JP2017527590A5

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Publication number: JP2017527590A5
Application number: JP2017514411A
Authority: JP
Filing date: 2015-09-15
Publication date: 2018-10-25
Anticipated expiration: 2035-09-15

Claims

式（Ｉｃ）の構造を有する化合物、
またはその薬学的に許容可能な塩であって、
ここで、
Ｒ^１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^５）_２、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ^２は、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ^３は水素であり、
Ｒ^４は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルケン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキン、ハロゲン、または−ＣＮであり、および、
Ｒ^５はそれぞれ独立して、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル、またはヘテロアリールアルキルである、化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^２はアルキルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^２はメチルである、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^２はカルボシクリルまたはカルボシクリルアルキルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^２は−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン）カルボシクリルである、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
カルボシクリルは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキル、およびヘテロシクリルアルキルから選択される１つ以上の基で随意に置換された１，２，３，４−テトラヒドロナフチルである、請求項４または５に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
（Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン）はＣ_１アルキレンまたはＣ_２アルキレンである、請求項６に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^２はヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^２はヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^２はアリールまたはアラルキルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
アラルキルは−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン）アリールである、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
アリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキル、およびヘテロシクリルアルキルから選択される１つ以上の基で随意に置換されたフェニルである、請求項１０または１１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
（Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン）はＣ_１アルキレンまたはＣ_２アルキレンである、請求項１２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
アリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキル、およびヘテロシクリルアルキルから選択される１つ以上の基で随意に置換されたナフチルである、請求項１０または１１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
（Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン）はＣ_１アルキレンまたはＣ_２アルキレンである、請求項１４に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^１は水素またはアリールである、請求項１−１５のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^１は水素である、請求項１６に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^１はアリールである、請求項１６に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
アリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、−Ｏ−（シクロアルキルアルキル）、アルキルアミノ、アリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキル、およびヘテロシクリルアルキルから選択される１つ以上の基で随意に置換されたフェニルである、請求項１８に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
フェニルは、ハロゲン、アルコキシ、または−Ｏ−（シクロアルキルアルキル）から選択される１つ以上の基で置換される、請求項１９に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^４は水素である、請求項１−２０のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^４は−ＣＮである、請求項１−２０のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^４はＣ_１−Ｃ_４アルケンまたはＣ_１−Ｃ_４アルキンである、請求項１−２０のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^４はハロゲンである、請求項１−２０のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^４はＣ_１−Ｃ_４アルキルである、請求項１−２０のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^４はＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、アルキルは、少なくとも１つのフルオロで置換される、請求項２５に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^４はＣＨ_２Ｆ、ＣＨＦ_２、またはＣＦ_３である、請求項２６に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^４はＣＦ_３である、請求項２７に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
請求項１−２８のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、および、少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
請求項１−２８のいずれかの化合物にヒストンデメチラーゼ酵素を接触させる工程を含む、ヒストンデメチラーゼ酵素を阻害する方法。
被験体の癌を処置するための薬物の製造における、請求項１−２８のいずれかの化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む組成物の使用。