JP2016511262A5

JP2016511262A5 -

Info

Publication number: JP2016511262A5
Application number: JP2015560617A
Authority: JP
Filing date: 2014-02-26
Publication date: 2017-03-30
Anticipated expiration: 2034-02-26

Claims

式１の化合物

1
（式中、
Ｒ¹は、フェニルであるか又は５若しくは６員ヘテロアリールであって、１つ、２つ若しくは３つの要素がＮ、Ｏ又はＳからなる群から独立に選択される要素により置き換えられており、各環は、ハロゲン、Ｏ₂Ｎ−、ＮＣ−、Ｈ₂Ｎ−、ＨＯ−、Ｒ^1.1、Ｒ^1.1Ｏ−、Ｒ^1.2、Ｒ^1.3Ｓ−、Ｒ^1.3（Ｏ）Ｓ−及びＲ^1.3（Ｏ）₂Ｓ−からなる群から独立に選択される１つ、２つ又は３つの置換基により置換されていてもよく、
Ｒ^1.1は、Ｃ_1-6−アルキル−、Ｃ_3-6−シクロアルキル−、Ｃ_1-6−ハロアルキル−及びＣ_3-6−ハロシクロアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ^1.2は、ＨＯ−Ｃ_1-6−アルキル−又はＲ^1.1−Ｏ−Ｃ_1-6−アルキル−であり、
Ｒ^1.3は、Ｈ、ＨＯ−、Ｒ^1.1及びＲ^1.2からなる群から独立に選択され、
Ｒ²は、フェニルであるか又は５若しくは６員ヘテロアリールであって、１つ又は２つの要素がＮ、Ｏ又はＳからなる群から独立に選択される要素により置き換えられており、各環は、ハロゲン、Ｃ_1-4−アルキル−、Ｃ_1-4−ハロアルキル−及びＣ_1-4−アルキル−Ｏ−からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基により置換されていてもよく、
Ｒ³は、
Ｒ^3.1−、
Ｒ^3.2（Ｏ）Ｃ−、
Ｒ^3.2Ｏ（Ｏ）Ｃ−、
Ｒ^3.2Ｏ（Ｏ）Ｃ−Ａ−、
Ｒ^3.2Ｓ−、Ｒ^3.2（Ｏ）Ｓ−、Ｒ^3.2（Ｏ）₂Ｓ−、
（Ｒ^3.2）₂Ｎ（Ｏ）Ｃ−、及び
（Ｒ^3.2）₂Ｎ（Ｏ）Ｃ−Ａ−
からなる群から独立に選択される残基であり、
Ｒ^3.1は、それぞれがＲ^3.1.1から独立に選択される１つ又は２つの置換基で置換されていてもよい、Ｈ、Ｒ^3.3、Ｒ^3.4、Ｃ_1-6−アルキル−Ｃ_3-6−シクロアルキル−及びＣ_3-6−シクロアルキル−Ｃ_1-6−アルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ^3.1.1は、ＨＯ−、ハロゲン、ＮＣ−、Ｒ^3.3Ｏ−、Ｒ^3.5、Ｒ^3.6及びＲ^3.7からなる群から選択され、或いは
Ｒ^3.1.1は、フェニル並びにＮ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）₂から独立に選択される１つの要素を含む４員複素環から独立に選択される環を表し、或いは
Ｒ^3.1.1は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）₂から独立に選択される１つ、２つ又は３つの要素を含む５又は６員複素環又はヘテロアリール環を表し、
