JP2018529650A5

JP2018529650A5 -

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Publication number: JP2018529650A5
Application number: JP2018507644A
Authority: JP
Filing date: 2016-08-05
Publication date: 2019-09-05
Anticipated expiration: 2036-08-05

Claims

脳卒中および外傷性脳損傷を処置するための薬剤の製造における、式（ＩＩ）の構造を有している治療上有効な量の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩または薬学的に許容可能な溶媒和物の使用であって：
式中：
Ｒ’ _１は、
であり；
Ｌ _２は、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｘは、ＣＲ _３またはＮであり；
Ｙは、ＣＲ _９またはＮから独立して選択され；
Ｒ _２は、Ｃ _１ −Ｃ _６アルキル、Ｃ _３ −Ｃ _８シクロアルキル、Ｃ _１ −Ｃ _６ヘテロアルキル、Ｃ _１ −Ｃ _６ハロアルキル、Ｃ _２ −Ｃ _８ヘテロシクロアルキル、Ｃ _１ −Ｃ _４アルキレンＣ _２ −Ｃ _８ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、縮合アリールまたは縮合ヘテロアリールであり；ここで、Ｃ _１ −Ｃ _６アルキル、Ｃ _３ −Ｃ _８シクロアルキル、Ｃ _１ −Ｃ _６ヘテロアルキル、Ｃ _１ −Ｃ _６ハロアルキル、Ｃ _２ −Ｃ _８ヘテロシクロアルキル、Ｃ _１ −Ｃ _４アルキレンＣ _２ −Ｃ _８ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、縮合アリールまたは縮合ヘテロアリールは、少なくとも１つのＲ _３で随意に置換され；
Ｒ _３は、Ｈ、Ｆ、Ｄ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、−ＯＨ、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＯＲ _５、Ｃ _１ −Ｃ _６アルキル、Ｃ _３ −Ｃ _８シクロアルキル、Ｃ _１ −Ｃ _６ヘテロアルキル、Ｃ _１ −Ｃ _６ハロアルキル、Ｃ _２ −Ｃ _８ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたＯ−アリール、随意に置換されたヘテロアリールから独立して選択され、
ｎは、０−２から選択される整数であり；
Ｒ _９は、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、Ｃ _１ −Ｃ _６アルキル、Ｃ _１ −Ｃ _６ハロアルキル、−ＯＲ _５、−ＯＣＦ _３、Ｃ _１ −Ｃ _６カルボニルアルキル、または−ＣＦ _３から独立して選択され；あるいは同じ炭素原子に結合された２つのＲ _９は、オキセタン環を形成し；
Ｒ _１０は、ハロゲン、Ｃ _１ −Ｃ _６アルキル、Ｃ _１ −Ｃ _６ハロアルキル、−ＯＲ _５、−ＯＣＦ _３、Ｃ _１ −Ｃ _６カルボニルアルキル、または−ＣＦ _３から選択され；
Ｒ _５は、Ｈ、Ｃ _１ −Ｃ _６アルキル、Ｃ _１ −Ｃ _６ハロアルキル、Ｃ _３ −Ｃ _８シクロアルキル、フェニル、およびベンジルから独立して選択される、使用。
ＸがＣＨである、請求項１に記載の使用。
Ｒ’ _１が
であり、ＹがＣＨである、請求項１または２に記載の使用。
Ｒ _２が、少なくとも１つのＲ _３で置換されたフェニルである、請求項１−３のいずれか１項に記載の使用。
Ｒ _２が、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＣＦ _３、Ｃ _１ −Ｃ _６アルキル、またはＯＣ _１ −Ｃ _６アルキルから選択される少なくとも１つのＲ _３で置換されたフェニルである、請求項１−４のいずれか１項に記載の使用。
Ｒ _２が、Ｃｌ、Ｆ、およびＣＨ _３から選択される少なくとも１つのＲ _３で置換されたフェニルである、請求項１−５のいずれか１項に記載の使用。
Ｒ _２が、少なくとも１つのＦで置換されたフェニルである、請求項１−６のいずれか１項に記載の使用。
少なくとも１つのＲ _９がハロゲンである、請求項１−７のいずれか１項に記載の使用。
Ｒ’ _１が、
であり、ｎが０である、請求項１−８のいずれか１項に記載の使用。
Ｒ _１０が、ハロゲンまたはＣ _１ −Ｃ _６アルキルである、請求項１−９のいずれか１項に記載の使用。
Ｒ _１０がＣｌである、請求項１−１０のいずれか１項に記載の使用。
Ｒ _１０が−ＣＨ _３である、請求項１−１０のいずれか１項に記載の使用。
Ｒ _１０が−ＣＨ _２ＣＨ _３である、請求項１−１０のいずれか１項に記載の使用。
Ｒ _２が、２つのＲ _３で置換されたフェニルであり、ここで１つのＲ _３がＦであり、１つのＲ _３がＣＨ _３である、請求項１−１３のいずれか１項に記載の使用。
Ｒ _２が、２つのＲ _３で置換されたフェニルであり、ここで１つのＲ _３がＦであり、１つのＲ _３がＣｌである、請求項１４に記載の使用。
Ｒ _２が、２つのＲ _３で置換されたフェニルであり、ここでＲ _３がそれぞれＦである、請求項１４に記載の使用。
Ｒ _２が、３つのＲ _３で置換されたフェニルであり、ここでＲ _３がそれぞれＦである、請求項１−１３のいずれか１項に記載の使用。
Ｒ _２が、少なくとも１つのＲ _３で置換されたヘテロアリールである、請求項１−３のいずれか１項に記載の使用。
ヘテロアリールがピリジルである、請求項１８に記載の使用。
Ｒ _２が、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＣＦ _３、Ｃ _１ −Ｃ _６アルキル、またはＯＣ _１ −Ｃ _６アルキルから選択される少なくとも１つのＲ _３で置換されたヘテロアリールである、請求項１８に記載の使用。
Ｌ _２が−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項１−２０のいずれか１項に記載の使用。