RU2016134749A - Гетероциклическое сульфонамидное производное и лекарственное средство, содержащее такое производное - Google Patents

Гетероциклическое сульфонамидное производное и лекарственное средство, содержащее такое производное Download PDF

Info

Publication number
RU2016134749A
RU2016134749A RU2016134749A RU2016134749A RU2016134749A RU 2016134749 A RU2016134749 A RU 2016134749A RU 2016134749 A RU2016134749 A RU 2016134749A RU 2016134749 A RU2016134749 A RU 2016134749A RU 2016134749 A RU2016134749 A RU 2016134749A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
substituent
compound
Prior art date
Application number
RU2016134749A
Other languages
English (en)
Inventor
Каори КОБАЯСИ
Тамоцу СУЗУКИ
Мидзуки КАВАХИРА
Томохиро ФУДЗИИ
Масаюки СУГИКИ
Кодзи ОСУМИ
Тацуя ОКУДЗУМИ
Original Assignee
ЕА Фарма Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by ЕА Фарма Ко., Лтд. filed Critical ЕА Фарма Ко., Лтд.
Publication of RU2016134749A publication Critical patent/RU2016134749A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/34—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
    • A61K31/343—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide condensed with a carbocyclic ring, e.g. coumaran, bufuralol, befunolol, clobenfurol, amiodarone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/4025—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. cromakalim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A61K31/422—Oxazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/14—Antitussive agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D307/78—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
    • C07D307/82—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
    • C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
    • C07D407/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D453/00—Heterocyclic compounds containing quinuclidine or iso-quinuclidine ring systems, e.g. quinine alkaloids
    • C07D453/06—Heterocyclic compounds containing quinuclidine or iso-quinuclidine ring systems, e.g. quinine alkaloids containing isoquinuclidine ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C07D491/048—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being five-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Furan Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (219)