環のそれぞれは、ＨＯ−、Ｏ＝、ハロゲン、ＮＣ−、Ｒ^3.3、Ｒ^3.3Ｏ−、Ｒ^3.3−（Ｏ）Ｃ−、Ｒ^3.4、Ｒ^3.5、Ｒ^3.6及びＲ^3.7から独立に選択される１つ又は２つの置換基で置換されていてもよく、或いは２つの置換基は、ともにＲ^3.8であり、
Ｒ^3.2は、Ｒ^3.1、フェニル、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）₂からなる群から独立に選択される１つの要素を含む４員複素環から独立に選択され、或いはＮ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）₂からなる群から独立に選択される１つ、２つ又は３つの要素を含む５又は６員複素環又はヘテロアリール環であり、各環は、ＨＯ−、Ｏ＝、ＮＣ−、ハロゲン、Ｒ^3.3、Ｒ^3.3Ｏ−、Ｒ^3.3−（Ｏ）Ｃ−、Ｒ^3.4、Ｒ^3.5、Ｒ^3.6 及びＲ^3.7からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基で置換されていてもよく、或いは２つの置換基は、ともにＲ^3.8であり、
或いは２つのＲ^3.2はともに、窒素に加えてＮ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）₂からなる群から独立に選択される１つ又は２つの要素を含んでいてもよい、３、４、５若しくは６員単環式又は６、７、８、９若しくは１０員二環式複素環又はヘテロアリール環であり、ＨＯ−、Ｆ、Ｏ＝、ＮＣ−、Ｒ^3.3、Ｒ^3.3Ｏ−、Ｒ^3.3−（Ｏ）Ｃ−、Ｒ^3.4、Ｒ^3.5、Ｒ^3.6、Ｒ^3.7、フェニル及びＮ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）₂からなる群から独立に選択される１つ、２つ又は３つの要素を含む５若しくは６員複素環又はヘテロアリール環、からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基で置換されていてもよく、或いは２つの置換基は、ともにＲ^3.8であり、
Ｒ^3.3は、Ｃ_1-6−アルキル−、Ｃ_3-6−シクロアルキル−、Ｃ_1-6−ハロアルキル−及びＣ_3-6−ハロシクロアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ^3.4は、ＨＯ−Ｃ_1-6−アルキル−又はＲ^3.3−Ｏ−Ｃ_1-6−アルキル−であり、
Ｒ^3.5は、Ｈ₂Ｎ−、Ｒ^3.3−ＨＮ−、（Ｒ^3.3）₂Ｎ−、Ｒ^3.3−（Ｏ）Ｃ−ＨＮ−及びＲ^3.3−（Ｏ）Ｃ−（Ｒ^3.3）Ｎ−からなる群から独立に選択され、
Ｒ^3.6は、Ｒ^3.3−（Ｏ）Ｓ−、Ｒ^3.3−（Ｏ）₂Ｓ−、Ｒ^3.3（ＨＮ）Ｓ−、Ｒ^3.3（ＨＮ）（Ｏ）Ｓ−、Ｒ^3.3（Ｒ^3.3Ｎ）Ｓ−、Ｒ^3.3（Ｒ^3.3Ｎ）（Ｏ）Ｓ−、Ｒ^3.3（Ｒ^3.4Ｎ）Ｓ−、Ｒ^3.3（Ｒ^3.4Ｎ）（Ｏ）Ｓ−、Ｒ^3.3（ＮＣ−Ｎ）Ｓ−及びＲ^3.3（ＮＣ−Ｎ）（Ｏ）Ｓ−からなる群から独立に選択され、
Ｒ^3.7は、ＨＯ（Ｏ）Ｃ−、Ｈ₂Ｎ（Ｏ）Ｃ−、Ｒ^3.3−Ｏ−（Ｏ）Ｃ−、Ｒ^3.3−ＮＨ−（Ｏ）Ｃ−及び（Ｒ^3.3）₂Ｎ−（Ｏ）Ｃ−からなる群から独立に選択され、
