JP2016512488A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2016512488A5
JP2016512488A5 JP2015557554A JP2015557554A JP2016512488A5 JP 2016512488 A5 JP2016512488 A5 JP 2016512488A5 JP 2015557554 A JP2015557554 A JP 2015557554A JP 2015557554 A JP2015557554 A JP 2015557554A JP 2016512488 A5 JP2016512488 A5 JP 2016512488A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
methyl
oxo
tetrahydrobenzo
carboxamide
oxazepin
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2015557554A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2016512488A (ja
JP6321045B2 (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/IB2014/059004 external-priority patent/WO2014125444A1/en
Publication of JP2016512488A publication Critical patent/JP2016512488A/ja
Publication of JP2016512488A5 publication Critical patent/JP2016512488A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP6321045B2 publication Critical patent/JP6321045B2/ja
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Description

本発明の化合物のさらに別の実施態様では、Ｚ１およびＺ３は両方ともＮであり、Ｚ２はＣＨであり、Ｚ４はＣＨまたはＣＲ４である。本発明の化合物のさらに別の実施態様では、Ｚ１およびＺ３は両方ともＮであり、Ｚ２はＣＨまたはＣＲ２であり、Ｚ４はＣＨである。なおさらなる実施態様では、Ｚ１はＮであり、Ｚ２はＣＲ２であり、Ｚ３およびＺ４はＣＨである。さらに他の実施態様では、Ｚ １ はＮであり、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４はＣＨである。
特定の実施態様では、本発明は、
ＸがＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＣＯ、ＣＨ２、またはＮ（ＣＨ３）であり；
ＹがＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２であり；
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４がそれぞれＣＨであるか；またはＺ１がＣＲ１であり、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４がそれぞれＣＨであるか；またはＺ１、Ｚ２、およびＺ４がそれぞれＣＨであり、Ｚ３がＣＲ３であるか；またはＺ１、Ｚ３、およびＺ４がそれぞれＣＨであり、Ｚ２がＣＲ２であるか；またはＺ１、Ｚ２、およびＺ３がそれぞれＣＨであり、Ｚ４がＣＲ４であるか；またはＺ１およびＺ２がＣＨであり、Ｚ３がＣＲ３であり、Ｚ４がＣＲ４であるか；またはＺ１およびＺ４がＣＨであり、Ｚ２がＣＲ２であり、Ｚ３がＣＲ３であるか；またはＺ１およびＺ３がＣＨであり、Ｚ２がＣＲ２であり、Ｚ４がＣＲ４であるか；またはＺ１がＣＨであり、Ｚ２がＣＲ２であり、Ｚ３がＣＲ３であり、Ｚ４がＣＲ４であるか；またはＺ１およびＺ３が両方ともＮであり、Ｚ２がＣＨであり、Ｚ４がＣＨまたはＣＲ４であるか；またはＺ１およびＺ３が両方ともＮであり、Ｚ２がＣＨまたはＣＲ２であり、Ｚ４がＣＨであるか；またはＺ１がＮであり、Ｚ ２ がＣＲ ２ であり、Ｚ３およびＺ４がＣＨであるか；またはＺ １ がＮであり、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４がＣＨであり；
Ｒ１がメチルであり、
Ｒ２がフルオロ、クロロ、ブロモ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＨ、Ｂ（ＯＨ）２、ＣＦ３Ｃ（ＯＨ）２−、ＣＨ３ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、シクロプロピル、５Ｈ−テトラゾール−５−イル、ピラゾール−３−イル、または５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イルであり；
Ｒ３がフルオロ、クロロ、ブロモ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨＦ２、Ｂ（ＯＨ）２、−ＣＯＯＨ、ＣＨ３ＳＯ２−、ＣＨ３ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）−、ＣＨ３Ｃ（Ｏ）ＮＨ-、（ＣＨ３）２ＮＣ（Ｏ）−、ＣＨ３ＯＣ（Ｏ）−、（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ３ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ３ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、ＣＨ３ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ３ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、モルホリン−４−イル−ＣＯ−、ピロリジン−１−イル−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、ピリジン−２−イル、テトラヒドロフラン−２−イル−ＣＨ２Ｏ−、ピロリジン−１−イル−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、テトラゾール−５−イル、１−（２−シアノエチル）−テトラゾール−５−イル、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、１−メチル−ピラゾール−３−イル、１−メチル−ピロール−４−イル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、または５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イルであり；
Ｒ４がフルオロ、クロロ、メチル、またはトリフルオロメチルであり；
Ｒ５がＨまたはメチルであり；
Ａがフリル、チエニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、１、２、３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、テトラゾリル、ピペリジニル、ピロリジニル、フェニルまたはピリジルであり；
ｍが０であるか、またはｍが１であり、ＲＡがメチルであり；
ＬがＯ、Ｓ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）、−（Ｒ）ＣＨ（ＣＨ３）、ＣＦ２、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、またはＣＨ（ＯＨ）であり；かつ、 Ｂがチエン−２−イル、５−メチル−チエン-２−イル、ピラゾール−１−イル、３，５−ジメチルピラゾール−１−イル、４-メチルピラゾール−１−イル、３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、モルホリン−４−イル、ピリジン−２−イル、２−オキソ−ピリジン−１−イル、６−メチルピリジン−３−イル、２-メチルピリミジン−５−イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２-メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−ヨードフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、４−クロロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、４−メトキシフェニル、２，３−ジフルオロフェニルまたは２，６−ジフルオロフェニルであるか；
または−Ｌ−Ｂ−ＲＢが−ＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である、式（Ｉ）の化合物、またはその塩、特に薬学的に許容可能な塩に関する。
別の特定の実施態様では、本発明は、
ＸがＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＣＯ、ＣＨ２、またはＮ（ＣＨ３）であり；
ＹがＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２であり；
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４がそれぞれＣＨであるか；またはＺ１がＣＲ１であり、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４がそれぞれＣＨであるか；またはＺ１、Ｚ２、およびＺ４がそれぞれＣＨであり、Ｚ３がＣＲ３であるか；またはＺ１、Ｚ３、およびＺ４がそれぞれＣＨであり、Ｚ２がＣＲ２であるか；またはＺ１、Ｚ２、およびＺ３がそれぞれＣＨであり、Ｚ４がＣＲ４であるか；またはＺ１およびＺ３がＣＨであり、Ｚ２がＣＲ２であり、Ｚ４がＣＲ４であるか；またはＺ１およびＺ３が両方ともＮであり、Ｚ２がＣＨであり、Ｚ４がＣＨまたはＣＲ４であるか；またはＺ１がＮであり、Ｚ ２ がＣＲ ２ であり、Ｚ３およびＺ４がＣＨであるか；またはＺ １ がＮであり、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４がＣＨであり；
Ｒ１がメチルであり、
Ｒ２がフルオロ、クロロ、ブロモ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＯＨ、Ｂ（ＯＨ）２、ＣＦ３Ｃ（ＯＨ）２−、ＣＨ３ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、５Ｈ−テトラゾール−５−イル、ピラゾール−３−イル、または５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イルであり；
Ｒ３がフルオロ、クロロ、ブロモ、−ＯＣＨ３、Ｂ（ＯＨ）２、−ＣＯＯＨ、ＣＨ３ＳＯ２−、ＣＨ３ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）−、ＣＨ３Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、（ＣＨ３）２ＮＣ（Ｏ）−、ＣＨ３ＯＣ（Ｏ）−、（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ３ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ３ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、ＣＨ３ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ３ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、モルホリン−４−イル−ＣＯ−、ピロリジン−１−イル−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、テトラヒドロフラン−２−イル−ＣＨ２Ｏ−、ピロリジン−１−イル−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、テトラゾール−５−イル、１−（２−シアノエチル）−テトラゾール−５−イル、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−３−イル、 １−メチル−ピラゾール−３−イル、１−メチル−ピロール−４−イル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、または５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イルであり；
Ｒ４がフルオロ、クロロ、メチル、またはトリフルオロメチルであり；
Ｒ５がＨまたはメチルであり；
Ａがフリル、チエニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、テトラゾリル、ピペリジニル、ピロリジニル、フェニルまたはピリジルであり；
ｍが０であるか、またはｍが１であり、ＲＡがメチルであり；
ＬがＯ、Ｓ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）、ＣＦ２、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、またはＣＨ（ＯＨ）であり；かつ、
Ｂがチエン−２−イル、５−メチル−チエン−２−イル、ピラゾール−１−イル、３，５−ジメチルピラゾール−１−イル、４−メチルピラゾール−１−イル、３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、モルホリン−４−イル、ピリジン−２−イル、２−オキソ−ピリジン−１−イル、６−メチルピリジン−３−イル、２−メチルピリミジン−５−イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−ヨードフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、４−クロロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、または４−メトキシフェニルであるか；
または−Ｌ−Ｂ−ＲＢが−ＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である、式（Ｉ）の化合物、またはその塩、特に薬学的に許容可能な塩に関する。
別の特定の実施態様では、本発明は、
ＸがＯ、ＣＨ２、ＮＨまたはＮ（ＣＨ３）であり；
ＹがＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２であり；
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４がそれぞれＣＨであるか；またはＺ１がＣＲ１であり、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４がそれぞれＣＨであるか；またはＺ１、Ｚ２、およびＺ４がそれぞれＣＨであり、Ｚ３がＣＲ３であるか；またはＺ１、Ｚ３、およびＺ４がそれぞれＣＨであり、Ｚ２がＣＲ２であるか；またはＺ１、Ｚ２、およびＺ３がそれぞれＣＨであり、Ｚ４がＣＲ４であるか；またはＺ１およびＺ３がＣＨであり、Ｚ２がＣＲ２であり、Ｚ４がＣＲ４であるか；またはＺ１およびＺ３が両方ともＮであり、Ｚ２がＣＨであり、Ｚ４がＣＨまたはＣＲ４であるか；またはＺ１がＮであり、Ｚ ２ がＣＲ ２ であり、Ｚ３およびＺ４がＣＨであるか；またはＺ １ がＮであり、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４がＣＨであり；
Ｒ１がメチルであり、
Ｒ２がクロロ、ブロモ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＯＨ、Ｂ（ＯＨ）２、ＣＦ３Ｃ（ＯＨ）２−、ＣＨ３ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、５Ｈ−テトラゾール−５−イル、ピラゾール−３−イル、または５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イルであり；
Ｒ３がフルオロ、クロロ、ブロモ、−ＯＣＨ３、Ｂ（ＯＨ）２、−ＣＯＯＨ、ＣＨ３ＳＯ２−、ＣＨ３ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）−、ＣＨ３Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、（ＣＨ３）２ＮＣ（Ｏ）−、ＣＨ３ＯＣ（Ｏ）−、（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ３ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ３ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、ＣＨ３ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ３ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、モルホリン−４−イル−ＣＯ−、ピロリジン−１−イル−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、テトラヒドロフラン−２−イル−ＣＨ２Ｏ−、ピロリジン−１−イル−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、テトラゾール−５−イル、１−（２−シアノエチル）−テトラゾール−５−イル、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−３−イル、 １−メチル−ピラゾール−３−イル、１−メチル−ピロール−４−イル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、または５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イルであり；
Ｒ４がフルオロまたはメチルであり；
Ａがフリル、チエニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、テトラゾリル、ピペリジニル、ピロリジニル、フェニルまたはピリジルであり；
ｍが０であるか、またはｍが１であり、ＲＡがメチルであり；
ＬがＯ、Ｓ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）、ＣＦ２、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、またはＣＨ（ＯＨ）であり；かつ、
Ｂがチエン−２−イル、ピラゾール−１−イル、３，５−ジメチルピラゾール−１−イル、４−メチルピラゾール−１−イル、３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、モルホリン−４−イル、ピリジン−２−イル、２−オキソ−ピリジン−１−イル、６−メチルピリジン−３−イル、２−メチルピリミジン−５−イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−ヨードフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、４−クロロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、または４−メトキシフェニルであるか；