1. Соединение, представленное формулой (I):
Figure 00000001
где
Q представляет собой =O или =S;
кольцо A представляет собой 6-членное моноциклическое ароматическое кольцо или гетероароматическое кольцо, или бициклическое ароматическое кольцо или гетероароматическое кольцо;
A1 представляет собой -C(Ra)=или -N=;
A2 представляет собой -C(Rb)=или -N=;
A3 представляет собой -C(Rc)=или -N=;
A4 представляет собой -C(Rd)=или -N=;
Ra, Rb, Rc и Rd являются одинаковыми или отличными друг от друга, и каждый представляет собой водород, галогено-группу, циано группу, гидрокси группу, C1-6 алкильную группу, C1-6 алкокси группу, галогеноC1-6 алкильную группу или галогеноC1-6 алкокси группу;
при условии, что по меньшей мере два из A1-A4 не являются -N=;
R1 представляет собой водород или C1-6 алкильную группу, необязательно содержащую заместитель(заместители);
R2 представляет собой водород, C1-6 алкильную группу, необязательно содержащую заместитель(заместители), или C2-6 алкенильную группу, необязательно содержащую заместитель(заместители);
R3 представляет собой водород или C1-6 алкильную группу;
R4 представляет собой водород или C1-6 алкильную группу;
R5 представляет собой водород или C1-6 алкильную группу;
R1 и R2 необязательно объединяются с образованием азот-содержащего кольца, необязательно содержащего заместитель(заместители);
R4 и R5 необязательно объединяются с образованием циклоалкана;
X представляет собой водород,
-Cy,
-C(Rx1Rx2)-Cy,
-C(Rx1Rx2)-C(Rx3Rx4)-Cy,
-C(Rx1)=C(Rx2)-Cy,
-O-Cy,
-O-C(Rx1Rx2)-Cy,
-C(Rx1Rx2)-O-Cy,
-S(O)n-Cy,
-S(O)n-C(Rx1Rx2)-Cy,
-C(Rx1Rx2)-S(O)n-Cy,
-N(Rx5)-Cy,
-N(Rx5)-C(Rx1Rx2)-Cy,
-C(Rx1Rx2)-N(Rx5)-Cy,
-N(Rx5)-N(Rx6)-Cy,
-O-N(Rx5)-Cy,
-N(Rx5)-O-Cy,
-C(O)-N(Rx5)-Cy,
-N(Rx5)-C(O)-Cy,
-S(O)m-N(Rx5)-Cy,
-N(Rx5)-S(O)m-Cy,
-O-S(O)m-Cy или
-S(O)m-O-Cy;
n представляет собой целое число, имеющее значение 0-2;
m имеет значение 1 или 2;
Cy представляет собой насыщенную или ненасыщенную циклическую группу, необязательно содержащую заместитель(заместители) (необязательно содержащую гетероатом);
Rx1, Rx2, Rx3, Rx4, Rx5 и Rx6 являются одинаковыми или отличными друг от друга, и каждый представляет собой водород, C1-6 алкильную группу, необязательно содержащую заместитель(заместители), или C1-6 алкоксикарбонильную группу, необязательно содержащую заместитель(заместители);
R6 представляет собой C1-6 алкильную группу, необязательно содержащую заместитель(заместители), C2-6 алкенильную группу, циклическую C3-6 алкильную группу (необязательно содержащую гетероатом), галогено-группу, гидрокси группу, C1-6 алкокси группу, необязательно содержащую заместитель(заместители), галогеноC1-6 алкильную группу, галогеноC1-6 алкокси группу, амино группу, амино группу, моно- или ди-замещенную C1-6 алкильной группой, необязательно содержащей заместитель(заместители), циано группу, C1-6 алкилтио группу, карбоксильную группу, C1-6 алкоксикарбонильную группу, необязательно содержащую заместитель(заместители), карбамоильную группу, карбамоильную группу, моно- или ди-замещенную C1-6 алкильной группой, необязательно содержащей заместитель(заместители), или амино группу, замещенную ацильной группой, необязательно содержащей заместитель(заместители);
когда R6 присутствует в количестве больше одного, они могут быть одинаковыми или отличными друг от друга; и
k представляет собой целое число, имеющее значение 0-3, или его фармацевтически приемлемая соль, за исключением следующего соединения:
Figure 00000002
.
2. Соединение по п. 1, где в формуле (I)
Q представляет собой =O;
R1 представляет собой водород или C1-6 алкильную группу;
R4 представляет собой водород или C1-6 алкильную группу;
R5 представляет собой водород или C1-6 алкильную группу;
при условии, что R4 и R5 не объединяются с образованием циклоалкана; и
X представляет собой водород,
-Cy,
-C(Rx1Rx2)-Cy,
-C(Rx1Rx2)-C(Rx3Rx4)-Cy,
-C(Rx1)=C(Rx2)-Cy,
-O-Cy,
-O-C(Rx1Rx2)-Cy,
-C(Rx1Rx2)-O-Cy,
-S(O)n-Cy,
-S(O)n-C(Rx1Rx2)-Cy,
-C(Rx1Rx2)-S(O)n-Cy,
-N(Rx5)-Cy,
-N(Rx5)-C(Rx1Rx2)-Cy,
-C(Rx1Rx2)-N(Rx5)-Cy,
-N(Rx5)-N(Rx6)-Cy,
-O-N(Rx5)-Cy,
-N(Rx5)-O-Cy,
-C(O)-N(Rx5)-Cy,
-N(Rx5)-C(O)-Cy,
-S(O)m-N(Rx5)-Cy или
