JP2009534386A5 - - Google Patents

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JP2009534386A5
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ある実施態様において本発明は式（Ｉ）の化合物：
Figure 2009534386
 並びにその互変異性体、医薬として許容される塩、及び医薬活性誘導体を提供し、
ここで、
各Ｙは独立して、ＮＲ'、ＣＲ"又はＯから選択され、少なくとも１つのＹはＮＲ'であり；
Ｒ1は水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＯＲ6、ＮＲ7Ｒ8、ＳＲ6、又はＮＲ7Ｓ(Ｏ)(Ｏ)Ｒ'、ＮＲ7Ｃ(Ｏ)Ｒ6、ＮＲ7Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ6、ＮＲ7Ｃ(Ｏ)ＯＲ6から選択され;
Ｒ2はハロゲンであり；
Ｒ3はＣｌ、Ｆ又はＩから選択され;
Ｒ4とＲ5は独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル又はＣ1〜Ｃ6アルコキシから選択され、ここで該アルキル又はアルコキシは置換されるか又は置換されず；
Ｒ6、Ｒ7、及びＲ8は独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ＯＲ'、又はＣ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'Ｒ"から選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは置換されるか又は置換されず；あるいは
Ｒ7とＲ8これらが結合している原子と一緒に、４〜１０員ヘテロアリール又はヘテロ環を形成し、これらはそれぞれ置換されるか又は置換されず；そして
Ｒ'とＲ"は独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、又はアリールから選択され、ここで該アルキル又はアリールは置換されるか又は置換されない。

Claims (25)

  1. 式I（a）の化合物
    Figure 2009534386
     あるいはその互変異性体又は医薬として許容される塩
    （式中、環Ａ及びＢは、任意の１つ又はそれ以上の置換可能な環炭素原子において、ハロゲン、シアノ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、又はフェニルで任意に且つ独立して置換され、ここでフェニルは、任意の１つ又はそれ以上の置換可能な環炭素原子において、ハロゲン、シアノ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、又はＣ1〜Ｃ6アルコキシで任意に置換され；
    ＸはＮ又はＮ→Ｏであり；
    Ｙは、ＮＲ'、ＣＲ'、Ｓ、又はＯから独立して選択され、少なくとも１つのＹはＮＲ'であり；
    Ｒ1は、水素、トリメチルシリル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＯＲ6、Ｃ(Ｏ)ＯＲ6、ＮＲ7Ｒ8、ＮＲ7Ｃ(Ｏ)Ｒ6、ＮＲ7Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ6、ＮＲ7Ｃ(Ｏ)ＯＲ6、ＮＲ7Ｃ(Ｏ)Ｃ(Ｏ)ＯＲ6、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ＮＲ'Ｒ"、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ヘテロシクロアルキル、又はＣ1〜Ｃ4アルキル−(ＯＲ')nから選択され；
    Ｒ6、Ｒ7、及びＲ8は、水素、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、Ｃ1〜Ｃ4アルキルＯＲ'、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ＮＲ'Ｒ"、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ヘテロシクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−(ＯＲ')n、又はＣ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'Ｒ"から独立して選択され、ここで該アルキル及びアルキル−ヘテロシクロアルキルは、置換されるか又は置換されず；あるいは
    Ｒ7とＲ8は、これらが結合している原子と一緒に、４〜１０員ヘテロ環を形成することができ、これは置換されるか又は置換されず；
    Ｒ'とＲ"は、水素又はＣ1〜Ｃ6アルキルから独立して選択され、ここで該アルキルは置換されるか又は置換されず；あるいは
    Ｒ'とＲ"はこれらが結合している原子と一緒に、４〜１０員ヘテロ環を形成することができ、これは置換されるか又は置換されず；そして
    ｎは０〜２である）。
  2. 環Ａ及びＢが、任意の１つ又はそれ以上の置換可能な環炭素原子において、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル又はフェニルで任意に且つ独立して置換され、ここでフェニルは、任意の１つ又はそれ以上の置換可能な環炭素原子において、ハロゲンで任意に置換され；
    Ｒ1が、水素、トリメチルシリル、ＯＲ6、ＮＲ7Ｒ8、ＮＲ7Ｃ(Ｏ)Ｒ6、ＮＲ7Ｃ(Ｏ)ＯＲ6、又はＣ1〜Ｃ4アルキル−(ＯＲ')nから選択され；
