JP2017529347A5

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Publication number: JP2017529347A5
Application number: JP2017514616A
Authority: JP
Filing date: 2015-09-14
Publication date: 2018-10-25
Anticipated expiration: 2035-09-14

Claims

式（Ｉ）の構造を有する化合物、
またはその薬学的に許容可能な塩であって、
式中、
Ｒ^１は水素またはアルキルであり、
Ｒ^２は水素、ハロゲン、またはアルキルであり、
Ｇは
であり、
ｎは、０、１、または２であり、
Ｒ^３はアルキル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ^４は、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはＸ−Ｒ^５であり、
ここで、
Ｘは−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲ^１−であり、および、
Ｒ^５はカルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールである、化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^１は水素である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^１はアルキルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^１はメチルである、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^２は水素である、請求項１−４のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
式（Ｉ）の化合物は式（Ｉａ）である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
式（Ｉ）の化合物は式（Ｉｂ）である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^３はアルキルである、請求項１−７のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^３はメチルである、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^３は少なくとも１つのハロゲンで置換されたアルキルである、請求項１−７のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^３はカルボシクリルアルキルまたはヘテロシクリルアルキルである、請求項１−７のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^３は以下からなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^４はハロゲンである、請求項１−１２のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^４はクロロまたはフルオロである、請求項１３に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^４は少なくとも１つのハロゲンで置換されたアルキルである、請求項１−１２のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^４は−ＣＦ_３である、請求項１５に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^４はアルコキシである、請求項１−１２のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^４はメトキシである、請求項１７に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^４は少なくとも１つのハロゲンで置換されたアルコキシである、請求項１−１２のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^４は−ＯＣＦ_３である、請求項１９に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^４はカルボシクリルである、請求項１−１２のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^４はヘテロシクリルである、請求項１−１２のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
ヘテロシクリルは以下からなる群から選択される、請求項２２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^４はＸ−Ｒ^５である、請求項１−１２のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｘは−Ｏ−である、請求項２４に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｘは−Ｓ−である、請求項２４に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｘは−ＮＲ^１−であり、および、Ｒ^１はメチルである、請求項２４に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^５はアリールである、請求項２４−２７のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
アリールは、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルキニル、アルコキシ、または炭素環で随意に置換されたフェニルである、請求項２８に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^５はヘテロアリールである、請求項２４−２７のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルキニル、アルコキシまたは炭素環で随意に置換されたピリジニルである、請求項３０に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
請求項１−３１のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、および少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
請求項１−３１のいずれかの化合物にヒストンデメチラーゼ酵素を接触させる工程を含む、ヒストンデメチラーゼ酵素を阻害する方法。
被験体の癌のための薬物の製造における、請求項１−３１のいずれかの化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む組成物の使用。