JP2019531279A5

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Publication number: JP2019531279A5
Application number: JP2019512859A
Authority: JP
Filing date: 2017-09-18
Publication date: 2020-11-05
Anticipated expiration: 2037-09-18

Claims

式（ＩＩＩ）の化合物、或いはその薬学的に許容可能な塩又は溶媒和物であって：
式中：
Ｘは、−Ｎ（Ｒ ^２）（Ｒ ^３）、−Ｃ _１−６アルキル−Ｎ（Ｒ ^４）（Ｒ ^５）、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^４）（Ｒ ^５）であり；
各Ｒ ^１は独立して、ハロゲン、Ｃ _１−６アルキル、Ｃ _１−６ハロアルキル、Ｃ _１−６アルコキシ、Ｃ _１−６ハロアルコキシ、Ｃ _３−８シクロアルキル、−ＯＨ、又は−ＣＮであり；
Ｒ ^２とＲ ^３は、それらが結合する窒素と一体となって、
（ｉ）Ｃ _２ −Ｃ _８ヘテロシクロアルキル；又は
（ｉｉ）Ｃ _２ −Ｃ _８ヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｃ _２ −Ｃ _８ヘテロシクロアルキル又はＣ _２ −Ｃ _８ヘテロアリールは、１つのＲ ^６で置換され、及び、ハロゲン、Ｃ _１−６アルキル、Ｃ _１−６ハロアルキル、及びＣ _１−６アルコキシから選択された１又は２つの追加の置換基で随意に置換され；
Ｒ ^４とＲ ^５は、それらが結合する窒素と一体となって、
（ｉ）Ｃ _２ −Ｃ _８ヘテロシクロアルキル；又は
（ｉｉ）Ｃ _２ −Ｃ _８ヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｃ _２ −Ｃ _８ヘテロシクロアルキル又はＣ _２ −Ｃ _８ヘテロアリールは、１つのＲ ^７で置換され、及び、ハロゲン、Ｃ _１−６アルキル、Ｃ _１−６ハロアルキル、及びＣ _１−６アルコキシから選択された１又は２つの追加の置換基で随意に置換され；
Ｒ ^６は、−Ｃ _１−６アルキル−ＣＯ _２Ｈ又は−Ｎ（Ｒ ^８）−Ｃ _１−６アルキル−ＣＯ _２Ｈであり；
Ｒ ^７は、−ＣＯ _２Ｈ、−Ｃ _１−６アルキル−ＣＯ _２Ｈ又は−Ｎ（Ｒ ^９）−Ｃ _１−６アルキル−ＣＯ _２Ｈであり；
Ｒ ^８はＨ又はＣ _１−６アルキルであり；
Ｒ ^９はＨ又はＣ _１−６アルキルであり；及び
ｐは０、１、２、３、又は４である、
化合物、或いはその薬学的に許容可能な塩又は溶媒和物。
Ｘは−Ｎ（Ｒ ^２）（Ｒ ^３）である、ことを特徴とする請求項１に記載の化合物、或いはその薬学的に許容可能な塩又は溶媒和物。
Ｒ ^２とＲ ^３は、それらが結合する窒素と一体となって、１つのＲ ^６で置換されたＣ _２ −Ｃ _８ヘテロシクロアルキルを形成する、請求項１又は２に記載の化合物、或いはその薬学的に許容可能な塩又は溶媒和物。
Ｒ ^２とＲ ^３は、それらが結合する窒素と一体となって、以下から選択されたＣ _２ −Ｃ _８ヘテロシクロアルキルを形成する、請求項１乃至３の何れか１つに記載の化合物、或いはその薬学的に許容可能な塩又は溶媒和物：
Ｒ ^６は−ＣＨ _２ＣＯ _２Ｈである、請求項１乃至４の何れか１つに記載の化合物、或いはその薬学的に許容可能な塩又は溶媒和物。
Ｘは−Ｃ _１−６アルキル−Ｎ（Ｒ ^４）（Ｒ ^５）又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^４）（Ｒ ^５）である、請求項１に記載の化合物、或いはその薬学的に許容可能な塩又は溶媒和物。
Ｒ ^４とＲ ^５は、それらが結合する窒素と一体となって、１つのＲ ^７で置換されたＣ _２ −Ｃ _８ヘテロシクロアルキルを形成する、請求項６に記載の化合物、或いはその薬学的に許容可能な塩又は溶媒和物。
Ｒ ^４とＲ ^５は、それらが結合する窒素と一体となって、以下から選択されたＣ _２ −Ｃ _８ヘテロシクロアルキルを形成する、請求項７に記載の化合物、或いはその薬学的に許容可能な塩又は溶媒和物：
Ｒ ^７は−ＣＨ _２ＣＯ _２Ｈである、請求項６乃至８の何れか１つに記載の化合物、或いはその薬学的に許容可能な塩又は溶媒和物。
各Ｒ ^１は独立してハロゲンである、請求項１乃至９の何れか１つに記載の化合物、或いはその薬学的に許容可能な塩又は溶媒和物。
各Ｒ ^１は独立してＣ _１−６ハロアルキルである、請求項１乃至１０の何れか１つに記載の化合物、或いはその薬学的に許容可能な塩又は溶媒和物。
ｐは１である、請求項１乃至１１の何れか１つに記載の化合物、或いはその薬学的に許容可能な塩又は溶媒和物。
以下から選択される、請求項１に記載の化合物、或いはその薬学的に許容可能な塩又は溶媒和物：
請求項１乃至１３の何れか１つに記載の化合物、或いはその薬学的に許容可能な塩又は溶媒和物、及び少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
患者の疼痛を処置するための薬剤の製造における、請求項１乃至１３の何れか１つに記載の化合物の使用。
患者の疾患又は障害を処置するための薬剤の製造における、請求項１乃至１３の何れか１つに記載の化合物の使用であって、疾患は、多発性硬化症、アルツハイマー病、及び炎症性腸疾患から成る群から選択される、使用。