JP2012504133A5 - - Google Patents

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  1. 式（Ｉ）：
    Figure 2012504133
     （式中、Ｒ５、Ｒ６またはＲ７のうちの１つが式（ａ）：
    Figure 2012504133
     の基であり、かつ、Ｒ５が（ａ）である場合、Ｒ６およびＲ７は双方ともＨであり、Ｒ６
    が（ａ）である場合、Ｒ５およびＲ７は双方ともＨであり、Ｒ７が（ａ）である場合、Ｒ
    ５およびＲ６は双方ともＨであり、
    ｉおよびｊは同一であって、かつ０、１、２、３または４であり、
    Ｒ１およびＲ４は同一であって、かつＨ、ＣＨ３およびＣＨ２ＣＨ３からなる群から選
    択され、
    Ｒ２はＣＨ３であり、Ｒ３は（ＣＨ２）ｈＮ（ＣＨ３）２（式中、ｈが２、３または４
    である）および（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２からなる群か
    ら選択されるか、若しくは、
    Ｒ２およびＲ３は同一であって、かつ
    （ＣＨ２）ｋＣＨ３（式中、ｋは０、１または２である）、
    （ＣＨ２）ｍＮ（ＣＨ２ＣＨ３）２（式中、ｍは２または３である）、
    （ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ３）２（式中、ｎは２、３または４である）、
    （ＣＨ２）ｐＯ（ＣＨ２）ｑＮ（ＣＨ３）２（式中、ｐおよびｑは同一であって、かつ
    ２または３である）、
    式（ｂ）：
    Figure 2012504133
     （式中、ｕは０または１である）の基、および
    式（ｃ）：
    Figure 2012504133
     （式中、ｖは０または１であり、ＺはＮまたはＣＨであり、かつＸはＯまたはＮＣＨ３で
    ある）の基からなる群から選択されるか、又は、
    Ｒ１−Ｎ−Ｒ２およびＲ３−Ｎ−Ｒ４は同一であって、かつ
    式（ｄ）：
    Figure 2012504133
     の基および
    式（ｅ）：
    Figure 2012504133
     （式中、ｒは１、２または３であり、
    ＹはＣＨまたはＮであり、
    Ｒ８はＨ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＯＣＨ３または式（ｆ
    ）：
    Figure 2012504133
     （式中、ｔは、０または１である）の基であり、
    Ｒ９はＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、または式（ｆ）の基である）
    の基からなる群から選択される）
    の化合物またはその医薬上許容される塩。
  2. ｉおよびｊが双方とも１である請求項１に記載の化合物。
  3. Ｒ２およびＲ３が同一であって、かつ
    （ＣＨ２）ｋＣＨ３（式中、ｋは０、１または２である）、
    （ＣＨ２）ｍＮ（ＣＨ２ＣＨ３）２（式中、ｍは２または３である）、
    式（ｂ）の基、および
    式（ｃ）の基からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
  4. Ｒ１−Ｎ−Ｒ２およびＲ３−Ｎ−Ｒ４が同一であって、かつ
    式（ｇ）：
    Figure 2012504133
     の基、式（ｈ）：
    Figure 2012504133
     の基、式（ｉ）：
    Figure 2012504133
     の基、式（ｊ）：
    Figure 2012504133
     の基、式（ｋ）：
    Figure 2012504133
     の基および式（ｍ）：
    Figure 2012504133
     の基からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
  5. ｉおよびｊが双方とも１であり、
    Ｒ１およびＲ４が同一であって、かつＨおよびＣＨ３からなる群から選択され、
    Ｒ２がＣＨ３であり、Ｒ３が（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２および（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ
    ２）２Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２からなる群から選択されるか、若しくは
    Ｒ２およびＲ３が、
    ａ）（ＣＨ２）ｋＣＨ３（式中、ｋは０、１または２である）、
    ｂ）（ＣＨ２）ｍＮ（ＣＨ２ＣＨ３）２（式中、ｍは２または３である）、
    ｃ）式（ｂ）の基、および
    ｄ）式（ｃ）の基からなる群から選択されるか、または
    Ｒ１−Ｎ−Ｒ２およびＲ３−Ｎ−Ｒ４が同一であって、かつ式（ｇ）の基、式（ｈ）の
    基、式（ｉ）の基、式（ｊ）の基、式（ｋ）の基および式（ｍ）の基からなる群から選択
    される請求項１に記載の化合物。
  6. Ｒ５が式（ａ）の基であり、Ｒ６およびＲ７が各々Ｈである請求項１に記載の化合物。
  7. 本化合物が、
    Figure 2012504133
     （化合物１）、
    Figure 2012504133
     （化合物２）、
    Figure 2012504133
     （化合物３）、
    Figure 2012504133
     （化合物４）、
    Figure 2012504133
     （化合物５）、
    Figure 2012504133
     （化合物６）、
    Figure 2012504133
     （化合物７）、
    Figure 2012504133
     （化合物８）、
    Figure 2012504133
     （化合物９）、
    Figure 2012504133
     （化合物１０）、
    Figure 2012504133
     （化合物１１）、
    Figure 2012504133
     （化合物１２）、
    Figure 2012504133
     （化合物１３）、
    Figure 2012504133
     （化合物１４）、
    Figure 2012504133
     （化合物１５）、
    Figure 2012504133
     （化合物１６）、
    Figure 2012504133
