ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸（Ｉ−２５））
方法Ｉと同様の方式で、７−ブロモ−４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｋ）および４−グアニジノ安息香酸をＩ−２５に変換した（２２％）：ＨＲＭＳＣ_１９Ｈ_１３ＢｒＮ_４Ｏ_３で計算：４２５．０２４９，実測４２５．０２６９。

（１０−ブロモ−２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−１８））
方法Ｉと同様の方式で（Ｋ_２ＣＯ_３の代わりにＮａＨＣＯ_３を使用）、７−ブロモ−４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｋ）および１−（３，４−ジメトキシフェニル）−グアニジンをＩ−１８に変換した（７４％）：ＨＲＭＳＣ_２０Ｈ_１７ＢｒＮ_４Ｏ_３で計算：４４１．０５６２，実測４４１．０５４８。

（１０−ブロモ−２−（メチル−フェニル−アミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−８５））
１０−ブロモ−２−メタンスルフィニル−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（１００ｍｇ）の混合物をＮ−メチルアニリン（１ｍＬ）と撹拌して、１５０℃にて一晩還流させた。水を添加して、生成物をメチレンクロライドで抽出して、ＭｇＳＯ_４にて乾燥させ、濾過して、濃縮した。Ｃ−１８ＲＰＬＣ−ＭＳクロマトグラフィーによる精製はＩ−８５を与えた（１０％）：ＭＳｍ／ｚ＝３９５（Ｍ＋Ｈ）。

（９−クロロ−２−（３−ヒドロキシメチル−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］−アゼピン−６−オン（Ｉ−７９））
方法Ｉと同様の方式で、８−クロロ−４−（（ジメチルアミノ）メチレン）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｊ）および１−（３−（ヒドロキシメチル）フェニル）−グアニジンをＩ−７９に変換した（５１％）：ＨＲＭＳＣ_１９Ｈ_１５ＣｌＮ_４Ｏ_２で計算：３６７．０９６１，実測３６７．０９７３。

（９−クロロ−２−（４−クロロ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−１１））
方法Ｉについて述べたのと同様の方式で、８−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｊ）および１−（４−クロロフェニル）グアニジンをＩ−１１に変換した（２３％）：ＨＲＭＳＣ_１８Ｈ_１２Ｃｌ_２Ｎ_４Ｏで計算：３７１．０４６６，実測３７１．０４７１。

（９−クロロ−２−（３−クロロ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−１３））
方法Ｉについて述べたのと同様の方式で、８−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｊ）および１−（３−クロロフェニル）グアニジンをＩ−１３に変換した（２６％）：ＨＲＭＳＣ_１８Ｈ_１２Ｃｌ_２Ｎ_４Ｏで計算：３７１．０４６６，実測３７１．０４８９。

（９−クロロ−２−（２−クロロ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−１２））
方法Ｉについて述べたのと同様の方式で、８−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｊ）および１−（２−クロロフェニル）グアニジンをＩ−１２に変換した（２６％）：ＨＲＭＳＣ_１８Ｈ_１２Ｃｌ_２Ｎ_４Ｏで計算：３７１．０４６６，実測３７１．０４６７。

（９−クロロ−２−（４−メトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−１４））
方法Ｉについて述べたのと同様の方式で、８−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｊ）および１−（４−メトキシフェニル）グアニジンをＩ−１４に変換した（３９％）：ＨＲＭＳＣ_１９Ｈ_１５ＣｌＮ_４Ｏ_２で計算：３６７．０９６０，実測３６７．０９７５。

（９−クロロ−２−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−１５））
方法Ｉについて述べたのと同様の方式で、８−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｊ）および１−（３−メトキシフェニル）グアニジンをＩ−１５（２５％）に変換した：ＨＲＭＳＣ_１９Ｈ_１５ＣｌＮ_４Ｏ_２で計算：３６７．０９６１，実測３６７．０９６１。

（９−クロロ−２−（２−メトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−１６））
方法Ｉについて述べたのと同様の方式で、８−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｊ）および１−（２−メトキシフェニル）グアニジンをＩ−１６に変換した（３９％）：ＨＲＭＳＣ_１９Ｈ_１５ＣｌＮ_４Ｏ_２で計算：３６７．０９６１，実測３６７．０９４７。

（Ｎ’−（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−グアニジン（Ｉ−２１））
方法Ｉについて述べたのと同様の方式で、８−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｊ）および１，１−ジメチルビグアニジンヒドロクロライドをＩ−２１に変換した（９％）：ＨＲＭＳＣ_１５Ｈ_１５ＣｌＮ_６Ｏで計算：３３１．１０７４，実測３３１．１０６３。

（９−クロロ−２−メチルアミノ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−２０））
方法Ｉについて述べたのと同様の方式で、８−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｊ）およびＮ−メチルグアニジンヒドロクロライドをＩ−２０に変換した（３２％）：ＨＲＭＳＣ_１３Ｈ_１１ＣｌＮ_４Ｏで計算：２７５．０６９９，実測２７５．０７０８。

（４−（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−酪酸（Ｉ−１９））
方法Ｉについて述べたのと同様の方式で、８−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｊ）および４−グアニジノ酪酸をＩ−１９に変換した（６％）：ＨＲＭＳＣ_１６Ｈ_１５ＣｌＮ_４Ｏ_３で計算：３４７．０９１，実測３４７．０９２。

（９−クロロ−２−ジメチルアミノ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−２２））
方法Ｉについて述べたのと同様の方式で、８−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｊ）および１，１−ジメチルグアニジンサルフェートをＩ−２２に変換した（４２％）：ＨＲＭＳＣ_１４Ｈ_１３ＣｌＮ_４Ｏで計算：２８９．０８５６，実測２８９．０８４３。

（１０−クロロ−２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−２４））
方法Ｉについて述べたのと同様の方式で、７−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｄ）およびＮ−（３，４−ジメトキシフェニル）グアニジンニトレートをＩ−２４に変換した（６７％）：ＨＲＭＳＣ_２０Ｈ_１７ＣｌＮ_４Ｏ_３で計算：３９７．１０６７，実測３９７．１０５９。

（２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−２７））
方法Ｉについて述べたのと同様の方式で、４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｃ）およびＮ−（３，４−ジメトキシフェニル）グアニジンニトレートをＩ−２７に変換した（５８％）：ＨＲＭＳＣ_２０Ｈ_１８Ｎ_４Ｏ_３で計算：３６３．１４５７，実測３６３．１４４１。

（９−クロロ−２−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−２８））
方法Ｉについて述べたのと同様の方式で、８−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｊ）およびＮ−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−グアニジンニトレートをＩ−２８に変換した（７１％）：ＨＲＭＳＣ_２０Ｈ_１５ＣｌＮ_４Ｏ_３で計算：３９５．０９１，実測３９５．０９１２。

（９−クロロ−２−（３，４−ジメチル−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−２９））
方法Ｉについて述べたのと同様の方式で、８−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｊ）およびＮ−（３，４−ジメチル−フェニル）−グアニジンニトレートをＩ−２９に変換した（５９％）：ＨＲＭＳＣ_２０Ｈ_１７ＣｌＮ_４Ｏで計算：３６５．１１６９，実測３６５．１１４３。

（２−（ベンゾ［１，３］オキソール−５−イルアミノ）−９−クロロ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−３４））
方法Ｉについて述べたのと同様の方式で、８−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｊ）およびＮ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−グアニジンニトレートをＩ−３４に変換した（３２％）：ＨＲＭＳＣ_１９Ｈ_１３ＣｌＮ_４Ｏ_３で計算：３８１．０７５４，実測３８１．０７５９。

（９−クロロ−２−（３，５−ジメチル−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−３５））
方法Ｉについて述べたのと同様の方式で、８−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｊ）およびＮ−（３，５−ジメチル−フェニル）−グアニジンニトレートをＩ−３５に変換した（７１％）：ＨＲＭＳＣ_２０Ｈ_１７ＣｌＮ_４Ｏで計算：３６５．１１６９，実測３６５．１１９０。

（９−クロロ−２−（４−ヨード−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−３６））
方法Ｉについて述べたのと同様の方式で、８−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｊ）およびＮ−（４−ヨード−フェニル）−グアニジンニトレートをＩ−３６に変換した（６２％）：ＨＲＭＳＣ_１８Ｈ_１２ＣｌＩＮ_４Ｏで計算：４６２．９８２２，実測４６２．９８１８。

（実施例１５：式ｘｉｖおよびｘｘｉの化合物の合成方法Ｏ（スキーム３および５を参照））

（２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−トリメチルシラニルエチニル−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−３３−ａ））
２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−ヨード−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−３０）（３００ｍｇ、０．６１４ｍｍｏｌ）のＤＭＦ４ｍＬによる２２℃の溶液に、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（１５ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ）、ヨウ化銅（９ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）、およびトリエチルアミン（０．３４ｍＬ、２．４５ｍｍｏｌ）を添加した。溶液をアルゴンで脱気して、２２℃にて１時間撹拌した。（トリメチルシリル）アセチレン（１２０ｍｇ、１．２２ｍｍｏｌ）を添加して、溶液を２２℃にて２時間撹拌した。水を反応混合物に添加して、生じた沈殿を濾過し、シリカゲルクロマトグラフィー（ＩＳＣＯ、ヘキサン中３０〜１００％エチルアセテートによって溶出）によって精製して、Ｉ−３３−ａを得た（１８０ｍｇ、６４％）：ＭＳｍ／ｚ＝４５９（Ｍ＋Ｈ）。

（実施例１６：エチニルトリメチルシラン脱保護の方法）

（２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−エチニル−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−３３））
２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−トリメチルシラニル−エチニル−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−３３−ａ）（１８０ｍｇ、０．３９ｍｍｏｌ）のメタノール（４ｍＬ）による溶液に、カリウムカーボネート（２１７ｍｇ、１．５７ｍｍｏｌ）を添加した。反応物を２２℃にて一晩撹拌した。次に混合物を真空中で濃縮して、水（１００ｍＬ）に再溶解させて、メチレンクロライド（３ｘ１００ｍＬ）によって抽出した。有機画分を合せ、塩水で洗浄して、Ｎａ_２ＳＯ_４にて乾燥させ、真空中で濃縮して、Ｉ−３３を得た（５０ｍｇ、９９％）：ＨＲＭＳＣ_２２Ｈ_１８Ｎ_４Ｏ_３で計算：３８７．１４５７，実測３８７．１４５１。

（９−クロロ−２−（４−エチニル−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−４５））
方法Ｏについて述べたのと同様の方式で、９−クロロ−２−（４−ヨード−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−３６）およびエチニルトリメチルシランを９−クロロ−２−（４−トリメチルシラニルエチニル−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オンに変換して、これをＩ−３３と同様の方式で脱保護して、Ｉ−４５を得た（３８％）：ＨＲＭＳＣ_２０Ｈ_１３ＣｌＮ_４Ｏで計算：３６１．０８５６，実測３６１．０８４８。

（２−［４−（３−アミノ−プロパ−１−イニル）−フェニルアミノ］−９−クロロ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｄ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（ＨＣｌ塩）（Ｉ−４６））
方法Ｏについて述べたのと同様の方式で、９−クロロ−２−（４−ヨード−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（１−３６）およびｔｅｒｔ−ブチルプロパ−２−イニルカルバメートを｛３−［４−（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−フェニル］−プロパ−２−イニル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルに変換して、これを方法Ｋに従って脱保護し、Ｉ−４６を得た（２９％）：ＨＲＭＳＣ_２１Ｈ_１６ＣｌＮ_５Ｏで計算：３９０．１１２１，実測３９０．１１２０。

（９−クロロ−２−［４−（３−ピロリジン−１−イル−プロパ−１−イニル）−フェニルアミノ］−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−４７））
方法Ｏについて述べたのと同様の方式で、９−クロロ−２−（４−ヨード−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−３６）および１−（プロパ−２−イニル）ピロリジンをＩ−４７に変換した（５２％）：ＨＲＭＳＣ_２５Ｈ_２２ＣｌＮ_５Ｏで計算：４４４．１５９１，実測４４４．１５８９。

（９−クロロ−２−［４−（３−ヒドロキシ−プロパ−１−イニル）−フェニルアミノ］−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−５４））
方法Ｏについて述べたのと同様の方式で、９−クロロ−２−（４−ヨード−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−３６）およびプロパ−２−イン−１−オールをＩ−５４に変換した（８６％）：ＨＲＭＳＣ_２１Ｈ_１５ＣｌＮ_４Ｏ_２で計算：３９１．０９６１，実測３９１．０９６０。

（９−クロロ−２−（３，５−ジメトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−５５））
方法Ｉについて述べたのと同様の方式で、８−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｊ）およびＮ−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−グアニジンニトレートをＩ−５５に変換した（６２％）：ＨＲＭＳＣ_２０Ｈ_１７ＣｌＮ_４Ｏ_３で計算：３９７．１０６７，実測３９７．１０５６。

（実施例１７：式ｘｖおよびｘｘｉｉの化合物の合成方法Ｐ（スキーム３および５を参照））

（９−クロロ−２−［４−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−フェニルアミノ］−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］−アゼピン−６−オン（Ｉ−６６））
９−クロロ−２−［４−（３−ピロリジン−１−イル−プロパ−１−イニル）−フェニルアミノ−５Ｈ，７Ｈベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−４７）（０．０８２ｇ、０．１９ｍｍｏｌ）のＥｔＯＨ（５ｍＬ）による溶液に、Ｐｄ／Ｃ（１０重量％、〜５０％Ｈ_２Ｏ、０．０１ｇ）を添加し、混合物をＨ_２（１ａｔｍ）下に置き、２２℃にて１２時間撹拌した。反応混合物をセライト（登録商標）で濾過して、濾液を真空中で濃縮して、粗生成物を黄色油として得た。Ｃ−１８ＲＰＬＣ−ＭＳクロマトグラフィーによる精製は、Ｉ−６６を与えた（０．０４６ｇ、５６％）：ＨＲＭＳＣ_２５Ｈ_２６ＣｌＮ_５Ｏで計算：４４８．１９０４，実測４４８．１９０７。

