JP2016503809A5 - - Google Patents

Claims (52)

1. 式（ＸＩ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、
   式中、
   Ｑは、−ＣＯ_２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＯＨ、またはテトラゾリルであり、
   Ｒは水素または随意に置換されたアルキルであり、
   Ｇは−Ｘ−Ｙであり、
   Ｘは−Ｃ_１アルキレンであり、
   Ｙは、随意に置換されたテトラリニル、随意に置換されたクロマニル、随意に置換されたテトラヒドロキノリニル、随意に置換されたベンゾフラニル、随意に置換された２，３−ジヒドロベンゾフラニル、随意に置換された２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、随意に置換されたナフチル、随意に置換されたインドリル、随意に置換された１，２−ジヒドロナフチル、随意に置換されたインダニル、または随意に置換されたチオクロマニルである、
   化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
2. Ｑは−ＣＯ_２Ｒである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
3. Ｑは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＮである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
4. Ｑは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＯＨである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
5. Ｑはテトラゾリルである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
6. Ｒは水素である、請求項１乃至５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
7. Ｒは随意に置換されたアルキルである、請求項１乃至５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
8. Ｙは随意に置換されたテトラリニルである、請求項１乃至７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
9. Ｙは随意に置換されたクロマニルである、請求項１乃至７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
10. Ｙは随意に置換されたテトラヒドロキノリニルである、請求項１乃至７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
11. Ｙは随意に置換されたベンゾフラニルである、請求項１乃至７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
12. Ｙは随意に置換された２，３−ジヒドロベンゾフラニルである、請求項１乃至７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
13. Ｙは随意に置換されたナフチルである、請求項１乃至７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
14. Ｙは随意に置換されたインドリルである、請求項１乃至７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
15. Ｙは随意に置換された１，２−ジヒドロナフチルである、請求項１乃至７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
16. Ｙは随意に置換されたインダニルである、請求項１乃至７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
17. Ｙは随意に置換されたチオクロマニルである、請求項１乃至７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
18. 随意に置換されたテトラリニルは随意に置換された１−テトラリニルである、請求項８に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
19. 式（ＸＩ）の化合物は以下の構造を有し、
    式中、
    Ｒ^１は水素、メチル、または−ＯＨであり、
    それぞれのＲ^４は独立して、水素、フルオロ、またはメチルであり、
    Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^８はそれぞれ、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、随意に置換されたＣ_１−Ｃ_６アルキル、随意に置換されたＣ_１−Ｃ_６アルコキシ、随意に置換されたＣ_３−Ｃ_７カルボシクリル、随意に置換されたＣ_３−Ｃ_７カルボシクリルオキシ、随意に置換されたＣ_４−Ｃ_１２カルボシクリルアルキル、随意に置換されたＣ_４−Ｃ_１２カルボシクリルアルコキシ、随意に置換されたＣ_１−Ｃ_６アルキニル、随意に置換されたＣ_１−Ｃ_６アルケニル、随意に置換されたＣ_６−Ｃ_１０アリール、随意に置換されたＣ_６−Ｃ_１０アリールオキシ、随意に置換されたＣ_６−Ｃ_１０アリール−Ｓ−、随意に置換されたＣ_７−Ｃ_１４アラルコキシ、随意に置換されたヘテロアリール、および随意に置換されたヘテロアリールオキシから独立して選択される、請求項１８に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
20. 随意に置換されたクロマニルは随意に置換された４−クロマニルである、請求項９に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
21. 式（ＸＩ）の化合物は以下の構造を有し、
    式中、Ｒ^１は水素、メチル、または−ＯＨであり、
    Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^８はそれぞれ、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、随意に置換されたＣ_１−Ｃ_６アルキル、随意に置換されたＣ_１−Ｃ_６アルコキシ、随意に置換されたＣ_３−Ｃ_７カルボシクリル、随意に置換されたＣ_３−Ｃ_７カルボシクリルオキシ、随意に置換されたＣ_４−Ｃ_１２カルボシクリルアルキル、随意に置換されたＣ_４−Ｃ_１２カルボシクリルアルコキシ、随意に置換されたＣ_１−Ｃ_６アルキニル、随意に置換されたＣ_１−Ｃ_６アルケニル、随意に置換されたＣ_６−Ｃ_１０アリール、随意に置換されたＣ_６−Ｃ_１０アリールオキシ、随意に置換されたＣ_６−Ｃ_１０アリール−Ｓ−、随意に置換されたＣ_７−Ｃ_１４アラルコキシ、随意に置換されたヘテロアリール、および随意に置換されたヘテロアリールオキシから独立して選択される、請求項２０に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
