JP2011525192A5

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Publication number: JP2011525192A5
Application number: JP2011514859A
Authority: JP
Filing date: 2009-06-19
Publication date: 2014-04-10
Anticipated expiration: 2029-06-19

Description

他の実施態様は、式Ｉ：

の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体又は薬学的に許容可能な塩を含み、ここで、
Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ、フェニル、Ｃ_１−Ｃ_９ヘテロシクリル又はＣ_１−Ｃ_９ヘテロアリールであり、ここで、該フェニル及びヘテロアリールは、１から５のＲ^６で置換されていてもよく；
Ｒ^２は、フェニル、Ｃ_１−Ｃ_９ヘテロアリール又はＣ_１−Ｃ_９ヘテロシクリルであり、ここで、該フェニル、ヘテロアリール及びヘテロシクリルは、１から５のＲ^７で置換されていてもよく；
Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、独立してＨ、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３、ＯＣＨ _３、ＣＦ_３、Ｆ又はＣｌであり；
Ｒ^６は、独立してＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６アルキニル、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）ＯＲ^ａ、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）ＮＲ^ａＲ^ｂ、ハロ、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｓ（Ｏ）_１−２ＮＲ^ａＲ^ｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ、ＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ、ＮＲ^ａＳ（Ｏ）_１−２ＮＲ^ｂ、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）Ｃ_１−Ｃ_５ヘテロアリール、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）Ｃ_１−Ｃ_５ヘテロシクリル、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）Ｃ_６−Ｃ_９アリール、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ_０−Ｃ_５アルキル）ＮＲ^ａＲ^ｂ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ_０−Ｃ_５アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_５ヘテロシクリル）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ（Ｃ_０−Ｃ_５アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_５ヘテロシクリル）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ（Ｃ_０−Ｃ_５アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ（Ｃ_０−Ｃ_５アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_５ヘテロアリール）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ（Ｃ_１−Ｃ_５アルキル）ＮＲ^ａＲ^ｂ又はＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ（Ｃ_０−Ｃ_５アルキル）（Ｃ_６アリール）であり、ここで、上記アルキル、アルケニル及びアルキニルは、ＯＲ^ａ、ＮＲ^ｃＲ^ｄ、オキソ及びハロから独立して選択される１から５の置換基で置換されていてもよく、上記アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール及びシクロアルキルは、ＯＲ^ａ、オキソ、ハロ、ＣＦ_３、ＮＲ^ｃＲ^ｄ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）Ｃ_１−Ｃ_５ヘテロシクリル及びＣ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）から独立して選択される１から５の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ^７は、独立してＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６アルキニル、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）ＯＲ^ａ、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）ＮＲ^ａＲ^ｂ、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）（Ｃ_６−Ｃ_９アリール）、ハロ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、ＮＲ^ａＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、ＳＯ_２ＮＲ^ａＲ^ｂ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＣＨ_２ＣＦ_３、ニトロ、Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）_、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、ＮＲ^ａＳ（Ｏ）_１−２Ｒ^ｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）Ｃ_１−Ｃ_５ヘテロアリール、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）Ｃ_１−Ｃ_５ヘテロシクリル又は（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキルであり、ここで、上記アルキル、アルケニル及びアルキニルは、オキソ、ＮＲ^ａＲ^ｂ、ＯＲ^ａ、及びハロから独立して選択される１から５の置換基で置換されていてもよく、上記アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びシクロアルキルは、ＯＲ^ａ、ハロ、ＣＦ_３、ＮＲ^ｃＲ^ｄ及びＣ_１−Ｃ_４アルキルから独立して選択される１から５の置換基で置換されていてもよく；あるいは
Ｒ^ａ及びＲ^ｂは、独立してＨ、ＯＲ^ｃ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_６アリール又はＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルであり、ここで、上記アルキル、アリール及びシクロアルキルは、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、（Ｃ_０−Ｃ_３アルキル）ＯＲ^ｃ、オキソ、ハロ、ＮＲ^ｃＲ^ｄ及びＣ_４−Ｃ_５ヘテロシクリルから独立して選択される１から５の置換基で置換されていてもよく；又は
