JP2015526455A5 - - Google Patents
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Claims (10)
- 下記式1
1
（式中、
Aはフェニル又は5若しくは6員芳香族ヘテロ環（該環の1、2又は3個の要素が、N、O、S及び(O-N+)から成る群より互いに独立に選択される要素と置き換わっている）、又は
2つの縮合した5若しくは6員芳香族ヘテロ環（該環の1、2又は3個の要素が、N、O、S、(O)2S及び(O-N+)から成る群より互いに独立に選択される要素と置き換わっている）の環系であり；
R1aはH、C1-4-アルキル-、C1-4-ハロアルキル-、C3-6-シクロアルキル-、NC-、C1-4-アルキル-(O)S-、C1-4-アルキル-(O)2S-、C3-6-シクロアルキル-(O)S-、C3-6-シクロアルキル-(O)2S-、C1-4-ハロアルキル-(O)S-、C1-4-ハロアルキル-(O)2S-、H2N(O)2S-、R1a.1-C1-4-アルキル-、R1a.1であり；
R1a.1は5若しくは6員芳香族又は非芳香族ヘテロ環（該環の1、2又は3個の要素が、N及びOから成る群より互いに独立に選択される要素と置き換わっている）であり；任意にO=又はC1-4-アルキル-で置換されていてもよく；
R1bはH、O=、ハロゲン、C1-4-アルキル-O-又はC1-4-アルキル-であり；
或いはR1aとR1bが結合して炭素環式ヘテロ環（該環の1個の要素が(O)2Sと置き換わっている）を形成するC2-4-アルキレンであり；
R2はC1-6-アルキル-、C1-6-ハロアルキル-、C1-4-アルキル-O-C1-4-アルキル-又はC3-6-シクロアルキル-、C3-6-ハロシクロアルキル-、C3-6-シクロアルキル-C1-4-アルキル-、C3-6-ハロシクロアルキル-C1-4-アルキル-から成る群より選択される環であり；ここで、前記環の1個の要素は任意にOと置き換わっていてもよく；
R3はC1-4-アルキル-であり；
R4はフェニル又は5若しくは6員芳香族ヘテロ環（該環の1又は2個の要素が、N、O及びSから成る群より互いに独立に選択される要素と置き換わっている）であり；前記環の1つの各要素は任意に、C1-4-アルキル-、C3-6-シクロアルキル-、C1-4-ハロアルキル-及びハロゲンから成る群より選択される残基で置換されていてもよく；
R5はH、C1-4-アルキル-、C1-4-ハロアルキル-及びC3-6-シクロアルキル-であり；
R6はH、C1-4-アルキル-であり；
R7はH、C1-4-アルキル-であり；
或いはR6とR7が結合して炭素環式環を形成するC2-5-アルキレンである）
の化合物又はその塩。 - 式中、
Aがフェニル又は5若しくは6員芳香族ヘテロ環（該環の1又は2又は3個の要素が、N、O、S及び(O-N+)から成る群より互いに独立に選択される要素と置き換わっていている）であり；或いは
R1aがH、C1-4-アルキル-、NC-、C1-4-アルキル-(O)S-、C1-4-アルキル-(O)2S-、H2N(O)2S-、R1a.1-C1-4-アルキル-、R1a.1であり；
R1a.1が5若しくは6員芳香族又は非芳香族ヘテロ環（該環の1又は2個の要素が、N及びOから成る群より互いに独立に選択される要素と置き換わっている）であり；任意にO=で置換されていてもよく；
R1bがH、ハロゲン又はC1-4-アルキル-であり；
或いはR1aとR1bが結合して炭素環式環（該環の1個の要素が(O)2Sと置き換わっている）を形成するC2-4-アルキレンであり；
R2がC1-6-アルキル-、C1-6-ハロアルキル-、C1-4-アルキル-O-C1-4-アルキル-又はC3-6-シクロアルキル-、C3-6-ハロシクロアルキル-、C3-6-シクロアルキル-C1-4-アルキル-、C3-6-ハロシクロアルキル-C1-4-アルキル-から成る群より選択される環であり；ここで、前記環の1個の要素は任意にOと置き換わっていてもよく；
R3がC1-4-アルキル-であり；
R4がフェニル又は5若しくは6員芳香族ヘテロ環（該環の1又は2個の要素が、N及びOから成る群より互いに独立に選択される要素と置き換わっている）であり；ここで、前記環の1つの1又は2個の要素は任意に、C1-4-アルキル-、C1-4-ハロアルキル-及びハロゲンから成る群より選択される残基で置換されていてもよく；