（２−［４−（３−アミノ−プロピル）−フェニルアミノ］−９−クロロ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−５７））
方法Ｐについて述べたのと同様の方式で、２−［４−（３−アミノ−プロパ−１−イニル）−フェニルアミノ］−９−クロロ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｄ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−４６）をＩ−５７に変換した（２４％）：ＨＲＭＳＣ_２１Ｈ_２０ＣｌＮ_５Ｏで計算：３９４．１４３４，実測３９４．１４４８。

（９−クロロ−２−（３−ヨード−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−５８））
方法Ｉについて述べたのと同様の方式で、８−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｊ）およびＮ−（３−ヨード−フェニル）−グアニジンニトレートをＩ−５８に変換した（５０％）：ＨＲＭＳＣ_１８Ｈ_１２ＣｌＩＮ_４Ｏで計算：４６２．９８２２，実測４６２．９８３８。

（９−クロロ−２−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−６５））
方法Ｉについて述べたのと同様の方式で、８−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｊ）およびＮ−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−グアニジンニトレートをＩ−６５に変換した（６９％）：ＨＲＭＳＣ_１９Ｈ_１５ＣｌＮ_４Ｏ_３で計算：３８３．０９１，実測３８３．０９１３。

（２−［３−（３−アミノ−プロパ−１−イニル）−フェニルアミノ］−９−クロロ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−６７））
方法Ｏについて述べたのと同様の方式で、９−クロロ−２−（３−ヨード−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−５８）およびｔｅｒｔ−ブチルプロパ−２−イニルカルバメートを｛３−［３−（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−フェニル］−プロパ−２−イニル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルに変換して、これを次に方法Ｋに従って脱保護し、Ｉ−６７を得た（６２％）：ＨＲＭＳＣ_２１Ｈ_１６ＣｌＮ_５Ｏで計算：３９０．１１２１，実測３９０．１１１７。

（［３−（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−フェニル］−アセトニトリル（Ｉ−７８））
方法Ｉについて述べたのと同様の方式で、８−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｊ）およびＮ−（３−シアノメチル−フェニル）−グアニジンニトレートをＩ−７８に変換した（６％）：ＨＲＭＳＣ_２０Ｈ_１４ＣｌＮ_５Ｏで計算：３７６．０９６５，実測３７６．０９９４。

（９−クロロ−２−［３−（２−ヒドロキシ−エチル）−フェニルアミノ］−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−８０））
方法Ｉについて述べたのと同様の方式で、８−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｊ）およびＮ−［３−（２−ヒドロキシ−エチル）−フェニル］−グアニジンニトレートをＩ−８０に変換した（６５％）：ＨＲＭＳＣ_２０Ｈ_１７ＣｌＮ_４Ｏ_２で計算：３８１．１１１８，実測３８１．１１２６。

（９−クロロ−２−［３−（３−ピロリジン−１−イル−プロパ−１−イニル）−フェニルアミノ］−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−８９））
方法Ｏについて述べたのと同様の方式で、９−クロロ−２−（３−ヨード−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（ｖ−ｊ）および１−（プロパ−２−イニル）ピロリジンをＩ−８９（４６％）に変換した：ＭＳ（ＡＡ）Ｒ_ｔ＝１．３２分、ｍ／ｚ＝４４４（Ｍ＋Ｈ）。

（３−（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−ベンゾニトリル（Ｉ−９０））
方法Ｉについて述べたのと同様の方式で、８−クロロ−４−ジメチルアミノメチレン−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｊ）およびＮ−（３−シアノ−フェニル）−グアニジンニトレートをＩ−９０に変換した（５８％）：ＭＳ（ＡＡ）Ｒ_ｔ＝１．７９分、ｍ／ｚ＝３６２（Ｍ＋Ｈ）。

（実施例１８：ニトリルの還元方法Ｒ）

（２−［３−（２−アミノ−エチル）−フェニルアミノ］−９−クロロ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−８６））
［３−（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−フェニル］−アセトニトリル（Ｉ−７８）（０．１３１ｇ、０．３４９ｍｍｏｌ）の、ＭｅＯＨ溶液（５０ｍＬ）中の飽和ＮＨ_３による溶液に、Ｈ_２Ｏ中の触媒量のラネー２８００Ｎｉを添加して、混合物をＨ_２（５０ｐｓｉ）下に置き、２２℃にて１２時間撹拌した。反応混合物をセライト（登録商標）で濾過して、濾液を真空中で濃縮して、粗生成物を黄色油として得た。Ｃ−１８ＲＰＬＣ−ＭＳクロマトグラフィーによって精製してＩ−８６を与えた（０．０１９ｇ、１４％）：ＭＳ（ＡＡ）Ｒ_ｔ＝１．２５分、ｍ／ｚ＝３８０（Ｍ＋Ｈ）。

（２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−ヨード−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−３０））
方法Ｈについて述べたのと同様の方式で、４−ジメチルアミノメチレン−８−ヨード−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｂ）をＩ−３０に変換した（８４％）：ＨＲＭＳＣ_２０Ｈ_１７ＩＮ_４Ｏ_３で計算：４８９．０４２３，実測４８９．０４４３。

（２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−９−カルボン酸アミド（Ｉ−７０））
方法Ｎについて述べたのと同様の方式で、２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−９−カルボン酸（Ｉ−５３）およびＮＨ_３ガスを２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−９−カルボン酸アミドに変換した。混合物をＣ−１８ＲＰＬＣ−ＭＳクロマトグラフィーによって精製して、純粋なＩ−７０を得た（６％）：ＨＲＭＳＣ_２１Ｈ_１９Ｎ_５Ｏ_４で計算：４０６．１５１５，実測４０６．１５１９。

（２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−９−カルボン酸（３−アミノ−プロピル）−アミド（Ｉ−７２））
方法Ｎについて述べたのと同様の方式で、２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｄ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−９−カルボン酸（Ｉ−５３）およびｔｅｒｔ−ブチル４−アミノプロピルカルバメートを（２−｛［２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−９−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルに変換して、次に脱保護して（方法Ｋ）、Ｉ−７２を与えた（３０％）：ＨＲＭＳＣ_２４Ｈ_２６Ｎ_６Ｏ_４で計算：４６３．２０９３，実測４６３．２０７８。

（２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−９−カルボン酸（４−アミノ−ブチル）−アミド（Ｉ−７３））
方法Ｎについて述べたのと同様の方式で、２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−９−カルボン酸（Ｉ−５３）およびｔｅｒｔ−ブチル４−アミノブチルカルバメートを（２−｛［２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−９−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルに変換して、これを次に脱保護して（方法Ｋ）、Ｉ−７３を得た（２５％）：ＨＲＭＳＣ_２５Ｈ_２８Ｎ_６Ｏ_４で計算：４７７．２２５０，実測４７７．２２５０。

（３−（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸（Ｉ−６２−ａ））
方法Ｉと同様の方式で、８−クロロ−４−（（ジメチルアミノ）メチレン）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｊ）および３−グアニジノ−安息香酸をＩ−６２−ａに変換した（７２％）：ＭＳｍ／ｚ＝３８１（Ｍ＋Ｈ）。

（Ｎ−（２−アミノ−エチル）−３−（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−ベンズアミド（Ｉ−６２））
方法Ｎと同様の方式で、３−（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸（Ｉ−６２−ａ）およびｔｅｒｔ−ブチル４−アミノエチルカルバメートを｛３−［３−（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−エチル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルに変換した。次の脱保護（方法Ｋ）およびＣ−１８ＲＰＬＣ−ＭＳクロマトグラフィーによる精製はＩ−６２を与えた（１３％）：ＨＲＭＳＣ_２１Ｈ_１９ＣｌＮ_６Ｏ_２で計算：４２３．１３３６，実測４２３．１３４６。

（Ｎ−（３−アミノ−プロピル）−３−（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−ベンズアミド（Ｉ−６３））
方法Ｎと同様の方式で、３−（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［５，４−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸（Ｉ−６２−ａ）およびｔｅｒｔ−ブチル４−アミノプロピルカルバメートを｛３−［３−（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−プロピル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルに変換した。次の脱保護（方法Ｋ）およびＣ−１８ＲＰＬＣ−ＭＳクロマトグラフィーによる精製はＩ−６３を与えた（１６％）：ＨＲＭＳＣ_２２Ｈ_２１ＣｌＮ_６Ｏ_２で計算：４３７．１４９２，実測４３７．１４８０。

（Ｎ−（４−アミノ−ブチル）−３−（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−ベンズアミド（Ｉ−６４））
方法Ｎと同様の方式で、３−（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸（Ｉ−６２−ａ）およびｔｅｒｔ−ブチル４−アミノブチルカルバメートを｛４−［３−（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−ブチル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルに変換した。次の脱保護（方法Ｋ）およびＣ−１８ＲＰＬＣ−ＭＳクロマトグラフィーによる精製はＩ−６４を与えた（１０％）：ＨＲＭＳＣ_２３Ｈ_２３ＣｌＮ_６Ｏ_２で計算：４５１．１６４９，実測４５１．１６６８。

（９−クロロ−２−（３，４−ジメトキシベンジル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−１７））
方法Ｉに類似した方式で、８−クロロ−４−（（ジメチルアミノ）メチレン）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｊ）および１−（３，４−ジメトキシベンジル）グアニジンをＩ−１７に変換した（４１％）：ＨＲＭＳＣ_２１Ｈ_１９ＣｌＮ_４Ｏ_３で計算：４１１．１２２３，実測４１１．１２４１。

（２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−エチル−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−３７））
方法Ｐについて述べたのと同様の方式で、２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−エチニル−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−３３）をＩ−３７に変換した（２３％）：ＨＲＭＳＣ_２２Ｈ_２２Ｎ_４Ｏ_３で計算：３９１．１７７０，実測３９１．１７９６。

（２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−（３−ピロリジン−１−イル−プロパ−１−イニル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−３２））
方法Ｏについて述べたのと同様の方式で、２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−ヨード−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−３０）および１−（プロパ−２−イニル）ピロリジンをＩ−３２に変換した（４２％）：ＨＲＭＳＣ_２７Ｈ_２７Ｎ_５Ｏ_３で計算：４７０．２１９２，実測４７０．２１９２。

（２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（ＨＣｌ）（Ｉ−４９））
方法Ｐについて上述したのと同様の方式で、２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−（３−ピロリジン−１−イル−プロパ−１−イニル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−３２）を２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オンに変換して、これを次に方法Ｋで述べたようにＨＣｌ塩に変換し、Ｉ−４９を得た（９％）：ＨＲＭＳＣ_２７Ｈ_３１Ｎ_５Ｏ_３で計算：４７４．２５０５，実測４７４．２４９１。

（｛３−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−９−イル］−プロパ−２−イニル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（Ｉ−３９））
方法Ｏについて述べたのと同様の方式で、２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−ヨード−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−３０）およびｔｅｒｔ−ブチルプロパ−２−イニルカルバメートをＩ−３９に変換した（３１％）：ＨＲＭＳＣ_２８Ｈ_２９Ｎ_５Ｏ_５で計算：５１６．２２４６，実測５１６．２２４４。

（９−（３−アミノ−プロパ−１−イニル）−２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（ＨＣｌ）（Ｉ−３８））
方法Ｋについて述べたのと同様の方式で、｛３−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−９−イル］−プロパ−２−イニル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（Ｉ−３９）をＩ−３８のＨＣｌに変換した（３０％）：ＨＲＭＳＣ_２３Ｈ_２１Ｎ_５Ｏ_３で計算：４１６．１７２０，実測４１６．１７２２。

（９−（３−アミノ−プロピル）−２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−５０））
方法Ｐについて述べたのと同様の方式で、｛３−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−９−イル］−プロパ−２−イニル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（Ｉ−３９）を｛３−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−９−イル］−プロピル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルに変換して（Ｉ−４１：ＨＲＭＳＣ_２８Ｈ_３３Ｎ_５Ｏ_５で計算：５２０．２５５９，実測５２０．２５５１）、これを次に脱保護して（方法Ｋ）、Ｉ−５０を得た（８０％）ＨＲＭＳＣ_２３Ｈ_２５Ｎ_５Ｏ_３で計算：４２０．２０３５，実測４２０．２０４５。

（２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−（３−ヒドロキシ−プロパ−１−イニル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−５２））
方法Ｏについて述べたのと同様の方式で、２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−ヨード−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−３０）およびプロパ−２−イン−１−オールをＩ−５２に変換した（３８％）：ＨＲＭＳＣ_２３Ｈ_２０Ｎ_４Ｏ_４で計算：４１７．１５６２，実測４１７．１５５１。

（２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−（３−ヒドロキシ−プロピル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−８１）および２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−プロピル−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−８２））
方法Ｐについて述べたのと同様の方式で（５０ｐｓｉＨ_２）、２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−（３−ヒドロキシ−プロパ−１−イニル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−５２）をＩ−８１（８％収率）：ＨＲＭＳＣ_２３Ｈ_２４Ｎ_４Ｏ_４で計算：４２１．１８７５，実測４２１．１８８１およびＩ−８２（８％収率）ＨＲＭＳＣ_２３Ｈ_２４Ｎ_４Ｏ_３で計算：４０５．１９２６，実測４０５．１９３０に変換した。２つの化合物をカラムクロマトグラフィーによって０％〜１０％ＭｅＯＨ／ＣＨ_２Ｃｌ_２で分離した。