Ｒ^ａ及びＲ^ｂは、それらが結合する原子と共にＣ_１−Ｃ_５ヘテロシクリルを形成し；かつ
Ｒ^ｃ及びＲ^ｄは、独立してＨ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル又はフェニルであり、ここで、上記アルキル、シクロアルキル及びフェニルは、ハロ、ＣＨ_３ＯＨ又はＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）及びＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）から独立して選択される１から５の置換基で置換されていてもよい。

【００６１】
【００６１】
他の実施態様は、式Ｉ：

の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体又は薬学的に許容可能な塩を含み、ここで、
Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ、フェニル又はＣ_１−Ｃ_９ヘテロアリールであり、ここで該フェニル及びヘテロアリールは、１から６のＲ^６によって置換されていてもよく；
Ｒ^２は、フェニル、Ｃ_１−Ｃ_９ヘテロアリール又はＣ_１−Ｃ_９ヘテロシクリルであり、ここで、該フェニル、ヘテロアリール及びヘテロシクリルは、１から６のＲ^７で置換されていてもよく；
Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、独立してＨ、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＦ_３、Ｆ又はＣｌであり；
Ｒ^６は、独立してＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６アルキニル、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）ＯＲ^ａ、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）ＮＲ^ａＲ^ｂ、ハロ、ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_５ヘテロアリール、Ｃ_１−Ｃ_５ヘテロシクリル、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_６−Ｃ_９アリール、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ_０−Ｃ_５アルキル）ＮＲ^ａＲ^ｂ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ_０−Ｃ_５アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_５ヘテロシクリル）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ（Ｃ_０−Ｃ_５アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_５ヘテロシクリル）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ（Ｃ_０−Ｃ_５アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ（Ｃ_０−Ｃ_５アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_５ヘテロアリール）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ（Ｃ_１−Ｃ_５アルキル）ＮＲ^ａＲ^ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ（Ｃ_１−Ｃ_５アルキル）（Ｃ_６アリール）であり、ここで、上記アルキル、アルケニル及びアルキニルは、ＯＲ^ａ、ＮＲ^ｃＲ^ｄ、オキソ及びハロから独立して選択される１から５の置換基で置換されていてもよく、上記アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール及びシクロアルキルは、ＯＲ^ａ、オキソ、ハロ、ＣＦ_３、ＮＲ^ｃＲ^ｄ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル及びＣ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）から独立して選択される１から５の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ^７は、独立してＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６アルキニル、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）ＯＲ^ａ、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）ＮＲ^ａＲ^ｂ、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）（Ｃ_６−Ｃ_９アリール）、ハロ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、ＮＲ^ａＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、ＳＯ_２ＮＲ^ａＲ^ｂ、ＣＮ、ニトロであり、ここで、上記アルキル、アルケニル及びアルキニルは、オキソ及びハロから独立して選択される１から５の置換基で置換されていてもよく、上記アリールは、ＯＲ^ａ、ハロ、ＣＦ_３、ＮＲ^ｃＲ^ｄ及びＣ_１−Ｃ_４アルキルから独立して選択される１から５の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ^ａ及びＲ^ｂは、独立してＨ、ＯＲ^ｃ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_６アリール又はＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルであり、ここで、上記アルキル、アリール及びシクロアルキルは、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、（Ｃ_０−Ｃ_３アルキル）ＯＲ^ｃ、オキソ、ハロ、ＮＲ^ｃＲ^ｄ及びＣ_４−Ｃ_５ヘテロシクリルから独立して選択される１から５の置換基で置換されていてもよく；又は
Ｒ^ａ及びＲ^ｂは、それらが結合する原子と共にＣ_１−Ｃ_５ヘテロシクリルを形成し；かつ
Ｒ^ｃ及びＲ^ｄは、独立してＨ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル又はフェニルであり、ここで、上記アルキル、シクロアルキル及びフェニルは、ハロ、ＣＨ_３ＯＨ、ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）及びＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）から独立して選択される１から５の置換基で置換されていてもよい。

Claims

式Ｉ

［上式中、