-N(Rx5)-S(O)m-Cy, или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п. 1, которое представлено следующей формулой (II):
Figure 00000003
где
Figure 00000004
представляет собой простую связь или двойную связь;
Y представляет собой -CRy1Ry2- или -CRy3=;
Z представляет собой связь, -O-, -CRz1Rz2- или -CRz3=;
W представляет собой связь или -CRw1Rw2-;
Ry1, Ry2, Ry3, Rz1, Rz2, Rz3, Rw1 и Rw2 являются одинаковыми или отличными друг от друга, и каждый представляет собой водород, галогено-группу, гидрокси группу или C1-6 алкильную группу, необязательно содержащую заместитель(заместители);
и другие символы имеют значения, определенные в пункте 1. выше,
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п. 3, где в формуле (II)
Q представляет собой =O;
R4 представляет собой водород или C1-6 алкильную группу;
R5 представляет собой водород или C1-6 алкильную группу;
при условии, что R4 и R5 не объединяются с образованием циклоалкана; и
X представляет собой водород,
-Cy,
-C(Rx1Rx2)-Cy,
-C(Rx1Rx2)-C(Rx3Rx4)-Cy,
-C(Rx1)=C(Rx2)-Cy,
-O-Cy,
-O-C(Rx1Rx2)-Cy,
-C(Rx1Rx2)-O-Cy,
-S(O)n-Cy,
-S(O)n-C(Rx1Rx2)-Cy,
-C(Rx1Rx2)-S(O)n-Cy,
-N(Rx5)-Cy,
-N(Rx5)-C(Rx1Rx2)-Cy,
-C(Rx1Rx2)-N(Rx5)-Cy,
-N(Rx5)-N(Rx6)-Cy,
-O-N(Rx5)-Cy,
-N(Rx5)-O-Cy,
-C(O)-N(Rx5)-Cy,
-N(Rx5)-C(O)-Cy,
-S(O)m-N(Rx5)-Cy или
-N(Rx5)-S(O)m-Cy,
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п. 2, где R1 представляет собой водород, R2 представляет собой C1-6 алкильную группу, и R3 представляет собой водород, или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по п. 4, где Y представляет собой -CH2-, Z представляет собой -CH2-, W представляет собой связь, R3 представляет собой водород, или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по п. 4, где Y представляет собой -CH2-, Z представляет собой связь, W представляет собой связь, R3 представляет собой водород, или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по п. 2, где частичная структура (a)
Figure 00000005
представляет собой любую из групп, имеющих следующие формулы
Figure 00000006
где R1 представляет собой водород или C1-6 алкильную группу, необязательно содержащую заместитель(заместители), или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по п. 8, где R1 представляет собой водород, или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение по п. 9, где R4 и R5, каждый, представляют собой водород, или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение по п. 9, где кольцо A представляет собой 6-членное моноциклическое ароматическое кольцо или гетероароматическое кольцо, или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение по п. 9, где кольцо A представляет собой бензол, пиридин или пиримидин, или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по пп. 1, 2, 4, 8 или 9, где частичная структура (b), содержащая кольцо A
Figure 00000007
представляет собой любую из групп, имеющих следующие формулы
Figure 00000008
или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение по п. 9, где k представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 2, R6 представляет собой C1-6 алкильную группу, циклическую C3-6 алкильную группу (необязательно содержащую гетероатом), галогено-группу, гидрокси группу, C1-6 алкокси группу, необязательно содержащую заместитель(заместители), амино группу, C1-6 алкоксикарбонильную группу или амино группу, моно- или ди-замещенную C1-6 алкильной группой, или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Соединение по п. 9, где k имеет значение 0, или его фармацевтически приемлемая соль.
16. Соединение по п. 9, где частичная структура (b), содержащая кольцо A
Figure 00000009
представляет собой любую из групп, имеющих следующие формулы;
Figure 00000010
k имеет значение 0 или 1, R6 представляет собой циклическую C3-6 алкильную группу (необязательно содержащую гетероатом), галогено-группу, C1-6 алкоксикарбонильную группу, амино группу, амино группу, моно- или ди-замещенную C1-6 алкильной группой, или гидрокси группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
17. Соединение по п. 9, где частичная структура (b), содержащая кольцо A
Figure 00000011