（２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−（３−ジメチルアミノ−プロパ−１−イニル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−９１））
方法Ｏについて述べたのと同様の方式で、２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−ヨード−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−３０）およびＮ，Ｎ−ジメチルプロパ−２−イン−１−アミンを２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−（３−ジメチルアミノ−プロパ−１−イニル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オンに変換して、これをＣ−１８ＲＰＬＣ−ＭＳクロマトグラフィーによって精製し、純粋なＩ−９１を得た（１６％）：ＭＳ（ＦＡ）Ｒ_ｔ＝０．９８分、ｍ／ｚ＝４４４（Ｍ＋Ｈ）。

（２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−８８））
方法Ｐについて述べたのと同様の方式で、２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−（３−ジメチルアミノ−プロパ−１−イニル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−９１）をＩ−８８に変換した（７２％）：ＭＳＲ_ｔ＝１．０１分、ｍ／ｚ＝４４８（Ｍ＋Ｈ）。

（２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−（３−メチルアミノ−プロピル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（ＨＣｌ）（Ｉ−８７））
方法Ｏについて述べたのと同様の方式で、２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−ヨード−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−３０）およびＮ−メチルプロパ−２−イン−１−アミンを２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−（３−メチルアミノ−プロパ−１−イニル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オンに変換した。粗生成物（不安定）を方法Ｐについて述べたのと同様の方式で実施して、Ｉ−８７を得て、これをＨＣｌ塩に変換した（４０％）：ＭＳＲ_ｔ＝０．９８分、ｍ／ｚ＝４３４（Ｍ＋Ｈ）。

（実施例１９：式ｘｖｉの化合物の調製方法Ｑ）

（２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−９−カルボニトリル（Ｉ−９２））
２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−ヨード−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−３０）（１００ｍｇ、０．２１０ｍｍｏｌ）の無水ＤＭＦ４ｍＬによる室温の溶液に、シアン化亜鉛（１４ｍｇ、０．１２０ｍｍｏｌ）、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（９．５ｍｇ、０．０１ｍｍｏｌ）、１，１’−ビス（ジフェニル−ホスフィノ）フェロセン（１４．０ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ）およびＨ_２Ｏ１滴を添加した。溶液をアルゴンによって脱気して、次に１℃にて１６時間撹拌した。溶液を２２℃まで冷却して、次にＥｔＯＡｃおよび飽和重炭酸ナトリウム水溶液で希釈した。次に有機層をＨ_２Ｏおよび塩で洗浄して、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、真空中で濃縮した。生成物をメタノールおよびＣＨ_２Ｃｌ_２で再結晶させて、Ｉ−９２を得た（９２％）：ＭＳＲ_ｔ＝２．４９分、ｍ／ｚ＝３８８（Ｍ＋Ｈ）。

（２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−１０−（３−ピロリジン−１−イル−プロパ−１−イニル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−３１））
方法Ｏと同様の方式で、２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−１０−ヨード−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−２６）および１−（プロパ−２−イニル）ピロリジンをＩ−３１に変換した（２９％）：ＨＲＭＳＣ_２７Ｈ_２７Ｎ_５Ｏ_３で計算：４７０．２１９２，実測４７０．２１８５。

（２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−１０−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−５６））
方法Ｐと同様の方式で、２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−１０−（３−ピロリジン−１−イル−プロパ−１−イニル）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−３１）をＩ−５６に変換した（４２％）：ＨＲＭＳＣ_２７Ｈ_３１Ｎ_５Ｏ_３で計算：４７４．２５０５，実測４７４．２４９８。

（１０−（３−アミノ−プロパ−１−イニル）−２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（ＨＣｌ）（Ｉ−５９））
方法Ｏと同様の方式で、２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−１０−ヨード−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−２６）およびｔｅｒｔ−ブチルプロパ−２−イニルカルバメートを｛３−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−１０−イル］−プロパ−２−イニル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルに変換した。次の脱保護（方法Ｋ）およびＣ−１８ＲＰＬＣ−ＭＳクロマトグラフィーによる精製はＩ−５９のＨＣｌ塩を与えた（２４％）：ＨＲＭＳＣ_２３Ｈ_２１Ｎ_５Ｏ_３で計算：４１６．１７２２，実測４１６．１７２５。

（１０−（３−アミノ−プロピル）−２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−６０））
方法Ｐと同様の方式で、１０−（３−アミノ−プロパ−１−イニル）−２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−５９）をＩ−６０に変換した（４１％）：ＨＲＭＳＣ_２３Ｈ_２５Ｎ_５Ｏ_３で計算：４２０．２０３５，実測４２０．２０４３。

（２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−９−メチル−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−４２））
方法Ｉと同様の方式で、４−（（ジメチルアミノ）メチレン）−８−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｇ）および１−（３，４−ジメトキシフェニル）グアニジンをＩ−４２に変換した（５７％）：ＨＲＭＳＣ_２１Ｈ_２０Ｎ_４Ｏ_３で計算：３７７．１６１３，実測３７７．１６１３。

（９−クロロ−２−フェニルアミノ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−６１））
２−アミノ−９−クロロ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−２３）（１４８ｍｇ、０．５６８ｍｍｏｌ）、１−ブロモベンゼン（０．０７２ｍＬ、０．６８１ｍｍｏｌ）、Ｃｓ_２ＣＯ_３（３３３ｍｇ、１．０２ｍｍｏｌ）、およびＢＩＮＡＰ（５３ｍｇ、０．０８５ｍｍｏｌ）のトルエン４ｍＬによる溶液に、Ｐｄ（ＯＡｃ）_２（１２．８ｍｇ、０．０５７ｍｍｏｌ）を添加して、反応物を１００℃にて１２時間撹拌した。次に反応混合物をＨ_２Ｏで処理して、ＣＨ_２Ｃｌ_２（２ｘ３０ｍＬ）で抽出した。有機画分を合せ、濾過して、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、真空中で濃縮してオレンジ色油を得て、これをＣ−１８ＲＰＬＣ−ＭＳクロマトグラフィーによって精製して、Ｉ−６１を得た（０．９％）：ＨＲＭＳＣ_１８Ｈ_１３ＣｌＮ_４Ｏで計算：３３７．０８５６，実測３３７．０８５３。

（２−アミノ−９−クロロ−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−２３））
方法Ｉについて述べたのと同様の方式で（Ｋ_２ＣＯ_３の代わりにＮａＨＣＯ_３を使用）、グアニジンヒドロクロライドおよび８−クロロ−４−（（ジメチルアミノ）メチレン）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｖ−ｊ）をＩ−２３（７２％）に変換した：ＨＲＭＳＣ_１２Ｈ_９ＣｌＮ_４Ｏで計算：２６１．０５４３，実測２６１．０５４３。

（８−クロロ−１−（３−（１，３−ジオキソイソインドリン−２−イル）プロピル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（Ｉ−４０−ａ））
８−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（ｉｖ−ｊ）（１．２ｇ、５．７ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（７５ｍＬ）による撹拌溶液に、セシウムカーボネート（５．６３ｇ、１７．３ｍｍｏｌ）および２−（３−ブロモプロピル）イソインドリン−１，３−ジオン（１．７ｇ、６．３４ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を室温にて１２時間撹拌して、次にヨウ化ナトリウム（１００ｍｇ）を添加した。反応物を室温にて７２時間撹拌した。次に溶液をジクロロメタンで希釈して、水で洗浄した。有機物をマグネシウムサルフェートで乾燥させ、濃縮した。カラムクロマトグラフィー（１：１エチルアセテート／ヘキサン）はＩ−４０−ａを与え、粗のまま継続した：ＭＳｍ／ｚ＝３９７（Ｍ＋Ｈ）。

（８−クロロ−４−（（ジメチルアミノ）メチレン）−１−（３−（１，３−ジオキソイソインドリン−２−イル）プロピル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（Ｉ−４０−ｂ））
方法Ｇについて述べたのと同様の様式で、８−クロロ−１−（３−（１，３−ジオキソイソインドリン−２−イル）プロピル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（Ｉ−４０−ａ）およびＤＭＦ−ＤＭＡをＩ−４０−ｂに変換して、粗のまま継続した：ＭＳｍ／ｚ＝４５２（Ｍ＋Ｈ）。

（２−｛３−［９−クロロ−２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−５，６−ジヒドロベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］−プロピル｝−イソインドール−１，３−ジオン（Ｉ−４０−ｃ））
方法Ｉについて述べたのと同様の方式で（Ｋ_２ＣＯ_３の代わりにＮａＨＣＯ_３を使用）、１−（３，４−ジメトキシフェニル）グアニジンおよび８−クロロ−４−（（ジメチルアミノ）−メチレン）−１−（３−（１，３−ジオキソイソインドリン−２−イル）プロピル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２，５−ジオン（Ｉ−４０−ｂ）をＩ−４０−ｃに変換して、粗のまま継続した：ＭＳｍ／ｚ＝５８４（Ｍ＋Ｈ）。

（７−（３−アミノ−プロピル）−９−クロロ−２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−４０））
２−｛３−［９−クロロ−２−（３，４−ジメトキシ−フェニルアミノ）−６−オキソ−５，６−ジヒドロベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］−プロピル｝−イソインドール−１，３−ジオン（Ｉ−４０−ｃ）（５１ｍｇ、０．０９ｍｍｏｌ）のエタノール（１．５ｍＬ）による溶液に、メチルアミン（Ｈ_２Ｏ中の４０重量％、０．５ｍＬ）を添加した。室温にて２．５時間撹拌した後、溶液をジクロロメタンで希釈して、水で洗浄した。有機物をマグネシウムサルフェートで乾燥させ、濃縮した。分取ＨＰＬＣはＩ−４０を与えた：ＭＳＲ_ｔ＝１．３２分。ｍ／ｚ＝４５４（Ｍ＋Ｈ）。

（９−クロロ−２−メタンスルホニル−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−１４−ａ））
ナトリウムエトキシド（３４０ｍＬ、１．０５ｍｍｏｌ）およびＳ−メチル−イソチオ尿素−ヘミサルフェート（１４６ｍｇ、１．０５ｍｍｏｌ）を無水ＥｔＯＨ（３ｍＬ）に懸濁させた。懸濁物を１時間撹拌して、次にＮａ_２ＳＯ_４を濾過によって除去した。次に濾液を無水ＥｔＯＨ（１ｍＬ）中のエナミンｖ−ｊ（２５３ｍｇ、０．９５６ｍｍｏｌ）に添加した。反応混合物を１６０℃にて２０分間マイクロ波処理した。ＥｔＯＨを除去して、残りの固体を水で処理した。生じた沈殿を濾過して、水およびエーテルで洗浄し、乾燥させて粗スルフィド２４３ｍｇを得た（８７％粗）。

無水ＣＨ_２Ｃｌ_２（６．５ｍＬ）による粗スルフィド（９６ｍｇ、０．３３ｍｍｏｌ）の懸濁物に、ＭＣＰＢＡ（３４２ｍｇ、１．９８ｍｍｏｌ）を添加した。反応物を２２℃にて１２時間撹拌した後に、反応混合物を１ＮＮａＯＨ（０．３５ｍＬ）および水（１５ｍＬ）で洗浄した。水層をＣＨ_２Ｃｌ_２で、次にＥｔＯＡｃで抽出した。合せた有機層を乾燥させ（ＭｇＳＯ_４）、濃縮して、クロマトグラフィーにかけて、薄黄色固体Ｉ−１４−ａ６３ｍｇを得た（２ステップで５１％）。ＭＳ３２４／３２６（Ｍ＋Ｈ）。

（実施例２０：式ｖｉの化合物の調製方法Ｊ）

（９−クロロ−２−（４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン）
グローブボックス内で、ＴＨＦ（０．８ｍＬ）およびトルエン（２．４ｍＬ）中に４−（トリフルオロメトキシ）アニリン（５３１ｍｇ、３ｍｍｏｌ）を含有するバイアルに、ＡｌＭｅ_３のトルエン２Ｍ溶液（１．５ｍＬ、３ｍｍｏｌ）をゆっくり添加した。溶液を５０℃にて２時間撹拌した。次に、得られた溶液を、スルホンｖｉｉｉ（９７ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）を含有するバイアルに添加した。反応混合物を６０℃にて一晩撹拌して、次に濃縮した。ＤＣＭ（１．６ｍＬ）中のＫＦ（１９２ｍｇ、３．３ｍｍｏｌ）の微細懸濁物を、次にＨ_２Ｏ（０．０５ｍＬ）をバイアル内の乾燥残留物に添加した。懸濁物を２０分間超音波処理して、次にスパチュラ１杯のセライト（登録商標）をバイアルに添加して、超音波処理をさら２０分間続けた。懸濁物を濾過して、ＥｔＯＡｃおよびＭｅＯＨで洗浄して、濾液を蒸発させた。得られた残留物にＤＣＭ（１０ｍＬ）およびＤＭＦ（５ｍＬ）、ＰＬ−ＣＨＯ樹脂（ＰｏｌｙｍｅｒＬａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ，Ｉｎｃ．，アマースト、マサチューセッツ州）（２．４ｇ、７．２ｍｍｏｌ）、ならびにＤＣＭ中の１ＭＡｃＯＨ（０．７２ｍＬ、０．７２ｍｍｏｌ）を添加した。樹脂混合物を室温にて一晩振とうした。樹脂を濾過して、濾液を濃縮した。得られた混合物をＣ−１８ＲＰＬＣ−ＭＳクロマトグラフィーによって精製して、９−クロロ−２−（４−トリフルオロ−メトキシフェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オンを得た（２５．５％）：

