JP2016512505A5

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Publication number: JP2016512505A5
Application number: JP2016500933A
Authority: JP
Filing date: 2014-03-10
Publication date: 2017-04-13
Anticipated expiration: 2034-03-10

Claims

式（Ｉ）：

［式中：
Ａは−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｒ^２、−ＣＨ（Ｒ^２６）−Ｒ^２、−（ＣＨ_２）_ｎ−１−Ｏ−Ｒ^２、−（ＣＨ_２）_ｎ−１−ＮＲ^２５−Ｒ^２、−ＣＨ（Ｒ^２６）ＣＯ_２−Ｒ^２、または−（ＣＨ_２）_ｎ−１−ＮＲ^２５−ＣＯ_２−Ｒ^２であり；
ＡおよびＲ^２４は、それらの結合する窒素と一緒に合わさって、

を形成し、それらのいずれかは０−２個のＲ^２ａで置換されてもよく；
Ｒ^１は１−２個の−ＯＨで置換されるＣ_１−１０アルキル、ハロＣ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１２アルケニル、またはＣ_３−１０シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキルは０−２個のＲ^１３で置換されてもよく；あるいは
Ｒ^１は

であり、そのいずれも０−２個のＲ^１３で置換されてもよく；あるいは
Ｒ^１は−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^１ａであり；
Ｒ^１ａは−ＮＨ−フェニル、−ＮＨ−Ｃ_１−６アルキル−フェニル、−ＮＨ−Ｃ_３−６シクロアルキル、ピペリジニル、ピペラジニル、または−ＮＨ−ピリミジニルであり、ここで該フェニル、アルキル、シクロアルキル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはピリミジニルは０−２個のＲ^１３で置換されてもよく；
Ｒ^２はフェニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピペリジニル、ピリジノン、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、モルホリニル、ベンゾチアゾリル、またはテトラヒドロナフタレニルであり、そのいずれも０−２個のＲ^２ａで置換され；
Ｒ^２ａは、各々独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシ、ハロＣ_１−１０アルキル、Ｃ_３−１０シクロアルキル、Ｃ_２−１２アルケニル、Ｃ_２−１２アルキニル、Ｃ_６−１０アリール、４ないし１２員のヘテロアリール、４ないし１２員のヘテロサイクリル、４ないし１２員のヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−（ＣＨ_２）_ｍ−ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＮＲ^１４ＳＯ_２Ｒ^１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ^１４Ｒ^１４、−（ＣＨ_２）_ｍ−ＳＯ_２ＮＲ^１４Ｒ^１４、−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ^１４ＳＯ_２Ｒ^１４、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^１４ＳＯ_２ＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＮＲ^１４ＳＯ_２ＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＣＯ_２ＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＮＲ^１４ＣＯ_２ＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＮＲ^１４ＣＯＲ^１４、−ＳＯ_２ＮＲ^１４ＣＯＲ^１４、−ＳＯ_２ＮＲ^１４ＣＯＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＮＲ^１４ＣＯ_２Ｒ^１４、−ＣＯ_２Ｒ^１４、−ＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＮＲ^１４ＣＯＮＲ^１４Ｒ^１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１４）ＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＣＯＮＲ^１４ＯＲ^１４、または−ＮＣＯＲ^１４であり、ここで該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルは０−２個のＲ^１４ａで置換されてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルは炭素原子と、Ｎ、ＳおよびＯからなる群より独立して選択される１、２、３または４個のヘテロ原子とからなり；
Ｒ^３はフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ジヒドロピラン、またはテトラヒドロピランであり、そのいずれも０−１個のＲ^３ａで置換されてもよく；
Ｒ^３ａはハロ、ＣＮ、ＮＨ_２、−Ｏ−Ｃ_１−３アルキル、またはモルホリニルであり；
