JP2013539774A5 - - Google Patents

Claims (16)

1. 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩：
   

   

   ［式中、
   Ｈｅｔは、５〜１０員の複素芳香環であり；
   ＸはＮでありかつＹはＣＲ^５であるか、または、ＸはＣでありかつＹはＳであるかのいずれかであり；
   Ｚは、ＮおよびＣＨから選択され；
   Ｒ^１は、ＨおよびＣ_１−２アルキルから選択され；
   Ｒ^２は、Ｈ、Ｃ_１−２アルキル、ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＨおよびＣ_１−２アルコキシから選択され；
   各Ｒ^３は、ＯＨ、Ｃ_１−３アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＨ_２およびＣ_１−３アルコキシから独立に選択され；
   Ｒ^４は、Ｃ_１−３アルキルおよびハロＣ_１−３アルキルから選択され；
   Ｒ^５は、Ｈ、Ｃ_１−３アルキルおよびハロＣ_１−３アルキルから選択され；
   Ｒ^６およびＲ^７は、
   ｉ）各々独立にＨ、Ｃ_１−３アルキルおよびＣ_１−３アルコキシから選択されるか、または
   ｉｉ）Ｒ^６およびＲ^７はそれらが結合している環と一緒に９員の二環式環を形成するかのいずれかであり；
   ｐは、０〜３であり；かつ
   Ｒ^Ａは、ＨおよびＣ_１−３アルキルから選択される］。
2. 絶対立体化学を有する請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩である、式（Ｉ^＊）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩：
   

   

   。
3. Ｈｅｔが、ピリジル、チアゾリル、キノリニル、オキサゾリル、イミダゾピリジル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリルおよびイソチアゾリルから選択される、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
4. ＺがＮである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
5. Ｒ^１がＣＨ_３である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
6. Ｒ^２がＨおよびＯＨから選択される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
7. Ｒ^４がＣＨ_３である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
8. Ｒ^５がＨおよびＣＨ_３から選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
9. Ｒ^６およびＲ^７が各々独立にＨおよびＣＨ_３から選択される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
10. Ｒ^ＡがＨおよびＣＨ_３から選択される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
11. （１Ｓ）−１−［５−（｛１−［（３−フルオロ−２−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝アミノ）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−１−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）エタノールおよび
    （１Ｓ）−１−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１−［５−（｛１−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝アミノ）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］エタノール
    から選択される化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
12. （１Ｓ）−１−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１−［５−（｛１−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝アミノ）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］エタノールである化合物。
13. 治療に使用するための、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含んでなる医薬組成物。
14. 結核の治療に使用するための、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含んでなる医薬組成物。
15. 結核の治療のための薬剤の製造における、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
16. 請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩と、１種以上の薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤とを含んでなる、医薬組成物。