представляет собой любую из групп, имеющих следующие формулы
Figure 00000012
или его фармацевтически приемлемая соль.
18. Соединение по п. 9, где частичная структура (b), содержащая кольцо A
Figure 00000013
представляет собой группу следующей формулы,
Figure 00000014
,
R6 представляет собой циклическую C3-6 алкильную группу (необязательно содержащую гетероатом), C1-6 алкокси группу, необязательно содержащую заместитель(заместители), амино группу или амино группу, моно- или ди-замещенную C1-6 алкильной группой, или его фармацевтически приемлемая соль.
19. Соединение по п. 9, где A1 представляет собой -C(Ra)=, A2 представляет собой -C(Rb)=, A3 представляет собой -C(Rc)=, A4 представляет собой -C(Rd)=, или его фармацевтически приемлемая соль.
20. Соединение по п. 9, где A1 представляет собой -C(Ra)=, A2 представляет собой -C(Rb)=, A3 представляет собой -C(Rc)=, A4 представляет собой -C(Rd)=;
Ra, Rb, Rc и Rd все представляют собой водород, или любой один из них представляет собой галогено группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
21. Соединение по пп. 1, 2, 4, 8 или 9, где частичная структура (c)
Figure 00000015
представляет собой любую из групп, имеющих следующие формулы
Figure 00000016
или его фармацевтически приемлемая соль.
22. Соединение по пп. 1, 2, 4, 8 или 9, где X представляет собой водород, -Cy, -O-Cy или -O-CH2-Cy, или его фармацевтически приемлемая соль.
23. Соединение по п. 9, где X представляет собой -Cy, или его фармацевтически приемлемая соль.
24. Соединение по п. 9, где Cy представляет собой бензол, необязательно содержащий заместитель(заместители), пиридин, необязательно содержащий заместитель(заместители), пиримидин, необязательно содержащий заместитель(заместители), пиридазин, необязательно содержащий заместитель(заместители), или пиразин, необязательно содержащий заместитель(заместители), или его фармацевтически приемлемая соль.
25. Соединение по п. 9, где Cy представляет собой любую из групп, имеющих следующие формулы
Figure 00000017
или его фармацевтически приемлемая соль.
26. Соединение по п. 9, где X представляет собой -Cy; Cy представляет собой бензол, необязательно содержащий заместитель(заместители), пиридин, необязательно содержащий заместитель(заместители), пиримидин, необязательно содержащий заместитель(заместители), пиридазин, необязательно содержащий заместитель(заместители), или пиразин, необязательно содержащий заместитель(заместители), или его фармацевтически приемлемая соль.
27. Соединение по пп. 1, 2, 4, 8 или 9, где X представляет собой -Cy;
Cy представляет собой любую из групп, имеющих следующие формулы
Figure 00000018
или его фармацевтически приемлемая соль.
28. Соединение по п. 9, где R4 и R5, каждый, представляют собой водород;
частичная структура (b), содержащая кольцо A
Figure 00000019
представляет собой любую из групп, имеющих следующие формулы;
Figure 00000020
X представляет собой -Cy;
Cy представляет собой любую из групп, имеющих следующие формулы
Figure 00000021
или его фармацевтически приемлемая соль.
29. Соединение по пп. 1, 2, 4, 8 или 9, где R4 и R5, каждый, представляют собой водород;
частичная структура (b), содержащая кольцо A
Figure 00000022
представляет собой любую из групп, имеющих следующие формулы;
Figure 00000023
X представляет собой -Cy;
Cy представляет собой любую из групп, имеющих следующие формулы;
Figure 00000024
частичная структура (c)
Figure 00000025
представляет собой любую из групп, имеющих следующие формулы
Figure 00000026
или его фармацевтически приемлемая соль.
30. Соединение по пп. 1, 2, 4, 8 или 9, где R4 и R5, каждый, представляют собой водород;
частичная структура (b), содержащая кольцо A
Figure 00000027
представляет собой группу следующей формулы,
Figure 00000028
R6 представляет собой циклическую C3-6 алкильную группу (необязательно содержащую гетероатом), C1-6 алкокси группу, необязательно содержащую заместитель(заместители), амино группу или амино группу, моно- или ди-замещенную C1-6 алкильной группой,
X представляет собой -Cy;
Cy представляет собой любую из групп, имеющих следующие формулы;
Figure 00000029
частичная структура (c)