Ｒ^１３は、各々独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシ、ハロＣ_１−１０アルキル、Ｃ_３−１０シクロアルキル、Ｃ_２−１２アルケニル、Ｃ_２−１２アルキニル、Ｃ_６−１０アリール、４ないし１２員のヘテロアリール、４ないし１２員のヘテロサイクリル、４ないし１２員のヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−（ＣＨ_２）_ｍ−ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＮＲ^１４ＳＯ_２Ｒ^１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ^１４Ｒ^１４、−（ＣＨ_２）_ｍ−ＳＯ_２ＮＲ^１４Ｒ^１４、−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ^１４ＳＯ_２Ｒ^１４、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^１４ＳＯ_２ＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＮＲ^１４ＳＯ_２ＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＣＯ_２ＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＮＲ^１４ＣＯ_２ＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＮＲ^１４ＣＯＲ^１４、−ＳＯ_２ＮＲ^１４ＣＯＲ^１４、−ＳＯ_２ＮＲ^１４ＣＯＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＮＲ^１４ＣＯ_２Ｒ^１４、−ＣＯ_２Ｒ^１４、−ＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＮＲ^１４ＣＯＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＮＲ^１４−ＣＯ−ＣＯ−ＮＲ^１４Ｒ^１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１４）ＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＣＯＮＲ^１４ＯＲ^１４、−ＮＣＯＲ^１４、またはＯＲ^１４であり、ここで該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルは０−２個のＲ^１４ａで置換されてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルは炭素原子と、Ｎ、ＳおよびＯからなる群より独立して選択される１、２、３または４個のヘテロ原子とからなるか；あるいは
Ｒ^１３はＳＯ_２ＮＨＰ（Ｏ）（ＯＨ）_２であり；
Ｒ^１４は、各々、水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−１０シクロアルキル、Ｃ_６−１０アリール、４ないし１２員のヘテロアリール、または４ないし１２員のヘテロサイクリルより独立して選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルは０−３個のＲ^１４ａで置換されてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルは炭素原子と、Ｎ、ＳおよびＯからなる群より独立して選択される１、２、３または４個のヘテロ原子とからなるか；あるいは
また、２個のＲ^１４は、それらの結合する原子と一緒になって、環式環を形成し、ここで該環式環は０−１個のＲ^１４ａで置換されてもよく、Ｎ、ＳおよびＯからなる群より独立して選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を所望により有してもよく；
Ｒ^１４ａは、各々、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１−１０アルキル、ハロＣ_１−１０アルキル、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_３−１０シクロアルキル、４ないし１２員のヘテロアリール、４ないし１２員のヘテロサイクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＣＯ_２Ｒ^２６、−ＣＯ_２ＮＲ^２４Ｒ^２４、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２５、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ^２４Ｒ^２４、−ＣＯＲ^２４、−ＳＯ_２Ｒ^２４、−ＮＲ^２４Ｒ^２４、−ＮＲ^２４ＣＯ_２Ｒ^２４、−ＳＯ_２ＮＲ^２４Ｒ^２４、またはＣ_６−１０アリールＣ_１−１０アルキルより選択され、ここで該ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルは炭素原子と、Ｎ、ＳおよびＯからなる群より独立して選択される１、２、３または４個のヘテロ原子とからなり；
Ｒ^２４は、各々、水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、またはフェニルより独立して選択され；
Ｒ^２５は、各々、水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、またはフェニルより独立して選択され；
Ｒ^２６は、各々、水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキル−ＯＨ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、またはフェニルより独立して選択され；
ｍは０ないし４であり；
ｎは０ないし４であり；および
ｎ−１は２ないし４である］
で示される化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または塩。
式（Ｉ）：