または−Ｌ−Ｂが−ＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩に関する。
製法３０：
（５−メチル−７−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）カルバミン酸（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル
Figure 2016512488
ＤＣＭ（１．５ｍＬ）中、（５−メチル−７−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）カルバミン酸（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル（４６．０ｍｇ、０．１１３ｍｍｏｌ）の懸濁液に、ＴＦＡ（０．１７５ｍＬ、２．２６９ｍｍｏｌ）を加えた。この反応混合物を室温で４時間撹拌し、ＬＣ／ＭＳにより完了していることが判明した。この反応混合物を真空濃縮した後、トルエンと２回共沸した。残渣をそれ以上精製せずに用い、そのまま次の工程で使用した。
製法５０：
３−アミノ−１−メチル−７−（２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジヒドロキシエチル）−１，３，４，５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンズアゼピン−２−オン
Figure 2016512488
実施例６：
方法Ｅ：
（Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（８−（２−メトキシエトキシ）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソキサゾール−３−カルボキサミド
Figure 2016512488
実施例１４：
（Ｓ）−３−（５−ベンジルイソキサゾール−３−カルボキサミド）−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−７−カルボン酸
Figure 2016512488
Figure 2016512488
Figure 2016512488
Figure 2016512488
Figure 2016512488
Figure 2016512488
Figure 2016512488
Figure 2016512488
Figure 2016512488
Figure 2016512488
Figure 2016512488
Figure 2016512488
Figure 2016512488
Figure 2016512488
Figure 2016512488
Figure 2016512488
Figure 2016512488
Figure 2016512488
Figure 2016512488
Figure 2016512488
Figure 2016512488
Figure 2016512488
Figure 2016512488
Figure 2016512488
Figure 2016512488
Figure 2016512488

Claims (31)

  1. 式（Ｉ）で表される化合物または塩：
    Figure 2016512488
     ［式中、
    Ｘは、Ｏであり；
    Ｙは、ＣＨ ２ またはＣＨ ２ ＣＨ ２ であり；
    Ｚ １ は、Ｎ、ＣＨまたはＣＲ １ であり；
    Ｚ ２ は、ＣＨまたはＣＲ ２ であり；
    Ｚ ３ は、Ｎ、ＣＨまたはＣＲ ３ であり；
    Ｚ ４ は、ＣＨまたはＣＲ ４ であり；
    Ｒ １ は、フルオロまたはメチルであり；
    Ｒ ２ およびＲ ３ の一方は、ハロゲン、シアノ、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキル、ハロ（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルコキシ、ハロ（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルコキシ、ヒドロキシル、Ｂ（ＯＨ） ２ 、−ＣＯＯＨ、ハロ（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルＣ（ＯＨ） ２ −、（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルコキシ（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルコキシ、（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルＳＯ ２ −、（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルＳＯ ２ ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ−、（（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキル）（（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキル）−、（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルコキシ（Ｃ ２ −Ｃ ４ ）アルキルＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルコキシ（Ｃ ２ −Ｃ ４ ）アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ−、（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルコキシ（Ｃ ２ −Ｃ ４ ）アルキルＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルＳＯ ２ （Ｃ ２ −Ｃ ４ ）アルキルＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、ヒドロキシ（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、５〜６員ヘテロシクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−、５〜６員ヘテロシクロアルキル−（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−、５〜６員ヘテロシクロアルキル−（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルコキシ−、３〜６員シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）ＮＨであり、
    ここで、前記３〜６員シクロアルキル、５〜６員ヘテロシクロアルキルおよび５〜６員ヘテロアリールは、（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルおよび−（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキル−ＣＮからなる群からそれぞれ独立に選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；
    かつ、Ｒ ２ およびＲ ３ の他方は、ハロゲン、シアノ、または（Ｃ １ −Ｃ ６ ）アルキルであり；
    Ｒ ４ は、フルオロ、クロロ、メチル、またはトリフルオロメチルであり；
    Ｒ ５ は、Ｈまたはメチルであり；
    Ａは、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記カルボニル部分およびＬは、環Ａ上で１，３置換され；
    ｍは０であるか、またはｍは１であり、かつ、Ｒ Ａ は（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルであり；かつ、
    Ｌは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ ３ ）、ＣＨ ２ 、ＣＨ ２ ＣＨ ２ 、ＣＨ（ＣＨ ３ ）、ＣＨＦ、ＣＦ ２ 、ＣＨ ２ Ｏ、ＣＨ ２ Ｎ（ＣＨ ３ ）、ＣＨ ２ ＮＨ、またはＣＨ（ＯＨ）であり；
    Ｂは、置換されていてもよい（Ｃ ３ −Ｃ ６ ）シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロシクロアルキルであり；
    ここで、前記（Ｃ ３ −Ｃ ６ ）シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロシクロアルキルは非置換型であるか、またはハロゲン、（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキル、ハロ（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルコキシ、ハロ（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルコキシ、ニトロ、および（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルＣ（Ｏ）−からそれぞれ独立に選択される１または２個の置換基で置換され；
    あるいは、部分−Ｌ−Ｂは、（Ｃ ３ −Ｃ ６ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ ６ ）アルコキシ、ハロ（Ｃ ３ −Ｃ ６ ）アルコキシ、（Ｃ ３ −Ｃ ６ ）アルケニル、または（Ｃ ３ −Ｃ ６ ）アルケニルオキシである。］。
  2. Ｘは、Ｏであり；
    Ｙは、ＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２であり；
    Ｚ１は、Ｎ、ＣＨまたはＣＲ１であり；
    Ｚ２は、ＣＨまたはＣＲ２であり；
    Ｚ３は、Ｎ、ＣＨまたはＣＲ３であり；
    Ｚ４は、ＣＨまたはＣＲ４であり；
    Ｒ１は、フルオロまたはメチルであり；
    Ｒ２およびＲ３の一方は、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシル、Ｂ（ＯＨ）２、−ＣＯＯＨ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルＣ（ＯＨ）２−、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルＳＯ２−、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ−、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）−、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ４）アルキルＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ４）アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ４）アルキルＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルＳＯ２（Ｃ２−Ｃ４）アルキルＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、５〜６員ヘテロシクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−、５〜６員ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−、５〜６員ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ−、５〜６員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）ＮＨであり、
    ここで、前記５〜６員ヘテロシクロアルキルおよび５〜６員ヘテロアリールは、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ＣＮからなる群からそれぞれ独立に選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；
    かつ、Ｒ２およびＲ３の他方は、ハロゲン、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
    Ｒ４は、フルオロ、クロロ、またはメチルであり；
    Ｒ５は、Ｈまたはメチルであり；
    Ａは、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記カルボニル部分およびＬは、環Ａ上で１，３置換され；
    ｍは０であるか、またはｍは１であり、かつ、ＲＡは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；かつ、
    Ｌは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）、ＣＨＦ、ＣＦ２、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２ＮＨ、またはＣＨ（ＯＨ）であり；
    Ｂは、置換されていてもよい（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロシクロアルキルであり；
    ここで、前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロシクロアルキルは非置換型であるか、またはハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ニトロ、および（Ｃ１−Ｃ４）アルキルＣ（Ｏ）−からそれぞれ独立に選択される１または２個の置換基で置換され；
    あるいは、部分−Ｌ−Ｂは、（Ｃ３−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ３−Ｃ６）アルケニルオキシである、請求項１に記載の化合物または塩。
  3. ＹがＣＨ２である、請求項１または２に記載の化合物または塩。
  4. Ｚ １ 、Ｚ ２ 、Ｚ ３ 、およびＺ ４ はそれぞれＣＨであるか、または
    Ｚ １ はＣＲ １ であり、Ｚ ２ 、Ｚ ３ およびＺ ４ はそれぞれＣＨであるか、または
    Ｚ １ 、Ｚ ２ 、およびＺ ４ はそれぞれＣＨであり、Ｚ ３ はＣＲ ３ であるか、または
    Ｚ １ 、Ｚ ３ 、およびＺ ４ はそれぞれＣＨであり、Ｚ ２ はＣＲ ２ であるか、または
    Ｚ １ 、Ｚ ２ 、およびＺ ３ はそれぞれＣＨであり、Ｚ ４ はＣＲ ４ であるか、または
    Ｚ １ およびＺ ２ はＣＨであり、Ｚ ３ はＣＲ ３ であり、Ｚ ４ はＣＲ ４ であるか、または
    Ｚ １ およびＺ ４ はＣＨであり、Ｚ ２ はＣＲ ２ であり、Ｚ ３ はＣＲ ３ であるか、または
    Ｚ １ およびＺ ３ はＣＨであり、Ｚ ２ はＣＲ ２ であり、Ｚ ４ はＣＲ ４ であるか、または
    Ｚ １ はＣＨであり、Ｚ ２ はＣＲ ２ であり、Ｚ ３ はＣＲ ３ であり、Ｚ ４ はＣＲ ４ であるか、または
    Ｚ １ およびＺ ３ は両方ともＮであり、Ｚ ２ はＣＨであり、Ｚ ４ はＣＨまたはＣＲ ４ であるか、または
    Ｚ １ およびＺ ３ は両方ともＮであり、Ｚ ２ はＣＨまたはＣＲ ２ であり、Ｚ ４ はＣＨであるか、または
    Ｚ １ はＮであり、Ｚ ２ はＣＲ ２ であり、Ｚ ３ およびＺ ４ はＣＨであるか、または
    Ｚ １ はＮであり、Ｚ ２ 、Ｚ ３ およびＺ ４ はＣＨである、
    請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物または塩。
  5. Ｚ１およびＺ３がＣＨであり、Ｚ２がＣＲ２であり、かつ、Ｚ４がＣＲ４である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物または塩。
  6. Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４がそれぞれＣＨである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物または塩。
  7. Ｒ３が、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、Ｂ（ＯＨ）２、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルＳＯ２−、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ−、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルＯＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）−、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ２−Ｃ４）アルキルＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルＳＯ２（Ｃ２−Ｃ４）アルキルＮＨＣ（Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、５〜６員ヘテロシクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−、５〜６員ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−、５〜６員ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ−、５〜６員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）ＮＨであり、ここで、前記５〜６員ヘテロシクロアルキルおよび５〜６員ヘテロアリールは、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルまたは−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−ＣＮで置換されていてもよい、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物または塩。
  8. Ｒ２が、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシル、Ｂ（ＯＨ）２、−ＣＯＯＨ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルＣ（ＯＨ）２−、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、または５〜６員ヘテロアリールであり、ここで、前記５〜６員ヘテロアリールは、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル置換基で置換されていてもよい、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物または塩。
  9. Ｒ２が、フルオロ、クロロ、ブロモ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＯＨ、Ｂ（ＯＨ）２、ＣＦ３Ｃ（ＯＨ）２−、ＣＨ３ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、５Ｈ−テトラゾール−５−イル、ピラゾール−３−イル、または５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物または塩。
