JP2015526453A5 - - Google Patents
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Claims (11)
- 下記式1
1
（式中、
Aはフェニル又は5若しくは6員芳香族ヘテロ環（該環の1、2又は3個の要素が、N、(O-)-N+、O及びSから成る群より互いに独立に選択される要素と置き換わっている）であり；
R1aは
であり；
R1a.1はC1-4-アルキル-、C3-6-シクロアルキル-、C1-4-ハロアルキル-、H2N-、C1-4-アルキル-NH-、C3-6-シクロアルキル-NH-、(C1-4-アルキル)2N-、(C3-6-シクロアルキル)(C1-4-アルキル)N-、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペラジニル-C1-4-アルキル-、C1-4-アルキル-O-NH-、(C1-4-アルキル-O)(C1-4-アルキル)N-であり；
R1a.2はH、NC-、O2N-、C1-4-アルキル-SO2-、アリール-SO2-、(芳香族ヘテロ環)-SO2-、C1-4-アルキル-O-(O)C-、C1-4-アルキル-(O)C-、C3-6-シクロアルキル-(O)C-、H2N-(O)C-、C1-4-アルキル-NH-(O)C-、C3-6-シクロアルキル-NH-(O)C-、(C1-4-アルキル)2N-(O)C-、(C3-6-シクロアルキル)(C1-4-アルキル)N-(O)C-、アゼチジニル-(O)C-、ピロリジニル-(O)C-、ピペリジニル-(O)C-、モルホリニル-(O)C-、ピペラジニル-(O)C-、ピペラジニル-C1-4-アルキル-(O)C-、C1-4-アルキル-、C3-6-シクロアルキル-、C1-4-ハロアルキル-、アリール、ヘテロアリールであり；
R1bはH、C1-4-アルキル-、C3-6-シクロアルキル-、C1-4-ハロアルキル-又はハロゲンであり；
或いはR1aとR1bが結合して炭素環式ヘテロ環を形成するC2-4-アルキレンであり；
R2はC1-6-アルキル又はC3-6-シクロアルキル-（該環の1個の要素が任意にOと置き換わっていてもよい）、フェニル-C1-4-アルキル-、(芳香族ヘテロ環)-C1-4-アルキル-及び5若しくは6員芳香族ヘテロ環（該環の1、2又は3個の要素が、N、O及びSから成る群より互いに独立に選択される要素と置き換わっている）から成る群より選択される残基であり；前記環の1つの各要素は任意に、C1-4-アルキル-、C3-6-シクロアルキル-、ハロゲン、C1-4-ハロアルキル-、C1-4-アルキル-O-、C1-4-アルキル-SO2-又はNC-から選択される1又は2個の基で置換されていてもよく；
R3はH又はC1-4-アルキル-であり；
R4はフェニル、又はN、O及びSから選択される1、2又は3個の原子を含有する5若しくは6員芳香族ヘテロ環であり；それぞれ任意に、C1-4-アルキル-、C3-6-シクロアルキル-、ハロゲン又はC1-4-ハロアルキル-から成る群より互いに独立に選択される1又は2個の残基で置換されていてもよく；
R5はH、C1-4-アルキル-、C1-4-ハロアルキル-、C3-6-シクロアルキル-であり；
R6はH又はC1-4-アルキル-であり；
R7はH又はC1-4-アルキル-であり；
或いはR6とR7が結合してC2-5-アルキレン形成しており、この形成された環の1個の要素は任意にOと置き換わっていてもよい）
の化合物又はその医薬的に許容できる塩。 - 式中、
Aがフェニル又はピリジニルであり；
R1aが
であり；
R1a.1がC1-4-アルキル-であり；
R1a.2がNC-であり；
R1bがHであり；
R2がC1-6-アルキル又はC3-6-シクロアルキル-、フェニル-C1-4-アルキル-及び1又は2個の窒素原子を含有する5若しくは6員芳香族ヘテロ環から成る群より選択される残基であり、前記環はそれぞれ任意にC1-4-アルキル-、ハロゲン又はNC-で置換されていてもよく；
R3がメチルであり；
