JP2007522098A5 - - Google Patents

Claims (45)

1. 式Ｉの化合物が以下の構造を有し、
   

   

   ここで、
   Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は同じであるかまたは異なっていてもよく、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＯＨ、−ＯＲ^１５基、−ＮＲ^１６Ｒ^１７基、置換および非置換のアミジニル基、置換および非置換のグアニジニル基、置換および非置換の一級、二級、および三級のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のアルケニル基、置換および非置換のアルキニル基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、およびＣ（＝Ｏ）Ｒ^１８基からなる群から独立して選択され；
   Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^８は同じであるかまたは異なっていてもよく、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、−ＮＯ_２、−ＯＨ、−ＯＲ^１９基、−ＮＲ^２０Ｒ^２１基、−ＳＨ、−ＳＲ^２２基、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^２３基、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^２４基、−ＣＮ、置換および非置換のアミジニル基、置換および非置換のグアニジニル基、置換および非置換の一級、二級、および三級のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のアルケニル基、置換および非置換のアルキニル基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^２５基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、および置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から独立して選択され；
   Ｒ^９はＨであり；
   Ｒ^１２は、Ｈ、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、および置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から選択され；
   Ｒ^１３は、Ｈ、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−ＯＨ、アルコキシ基、アリールオキシ基、−ＮＨ_２、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノ基、置換および非置換のアリールアミノ基、置換および非置換のジアルキルアミノ基、置換および非置換のジアリールアミノ基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノ基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アリール基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アルキル）基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アリール）基、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）_２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アリール）_２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）基、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロシクリル基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ヘテロシクリル基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ヘテロシクリル）基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ヘテロシクリル）_２基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（アルキル）（ヘテロシクリル）基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（アリール）（ヘテロシクリル）基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、および置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から選択され；
   Ｒ^１４はＨであり；
   Ｒ^１５およびＲ^１９は同じであるかまたは異なっていてもよく、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アルキル）基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アリール）基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）_２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アリール）_２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル、置換および非置換のジヘテロシクリルアミノアルキル、置換および非置換の（ヘテロシクリル）（アルキル）アミノアルキル、置換および非置換の（ヘテロシクリル）（アリール）アミノアルキル、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、および置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から独立して選択され；
   Ｒ^１６およびＲ^２０は同じであるかまたは異なっていてもよく、Ｈ、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、および置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から独立して選択され；
   Ｒ^１７およびＲ^２１は同じであるかまたは異なっていてもよく、Ｈ、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アルキル）基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アリール）基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）_２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アリール）_２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アリール基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノアルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロシクリル基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ヘテロシクリル基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ヘテロシクリル）基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ヘテロシクリル）_２基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（アルキル）（ヘテロシクリル）基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（アリール）（ヘテロシクリル）基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、および置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から独立して選択され；
   Ｒ^１８、Ｒ^２３、Ｒ^２４、およびＲ^２５は同じであるかまたは異なっていてもよく、Ｈ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）基、−ＮＨ（アリール）基、−Ｎ（アルキル）_２基、−Ｎ（アリール）_２基、−Ｎ（アルキル）（アリール）基、−ＮＨ（ヘテロシクリル）基、−Ｎ（ヘテロシクリル）（アルキル）基、−Ｎ（ヘテロシクリル）（アリール）基、−Ｎ（ヘテロシクリル）_２基、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、−ＯＨ、置換および非置換のアルコキシ基、置換および非置換のアリールオキシ基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−ＮＨＯＨ、−Ｎ（アルキル）ＯＨ基、−Ｎ（アリール）ＯＨ基、−Ｎ（アルキル）Ｏ−アルキル基、−Ｎ（アリール）Ｏ−アルキル基、−Ｎ（アルキル）Ｏ−アリール基、およびＮ（アリール）Ｏ−アリール基からなる群から独立して選択され；および