  10. Ａが、フリル、チエニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、またはオキサジアゾリルであるか、または
    Ａが、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、またはテトラゾリルであるか、または
    Ａが、ピペリジニル、ピロリジニル、フェニル、またはピリジルである、
    請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または塩。
  11. 式（ＩＩ）で表される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物または塩：
    Figure 2016512488
     ［式中、
    Ａ １ およびＡ ４ が、それぞれＣであり、かつ、
    Ａ ２ 、Ａ ３ およびＡ ５ が、ＮおよびＮＨからそれぞれ独立に選択されてトリアゾリル環部分を形成する。］。
  12. ＬがＣＨ２である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物または塩。
  13. Ｂが、置換されていてもよいピラゾリル、チエニル、ピリジニル、オキソ−ピリジル、ピリミジニル、イソキサゾリル、モルホリニル、またはテトラヒドロフラニルであり、ここで、前記ピラゾリル、チエニル、ピリジニル、オキソ−ピリジル、ピリミジニル、イソキサゾリル、モルホリニル、またはテトラヒドロフラニルは、１または２個の独立に選択される（Ｃ１−Ｃ４）アルキル置換基で置換されているものであるか、または
    Ｂが、非置換型（Ｃ ３ −Ｃ ６ ）シクロアルキルまたはフェニルであるか、または
    Ｂが、ハロゲン、（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキル、ハロ（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルコキシ、ハロ（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルコキシ、ニトロ、および（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルＣ（Ｏ）−から独立に選択される１または２個の置換基で置換されたフェニルである、
    請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物または塩。
  14. Ｂが非置換型フェニルである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物または塩。
  15. −Ｌ−Ｂが、（Ｃ３−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）アルコキシ、または（Ｃ３−Ｃ５）アルケニルオキシである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物または塩。
  16. ＸがＯであり；
    ＹがＣＨ ２ またはＣＨ ２ ＣＨ ２ であり；
    Ｚ １ 、Ｚ ２ 、Ｚ ３ 、およびＺ ４ がそれぞれＣＨであるか；またはＺ １ がＣＲ １ であり、Ｚ ２ 、Ｚ ３ およびＺ ４ がそれぞれＣＨであるか；またはＺ １ 、Ｚ ２ 、およびＺ ４ がそれぞれＣＨであり、Ｚ ３ がＣＲ ３ であるか；またはＺ １ 、Ｚ ３ 、およびＺ ４ がそれぞれＣＨであり、Ｚ ２ がＣＲ ２ であるか；またはＺ １ 、Ｚ ２ 、およびＺ ３ がそれぞれＣＨであり、Ｚ ４ がＣＲ ４ であるか；またはＺ １ およびＺ ３ がＣＨであり、Ｚ ２ がＣＲ ２ であり、Ｚ ４ がＣＲ ４ であるか；またはＺ １ およびＺ ３ が両方ともＮであり、Ｚ ２ がＣＨであり、Ｚ ４ がＣＨまたはＣＲ ４ であるか；またはＺ １ がＮであり、Ｚ ２ がＣＲ ２ であり、Ｚ ３ およびＺ ４ がＣＨであるか；またはＺ １ がＮであり、Ｚ ２ 、Ｚ ３ およびＺ ４ がＣＨであり；
    Ｒ １ がメチルであり、
    Ｒ ２ が、フルオロ、クロロ、ブロモ、−ＣＮ、−ＣＨ ３ 、−ＯＨ、Ｂ（ＯＨ） ２ 、ＣＦ ３ Ｃ（ＯＨ） ２ −、ＣＨ ３ ＯＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｏ−、５Ｈ−テトラゾール−５−イル、ピラゾール−３−イル、または５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イルであり；
    Ｒ ３ が、フルオロ、クロロ、ブロモ、−ＯＣＨ ３ 、Ｂ（ＯＨ） ２ 、−ＣＯＯＨ、ＣＨ ３ ＳＯ ２ −、ＣＨ ３ ＳＯ ２ ＮＨＣ（Ｏ）−、ＣＨ ３ Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、（ＣＨ ３ ） ２ ＮＣ（Ｏ）−、ＣＨ ３ ＯＣ（Ｏ）−、（ＣＨ ３ ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ ３ ）−、ＨＯＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ ３ ＯＣＨ ２ ＣＨ ２ ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ ３ ＳＯ ２ ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＮＨＣ（Ｏ）−、ＣＨ ３ ＣＨ ２ ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ ３ ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、モルホリン−４−イル−ＣＯ−、ピロリジン−１−イル−ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＮＨＣ（Ｏ）−、テトラヒドロフラン−２−イル−ＣＨ ２ Ｏ−、ピロリジン−１−イル−ＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｏ−、テトラゾール−５−イル、１−（２−シアノエチル）−テトラゾール−５−イル、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−３−イル、１−メチル−ピラゾール−３−イル、１−メチル−ピロール−４−イル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、または５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イルであり；
    Ｒ ４ が、フルオロ、クロロ、メチル、またはトリフルオロメチルであり；
    Ｒ ５ が、Ｈまたはメチルであり；
    Ａが、フリル、チエニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、テトラゾリル、ピペリジニル、ピロリジニル、フェニルまたはピリジルであり；
    ｍが０であるか、またはｍが１であり、かつＲ Ａ がメチルであり；
    Ｌが、Ｏ、Ｓ、Ｎ（ＣＨ ３ ）、ＣＨ ２ 、ＣＨ ２ ＣＨ ２ 、ＣＨ（ＣＨ ３ ）、ＣＦ ２ 、ＣＨ ２ Ｏ、ＣＨ ２ Ｎ（ＣＨ ３ ）、またはＣＨ（ＯＨ）であり；かつ、
    Ｂが、チエン−２−イル、５−メチル−チエン−２−イル、ピラゾール−１−イル、３，５−ジメチルピラゾール−１−イル、４−メチルピラゾール−１−イル、３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、モルホリン−４−イル、ピリジン−２−イル、２−オキソ−ピリジン−１−イル、６−メチルピリジン−３−イル、２−メチルピリミジン−５−イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−ヨードフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、４−クロロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、または４−メトキシフェニルであるか；
    または−Ｌ−Ｂ−Ｒ Ｂ が、−ＯＣＨ ２ ＣＨ＝ＣＨ ２ 、−ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、−ＯＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、−ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、−ＣＨ ２ ＣＨ（ＣＨ ３ ） ２ 、または−ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＨ（ＣＨ ３ ） ２ である、
    請求項１に記載の化合物または塩。
  17. Ｒ ２ がフルオロである、請求項１〜５、または７〜１６のいずれか一項に記載の化合物または塩。
  18. Ｒ ４ がフルオロである、請求項１〜５、または７〜１７のいずれか一項に記載の化合物または塩。
  19. ＸがＯであり；ＹがＣＨ ２ であり；Ｚ １ 、Ｚ ２ 、およびＺ ４ がそれぞれＣＨであり、Ｚ ３ がＣＲ ３ であるか；またはＺ １ 、Ｚ ３ 、およびＺ ４ がそれぞれＣＨであり、Ｚ ２ がＣＲ ２ であるか；またはＺ １ 、Ｚ ２ 、およびＺ ３ がそれぞれＣＨであり、Ｚ ４ がＣＲ ４ であるか；またはＺ １ およびＺ ３ がＣＨであり、Ｚ ２ がＣＲ ２ であり、Ｚ ４ がＣＲ ４ であり；Ｒ ２ がフルオロ、クロロ、ブロモ、または−ＣＨ ３ であり；Ｒ ３ が５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イルであり；Ｒ ４ がフルオロであり；Ｒ ５ がＨまたはメチルであり；Ａがトリアゾリルであり；ｍが０であり；ＬがＣＨ ２ であり；かつ、Ｂがシクロペンチルまたはフェニルである、請求項１に記載の化合物または塩。
  20. 塩が前記化合物の薬学的に許容可能な塩である、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物または塩。
  21. 請求項２０に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩と１種類以上の薬学的に許容可能な賦形剤とを含んでなる医薬組成物。
  22. ３−ベンジル−Ｎ−（（Ｓ）−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（８−（２−メトキシエトキシ）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソキサゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−７−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソキサゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−（５−ベンジルイソキサゾール−３−カルボキサミド）−５−メチル−Ｎ−（メチルスルホニル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−７−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（７−フルオロ−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソキサゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（７−（３−イソプロピルウレイド）−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソキサゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−（５−ベンジルイソキサゾール−３−カルボキサミド）−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−７−カルボン酸；
    （Ｓ）−Ｎ−（７−アセトアミド−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−５−ベンジルイソキサゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（７−ブロモ−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソキサゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（７−ブロモ−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−３−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−ベンジル−Ｎ−（７−ブロモ−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（８−ヒドロキシ−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソキサゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−７−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソキサゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−７−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソキサゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−１−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（４−オキソ−７−（トリフルオロメチル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソキサゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（８−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソキサゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（６−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソキサゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（９−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソキサゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−（５−ベンジルイソキサゾール−３−カルボキサミド）−５−メチル−Ｎ−（２−（メチルスルホニル）エチル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−７−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−（５−ベンジルイソキサゾール−３−カルボキサミド）−５−メチル−４−オキソ−Ｎ−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−７−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（７−メチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソキサゾール−３−カルボキサミド；
    ５−（ヒドロキシ（フェニル）メチル）−Ｎ−（（Ｓ）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（７−メトキシ−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソキサゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−７−（メチルスルホニル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソキサゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−７−（モルホリン−４−カルボニル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソキサゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロピリド［４，３−ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソキサゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（５，６−ジメチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソキサゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−（５−ベンジルイソキサゾール−３−カルボキサミド）−Ｎ，Ｎ，５−トリメチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−７−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソキサゾール−３−カルボキサミド；
    ３−（５−ベンジルイソキサゾール−３−カルボキサミド）−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−７−カルボン酸（Ｓ）−メチル；
    （Ｓ）−５−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−（５−メチル−７−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−７−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソキサゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（７−フルオロ−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（７−フルオロ−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−５−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−１−ベンジル−Ｎ−（７−フルオロ−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボキサミド；