     （化合物１７）、
    Figure 2012504133
     （化合物１８）、
    Figure 2012504133
     （化合物１９）、
    Figure 2012504133
     （化合物２０）、
    Figure 2012504133
     （化合物２１）、
    Figure 2012504133
     （化合物２２）、
    Figure 2012504133
     （化合物２３）、
    Figure 2012504133
     （化合物２４）、
    Figure 2012504133
     （化合物２５）、
    Figure 2012504133
     （化合物２６）、
    Figure 2012504133
     （化合物２７）、
    Figure 2012504133
     （化合物２８）、
    Figure 2012504133
     （化合物２９）、
    Figure 2012504133
     （化合物３０）、
    Figure 2012504133
     （化合物３１）、
    Figure 2012504133
     （化合物３２）、
    Figure 2012504133
     （化合物３３）、
    Figure 2012504133
     （化合物３４）、
    Figure 2012504133
     （化合物３５）、
    Figure 2012504133
     （化合物３６）、
    Figure 2012504133
     （化合物３７）、および
    Figure 2012504133
     （化合物３８）
    またはその医薬上許容される塩からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
  8. 本化合物が、
    Figure 2012504133
     （化合物１３）、
    Figure 2012504133
     （化合物１６）、
    Figure 2012504133
     （化合物２２）、
    Figure 2012504133
     （化合物２６）、
    Figure 2012504133
     （化合物２７）、
    Figure 2012504133
     （化合物３０）、
    Figure 2012504133
     （化合物２３）、
    Figure 2012504133
     （化合物３４）、および
    Figure 2012504133
     （化合物３５）
    またはその医薬上許容される塩からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
  9. 式：
    Figure 2012504133
     （化合物２３）
    を有する化合物またはその医薬上許容される塩。
  10. 式（Ｉ）：
    Figure 2012504133
     （式中、Ｒ５、Ｒ６またはＲ７のうちの１つが、式（ａ）：
    Figure 2012504133
     の基であり、かつ、Ｒ５が（ａ）である場合、Ｒ６およびＲ７は双方ともＨであり、Ｒ６
    が（ａ）である場合、Ｒ５およびＲ７は双方ともＨであり、Ｒ７が（ａ）である場合、Ｒ
    ５およびＲ６は双方ともＨであり、
    ｉおよびｊは同一であって、かつ０、１、２、３または４であり、
    Ｒ１およびＲ４は同一であって、かつＨ、ＣＨ３およびＣＨ２ＣＨ３からなる群から選
    択され、
    Ｒ２はＣＨ３であり、Ｒ３は（ＣＨ２）ｈＮ（ＣＨ３）２（ｈが２、３、または４であ
    る）および（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２からなる群から選
    択されるか、若しくは
    Ｒ２およびＲ３は同一であって、かつ
    （ＣＨ２）ｋＣＨ３（式中、ｋは０、１または２である）、
    （ＣＨ２）ｍＮ（ＣＨ２ＣＨ３）２（式中、ｍは２または３である）、
    （ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ３）２（式中、ｎは２、３または４である）、
    （ＣＨ２）ｐＯ（ＣＨ２）ｑＮ（ＣＨ３）２（式中、ｐおよびｑは同一であって、かつ
    ２または３である）、
    式（ｂ）：
    Figure 2012504133
     （式中、ｕは０または１である）の基、および
    式（ｃ）：
    Figure 2012504133
     （式中、ｖは０または１であり、ＺはＮまたはＣＨであり、ＸはＯまたはＮＣＨ３である
    ）の基からなる群から選択されるか、又は
    Ｒ１−Ｎ−Ｒ２およびＲ３−Ｎ−Ｒ４は同一であって、かつ
    式（ｄ）：
    Figure 2012504133
     の基および
    式（ｅ）：
    Figure 2012504133
     （式中、ｒは１、２または３であり、
    ＹはＣＨまたはＮであり、
    Ｒ８はＨ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＯＣＨ３または式（ｆ
    ）：
    Figure 2012504133
     （式中、ｔは０または１である）の基であり、
    Ｒ９はＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３または式（ｆ）の基である）
    の基からなる群から選択される）
    の化合物またはその医薬上許容される塩を含む医薬組成物。
  11. 前記化合物が、
    Figure 2012504133
     （化合物１）、
    Figure 2012504133
     （化合物２）、
    Figure 2012504133
     （化合物３）、
    Figure 2012504133
     （化合物４）、
    Figure 2012504133
     （化合物５）、
    Figure 2012504133
     （化合物６）、
    Figure 2012504133
     （化合物７）、
    Figure 2012504133
     （化合物８）、
    Figure 2012504133
     （化合物９）、
    Figure 2012504133
     （化合物１０）、
    Figure 2012504133
     （化合物１１）、
    Figure 2012504133