（実施例２１：式ｖｉの化合物の調製方法Ｊ−ライブラリ合成）
スルホンｖｉｉｉ（４８ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）を含有する各バイアルに、ＴＨＦ／トルエン（１：１）（０．３〜０．６ｍｍｏｌ）によるアミンの０．２Ｍ溶液を添加した。不溶性アミンにはＤＭＦ（０．２ｍＬ〜１．６ｍＬ）を添加した；アミン塩には、ヒューニッヒ塩基を添加したアミンを中和した。ヒューニッヒ塩基（０．１５ｍＬ）を溶液に添加した。次に溶液を７０℃にて一晩振とうした。反応混合物を濃縮して、残留物をＤＣＭ（１．０ｍＬ）およびＤＭＦ（１．０ｍＬ）に溶解させた。ＰＬ−ＣＨＯ樹脂（ＰｏｌｙｍｅｒＬａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ，Ｉｎｃ．，アマースト、マサチューセッツ州）（４００ｍｇ、１．２ｍｍｏｌ）、およびＤＣＭ（０．１２ｍＬ、０．１２ｍｍｏｌ）中の１ＭＡｃＯＨを溶液に添加した。樹脂混合物を室温にて一晩振とうした。樹脂を濾過して、濾液を濃縮した。得られた残留物をそれぞれ逆相ＨＰＬＣによって、ＳｕｎＦｉｒｅ（商標）カラム（ＷａｔｅｒｓＣｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）を装備したＡｇｉｌｅｎｔＨＰＬＣ、ギ酸法を使用して精製した。

（９−クロロ−２−｛［２−（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）エチル］アミノ｝−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−６−オン（Ｉ−２３６））
スルホンｖｉｉｉ（４８ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）を含有するバイアルに、ＴＨＦ／トルエン（１：１）（０．１５〜０．３０ｍＬ、０．３〜０．６ｍｍｏｌ）による２−（４−イミダゾリル）エチルアミンの０．２Ｍ溶液を添加した。ヒューニッヒ塩基（０．１５ｍＬ）を溶液に添加した。溶液を７０℃にて一晩振とうした。反応混合物を濃縮して、残留物をＤＣＭ（１．０ｍＬ）およびＤＭＦ（１．０ｍＬ）に溶解させた。ＰＬ−ＣＨＯ樹脂（４００ｍｇ、１．２ｍｍｏｌ）、およびＤＣＭ（０．１２ｍＬ、０．１２ｍｍｏｌ）中の１ＭＡｃＯＨを溶液に添加した。樹脂混合物を室温にて一晩振とうした。樹脂を濾過して、濾液を濃縮した。得られた残留物を逆相ＨＰＬＣによって、ＳｕｎＦｉｒｅ（商標）カラム（ＷａｔｅｒｓＣｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）を装備したＡｇｉｌｅｎｔＨＰＬＣ、ギ酸法を使用して精製して、化合物Ｉ−２３６を得た（４７．０％）：

（実施例２２：グアニジン合成方法Ｓ）

（１−（３，４−ジメトキシフェニル）グアニジン（ＨＮＯ_３塩）（ｘｉｘ−ａ））
３，４−ジメトキシアニリン（１５．３ｇ、０．１ｍｏｌ）のＥｔＯＨ（６０ｍＬ）による、激しく撹拌中の０℃の溶液に、硝酸（６９％、９．０ｍＬ、０．１ｍｏｌ）を滴加した。シアンアミド（４．６ｇ、０．１ｍｏｌ）のＨ_２Ｏ（８．５ｍＬ）による溶液を添加し、溶液を還流下にて３時間加熱した。次に混合物をＥｔＯＨ（５０ｍＬ）で希釈して、４℃まで冷却した。得られた金色針状物を収集して、真空中で乾燥させ、ｘｉｘ−ａを硝酸塩として得た（１４．７ｇ、５７％）：ＭＳｍ／ｚ＝１９６（Ｍ＋Ｈ）。

（３−グアニジノ−安息香酸（ＨＮＯ_３塩）（ｘｉｘ−ｂ））
方法Ｓについて述べたのと同様の方式で、３−アミノ−安息香酸をｘｉｘ−ｂに変換した（７８％）：ＭＳｍ／ｚ＝１７８（Ｍ−Ｈ）。

（Ｎ−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−グアニジン（ＨＮＯ_３塩）（ｘｉｘ−ｃ））
方法Ｓについて述べたのと同様の方式で、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルアミンをｘｉｘ−ｃに変換した（２３％）：ＭＳｍ／ｚ＝１９４（Ｍ−Ｈ）。

（Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−グアニジン（ＨＮＯ_３塩）（ｘｉｘ−ｄ））
方法Ｓについて述べたのと同様の方式で、３，４−ジメチル−フェニルアミンをｘｉｘ−ｄに変換した（３１％）：ＭＳｍ／ｚ＝１６４（Ｍ−Ｈ）。

（Ｎ−（３，５−ジメチル−フェニル）−グアニジン（ＨＮＯ_３塩）（ｘｉｘ−ｅ））
方法Ｓについて述べたのと同様の方式で、３，５−ジメチル−フェニルアミンをｘｉｘ−ｅに変換した（２０％）：ＭＳｍ／ｚ＝１６４（Ｍ−Ｈ）。

（Ｎ−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−グアニジン（ＨＮＯ_３塩）（ｘｉｘ−ｆ））
方法Ｓについて述べたのと同様の方式で、３，５−ジメトキシ−フェニルアミンをｘｉｘ−ｆに変換した（３９％）：ＭＳｍ／ｚ＝１９６（Ｍ−Ｈ）。

（Ｎ−（４−ヨード−フェニル）−グアニジン（ＨＮＯ_３塩）（ｘｉｘ−ｇ））
方法Ｓについて述べたのと同様の方式で、４−ヨード−フェニルアミンをｘｉｘ−ｇに変換した（９９％）：ＭＳｍ／ｚ＝２６２（Ｍ−Ｈ）。

（Ｎ−（３−ヨード−フェニル）−グアニジン（ＨＮＯ_３塩）（ｘｉｘ−ｈ））
方法Ｓについて述べたのと同様の方式で、３−ヨード−フェニルアミンをｘｉｘ−ｈに変換した（４２％）：ＭＳｍ／ｚ＝２６２（Ｍ−Ｈ）。

（Ｎ−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−グアニジン（ＨＮＯ_３塩）（ｘｉｘ−ｉ））
方法Ｓについて述べたのと同様の方式で、５−アミノ−２−メトキシ−フェノールをｘｉｘ−ｉに変換した（２７％）：ＭＳｍ／ｚ＝１８２（Ｍ−Ｈ）。

（Ｎ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−グアニジン（ＨＮＯ_３塩）（ｘｉｘ−ｊ））
方法Ｓについて述べたのと同様の方式で、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルアミンをｘｉｘ−ｊに変換した（５９％）：ＭＳｍ／ｚ＝１８０（Ｍ−Ｈ）。

（１−（３−（ヒドロキシメチル）フェニル）グアニジン（ＨＮＯ_３塩）（ｘｉｘ−ｋ））
方法Ｓについて述べたのと同様の方式で、（３−アミノフェニル）−メタノールをｘｉｘ−ｋに変換した：ＭＳｍ／ｚ＝１６６（Ｍ−Ｈ）。

（実施例２３：ニトロ基還元方法Ｖ）

（（３−アミノ−フェニル）−アセトニトリル（ｘｉｘ−ｌ−１））
３−ニトロ−フェニル−アセトニトリル（３．２０ｇ、１９．７ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ（５０ｍＬ）による溶液に、Ｐｄ／Ｃ（１０重量％、〜５０％Ｈ_２Ｏ、０．３２ｇ）を添加して、混合物をＨ_２（８０ｐｓｉ）下において、２２℃にて２日間撹拌した。反応混合物をセライト（登録商標）で濾過して、濾液を真空中で濃縮して、粗生成物を黄色油として得た。残留物をシリカゲルクロマトグラフィー（ＩＳＣＯ、ヘキサン中０〜１０％エチルアセテートによって溶出）によって精製して、ｘｉｘ−ｌ−１（１．１５ｇ、４４％）を得た：ＭＳｍ／ｚ＝１３３（Ｍ−Ｈ）。

（Ｎ−（３−シアノメチル−フェニル）−グアニジン（ＨＮＯ_３塩）（ｘｉｘ−ｌ））
方法Ｓについて述べたのと同様の方式で、３−アミノ−フェニル−アセトニトリルをｘｉｘ−ｌに変換した（８１％）：ＭＳｍ／ｚ＝１７５（Ｍ−Ｈ）。

（２−（３−アミノ−フェニル）−エタノール（ｘｉｘ−ｍ−１））
方法Ｖについて述べたのと同様の方式で、２−（３−ニトロフェニル）−エタノールをｘｉｘ−ｍ−１に変換した（８９％）：ＭＳｍ／ｚ＝１３８（Ｍ−Ｈ）。

（Ｎ−［３−（２−ヒドロキシ−エチル）−フェニル］−グアニジン（ＨＮＯ_３塩）（ｘｉｘ−ｍ））
方法Ｓについて述べたのと同様の方式で、２−（３−アミノ−フェニル）−エタノールをｘｉｘ−ｍに変換した：ＭＳｍ／ｚ＝１８０（Ｍ−Ｈ）。

（Ｎ−（３−シアノ−フェニル）−グアニジン（ＨＮＯ_３塩）（ｘｉｘ−ｎ））
方法Ｓについて述べたのと同様の方式で、３−アミノ−ベンゾニトリルをｘｉｘ−ｎに変換した（４２％）：ＭＳｍ／ｚ＝１６１（Ｍ−Ｈ）。

（実施例２４：グアニジン合成方法Ｔ）

（１−（３，４−ジメトキシベンジル）グアニジン（Ｈ_２ＳＯ_３塩）（ｘｉｘ−ｏ））
ホルムアミジンスルホン酸（２．６５ｇ、２４．５ｍｍｏｌ）を酢酸（８．３ｍＬ）に溶解させて、１０℃まで冷却した。過酢酸（５．７ｍＬ、２７ｍｍｏｌ）を冷却溶液にゆっくり添加した。添加の完了後、反応物を２２℃までゆっくり加温して、３時間撹拌した。固体を濾過して、エタノール（２００プルーフ）で洗浄して、次に真空中で乾燥させて、不安定な中間体２．４４ｇ（８０％）を得た。中間体をＣＨ_３ＣＮ（５ｍＬ）およびＭｅＯＨ（１０ｍＬ）の混合物に溶解させた。次に（３，４−ジメトキシ−フェニル）メタンアミン（１．２７ｍＬ、８．３９ｍｍｏｌ）をゆっくり添加して、２２℃にて撹拌した。反応物を１２時間撹拌して、次に真空中で濃縮し、ｘｉｘ−ｏを得た（２．４４ｇ、９９％）。

（４−グアニジノ−安息香酸メチルエステル（ＨＣｌ塩）（ｘｉｘ−ｐ））
４−グアニジン−安息香酸（１．１２ｇ）を無水メタノール（２５ｍＬ）に溶解させ、ジエチルエーテル中のＨＣｌを添加した（１Ｍ；８００μＬ）。混合物を密封管で１６時間加熱した。溶媒を減圧下で除去して、ｘｉｘ−ｐを白色固体として得た（１．１７ｇ、９９％）。

（実施例２５：グアニジン合成方法Ｕ）

（Ｎ−（３，４−ジメチルイソキサゾール−５−イル）グアニジン（トリフルオロ酢酸塩）（ｘｉｘ−１８７））
２０ｍＬバイアルに入れたＰＳ−カルボジイミド樹脂（ＡｒｇｏｎａｕｔＴｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ）（１．０６９ｇ、１．７１ｍｍｏｌ、１．６ｍｍｏｌ／ｇ）に、無水１，２−ジクロロエタン（６．０ｍＬ）、無水１，２−ジクロロエタン（２．０ｍＬ）中のＮ，Ｎ’−ビス（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）チオ尿素（２３５ｍｇ、０．８５ｍｍｏｌ）、および無水１，２−ジクロロエタン（１．０ｍＬ）による５−アミノ−３，４−ジメチルイソキサゾール（６３．９ｍｇ、０．５７ｍｍｏｌ）溶液または分散物を添加した。反応混合物を５０℃にて反応が完了するまで、通例３６時間振とうした。反応混合物を室温にして、ＰＳ−トリスアミン（３１７ｍｇ、１．１４ｍｍｏｌ、３．６ｍｍｏｌ／ｇ）を添加した。反応混合物を室温にて２４時間振とうした。樹脂を濾過によって除去して、１，２−ジクロロエタン（３．０ｍＬ）およびメタノール（３．０ｍＬ）で洗浄した。合せた有機層をＧｅｎｅｖａｃで４０℃にて乾燥させた。得られた粗反応混合物をジクロロメタン（２５体積％、５．０ｍＬ）中のＴＦＡと混合して、室温にて６時間振とうして、続いてＧｅｎｅｖａｃで４０℃にて蒸発させて、粗ｘｘｉｘ−１８７を得た（１５２ｍｇ、９９％）。：ＭＳｍ／ｚ＝１５５（Ｍ＋Ｈ）。