   Ｒ^２２は、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、および置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から選択され；
   およびさらに、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、またはＲ^８の少なくとも１つは、置換および非置換のアミジニル基、置換および非置換のグアニジニル基、置換および非置換の飽和ヘテロシクリル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、および置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基；−ＯＲ^１９基（ここで、Ｒ^１９は、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）−アリール基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アルキル）基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アリール）基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）_２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アリール）_２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のジヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換の（ヘテロシクリル）（アルキル）アミノアルキル基、置換および非置換の（ヘテロシクリル）（アリール）アミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、および置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から選択される）；−ＮＲ^２０Ｒ^２１基（ここで、Ｒ^２０は、置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から選択される）；−ＮＲ^２０Ｒ^２１基（ここで、Ｒ^２１は、置換および非置換のヘテロシクリル基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アルキル）基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アリール）基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）_２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アリール）_２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アリール基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、および置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から選択される）；およびＣ（＝Ｏ）Ｒ^２５基（ここで、Ｒ^２５は、Ｈ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）基、−ＮＨ（アリール）基、−Ｎ（アルキル）_２基、−Ｎ（アリール）_２基、−Ｎ（アルキル）（アリール）基、−ＮＨ（ヘテロシクリル）基、−Ｎ（ヘテロシクリル）（アルキル）基、−Ｎ（ヘテロシクリル）（アリール）基、−Ｎ（ヘテロシクリル）_２基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のアリールオキシ基、および置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から選択される）からなる群から選択される、式Ｉの化合物または式Ｉの化合物の互変異性体の乳酸塩。
2. Ｒ^１２およびＲ^１３が両方Ｈである、請求項１の乳酸塩。
3. Ｒ^１が、Ｆ、Ｃｌ、置換および非置換のアルコキシ基、置換および非置換のヘテロシクリルアルコキシ基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアルキルアミノアルコキシ基、置換および非置換のアリールアミノアルコキシ基、置換および非置換のジアルキルアミノアルコキシ基、置換および非置換のジアリールアミノアルコキシ基および置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノアルコキシ基からなる群から選択される、請求項１の乳酸塩。
4. Ｒ^１がＨおよびＦからなる群から選択される、請求項１の乳酸塩。
5. Ｒ^１がＦである、請求項１の乳酸塩。
6. Ｒ^２がＨである、請求項１の乳酸塩。
7. Ｒ^６またはＲ^７の１つが、置換または非置換のヘテロシクリル基である、請求項１の乳酸塩。
8. Ｒ^６またはＲ^７のうち少なくとも１つが、少なくとも１つのＯまたはＮ原子を含む置換または非置換のヘテロシクリル基である、請求項１の乳酸塩。
9. Ｒ^６またはＲ^７のうち１つが、置換または非置換のヘテロシクリル基であり、該ヘテロシクリル基が、モルホリン、ピペラジン、ピペリジン、ピロリジン、チオモルホリン、ホモピペラジン、テトラヒドロチオフェン、テトラヒドロフラン、およびテトラヒドロピランからなる群から選択される、請求項１の乳酸塩。
10. Ｒ^６またはＲ^７のうち１つが、置換および非置換のモルホリン基、および置換および非置換のピペラジン基からなる群から選択される、請求項１の乳酸塩。
11. Ｒ^１がＦである、請求項１０の乳酸塩。
12. Ｒ^２がＨである、請求項１１の乳酸塩。
13. Ｒ^１２およびＲ^１３が両方Ｈである、請求項１２の乳酸塩。
14. Ｒ^５がＨであり、Ｒ^８がＨである、請求項１３の乳酸塩。
15. Ｒ^３がＨであり、Ｒ^４がＨである、請求項１４の乳酸塩。
16. Ｒ^５およびＲ^８が両方Ｈである、請求項１の乳酸塩。
17. Ｒ^６およびＲ^７のうち少なくとも１つが、−ＮＲ^２０Ｒ^２１基（ここで、Ｒ^２０は、置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から選択される）；およびＮＲ^２０Ｒ^２１基（ここで、Ｒ^２１は、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、および置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から選択される）からなる群から選択される、請求項１の乳酸塩。
18. Ｒ^１がＨおよびＦからなる群から選択される、請求項１７の乳酸塩。
19. Ｒ^２がＨである、請求項１８の乳酸塩。
20. Ｒ^１２およびＲ^１３が両方Ｈである、請求項１９の乳酸塩。
21. Ｒ^５がＨであり、Ｒ^８がＨである、請求項２０の乳酸塩。
22. Ｒ^３がＨであり、Ｒ^４がＨである、請求項２１の乳酸塩。
23. 式Ｉの化合物が４−アミノ−５−フルオロ−３−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オンである、請求項１の乳酸塩。
24. 前記塩が一乳酸塩または二乳酸塩を含む、請求項２３の乳酸塩。
25. 前記塩が一乳酸塩を含む、請求項２３の乳酸塩。
26. 前記塩の２２℃での水中の溶解度が３０ｍｇ／ｍＬより大きい、請求項２３の乳酸塩。
27. 前記塩の２２℃での水中の溶解度が１５０ｍｇ／ｍＬ〜２５０ｍｇ／ｍＬである、請求項２３の乳酸塩。
28. 前記塩がＤＬ乳酸塩を含む、請求項２３の乳酸塩。
29. 前記塩がＤ乳酸塩を含む、請求項２３の乳酸塩。
30. 前記塩がＬ乳酸塩を含む、請求項２３の乳酸塩。
31. 前記塩が、Ｄ乳酸塩、Ｌ乳酸塩、またはそれらの混合物を含む、請求項２３の乳酸塩。
32. 前記塩が結晶性であり、平板形状の結晶を含む、請求項２３の乳酸塩。
33. 請求項２３の乳酸塩の錠剤を含む組成物。
34. 請求項２３の乳酸塩を調製する方法であって、該方法は、以下：
    （ａ）式Ｉの化合物またはそれらの互変異性体を溶媒または溶媒の混合物中に懸濁する工程；
    （ｂ）乳酸と式Ｉの化合物またはそれらの互変異性体とを接触させて混合物を提供する工程；
    （ｃ）該混合物を加熱する工程；
    （ｄ）該混合物を冷却する工程；および
    （ｅ）該塩を単離する工程
    を包含する、方法。
35. 請求項１の乳酸塩を調製する方法であって、該方法は、以下：
    （ａ）式Ｉの化合物またはそれらの互変異性体を溶媒または溶媒の混合物中に懸濁する工程；
    （ｂ）乳酸と式Ｉの化合物またはそれらの互変異性体とを接触させて混合物を提供する工程；
    （ｃ）該混合物を加熱する工程；
    （ｄ）該混合物を冷却する工程；および
    （ｅ）該塩を単離する工程
    を包含する、方法。
36. 前記溶媒がプロトン性溶媒である、請求項３５の方法。
37. 前記溶媒が、メタノール、エタノール、水、テトラヒドロフラン、およびそれらの混合物からなる群から選択される、請求項３５の方法。
38. 式ＩＩの化合物が以下の構造を有し、
    