    （Ｓ）−１−ベンジル−Ｎ−（７−フルオロ−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（７−（１−（２−シアノエチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−１−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−７−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（７−フルオロ−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（６−フルオロ−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソキサゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−１−ベンジル−Ｎ−（６−フルオロ−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（６−フルオロ−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソキサゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（６−フルオロ−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（７−フルオロ−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−５−（４−メチルベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（６−フルオロ−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−５−（３−フルオロベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）フラン−２−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−（メチル（フェニル）アミノ）−Ｎ−（４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）ベンズアミド；
    （Ｓ）−１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４−フェノキシピコリンアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−３−フェノキシベンズアミド；
    ３−ベンジル−Ｎ−（（Ｓ）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−（４−クロロベンジル）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソキサゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−１−ベンジル−５−メチル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−（６−フルオロ−８−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    ３−ベンジル−Ｎ−（（Ｓ）−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）ピロリジン−１−カルボキサミド；
    ３−ベンジル−Ｎ−（（Ｓ）−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）ピロリジン−１−カルボキサミド；
    Ｎ−（（Ｓ）−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−３−フェノキシピロリジン−１−カルボキサミド；
    （Ｓ）−１−（（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−５−メチル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−メチル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１−（（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−メチル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−１−（（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−５−メチル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−（４−メチルベンジル）−Ｎ−（４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
    （Ｓ）−１−ベンジル−５−メチル−Ｎ−（４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−メチル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１−（２−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−１−（２，５−ジフルオロベンジル）−５−メチル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−メチル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１−（（６−メチルピリジン−３−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−メチル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１−フェネチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    ５−メチル−Ｎ−（（Ｓ）−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−メチル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１−（（２−メチルピリミジン−５−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−５−メチル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−１−（２−フルオロベンジル）−５−メチル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−１−（３，４−ジフルオロベンジル）−５−メチル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
    （Ｓ）−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−５−メチル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−（２，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
    （Ｓ）−１−（２−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−ベンジル−Ｎ−（４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
    （Ｓ）−１−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
    （Ｓ）−２−（２，５−ジフルオロベンジル）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−２Ｈ−テトラゾール−５−カルボキサミド；
    （Ｓ）−４−ブトキシ−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）ピコリンアミド；
    （Ｓ）−４−（シクロペンチルオキシ）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）ピコリンアミド；
    （Ｓ）−２−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−２Ｈ−テトラゾール−５−カルボキサミド；
    （Ｓ）−１−ベンジル−Ｎ−（４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボキサミド；
    （Ｓ）−１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボキサミド；
    （Ｓ）−２−（２，５−ジフルオロベンジル）−Ｎ−（４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−２Ｈ−テトラゾール−５−カルボキサミド；
    （Ｓ）−２−ベンジル−Ｎ−（４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−２Ｈ−テトラゾール−５−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−カルボキサミド；
    （Ｓ）−１−（３−フルオロベンジル）−Ｎ−（４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−（ジフルオロ（フェニル）メチル）−Ｎ−（４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソキサゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−（ジフルオロ（フェニル）メチル）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソキサゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−（３−ブロモベンジル）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−（４−ブロモベンジル）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（６−フルオロ−８−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−７−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−ブトキシ−Ｎ−（４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）ベンズアミド；
    （Ｓ）−５−（４−メトキシベンジル）−Ｎ−（４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−５−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−５−ペンチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−１−（２−ヨードベンジル）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−（４−メトキシフェネチル）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソキサゾール−５−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−イソブチル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソキサゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−イソブチル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−１−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
    （Ｓ）−３−（アリルオキシ）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）ベンズアミド；
    （Ｓ）−３−ブトキシ−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）ベンズアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−６−フェノキシピコリンアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−３−フェネチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
    （Ｓ）−１−メチル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−５−（フェノキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−（２−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（５−オキソ−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゾシン−４−イル）イソキサゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−（（メチル（フェニル）アミノ）メチル）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−１−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−５−（チオフェン−２−イルメチル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−（２−フルオロベンジル）−Ｎ−（４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−２−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）オキサゾール−４−カルボキサミド；
    ５−メチル−Ｎ−（（Ｓ）−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１−（（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−１−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−（３−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−（３−フルオロベンジル）−Ｎ−（４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミド；
    （Ｓ）−１−（３−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−（４−メチルベンジル）−Ｎ−（４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−５−（４−メチルベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−（３−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−１−（３−フルオロベンジル）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（７−クロロ−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−１−ベンジル−Ｎ−（７−クロロ−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド；
    （Ｓ）−１−ベンジル−Ｎ−（７−クロロ−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（７−クロロ−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−３−フェノキシベンズアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−５−ペンチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−３−（フェニルアミノ）ベンズアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−５−フェノキシフラン−２−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−３−（ピリジン−２−イルオキシ）ベンズアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−３−（モルホリノメチル）ベンズアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−３−（３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ベンズアミド；
    （Ｓ）−３−（シクロペンチルオキシ）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）ベンズアミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−２−フェノキシイソニコチンアミド；
    （Ｓ）−５−（４−ブロモフェノキシ）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）フラン−２−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−（（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）フラン−２−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−（（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）メチル）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）チオフェン−２−カルボキサミド；
    （Ｓ）−２−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）チアゾール−４−カルボキサミド；
    （Ｓ）−２−（４−ブロモベンジル）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）チアゾール−４−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−３−（ｐ−トリルオキシ）ベンズアミド；
