RU2004121029A - Производные пиримидина в качестве модуляторов рецептора инсулинподобного фактора роста 1 (igf-1) - Google Patents
Производные пиримидина в качестве модуляторов рецептора инсулинподобного фактора роста 1 (igf-1) Download PDFInfo
- Publication number
- RU2004121029A RU2004121029A RU2004121029/04A RU2004121029A RU2004121029A RU 2004121029 A RU2004121029 A RU 2004121029A RU 2004121029/04 A RU2004121029/04 A RU 2004121029/04A RU 2004121029 A RU2004121029 A RU 2004121029A RU 2004121029 A RU2004121029 A RU 2004121029A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutically acceptable
- solvate
- compound
- acceptable salt
- formula
- Prior art date
Links
- 0 Cc1c(N*)nc(NC)nc1 Chemical compound Cc1c(N*)nc(NC)nc1 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
- C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
- C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
- C07D239/48—Two nitrogen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Oncology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
Claims (24)
1. Соединение формулы (I):
в которой R1 представляет собой 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее, по крайней мере, один кольцевой гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, при этом кольцо является необязательно замещенным, по крайней мере, одним заместителем, выбранным из C1-С6алкила, C1-С6алкокси (каждый из которых может быть необязательно замещенным, по крайней мере, одним заместителем, выбранным из галогена, амино, гидроксила и трифторметила), галогена, нитро, циано, - NR5R6, карбоксила, гидроксила, C2-С6алкенила, С3-С6циклоалкила, C1-С6алкоксикарбонила, C1-С6алкилкарбонила, C1-С6алкилкарбониламино, фенилкарбонила, - S(O)mC1-С6алкила, - C(O)NR7R8, - SO2NR7aR8a, и ненасыщенное 5-6-членное кольцо, которое может включать, по крайней мере, один гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, при этом кольцо само по себе является необязательно замещенным, по крайней мере, одним заместителем, выбранным из C1-С6алкила, C1-С6алкокси (каждый из которых может быть необязательно замещенным, по крайней мере, одним заместителем, выбранным из галогена, амино, гидроксила и трифторметила), галогена, нитро, циано, - NR9R10, карбоксила, гидроксила, С2-С6алкенила, С3-С6циклоалкила, С1-С6алкоксикарбонила, C1-С6алкилкарбонила, C1-С6алкилкарбониламино, фенилкарбонила, - S(O)nC1-С6алкила, - C(O)NR11R12 и - SO2NR11aR12a
m равно 0, 1 или 2;
n равно 0, 1 или 2;
R2 представляет собой С1-С4алкильную группу, необязательно замещенную, по крайней мере, одним заместителем, выбранным из галогена, гидроксила и С1-С3алкокси;
R3 представляет собой водород, галоген или трифторметил;
R4 представляет собой 5-членное гетероароматическое кольцо, содержащее, по крайней мере, один кольцевой гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, при этом кольцо является необязательно замещенным, по крайней мере, одним заместителем, выбранным из C1-С6алкила, C1-С6алкокси (каждый из которых может быть необязательно замещенным, по крайней мере, одним заместителем, выбранным из галогена, амино, гидроксила и трифторметила), галогена, нитро, циано, - NR13R14, карбоксила, гидроксила, С2-С6алкенила, С1-С6циклоалкила, C1-С4алкоксикарбонила, C1-С4алкилкарбонила, C4-С4алкилкарбониламино, фенилкарбонила, - S(O)pC1-С4алкила, - C(O)NR15R16 и - SO2NR15aR16a;
р равно 0, 1 или 2;
R5 и R6 каждый независимо друг от друга представляют собой водород, C1-С4алкил или С3-С6циклоалкил или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-6-членный насыщенный гетероцикл;
R7 и R8 каждый независимо друг от друга представляют собой водород, C1-С4алкил или С3-С6циклоалкил или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-6-членный насыщенный гетероцикл;