Ｒ^１は、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ、フェニル、Ｃ_１−Ｃ_９ヘテロシクリル又はＣ_１−Ｃ_９ヘテロアリールであり、ここで、該フェニル及びヘテロアリールは、１から５のＲ^６で置換されていてもよく；
Ｒ^２は、フェニル、Ｃ_１−Ｃ_９ヘテロアリール又はＣ_１−Ｃ_９ヘテロシクリルであり、ここで、該フェニル、ヘテロアリール及びヘテロシクリルは、１から５のＲ^７で置換されていてもよく；
Ｒ^３及びＲ^４は、独立してＨ、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３、ＯＣＨ _３、ＣＦ_３、Ｆ又はＣｌであり；
Ｒ ^５は、Ｈ、ＣＨ _３、ＣＨ _２ＣＨ _３、ＣＦ _３、Ｆ又はＣｌであり；
Ｒ^６は、独立してＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６アルキニル、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）ＯＲ^ａ、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）ＮＲ^ａＲ^ｂ、ハロ、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｓ（Ｏ）_１−２ＮＲ^ａＲ^ｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ、ＮＲ^ａＣ（Ｏ）ＯＲ^ｂ、ＮＲ^ａＳ（Ｏ）_１−２ＮＲ^ｂ、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）Ｃ_１−Ｃ_５ヘテロアリール、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）Ｃ_１−Ｃ_５ヘテロシクリル、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）Ｃ_６−Ｃ_９アリール、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ_０−Ｃ_５アルキル）ＮＲ^ａＲ^ｂ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ_０−Ｃ_５アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_５ヘテロシクリル）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ（Ｃ_０−Ｃ_５アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_５ヘテロシクリル）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ（Ｃ_０−Ｃ_５アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ（Ｃ_０−Ｃ_５アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_５ヘテロアリール）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ（Ｃ_１−Ｃ_５アルキル）ＮＲ^ａＲ^ｂ又はＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ（Ｃ_１−Ｃ_５アルキル）（Ｃ_６アリール）であり、ここで、上記アルキル、アルケニル及びアルキニルは、ＯＲ^ａ、ＮＲ^ｃＲ^ｄ、オキソ及びハロから独立して選択される１から５の置換基で置換されていてもよく、上記アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール及びシクロアルキルは、ＯＲ^ａ、オキソ、ハロ、ＣＦ_３、ＮＲ^ｃＲ^ｄ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）Ｃ_１−Ｃ_５ヘテロシクリル及びＣ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）から独立して選択される１から５の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ^７は、独立してＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６アルキニル、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）ＯＲ^ａ、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）ＮＲ^ａＲ^ｂ、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）（Ｃ_６−Ｃ_９アリール）、ハロ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、ＮＲ^ａＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）_、ＳＯ_２ＮＲ^ａＲ^ｂ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＣＨ_２ＣＦ_３、ニトロ、Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）_、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、ＮＲ^ａＳ（Ｏ）_１−２Ｒ^ｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）Ｃ_１−Ｃ_５ヘテロアリール、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）Ｃ_１−Ｃ_５ヘテロシクリル又は（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキルであり、ここで、上記アルキル、アルケニル及びアルキニルは、オキソ、ＮＲ^ａＲ^ｂ、ＯＲ^ａ、及びハロから独立して選択される１から５の置換基で置換されていてもよく、上記アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びシクロアルキルは、ＯＲ^ａ、ハロ、ＣＦ_３、ＮＲ^ｃＲ^ｄ及びＣ_１−Ｃ_４アルキルから独立して選択される１から５の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ^ａ及びＲ^ｂは、独立してＨ、ＯＲ^ｃ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_６アリール又はＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルであり、ここで、上記アルキル、アリール及びシクロアルキルは、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、（Ｃ_０−Ｃ_３アルキル）ＯＲ^ｃ、オキソ、ハロ、ＮＲ^ｃＲ^ｄ及びＣ_４−Ｃ_５ヘテロシクリルから独立して選択される１から５の置換基で置換されていてもよく；又は
Ｒ^ａ及びＲ^ｂは、それらが結合する原子と共にＣ_１−Ｃ_５ヘテロシクリルを形成し；かつ
Ｒ^ｃ及びＲ^ｄは、独立してＨ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル又はフェニルであり、ここで、上記アルキル、シクロアルキル及びフェニルは、ハロ、ＣＨ_３ＯＨ又はＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）及びＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）から独立して選択される１から５の置換基で置換されていてもよい。］
