JP2008533007A5 - - Google Patents

Claims (16)

1. ９０ｗｔ％より高い純度を有する、以下の構造：
   

   

   のＳＤＺ−ＲＡＤ異性体Ｃ化合物。
2. 前記ＳＤＺ−ＲＡＤ異性体Ｃの純度が９５ｗｔ％より高い、請求項１に記載のＳＤＺ−ＲＡＤ異性体Ｃ。
3. 前記ＳＤＺ−ＲＡＤ異性体Ｃの純度が９９ｗｔ％より高い、請求項１に記載のＳＤＺ−ＲＡＤ異性体Ｃ。
4. ４２−Ｏ−（２−ヒドロキシ）エチル−ラパマイシンから、
   （ａ）４２−Ｏ−（２−ヒドロキシ）エチル−ラパマイシンを有機溶媒および水性緩衝液を含有する溶液中に溶解する工程であって前記水性緩衝液が４〜１０のｐＨを有している工程；および
   （ｂ）前記ＳＤＺ−ＲＡＤ異性体Ｃを有機溶媒中に抽出する工程；
   により調製される、以下の構造：
   

   

   のＳＤＺ−ＲＡＤ異性体Ｃ化合物。
5. 工程（ａ）における前記有機溶媒が極性非プロトン性溶媒または双極性非プロトン性溶媒である、請求項４により調製されたＳＤＺ−ＲＡＤ異性体Ｃ。
6. 工程（ａ）における前記有機溶媒がアセトニトリルまたは１，４−ジオキサンである、請求項５により調製されたＳＤＺ−ＲＡＤ異性体Ｃ。
7. 前記有機溶媒が１，４−ジオキサンである、請求項６により調製されたＳＤＺ−ＲＡＤ異性体Ｃ。
8. 前記水性緩衝液が約７〜９のｐＨを有している、請求項４〜７のいずれか一項により調製されたＳＤＺ−ＲＡＤ異性体Ｃ。
9. 前記水性緩衝液が約７．５〜８．５のｐＨを有している、請求項８により調製されたＳＤＺ−ＲＡＤ異性体Ｃ。
10. 前記水性緩衝液が約８．５のｐＨを有している、請求項９により調製されたＳＤＺ−ＲＡＤ異性体Ｃ。
11. 工程（ｂ）における上記有機溶媒が極性非プロトン性溶媒である、請求項４〜１０のいずれか一項により調製されたＳＤＺ−ＲＡＤ異性体Ｃ。
12. 工程（ｂ）における前記有機溶媒がＣＨ_２Ｃｌ_２である、請求項１１により調製された
    ＳＤＺ−ＲＡＤ異性体Ｃ。
13. 請求項４〜１２のいずれか一項に記載されているいずれか一つのプロセスにより得られる、以下の構造：
    

    

    のＳＤＺ−ＲＡＤ異性体Ｃ化合物。
14. 請求項１〜１３のいずれか一項に記載のＳＤＺ−ＲＡＤ異性体Ｃおよび薬学的に許容される担体または賦形剤を含む、医薬組成物。
15. 哺乳動物に対する処置クールを含む薬学的なパックであって、前記パックが、単位投薬形態の請求項１〜１３のいずれか一項に記載のＳＤＺ−ＲＡＤ異性体Ｃの単位を含んでいる、薬学的なパック。
16. 薬剤として使用するための、以下の構造：
    

    

    のＳＤＺ−ＲＡＤ異性体Ｃ化合物。