R5がHであり；
R6がHであり；
R7がHである、
請求項1に記載の式1の化合物又はその塩。 - 式中、
Aがフェニル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニル、ピリジン-N-オキシジル、チオフェニルであり；
R1aがH、メチル、NC-、Me(O)S-、Me(O)2S-、Et(O)2S-、H2N(O)2S-、イミダゾリジノニル、ピロリジノン-H2C-、イミダゾール-H2C-であり；
R1bがHであり；
或いはR1aとR1bが結合して炭素環式環（該環の1個の要素が(O)2Sと置き換わっている）を形成するC3-アルキレンであり；
R2がC1-6-アルキル-、C3-6-シクロアルキル-、C3-6-シクロアルキル-H2C-、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロフラン-H2C-であり、それぞれ任意にFから成る群より選択される1又は2個の残基で置換されていてもよく；
R3がメチルであり；
R4がフェニル又はピリジニルであり、両方とも任意に、F2HC-、F3C-から成る群より選択される残基で置換されていてもよく；
R5がHであり；
R6がHであり；
R7がHである、
請求項1又は2に記載の式1の化合物又はその塩。 - 式中、
Aがフェニル、オキサジアゾリル、ピリジニル、ピリジン-N-オキシジル、チオフェニルであり；
R1aがH、メチル、NC-、Me(O)S-、Me(O)2S-、Et(O)2S-、H2N(O)2S-、イミダゾリジノニル、ピロリジノン-H2C-、イミダゾール-H2C-であり；
R1bがHであり；
或いはR1aとR1bが結合して炭素環式環（該環の1個の要素が(O)2Sと置き換わっている）を形成するC3-アルキレンであり；
R2がエチル、n-プロピル、i-プロピル、1-メチル-プロピル、1-エチル-プロピル、シクロプロパニル、シクロブタニル、シクロペンタニル、テトラヒドロフラニルであり、それぞれ任意に1又は2個のFで置換されていてもよく；
R3がメチルであり；
R4が、F2HC-、F3C-から成る群より選択される残基で置換されているフェニル又はピリジニルであり；
R5がHであり；
R6がHであり；
R7がHである、
請求項1〜3のいずれか1項に記載の式1の化合物又はその塩。 - 式中、
Aがフェニル、オキサジアゾリル、ピリジニル、ピリジン-N-オキシジル、チオフェニルであり；
R1aがH、メチル、NC-、Me(O)S-、Me(O)2S-、Et(O)2S-、H2N(O)2S-、イミダゾリジノニル、ピロリジノン-H2C-、イミダゾール-H2C-であり；
R1bがHであり；
R2がi-プロピルであり；
R3がメチルであり；
R4が、F2HC-、F3C-から成る群より選択される残基で置換されているフェニル又はピリジニルであり；
R5がHであり；
R6がHであり；
R7がHである、
請求項1〜4のいずれか1項に記載の式1の化合物又はその塩。 - 薬物の製造のための請求項1〜5のいずれか1項に記載の式1の化合物の使用。
- 喘息及びアレルギー性疾患、胃腸炎症性疾患、好酸球性疾患、慢性閉塞性肺疾患、病原微生物による感染症及び関節リウマチの治療用薬物の製造のための請求項1〜5のいずれか1項に記載の式1の化合物の使用。
- 請求項1〜5のいずれか1項に記載の式1の1種以上の化合物又はその医薬的に活性な塩を含有することを特徴とする医薬組成物。
- 好中球エラスターゼ阻害薬が治療上有用である疾患の治療又は予防のための請求項８に記載の医薬組成物。
- 請求項1〜5のいずれか1項に記載の式1の化合物に加えて、β模倣薬、抗コリン薬、コルチコステロイド、PDE4阻害薬、LTD4拮抗薬、EGFR阻害薬、カテプシンC阻害薬、CRTH2阻害薬、5-LO阻害薬、ヒスタミン受容体拮抗薬及びSYK阻害薬から成る群より選択される医薬的に活性な化合物、又は2若しくは3種の活性物質の組み合わせを含んでなる医薬組成物。
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