の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体又は薬学的に許容可能な塩。
式Ｉ：

［上式中、
Ｒ^１は、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ、フェニル又はＣ_１−Ｃ_９ヘテロアリールであり、ここで該フェニル及びヘテロアリールは、１から５のＲ^６によって置換されていてもよく；
Ｒ^２は、フェニル、Ｃ_１−Ｃ_９ヘテロアリール又はＣ_１−Ｃ_９ヘテロシクリルであり、ここで、該フェニル、ヘテロアリール及びヘテロシクリルは、１から５のＲ^７で置換されていてもよく；
Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、独立してＨ、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＦ_３、Ｆ又はＣｌであり；
Ｒ^６は、独立してＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６アルキニル、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）ＯＲ^ａ、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）ＮＲ^ａＲ^ｂ、ハロ、ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_５ヘテロアリール、Ｃ_１−Ｃ_５ヘテロシクリル、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_６−Ｃ_９アリール、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ_０−Ｃ_５アルキル）ＮＲ^ａＲ^ｂ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ_０−Ｃ_５アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_５ヘテロシクリル）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ（Ｃ_０−Ｃ_５アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_５ヘテロシクリル）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ（Ｃ_０−Ｃ_５アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ（Ｃ_０−Ｃ_５アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_５ヘテロアリール）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ（Ｃ_１−Ｃ_５アルキル）ＮＲ^ａＲ^ｂ又はＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ（Ｃ_１−Ｃ_５アルキル）（Ｃ_６アリール）であり、ここで、上記アルキル、アルケニル及びアルキニルは、ＯＲ^ａ、ＮＲ^ｃＲ^ｄ、オキソ及びハロから独立して選択される１から５の置換基で置換されていてもよく、上記アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール及びシクロアルキルは、ＯＲ^ａ、オキソ、ハロ、ＣＦ_３、ＮＲ^ｃＲ^ｄ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル及びＣ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）から独立して選択される１から５の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ^７は、独立してＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６アルキニル、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）ＯＲ^ａ、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）ＮＲ^ａＲ^ｂ、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）（Ｃ_６−Ｃ_９アリール）、ハロ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、ＮＲ^ａＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）_、ＳＯ_２ＮＲ^ａＲ^ｂ、ＣＮ又はニトロであり、ここで、上記アルキル、アルケニル及びアルキニルは、オキソ及びハロから独立して選択される１から５の置換基で置換されていてもよく、上記アリールは、ＯＲ^ａ、ハロ、ＣＦ_３、ＮＲ^ｃＲ^ｄ及びＣ_１−Ｃ_４アルキルから独立して選択される１から５の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ^ａ及びＲ^ｂは、独立してＨ、ＯＲ^ｃ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_６アリール又はＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルであり、ここで、上記アルキル、アリール及びシクロアルキルは、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、（Ｃ_０−Ｃ_３アルキル）ＯＲ^ｃ、オキソ、ハロ、ＮＲ^ｃＲ^ｄ及びＣ_４−Ｃ_５ヘテロシクリルから独立して選択される１から５の置換基で置換されていてもよく；又は
Ｒ^ａ及びＲ^ｂは、それらが結合する原子と共にＣ_１−Ｃ_５ヘテロシクリルを形成し；かつ
Ｒ^ｃ及びＲ^ｄは、独立してＨ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル又はフェニルであり、ここで、上記アルキル、シクロアルキル及びフェニルは、ハロ、ＣＨ_３ＯＨ、ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）及びＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）から独立して選択される１から５の置換基で置換されていてもよい。］
の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体又は薬学的に許容可能な塩から選択される請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１がフェニル又はＣ_１−Ｃ_９ヘテロアリールであり、ここで、該フェニル及びヘテロアリールは１から５のＲ^６で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１が、１から５のＲ^６で置換されていてもよいフェニルである請求項３に記載の化合物。
Ｒ^１が、１から５のＲ^６で置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_９ヘテロアリールである請求項３に記載の化合物。