    （（Ｓ）−５−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−（５−メチル−７−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（６−フルオロ−８−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−５−（（５−メチルチオフェン−２−イル）メチル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（６，８−ジフルオロ−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−イソペンチル−Ｎ−（５−メチル−７−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−８−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （３−（５−ベンジルイソキサゾール−３−カルボキサミド）−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−７−イル）カルバミン酸（Ｓ）−メチル；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソキサゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−７−（Ｎ−メチルアセトアミド）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソキサゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（７−（３−メトキシプロパンアミド）−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソキサゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（７−（３−エチルウレイド）−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソキサゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（７−（３−（２−メトキシエチル）ウレイド）−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソキサゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（７−ブロモ−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    ５−ベンジル−Ｎ−（７−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （（Ｓ）−Ｎ−（６−フルオロ−８−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−５−（２−フルオロベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（８−（ジフルオロメトキシ）−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（５−メチル−７−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−５−（チオフェン−２−イルメチル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−１−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−７−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（８−シクロプロピル−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（７−シアノ−５，８−ジメチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−５−（４−メチルベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（６−フルオロ−８−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−５−（チオフェン−２−イルメチル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（６−クロロ−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−５−フェネチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（７−（ジフルオロメトキシ）−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−（２−シクロペンチルエチル）−Ｎ−（６−フルオロ−８−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（５，８−ジメチル−７−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（（Ｓ）−６−フルオロ−８−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−５−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−（５，８−ジメチル−７−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−（２，６−ジフルオロベンジル）−Ｎ−（６−フルオロ−８−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−７−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−（２，３−ジフルオロベンジル）−Ｎ−（６−フルオロ−８−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−（５−メチル−７−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（５−メチル−７−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４−フェノキシピコリンアミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（８−メトキシ−５−メチル−７−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−７−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （（Ｓ）−５−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−（５−メチル−７−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−７−（ピリジン−２−イル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（６，８−ジフルオロ−７−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（（Ｓ）−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−５−（（Ｓ）−１−フェニルエチル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（（Ｓ）−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−５−（（Ｒ）−１−フェニルエチル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（７−（３−エチルウレイド）−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソキサゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（７−（３−（２−メトキシエチル) ウレイド)−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］[１，４］オキサゼピン−３−イル)イソキサゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（７−ブロモ−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    ５−ベンジル−Ｎ−（７−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （（Ｓ）−Ｎ−（６−フルオロ−８−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−５−（２−フルオロベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（８−（ジフルオロメトキシ）−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（５−メチル−７−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−５−（チオフェン−２−イルメチル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−１−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−７−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（８−シクロプロピル−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（７−シアノ−５，８−ジメチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−５−（４−メチルベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（６−フルオロ−８−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−５−（チオフェン−２−イルメチル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（６−クロロ−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−５−フェネチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（７−（ジフルオロメトキシ）−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−（２−シクロペンチルエチル）−Ｎ−（６−フルオロ−８−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（５，８−ジメチル−７−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（（Ｓ）−６−フルオロ−８−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−５−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−（５，８−ジメチル−７−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−（２，６−ジフルオロベンジル）−Ｎ−（６−フルオロ−８−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−７−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−（２，３−ジフルオロベンジル）−N-(６−フルオロ−８−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−（５−メチル−７−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（５−メチル−７−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４−フェノキシ ピコリンアミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（８−メトキシ−５−メチル−７−(５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−７−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （（Ｓ）−５−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−（５−メチル−７−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−７−（ピリジン−２−イル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（６，８−ジフルオロ−７−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    Ｎ−（（Ｓ）−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−５−（（Ｓ）−１−フェニルエチル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；または
    Ｎ−（（Ｓ）−５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−５−（（Ｒ）−１−フェニルエチル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
    である請求項１に記載の化合物、その互変異性体、またはその薬学的に許容可能な塩。
  23. 式：
    Figure 2016512488
     で表される化合物、その互変異性体、またはその薬学的に許容可能な塩。
  24. （Ｓ）−５−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド、またはその互変異性体である、請求項２３に記載の化合物、その互変異性体、またはその薬学的に許容可能な塩。
  25. ５．７０、８．４６、１１．４６、１６．３６、１７．１０、１９．８２、２１．６３、２２．０３、２３．１１、２３．７５、２４．３５、および２４．９４（°２θ）の回折角を有する、図７に従うＰＸＲＤ図形を示す、請求項２４に記載の化合物、その互変異性体、またはその薬学的に許容可能な塩。
  26. 請求項２２〜２５のいずれか一項に記載の化合物、その互変異性体、またはその薬学的に許容可能な塩と、１種類以上の薬学的に許容可能な賦形剤とを含んでなる、医薬組成物。
  27. 式（ＩＩ）で表される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩：
    Figure 2016512488
     ［式中、
    Ｘが、Ｏであり；
    Ｚ１およびＺ３がＣＨであり、Ｚ２がＣＲ２であり、Ｚ４がＣＲ４であり；
    Ｒ２が、フルオロ、クロロ、ブロモ、またはメチルであり；
    Ｒ４が、フルオロであり；
    Ｒ５が、Ｈまたはメチルであり；
    Ｌが、ＣＨ２であり；
    Ｂが、非置換型フェニルであり；
    Ａ １ およびＡ ４ がそれぞれＣであり、かつ、Ａ ２ 、Ａ ３ およびＡ ５ がＮおよびＮＨからそれぞれ独立に選択されてトリアゾリル環部分を形成する。］。
  28. Ｒ ２ がフルオロである、請求項２７に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  29. 請求項２７または２８に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩と、１種類以上の薬学的に許容可能な賦形剤とを含んでなる、医薬組成物。
  30. 請求項２０、２７、または２８に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、あるいは、請求項２２〜２５のいずれか一項に記載の化合物、その互変異性体、またはその薬学的に許容可能な塩を含んでなる、ＲＩＰ１キナーゼに媒介される疾患または障害を治療するための医薬組成物であって、
    前記疾患または障害が、クローン病、潰瘍性大腸炎、乾癬、網膜剥離、色素性網膜炎、黄斑変性、膵炎、アトピー性皮膚炎、関節リウマチ、脊椎関節炎、痛風、全身型若年性特発性関節炎（ＳｏＪＩＡ）、乾癬性関節炎、全身性紅斑性狼瘡（ＳＬＥ）、シェーグレン症候群、全身性強皮症、抗リン脂質抗体症候群（ＡＰＳ）、血管炎、変形性関節症、非アルコール性脂肪性肝炎、アルコール性脂肪性肝炎、自己免疫性肝炎、自己免疫性肝胆道疾患、原発性硬化性胆管炎（ＰＳＣ）、アセトアミノフェン毒性、肝毒性、腎炎、腎移植、手術、または腎毒性薬の投与に関連する腎臓損傷／傷害、急性腎臓傷害（ＡＫＩ）、セリアック病、自己免疫性特発性血小板減少性紫斑病（自己免疫性ＩＴＰ）、移植拒絶、実質臓器の虚血性再潅流傷害、敗血症、全身性炎症性応答症候群（ＳＩＲＳ）、脳血管発作（ＣＶＡ）、脳卒中、心筋梗塞（ＭＩ）、アテローム性動脈硬化症、ハンチントン病、アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、アレルギー性疾患、喘息、アトピー性皮膚炎、多発性硬化症、Ｉ型糖尿病、ウェゲナー肉芽腫、肺サルコイドーシス、ベーチェット病、インターロイキン−１変換酵素関連発熱症候群、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、腫瘍壊死因子受容体関連周期性症候群（ＴＲＡＰＳ）、歯周病、ＮＥＭＯ欠損症候群（ＮＦ−κ−Ｂ必須モジュレーター遺伝子欠損症候群）、ＨＯＩＬ−１欠損（ヘム酸化ＩＲＰ２ユビキチンリガーゼ−１欠損）、直鎖状ユビキチン鎖形成複合体（ＬＵＢＡＣ）欠損症候群、造血系の悪性腫瘍、実質臓器の悪性腫瘍、細菌感染、ウイルス感染、結核、インフルエンザ、リソソーム蓄積症、ゴーシェ病、ＧＭ２ガングリオシドーシス、α−マンノシドーシス、アスパルチルグルコサミン尿症、コレステロールエステル蓄積症、慢性ヘキソサミニダーゼＡ欠損症、シスチン症、ダノン病、ファブリー病、ファーバー病、フコシドーシス、ガラクトシアリドーシス、ＧＭ１ガングリオシドーシス、ムコリピドーシス、乳児遊離シアル酸貯蔵症、若年性ヘキソサミニダーゼＡ欠損症、クラッベ病、リソソーム酸性リパーゼ欠損症、異染性白質ジストロフィー、ムコ多糖症、多種スルファターゼ欠損症、ニーマン・ピック病、神経セロイドリポフスチン症、ポンペ病、濃化異骨症、サンドホフ病、シンドラー病、シアル酸蓄積症、テイ・サックスおよびウォルマン病、虚血性脳傷害もしくは外傷性脳傷害後の脳組織傷害もしくは損傷の改善、または心筋梗塞後の心臓組織傷害もしくは損傷の改善、ハンチントン病、アルツハイマー病もしくはパーキンソン病に関連する脳組織傷害もしくは損傷の改善、非アルコール性脂肪性肝炎、アルコール性脂肪性肝炎、自己免疫性肝炎、自己免疫性肝胆道疾患、または原発性硬化性胆管炎に関連する肝臓組織傷害もしくは損傷の改善、過量のアセトアミノフェンに関連する肝臓組織傷害もしくは損傷の改善、または腎移植もしくは腎毒性薬もしくは各種物質の投与後の腎臓組織傷害もしくは損傷の改善から選択される、医薬組成物。
  31. 請求項２１、２７、または２８に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、あるいは、請求項２３〜２５のいずれか一項に記載の化合物、その互変異性体、またはその薬学的に許容可能な塩を含んでなる、ＲＩＰ１キナーゼに媒介される疾患または障害を治療するための医薬組成物であって、
    前記疾患または障害が、クローン病、潰瘍性大腸炎、乾癬、関節リウマチ、脊椎関節炎、全身型若年性特発性関節炎（ＳｏＪＩＡ）、乾癬性関節炎、変形性関節症、実質臓器の虚血性再潅流傷害、敗血症、全身性炎症性応答症候群、多発性硬化症、または実質臓器の悪性腫瘍から選択される、医薬組成物。
JP2015557554A 2013-02-15 2014-02-14 キナーゼ阻害剤としての複素環式アミド Active JP6321045B2 (ja)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361765664P 2013-02-15 2013-02-15
US61/765,664 2013-02-15
US201361790044P 2013-03-15 2013-03-15