    Ｒ6、Ｒ7、及びＲ8が、水素、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、Ｃ1〜Ｃ4アルキルＯＲ'、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ＮＲ'Ｒ"、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ヘテロシクロアルキル、又はＣ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'Ｒ"から独立して選択され;あるいは
    Ｒ7とＲ8が、これらが結合している原子と一緒に、１又は２つのＮ原子、任意にＯ原子を有する６員ヘテロアリール又はヘテロ環を形成することがあり；そして
    Ｒ'とＲ"が、水素又はＣ1〜Ｃ6アルキルのいずれかであり；あるいは
    Ｒ'とＲ"がこれらが結合している原子と一緒に、１又は２つのＮ原子、任意にＯ原子を有する６員ヘテロアリール又はヘテロ環を形成することがある、
    請求項１に記載の化合物。
  3. 式（I）の化合物
    Figure 2009534386
     あるいはその互変異性体又は医薬として許容される塩
    （式中、Ｙは独立して、ＮＲ'、ＣＲ"又はＯから選択され、少なくとも１つのＹはＮＲ'であり；
    Ｒ1は水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＯＲ6、ＮＲ7Ｒ8、ＮＲ7Ｃ(Ｏ)Ｒ6、ＮＲ7Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ6、又はＮＲ7Ｃ(Ｏ)ＯＲ6から選択され;
    Ｒ2はハロゲンであり；
    Ｒ3はＣｌ、Ｆ又はＩから選択され;
    Ｒ4とＲ5は独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル又はＣ1〜Ｃ6アルコキシから選択され、ここで該アルキル又はアルコキシは置換されるか又は置換されず；
    Ｒ6、Ｒ7、及びＲ8は独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ＯＲ'、又はＣ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'Ｒ"から選択され、ここで該アルキルは置換されるか又は置換されず；あるいは
    Ｒ7とＲ8は、これらが結合している原子と一緒に、４〜１０員ヘテロ環を形成し、これは置換されるか又は置換されず；そして
    Ｒ'とＲ"は独立して、水素又はＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され、ここで該アルキルは置換されるか又は置換されない）。
  4. Ｒ1は、ＯＲ6又はＮＲ7Ｒ8から選択され;
    Ｒ2は、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒから選択され;
    Ｒ3は、Ｆ、Ｃｌ、又はＩから選択され;
    Ｒ4とＲ5は独立して、水素又はＣ1〜Ｃ6アルキルのいずれかであり；
    Ｒ6、Ｒ7、及びＲ8は独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキル− Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ＯＲ'、又はＣ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'Ｒ"から選択され、ここで該アルキルは置換されるか又は置換されず；あるいは
    Ｒ7とＲ8が、これらが結合している原子と一緒に、１個又は２個のＮ原子及び任意にＯ原子を有する６員ヘテロ環であって、置換されているか又は置換されていない環を形成することがあり；そして
    Ｒ'とＲ"は、水素又はＣ1〜Ｃ6アルキルのいずれかである、
    請求項３に記載の化合物。
  5. Ｒ2がＦであり；
    Ｒ3がＩであり；
    Ｒ4及びＲ5が水素であり；
    Ｒ6、Ｒ7、及びＲ8が独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキル− Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ＯＲ'、又はＣ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'Ｒ"から選択され、ここで該アルキルは置換されるか又は置換されず；あるいは
    Ｒ7とＲ8これらが結合している原子と一緒に、１個又は２個のＮ原子及び任意にＯ原子を有する６員ヘテロ環であって、置換されているか又は置換されていない環を形成することがある、
    請求項４に記載の化合物。
  6. 式（II）の化合物：
    Figure 2009534386
     あるいはその互変異性体又は医薬として許容される塩
    （式中、Ｙは、ＮＲ'又はＯのいずれかであり；
    Ｒ1は、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＯＲ6、ＮＲ7Ｒ8、ＮＲ7Ｃ(Ｏ)Ｒ6、ＮＲ7Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ6、又はＮＲ7Ｃ(Ｏ)ＯＲ6から選択され;
    Ｒ2はハロゲンであり；
    Ｒ3は、Ｃｌ、Ｆ又はＩから選択され；
    Ｒ4とＲ5は独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、又はＣ1〜Ｃ6アルコキシから選択され、ここで該アルキル又はアルコキシは置換されるか又は置換されず；