Figure 00000030
представляет собой любую из групп, имеющих следующие формулы
Figure 00000031
или его фармацевтически приемлемая соль.
31. Соединение по п. 2, которое представлено любой из следующих структурных формул, или его фармацевтически приемлемая соль:
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
32. Антагонист TRPA1, включающий соединение по любому из пп. 1-31 или его фармацевтически приемлемую соль.
33. Лекарственное средство, содержащее соединение по любому из пп. 1-31 или его фармацевтически приемлемую соль.
34. Лекарственное средство по п. 33, которое предназначено для профилактики и/или лечения заболевания, в которое вовлечен TRPA1.
35. Лекарственное средство по п. 34, где заболевание, в которое вовлечен TRPA1, выбрано из группы, состоящей из хронической боли, острой боли, диабетической невропатии, остеоартрита, астмы, хронического кашля, хронических обструктивных легочных заболеваний, функционального желудочно-кишечного расстройства, рефлюксного эзофагита, синдрома раздраженной толстой кишки, воспалительного заболевания кишечника, панкреатита, индуцированной противораковым средством невропатии, кожного зуда и аллергического дерматита.
36. Лекарственное средство по п. 34, где заболевание, в которое вовлечен TRPA1, выбрано из группы, состоящей из хронической боли, острой боли, астмы, хронических обструктивных легочных заболеваний, функционального желудочно-кишечного расстройства, рефлюксного эзофагита, воспалительного заболевания кишечника, индуцированной противораковым средством невропатии и кожного зуда.
37. Способ профилактики и/или лечения заболевания, в которое вовлечен TRPA1, включающий введение эффективного количества соединения по любому из п.п. 1-31 субъекту, нуждающемуся в этом.
38. Способ по п. 37, где заболевание, в которое вовлечен TRPA1, выбрано из группы, состоящей из хронической боли, острой боли, диабетической невропатии, остеоартрита, астмы, хронического кашля, хронических обструктивных легочных заболеваний, функционального желудочно-кишечного расстройства, рефлюксного эзофагита, синдрома раздраженной толстой кишки, воспалительного заболевания кишечника, панкреатита, индуцированной противораковым средством невропатии, кожного зуда и аллергического дерматита.
39. Способ по п. 37, где заболевание, в которое вовлечен TRPA1, выбрано из группы, состоящей из хронической боли, острой боли, астмы, хронических обструктивных легочных заболеваний, функционального желудочно-кишечного расстройства, рефлюксного эзофагита, воспалительного заболевания кишечника, индуцированной противораковым средством невропатии и кожного зуда.
40. Соединение по любому из пп. 1-31, или его фармацевтически приемлемая соль для применения в профилактике и/или лечении заболевания, в которое вовлечен TRPA1.
41. Соединение по п. 40 или его фармацевтически приемлемая соль, где заболевание, в которое вовлечен TRPA1, выбрано из группы, состоящей из хронической боли, острой боли, диабетической невропатии, остеоартрита, астмы, хронического кашля, хронических обструктивных легочных заболеваний, функционального желудочно-кишечного расстройства, рефлюксного эзофагита, синдрома раздраженной толстой кишки, воспалительного заболевания кишечника, панкреатита, индуцированной противораковым средством невропатии, кожного зуда и аллергического дерматита.
42. Соединение по п. 40 или его фармацевтически приемлемая соль, где заболевание, в которое вовлечен TRPA1, выбрано из группы, состоящей из хронической боли, острой боли, астмы, хронических обструктивных легочных заболеваний, функционального желудочно-кишечного расстройства, рефлюксного эзофагита, воспалительного заболевания кишечника, индуцированной противораковым средством невропатии и кожного зуда.
RU2016134749A 2014-01-28 2015-01-28 Гетероциклическое сульфонамидное производное и лекарственное средство, содержащее такое производное RU2016134749A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2014-013729 2014-01-28
JP2014013729 2014-01-28
JP2014160250 2014-08-06
JP2014-160250 2014-08-06
PCT/JP2015/052415 WO2015115507A1 (ja) 2014-01-28 2015-01-28 複素環スルホンアミド誘導体及びそれを含有する医薬