R4がフェニル、又は1若しくは2個の窒素原子を含有する5若しくは6員芳香環であり、各環は任意に、C1-4-アルキル-、ハロゲン又はC1-4-ハロアルキル-から成る群より互いに独立に選択される1又は2個の残基で置換されていてもよく；
R5がHであり；
R6がHであり；
R7がHである、
請求項1に記載の式1の化合物又はその医薬的に許容できる塩。 - 式中、
Aがフェニル又はピリジニルであり；
R1aが
であり；
R1a.1がC1-4-アルキル-であり；
R1a.2がNC-であり；
R1bがHであり；
R2がC1-6-アルキル又はC3-6-シクロアルキル-、フェニル-C1-4-アルキル-及び2個の窒素原子を含有する5員芳香環から成る群より選択される残基であり；それぞれ任意にメチル又はNC-で置換されていてもよく；
R3がメチルであり；
R4がフェニル又は1若しくは2個の窒素原子を含有する6員芳香族ヘテロ環であり（各環は、C1-4-アルキル-、ハロゲン又はC1-4-ハロアルキル-から成る群より互いに独立に選択される1又は2個の残基で置換されている）；
R5がHであり；
R6がHであり；
R7がHである、
請求項1又は2に記載の式1の化合物又はその医薬的に許容できる塩。 - 式中、
Aがフェニル又はピリジニルであり；
R1aが
であり；
R1a.1がメチル、エチル、i-プロピル、n-プロピルであり；
R1a.2がNC-であり；
R1bがHであり；
R2がエチル、i-プロピル、2-ブチル、シクロブチル、1-メチルピラゾリル、又はベンジル又は4-NC-ベンジルであり；
R3がメチルであり；
R4がフェニル又はピリジニルであり（各環は、メチル、エチル、プロピル、F、Br、Cl、F2HC-又はF3C-から成る群より互いに独立に選択される1又は2個の残基で置換されている）；
R5がHであり；
R6がHであり；
R7がHである、
請求項1〜3のいずれか1項に記載の式1の化合物又はその医薬的に許容できる塩。 - 式中、
Aがフェニルであり；
R1aが
であり；
R1a.1がメチルであり；
R1a.2がNC-であり；
R1bがHであり；
R2がエチル、i-プロピル、シクロブチル、1-メチルピラゾリル、ベンジル又は4-NC-ベンジルであり；
R3がメチルであり；
R4がフェニル又はピリジニルであり（各環は、F、F2HC-又はF3C-から成る群より互いに独立に選択される1又は2個の残基で置換されている）；
R5がHであり；
R6がHであり；
R7がHである、
請求項1〜4のいずれか1項に記載の式1の化合物又はその医薬的に許容できる塩。 - 式中、
Aがフェニルであり；
R1aが
であり；
R1a.1がメチルであり；
R1a.2がNC-であり；
R1bがHであり；
R2が下記
から成る群より選択され；
R3がメチルであり；
R4が下記
から成る群より選択され；
R5がHであり；
R6がHであり；
R7がHである、
請求項1〜5のいずれか1項に記載の式1の化合物又はその医薬的に許容できる塩。 - 薬物の製造のための請求項1〜6のいずれか1項に記載の式1の化合物の使用。
- 喘息及びアレルギー性疾患、胃腸炎症性疾患、好酸球性疾患、慢性閉塞性肺疾患、病原微生物による感染症及び関節リウマチの治療用薬物の製造のための請求項1〜6のいずれか1項に記載の式1の化合物の使用。
- 請求項1〜6のいずれか1項に記載の式1の1種以上の化合物又はその医薬的に活性な塩を含有することを特徴とする医薬組成物。
- 好中球エラスターゼ阻害薬が治療上有用である疾患の治療又は予防のための、請求項９に記載の医薬組成物。
- 請求項1〜6のいずれか1項に記載の式1の化合物に加えて、β模倣薬、抗コリン薬、コルチコステロイド、PDE4阻害薬、LTD4拮抗薬、EGFR阻害薬、カテプシンC阻害薬、CRTH2阻害薬、5-LO阻害薬、ヒスタミン受容体拮抗薬及びSYK阻害薬から成る群より選択される医薬的に活性な化合物、又は2若しくは3種の活性物質の組み合わせを含んでなる医薬組成物。
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