表２に示すグアニジンｘｉｘを実施例２５と同様の方式で、方法Ｕを利用して調製した。

（表２グアニジン）

表３に示すグアニジンｘｉｘを方法Ｓと同様の方式で調製した。

（表３グアニジン）

（実施例２６：スルホンアミドの合成方法Ｘ）

（４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（３−モルホリン−４−イルプロピル）ベンゼンスルホンアミド（Ｉ−１２７９））
ＰＬ−ＴＰＰ樹脂（１．５ｍｍｏｌ／ｇ、ウェル当たり２００ｍｇ、ウェル当たり０．３ｍｍｏｌ）を含有する密閉反応ブロック内のウェルに、ＤＭＡ（２．５ｍＬ）中のスルホン酸（２９ｍｇ、０．０７ｍｍｏｌ）およびトリクロロアセトニトリル（４０ｍｇ、０．２８ｍｍｏｌ）の混合物を添加した。反応物ブロックを室温にて１時間振とうした。反応混合物にＥｔ_３Ｎ（０．０７ｍＬ）を、次にＤＭＡ（０．３ｍＬ）中のＮ−アミノプロピルモルホリン（１４ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）に添加した。（この方法で低沸点アミンを使用した場合、アミン０．３５ｍｍｏｌを添加した。）反応物ブロックを室温にて一晩振とうした。次に樹脂を濾過して、ＤＭＦ（２ｘ１．５ｍＬ）で洗浄した。濾液を真空中で濃縮した。残留物はＲＰ−ＨＰＬＣによって、ＳｕｎＦｉｒｅ（商標）カラム（ＷａｔｅｒｓＣｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）を装備した（ギ酸法）、またはＳｙｍｍｅｔｒｙ（登録商標）カラム（ＷａｔｅｒｓＣｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）を装備した（アンモニウムアセテート法）、ＡｇｉｌｅｎｔＨＰＬＣを使用して精製し、化合物Ｉ−１２７９を得た（１５．６％）：

（実施例２７：固相アミドカップリング方法Ｙ）

（４−［（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［１］ベンズアゼピン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（４−メトキシフェニル）ベンズアミド（Ｉ−５５５））
ＤＭＡ（１．０ｍＬ）中の事前膨潤させたＰＬ−ＴＰＰ樹脂［２００ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ、（Ｐｏｌｙｍｅｒｌａｂｓ、１．５ｍｍｏｌ／グラム装填）］に、４−（９−クロロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸（Ｉ−３）（２５ｍｇ０．０６６ｍｍｏｌ）、ＤＭＡ（１．５ｍＬ）およびトリクロロアセトニトリル（０．５３ｍｍｏｌ）の混合物を添加した。室温にて３時間撹拌した後、トリエチルアミン（４６μＬ、０．３３ｍｍｏｌ）を、続いてｐ−アニシジン（８．１ｍｇ、０．０６６ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を２２℃にて一晩撹拌した。反応混合物を濾過して、樹脂をＤＭＦ、ＤＭＡ、およびＭｅＯＨ（１ｘ１ｍＬ）で洗浄した。合せた有機層を濃縮して、粗生成物はＲＰ−ＨＰＬＣによって、ＳｕｎＦｉｒｅ（商標）カラム（ＷａｔｅｒｓＣｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）を装備したＡｇｉｌｅｎｔＨＰＬＣ、ギ酸法を使用して精製し、Ｉ−５５５を得た（２２ｍｇ、６９％）。

（実施例２８：Ｐｄ仲介アミンカップリング方法）

（２−アミノ−９−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−２２５））
２−アミノ−９−ヨード−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（２００ｍｇ、０．５６８ｍｍｏｌ、１．０当量）、無水Ｋ_３ＰＯ_４粉末（２４１ｍｇ、１．１４ｍｍｏｌ、２．０当量）およびパラジウムビス−トリ−ｔ−ブチルホスフィン（５８ｍｇ、０．１１３６ｍｍｏｌ、２０ｍｏｌ％）を、窒素雰囲気下（グローブボックス）にて磁気撹拌棒を備えた密封式バイアル内で化合させた。３−メトキシアニリン（２０９ｍｇ、１．７０ｍｍｏｌ、３．０当量）を、次に無水Ｎ−メチルピロリジノン６ｍＬを添加した。バイアルをシリコーンで裏打ちされたクリンプキャップで密封して、グローブボックスから取り出した。バイアルを２分間超音波処理して、次に９０℃（油浴温度）まで１８時間加熱した。暗褐色溶液を水５０ｍＬで希釈して、褐色固体を濾過によって収集し、水で、次にジエチルエーテルで洗浄した。シリカゲルクロマトグラフィー（１０％メタノール、８５％ジクロロメタン、５％ギ酸）による精製はオレンジ色粉末を与え、これをメタノールおよびジエチルエーテルから再結晶させて、２−アミノ−９−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−５Ｈ，７Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−６−オン（Ｉ−２２５）１２０ｍｇ（６１％）を黄色オレンジ色粉末として得た。

（実施例２９：タンパク質キナーゼ酵素の発現および精製）
（ＡｕｒｏｒａＡ酵素の発現および精製）
アミノ末端ヘキサヒスチジンｔａｇを持つ組換えマウスＡｕｒｏｒａＡ（Ｈｉｓ−ＡｕｒｏｒａＡ）は、標準バキュロウィルスベクターおよび昆虫細胞発現系（Ｂａｃ−ｔｏ−Ｂａｃ（登録商標），Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ）を使用して発現させた。

溶解性組換えマウスＡｕｒｏｒａＡは、Ｎｉ−ＮＴＡアガロース（Ｑｉａｇｅｎ）をメーカーによって説明されているように使用して昆虫細胞から精製し、Ｓ７５サイズ排除カラム（ＡｍｅｒｓｈａｍＰｈａｒｍａｃｉａＢｉｏｔｅｃｈ）でさらに精製した。

（ＡｕｒｏｒａＢ酵素の発現および精製）
アミノ末端ヘキサヒスチジンｔａｇを持つ組換えマウスＡｕｒｏｒａＢ（Ｈｉｓ−ＡｕｒｏｒａＢ）は、標準バキュロウィルスベクターおよび昆虫細胞発現系（Ｂａｃ−ｔｏ−Ｂａｃ（登録商標），Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ）を使用して発現させた。

溶解性組換えマウスＡｕｒｏｒａＢは、Ｎｉ−ＮＴＡアガロース（Ｑｉａｇｅｎ）をメーカーによって説明されているように使用して昆虫細胞から精製した。

（Ｃｈｋ−１酵素の発現および精製：）
組換えヒトＣｈｋ−１は、ＧＩＢＣＯ（商標）Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎから購入した標準バキュロウィルスベクターおよび（Ｂａｃ−ｔｏ−Ｂａｃ（登録商標））昆虫細胞発現系を使用して、アミノ末端にグルタチオンＳトランスフェラーゼを持つ融合タンパク質（ＧＳＴ−Ｃｈｋ１）として発現させた。昆虫細胞内で発現した組換えタンパク質は、グルタチオンセファロース（ＡｍｅｒｓｈａｍＢｉｏｔｅｃｈ）を使用して、メーカーが説明する標準手順を使用して精製した。

（ＰＬＫ１酵素の発現および精製：）
組換えヒトＰＬＫ１はＥ．ｃｏｌｉ内でＮ末端Ｓｍｔ融合タンパク質として、ＳｔｒｕｃｔｕｒａｌＧｅｎｏｍｉｃｓ（ＳＧＸ）による独自ベクター（ｐＳＧＸ４）を使用して発現させた。Ｎｉ２＋アフィニティカラムを使用する初期精製の後に、融合パートナーを、Ｕｌｐ１を用いた開裂によって除去した。

（実施例３０：タンパク質キナーゼ酵素アッセイ）
（ＡｕｒｏｒａＡＤＥＬＦＩＡ（登録商標）キナーゼアッセイ）
マウスＡｕｒｏｒａＡ酵素反応物は合計で２５μＬとなり、２５ｍＭＴｒｉｓ−ＨＣｌ（ｐＨ８．５）、２．５ｍＭＭｇＣｌ_２、０．０５％界面活性剤−ＡＭＰＳ−２０、５ｍＭナトリウムフルオリド、５ｍＭＤＴＴ、１ｍＭＡＴＰ、３μＭペプチド基質（ビオチン−β−Ａｌａ−ＱＴＲＲＫＳＴＧＧＫＡＰＲ−ＮＨ_２）、および２０ｎＭ組換えマウスＡｕｒｏｒａＡ酵素を含有した。酵素反応混合物は、ストップバッファ（１％ＢＳＡ、０．０５％界面活性剤−ＡＭＰＳ−２０、および１００ｍＭＥＤＴＡ）１００μＬによる停止の前に、Ａｕｒｏｒａインヒビターと共に、またはＡｕｒｏｒａインヒビターなしで、室温にて１０分間インキュベートした。酵素反応混合物の合計１００μＬをニュートラビジンコート９６ウェルプレート（Ｐｉｅｒｃｅ）のウェルに移して、室温にて３０分間インキュベートした。ウェルを洗浄バッファ（２５ｍＭＴｒｉｓ、１５０ｍＭナトリウムクロライド、および０．１％Ｔｗｅｅｎ２０）によって洗浄して、１％ＢＳＡ、０．０５％界面活性剤−ＡＭＰＳ−２０、抗ホスホ−ＰＫＡウサギポリクローナル抗体（１：２０００、ＮｅｗＥｎｇｌａｎｄＢｉｏｌａｂｓ）、およびユーロピウム標識抗ウサギＩｇＧ（１：２０００、ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ）を含有する抗体反応混合物１００μＬによって１時間インキュベートした。ウェルを洗浄して、次にＥｎｈａｎｃｅｍｅｎｔＳｏｌｕｔｉｏｎ（ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ）１００μＬを使用して結合ユーロピウムを遊離させた。ユーロピウムの定量は、Ｗａｌｌａｃ（商標）ＥｎＶｉｓｉｏｎ（ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ）を使用して実施した。

本発明の化合物は、上述のアッセイ方法を使用して、ＡｕｒｏｒａＡを阻害することが示された。たとえば、化合物Ｉ−１〜Ｉ−９３は、以下の試験結果を与えた：Ｉ−１〜Ｉ−１０、Ｉ−１４〜Ｉ−１５、Ｉ−１８、Ｉ−２４〜Ｉ−２８、Ｉ−３０、Ｉ−３２〜Ｉ−３３、Ｉ−３７〜Ｉ−４２、Ｉ−４６、〜Ｉ−４７、Ｉ−４９〜Ｉ−５０、Ｉ−５２〜Ｉ−５７、Ｉ−５９〜Ｉ−６０、Ｉ−６２〜Ｉ−６７、Ｉ−７０〜Ｉ−７３、Ｉ−７８〜Ｉ−７９、Ｉ−８１〜Ｉ−８２、Ｉ−８６〜Ｉ−８９、およびＩ−９１はこのアッセイで、５．０μＭまたはそれ以下のＩＣ_５０値を有することが示され、化合物Ｉ−２、Ｉ−３、Ｉ−７、Ｉ−９、Ｉ−１０、Ｉ−２７、Ｉ−３０、Ｉ−３２、Ｉ−３３、Ｉ−３７、Ｉ−３８、Ｉ−４２、Ｉ−４７、Ｉ−４９、Ｉ−５０、Ｉ−５３、Ｉ−５７、Ｉ−６２、Ｉ−６４、Ｉ−６６、Ｉ−６７、Ｉ−７０、Ｉ−７１〜Ｉ−７３、Ｉ−８２、Ｉ−８６〜Ｉ−８９、およびＩ−９１はこのアッセイで、０．５μＭまたはそれ以下のＩＣ_５０値を有することが示された。

（ＡｕｒｏｒａＢＤＥＬＦＩＡ（登録商標）キナーゼアッセイ）
マウスＡｕｒｏｒａＢ酵素反応物は合計で２５μＬとなり、２５ｍＭＴｒｉｓ−ＨＣｌ（ｐＨ８．５）、２．５ｍＭＭｇＣｌ_２、０．０２５％界面活性剤−ＡＭＰＳ−２０（Ｐｉｅｒｃｅ）、１％グリセロール、１ｍＭＤＴＴ、１ｍＭＡＴＰ、３μＭペプチド基質（ビオチン−β−Ａｌａ−ＱＴＲＲＫＳＴＧＧＫＡＰＲ−ＮＨ_２）および２０ｎＭ組換えマウスＡｕｒｏｒａＢ酵素を含有した。酵素反応混合物は、ストップバッファ（１％ＢＳＡ、０．０５％界面活性剤−ＡＭＰＳ−２０、および１００ｍＭＥＤＴＡ）１００μＬによる停止の前に、室温にて３時間インキュベートした。酵素反応混合物の合計１００μＬをニュートラビジンコート９６ウェルプレート（Ｐｉｅｒｃｅ）のウェルに移して、室温にて３０分間インキュベートした。ウェルを洗浄バッファ（２５ｍＭＴｒｉｓ、１５０ｍＭナトリウムクロライド、および０．１％Ｔｗｅｅｎ２０）によって洗浄して、１％ＢＳＡ、０．０５％界面活性剤−ＡＭＰＳ−２０、抗ホスホ−ＰＫＡウサギポリクローナル抗体（１：２０００、ＮｅｗＥｎｇｌａｎｄＢｉｏｌａｂｓ）、およびユーロピウム標識抗ウサギＩｇＧ（１：２０００、ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ）を含有する抗体反応ミックスによって１時間インキュベートした。ウェルを洗浄して、次にＥｎｈａｎｃｅｍｅｎｔＳｏｌｕｔｉｏｎ（ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ）１００μＬを使用して結合ユーロピウムを遊離させた。ユーロピウムの定量は、Ｗａｌｌａｃ（商標）ＥｎＶｉｓｉｏｎ（ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ）を使用して実施した。