R7a и R8a каждый независимо друг от друга представляют собой водород, С1-С4алкил или С3-С6циклоалкил, или R7a и R8a вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-6-членный насыщенный гетероцикл;
R9 и R10 каждый независимо друг от друга представляют собой водород, C1-С4алкил или С3-С6циклоалкил, или R9 и R10 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-6-членный насыщенный гетероцикл;
R11 и R12 каждый независимо друг от друга представляют собой водород, С1-С4алкил или С3-С6циклоалкил, или R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-6-членный насыщенный гетероцикл;
R11a и R12a каждый независимо друг от друга представляют собой водород, С1-С4алкил или С3-С6циклоалкил, или R11a и R12a вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-6-членный насыщенный гетероцикл;
R13 и R14 каждый независимо друг от друга представляют собой водород, С1-С4алкил или С3-С6циклоалкил, или R13 и R14 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-6-членный насыщенный гетероцикл;
R15 и R16 каждый независимо друг от друга представляют собой водород, C1-С4алкил или С3-С6циклоалкил, или R15 и R16 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-6-членный насыщенный гетероцикл;
и
R15a и R16a каждый независимо друг от друга представляют собой водород, С1-С4алкил или С3-С6циклоалкил, или R15a и R16a вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-6-членный насыщенный гетероцикл;
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее, по крайней мере, один кольцевой гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, при этом кольцо является необязательно замещенным, по крайней мере, одним заместителем, выбранным из C1-С6алкила, С1-С6алкокси (каждый из которых может быть необязательно замещенным, по крайней мере, одним заместителем, выбранным из гидроксила), галогена, - C(O)NR7R8, C1-С6алкоксикарбонила, и ненасыщенное 5-6-членное кольцо, которое может включать, по крайней мере, один кольцевой гетероатом, выбранный из азота и кислорода, при этом кольцо само по себе является необязательно замещенным, по крайней мере, одним заместителем, выбранным из C1-С6алкила, C1-С6алкокси (каждый из которых может быть необязательно замещенным, по крайней мере, одним заместителем, выбранным из галогена), галогена и циано; где R7 и R8 оба представляют собой водород или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4- - 6-членный насыщенный гетероцикл;
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
3. Соединение по п.1, где R1 представляет собой пиридил, имидазолил, изоксазолил, пиразолил, фурил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, пирролил или тиенил; при этом указанные пиридил, имидазолил, изоксазолил, пиразолил, фурил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, пирролил и тиенил являются необязательно замещенными, по крайней мере, одним заместителем, выбранным из метила, изопропила, гидроксиметила, метокси, хлора, брома, карбамоила, метоксикарбонила, пирролидин-1-илкарбонила, фенила и пиридила; при этом указанный фенил или пиридил являются необязательно замещенными, по крайней мере, одним заместителем, выбранным из метила, трифторметила, метокси, этокси, трифторметокси, фтора, хлора, брома и циано; или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
4. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R2 представляет собой C1-С4алкильную группу; или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
5. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R3 представляет собой водород или галоген; или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
6. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R4 представляет собой 5-членное гетероароматическое кольцо, содержащее, по крайней мере, один кольцевой гетероатом, выбранный из азота, при этом кольцо является необязательно замещенным, по крайней мере, одним заместителем, выбранным из C1-С6алкила и С3-С6циклоалкила; или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
7. Соединение по п.6, в котором в R4 5-членное гетероароматическое кольцо представляет собой пиразолил, при этом кольцо является необязательно замещенным, по крайней мере, одним заместителем, выбранным из метила, этила, изопропила, пропила, трет-бутила или циклопропила; или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
8. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой пирид-2-ил, пирид-3-ил, пирид-4-ил, 2-метоксипирид-5-ил, 2-цианопирид-5-ил, 3-бромпирид-5-ил, 3-(пирид-2-ил)пирид-5-ил, 4-(пирид-2-ил)пирид-2-ил, 3-хлорпирид-2-ил, 3-метилпирид-2-ил, 6-метилпирид-2-ил, 5,6-диметилпирид-2-ил, имидазол-4-ил, имидазол-5-ил, 3-метилизоксазол-5-ил, 5-метилизоксазол-3-ил, 3-изопропилизоксазол-5-ил, 3-метоксикарбонилизоксазол-5-ил, 3-(гидроксиметил)изоксазол-5-ил, 3-карбамоилизоксазол-5-ил, 3-(пирролидин-1-илкарбонил)изоксазол-5-ил, 3-фенилизоксазол-5-ил, 3-(пирид-2-ил)изоксазол-5-ил, 3-(2-метоксипирид-3-ил)изоксазол-5-ил, 3-(2-метоксифенил)изоксазол-5-ил, 3-(3-метоксифенил)изоксазол-5-ил, 3-(2-этоксифенил)изоксазол-5-ил, 3-(2-трифторметилфенил)изоксазол-5-ил, 3-(2-трифторметоксифенил)изоксазол-5-ил, 3-(2-хлорфенил)изоксазол-5-ил, 3-(2-бромфенил)изоксазол-5-ил, 3-(2-метилфенил)изоксазол-5-ил, 3-(2-фторфенил)изоксазол-5-ил, 3-(2-цианофенил)изоксазол-5-ил, 5-метилпиразол-4-ил, фур-2-ил, фур-3-ил, 5-метилфур-2-ил, пиразин-2-ил, 2-метилпиразин-5-ил, пиридазин-3-ил, пиримидин-4-ил, 1-метилпиррол-2-ил и тиен-3-ил;
R2 представляет собой метил, этил или пропил;
R3 представляет собой водород, хлор или бром; и
R4 представляет собой 5-метилпиразол-3-ил, 5-этилпиразол-3-ил, 5-изопропилпиразол-3-ил, 5-пропилпиразол-3-ил, 5-трет-бутилпиразол-3-ил и 5-циклопропилпиразол-3-ил; или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
9. Соединение, выбранное из:
5-Бром-2-(3-метилизоксазол-5-илметиламино)-4-(5-циклопропил-1H-пиразол-3-иламино)пиримидин,
5-Хлор-2-(3-фенилизоксазол-5-илметиламино)-4-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)пиримидин,
5-Хлор-2-(3-пирид-2-илизоксазол-5-илметиламино)-4-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)пиримидин,
5-Бром-2-(3-пирид-2-илизоксазол-5-илметиламино)-4-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)пиримидин,
5-Хлор-2-(3-метилизоксазол-5-илметиламино)-4-(5-трет-бутил-1H-пиразол-3-иламино)пиримидин,
5-Бром-2-(3-метилизоксазол-5-илметиламино)-4-(5-этил-1H-пиразол-3-иламино)пиримидин,
5-Хлор-2-[3-(2-фторфенил)изоксазол-5-илметиламино]-4-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)пиримидин,
5-Бром-2-[3-(2-фторфенил)изоксазол-5-илметиламино]-4-(5-метил-1H-пиразол-3-иламино)пиримидин,
5-Хлор-2-[3-(2-фторфенил)изоксазол-5-илметиламино]-4-(5-трет-бутил-1H-пиразол-3-иламино)пиримидин,
5-Бром-4-(5-изопропил-1H-пиразол-3-иламино)-2-(пирид-2-илметиламино)пиримидин,
5-Бром-2-(3-метилизоксазол-5-илметиламино)-4-(5-пропил-1H-пиразол-3-иламино)пиримидин,
5-Бром-2-(3-метилизоксазол-5-илметиламино)-4-(5-изопропил-1H-пиразол-3-иламино)пиримидин,
5-Хлор-2-[3-(пирид-2-ил)изоксазол-5-илметиламино]-4-(5-трет-бутил-1H-пиразол-3-иламино)пиримидин,
5-Бром-2-[3-(пирид-2-ил)изоксазол-5-илметиламино]-4-(5-трет-бутил-1H-пиразол-3-иламино)пиримидин, и
5-Бром-2-(3-бромпирид-5-илметиламино)-4-(5-трет-бутил-1H-пиразол-3-иламино)пиримидин,
и фармацевтически приемлемых солей и сольватов любого из них.