    Ｒ6、Ｒ7、及びＲ8は独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ＯＲ'、又はＣ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'Ｒ"から選択され、ここで該アルキルは置換されるか又は置換されず；あるいは
    Ｒ7とＲ8はこれらが結合している原子と一緒に、４〜１０員ヘテロ環を形成することができ、これは置換されるか又は置換されず；そして
    Ｒ'とＲ"は独立して、水素又はＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され、ここで該アルキルは置換されるか又は置換されない）。
  7. Ｒ1が、ＯＲ6又はＮＲ7Ｒ8から選択され;
    Ｒ2が、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒから選択され;
    Ｒ3が、Ｆ、Ｃｌ、又はＩから選択され;
    Ｒ4とＲ5が独立して、水素又はＣ1〜Ｃ6アルキルであり；
    Ｒ6、Ｒ7、及びＲ8が独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキル− Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ＯＲ'、又はＣ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'Ｒ"から選択され、ここで該アルキルは置換されるか又は置換されず；あるいは
    Ｒ7とＲ8が、これらが結合している原子と一緒に、１個又は２個のＮ原子及び任意にＯ原子を有する６員ヘテロ環であって、置換されているか又は置換されていない環を形成することがあり；そして
    Ｒ'とＲ"が、独立して水素又はＣ1〜Ｃ6アルキルである、
    請求項６に記載の化合物。
  8. Ｒ2がＦであり；
    Ｒ3がＩであり；
    Ｒ4とＲ5が水素であり；
    Ｒ6、Ｒ7 、及びＲ8は独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ＯＲ'、又はＣ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'Ｒ"から選択され、ここで該アルキルは置換されるか又は置換されず；あるいは
    Ｒ7とＲ8が、これらが結合している原子と一緒に、１個又は２個のＮ原子及び任意にＯ原子を有する６員ヘテロ環であって、置換されているか又は置換されていない環を形成する、請求項７に記載の化合物。
  9. 式（IIa）又は（IIb）の化合物：
    Figure 2009534386
     あるいはその互変異性体又は医薬として許容される塩
    （式中、Ｒ1は、水素、トリメチルシリル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＯＲ6、Ｃ(Ｏ)ＯＲ6、ＮＲ7Ｒ8、ＮＲ7Ｃ(Ｏ)Ｒ6、ＮＲ7Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ6、ＮＲ7Ｃ(Ｏ)ＯＲ6、ＮＲ7Ｃ(Ｏ)Ｃ(Ｏ)ＯＲ6、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ＮＲ'Ｒ"、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ヘテロシクロアルキル、又はＣ1〜Ｃ4アルキル−(ＯＲ')nから選択され;
    Ｒ2は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、又はＯＲ6から選択され;
    Ｒ3は、ハロゲン、トリメチルシリル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、又はＯＲ6から選択され;
    Ｒ4とＲ5は独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、又はＣ1〜Ｃ6アルコキシから選択され、ここで該アルキル又はアルコキシは置換されるか又は置換されず；
    Ｒ6、Ｒ7、及びＲ8は独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ＯＲ'、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ＮＲ'Ｒ"、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−ヘテロシクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−(ＯＲ')n、又はＣ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'Ｒ"から選択され、ここで該アルキル及びアルキル−ヘテロシクロアルキルは置換されるか又は置換されず；あるいは
    Ｒ7とＲ8はこれらが結合している原子と一緒に、４〜１０員ヘテロ環を形成することができ、これは置換されるか又は置換されず；そして
    Ｒ'とＲ"は独立して、水素又はＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され、ここで該アルキルは置換されるか又は置換されず；あるいは
    Ｒ'とＲ"はこれらが結合している原子と一緒に、４〜１０員ヘテロ環を形成することができ、これは置換されるか又は置換されず；そして
    nは０〜２である）。
