JP2013544276A5 - - Google Patents

Claims (17)

1. 式（Ｉ）の化合物
   

   

   または薬学的に許容できるその塩
   ［式中、
   Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ独立に、水素、置換されていてもよい（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、またはフェニル（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであり、フェニル（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルのフェニルおよび（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル部分は、置換されていてもよく、または
   Ｒ^１およびＲ^２は、これらが結合している炭素原子と共に、一緒になって、置換されていてもよい（Ｃ_３〜Ｃ_６）シクロアルキルまたは置換されていてもよい４〜６員ヘテロ環を形成しており、
   Ｅは、Ｃ（Ｈ）、Ｃ（Ｆ）、Ｃ（Ｃｌ）、またはＮであり、
   Ｘは、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨ−ＳＯ_２−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−、−ＮＨ−Ｔ−、またはトリアゾールであり、
   Ｌは、存在しないか、−（ＣＨ_２）_ｐ−、−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_ｑ−、−ＣＨ（ＣＨ_３）−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｑ−、−ＣＨ（ＣＨ_３）−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｔ−ＳＯ_２−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｔ−（ＣＨ_２）_ｑ、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｔ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｔ−（ＣＨ_２）_ｑ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｔ−、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｔ−、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_ｑ−、または−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｙ−（ＣＨ_２）_ｑ−であり、
   Ｔは、置換されていてもよいフェニルまたは置換されていてもよい５員もしくは６員ヘテロアリールであり、
   Ｙは、置換されていてもよい４〜６員ヘテロ環であり、
   ｐおよびｑは、それぞれ独立に、０、１、２、または３であり、
   Ａは、
   

   

   であり、
   Ｒ^３は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、またはＯＨであり、
   但し、式（Ｉ）は、２−（（（１−（２−アミノチアゾール−４−イル）−２−（（（２Ｓ，３Ｒ）−２−（（３−（（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロピリジン−２−イル）メチル）ウレイド）メチル）−４−オキソ−１−スルホアゼチジン−３−イル）アミノ）−２−オキソエチリデン）アミノ）オキシ）−２−メチルプロパン酸を包含しない］。
2. 式（ＩＡ）の化合物
   

   

   または薬学的に許容できるその塩
   ［式中、
   Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ独立に、水素、置換されていてもよい（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、またはフェニル（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであり、フェニル（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルのフェニルおよび（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル部分は、置換されていてもよく、または
   Ｒ^１およびＲ^２は、これらが結合している炭素原子と共に、一緒になって、置換されていてもよい（Ｃ_３〜Ｃ_６）シクロアルキルまたは置換されていてもよい４〜６員ヘテロ環を形成しており、
   Ｅは、Ｃ（Ｈ）、Ｃ（Ｆ）、Ｃ（Ｃｌ）、またはＮであり、
   Ｘは、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨ−ＳＯ_２−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−、−ＮＨ−Ｔ−、またはトリアゾールであり、
   Ｌは、存在しないか、−（ＣＨ_２）_ｐ−、−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_ｑ−、−ＣＨ（ＣＨ_３）−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｑ−、−ＣＨ（ＣＨ_３）−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｔ−ＳＯ_２−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｔ−（ＣＨ_２）_ｑ、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｔ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｔ−（ＣＨ_２）_ｑ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｔ−、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｔ−、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_ｑ−、または−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｙ−（ＣＨ_２）_ｑ−であり、
   Ｔは、置換されていてもよいフェニルまたは置換されていてもよい５員もしくは６員ヘテロアリールであり、
   Ｙは、置換されていてもよい４〜６員ヘテロ環であり、
   ｐおよびｑは、それぞれ独立に、０、１、２、または３であり、
   Ａは、
   

   

   であり、
   Ｒ^３は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、またはＯＨである］。
3. ＥがＣ（Ｈ）である、請求項１または２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
4. Ａが
   

   

   であり、Ｒ^３がＯＨである、請求項１、２または３に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
5. Ｘが−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項１、２、３または４に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
6. Ｌが−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｑ−であり、ｐは０であり、ｑは１である、請求項１、２、３、４または５に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
7. Ｒ^１およびＲ^２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｃ_３〜Ｃ_６）シクロアルキルを形成している、請求項１から６のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
8. Ｒ^１およびＲ^２が、それぞれメチルである、請求項１から６のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
9. Ｘが−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項１、２、３、４、または６から８のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
10. Ｌが、存在しないか、−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｑ−、または−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｔ−（ＣＨ_２）_ｑであり、Ｔは、イソオキサゾール、オキサゾール、チアゾール、またはピリミジンである、請求項１から５および７から９のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
11. Ｌが、存在しないか、−（ＣＨ_２）_ｒ−Ｔ−（ＣＨ_２）_ｓ、−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_ｑ−、−ＣＨ（ＣＨ_３）−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｑ−、−ＣＨ（ＣＨ_３）−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_ｑ−、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｑ−、または−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｔ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｑ−である、請求項１から５および７から９のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
12. 式
    

    

    の化合物または薬学的に許容できるその塩。
13. 式
    

    

    の化合物または薬学的に許容できるその塩。
14. 式
    

    

    の化合物または薬学的に許容できるその塩。
15. 少なくとも１種の薬学的に許容できる担体と混合された請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
16. 請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物を含む、細菌感染症を治療するための医薬組成物。
17. 細菌感染症のための医薬の製造における、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物の使用。