22. Ｒ^１は水素である、請求項１９または２１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
23. それぞれのＲ^４は水素である、請求項１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
24. Ｒ^５は水素である、請求項１９または２１乃至２３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
25. Ｒ^６は水素である、請求項１９または２１乃至２３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
26. Ｒ^７は水素である、請求項１９または２１乃至２３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
27. Ｒ^８は水素である、請求項１９または２１乃至２３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
28. Ｒ^５とＲ^７は水素である、請求項１９または２１乃至２３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
29. Ｒ^５とＲ^８は水素である、請求項１９または２１乃至２３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
30. Ｒ^７とＲ^８は水素である、請求項１９または２１乃至２３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
31. Ｒ^６は水素ではない、請求項１９または２１乃至２３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
32. Ｒ^６は随意に置換されたＣ_１−Ｃ_６アルキル、随意に置換されたＣ_１−Ｃ_６アルコキシ、随意に置換されたＣ_３−Ｃ_７カルボシクリル、随意に置換されたＣ_３−Ｃ_７カルボシクリルオキシ、随意に置換されたＣ_４−Ｃ_１２カルボシクリルアルキル、随意に置換されたＣ_４−Ｃ_１２カルボシクリルアルコキシ、随意に置換されたＣ_１−Ｃ_６アルキニル、随意に置換されたＣ_１−Ｃ_６アルケニル、随意に置換されたＣ_６−Ｃ_１０アリール、随意に置換されたＣ_６−Ｃ_１０アリールオキシ、随意に置換されたＣ_６−Ｃ_１０アリール−Ｓ−、随意に置換されたＣ_７−Ｃ_１４アラルコキシ、随意に置換されたヘテロアリール、および随意に置換されたヘテロアリールオキシから独立して選択される、請求項１９、２１乃至２４、または２６乃至３１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
33. Ｒ^６は随意に置換されたＣ_１−Ｃ_６アルキルから選択される、請求項３２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
34. Ｒ^６は随意に置換されたＣ_１−Ｃ_６アルコキシから選択される、請求項３２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
35. Ｒ^６は随意に置換されたＣ_３−Ｃ_７カルボシクリルから選択される、請求項３２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
36. Ｒ^６は随意に置換されたＣ_３−Ｃ_７カルボシクリルオキシから選択される、請求項３２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
37. Ｒ^６は随意に置換されたＣ_４−Ｃ_１２カルボシクリルアルキルから選択される、請求項３２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
38. Ｒ^６は随意に置換されたＣ_４−Ｃ_１２カルボシクリルアルコキシから選択される、請求項３２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
39. Ｒ^６は随意に置換されたＣ_１−Ｃ_６アルキニルから選択される、請求項３２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
40. Ｒ^６は随意に置換されたＣ_１−Ｃ_６アルケニルから選択される、請求項３２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
41. Ｒ^６は随意に置換されたＣ_６−Ｃ_１０アリールから選択される、請求項３２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
42. Ｒ^６は、随意に置換されたＣ_６−Ｃ_１０アリールオキシ、または随意に置換されたＣ_６−Ｃ_１０アリール−Ｓ−から選択される、請求項３２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
43. Ｒ^６は随意に置換されたＣ_７−Ｃ_１４アラルコキシから選択される、請求項３２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
44. Ｒ^６は随意に置換されたヘテロアリールから選択される、請求項３２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
45. Ｒ^６は随意に置換されたヘテロアリールオキシから選択される、請求項３２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
46. 以下から選択される化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
    
47. 以下から選択される化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
    
48. 以下から選択される化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
    
49. 以下から選択される化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
    
50. 薬学的に許容可能な担体と、請求項１乃至４９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩を含む、医薬組成物。
51. 請求項１乃至４９のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩に、ヒストンデメチラーゼ酵素を接触させる工程を含む、ヒストンデメチラーゼ酵素を阻害する方法。
52. 癌を処置するための製剤の製造における請求項１乃至４９のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む組成物の使用。