    

    式中：
    Ｌは、共有結合、−（ＣＨ_２）_ｍ−、−ＣＨＲ^３０−、またはＮ（Ｒ^３１）−であり；
    ＸはＣＨまたはＮであり；
    ＷはＣＨ、Ｏ、またはＮであり；
    Ｒ^２６は、置換または非置換のアルキル基、置換または非置換のアルキルアミノ基、置換または非置換のジアルキルアミノ、−ＯＨ、置換または非置換のアルコキシ基、置換または非置換のアルキルアミノアルキル基、置換または非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換または非置換のヘテロシクリル基、置換または非置換のヘテロシクリルアルキル基からなる群から選択され；但し、ＷがＯである場合、Ｒ^２６は存在せず、
    Ｒ^２７は存在しないか、または−ＮＯ_２、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ_２、置換または非置換のアルキル基、置換または非置換のアルキルアミノ基、置換または非置換のジアルキルアミノ基、置換または非置換のアルキルアミノアルキル基、置換または非置換のジアルキルアミノアルキル基、および置換または非置換のアルコキシ基からなる群から選択され；
    Ｒ^２８は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、および置換または非置換のアルキル基からなる群から選択され；
    Ｒ^２９、Ｒ^３０、およびＲ^３１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、置換および非置換のアルキル基、−ＯＨ、アルコキシ基、置換および非置換のアリールオキシ基、−ＮＨ_２、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノ基、置換および非置換のジアルキルアミノ基、置換および非置換のジアリールアミノ基、置換および非置換の（アルキル）（アリール）アミノ基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）−アリール基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アルキル基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アリール基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アルキル）基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アリール）基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）_２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アリール）_２基、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）基、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロシクリル基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ヘテロシクリル基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ヘテロシクリル）基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ヘテロシクリル）_２基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（アルキル）（ヘテロシクリル）基、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（アリール）（ヘテロシクリル）基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、および置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から独立して選択され；
    ｎは、０、１、または２であり；および
    ｍは、１、２、３、または４である、
    式ＩＩの化合物または式ＩＩの化合物の互変異性体の乳酸塩。
39. 前記塩が一乳酸塩または二乳酸塩を含む、請求項３８の乳酸塩。
40. Ｒ^２８がＦであり、Ｒ^２９がＨである、請求項３８の乳酸塩。
41. ｎが１である、請求項４０の乳酸塩。
42. 請求項１の乳酸塩および薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的処方物。
43. 血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害剤を必要とする患者を処置するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１の乳酸塩を含む、組成物。
44. 請求項２３の乳酸塩および薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的処方物。
45. 血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害剤を必要とする患者を処置するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項２３の乳酸塩を含む、組成物。