US61/790,044 2013-03-15
PCT/IB2014/059004 WO2014125444A1 (en) 2013-02-15 2014-02-14 Heterocyclic amides as kinase inhibitors

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2018044611A Division JP6352571B1 (ja) 2013-02-15 2018-03-12 キナーゼ阻害剤としての複素環式アミド

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2016512488A JP2016512488A (ja) 2016-04-28
JP2016512488A5 true JP2016512488A5 (ja) 2017-03-23
JP6321045B2 JP6321045B2 (ja) 2018-05-09

Family

ID=50151350

Family Applications (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2015557554A Active JP6321045B2 (ja) 2013-02-15 2014-02-14 キナーゼ阻害剤としての複素環式アミド
JP2018044611A Active JP6352571B1 (ja) 2013-02-15 2018-03-12 キナーゼ阻害剤としての複素環式アミド
JP2018107215A Pending JP2018150372A (ja) 2013-02-15 2018-06-04 キナーゼ阻害剤としての複素環式アミド

Family Applications After (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2018044611A Active JP6352571B1 (ja) 2013-02-15 2018-03-12 キナーゼ阻害剤としての複素環式アミド
JP2018107215A Pending JP2018150372A (ja) 2013-02-15 2018-06-04 キナーゼ阻害剤としての複素環式アミド

Country Status (37)

Country Link
US (6) US9556152B2 (ja)
EP (4) EP3508484B1 (ja)
JP (3) JP6321045B2 (ja)
KR (2) KR102267977B1 (ja)
CN (3) CN105121432B (ja)
AU (1) AU2014217453B2 (ja)
BR (4) BR112015019627B1 (ja)
CA (1) CA2900695C (ja)
CL (1) CL2015002279A1 (ja)
CR (3) CR20190512A (ja)
CY (2) CY1120320T1 (ja)
DK (2) DK2956452T3 (ja)
DO (3) DOP2015000196A (ja)
EA (2) EA028991B1 (ja)
ES (3) ES2672530T3 (ja)
HK (3) HK1213545A1 (ja)
HR (2) HRP20180900T1 (ja)
HU (2) HUE037763T2 (ja)
IL (3) IL240280B (ja)
LT (2) LT3342771T (ja)
MA (1) MA44820B1 (ja)
MX (1) MX360715B (ja)
MY (2) MY195183A (ja)
NZ (1) NZ628447A (ja)
PE (1) PE20151752A1 (ja)
PH (4) PH12015501675A1 (ja)
PL (2) PL2956452T3 (ja)
PT (2) PT3342771T (ja)
RS (2) RS57332B1 (ja)
SG (1) SG11201505796TA (ja)
SI (2) SI3342771T1 (ja)
TR (1) TR201808112T4 (ja)
TW (4) TWI637951B (ja)
UA (1) UA118259C2 (ja)
UY (1) UY35330A (ja)
WO (1) WO2014125444A1 (ja)
ZA (1) ZA201505267B (ja)

Families Citing this family (96)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TWI637951B (zh) * 2013-02-15 2018-10-11 英商葛蘭素史克智慧財產發展有限公司 作為激酶抑制劑之雜環醯胺類
US20170266199A1 (en) 2014-08-21 2017-09-21 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Heterocyclic amides as rip1 kinase inhibitors as medicaments
EP3218371B1 (en) * 2014-11-14 2018-09-26 Boehringer Ingelheim International GmbH Aryl and heteroaryl-fused tetrahydro-1,4-oxazepine amides as somatostatin receptor subtype 4 (sstr4) agonists
EP3229807A4 (en) 2014-12-11 2018-10-17 President and Fellows of Harvard College Inhibitors of cellular necrosis and related methods
KR20170117472A (ko) * 2015-02-13 2017-10-23 글락소스미스클라인 인털렉츄얼 프로퍼티 디벨로프먼트 리미티드 (S)-5-벤질-N-(5-메틸-4-옥소-2,3,4,5-테트라히드로벤조[b][1,4]옥사제핀-3-일)-4H-1,2,4-트리아졸-3-카르복사미드의 결정질 형태
RU2730524C2 (ru) * 2015-03-02 2020-08-24 Апейрон Биолоджикс Аг Бициклические тетрагидротиазепиновые производные, полезные для лечения неопластических и/или инфекционных заболеваний
UY36680A (es) * 2015-05-19 2016-12-30 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Amidas heterocíclicas como inhibidores de quinasa
SG11201710694YA (en) * 2015-06-22 2018-01-30 Sumitomo Dainippon Pharma Co Ltd Bicyclic heterocyclic amide derivative
MY192762A (en) * 2015-07-02 2022-09-07 Hoffmann La Roche Bicyclic lactams and methods of use thereof
EP3324977B1 (en) 2015-07-22 2022-07-13 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Benzodiazepine derivatives as rsv inhibitors
JP6754772B2 (ja) * 2015-10-23 2020-09-16 武田薬品工業株式会社 複素環化合物
US10709692B2 (en) 2015-12-04 2020-07-14 Denali Therapeutics Inc. Isoxazolidine derived inhibitors of receptor interacting protein kinase 1 (RIPK1)
US10961258B2 (en) 2015-12-21 2021-03-30 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Heterocyclic amides as kinase inhibitors
WO2017123884A1 (en) 2016-01-15 2017-07-20 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds as rsv inhibitors
CN109071504B (zh) 2016-02-05 2022-03-08 戴纳立制药公司 受体相互作用蛋白激酶1的抑制剂
WO2017146128A1 (ja) 2016-02-26 2017-08-31 大日本住友製薬株式会社 イミダゾリルアミド誘導体
WO2018007973A2 (en) 2016-07-06 2018-01-11 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Process and intermediates for preparing benzoxazepines
EP3526219B1 (en) 2016-10-17 2021-12-15 F. Hoffmann-La Roche AG Bicyclic pyridone lactams and methods of use thereof
TW201822637A (zh) 2016-11-07 2018-07-01 德商拜耳廠股份有限公司 用於控制動物害蟲的經取代磺醯胺類
TW201831464A (zh) 2016-11-18 2018-09-01 英商葛蘭素史克智慧財產發展有限公司 作為激酶抑制劑之雜環醯胺
TW201831478A (zh) 2016-12-02 2018-09-01 瑞士商赫孚孟拉羅股份公司 雙環醯胺化合物及其使用方法
DK3552017T3 (da) 2016-12-09 2022-05-16 Denali Therapeutics Inc Forbindelser, der er anvendelige som ripk1-inhibitorer
US11072607B2 (en) * 2016-12-16 2021-07-27 Genentech, Inc. Inhibitors of RIP1 kinase and methods of use thereof
WO2018117196A1 (ja) 2016-12-20 2018-06-28 大日本住友製薬株式会社 がん幹細胞を標的とする医薬
WO2018129287A1 (en) 2017-01-06 2018-07-12 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Heteroaryldiazepine derivatives as rsv inhibitors
BR112019016914A2 (pt) 2017-02-16 2020-04-14 Enanta Pharm Inc processos para a preparação de derivados de benzodiazepina
US20200062735A1 (en) 2017-02-27 2020-02-27 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Heterocyclic amides as kinase inhibitors
JOP20190233A1 (ar) * 2017-04-14 2019-10-02 Biogen Ma Inc نظائر بنزوازيبين بوصفها عوامل مثبطة لتيروزين كيناز بروتون
EP3612223A4 (en) * 2017-04-17 2020-04-22 National Institute Of Biological Sciences, Beijing TREATMENT OF MALE SENESCENCE
EP3624797A4 (en) * 2017-05-17 2021-07-21 Denali Therapeutics Inc. CINEMA JAM AND USES THEREOF
WO2018226801A1 (en) 2017-06-07 2018-12-13 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Aryldiazepine derivatives as rsv inhibitors
WO2019006295A1 (en) 2017-06-30 2019-01-03 Enanta Pharmaceuticals, Inc. HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS RSV INHIBITORS
US10851115B2 (en) 2017-06-30 2020-12-01 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds as RSV inhibitors
CN110914271A (zh) 2017-07-14 2020-03-24 豪夫迈·罗氏有限公司 二环酮化合物及其使用方法
WO2019067864A1 (en) 2017-09-29 2019-04-04 Enanta Pharmaceuticals, Inc. PHARMACEUTICAL AGENTS IN COMBINATION AS INHIBITORS OF RSV
AU2018348930A1 (en) 2017-10-11 2020-03-26 F. Hoffmann-La Roche Ag Bicyclic compounds for use as RIP 1 kinase inhibitors
EP3704097B1 (en) 2017-10-31 2023-10-25 F. Hoffmann-La Roche AG Bicyclic sulfones and sulfoxides and methods of use thereof
US10647711B2 (en) 2017-11-13 2020-05-12 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Azepin-2-one derivatives as RSV inhibitors
EP3710009A4 (en) 2017-11-13 2021-08-25 Enanta Pharmaceuticals, Inc. METHOD FOR THE RESOLUTION OF BENZODIAZEPIN-2-ONE AND BENZOAZEPIN-2-ONE DERIVATIVES
WO2019123219A1 (en) 2017-12-20 2019-06-27 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Crystalline salt form of (s)-5-benzyl-n-(5-methyl-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo[b][1,4]oxazepin-3-yl)-4h-1,2,4-triazole-3-carboxamide
EP3732176A1 (en) 2017-12-29 2020-11-04 GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Ltd Heterocyclic amides as kinase inhibitors
US10975094B2 (en) 2018-04-11 2021-04-13 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds as RSV inhibitors
CN112074519A (zh) 2018-04-20 2020-12-11 豪夫迈·罗氏有限公司 作为rip1激酶抑制剂用于治疗e.g.肠易激综合征（ibs）的n-[4-氧代-2,3-二氢-1,5-苯并氧氮杂-3-基]-5,6-二氢-4h-吡咯并[1,2-b]吡唑-2-甲酰胺衍生物和有关化合物
CN110407770B (zh) * 2018-04-27 2022-12-30 复旦大学 3-取代-1,5-苯并氮杂䓬类化合物及其药物用途
MD3788045T2 (ro) 2018-05-03 2023-09-30 Rigel Pharmaceuticals Inc Compuși inhibitori ai RIP1 și procedee de obţinere și utilizare a acestora
WO2019213447A1 (en) 2018-05-03 2019-11-07 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Rip1 inhibitory compounds and methods for making and using the same
WO2019224773A1 (en) 2018-05-23 2019-11-28 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Heterocyclic amides as rip1 kinase inhibitors
WO2019224774A1 (en) 2018-05-23 2019-11-28 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Heterocyclic amides as rip1 kinase inhibitors
CN110642874B (zh) * 2018-06-26 2023-03-28 中国科学院上海有机化学研究所 一类细胞坏死抑制剂及其制备方法和用途
EP3816163A4 (en) * 2018-06-26 2022-04-13 Shanghai Institute of Organic Chemistry, Chinese Academy of Sciences CELL NECROSIS INHIBITORS, METHOD OF MANUFACTURE THEREOF AND USE THEREOF
WO2020044206A1 (en) 2018-08-29 2020-03-05 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Heterocyclic amides as kinase inhibitors for use in the treatment cancer
CN109134448B (zh) * 2018-10-16 2020-11-27 中南大学湘雅医院 杂环化合物及其盐、制备方法、用途和药物
CN111138448B (zh) 2018-11-02 2022-08-02 中国科学院上海药物研究所 抑制rip1激酶的杂环酰胺及其用途
JP7045526B2 (ja) 2018-11-02 2022-03-31 中国科学院上海薬物研究所 Ｒｉｐ１キナーゼを阻害する複素環状アミド及びその使用
EP3908586B1 (en) 2019-01-11 2022-12-21 F. Hoffmann-La Roche AG Bicyclic pyrrolotriazolr ketone compounds and methods of use thereof
KR20210118893A (ko) * 2019-01-25 2021-10-01 베이징 사이텍-엠큐 파마슈티컬즈 리미티드 아실아미노 가교된 헤테로사이클릭 화합물, 및 이의 조성물 및 적용
MX2021011144A (es) 2019-03-18 2022-01-18 Enanta Pharm Inc Derivados de las benzodiazepinas como inhibidores del vsr.