（Ｃｈｋ−１ＤＥＬＦＩＡ（登録商標）キナーゼアッセイ：）
アッセイ（２５μＬ）は、１０ｍＭＴｒｉｓ、ｐＨ７．５、０．１％ＢＳＡ（ＴＢＳ）、５０ｍＭＮａＣｌ_２、０．０１％界面活性剤−Ａｍｐｓ（登録商標）２０、１μＭペプチド基質（ビオチン−ＧＬＹＲＳＰＳＭＰＥＮ−アミド）、２ｍＭＤＴＴ、４％ＤＭＳＯ、５０または６００μＭＡＴＰ（効力によって）、１０ｍＭＭｇＣｌ_２を含有する１．９４ｎＭＧＳＴ−Ｃｈｋ−１を利用して、室温にて９０分間反応させた。反応は、１％ＢＳＡ（ＴＢＳ）、１００ｍＭＥＤＴＡ、ｐＨ８．０、０．０５％界面活性剤−Ａｍｐｓ（登録商標）２０を含有するストップバッファ１２０μＬによって停止させた。停止された反応物（１００μＬ）を９６ウェルニュートラビジンプレート（Ｐｉｅｒｃｅ）に移して、室温での４５分間のインキュベーションの間にビオチン−ペプチド基質を捕捉した。ウェルを洗浄して、ＣｅｌｌＳｉｇｎａｌｉｎｇＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙ（ビバリー、マサチューセッツ州）による２２ｎｇ／ｍＬ抗−ホスホ−Ｓｅｒ２１６−Ｃｄｃ２５ｃウサギポリクローナル抗体および４０５ｎｇ／ｍＬユーロピウム標識抗ウサギＩｇＧを含有する、Ｐｅｒｋｉｎ−ＥｌｍｅｒＷａｌｌａｃ（商標）アッセイバッファ１００μＬと室温にて１時間反応させた。ウェルを洗浄して、ＥｎｈａｎｃｅｍｅｎｔＳｏｌｕｔｉｏｎ（１００μＬ）（Ｐｅｒｋｉｎ−ＥｌｍｅｒＷａｌｌａｃ）の添加によって結合抗体からユーロピウムを遊離させて、ＷａｌｌａｃＶｉｃｔｏｒ２（商標）および標準メーカー設定を使用して検出した。

本発明の化合物は、上述のアッセイ方法を使用して、Ｃｈｋ−１を阻害することが示された。たとえば、化合物Ｉ−１〜Ｉ−９３は、以下の試験結果を与えた：化合物Ｉ−１〜Ｉ−３、Ｉ−５、Ｉ−６、Ｉ−９、Ｉ−１４、Ｉ−１５、Ｉ−１８、Ｉ−２４、Ｉ−２６、Ｉ−２７、Ｉ−３０〜Ｉ−３３、Ｉ−３７〜Ｉ−４２、Ｉ−４６、Ｉ−４７、Ｉ−４９、Ｉ−５０、Ｉ−５２〜Ｉ−５４、Ｉ−５６、Ｉ−５７、Ｉ−５９〜Ｉ−６７、Ｉ−６９〜Ｉ−７３、Ｉ−７６、Ｉ−７８、Ｉ−７９、Ｉ−８１、Ｉ−８２、およびＩ−８６〜Ｉ−９２はこのアッセイで、５μＭまたはそれ以下のＩＣ_５０値を有することが示され、化合物Ｉ−１〜Ｉ−３、Ｉ−９、Ｉ−１８、Ｉ−２４、Ｉ−２７、Ｉ−３０、Ｉ−３２、Ｉ−３３、Ｉ−３７、Ｉ−３８、Ｉ−４１、Ｉ−４２、Ｉ−４６、Ｉ−４７、Ｉ−４９、Ｉ−５０、Ｉ−５２、Ｉ−５３、Ｉ−５６、Ｉ−５７、Ｉ−６０、Ｉ−６２〜Ｉ−６７、Ｉ−７０〜Ｉ−７３、Ｉ−７７〜Ｉ−７９、Ｉ−８１、Ｉ−８２、Ｉ−８６〜Ｉ−８９、Ｉ−９１、およびＩ−９２はこのアッセイで、０．５μＭまたはそれ以下のＩＣ_５０値を有することが示された。

（ＰＬＫ１フラッシュプレートアッセイ）
ヒトＰＬＫ１酵素反応物は合計で３０μＬとなり、５０ｍＭＴｒｉｓ−ＨＣｌ（ｐＨ８．０）、１０ｍＭＭｇＣｌ_２、０．０２％ＢＳＡ、１０％グリセロール、１ｍＭＤＴＴ、１００ｍＭＮａＣｌ、３．３％ＤＭＳＯ、８μＭＡＴＰ、０．２μＣｉ［γ−^３３Ｐ］−ＡＴＰ、４μＭペプチド基質（ビオチン−ＡＨＸ−ＬＤＥＴＧＨＬＤＳＳＧＬＱＥＶＨＬＡ−ＣＯＮＨ_２）および１０ｎＭ組換えヒトＰＬＫ１［２−３６９］Ｔ２１０Ｄを含有していた。酵素反応混合物はＰＬＫインヒビターと共に、またはＰＬＫインヒビターなしに、１５０ｍＭＥＤＴＡ２０μＬによる停止の前に、３０℃にて２．５時間インキュベートした。停止された酵素反応混合物２５μＬを３８４ウェルストレプトアビジンコートＩｍａｇｅＦｌａｓｈＰｌａｔｅ（登録商標）（ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ）に移して、室温にて３時間インキュベートした。ＩｍａｇｅＦｌａｓｈＰｌａｔｅ（登録商標）ウェルを０．０２％Ｔｗｅｅｎ−２０で３回洗浄して、次にＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒＶｉｅｗｌｕｘ（商標）で読み取った。

本発明の化合物は、上述のアッセイ方法を使用して、ＰＬＫを阻害することが示された。たとえば、化合物Ｉ−１〜Ｉ−９３は、以下の試験結果を与えた：化合物Ｉ−２、Ｉ−３、Ｉ−５、Ｉ−７〜Ｉ−９、Ｉ−１１〜Ｉ−１８、Ｉ−２４〜Ｉ−３０、Ｉ−３２〜Ｉ−３８、Ｉ−４１、Ｉ−４２、Ｉ−４５〜Ｉ−４７、Ｉ−４９、Ｉ−５０、Ｉ−５２〜Ｉ−５６、Ｉ−６５〜Ｉ−７３、Ｉ−７８〜Ｉ−８２、およびＩ−８６〜Ｉ−８９はこのアッセイで、５μＭまたはそれ以下のＩＣ_５０値を有することが示され、化合物Ｉ−２、Ｉ−３、Ｉ−５、Ｉ−７、Ｉ−９、Ｉ−１１〜Ｉ−１５、Ｉ−１８、Ｉ−２４、Ｉ−２７〜Ｉ−３０、Ｉ−３３〜Ｉ−３７、Ｉ−４２、Ｉ−４５〜Ｉ−４７、Ｉ−４９、Ｉ−５０、Ｉ−５４〜Ｉ−５６、Ｉ−６５〜Ｉ−６７、Ｉ−６９、Ｉ−７０、Ｉ−７８、Ｉ−７９、Ｉ−８１、Ｉ−８２、およびＩ−８６〜Ｉ−８９はこのアッセイで、０．５μＭまたはそれ以下のＩＣ_５０値を有することが示された。

（実施例３１：細胞アッセイ）
（Ａｕｒｏｒａホスホリル化アッセイ）
全細胞系でのＡｕｒｏｒａＡまたはＡｕｒｏｒａＢ活性の阻害は、Ａｕｒｏｒａ基質のホスホリル化の低下の判定によって評価できる。たとえば、ＡｕｒｏｒａＢ基質である、セリン１０でのヒストンＨ３のホスホリル化の低下の判定は、全細胞系でのＡｕｒｏｒａＢ活性の阻害を測定するために使用できる。あるいは、ＡｕｒｏｒａＢ活性の阻害を評価する同様のアッセイ方法で、任意の既知のＡｕｒｏｒａＢ基質を使用できる。同様に、ＡｕｒｏｒａＡ阻害は、検出に類似の方法および既知のＡｕｒｏｒａＡ基質を使用して決定できる。

具体的な例では、ＨｅＬａ細胞を９６ウェル細胞培養プレート（１０ｘ１０^３細胞／ウェル）に播種して、３７℃にて一晩インキュベートした。細胞はＡｕｒｏｒａインヒビターと共に３７℃にて１時間インキュベートして、４％パラホルムアルデヒドで１０分間固定して、次にＰＢＳ中の０．５％ＴｒｉｔｏｎＸ−１００によって透過処理した。細胞をマウス抗ｐＨｉｓＨ３（１：１２０、ＣｅｌｌＳｉｇｎａｌｉｎｇＴｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ）およびウサギ抗有糸分裂マーカー（１：１２０、ＭｉｌｌｅｎｎｉｕｍＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓＩｎｃ．）抗体によって室温にて１時間インキュベートした。ＰＢＳによる洗浄の後、細胞を抗ウサギＩｇＧＡｌｅｘａ４８８（１：１８０、ＭｏｌｅｃｕｌａｒＰｒｏｂｅｓ）および抗マウスＩｇＧＡｌｅｘａ５９４（１：１８０）によって室温にて１時間染色した。次にＤＮＡをＨｏｅｃｈｓｔ溶液（２μｇ／ｍＬ）で染色した。ｐＨｉｓＨ３および抗有糸分裂陽性細胞のパーセンテージは、ＤｉｓｃｏｖｅｒｙＩおよびＭｅｔａＭｏｒｐｈ（ＵｎｉｖｅｒｓａｌＩｍａｇｉｎｇＣｏｒｐ．）を用いて定量した。ＡｕｒｏｒａＢ阻害は、ｐＨｉｓＨ３陽性細胞の減少を計算することによって決定した。

（抗増殖アッセイ）
１０％ウシ胎児血清（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ）を添加した適切な細胞培地（ＨＣＴ−１１６にはＭｃＣｏｙ’ｓ５Ａ、Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ）１００μｌ中のＨＣＴ−１１６（１０００）または他の腫瘍細胞を９６ウェル細胞培養プレートに播種して、３７℃にて一晩インキュベートした。試験化合物をウェルに添加して、プレートを３７℃にて９６時間インキュベートした。ＭＴＴまたはＷＳＴ試薬（１０μｌ、Ｒｏｃｈｅ）を各ウェルに添加して、メーカーが説明するように３７℃にて４時間インキュベートした。ＭＴＴでは、代謝された染料をメーカーの説明書（Ｒｏｃｈｅ）に従って一晩可溶化した。各ウェルの光学密度を５９５ｎｍ（主）にて、そしてＭＴＴには６９０ｎｍ（基準）およびＷＳＴには４５０ｎｍにて、分光光度計（ＭｏｌｅｃｕｌａｒＤｅｖｉｃｅｓ）を使用して読み取った。ＭＴＴでは、基準光学密度値を主波長の値から引いた。阻害パーセントは、１００％に設定したＤＭＳＯ対照の値から計算した。

（抗増殖アッセイ−試験化合物およびＤＮＡ損傷剤の組合せ）
ＨＴ２９、ＨＣＴ１１６（５０００細胞／ウェル）または他の細胞（７５μＬ）を９６ウェル透明底プレートに、７２時間に渡って線形成長曲線を与える密度で播種した。細胞は適切な培地中で滅菌条件下にて培養した；ＨＴ２９およびＨＣＴ１１６では、この培地は１０％ウシ胎児血清（ＦＢＳ）を含有するＭｃＣｏｙ’ｓ５Ａであった。細胞の初期播種の後、それらを３７℃、５％ＣＯ_２にて１７〜２４時間培養して、そのときに適切なＤＮＡ損傷剤（カンプトセシン、５−フルオロウラシル、ドキソルビシン、およびエトポシド）を４８時間以内に少なくとも８０％の細胞致死を引き起こすことができる点まで濃度を増加させて添加した。すべてのＤＮＡ損傷剤および試験化合物の添加の最終体積は２５μＬであり、アッセイは最終＜１％ＤＭＳＯを含有していた。ＤＮＡ損傷剤添加と同時に、試験化合物を各ＤＮＡ損傷剤滴定に固定濃度にて添加して、細胞致死の向上を観察した。加えて、各試験化合物単独の毒性を観察した。一連の試験化合物濃度に渡ってこれを行うことによって、各ＤＮＡ損傷剤によって細胞致死を最大限に向上させる（２〜３０倍）化合物が識別され、化合物単独によって＜８０％細胞致死をもたらした。上述の条件下での細胞生存度／細胞致死は、メーカーに従ったＷＳＴ試薬（Ｒｏｃｈｅ）の添加によって、ＤＮＡ損傷およびＣｈｋ−１インヒビター添加の４７時間後に決定して、３７℃、５％ＣＯ_２での３．５時間または２．５時間のインキュベーション後に、ＯＤ_４５０を測定した。

（実施例３２：インビボでのアッセイ）
（インビボでの腫瘍有効性モデル）
リン酸緩衝食塩水１００μＬ中のＨＣＴ−１１６（１ｘ１０^６）または他の腫瘍細胞を、メスＣＤ−１ヌードマウス（５〜８週齢、ＣｈａｒｌｅｓＲｉｖｅｒ）の右背側腹部の皮下スペースに、２３−ｇａ針を使用して無菌注射する。接種７日後から、腫瘍は副尺付きカリパスを使用して週２回測定する。腫瘍体積は、標準手順を使用して計算する（０．５ｘ（長さｘ幅^２））。腫瘍が約２００ｍｍ^３の体積に達したときに、試験化合物（１００μＬ）を種々な用量およびスケジュールでマウスの尾静脈に静脈内注射する。すべての対照群にはビヒクルのみを与える。腫瘍サイズおよび体重を週２回測定し、対照腫瘍が約２０００ｍｍ^３に達したときに試験を終了する。