［式中：
Ａは−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｒ^２、−ＣＨ（Ｒ^２６）−Ｒ^２、−（ＣＨ_２）_ｎ−１−Ｏ−Ｒ^２、−（ＣＨ_２）_ｎ−１−ＮＲ^２５−Ｒ^２、−ＣＨ（Ｒ^２６）−ＣＯ_２−Ｒ^２、または−（ＣＨ_２）_ｎ−１−ＮＲ^２５−ＣＯ_２−Ｒ^２であり；
Ｒ^１は１−２個の−ＯＨで置換されるＣ_１−１０アルキル、ハロＣ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１２アルケニル、またはＣ_３−１０シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキルは０−２個のＲ^１３で置換されてもよく；あるいは
Ｒ^１は

であり、そのいずれも０−２個のＲ^１３で置換されてもよく；
Ｒ^２はフェニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピペリジニル、ピリジノン、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル、またはチアゾリルであり、そのいずれも０−２個のＲ^２ａで置換され；
Ｒ^２ａは、各々独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシ、ハロＣ_１−１０アルキル、Ｃ_３−１０シクロアルキル、Ｃ_２−１２アルケニル、Ｃ_２−１２アルキニル、Ｃ_６−１０アリール、４ないし１２員のヘテロアリール、４ないし１２員のヘテロサイクリル、４ないし１２員のヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−（ＣＨ_２）_ｍ−ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＮＲ^１４ＳＯ_２Ｒ^１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ^１４Ｒ^１４、−（ＣＨ_２）_ｍ−ＳＯ_２ＮＲ^１４Ｒ^１４、−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ^１４ＳＯ_２Ｒ^１４、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^１４ＳＯ_２ＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＮＲ^１４ＳＯ_２ＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＣＯ_２ＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＮＲ^１４ＣＯ_２ＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＮＲ^１４ＣＯＲ^１４、−ＳＯ_２ＮＲ^１４ＣＯＲ^１４、−ＳＯ_２ＮＲ^１４ＣＯＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＮＲ^１４ＣＯ_２Ｒ^１４、−ＣＯ_２Ｒ^１４、−ＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＮＲ^１４ＣＯＮＲ^１４Ｒ^１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１４）ＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＣＯＮＲ^１４ＯＲ^１４、または−ＮＣＯＲ^１４であり、ここで該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルは０−２個のＲ^１４ａで置換されてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルは炭素原子と、Ｎ、ＳおよびＯからなる群より独立して選択される１、２、３または４個のヘテロ原子とからなり；
Ｒ^３はフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ジヒドロピラン、またはテトラヒドロピランであり、そのいずれも０−１個のＲ^３ａで置換されてもよく；
Ｒ^３ａはハロ、ＣＮ、ＮＨ_２、−Ｏ−Ｃ_１−３アルキル、またはモルホリニルであり；
Ｒ^１３は、各々独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシ、ハロＣ_１−１０アルキル、Ｃ_３−１０シクロアルキル、Ｃ_２−１２アルケニル、Ｃ_２−１２アルキニル、Ｃ_６−１０アリール、４ないし１２員のヘテロアリール、４ないし１２員のヘテロサイクリル、４ないし１２員のヘテロアリール−Ｃ_１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−（ＣＨ_２）_ｍ−ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＮＲ^１４ＳＯ_２Ｒ^１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ^１４Ｒ^１４、−（ＣＨ_２）_ｍ−ＳＯ_２ＮＲ^１４Ｒ^１４、−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ^１４ＳＯ_２Ｒ^１４、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ^１４ＳＯ_２ＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＮＲ^１４ＳＯ_２ＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＣＯ_２ＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＮＲ^１４ＣＯ_２ＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＮＲ^１４ＣＯＲ^１４、−ＳＯ_２ＮＲ^１４ＣＯＲ^１４、−ＳＯ_２ＮＲ^１４ＣＯＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＮＲ^１４ＣＯ_２Ｒ^１４、−ＣＯ_２Ｒ^１４、−ＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＮＲ^１４ＣＯＮＲ^１４Ｒ^１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１４）ＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＣＯＮＲ^１４ＯＲ^１４、−ＮＣＯＲ^１４、またはＯＲ^１４であり、ここで該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルは０−２個のＲ^１４ａで置換されてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルは炭素原子と、Ｎ、ＳおよびＯからなる群より独立して選択される１、２、３または４個のヘテロ原子とからなり；
Ｒ^１４は、各々、水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−１０シクロアルキル、Ｃ_６−１０アリール、４ないし１２員のヘテロアリール、または４ないし１２員のヘテロサイクリルより独立して選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルは０−３個のＲ^１４ａで置換されてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルは炭素原子と、Ｎ、ＳおよびＯからなる群より独立して選択される１、２、３または４個のヘテロ原子とからなるか；あるいは
また、２個のＲ^１４は、それらの結合する原子と一緒になって、環式環を形成し、ここで該環式環は０−１個のＲ^１４ａで置換されてもよく、Ｎ、ＳおよびＯからなる群より独立して選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を所望により有してもよく；
Ｒ^１４ａは、各々、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１−１０アルキル、ハロＣ_１−１０アルキル、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_３−１０シクロアルキル、４ないし１２員のヘテロアリール、４ないし１２員のヘテロサイクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＣＯ_２Ｒ^２６、−ＣＯ_２ＮＲ^２４Ｒ^２４、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２５、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ^２４Ｒ^２４、−ＣＯＲ^２４、−ＳＯ_２Ｒ^２４、−ＮＲ^２４Ｒ^２４、−ＮＲ^２４ＣＯ_２Ｒ^２４、−ＳＯ_２ＮＲ^２４Ｒ^２４、またはＣ_６−１０アリールＣ_１−１０アルキルより独立して選択され、ここで該ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルは炭素原子と、Ｎ、ＳおよびＯからなる群より独立して選択される１、２、３または４個のヘテロ原子とからなり；
Ｒ^２４は、各々、水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、またはフェニルより独立して選択され；
Ｒ^２５は、各々、水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、またはフェニルより独立して選択され；
Ｒ^２６は、各々、水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、またはフェニルより独立して選択され；
ｍは０ないし４であり；
ｎは０ないし４であり；および
ｎ−１は２ないし４である］
で示される化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または塩。
Ｒ^１が１−２個の−ＯＨで置換されるＣ_１−１０アルキル、ハロＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−１０シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキルは０−２個のＲ^１３で置換されてもよいか；あるいは