WO2020210246A1 (en) 2019-04-09 2020-10-15 Enanta Pharmaceuticals, Inc, Heterocyclic compounds as rsv inhibitors
WO2020234716A1 (en) 2019-05-17 2020-11-26 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Matrix composition comprising (s)-5-benzyl-n-(5-methyl-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo[b][1,4]oxazepin-3-yl)-4h-1,2,4-triazole-3-carboxamide
KR20220016223A (ko) * 2019-05-31 2022-02-08 메드샤인 디스커버리 아이엔씨. Rip-1 키나아제 억제제인 바이사이클릭 화합물 및 이의 응용
US20210040115A1 (en) * 2019-08-09 2021-02-11 Bisichem Co., Ltd. Fused ring heteroaryl compounds as ripk1 inhibitors
US11718612B2 (en) 2019-09-06 2023-08-08 Board Of Regents, The University Of Texas System Inhibitors of receptor interacting protein kinase I for the treatment of disease
JOP20220056A1 (ar) 2019-09-06 2023-01-30 Rigel Pharmaceuticals Inc مركبات rip1 تثبيطية وطرق عملها واستخدامها
CA3149963A1 (en) 2019-09-06 2021-03-11 Simon Shaw Heterocyclic rip1 kinase inhibitors
BR112022005627A2 (pt) 2019-09-27 2022-07-12 Univ Texas Composto de fórmula estrutural i ou um sal do mesmo, composição farmacêutica e uso de um composto
CA3153297A1 (en) 2019-10-04 2021-04-08 Adam SZYMANIAK Antiviral heterocyclic compounds
US11505558B1 (en) 2019-10-04 2022-11-22 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Antiviral heterocyclic compounds
TW202132307A (zh) 2019-11-07 2021-09-01 美商雷傑製藥公司 雜環ｒｉｐ１抑制性化合物
BR112022010082A2 (pt) 2019-11-26 2022-08-30 Univ Texas Composto de fórmula estrutural i ou sal do mesmo, composição farmacêutica, uso do composto e uso da composição farmacêutica
UY39032A (es) 2020-01-24 2021-07-30 Enanta Pharm Inc Compuestos heterocíclicos como agentes antivirales
AU2021225921A1 (en) * 2020-02-28 2022-09-22 Board Of Regents, The University Of Texas System Inhibitors of Receptor Interacting Protein Kinase I for the treatment of disease
AR121717A1 (es) 2020-04-02 2022-06-29 Rigel Pharmaceuticals Inc Inhibidores de rip1k
TW202214617A (zh) 2020-06-02 2022-04-16 法商賽諾菲公司 作為ｒｉｐｋ１抑制劑之異㗁唑啶及其用途
AR122703A1 (es) 2020-07-01 2022-09-28 Rigel Pharmaceuticals Inc Inhibidores de rip1k
US11534439B2 (en) 2020-07-07 2022-12-27 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Dihydroquinoxaline and dihydropyridopyrazine derivatives as RSV inhibitors
CA3190448A1 (en) * 2020-08-18 2022-02-24 Hutchison Medipharma Limited Pyrimidinone compounds and uses thereof
US11945824B2 (en) 2020-10-19 2024-04-02 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds as anti-viral agents
CN114716427B (zh) * 2021-01-07 2024-04-26 成都贝诺科成生物科技有限公司 一种作为rip抑制剂的化合物及其制备方法和用途
WO2022171111A1 (en) * 2021-02-10 2022-08-18 Zai Lab (Us) Llc Heteroaryl-fused bicyclic compound as rip1-kinase inhibitors and uses thereof
WO2022171110A1 (en) * 2021-02-10 2022-08-18 Zai Lab (Us) Llc Fused tricyclic compounds as rip1-kinase inhibitors and uses thereof
TW202300490A (zh) * 2021-03-11 2023-01-01 美商雷傑製藥公司 雜環rip1激酶抑制劑
CN113045560B (zh) * 2021-03-30 2022-09-06 港科鹏禾生物(苏州)有限公司 一种酰胺类衍生物及其制备方法和应用
KR20230165238A (ko) 2021-04-02 2023-12-05 제넨테크, 인크. 비시클릭 케톤 화합물 제조 공정
CN115246796A (zh) * 2021-04-27 2022-10-28 中国科学院上海有机化学研究所 一种抑制细胞程序性死亡的化合物及其制备方法
WO2022231928A1 (en) * 2021-04-27 2022-11-03 Merck Sharp & Dohme Llc Ripk1 inhibitors and methods of use
TW202321211A (zh) 2021-08-10 2023-06-01 美商艾伯維有限公司 菸鹼醯胺ripk1抑制劑
CN115806557A (zh) * 2021-09-14 2023-03-17 中国科学院上海有机化学研究所 抑制细胞程序性死亡的化合物及其制备方法
KR20230058292A (ko) * 2021-10-22 2023-05-03 보로노이바이오 주식회사 아릴 또는 헤테로아릴 유도체, 및 이를 유효성분으로 포함하는 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
CN113876778B (zh) * 2021-11-05 2023-04-14 中日友好医院(中日友好临床医学研究所) Kw2449在制备改善类风湿性关节炎药物中的应用
US11897876B2 (en) 2021-11-11 2024-02-13 Genzyme Corporation Isoxazolidines as RIPK1 inhibitors and use thereof
WO2023119210A1 (ko) * 2021-12-24 2023-06-29 제일약품주식회사 Ripk1 저해제로서의 신규한 화합물 및 이를 포함하는 약학적 조성물
WO2023240379A1 (zh) * 2022-06-13 2023-12-21 南京医工医药技术有限公司 咪唑啉酮衍生物及其用途
CN114736197B (zh) * 2022-06-13 2022-09-13 南京医工医药技术有限公司 咪唑啉酮衍生物及其用途
CN117447460A (zh) * 2022-07-13 2024-01-26 南京天印健华医药科技有限公司 作为ripk1抑制剂的杂环化合物
WO2024040155A1 (en) 2022-08-19 2024-02-22 Genzyme Corporation Isoxazolidines as ripk1 inhibitors and use thereof
WO2024044183A1 (en) * 2022-08-22 2024-02-29 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Fused heterobicyclic antiviral agents

Family Cites Families (60)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5239065B2 (ja) 1971-11-17 1977-10-03
EP0166357A3 (en) * 1984-06-26 1988-10-26 Merck & Co. Inc. Benzofused lactams and pharmaceutical compositions containing them
US4692522A (en) 1985-04-01 1987-09-08 Merck & Co., Inc. Benzofused lactams useful as cholecystokinin antagonists
US5206234A (en) 1990-10-22 1993-04-27 Merck & Co., Inc. Benzolactam analogs as antagonists of cck
JP3358069B2 (ja) * 1991-12-24 2002-12-16 武田薬品工業株式会社 三環性複素環類、その製造法及び剤
JPH11506760A (ja) 1995-06-07 1999-06-15 メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド 新規なｎ−（２，４−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１ｈ−１，５−ベンゾジアゼピン−３イル）−３−アミド
WO1998041510A1 (fr) * 1997-03-14 1998-09-24 Shionogi & Co., Ltd. Nouveaux derives du benzolactame et compositions medicamenteuses les contenant
US6228854B1 (en) 1997-08-11 2001-05-08 Cor Therapeutics, Inc. Selective factor Xa inhibitors
FR2781483A1 (fr) * 1998-07-21 2000-01-28 Hoechst Marion Roussel Inc Derives de thioazepinone, procede de preparation et intermediaires de ce procede, application a titre de medicament et compositions pharmaceutiques les renfermant
JP2003503476A (ja) 1999-07-06 2003-01-28 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 環化アミド誘導体
CA2391498A1 (en) 1999-11-18 2001-05-25 Antexpharma, Inc. Substituted 1-benzazepines and derivatives thereof
BR0107532A (pt) 2000-04-03 2004-11-03 Bristol Myers Squibb Pharma Co Composto, uso do composto, método para o tratamento de disfunções neurológicas associadas com a produção de b-amilóide, método de inibição da atividade de y-secretase e composição farmacêutica
MXPA02009729A (es) 2000-04-03 2003-03-27 Bristol Myers Squibb Pharma Co Lactamas ciclicas como inhibidores de la produccion de la proteina a-beta.