Ｒ^3.8は、Ｃ_1-6−アルキレン又はＣ_1-6−ハロアルキレンからなる群から独立に選択され、１つ又は２つのＣＨ₂基が互いに独立に−ＨＮ−、−（Ｒ^3.3）Ｎ−、−（Ｒ^3.4）Ｎ−、−（Ｒ^3.3（Ｏ）Ｃ−）Ｎ−、−（Ｒ^3.4（Ｏ）Ｃ−）Ｎ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−又は−Ｓ（Ｏ）₂−により置き換えられていてもよく、
Ａは、−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−又は−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−であり、ハロゲン、Ｒ^3.3、Ｒ^3.3Ｏ−及びＲ^3.4からなる群から独立に選択される１つ若しくは２つの置換基で置換されていてもよく、或いは２つの置換基は、ともにＲ^3.8であり、
Ｒ⁴は、ハロゲン、Ｃ_1-6−アルキル−、Ｃ_3-6−シクロアルキル−、Ｃ_1-6−ハロアルキル−、Ｃ_3-6−ハロシクロアルキル−、ＨＯ−Ｃ_1-6−アルキル−及びＣ_1-6−アルキル−Ｏ−Ｃ_1-6−アルキル−からなる群から独立に選択され、
或いは２つのＲ⁴は、ともにＣ_1-6−アルキレン又はＣ_1-6−ハロアルキレンであり、１つのＣＨ₂基を−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−又は−Ｓ（Ｏ）₂−により置き換えてもよく、
ｘは、０、１又は２であり、
Ｒ⁵は、
ハロゲン、ＮＣ−、Ｒ^5.1、
ＨＯ（Ｏ）Ｃ−、Ｈ₂Ｎ（Ｏ）Ｃ−、Ｒ^5.1−Ｏ−（Ｏ）−Ｃ−、Ｒ^5.1−ＮＨ−（Ｏ）Ｃ−、（Ｒ^5.1）₂Ｎ−（Ｏ）Ｃ−及び
各環がハロゲン、ＨＯ−、Ｏ＝、ＮＣ−、Ｏ₂Ｎ−、Ｈ₂Ｎ−、Ｒ^5.1、Ｒ^5.1Ｏ−、Ｒ^5.1−ＨＮ−、（Ｒ^5.1）₂Ｎ−、Ｒ^5.1−（Ｏ）Ｃ−ＨＮ−、Ｒ^5.1−（Ｏ）Ｃ−（Ｒ^5.1）Ｎ−、Ｒ^5.1−（Ｏ）Ｓ−、Ｒ^5.1−（Ｏ）₂Ｓ−、Ｒ^5.1−（ＨＮ）Ｓ−、Ｒ^5.1−（ＨＮ）（Ｏ）Ｓ−、Ｒ^5.1−（Ｒ^5.1Ｎ）Ｓ−、Ｒ^5.1−（Ｒ^5.1Ｎ）（Ｏ）Ｓ−、Ｒ^5.1−（ＮＣ−Ｎ）Ｓ−、Ｒ^5.1−（ＮＣ−Ｎ）（Ｏ）Ｓ−、ＨＯ（Ｏ）Ｃ−、Ｈ₂Ｎ（Ｏ）Ｃ−、Ｒ^5.1−Ｏ−（Ｏ）Ｃ−、Ｒ^5.1−ＮＨ−（Ｏ）Ｃ−及び（Ｒ^5.1）₂Ｎ−（Ｏ）Ｃ−からなる群から独立に選択される１つ、２つ若しくは３つの置換基により置換されていてもよい、フェニル又はＮ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）₂からなる群から独立に選択される１つ、２つ若しくは３つの要素を含む５若しくは６員複素環若しくはヘテロアリール環
からなる群から独立に選択され、
Ｒ^5.1は、Ｃ_1-6−アルキル−、Ｃ_3-6−シクロアルキル−、Ｃ_1-6−アルキル−Ｃ_3-6−シクロアルキル−、Ｃ_3-6−シクロアルキル−Ｃ_1-6−アルキル−、Ｃ_1-6−ハロアルキル−、Ｃ_3-6−ハロシクロアルキル−、ＨＯ−Ｃ_1-6−アルキル−、Ｃ_1-6−アルキル−Ｏ−Ｃ_1-6−アルキル−、Ｃ_3-6−シクロアルキル−Ｏ−Ｃ_1-6−アルキル−、Ｃ_1-6−ハロアルキル−Ｏ−Ｃ_1-6−アルキル−及びＣ_3-6−ハロシクロアルキル−Ｏ−Ｃ_1-6−アルキル−からなる群から独立に選択され、
