JP2016528273A5 - - Google Patents
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Claims (18)
- 下記式(I)
（式中、
R1は、-C1-3アルキル、-C1-3ハロアルキル及び-Hから選択され；
R2は、-C1-3アルキル又は-Hから選択され；
R2aは、-C1-3アルキル又は-Hから選択され；
R3は、フェニル及び5〜12員ヘテロアリール（各基は任意かつ独立に、R6から独立に選択される1個以上の基で置換されていてもよい）から選択され、又は
R3は、8〜12員芳香族ヘテロシクリル（各基は任意かつ独立に、=O及びR6から独立に選択される1個以上の基で置換されていてもよい）であり；
R4は、フェニル及び5〜12員ヘテロアリール（各基は任意かつ独立に、R7から独立に選択される1個以上の基で置換されていてもよい）から選択され、又は
R4は、8〜12員芳香族ヘテロシクリル（各基は任意に、=O及びR7から独立に選択される1個以上の基で置換されていてもよい）であり；
R5は、-H、ハロゲン、-O-C1-3アルキル及び5〜6員ヘテロアリールから選択され；
R6は、ハロゲン、-C1-3アルキル、-O-C1-3アルキル、シアノ及び5〜6員ヘテロアリール（ヘテロアリール基は任意に-C1-3アルキル、-O-C1-3アルキル又はハロゲンで置換されていてもよい）から選択され、；
R7は、ハロゲン、-C1-3アルキル、-C1-3ハロアルキル、-O-C1-3アルキル及びシアノから選択される）
の化合物（式(I)の化合物は任意に塩の形で存在してもよい）。 - R1が-CH3又は-CH2CH3である、請求項1に記載の化合物。
- R2が-CH3又は-CH2CH3である、請求項1又は2に記載の化合物。
- R2aが-Hである、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
- R3が、フェニル、
から選択される、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。 - R3が、フェニル、
から選択される、請求項5に記載の化合物。 - R3が、フェニル、
（各基は任意に、請求項1に記載どおりに置換されていてもよい）
から選択される、請求項6に記載の化合物。 - R4が、フェニル、ピリジル、
から選択される、請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物。 - R4が、フェニル、ピリジル、
から選択される、請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物。 - R4が、
から選択される、請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物。 - R5が、-H、-Cl、-O-CH3及びピリミジニルから選択される、
請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物。 - R5が-Hである、請求項11に記載の化合物。
- R3が=O又はR6で置換され、R6は、-F、-CH3及び-O-CH3、
から選択される、請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物。 - R4が=O又はR7で置換され、R7は、-F、-CH3及び-O-CH3から選択される、
請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物。 - 下記化合物
（前記化合物は任意に塩の形で存在してもよい）
から選択される、請求項1に記載の化合物。 - がんの治療及び／又は予防のための、請求項1〜15のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物又はその医薬的に許容できる塩を含む、医薬組成物。
- 活性物質として、請求項1〜15のいずれか1項に記載の一般式(I)の1種以上の化合物を含み、任意で通常の賦形剤及び／又は担体と組み合わせた医薬組成物。
- 請求項1〜15のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物又はその医薬的に許容できる塩の1つと、式(I)とは異なる少なくとも1種の他の細胞分裂停止又は細胞障害活性物質とを含む医薬組成物。
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