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2016134749A true RU2016134749A (ru) 2018-03-02

Family

ID=53757079

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016134749A RU2016134749A (ru) 2014-01-28 2015-01-28 Гетероциклическое сульфонамидное производное и лекарственное средство, содержащее такое производное

Country Status (12)

Country Link
US (1) US10626112B2 (ru)
EP (1) EP3101015B1 (ru)
JP (1) JP6473420B2 (ru)
KR (1) KR20160135183A (ru)
CN (1) CN106458952B (ru)
AU (1) AU2015211852A1 (ru)
BR (1) BR112016017317B1 (ru)
CA (1) CA2938198A1 (ru)
ES (1) ES2759310T3 (ru)
MX (1) MX2016009794A (ru)
RU (1) RU2016134749A (ru)
WO (1) WO2015115507A1 (ru)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20170118166A (ko) 2015-02-15 2017-10-24 에프. 호프만-라 로슈 아게 1-헤트(아릴)설폰일-(피롤리딘 또는 피페리딘)-2-카복스아마이드 유도체 및 trpa1 길항제로서의 이의 용도
EP3330266A1 (en) * 2015-07-29 2018-06-06 Ea Pharma Co., Ltd. Cyclopropane derivative and drug containing same
TW202246215A (zh) 2015-12-18 2022-12-01 美商亞德利克斯公司 作為非全身ｔｇｒ５促效劑之經取代之４－苯基吡啶化合物
CN108602807B (zh) * 2016-02-05 2022-05-13 Ea制药株式会社 杂环磺酰胺衍生物及含有其的药物
WO2018015410A1 (en) * 2016-07-20 2018-01-25 F. Hoffmann-La Roche Ag Bicyclic proline compounds
EP3497093B1 (en) * 2016-08-12 2021-09-15 F. Hoffmann-La Roche AG Sulfonyl pyridyl trp inhibitors
AU2018307807B2 (en) * 2017-07-27 2024-05-02 Eastern Michigan University Plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1) inhibitor and method of use
CN109734564B (zh) * 2019-01-31 2022-09-16 南京理工大学 一种合成三氟乙基芳香族类化合物的方法
FR3114235A1 (fr) 2020-09-18 2022-03-25 Université Grenoble Alpes Inhibition du canal trpa1 astrocytaire comme nouvelle cible therapeutique neuroprotectrice dans les phases prodromales de la maladie d’alzheimer
CN112794860B (zh) * 2021-03-24 2021-06-29 上海肇钰医药科技有限公司 噁唑嘧啶酮酰胺类化合物或其可药用盐，制备方法及用途
IT202100015098A1 (it) 2021-06-09 2022-12-09 Flonext S R L Composto antagonista del canale trpa1 per uso in patologie degenerative della retina
WO2024099403A1 (zh) * 2022-11-10 2024-05-16 北京普祺医药科技股份有限公司 一种具有软药性质的硫醚类化合物、药物组合物及其用途