  10. Ｒ1が、水素、トリメチルシリル、ＯＲ6、ＮＲ7Ｒ8、ＮＲ7Ｃ(Ｏ)Ｒ6、ＮＲ7Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ6、ＮＲ7Ｃ(Ｏ)ＯＲ6、又はＣ1〜Ｃ4アルキル−(ＯＲ')nから選択され;
    Ｒ2がＦ又はＣｌから選択され；
    Ｒ3がＩであり；
    Ｒ4とＲ5が水素であり；
    Ｒ6、Ｒ7、及びＲ8が独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ＯＲ'、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ＮＲ'Ｒ"、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−ヘテロシクロアルキル、又はＣ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'Ｒ"から選択され、ここで該アルキル及び アルキル−ヘテロシクロアルキルは置換されるか又は置換されず；あるいは
    Ｒ7とＲ8が、これらが結合している原子と一緒に、１個又は２個のＮ原子及び任意にＯ原子を有する６員ヘテロ環であって、置換されているか又は置換されていない環を形成することがあり；そして
    Ｒ'とＲ"が、水素又はＣ1〜Ｃ6アルキルのいずれかであり；
    Ｒ'とＲ"が、これらが結合している原子と一緒に、１個又は２個のＮ原子及び任意にＯ原子を有する６員ヘテロ環であって、置換されているか又は置換されていない環を形成することがある、
    請求項９に記載の化合物。
  11. 式（III）の化合物：
    Figure 2009534386
     あるいはその互変異性体又は医薬として許容される塩
    （式中、ＹはＯ又はＮＲ'のいずれかであり；
    Ｒ1は水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＯＲ6又はＮＲ7Ｒ8から選択され;
    Ｒ6、Ｒ7 及び Ｒ8は独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ＯＲ'、又はＣ1〜Ｃ4アルキル−ＮＲ'Ｒ"から選択され、ここで該アルキルは置換されるか又は置換されず；あるいは
    Ｒ7とＲ8は、これらが結合している原子と一緒に、４〜１０員ヘテロアリール又はヘテロ環を形成することができ、これらはそれぞれ置換されるか又は置換されず；そして
    Ｒ'とＲ"は独立して、水素又はＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され、ここで該アルキルは置換されるか又は置換されない）。
  12. Ｒ1が、ＯＲ6又はＮＲ7Ｒ8から選択され；
    Ｒ6、Ｒ7、及びＲ8が独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキル− Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ＯＲ'、又はＣ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'Ｒ"から選択され、ここで該アルキルは置換されるか又は置換されず；あるいは
    Ｒ7とＲ8が、これらが結合している原子と一緒に、４〜１０員ヘテロアリール又はヘテロ環を形成することができ、これらはそれぞれ置換されるか又は置換されず；そして
    Ｒ'とＲ"が独立して、水素又はＣ1〜Ｃ6アルキルである、
    請求項１１に記載の化合物。
  13. 式（IIIa）又は式（IIIb）の化合物：
    Figure 2009534386
     あるいはその互変異性体又は医薬として許容される塩
    （式中、Ｒ1は水素、トリメチルシリル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＯＲ6、Ｃ(Ｏ)ＯＲ6、ＮＲ7Ｒ8、ＮＲ7Ｃ(Ｏ)Ｒ6、ＮＲ7Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ6、ＮＲ7Ｃ(Ｏ)ＯＲ6、ＮＲ7Ｃ(Ｏ)Ｃ(Ｏ)ＯＲ6、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ＮＲ'Ｒ"、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ヘテロシクロアルキル、又はＣ1〜Ｃ4アルキル−(ＯＲ')nから選択され;
    Ｒ4とＲ5は独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、又はＣ1〜Ｃ6アルコキシから選択され、ここで該アルキル、又はアルコキシは置換されるか又は置換されず；
    Ｒ6、Ｒ7 及び Ｒ8は独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ＯＲ'、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ＮＲ'Ｒ"、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−ヘテロシクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−(ＯＲ')n、又はＣ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'Ｒ"から選択され、ここで該アルキル及びアルキル−ヘテロシクロアルキルは置換されるか又は置換されず；あるいは
    Ｒ7とＲ8は、これらが結合している原子と一緒に、４〜１０員ヘテロアリール又はヘテロ環を形成することができ、これらはそれぞれ置換されるか又は置換されず；そして
