JP2018533593A5 - - Google Patents

Claims (23)

1. 次の式：
   

   

   （式中、
   Ｒ^１は、非置換アリール；ハロ、シアノ、置換もしくは非置換Ｃ _１−６ アルキル、および置換もしくは非置換Ｃ _１−６ ハロアルキルからなる群から選択される１〜４個の置換基で置換されたアリール；置換もしくは非置換ベンジル；または置換もしくは非置換アダマンタ−１−イルであり；
   Ｘは、−Ｎ（Ｒ^１４）−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^１４）−Ｓ（＝Ｏ）_ｋ−、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１４）−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１４）−Ｓ（＝Ｏ）_ｋ−、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^１４）、および−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^１４ ）から選択され；
   ｋは、１および２から選択され；ならびに
   Ｒ^１４は、Ｈまたは置換もしくは非置換Ｃ_１−Ｃ_６アルキルであり；
   Ｒ^２は、一置換のメチル基もしくは一置換のエチル基であり；
   Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６ 、Ｒ ^７ 、Ｒ ^８ 、Ｒ ^９ 、およびＲ ^１０ は、それぞれ独立に、水素、置換もしくは非置換−Ｃ_１−６アルキル、または置換もしくは非置換−Ｃ_１−６ハロアルキルであり；
   Ｒ ^１２およびＲ^１３は、それぞれ独立に、水素、フッ素、置換もしくは非置換Ｃ_１−６アルキル、または置換もしくは非置換Ｃ_１−６ハロアルキルであり；
   Ｒ^１１および、Ｒ^１２またはＲ^１３のいずれかは、それらが結合している炭素と共に、３、４、５、６または７員の置換もしくは非置換シクロアルキル基を形成する）による構造を有する式Ｉの化合物または薬学的に許容可能なその塩。
2. Ｒ^１が、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ _１−６ ハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ _１−６ アルキル、シアノからなる群から選択される１、２、３または４個の置換基で置換されたアリールである、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容可能なその塩。
3. Ｒ^１ のアリールがフェノールである、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容可能なその塩。
4. 次の式：
   

   

   （式中、
   Ｒ^１１ａおよびＲ^１１ｂは、Ｈ、非置換Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、およびハロゲンからそれぞれ独立に選択される環員であり；
   ｑは、１、２、３、４および５から選択される整数である）による構造を有する、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容可能なその塩。
5. Ｒ^１１ａおよびＲ^１１ｂが、Ｈ、メチル、およびフッ素からそれぞれ独立に選択される環員である、請求項４に記載の化合物、または薬学的に許容可能なその塩。
6. 次の式：
   

   

   （式中、
   ｑは、１、２、３、４および５から選択される整数である）による構造を有する、請求項４に記載の化合物、または薬学的に許容可能なその塩。
7. Ｒ^１が、置換もしくは非置換ベンジルまたは置換もしくは非置換アダマンチルである、請求項４に記載の化合物、または薬学的に許容可能なその塩。
8. 次の式：
   

   

   による構造を有する請求項４に記載の化合物、または薬学的に許容可能なその塩。
9. ｑが１または２である、請求項８に記載の化合物、または薬学的に許容可能なその塩。
10. 

    である、請求項９に記載の化合物。
11. 

    である、請求項８に記載の化合物。
12. 

    である、請求項８に記載の化合物。
13. Ｒ^１が、１〜３個の置換基で置換されたフェニルであり、そのそれぞれが、Ｆ、ＣｌおよびＣＦ_３からなる群より選択される環員である、請求項４に記載の化合物、または薬学的に許容可能なその塩。
14. 

    （式中、Ｒ^１ａおよびＲ^１ｂは、Ｆ、Ｃｌ、およびＣＦ_３からなる群よりそれぞれ独立に選択される環員である）である、請求項４に記載の化合物、または薬学的に許容可能なその塩。
15. 

    

    （式中、Ｒ^１は非置換アダマンタ−１−イルである）、または
    

    

    （式中、Ｒ^１は非置換アダマンタ−１−イルである）、または
    

    

    である、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容可能なその塩。
16. 

    である、化合物、または薬学的に許容可能なその塩。
17. 治療有効量の請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容可能なその塩、および薬学的に許容可能なキャリアを含む医薬製剤。
18. 前記製剤が単位剤形である、請求項１７に記載の医薬製剤。
19. ヒトの疼痛、てんかん、または本態性振戦の治療用の請求項１７に記載の医薬製剤。
20. 前記化合物がＣａ _ｖ３．２ チャネルとして知られるＴチャネルを選択的に阻害する、請求項１９に記載の医薬製剤。
21. 前記疼痛は、神経障害性疼痛または炎症性疼痛である、請求項１９に記載の医薬製剤。
22. Ｒ ^２ が、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、−（Ｃ _１−４ ）アルキル、−（Ｃ _１−４ ）ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（直鎖もしくは分岐鎖Ｃ _１−４ アルキル）、および−ＮＨＣ（＝Ｏ）（直鎖もしくは分岐鎖Ｃ _１−４ アルキル）からなる群から選択される置換基で置換された一置換のメチル基またはエチル基である、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容可能なその塩。
23. Ｒ ^２ が、ｔ−ブチルカルボキサミドに置換されたメチルである、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容可能なその塩。