10. Способ получения соединения по п.1, который включает:
(i) реакцию соединения формулы
в которой L представляет собой отходящую группу, a R3 и R4 являются такими, как определено в формуле (I), с соединением формулы (III), H2N - R2- R1, в которой R1 и R2 являются такими, как определено в формуле (I); или
(ii) реакцию соединения формулы
в которой L2 представляет собой отходящую группу, а R1, R2 и R3 являются такими, как определено в формуле (I), с соединением формулы (V), H2N - R4, в которой R4 является таким, как определено в формуле (I); или
(iii) реакцию соединения формулы
в которой R1 и R2 являются такими, как определено в формуле (I), с соединением формулы
в которой Х представляет собой атом кислорода, a q равно 1, или Х представляет собой атом азота, а q равно 2, каждый R20 независимо представляет собой С1-С6алкильную группу, а R3 и R4 являются такими, как определено в формуле (I); или
(iv) когда R4 представляет собой замещенный пиразолил, реакцию соединения формулы
в которой R21 представляет собой С1-С6алкильную или С3-С6циклоалкильную группу, а R1, R2 и R3 являются такими, как определено в формуле (I), с гидразином;
и необязательно после (i), (ii), (iii) или (iv) выполняют одну из следующих процедур:
• превращение полученного соединения в дальнейшее соединение в соответствии с п.1
• образование фармацевтически приемлемой соли или сольвата соединения.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль или сольват по любому из пп.1-3, в комбинации с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем.
12. Способ получения фармацевтической композиции как заявлено в п.11, который включает смешивание соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата по любому из пп.1-3, с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем.
13. Соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемая соль или сольват по любому из пп.1-3, для использования в терапии.
14. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата по любому из пп.1-3, в производстве лекарственного средства для лечения рака.
15. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата по любому из пп.1-3 в производстве лекарственного средства для применения при модуляции активности рецептора инсулинподобного фактора роста 1.
16. Способ лечения рака, который включает введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата по любому из пп.1-3.
17. Способ модуляции активности рецептора инсулинподобного фактора роста 1, который включает введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата по любому из пп.1-3.
18. Соединение по п.1, в котором в R1 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо выбирают из тиенила, пиразолила, изоксазолила, тиадиазолила, пирролила, фуранила, тиазолила, триазолила, тетразолила, имидазолила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила и пиридила; или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
19. Соединение по п.1, в котором в R1 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо выбирают из тиенила, пиразолила, изоксазолила, тиадиазолила, пирролила, фуранила, тиазолила, триазолила, тетразолила, имидазолила, пиразинила и пиридила; или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
20. Соединение по п.1, в котором в R1 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо выбирают из фенила, циклопентила, циклогексинила, тиенила, пиразолила, изоксазолила, тиадиазолила, пирролила, фуранила, тиазолила, триазолила, тетразолила, имидазолила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила и пиридила; или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
21. Соединение по п.1, в котором в R1 5-6-членное гетероароматическое кольцо выбирают из фенила, циклопентила, циклогексинила, тиенила, пиразолила, изоксазолила, тиадиазолила, пирролила, фуранила, тиазолила, триазолила, тетразолила, имидазолила, пиразинила и пиридила; или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