    Ｒ'とＲ"は独立して、水素又はＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され、ここで該アルキルは置換されるか又は置換されず；あるいは
    Ｒ'とＲ"はこれらが結合している原子と一緒に、４〜１０員ヘテロ環を形成することができ、これは置換されるか又は置換されず；そして
    nは０〜２である）。
  14. Ｒ1が水素、トリメチルシリル、ＯＲ6、ＮＲ7Ｒ8、ＮＲ7Ｃ(Ｏ)Ｒ6、ＮＲ7Ｃ(Ｏ)ＯＲ6、又はＣ1〜Ｃ4アルキル−(ＯＲ')nから選択され;
    Ｒ4とＲ5が水素であり；
    Ｒ6、Ｒ7 及び Ｒ8が独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ＯＲ'、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ＮＲ'Ｒ"、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−ヘテロシクロアルキル、又はＣ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'Ｒ"から選択され、ここで該アルキル、及びアルキル−ヘテロシクロアルキルは置換されるか又は置換されず；あるいは
    Ｒ7とＲ8が、これらが結合している原子と一緒に、４〜１０員ヘテロ環を形成することができ、これは置換されるか又は置換されず；そして
    Ｒ'とＲ"が独立して、水素又はＣ1〜Ｃ6アルキルであり；あるいは
    Ｒ'とＲ"が、これらが結合している原子と一緒に、１個又は２個のＮ原子及び任意にＯ原子を有する６員ヘテロ環であって、置換されているか又は置換されていない環を形成することがある、
    請求項１３に記載の化合物。
  15. Ｒ1が水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＯＲ6又はＮＲ7Ｒ8から選択され;
    Ｒ6、Ｒ7 及び Ｒ8が独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ＯＲ'、又はＣ1〜Ｃ4アルキル−ＮＲ'Ｒ"から選択され、ここで該アルキルは置換されるか又は置換されず；あるいは
    Ｒ7とＲ8が、これらが結合している原子と一緒に、４〜１０員ヘテロ環を形成することができ、これは置換されるか又は置換されず；そして
    Ｒ'とＲ"は独立して、水素又はＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され、ここで該アルキルは置換されるか又は置換されない、
    請求項１３に記載の化合物。
  16. Ｒ1がＯＲ6又はＮＲ7Ｒ8から選択され;
    Ｒ6、Ｒ7、及びＲ8が独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ＯＲ'、又はＣ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'Ｒ"から選択され、ここで該アルキルは置換されるか又は置換されず；あるいは
    Ｒ7とＲ8が、これらが結合している原子と一緒に、１個又は２個のＮ原子及び任意にＯ原子を有する６員ヘテロ環であって、置換されているか又は置換されていない環を形成することがあり；
    Ｒ'とＲ"は独立して、水素又はＣ1〜Ｃ6アルキルである、
    請求項１５に記載の化合物。
  17. 式（IVa）又は式（IVb）の化合物：
    Figure 2009534386
     あるいはその互変異性体又は医薬として許容される塩
    （式中、Ｒ1は水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＯＲ6又はＮＲ7Ｒ8から選択され;
    Ｒ6、Ｒ7 及び Ｒ8は独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ＯＲ'、又はＣ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'Ｒ"から選択され、ここで該アルキルは置換されるか又は置換されず；あるいは
    Ｒ7とＲ8は、これらが結合している原子と一緒に、４〜１０員ヘテロ環を形成することができ、これは置換されるか又は置換されず；そして
    Ｒ'とＲ"は独立して、水素又はＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され、ここで該アルキルは置換されるか又は置換されない）。
  18. Ｒ1がＯＲ6又はＮＲ7Ｒ8から選択され；
    Ｒ6、Ｒ7 及び Ｒ8が独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ＯＲ'、又はＣ1〜Ｃ4アルキル−ＮＲ'Ｒ"から選択され、ここで該アルキルは置換されるか又は置換されず；あるいは
    Ｒ7とＲ8が、これらが結合している原子と一緒に、１個又は２個のＮ原子及び任意にＯ原子を有する６員ヘテロ環であって、置換されているか又は置換されていない環を形成することがあり；そして
    Ｒ'とＲ"が独立して、水素又はＣ1〜Ｃ6アルキルである、
    請求項１７に記載の化合物。
  19. 式（IVa）又は式（IVb）の化合物：
    Figure 2009534386
     あるいはその互変異性体又は医薬として許容される塩