（インビボでの腫瘍有効性モデル−試験化合物およびＤＮＡ損傷剤の組合せ）
ｐ５３欠損のあるＨＴ２９ヒト結腸癌細胞をＭｃＣｏｙ’ｓ３Ａ中で１０％ＦＢＳによって培養して、５％ＣＯ_２にてインキュベートする。細胞をトリプシン処理して、Ｈａｎｋｓ緩衝液中に２ｘ１０^７細胞／ｍＬにて再懸濁させる。細胞懸濁物（２ｘ１０^６細胞）１００μＬを、オスＮＣＲヌードマウス（５−８週齢、Ｔａｃｏｎｉｃ）の右背側腹部の皮下スペースに、２３−ｇａ針を使用して無菌インプラントする。インプラントの７日後に、腫瘍の２つの寸法（長さおよび幅）をカリパスで測定して、動物の体重を天秤で測定する。腫瘍体積は以下の式を用いて計算する：腫瘍体積＝ＬｘＷ^２ｘ０．５。平均腫瘍体積が約２００ｍｍ^３に達したとき、乱数発生法を使用して個々の動物を別の試験群に割り当てる。代表的な試験は、各種の用量およびスケジュールでの、ビヒクル対照、ＣＰＴ−１１単独（静脈内）、Ｃｈｋ−１インヒビター単独（腹腔内）、およびＣｈｋ−１インヒビターと組合せたＣＰＴ−ＩＩの群で構成される。腫瘍サイズおよび体重は、４週間に渡って週２回測定する。腫瘍体積が動物の体重の１０％超に達したら、またはマウスの体重減少が２０％超であれば、マウスを安楽死させる。５匹以上の動物がいる群からのみデータを収集する。

上述の発明は、明確さおよび理解のために多少詳細に説明されているが、これらの特定の実施形態は、制限的としてでなく、例示的として見なされるべきである。具体的な実施形態ではなく、添付請求項によって定義される本発明の範囲を逸脱することなく、形式および詳細事項の各種の変更を行えることが当業者によって認識されるであろう。

本明細書で引用した特許および科学文献は、当業者が利用できる知識を確立している。別途定義しない限り、本明細書で使用されたすべての技術および科学用語は、本発明が属する分野の当業者によって一般に理解されるのと同じ意味を有する。本明細書で引用される発行済みの特許、出願、および参考文献は、それぞれが参照により組み入れられるように具体的および個別に示されたのと同じ程度に、参照により本明細書に組み入れられる。矛盾がある場合には、定義を含めて本開示が支配するであろう。