     （化合物１２）、
    Figure 2012504133
     （化合物１３）、
    Figure 2012504133
     （化合物１４）、
    Figure 2012504133
     （化合物１５）、
    Figure 2012504133
     （化合物１６）、
    Figure 2012504133
     （化合物１７）、
    Figure 2012504133
     （化合物１８）、
    Figure 2012504133
     （化合物１９）、
    Figure 2012504133
     （化合物２０）、
    Figure 2012504133
     （化合物２１）、
    Figure 2012504133
     （化合物２２）、
    Figure 2012504133
     （化合物２３）、
    Figure 2012504133
     （化合物２４）、
    Figure 2012504133
     （化合物２５）、
    Figure 2012504133
     （化合物２６）、
    Figure 2012504133
     （化合物２７）、
    Figure 2012504133
     （化合物２８）、
    Figure 2012504133
     （化合物２９）、
    Figure 2012504133
     （化合物３０）、
    Figure 2012504133
     （化合物３１）、
    Figure 2012504133
     （化合物３２）、
    Figure 2012504133
     （化合物３３）、
    Figure 2012504133
     （化合物３４）、
    Figure 2012504133
     （化合物３５）、
    Figure 2012504133
     （化合物３６）、
    Figure 2012504133
     （化合物３７）、および
    Figure 2012504133
     （化合物３８）
    からなる群から選択される化合物またはその医薬上許容される塩である請求項１０に記載
    の医薬組成物。
  12. 前記化合物が、
    Figure 2012504133
     （化合物１３）、
    Figure 2012504133
     （化合物１６）、
    Figure 2012504133
     （化合物２２）、
    Figure 2012504133
     （化合物２６）、
    Figure 2012504133
     （化合物２７）、
    Figure 2012504133
     （化合物３０）、
    Figure 2012504133
     （化合物２３）、
    Figure 2012504133
     （化合物３４）、および
    Figure 2012504133
     （化合物３５）
    なる群から選択される化合物またはその医薬上許容される塩である請求項１０に記載の医
    薬組成物。
  13. 前記化合物が、式：
    Figure 2012504133
     （化合物２３）
    を有する化合物またはその医薬上許容される塩である請求項１０に記載の医薬組成物。
  14. 被験体において、敗血症、狼瘡、関節リウマチおよび多発性硬化症からなる群から選択される免疫障害を予防または治療する薬物であって、
    Figure 2012504133
     （化合物１３）、
    Figure 2012504133
     （化合物１６）、
    Figure 2012504133
     （化合物２２）、
    Figure 2012504133
     （化合物２３）、
    Figure 2012504133
     （化合物２６）、
    Figure 2012504133
     （化合物２７）、
    Figure 2012504133
     （化合物３０）、
    Figure 2012504133
     （化合物３４）、および
    Figure 2012504133
     （化合物３５）
    からなる群から選択される化合物またはその医薬上許容される塩を有効量で含む薬物。
  15. 前記被験体がヒトである請求項１４に記載の薬物。
  16. 前記化合物が、
    Figure 2012504133
     （化合物３０）、
    Figure 2012504133
     （化合物２３）、および
    Figure 2012504133
     （化合物２６）
    からなる群から選択される化合物またはその医薬上許容される塩である請求項１４に記載の薬物。
  17. 前記化合物が、
    Figure 2012504133
     （化合物２３）
    の化合物またはその医薬上許容される塩である請求項１４に記載の薬物。
  18. 前記免疫障害が敗血症である請求項１４に記載の薬物。
  19. 前記免疫障害が、狼瘡、関節リウマチおよび多発性硬化症からなる群から選択される請求項１４に記載の薬物。
  20. 被験体において狼瘡を予防または治療する薬物であって、
    Figure 2012504133
     （化合物１３）、
    Figure 2012504133
     （化合物１６）、
    Figure 2012504133
     （化合物２２）、
    Figure 2012504133
     （化合物２３）、
    Figure 2012504133
     （化合物２６）、
    Figure 2012504133
     （化合物２７）、
    Figure 2012504133
     （化合物３０）、
    Figure 2012504133
     （化合物３４）、および
    Figure 2012504133
     （化合物３５）
    からなる群から選択される化合物またはその医薬上許容される塩を有効量で含む薬物。
  21. 前記化合物が、
    Figure 2012504133
     （化合物２３）
    の化合物またはその医薬上許容される塩である請求項２０に記載の薬物。
  22. 請求項８に記載の化合物を使用して、敗血症、狼瘡、関節リウマチおよび多発性硬化症からなる群から選択される免疫障害を治療するための薬物を製造する方法。
  23. 前記免疫障害が敗血症である請求項２２に記載の方法。
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