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6645939B1 (en) 1997-11-24 2003-11-11 Merck & Co., Inc. Substituted β-alanine derivatives as cell adhesion inhibitors
WO2009126675A1 (en) 2008-04-09 2009-10-15 Boehringer Ingelheim International Gmbh 2-sulfonylamino-4-heteroaryl butyramide antagonists of ccr10
WO2010141805A1 (en) 2009-06-05 2010-12-09 Janssen Pharmaceutica Nv Heterocyclic amides as modulators of trpa1
EP2805718B1 (en) * 2012-01-17 2018-04-04 EA Pharma Co., Ltd. Heterocyclic amide derivative and pharmaceutical product containing same
WO2013161904A1 (ja) * 2012-04-24 2013-10-31 味の素株式会社 スルホンアミド誘導体及びその医薬用途
JP6301842B2 (ja) * 2012-12-18 2018-03-28 Ｅａファーマ株式会社 複素環アミド誘導体及びそれを含有する医薬
EP3003008B1 (en) * 2013-05-30 2021-01-27 CNH Industrial Belgium N.V. Bale eject linkage and methods of use
US20160128529A1 (en) * 2014-11-07 2016-05-12 Biran Ndiaye Surface Cleaning Appliance with Motorized Wand

Also Published As

Publication number Publication date
ES2759310T3 (es) 2020-05-08
US10626112B2 (en) 2020-04-21
WO2015115507A1 (ja) 2015-08-06
EP3101015A4 (en) 2017-10-11
MX2016009794A (es) 2017-01-13
AU2015211852A1 (en) 2016-09-15
CN106458952B (zh) 2019-09-27
US20160332999A1 (en) 2016-11-17
JP6473420B2 (ja) 2019-02-20
EP3101015B1 (en) 2019-09-18
EP3101015A1 (en) 2016-12-07
CA2938198A1 (en) 2015-08-06
BR112016017317A8 (pt) 2018-04-17
BR112016017317B1 (pt) 2023-04-11
CN106458952A (zh) 2017-02-22
BR112016017317A2 (pt) 2017-10-17
JPWO2015115507A1 (ja) 2017-03-23
KR20160135183A (ko) 2016-11-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2016134749A (ru) Гетероциклическое сульфонамидное производное и лекарственное средство, содержащее такое производное
JP2017514855A5 (ru)
HRP20201916T1 (hr) Trifluorometil supstituirani pirazoli kao inhibitori kalikreina u ljudskoj plazmi
RU2019114954A (ru) Способы применения индазол-3-карбоксамидов и их применение в качестве ингибиторов сигнального пути wnt/в-катенина
RU2017127135A (ru) Терапевтическое средство против рака желчных протоков
HRP20151399T1 (hr) Kinazni inhibitor koji regulira signalni put apoptoze
IL296199A (en) Salt form of human histone methyltransferase inhibitor 2ezh
JP2014508128A5 (ru)
JP2014507455A5 (ru)
JP2015504081A5 (ru)
RU2017116196A (ru) 2-амино-6-(дифторметил)-5,5-дифтор-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины как ингибиторы васе1
EA201990455A1 (ru) КОНДЕНСИРОВАННОЕ ТРИЦИКЛИЧЕСКОЕ ПРОИЗВОДНОЕ γ-АМИНОКИСЛОТЫ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ЕГО МЕДИЦИНСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ
WO2012113873A3 (en) Organic compounds
HRP20220683T1 (hr) Liječenje parkinsonove bolesti
RU2015127827A (ru) Производные бензилиденгуанидина и их терапевтическое применение для лечения заболеваний, связанных с неправильным сворачиванием белков
JP2015521195A5 (ru)
RU2015146417A (ru) Пероральная фармацевтическая композиция для профилактики или лечения синдрома "сухого глаза", содержащая ребамипид или его предшественник
EA201890532A1 (ru) Новые аннелированные бензамиды
EA201791138A1 (ru) Фармацевтическая композиция, ее приготовление и применения
RU2015140599A (ru) Производные мочевины и их применение в качестве ингибиторов белка, связывающего жирные кислоты
RU2015135824A (ru) Бициклические соединения пиримидона в качестве ингибиторов lp-pla2
RU2015152201A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ α- ЗАМЕЩЕННОГО ГЛИЦИНАМИДА
JP2014074021A5 (ru)
JP2014521710A5 (ru)
MX2019007360A (es) Derivado de triazol azabiciclo-sustituido, preparacion, metodo del mismo, y aplicacion de la misma en medicina.