JP2020510661A5 - - Google Patents
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Claims (15)
- （Ｒ）−３−（２−（トランス−４−（２−アミノエチルアミノ）シクロヘキシル）アセトアミド）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］オキサボリニン−８−カルボン酸であるジヒドロクロリドの、無水結晶形態：
- 無水結晶形態は、約７．３°±０．１°２θ、約１４．５°±０．１°２θ、約１８．０°±０．１°２θ、約１９．７°±０．１°２θ、約２４．０°±０．１°２θ、及び約２７．３°±０．１°２θで特徴ピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを有する、ことを特徴とする請求項１に記載の無水結晶形態。
- Ｘ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンはさらに、約１０．８°±０．１°２θ、約１６．６°±０．１°２θ、約１９．６°±０．１°２θ、約２３．３°±０．１°２θ、約２４．３°±０．１°２θ、及び約２９．３°±０．１°２θで特徴ピークを含む、ことを特徴とする請求項１または２に記載の無水結晶形態。
- Ｘ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンは、約７．３°±０．１°２θ、約１０．８°±０．１°２θ、約１４．５°±０．１°２θ、約１６．６°±０．１°２θ、約１８．０°±０．１°２θ、約１９．６°±０．１°２θ、約１９．７°±０．１°２θ、約２３．３°±０．１°２θ、約２４．０°±０．１°２θ、約２４．３°±０．１°２θ、約２７．３°±０．１°２θ、及び約２９．３°±０．１°２θから選択される少なくとも３つの特徴ピークを有する、ことを特徴とする請求項１または２に記載の無水結晶形態。
- （Ｒ）−３−（２−（トランス−４−（２−アミノエチルアミノ）シクロヘキシル）アセトアミド）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］オキサボリニン−８−カルボン酸であるジヒドロクロリドの、一水和物結晶形態：
- 一水和物結晶形態は、約７．０°±０．１°２θ、約１４．１°±０．１°２θ、約２０．２°±０．１°２θ、約２４．６°±０．１°２θ、及び約２７．７°±０．１°２θで特徴ピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを有する、ことを特徴とする請求項５に記載の一水和物結晶形態。
- Ｘ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンはさらに、約１０．５°±０．１°２θ、約１８．９°±０．１°２θ、約２３．７°±０．１°２θ、約２５．６°±０．１°２θ、及び約２９．６°±０．１°２θで特徴ピークを含む、ことを特徴とする請求項６に記載の一水和物結晶形態。
- 一水和物結晶形態は、約７．０°±０．１°２θ、約１０．５°±０．１°２θ、約１４．１°±０．１°２θ、約１８．９°±０．１°２θ、約２０．２°±０．１°２θ、約２３．７°±０．１°２θ、約２４．６°±０．１°２θ、約２５．６°±０．１°２θ、約２７．７°±０．１°２θ、及び約２９．６°±０．１°２θから選択される少なくとも３つの特徴ピークを有するＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを有する、ことを特徴とする請求項５に記載の一水和物結晶形態。
- 医薬組成物であって、該医薬組成物は：
（ｉ）無水（Ｒ）−３−（２−（トランス−４−（２−アミノエチルアミノ）シクロヘキシル）アセトアミド）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］オキサボリニン−８−カルボン酸であるジヒドロクロリド；及び
（ｉｉ）セフェピム
を含む、医薬組成物。 - （ｉ）（Ｒ）−３−（２−（トランス−４−（２−アミノエチルアミノ）シクロヘキシル）アセトアミド）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］オキサボリニン−８−カルボン酸であるジヒドロクロリドの無水結晶形態；及び
（ｉｉ）セフェピム
を含む、ことを特徴とする請求項９に記載の医薬組成物。 - （ｉ）約７．３°±０．１°２θ、約１４．５°±０．１°２θ、約１８．０°±０．１°２θ、約１９．７°±０．１°２θ、約２４．０°±０．１°２θ、及び約２７．３°±０．１°２θで特徴ピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを有する、（Ｒ）−３−（２−（トランス−４−（２−アミノエチルアミノ）シクロヘキシル）アセトアミド）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］オキサボリニン−８−カルボン酸であるジヒドロクロリドの無水結晶形態；及び
（ｉｉ）セフェピム
を含む、ことを特徴とする請求項９に記載の医薬組成物。 - 前記医薬組成物は注射に適している均質の液体として製剤される、ことを特徴とする請求項９から１１のいずれか１つに記載の医薬組成物。
- Ｌ−アルギニンをさらに含む、ことを特徴とする請求項９から１２のいずれか１つに記載の医薬組成物。
- 前記医薬組成物は、約５００ｍｇまたは約７５０ｍｇの（Ｒ）−３−（２−（トランス−４−（２−アミノエチルアミノ）シクロヘキシル）アセトアミド）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，２］オキサボリニン−８−カルボン酸と、約２ｇのセフェピムとを含む、ことを特徴とする請求項９から１３のいずれか１つに記載の医薬組成物。
- 必要としている被験体の細菌感染を処置するための薬剤の製造における、請求項９から１４のいずれか１つに記載の医薬組成物の使用。
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