或いは２つのＲ^5.1は、ともにＣ_1-6−アルキレン又はＣ_1-6−ハロアルキレンであり、１つ又は２つのＣＨ₂基が−ＨＮ−、−（Ｃ_1-6−アルキル−）Ｎ−、−（Ｃ_3-6−シクロアルキル−）Ｎ−、−（Ｃ_1-6−ハロアルキル−）Ｎ−、−（Ｃ_3-6−ハロシクロアルキル−）Ｎ−、−（ＨＯ−Ｃ_1-6−アルキル−）Ｎ−、−（Ｃ_1-6−アルキル−Ｏ−Ｃ_1-6−アルキル−）Ｎ−、−（Ｃ_3-6−シクロアルキル−Ｏ−Ｃ_1-6−アルキル−）Ｎ−、−（Ｃ_1-6−アルキル−（Ｏ）Ｃ−）Ｎ−、−（Ｃ_3-6−シクロアルキル−（Ｏ）Ｃ−）Ｎ−、−（Ｃ_1-6−ハロアルキル−（Ｏ）Ｃ−）Ｎ−、−（ＨＯ−Ｃ_1-6−アルキル−（Ｏ）Ｃ−）Ｎ−、−（Ｃ_1-6−アルキル−Ｏ−Ｃ_1-6−アルキル−（Ｏ）Ｃ−）Ｎ−、−（Ｃ_3-6−シクロアルキル−Ｏ−Ｃ_1-6−アルキル−（Ｏ）Ｃ−）Ｎ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−又は−Ｓ（Ｏ）₂−により置き換えられていてもよく、
ｙは、０、１又は２である）
又はその塩。
Ｒ¹がＲ^1.cであり、Ｒ^1.cがフェニル又はピリジニルであり、各環がＦ、Ｃｌ、ＮＣ−、Ｒ^1.1、Ｒ^1.1Ｏ及びＲ^1.3（Ｏ）₂Ｓ−からなる群から独立に選択される１つ、２つ又は３つの残基により置換されていてもよく、
Ｒ^1.1がＣ_1-6−アルキル−、Ｃ_3-6−シクロアルキル−、Ｃ_1-6−ハロアルキル−及びＣ_3-6−ハロシクロアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ^1.2がＨＯ−Ｃ_1-6−アルキル−又はＲ^1.1−Ｏ−Ｃ_1-6−アルキルであり、
Ｒ^1.3がＨ、ＨＯ−、Ｒ^1.1 及びＲ^1.2からからなる群から独立に選択される、
請求項１に記載の式１の化合物又はその塩。
Ｒ¹がＲ^1.hであり、Ｒ^1.hがフェニル又はピリジニルであり、各環がＮＣ−、Ｍｅ（Ｏ）₂Ｓ及びＥｔ（Ｏ）₂Ｓからなる群から独立に選択される１つ又は２つの残基により置換されていてもよい、請求項１に記載の式１の化合物又はその塩。
Ｒ²がＲ^2.bであり、Ｒ^2.bがフェニル又は６員ヘテロアリールであり、１つ又は２つの要素がＮにより置き換えられており、各環がハロゲン、Ｃ_1-4−アルキル−及びＣ_1-4−ハロアルキル−からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基により置換されていてもよい、請求項１から３までのいずれか１項に記載の式１の化合物又はその塩。
Ｒ²がＲ^2.gであり、Ｒ^2.gが、Ｆ₃Ｃ−及びＦ₂ＨＣ−から独立に選択される置換基により置換されていてもよい、フェニル又はピリジニルである、請求項１から３までのいずれか１項に記載の式１の化合物又はその塩。
ＡがＡ^bであり、Ａ^bが、Ｆ、Ｍｅ、Ｅｔ、ｉ−Ｐｒ、ＭｅＯ、ＥｔＯ、ＨＯＣＨ₂Ｏ−及びＭｅＯＣＨ₂−からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基により置換されていてもよい、−ＣＨ₂−である、請求項１から５までのいずれか１項に記載の式１の化合物又はその塩。