    （式中、Ｒ1は水素、トリメチルシリル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＯＲ6、Ｃ(Ｏ)ＯＲ6、ＮＲ7Ｒ8、ＮＲ7Ｃ(Ｏ)Ｒ6、ＮＲ7Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ6、ＮＲ7Ｃ(Ｏ)ＯＲ6、ＮＲ7Ｃ(Ｏ)Ｃ(Ｏ)ＯＲ6、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ＮＲ'Ｒ"、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ヘテロシクロアルキル、又はＣ1〜Ｃ4アルキル−(ＯＲ')nから選択され;
    Ｒ6、Ｒ7 及び Ｒ8は独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ＯＲ'、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ＮＲ'Ｒ"、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ヘテロシクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−(ＯＲ')n、又はＣ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'Ｒ"から選択され、ここで該アルキル及びアルキル−ヘテロシクロアルキルは置換されるか又は置換されず；あるいは
    Ｒ7とＲ8は、これらが結合している原子と一緒に、４〜１０員ヘテロ環を形成することができ、これは置換されるか又は置換されず；そして
    Ｒ'とＲ"は独立して、水素又はＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され、ここで該アルキルは置換されるか又は置換されず；あるいは
    Ｒ'とＲ"はこれらが結合している原子と一緒に、４〜１０員ヘテロ環を形成することができ、これは置換されるか又は置換されず；そして
    nは０〜２である）。
  20. Ｒ1が水素、トリメチルシリル、ＯＲ6、ＮＲ7Ｒ8、ＮＲ7Ｃ(Ｏ)Ｒ6、ＮＲ7Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ6、ＮＲ7Ｃ(Ｏ)ＯＲ6、又はＣ1〜Ｃ4アルキル−(ＯＲ')nから選択され;
    Ｒ6、Ｒ7 及び Ｒ8が独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ＯＲ'、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ＮＲ'Ｒ"、Ｃ1〜Ｃ4アルキル−ヘテロシクロアルキル、又はＣ1〜Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＲ'Ｒ"から選択され、ここで該アルキル、及びアルキル−ヘテロシクロアルキルは置換されるか又は置換されず；あるいは
    Ｒ7とＲ8が、これらが結合している原子と一緒に、１個又は２個のＮ原子及び任意にＯ原子を有する６員ヘテロ環であって、置換されているか又は置換されていない環を形成することがあり；そして
    Ｒ'とＲ"が、水素又はＣ1〜Ｃ6アルキルのいずれかであり；あるいは
    Ｒ'とＲ"はこれらが結合している原子と一緒に、これらが結合している原子と一緒に、１個又は２個のＮ原子及び任意にＯ原子を有する６員ヘテロ環であって、置換されているか又は置換されていない環を形成することがある、
    請求項１９に記載の化合物。
  21. ［４−(５−アミノ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル)−ピリジン−３−イル］−(２−フルオロ−４−ヨード−フェニル)−アミン、
    ５−［３−(２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ)−ピリジン−４−イル］−３Ｈ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−チオン、
    ５−［３−(２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ)−ピリジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾール−３−オン、
    (２−フルオロ−４−ヨード−フェニル)−［４−(５−メチルスルファニル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル)−ピリジン−３−イル］−アミン、及び
    (２−フルオロ−４−ヨード−フェニル)−［４−(５−モルホリン−４−イル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル)−ピリジン−３−イル］−アミン、
    から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物。
  22. 請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物及び医薬として許容される担体を含んで成る、医薬組成物。
  23. 薬物として使用するための、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
  24. 過剰増殖性疾患の治療のための薬物の調製のための、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  25. 前記過剰増殖性疾患が癌又は炎症である、請求項２４に記載の使用。
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