であり、そのいずれも０−２個のＲ^１３で置換されてもよい、ところの請求項１−２に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^１３が、各々独立してＨ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、フェニル、または４ないし１２員のヘテロアリール（該ヘテロアリールはテトラゾリルより選択される）、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−（ＣＨ_２）_ｍ−ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＮＲ^１４ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＣＯＮＲ^１４Ｒ^１４、−（ＣＨ_２）_ｍ−ＳＯ_２ＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＮＲ^１４ＣＯ_２ＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＮＲ^１４ＣＯ_２ＮＲ^１４ｂＲ^１４ｂ、−ＮＲ^１４ＣＯＲ^１４、−ＮＲ^１４ＣＯ_２Ｒ^１４、−ＣＯ_２Ｒ^１４、または−ＮＲ^１４Ｒ^１４であり、ここで該アルキル、シクロアルキル、フェニル、およびヘテロアリールは０−２個のＲ^１４ａで置換されてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルは炭素原子と、Ｎ、ＳおよびＯからなる群より独立して選択される１、２、３または４個のヘテロ原子とからなり；
Ｒ^１４が、各々、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、またはフェニルより独立して選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、およびフェニルは０−３個のＲ^１４ａで置換されてもよく；あるいは
また、２個のＲ^１４ｂが、それらの結合する原子と一緒になって、環式環を形成し、ここで該環式環はモルホリニル、ピペリジニル、またはピペラジニルであり、０−１個のＣ_１−６アルキルで置換されてもよく；および
Ｒ^１４ａは、各々、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、フェニル、またはＣ_３−６シクロアルキルより独立して選択される、ところの請求項１−３に記載の化合物またはその塩。
Ａが−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｒ^２、−ＣＨ（Ｒ^２６）−Ｒ^２、−（ＣＨ_２）_ｎ−１−Ｏ−Ｒ^２、−（ＣＨ_２）_ｎ−１−ＮＲ^２５−Ｒ^２、−ＣＨ（Ｒ^２６）−ＣＯ_２−Ｒ^２、または−（ＣＨ_２）_ｎ−１−ＮＲ^２５−ＣＯ_２−Ｒ^２であり；
Ｒ^２がフェニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピペリジニル、またはピリジノンであり、そのいずれも０−２個のＲ^２ａで置換され；および
Ｒ^２ａが、各々独立してＨ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、または６−ＳＯ_２ＮＲ^１４Ｒ^１４である、ところの請求項１−４に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^１が１−２個の−ＯＨで置換されるＣ_１−１０アルキル、ハロＣ_１−１０アルキル、またはＣ_３−１０シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキルは０−１個のＲ^１３で置換されてもよく；あるいは
Ｒ^１が