Ｒ⁴がＲ^4.aであり、Ｒ^4.aがフッ素、Ｃ_1-6−アルキル−、Ｃ_3-6−シクロアルキル−、Ｃ_1-6−ハロアルキル−、Ｃ_3-6−ハロシクロアルキル−、ＨＯ−Ｃ_1-6−アルキル−及びＣ_1-6−アルキル−Ｏ−Ｃ_1-6−アルキル−からなる群から独立に選択される、又は２つのＲ^4.aがともにＣ_1-6−アルキレン若しくはＣ_1-6−ハロアルキレンであり、１つのＣＨ₂−基を−Ｏ−により置き換えてもよい、請求項１から６までのいずれか１項に記載の式１の化合物又はその塩。
Ｒ³が
Ｒ^3.1−、
Ｒ^3.2Ｏ（Ｏ）Ｃ−又はＲ^3.2Ｏ（Ｏ）Ｃ−ＣＨ₂−、
Ｒ^3.2（Ｏ）₂Ｓ−、
（Ｒ^3.2）₂Ｎ（Ｏ）Ｃ−及び（Ｒ^3.2）₂Ｎ（Ｏ）Ｃ−ＣＨ₂−
からなる群から独立に選択される残基であり、
Ｒ^3.1が、それぞれがＲ^3.1.1から独立に選択される１つ又は２つの置換基で置換されていてもよい、Ｈ、Ｒ^3.3、Ｒ^3.4、Ｃ_1-6−アルキル−Ｃ_3-6−シクロアルキル−及びＣ_3-6−シクロアルキル−Ｃ_1-6−アルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ^3.1.1がＨＯ−、ハロゲン、ＮＣ−、Ｒ^3.3Ｏ−、Ｒ^3.5、Ｒ^3.6及びＲ^3.7からなる群から選択され、或いは
Ｒ^3.1.1が、フェニル並びにＮ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）₂から独立に選択される１つの要素を含む４員複素環から独立に選択される環からなる群から選択され、或いは
Ｒ^3.1.1が、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）₂から独立に選択される１つ、２つ又は３つの要素を含む５又は６員複素環又はヘテロアリール環を表し、環のそれぞれがＨＯ−、Ｏ＝、ハロゲン、Ｒ^3.3、Ｒ^3.3Ｏ−、Ｒ^3.3−（Ｏ）Ｃ−、Ｒ^3.4、Ｒ^3.5、Ｒ^3.6及びＲ^3.7から独立に選択される１つ又は２つの置換基で置換されていてもよく、或いは２つの置換基がともにＲ^3.8であり、
Ｒ^3.2が、Ｒ^3.1、フェニルから独立に選択され、或いはＮ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）₂からなる群から独立に選択される１つ、２つ若しくは３つの要素を含む５又は６員複素環又はヘテロアリール環であり、各環がＨＯ−、Ｏ＝、ＮＣ−、ハロゲン、Ｒ^3.3、Ｒ^3.3Ｏ−、Ｒ^3.3−（Ｏ）Ｃ−、Ｒ^3.4、Ｒ^3.5、Ｒ^3.6及びＲ^3.7からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基で置換されていてもよく、或いは２つの置換基がともにＲ^3.8であり、
或いは２つのＲ^3.2がともに、窒素に加えてＮ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）₂からなる群から独立に選択される１つ又は２つの要素を含んでいてもよい、５若しくは６員単環式又は８、９若しくは１０員二環式複素環又はヘテロアリール環であり、ＨＯ−、Ｆ、Ｏ＝、Ｒ^3.3、Ｒ^3.3Ｏ−、Ｒ^3.3−（Ｏ）Ｃ−、Ｒ^3.4、Ｒ^3.5、Ｒ^3.7及びＲ^3.6からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基で置換されていてもよく、又は２つの置換基がともにＲ^3.8であり、
