JP2017537937A5

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Publication number: JP2017537937A5
Application number: JP2017531389A
Authority: JP
Filing date: 2015-12-09
Publication date: 2018-12-13
Anticipated expiration: 2035-12-09

Claims

式（Ｉ）または式（Ｉａ）の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグであって、
式中：
Ｒ^１は−ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_２Ｒ^２、−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２、−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）ＣＨ（Ｒ^３）ＣＨ_３、−アルキレン（シクロアルキル）、または、
であり、
Ｒ^２はアルキルまたは−ＮＲ^１３Ｒ^１４であり、
Ｒ^３は−ＯＨ、アルキル、または−ＮＲ^１３Ｒ^１４であり、
Ｒ^５は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、−ＮＲ^１３Ｒ^１４、−アルキレン（ＮＲ^１３Ｒ^１４）、および−ＳＯ_２Ｒ^１３であり、
Ｒ^８はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ_２、−Ｎ_３、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ^１３Ｒ^１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ^１３、−ＳＯＲ^１３、−ＳＯ_２Ｒ^１３、−ＳＯ_２ＮＲ^１３Ｒ^１４、−ＮＲ^１３Ｒ^１４、−ＮＲ^１３ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＮＲ^１３Ｃ（Ｏ）Ｒ^１４、−ＮＲ^１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−ＮＲ^１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１３Ｒ^１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１３Ｒ^１４から独立して選択され、または、２つの隣接するＲ^８がヘテロシクリル環を形成し、各々のＲ^１３と各々のＲ^１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、または、Ｒ^１３とＲ^１４は一体となって、それらが結合する原子を備えた複素環を形成し、ならびに、
ｎは０、１、２、３、および４から選択される、化合物。
Ｒ ^１は−アルキレン（シクロアルキル）である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ ^１は−ＣＨ _２ −（シクロペンチル）である、請求項２に記載の化合物。
Ｒ ^１は−ＣＨ（ＣＨ _２ＣＨ _３） _２である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ ^１は−ＣＨ（ＣＨ _３）ＣＨ _２ＣＨ _２Ｒ ^２であり、Ｒ ^２は−ＣＨ _３である、請求項１に記載の化合物。
ｎは０である、請求項１−５のいずれか１つに記載の化合物。
ｎは１または２である、請求項１−５のいずれか１つに記載の化合物。
Ｒ ^８はそれぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される、請求項７に記載の化合物。
Ｒ ^８はそれぞれＣｌである、請求項８に記載の化合物。
Ｒ ^５はＨである、請求項１−９のいずれか１つに記載の化合物。
Ｒ ^５はＦである、請求項１−９のいずれか１つに記載の化合物。
以下の構造を有する請求項１に記載の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグ。
請求項１−１２のいずれか１つに記載の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または薬学的に許容可能なプロドラッグ、および、薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
線維症、または線維症を特徴とする障害を処置するための薬剤の製造における、請求項１−１２の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または薬学的に許容可能なプロドラッグの使用。