であり、そのいずれも０−２個のＲ^１３で置換されてもよい、ところの請求項１−５に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^１３が、各々独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、４ないし１２員のヘテロアリール（該ヘテロアリールはテトラゾリルより選択される）、−ＣＮ、−ＮＲ^１４ＳＯ_２Ｒ^１４、−ＣＯＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＳＯ_２ＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＮＲ^１４ＣＯ_２ＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＮＲ^１４ＣＯ_２ＮＲ^１４ｂＲ^１４ｂ、−ＮＲ^１４ＣＯＲ^１４、−ＣＯ_２Ｒ^１４、または−ＮＲ^１４Ｒ^１４であり、ここで該アルキルおよびヘテロアリールは０−２個のＲ^１４ａで置換されてもよく；
Ｒ^１４が、各々、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、またはフェニルより独立して選択され、ここで該アルキル、シクロアルキルおよびフェニルは０−３個のＲ^１４ａで置換されてもよく；
２個のＲ^１４ｂが、それらの結合する原子と一緒になって、環式環を形成し、該環式環はモルホリニルであり、０−１個のＣ_１−６アルキルで置換されてもよく；および
Ｒ^１４ａが、各々、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、フェニル、またはＣ_３−６シクロアルキルより独立して選択される、ところの請求項１−６に記載の化合物またはその塩。
Ａが−（ＣＨ_２）−Ｒ^２であり；
Ｒ^２がフェニル、

であり、そのいずれも０−１個のＲ^２ａで置換され；および
Ｒ^２ａが、各々独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、またはＳＯ_２ＮＲ^１４Ｒ^１４である、ところの請求項１−７に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^３がフェニルである、ところの請求項１−８に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^２４が、各々、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、またはフェニルより独立して選択され；
Ｒ^２５が、各々、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、またはフェニルより独立して選択され；および
Ｒ^２６が、各々、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、またはフェニルより独立して選択される、ところの請求項１−９に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^１３が、各々独立して、Ｈ、−ＣＮ、−ＮＨＳＯ_２Ｒ^１４、−ＣＯＮＨ_２、−ＳＯ_２ＮＲ^１４Ｒ^１４、−ＮＨＣＯ_２ＮＲ^１４ｂＲ^１４ｂ、−ＮＨＣＯＲ^１４、または−ＮＨ_２であり；および
Ｒ^１４が、各々、水素またはメチルより独立して選択される、ところの請求項１−１０に記載の化合物またはその塩。
実施例に記載の化合物より選択される化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマーまたは塩。
請求項１ないし１２のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物を治療上有効量にて含む医薬組成物。
少なくとも１つの別の治療薬をさらに含む、請求項１３に記載の医薬組成物。
不整脈を治療するための請求項１３または１４に記載の医薬組成物。
心拍数を制御するための請求項１３または１４に記載の医薬組成物。