上記Ｃ_１−Ｃ_９ヘテロアリールが、ピリジニル、イミダゾリル、イミダゾピリジニル、ピリミジニル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、テトラゾリル、フリル、チエニル、イソオキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、シンノリニル、インダゾリル、インドリジニル、フタラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、イソインドリル、プテリジニル、プリニル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、フラザニル、ベンゾフラザニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル又はフロピリジニルであり、その各々は１から５のＲ^６で置換されていてもよい請求項５に記載の化合物。
上記Ｃ_１−Ｃ_９ヘテロアリールが、１から４のＲ^６で置換されていてもよいピリジニルである請求項６に記載の化合物。
Ｒ^６が、独立してＣ_１−Ｃ_６アルキル、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）ＯＲ^ａ、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）ＮＲ^ａＲ^ｂ、ハロ、ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_５ヘテロアリール、Ｃ_４−Ｃ_５ヘテロシクリル、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_６アリール、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ_０−Ｃ_５アルキル）ＮＲ^ａＲ^ｂ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ_０−Ｃ_５アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_５ヘテロシクリル）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ（Ｃ_０−Ｃ_５アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_５ヘテロシクリル）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ（Ｃ_０−Ｃ_５アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ（Ｃ_０−Ｃ_５アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_５ヘテロアリール）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ（Ｃ_１−Ｃ_５アルキル）ＮＲ^ａＲ^ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ（Ｃ_１−Ｃ_５アルキル）（Ｃ_６アリール）であり、ここで、上記アルキルがＯＲ^ａ、ＮＲ^ｃＲ^ｄ、オキソ及びハロから独立して選択される１から５の置換基で置換されていてもよく、上記アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール及びシクロアルキルが、ＯＲ^ａ、オキソ、ハロ、ＣＦ_３、ＮＲ^ｃＲ^ｄ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル及びＣ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）から独立して選択される１から５の置換基で置換されていてもよい請求項３に記載の化合物。
Ｒ^６が、ＯＨ、オキソ、ハロ、ＣＦ_３、ＮＲ^ｃＲ^ｄ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル及びＣ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）から独立して選択される１から５の置換基によって置換されていてもよいＣ_４−Ｃ_５ヘテロシクリルである請求項８に記載の化合物。
上記ヘテロシクリルが、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、１，１−ジオキソテトラヒドロチオフェニル、ピペリジニル(piperdinyl)、ピペリジニル(piperizinyl)、テトラヒドロピラニル、チアニル、モルホリニル、ピリジジニル又はヘキサヒドロピリミジニルである請求項９に記載の化合物。
上記ヘテロシクリルが、ピペリジニル(piperdinyl)、ピペリジニル(piperizinyl)又はモルホリニルである請求項９に記載の化合物。
Ｒ^６が（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）ＯＲ^ａ又は（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）ＮＲ^ａＲ^ｂである請求項８に記載の化合物。
Ｒ^６が（Ｃ_０−Ｃ_３アルキル）ＯＲ^ａ又は（Ｃ_０−Ｃ_３アルキル）ＮＲ^ａＲ^ｂである請求項１２に記載の化合物。
Ｒ^６がハロである請求項８に記載の化合物。
Ｒ^６がＦ又はＣｌである請求項１４に記載の化合物。
Ｒ^６がＣ（Ｏ）ＮＲ^ａ（Ｃ_０−Ｃ_５アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_５ヘテロシクリル）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ（Ｃ_０−Ｃ_５アルキル）（Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ（Ｃ_０−Ｃ_５アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_５ヘテロアリール）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ（Ｃ_１−Ｃ_５アルキル）ＮＲ^ａＲ^ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａ（Ｃ_１−Ｃ_５アルキル）（Ｃ_６アリール）であり、ここで、上記アルキルはＯＲ^ａ、ＮＲ^ｃＲ^ｄ、オキソ及びハロから独立して選択される１から５の置換基で置換されていてもよく、上記アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール及びシクロアルキルは、ＯＲ^ａ、オキソ、ハロ、ＣＦ_３、ＮＲ^ｃＲ^ｄ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル及びＣ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）から独立して選択される１から５の置換基で置換されていてもよい請求項８に記載の化合物。
Ｒ^６が、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ_０−Ｃ_５アルキル）ＮＲ^ａＲ^ｂ又はＣ（Ｏ）（Ｃ_０−Ｃ_５アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_５ヘテロシクリル）であり、ここで、上記アルキルは、ＯＲ^ａ、ＮＲ^ｃＲ^ｄ、オキソ及びハロから独立して選択される１から５の置換基で置換されていてもよく、上記アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール及びシクロアルキルは、ＯＲ^ａ、オキソ、ハロ、ＣＦ_３、ＮＲ^ｃＲ^ｄ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル及びＣ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）から独立して選択される１から５の置換基で置換されていてもよい請求項８に記載の化合物。