Ｒ^3.3がＣ_1-6−アルキル−、Ｃ_3-6−シクロアルキル−、Ｃ_1-6−ハロアルキル−、Ｃ_3-6−ハロシクロアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ^3.4がＨＯ−Ｃ_1-6−アルキル−又はＲ^3.3−Ｏ−Ｃ_1-6−アルキル−であり、
Ｒ^3.5がＨ₂Ｎ−、Ｒ^3.3−ＨＮ−、（Ｒ^3.3）₂Ｎ−及びＲ^3.3−（Ｏ）Ｃ−ＨＮ−からなる群から独立に選択され、
Ｒ^3.6がＲ^3.3−（Ｏ）Ｓ−、Ｒ^3.3−（Ｏ）₂Ｓ−、Ｒ^3.3（ＨＮ）Ｓ−、Ｒ^3.3（ＨＮ）（Ｏ）Ｓ−、Ｒ^3.3（Ｒ^3.3Ｎ）Ｓ−、Ｒ^3.3（Ｒ^3.3Ｎ）（Ｏ）Ｓ−、Ｒ^3.3（Ｒ^3.4Ｎ）Ｓ−及びＲ^3.3（Ｒ^3.4Ｎ）（Ｏ）Ｓ−からなる群から独立に選択され、
Ｒ^3.7がＨＯ（Ｏ）Ｃ−、Ｈ₂Ｎ（Ｏ）Ｃ−、Ｒ^3.3−Ｏ−（Ｏ）Ｃ−、Ｒ^3.3−ＮＨ−（Ｏ）Ｃ−及び（Ｒ^3.3）₂Ｎ−（Ｏ）Ｃ−からなる群から独立に選択され、
Ｒ^3.8がＣ_1-6−アルキレン及びＣ_1-6−ハロアルキレンからなる群から独立に選択され、１つ又は２つのＣＨ₂基が互いに独立に−ＨＮ−、−（Ｒ^3.3）Ｎ−、−（Ｒ^3.4）Ｎ−、−（Ｒ^3.3（Ｏ）Ｃ−）Ｎ−、−（Ｒ^3.4（Ｏ）Ｃ−）Ｎ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−又は−Ｓ（Ｏ）₂−により置き換えられていてもよい、請求項１から７までのいずれか１項に記載の式１の化合物又はその塩。
Ｒ³がＨＯ（Ｏ）Ｃ−Ｈ₂Ｃ−、ＭｅＯ（Ｏ）Ｃ−Ｈ₂Ｃ−、Ｈ₂Ｎ（Ｏ）Ｃ−Ｈ₂Ｃ−、ＭｅＨＮ（Ｏ）Ｃ−Ｈ₂Ｃ−、Ｍｅ₂Ｎ（Ｏ）Ｃ−Ｈ₂Ｃ−、モルホリニル−（Ｏ）Ｃ−Ｈ₂Ｃ−、アゼチジニル−（Ｏ）Ｃ−Ｈ₂Ｃ−、ピロリジニル−（Ｏ）Ｃ−Ｈ₂Ｃ−、ＭｅＨＮ（Ｏ）Ｃ−、ＥｔＨＮ（Ｏ）Ｃ−、ＨＯ（ＣＨ₂）₂ＨＮ（Ｏ）Ｃ−、ＨＯ（ＣＨ₂）₃ＨＮ（Ｏ）Ｃ−、Ｍｅ（Ｏ）Ｓ（ＣＨ₂）₂ＨＮ（Ｏ）Ｃ−、Ｍｅ（Ｏ）₂Ｓ（ＣＨ₂）₂ＨＮ（Ｏ）Ｃ−、Ｅｔ（Ｏ）₂Ｓ−及びＭｅ（Ｏ）₂Ｓ−からなる群から独立に選択される、請求項１から７までのいずれか１項に記載の式１の化合物又はその塩。
化合物１．ａ〜１．ｍからなる群から選択される、請求項１に記載の式１の化合物。
式１の配置が式１'

1'
である、請求項１から１０までのいずれか１項に記載の化合物又はその塩。
医薬品の製造のための、請求項１から１１までのいずれか１項に記載の式１の化合物の使用。
請求項１から１１までのいずれか１項に記載の式１の１つ若しくは複数の化合物又はその薬学的に活性な塩を含むことを特徴とする、医薬組成物。
喘息及びアレルギー性疾患、消化管炎症性疾患、好酸球性疾患、慢性閉塞性肺疾患、病原性細菌による感染並びに関節リウマチから成る群から選択される疾患の治療のための、請求項１３に記載の医薬組成物。
好中球エラスターゼ阻害薬が治療効果を有する疾患の治療又は防止のための、請求項１３に記載の医薬組成物。
請求項１から１０までのいずれか１項に記載の式１の化合物に加えて、ベータミメティック、抗コリン作動薬、コルチコステロイド、ＰＤＥ４阻害薬、ＬＴＤ４拮抗薬、ＥＧＦＲ阻害薬、カテプシンＣ阻害薬、ＣＲＴＨ２阻害薬、５−ＬＯ阻害薬、ヒスタミン受容体拮抗薬及びＳＹＫ阻害薬からなる群から選択される薬学的に活性な化合物を含むが、２又は３種の活性物質の組合せも含む医薬組成物。