Claims

式（Ｉ）：
の化合物またはその製薬的に許容される塩であって、
該式中：
環Ａは、場合により置換された５員もしくは６員のアリールまたは単環式ヘテロアリール環であり；
Ｇ^１は、Ｃ＝Ｏ、またはＣ＝Ｓであり；
Ｙ^１がＮでありおよびＹ^２がＣＨであり、；
Ｒ^ａは、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−ＣＯ_２Ｒ^６ａ、−ＳＯ_２Ｒ^６ａ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、場合により置換されたＣ_１〜１０直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基、あるいは場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル環であり；
Ｒ^ｂは、水素あるいは場合により置換された直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり；
Ｒ^ｃは、水素またはアルキル基であり；
Ｒ^ｄは、水素であり；
各Ｒ^４ａは独立して、水素あるいは場合により置換された直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり；あるいは同じ窒素原子における２個のＲ^４ａは、該窒素原子と共にひとまとめにされて、該窒素原子に加えてＮ、ＯまたはＳから選択される０〜２個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された４〜８員ヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ^５ａは独立して、水素あるいは場合により置換された直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり；
各Ｒ^６ａは独立して、場合により置換された直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニル、アルキニル基またはアリール基である、
化合物またはその製薬的に許容される塩。
環Ａが、フラノ、チエノ、ピロロ、オキサゾロ、チアゾロ、イミダゾロ、ピラゾロ、イソオキサゾロ、イソチアゾロ、オキサジアゾロ、トリアゾロ、チアジアゾロ、ベンゾ、ピリジノ、ピリダジノ、ピリミジノ、ピラジノ、およびトリアジンから成る群より選択される、置換または非置換の５員もしくは６員のアリールまたはヘテロアリール環である、請求項１に記載の化合物。
環Ａが、０〜２個のＲ^ｈおよび０〜２個のＲ^８ｈによって置換され；
各Ｒ^ｈが独立して、Ｃ_１〜６直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基、Ｃ_１〜６直鎖、分岐または環式フルオロアルキル、フルオロアルケニルまたはフルオロアルキニル基、ハロ、−Ｒ^１ｈ、−Ｒ^２ｈ、−Ｔ^４−Ｒ^２ｈ、−Ｔ^４−Ｒ^１ｈ、−Ｖ^３−Ｔ^４−Ｒ^１ｈ、および−Ｖ^３−Ｔ^４−Ｒ^２ｈから成る群より選択され、あるいは２個の隣接するＲ^ｈが、介入する環原子とひとまとめにされて、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群より選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された縮合４〜８員の芳香族環または非芳香族環を形成し；
Ｔ^４が、１または２個の独立して選択されたＲ^３ａまたはＲ^３ｂによって場合により置換されたＣ_１〜６アルキレン鎖であり、ここで該アルキレン鎖は場合により、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）ＣＯ_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２−、または−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−によって割り込まれ；
Ｖ^３が、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）ＣＯ_２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｃ（ＮＲ^４）＝Ｎ−、−Ｃ（ＯＲ^５）＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２−、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^５）−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）−Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）−Ｏ−または−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ^５）−Ｎ（Ｒ^５）−であり；
各Ｒ^１ｈが独立して、場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル環であり；
各Ｒ^２ｈが独立して、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）_２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^５、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）（Ｒ^１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^１０、−ＯＲ^５、−ＳＲ^６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^６、−ＳＯ_２Ｒ^６、ＳＯ_３Ｒ^５、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＲ^４ＣＯ_２Ｒ^６、−Ｏ−ＣＯ_２Ｒ^５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−ＣＯ_２Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）−Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（＝ＮＲ^４）−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｒ^６）＝Ｎ−ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^５）_２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２であり；
各Ｒ^３ａが独立して、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_１〜３アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜３アルキル）、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２（Ｃ_１〜３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１〜３アルキル）から成る群より選択され；
各Ｒ^３ｂが独立して、Ｒ^３ａまたはＲ^７によって場合により置換されたＣ_１〜３直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基であり、あるいは同じ炭素原子における２個の置換基Ｒ^３ｂは、それらが結合する該炭素原子とひとまとめにされて、３〜６員炭素環を形成し；
各Ｒ^７が独立して、場合により置換されたアリールまたはヘテロアリール環であり；そして
各Ｒ^８ｈが独立して、Ｃ_１〜４直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基、Ｃ_１〜４直鎖、分岐または環式フルオロアルキル、フルオロアルケニルまたはフルオロアルキニル基、−ハロ、および−Ｏ（Ｃ_１〜４直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基）から成る群より選択される；
請求項２に記載の化合物。
式（ＩＩ）：
を有する、請求項３に記載の化合物またはその製薬的に許容される塩であって、
該式中、環Ａは、０〜２個のＲ^ｈおよび０〜２個のＲ^８ｈによって置換される、
化合物またはその製薬的に許容される塩。
環Ａが、Ｃ_１〜４直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基、Ｃ_１〜４直鎖、分岐または環式フルオロアルキル、フルオロアルケニルまたはフルオロアルキニル基、−ハロ、および−Ｏ（Ｃ_１〜４直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基）から成る群より独立して選択された０〜２個のＲ^８ｈ置換基によって置換され、あるいは２個の隣接する置換基が、介入する環原子とひとまとめにされて、縮合ジオキソラン環または縮合ジオキサン環を形成する、請求項４に記載の化合物。
環Ａが式Ａ−ｉ、Ａ−ｉｉ、またはＡ−ｉｉｉ：
を有し、
該式中、ｍは、０、１、または２である、請求項４に記載の化合物。
Ｒ^ｈが、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｎ（Ｒ^４）_２、または−ＯＲ^５である、請求項５に記載の化合物。
Ｒ^ｈが、−Ｔ^４−Ｒ^２ｈ、−Ｖ^３−Ｔ^４−Ｒ^２ｈ、または−Ｃｙ−Ｔ^４−Ｒ^２ｈであり；
Ｖ^３が、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−であり；
Ｃｙが、５員もしくは６員のアリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
Ｔ^４が、Ｃ_１〜４アルキレン鎖であり；そして
Ｒ^２ｈが、−ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^４）_２、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２である；
請求項５に記載の化合物。
Ｒ^ｂが水素である、請求項８に記載の化合物。
Ｒ^ａが、水素、Ｃ_１〜６直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基、−Ｔ^１１−Ｒ^１ａ、−Ｔ^１１−Ｒ^２１ａ、−Ｔ^１２−Ｒ^２２ａ、−Ｖ^１−Ｔ^１１−Ｒ^１ａ、−Ｖ^１−Ｔ^１１−Ｒ^２１ａ、−Ｖ^１−Ｔ^１１−Ｒ^２２ａ、または−Ｒ^１ａであり；
Ｖ^１が、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４ａ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ_２−、または−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−であり；
Ｔ^１１が、１または２個の独立して選択されたＲ^３ａまたはＲ^３ｂによって場合により置換されたＣ_１〜６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖が場合により、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−または−Ｃ≡Ｃ−によって割り込まれ；
Ｔ^１２が、１または２個の独立して選択されたＲ^３ａまたはＲ^３ｂによって場合により置換されたＣ_２〜６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖が場合により、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−または−Ｃ≡Ｃ−によって割り込まれ；
各Ｒ^３ａが独立して、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_１〜３アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜３アルキル）、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２（Ｃ_１〜３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１〜３アルキル）から成る群より選択され；
各Ｒ^３ｂが独立して、Ｒ^３ａまたはＲ^７によって場合により置換されたＣ_１〜３直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基であり、あるいは同じ炭素原子における２個の置換基Ｒ^３ｂは、それらが結合する該炭素原子とひとまとめにされて、３〜６員炭素環を形成し；
Ｒ^２１ａが、−Ｃ（Ｒ^５ａ）＝Ｃ（Ｒ^５ａ）_２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^５ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^６ａ、−ＳＯ_２Ｒ^６ａ、−ＳＯ_３Ｒ^５ａ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−ＣＯ_２Ｒ^５ａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４ａ）Ｃ（＝ＮＲ^４ａ）−Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−Ｃ（＝ＮＲ^４ａ）−Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−Ｃ（＝ＮＲ^４ａ）−ＯＲ^５ａ、−Ｃ（Ｒ^６ａ）＝Ｎ−ＯＲ^５ａ、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^５ａ）_２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５ａ）_２であり；
Ｒ^２２ａが、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ^５ａ、−ＳＲ^６ａ、−Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−ＮＲ^４ａＣ（Ｏ）Ｒ^５ａ、−ＮＲ^４ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−ＮＲ^４ａＣＯ_２Ｒ^６ａ、−Ｏ−ＣＯ_２Ｒ^５ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５ａ、−Ｎ（Ｒ^４ａ）Ｃ（＝ＮＲ^４ａ）−Ｎ（Ｒ^４ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^４ａ）Ｃ（＝ＮＲ^４ａ）−Ｎ（Ｒ^４ａ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^４ａ）ＳＯ_２Ｒ^６ａ、または−Ｎ（Ｒ^４ａ）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４ａ）_２であり；
各Ｒ^７が独立して、場合により置換されたアリールまたはヘテロアリール環であり；そして
Ｒ^１ａが、場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル環である；
請求項１に記載の化合物。
式（ＩＩＩ）：
を有する、請求項１０に記載の化合物またはその製薬的に許容される塩であって、
該式中、
環Ｂが、０〜２個のＲ^ｊおよび０〜２個のＲ^８ｊによって置換され；
各Ｒ^ｊが独立して、Ｃ_１〜６直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基、Ｃ_１〜６直鎖、分岐または環式フルオロアルキル、フルオロアルケニルまたはフルオロアルキニル基、ハロ、−Ｒ^１ｊ、−Ｒ^２ｊ、−Ｔ^５−Ｒ^２ｊ、−Ｔ^５−Ｒ^１ｊ、−Ｖ^４−Ｔ^５−Ｒ^１ｊ、および−Ｖ^４−Ｔ^５−Ｒ^２ｊから成る群より選択され、あるいは２個の隣接するＲ^ｊが、介入する環原子とひとまとめにされて、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群より選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された縮合４〜８員の芳香族環または非芳香族環を形成し；
Ｔ^５が、１または２個の独立して選択されたＲ^３ａまたはＲ^３ｂによって場合により置換されたＣ_１〜６アルキレン鎖であり、ここで該アルキレン鎖は場合により、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）ＣＯ_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２−、または−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−によって割り込まれ；
Ｖ^４が、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）ＣＯ_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｃ（ＮＲ^４）＝Ｎ−、−Ｃ（ＯＲ^５）＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２−、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^５）−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）−Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、または−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ^５）−Ｎ（Ｒ^５）−であり；
各Ｒ^１ｊが独立して、場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル環であり；
各Ｒ^２ｊが独立して、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）_２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^５、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）（Ｒ^１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^１０、−ＯＲ^５、−ＳＲ^６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^６、−ＳＯ_２Ｒ^６、ＳＯ_３Ｒ^５、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＲ^４ＣＯ_２Ｒ^６、−Ｏ−ＣＯ_２Ｒ^５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−ＣＯ_２Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）−Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（＝ＮＲ^４）−ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^５）_２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２であり；
各Ｒ^３ａが独立して、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_１〜３アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜３アルキル）、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２（Ｃ_１〜３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１〜３アルキル）から成る群より選択され；
各Ｒ^３ｂが独立して、Ｒ^３ａまたはＲ^７によって場合により置換されたＣ_１〜３直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基であり、あるいは同じ炭素原子における２個の置換基Ｒ^３ｂは、それらが結合する該炭素原子とひとまとめにされて、３〜６員炭素環を形成し；
各Ｒ^７が独立して、場合により置換されたアリールまたはヘテロアリール環であり；そして
各Ｒ^８ｊが独立して、Ｃ_１〜４直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基、Ｃ_１〜４直鎖、分岐または環式フルオロアルキル、フルオロアルケニルまたはフルオロアルキニル基、−ハロ、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２（Ｃ_１〜４直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基）、−ＯＨ、および−Ｏ（Ｃ_１〜４直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基）から成る群より選択される、
化合物またはその製薬的に許容される塩。
環Ｂが式Ｂ−ｉ、Ｂ−ｉｉ、またはＢ−ｉｉｉ：
を有し、
該式中、ｎは、０、１、または２である、
請求項１１に記載の化合物。
Ｒ^ｊが、−Ｔ^５−Ｒ^２ｊまたは−Ｖ^４−Ｔ^５−Ｒ^２ｊであり；
Ｖ^４が、−Ｃ≡Ｃ−、または−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−であり；そして
Ｒ^２ｊが、−ＯＲ^５または−Ｎ（Ｒ^４）_２である；
請求項１２に記載の化合物。
Ｒ^ｊが、−Ｖ^４−Ｔ^５−Ｒ^２ｊまたは−Ｖ^４−Ｔ^５−Ｒ^１ｊであり；
Ｖ^４が、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−または−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−であり；そして
Ｔ^５が、場合により−ＦまたはＣ_１〜４直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基によって置換されたＣ_２〜４アルキレン鎖である；
請求項１２に記載の化合物。
Ｒ^ｂが水素またはＣ_１〜６直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^ｂが、−Ｔ^２１−Ｒ^１ｂ、−Ｔ^２１−Ｒ^２１ｂ、または−Ｔ^２２−Ｒ^２２ｂであり；
Ｔ^２１が、１または２個のＲ^３によって場合により置換されたＣ_１〜６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は場合により、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−または−Ｃ≡Ｃ−によって割り込まれ；
Ｔ^２２が、１または２個のＲ^３によって場合により置換されたＣ_２〜６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は場合により、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−または−Ｃ≡Ｃ−によって割り込まれ；
Ｒ^１ｂが、場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル環であり；
各Ｒ^３は独立して、Ｃ_１〜３直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基、−フルオロ、−ＯＨ、および−Ｏ（Ｃ_１〜３アルキル）から成る群より選択され、または同じ炭素原子における２個の置換基Ｒ^３は、それらが結合する該炭素原子とひとまとめにされて、３〜６員炭素環を形成し；
Ｒ^２１ｂが、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）_２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^５、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）（Ｒ^１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^６、−ＳＯ_２Ｒ^６、−ＳＯ_３Ｒ^５、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＣＯ_２Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（＝ＮＲ^４）−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｒ^６）＝Ｎ−ＯＲ^５、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^５）_２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２であり；そして
Ｒ^２２ｂが、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ^５、−ＳＲ^６、−Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＲ^４ＣＯ_２Ｒ^６、−Ｏ−ＣＯ_２Ｒ^５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｒ^６、または−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）_２である；
請求項１に記載の化合物。
Ｒ^ｂが場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル環である、請求項１に記載の化合物。
式（ＩＶ）
を有する、請求項１７に記載の化合物またはその製薬的に許容される塩であって、
該式中、
環Ｃは、０〜２個のＲ^ｋおよび０〜２個のＲ^８ｋによって置換され；
各Ｒ^ｋは独立して、Ｃ_１〜６直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基、Ｃ_１〜６直鎖、分岐または環式フルオロアルキル、フルオロアルケニルまたはフルオロアルキニル基、−ハロ、−Ｒ^１ｋ−、−Ｒ^２ｋ−、−Ｔ^６−Ｒ^２ｋ、−Ｔ^６−Ｒ^１ｋ−、−Ｖ^５−Ｔ^６−Ｒ^１ｋ、および−Ｖ^５−Ｔ^６−Ｒ^２ｋから成る群より選択され；または２個の隣接するＲ^ｋが、介入する環原子とひとまとめにされて、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群より選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された縮合４〜８員芳香族または非芳香族環を形成し；
Ｔ^６は、１または２個の独立して選択されたＲ^３ａまたはＲ^３ｂによって場合により置換されたＣ_１〜６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は場合により、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）ＣＯ_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２−、または−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−によって割り込まれ；
Ｖ^５は、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）ＣＯ_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｃ（ＮＲ^４）＝Ｎ−、−Ｃ（ＯＲ^５）＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２−、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^５）−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）−Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、または−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ^５）−Ｎ（Ｒ^５）−であり；
各Ｒ^１ｋは独立して、場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル環であり；
各Ｒ^２ｋは独立して、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）_２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^５、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）（Ｒ^１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^１０、−ＯＲ^５、−ＳＲ^６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^６、−ＳＯ_２Ｒ^６、−ＳＯ_３Ｒ^５、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＲ^４ＣＯ_２Ｒ^６、−Ｏ−ＣＯ_２Ｒ^５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−ＣＯ_２Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）−Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（＝ＮＲ^４）−ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^５）_２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２であり；
各Ｒ^３ａは独立して、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_１〜３アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜３アルキル）、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２（Ｃ_１〜３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１〜３アルキル）から成る群より選択され；
各Ｒ^３ｂは独立して、Ｒ^３ａまたはＲ^７によって場合により置換されたＣ_１〜３直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基であり、あるいは同じ炭素原子における２個の置換基Ｒ^３ｂは、それらが結合する該炭素原子とひとまとめにされて、３〜６員炭素環を形成し；
各Ｒ^７は独立して、場合により置換されたアリールまたはヘテロアリール環であり；そして
各Ｒ^８ｋは独立して、Ｃ_１〜４直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基、Ｃ_１〜４直鎖、分岐または環式フルオロアルキル、フルオロアルケニルまたはフルオロアルキニル基、−ハロ、および−Ｏ（Ｃ_１〜４直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基）から成る群より選択される、
化合物またはその製薬的に許容される塩。
環Ｃが、Ｃ_１〜４直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基、Ｃ_１〜４直鎖、分岐または環式フルオロアルキル、フルオロアルケニルまたはフルオロアルキニル基、−ハロ、および−Ｏ（Ｃ_１〜４直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基）から成る群より独立して選択される０〜２個の置換基によって置換される、請求項１８に記載の化合物。
式（Ｖ）：
の化合物またはその製薬的に許容される塩であって、
該式中、
環Ａは、０〜２個のＲ^ｈおよび０〜２個のＲ^８ｈによって置換され；
環Ｂは、０〜２個のＲ^ｊおよび０〜２個のＲ^８ｊによって置換され；
Ｇ^１は、Ｃ＝ＯまたはＣ＝Ｓであり；
Ｙ^１は、Ｎであり；
Ｙ^２は、ＣＨであり；
Ｒ^ｂは、水素または場合により置換された直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり；
Ｒ^ｃは、水素またはアルキル基であり；
Ｒ^ｄは、水素であり；
各Ｒ^ｈは独立して、Ｃ_１〜６直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基、Ｃ_１〜６直鎖、分岐または環式フルオロアルキル、フルオロアルケニルまたはフルオロアルキニル基、ハロ、−Ｒ^１ｈ、−Ｒ^２ｈ、−Ｔ^４−Ｒ^２ｈ、−Ｔ^４−Ｒ^１ｈ、−Ｖ^３−Ｔ^４−Ｒ^１ｈ、および−Ｖ^３−Ｔ^４−Ｒ^２ｈから成る群より選択され、あるいは２個の隣接するＲ^ｈが、介入する環原子とひとまとめにされて、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群より選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された４〜８員の縮合芳香族環または縮合非芳香族環を形成し；
Ｔ^４は、１または２個の独立して選択されるＲ^３ａまたはＲ^３ｂによって場合により置換されたＣ_１〜６アルキレン鎖であり、ここで該アルキレン鎖は場合により、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）ＣＯ_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２−、または−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−によって割り込まれ；
Ｖ^３は、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）ＣＯ_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｃ（ＮＲ^４）＝Ｎ−、−Ｃ（ＯＲ^５）＝Ｎ−、Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２−、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^５）−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）−Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、または−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ^５）−Ｎ（Ｒ^５）−であり；
各Ｒ^１ｈは独立して、場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル環であり；
各Ｒ^２ｈは独立して、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）_２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^５、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）（Ｒ^１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^１０、−ＯＲ^５、−ＳＲ^６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^６、−ＳＯ_２Ｒ^６、ＳＯ_３Ｒ^５、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＲ^４ＣＯ_２Ｒ^６、−Ｏ−ＣＯ_２Ｒ^５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−ＣＯ_２Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）−Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（＝ＮＲ^４）−ＯＲ^５、−Ｃ（Ｒ^６）＝Ｎ−ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^５）_２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２であり；
各Ｒ^ｊは独立して、Ｃ_１〜６直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基、Ｃ_１〜６直鎖、分岐または環式フルオロアルキル、フルオロアルケニルまたはフルオロアルキニル基、ハロ、−Ｒ^１ｊ、−Ｒ^２ｊ、−Ｔ^５−Ｒ^２ｊ、−Ｔ^５−Ｒ^１ｊ、−Ｖ^４−Ｔ^５−Ｒ^１ｊ、および−Ｖ^４−Ｔ^５−Ｒ^２ｊから成る群より選択され；または２個の隣接するＲ^ｊは、介入する環原子とひとまとめにされて、Ｏ、Ｎ、およびＳから成る群より選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された４〜８員の縮合芳香族環または縮合非芳香族環を形成し；
Ｔ^５は、１または２個の独立して選択されるＲ^３ａまたはＲ^３ｂによって場合により置換されたＣ_１〜６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖は場合により、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）ＣＯ_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２−、または−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−によって割り込まれ；
Ｖ^４は、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^４）ＣＯ_２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ_２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｃ（ＮＲ^４）＝Ｎ−、−Ｃ（ＯＲ^５）＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２−、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^５）−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）−Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、または−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ^５）−Ｎ（Ｒ^５）−であり；
各Ｒ^１ｊは独立して、場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル環であり；
各Ｒ^２ｊは独立して、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）_２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^５、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｃ（Ｒ^５）（Ｒ^１０）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^１０、−ＯＲ^５、−ＳＲ^６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^６、−ＳＯ_２Ｒ^６、ＳＯ_３Ｒ^５、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−ＮＲ^４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＲ^４ＣＯ_２Ｒ^６、−Ｏ−ＣＯ_２Ｒ^５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−ＣＯ_２Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）−Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（＝ＮＲ^４）−ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^４）Ｃ（＝ＮＲ^４）−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｒ^６、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^５）_２、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５）_２であり；
各Ｒ^３ａは独立して、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_１〜３アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜３アルキル）、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２（Ｃ_１〜３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１〜３アルキル）から成る群より選択され；
各Ｒ^３ｂは独立して、Ｒ^３ａまたはＲ^７によって場合により置換されたＣ_１〜３直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基であり、あるいは同じ炭素原子における２個の置換基Ｒ^３ｂは、それらが結合する該炭素原子とひとまとめにされて、３〜６員炭素環を形成し；
各Ｒ^４は独立して、水素または場合により置換された直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり；あるいは同じ窒素原子における２個のＲ^４は、該窒素原子とひとまとめにされて、該窒素原子に加えてＮ、ＯまたはＳから選択される０〜２個の環ヘテロ原子を有する、場合により置換された４〜８員ヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ^５は独立して、水素あるいは場合により置換された直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり；
各Ｒ^６は独立して、場合により置換された直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基またはアリール基であり；
各Ｒ^７は独立して、場合により置換されたアリールまたはヘテロアリール環であり；
各Ｒ^８ｈは独立して、Ｃ_１〜４直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基、Ｃ_１〜４直鎖、分岐または環式フルオロアルキル、フルオロアルケニルまたはフルオロアルキニル基、−ハロ、および−Ｏ（Ｃ_１〜４直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基）から成る群より選択され；
各Ｒ^８ｊは独立して、Ｃ_１〜４直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基、Ｃ_１〜４直鎖、分岐または環式フルオロアルキル、フルオロアルケニルまたはフルオロアルキニル基、−ハロ、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２（Ｃ_１〜４直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基）、−ＯＨ、および−Ｏ（Ｃ_１〜４直鎖、分岐または環式アルキル、アルケニルまたはアルキニル基）から成る群より選択され；そして
Ｒ^１０は、−ＣＯ_２Ｒ^５または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２である、
化合物またはその製薬的に許容される塩。
請求項１または２０に記載の化合物と、製薬的に許容される担体とを含む製薬組成物。
キナーゼ活性を阻害するための医薬であって、請求項１または２０に記載の化合物を含む、医薬。
前記キナーゼがＣｈｋ−１、Ａｕｒｏｒａ、およびＰＬＫから成る群より選択される、請求項２２に記載の医薬。
癌を処置するための医薬であって、請求項１または２０に記載の化合物を含む、医薬。
化学治療剤および放射線治療から成る群より選択される細胞毒性薬をさらに含む、請求項２４に記載の医薬。