JP2016528273A5

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Publication number: JP2016528273A5
Application number: JP2016535487A
Authority: JP
Filing date: 2014-08-21
Publication date: 2017-09-28
Anticipated expiration: 2034-08-21

Claims

下記式(I)

(I)
（式中、
R¹は、-C_1-3アルキル、-C_1-3ハロアルキル及び-Hから選択され；
R²は、-C_1-3アルキル又は-Hから選択され；
R^2aは、-C_1-3アルキル又は-Hから選択され；
R³は、フェニル及び5〜12員ヘテロアリール（各基は任意かつ独立に、R⁶から独立に選択される1個以上の基で置換されていてもよい）から選択され、又は
R³は、8〜12員芳香族ヘテロシクリル（各基は任意かつ独立に、=O及びR⁶から独立に選択される1個以上の基で置換されていてもよい）であり；
R⁴は、フェニル及び5〜12員ヘテロアリール（各基は任意かつ独立に、R⁷から独立に選択される1個以上の基で置換されていてもよい）から選択され、又は
R⁴は、8〜12員芳香族ヘテロシクリル（各基は任意に、=O及びR⁷から独立に選択される1個以上の基で置換されていてもよい）であり；
R⁵は、-H、ハロゲン、-O-C_1-3アルキル及び5〜6員ヘテロアリールから選択され；
R⁶は、ハロゲン、-C_1-3アルキル、-O-C_1-3アルキル、シアノ及び5〜6員ヘテロアリール（ヘテロアリール基は任意に-C_1-3アルキル、-O-C_1-3アルキル又はハロゲンで置換されていてもよい）から選択され、；
R⁷は、ハロゲン、-C_1-3アルキル、-C_1-3ハロアルキル、-O-C_1-3アルキル及びシアノから選択される）
の化合物（式(I)の化合物は任意に塩の形で存在してもよい）。
R¹が-CH₃又は-CH₂CH₃である、請求項1に記載の化合物。
R²が-CH₃又は-CH₂CH₃である、請求項1又は2に記載の化合物。
R^2aが-Hである、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
R³が、フェニル、

（各基は任意に、請求項1に記載どおりに置換されていてもよい）
から選択される、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。
R³が、フェニル、

（各基は任意に、請求項1に記載どおりに置換されていてもよい）
から選択される、請求項5に記載の化合物。
R³が、フェニル、

（各基は任意に、請求項1に記載どおりに置換されていてもよい）
から選択される、請求項6に記載の化合物。
R⁴が、フェニル、ピリジル、

（各基は任意かつ独立に、請求項1に記載どおりに置換されていてもよい）
から選択される、請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物。
R⁴が、フェニル、ピリジル、

（各基は任意かつ独立に、請求項1に記載どおりに置換されていてもよい）
から選択される、請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物。
R⁴が、

（各基は任意かつ独立に、請求項1に記載どおりに置換されていてもよい）
から選択される、請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物。
R⁵が、-H、-Cl、-O-CH₃及びピリミジニルから選択される、
請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物。
R⁵が-Hである、請求項11に記載の化合物。
R³が=O又はR⁶で置換され、R⁶は、-F、-CH₃及び-O-CH₃、

（前記イミダゾールは任意に-CH₃で置換されていてもよい）
から選択される、請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物。
R⁴が=O又はR⁷で置換され、R⁷は、-F、-CH₃及び-O-CH₃から選択される、
請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物。
下記化合物

（前記化合物は任意に塩の形で存在してもよい）
から選択される、請求項1に記載の化合物。
がんの治療及び／又は予防のための、請求項1〜15のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物又はその医薬的に許容できる塩を含む、医薬組成物。
活性物質として、請求項1〜15のいずれか1項に記載の一般式(I)の1種以上の化合物を含み、任意で通常の賦形剤及び／又は担体と組み合わせた医薬組成物。
請求項1〜15のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物又はその医薬的に許容できる塩の1つと、式(I)とは異なる少なくとも1種の他の細胞分裂停止又は細胞障害活性物質とを含む医薬組成物。