Ｒ^１がＣ（Ｏ）ＯＲ^ａであり、ここで、Ｒ^ａは独立してＨ、ＯＲ^ｃ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_６アリール又はＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルであり、上記アルキル、アリール及びシクロアルキルは、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、（Ｃ_０−Ｃ_３アルキル）ＯＲ^ｃ、オキソ、ハロ、ＮＲ^ｃＲ^ｄ及びＣ_４−Ｃ_５ヘテロシクリルから独立して選択される１から５の置換基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５が独立してＨ、ＣＨ_３、ＣＦ_３、又はＦである請求項１に記載の化合物。
Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５が独立してＨ又はＦである請求項１に記載の化合物。
Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５がＨである請求項１に記載の化合物。
Ｒ^２がフェニル、Ｃ_１−Ｃ_９ヘテロアリール又はＣ_３−Ｃ_５ヘテロシクリルであり、該フェニル、ヘテロアリール及びヘテロシクリルが、１から５のＲ^７によって置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
Ｒ^２が、１から５のＲ^７で置換されていてもよいフェニルである請求項２２に記載の化合物。
Ｒ^７が独立してＣ_１−Ｃ_６アルキル、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）ＯＲ^ａ、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）ＮＲ^ａＲ^ｂ、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）（Ｃ_６−Ｃ_９アリール）、ハロ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、ＮＲ^ａＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、ＳＯ_２ＮＲ^ａＲ^ｂ、ＣＮ又はニトロであり、ここで、上記アルキルは、オキソ及びハロから独立して選択される１から５の置換基で置換されていてもよく、上記アリールは、ＯＲ^ａ、ハロ、ＣＦ_３、ＮＲ^ｃＲ^ｄ及びＣ_１−Ｃ_４アルキルから独立して選択される１から５の置換基で置換されていてもよい請求項２３に記載の化合物。
Ｒ^７が、独立してＣ_１−Ｃ_４アルキル、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）ＯＲ^ａ、（Ｃ_０−Ｃ_６アルキル）ＮＲ^ａＲ^ｂ、ハロ、ＮＲ^ａＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、ＳＯ_２ＮＲ^ａＲ^ｂ、ＣＮ又はニトロである請求項２４に記載の化合物。
Ｒ^７が、独立してＮＨ_２、ＯＣＨ_３、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ（ＣＨ_３）_２、ＮＯ_２、ＯＣＦ_３、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（ＣＨ（ＣＨ_３）_２）、Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（Ｃ（ＣＨ_３）_３）、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_３又はＳ（Ｏ）_２ＣＨ_３である請求項２５に記載の化合物。
Ｒ^２が、１から５のＲ^７によって置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_９ヘテロアリールである請求項２２に記載の化合物。
上記Ｃ_１−Ｃ_９ヘテロアリールが、ピリジニル、イミダゾリル、イミダゾピリジニル、ピリミジニル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、テトラゾリル、フリル、チエニル、イソオキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、シンノリニル、インダゾリル、インドリジニル、フタラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、イソインドリル、プテリジニル、プリニル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、フラザニル、ベンゾフラザニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、又はフロピリジニルであり、その各一が１から５のＲ^７で置換されていてもよい請求項２７に記載の化合物。
上記Ｃ_１−Ｃ_９ヘテロアリールが、１から５のＲ^７で置換されていてもよいピリジニル又はピラゾリルである請求項２８に記載の化合物。
Ｒ^７が独立してＣＨ_３、ＣＨ_２（フェニル）、ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２、又はＣＦ_３である請求項２９に記載の化合物。
上記Ｒ^２が、１から５のＲ^７で置換されていてもよいＣ_３−Ｃ_５ヘテロシクリルである請求項２２に記載の化合物。
Ｒ^２が、１から５のＲ^７で置換されていてもよいピペリジニル(piperidinyl)、モルホリニル又はピペリジニル(piperizinyl)である請求項３１に記載の化合物。
Ｒ^７が独立してＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３、ＯＨ又はＯＣＨ_３である請求項３２に記載の化合物。
Ｒ^１が、１から５のＲ^６で置換されていてもよいフェニルであり；Ｒ^２が１から５のＲ^７で置換されていてもよいフェニルである請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１が、１から５のＲ^６で置換されていてもよいフェニルであり；Ｒ^２が１から５のＲ^７で置換されていてもよいヘテロシクリルである請求項１に記載の化合物。
上記ヘテロシクリルが、ピペリジニル(piperidinyl)、モルホリニル又はピペリジニル(piperizinyl)である請求項３５に記載の化合物。
Ｒ^１が、１から５のＲ^６で置換されていてもよいピリジルであり；Ｒ^２が１から５のＲ^７で置換されていてもよいフェニルである請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１が、１から４のＲ^６で置換されていてもよいピリジルであり；Ｒ^２が１から５のＲ^７で置換されていてもよいヘテロシクリルである請求項１に記載の化合物。
上記ヘテロシクリルが、ピペリジニル(piperidinyl)、モルホリニル又はピペリジニル(piperizinyl)である請求項３８に記載の化合物。
Ｒ^１が、１から５のＲ^６で置換されていてもよいフェニルであり；Ｒ^２が１から４のＲ^７で置換されていてもよいピリジルである請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１が、１から４のＲ^６で置換されていてもよいピリジルであり；Ｒ^２が１から４のＲ^７で置換されていてもよいピリジルである請求項１に記載の化合物。
から選択される化合物。