BR0106717A (pt) 2000-06-01 2002-04-16 Bristol Myers Squibb Pharma Co Compostos, composição farmacêutica e usos dos compostos de lactama inovadora
DE10054279A1 (de) 2000-11-02 2002-05-16 Apotech Res & Dev Ltd Verwendung von Liganden von Todesrezeptoren oder RIP zur Auslösung des Caspase-unabhängigen Zelltods und Verbindungen zur Inhibition des Caspase-unabhängigen Zelltods
US20050234041A1 (en) 2001-05-16 2005-10-20 Alenka Tomazic Substituted 1-benzazepines and derivatives thereof
US7057046B2 (en) * 2002-05-20 2006-06-06 Bristol-Myers Squibb Company Lactam glycogen phosphorylase inhibitors and method of use
EP1620567A1 (en) 2003-04-15 2006-02-01 Hans-Jürgen Thiesen Method for diagnosing rheumatoid arthritis or osteoarthritis
WO2004098589A1 (en) * 2003-05-02 2004-11-18 Elan Pharmaceuticals, Inc. 4- bromo - 5 - (2- chloro - benzoylamino) - 1h - pyrazole - 3 - carboxylic acid amide derivatives and related compounds as bradykinin b1 receptor antagonists for the treatment of inflammatory diseases
US20080019909A1 (en) 2003-09-17 2008-01-24 Francis Ka-Ming Chan Modulation of Programmed Necrosis
EP1640012A1 (de) 2004-09-24 2006-03-29 Salama, Zoser B. nat.rer.Dr. Pharmazeutisches Mittel enthaltend Blutbestandteile 10 kDa und deren Verwendung zur Prophylaxe und Behandlung von Defekten des Immunsystems
US20060067942A1 (en) 2004-09-24 2006-03-30 Salama Zoser B Pharmaceutical agent comprising amino acids, peptides, proteins and/or fractions and fragments thereof and the use of same in the prophylaxis and treatment of immune system deficiency in humans and animals
FR2894968B1 (fr) 2005-12-20 2008-02-22 Trophos Sa Nouveaux derives de l'oxime de cholest-4-en-3-one, compositions pharmaceutiques les renfermant, et procede de preparation
EP1968583A4 (en) * 2005-12-20 2010-09-15 Harvard College COMPOUNDS, TESTS AND METHODS OF TREATMENT
FR2899108B1 (fr) 2006-03-31 2012-02-03 Trophos Utilisation de derives du cholest-4-en-3-one pour l'obtention d'un medicament cytoprotecteur
US8007790B2 (en) 2006-04-03 2011-08-30 Stowers Institute For Medical Research Methods for treating polycystic kidney disease (PKD) or other cyst forming diseases
FR2907783A1 (fr) 2006-10-30 2008-05-02 Trophos Sa Nouveaux composes chimiques, leurs procedes de synthese et leur utilisation a titre de medicament, particulierement a titre de medicament cytoprotecteur, neuroprotecteur ou cardioprotecteur
WO2008086043A2 (en) 2007-01-10 2008-07-17 Wyeth Methods and compositions for assessment and treatment of asthma
AU2008219723A1 (en) 2007-02-28 2008-09-04 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted benzodiazepinones, benzoxazepinones and benzothiazepinones as sodium channel blockers
JP5239065B2 (ja) 2007-04-20 2013-07-17 株式会社大一商会 遊技機
EP3034494A1 (en) 2007-08-15 2016-06-22 President and Fellows of Harvard College Heterocyclic inhibitors of necroptosis
FR2934596B1 (fr) 2008-07-30 2015-04-10 Trophos Nouveaux derives de l'oxime de cholest-4-en-3-one, compositions pharmaceutiques les renfermant, et procede de preparation
WO2010075290A1 (en) 2008-12-22 2010-07-01 President And Fellows Of Harvard College Unsaturated heterocyclic inhibitors of necroptosis
US8257921B1 (en) 2008-12-22 2012-09-04 Schering Corporation NRIP1 regulation of apolipoprotein A1
JP2012513481A (ja) 2008-12-23 2012-06-14 プレジデント アンド フェロウズ オブ ハーバード カレッジ ネクロトーシスの小分子阻害剤
FR2940650B1 (fr) 2008-12-29 2017-01-27 Trophos Nouveaux derives d'oxime du 3,5-seco-4-nor-cholestane, compositions pharmaceutiques les renfermant,et procede de preparation
US7622106B1 (en) 2009-03-06 2009-11-24 Board Of Regents, The University Of Texas System Necrosis assay
KR101155506B1 (ko) 2009-07-08 2012-06-15 고려대학교 산학협력단 활성산소조절 유전자를 이용한 ｔｎｆ-알파 유도 질병의 치료제 및 예방제의 스크리닝 방법
WO2011080314A2 (en) 2009-12-31 2011-07-07 Deutsches Krebsforschungszentrum Novel modulators of trail signalling
US20130005726A1 (en) 2010-03-08 2013-01-03 Derek Abbott Compositions and methods for treating inflammatory disorders
US20130137642A1 (en) 2010-04-23 2013-05-30 Demetrios Vavvas Methods and compositions for preserving photoreceptor and retinal pigment epithelial cells
WO2012009678A1 (en) 2010-07-16 2012-01-19 Agios Pharmaceuticals, Inc. Therapeutically active compositions and their method of use
US20120022116A1 (en) 2010-07-20 2012-01-26 Huayun Deng Compositions and methods for the treatment of pathological condition(s) related to gpr35 and/or gpr35-herg complex
US20140024598A1 (en) 2010-11-01 2014-01-23 Demetrios Vavvas Methods and compositions for preserving retinal ganglion cells
US9643977B2 (en) 2011-03-11 2017-05-09 President And Fellows Of Harvard College Necroptosis inhibitors and methods of use therefor
WO2013013826A1 (en) 2011-07-27 2013-01-31 Friedrich-Alexander-Universität Erlangen-Nürnberg Necroptosis inhibitors for the treatment of inflammatory diseases of the gastrointestinal tract
WO2013043662A1 (en) 2011-09-22 2013-03-28 Marv Enterprises Llc Method for the treatment of multiple sclerosis
CN102343102A (zh) 2011-10-19 2012-02-08 柳忠辉 激活素受体相互作用蛋白2基因在制备药物中的应用
US20140357570A1 (en) 2011-10-21 2014-12-04 Massachusetts Eye And Ear Infirmary Compositions comprising necrosis inhibitors, such as necrostatins, alone or in combination, for promoting axon regeneration and nerve function, thereby treating cns disorders
KR101410332B1 (ko) 2012-02-29 2014-06-24 코아스템(주) 중간엽 기질세포 배양용 항산화 조성물 및 이의 용도
ES2446494B1 (es) 2012-03-28 2015-03-16 Consejo Superior De Investigaciones Científicas (Csic) Aplicación terapéutica de necrostatina-1 en esteatohepatitis
WO2014022102A1 (en) 2012-08-01 2014-02-06 Amgen Inc. Methods of using anti-apoptotic compounds to modulate one or more properties of a cell culture
WO2014024183A1 (en) 2012-08-06 2014-02-13 Brainstorm Cell Therapeutics Ltd. Methods of generating mesenchymal stem cells which secrete neurotrophic factors
WO2014102668A2 (en) 2012-12-26 2014-07-03 Koninklijke Philips N.V. Assessment of cellular signaling pathway activity using linear combination(s) of target gene expressions;
JPWO2014126127A1 (ja) 2013-02-13 2017-02-02 国立大学法人北海道大学 ネクロプトーシス関連疾患の治療用医薬組成物及びその有効成分のスクリーニング方法
TWI637951B (zh) * 2013-02-15 2018-10-11 英商葛蘭素史克智慧財產發展有限公司 作為激酶抑制劑之雜環醯胺類
WO2014134351A2 (en) 2013-02-27 2014-09-04 The Broad Institute, Inc. T cell balance gene expression, compositions of matters and methods of use thereof
WO2014145022A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 President And Fellows Of Harvard College Hybrid necroptosis inhibitors
US20170266199A1 (en) 2014-08-21 2017-09-21 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Heterocyclic amides as rip1 kinase inhibitors as medicaments
CN109071504B (zh) 2016-02-05 2022-03-08 戴纳立制药公司 受体相互作用蛋白激酶1的抑制剂

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2016512488A5 (ja)
CA2849169C (en) Pyrazole carboxamides as janus kinase inhibitors
JP2012525349A5 (ja)
JP2010513444A5 (ja)
JP6017313B2 (ja) 化合物および方法
JP2017524028A (ja) 薬剤としてのｒｉｐ１キナーゼ阻害剤である複素環式アミド
CA2670605A1 (en) Substituted arylpyrazoles
JP2017538750A5 (ja)
RU2017125520A (ru) Соединения, ингибирующие parg
HRP20150173T1 (hr) Oksazolom supstituirani indazoli kao inhibitori pi3-kinaze
JP2008525502A (ja) 抗炎症薬
RU2011116226A (ru) Пиразолопиридиновые производные как ингибиторы надфн-оксидазы
WO2002062804A1 (en) Oxazolyl-pyrazole derivatives as kinase inhibitors
AU2002246076A1 (en) Oxazolyl-pyrazole derivatives as kinase inhibitors
RU2019132212A (ru) Селективные ингибиторы hdac6
RU2016102137A (ru) Первичные карбоксамиды в качестве ингибиторов bik
SG175640A1 (en) Kinase inhibitors useful for the treatment of myleoproliferative diseases and other proliferative diseases
JP2010504280A5 (ja)
KR20070007103A (ko) 벤즈아미드 유도체 및 이의 글루코키나아제 활성화제로서의용도
JP2007523905A5 (ja)
CA2554686A1 (en) Compounds
RU2012143794A (ru) Производные n-(имидазопиримидин-7-ил)-гетероаламидов и их применение в качестве ингибиторов pde10a
JP2014525444A5 (ja)
JP2017512794A5 (ja)
ZA200508948B (en) Substituted pyrazoles