22. Соединение по п.1, в котором R3 представляет собой атом галогена, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
23. Соединение по п.1, в котором в R4 5-членное гетероароматическое кольцо выбирают из тиенила, пиразолила, изоксазолила, тиадиазолила, пирролила, фуранила, тиазолила, триазолила, тетразолила и имидазолила; или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
24. Соединение по п.1, в котором в R4 5-членное гетероароматическое кольцо представляет собой пиразолил; или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
SE0104140-9 | 2001-12-07 | ||
SE0104140A SE0104140D0 (sv) | 2001-12-07 | 2001-12-07 | Novel Compounds |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2004121029A true RU2004121029A (ru) | 2006-01-10 |
RU2317291C2 RU2317291C2 (ru) | 2008-02-20 |
Family
ID=20286257
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2004121029/04A RU2317291C2 (ru) | 2001-12-07 | 2002-12-03 | Производные пиримидина в качестве модуляторов рецептора инсулинподобного фактора роста 1 (igf-1), фармацевтическая композиция, способы получения (варианты) и применение |
Country Status (33)
Country | Link |
---|---|
US (3) | US7521453B2 (ru) |
EP (1) | EP1456182B1 (ru) |
JP (1) | JP4347051B2 (ru) |
KR (1) | KR100930558B1 (ru) |
CN (1) | CN1289486C (ru) |
AR (1) | AR037736A1 (ru) |
AT (1) | ATE425150T1 (ru) |
AU (1) | AU2002365864B2 (ru) |
BR (1) | BR0214605A (ru) |
CA (1) | CA2467838C (ru) |
CO (1) | CO5590919A2 (ru) |
CY (1) | CY1109101T1 (ru) |
DE (1) | DE60231542D1 (ru) |
DK (1) | DK1456182T3 (ru) |
EG (1) | EG24930A (ru) |
ES (1) | ES2323125T3 (ru) |
HK (1) | HK1067631A1 (ru) |
HU (1) | HUP0401855A3 (ru) |
IL (2) | IL162376A0 (ru) |
IS (1) | IS7294A (ru) |
MX (1) | MXPA04005347A (ru) |
MY (1) | MY135705A (ru) |
NO (1) | NO327502B1 (ru) |
NZ (1) | NZ533130A (ru) |
PL (1) | PL369528A1 (ru) |
PT (1) | PT1456182E (ru) |
RU (1) | RU2317291C2 (ru) |
SE (1) | SE0104140D0 (ru) |
SI (1) | SI1456182T1 (ru) |
TW (1) | TWI324152B (ru) |
UA (1) | UA78259C2 (ru) |
WO (1) | WO2003048133A1 (ru) |
ZA (1) | ZA200404223B (ru) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2477287C2 (ru) * | 2006-06-09 | 2013-03-10 | Новартис Аг | Стабилизированные полипептиды инсулиноподобного фактора роста |
Families Citing this family (70)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
SE0104140D0 (sv) * | 2001-12-07 | 2001-12-07 | Astrazeneca Ab | Novel Compounds |
TWI329105B (en) | 2002-02-01 | 2010-08-21 | Rigel Pharmaceuticals Inc | 2,4-pyrimidinediamine compounds and their uses |
ES2445208T3 (es) | 2002-07-29 | 2014-02-28 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Compuestos de 2,4-pirimidindiamina para uso en métodos para tratar o prevenir enfermedades autoinmunitarias |
US7504396B2 (en) | 2003-06-24 | 2009-03-17 | Amgen Inc. | Substituted heterocyclic compounds and methods of use |
US7442698B2 (en) | 2003-07-24 | 2008-10-28 | Amgen Inc. | Substituted heterocyclic compounds and methods of use |
KR101201603B1 (ko) | 2003-07-30 | 2012-11-14 | 리겔 파마슈티칼스, 인크. | 자가면역 질환의 치료 또는 예방에 사용하기 위한2,4-피리미딘디아민 화합물 |
EP1663242B1 (en) * | 2003-08-07 | 2011-04-27 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | 2,4-pyrimidinediamine compounds and uses as anti-proliferative agents |
CN1898240B (zh) * | 2003-10-15 | 2011-08-03 | Osi制药公司 | 咪唑并吡嗪类酪氨酸激酶抑制剂 |
EP1678169B1 (en) | 2003-10-17 | 2009-07-22 | Astrazeneca AB | 4-(pyrazol-3-ylamino)pyrimidine derivatives for use in the treatment of cancer |
MY141220A (en) * | 2003-11-17 | 2010-03-31 | Astrazeneca Ab | Pyrazole derivatives as inhibitors of receptor tyrosine kinases |
ES2299825T3 (es) * | 2004-03-12 | 2008-06-01 | Analytecon S.A. | Derivados de tetrahidroisoquinoleino y de tetrahidrobenzazepina utilizados como inhibidores de igf-1r. |
US7973061B2 (en) * | 2004-03-31 | 2011-07-05 | Exelixis, Inc. | Anaplastic lymphoma kinase modulators and methods of use |
BRPI0509576A (pt) | 2004-04-02 | 2007-05-29 | Osi Pharm Inc | composto, método de tratamento de um paciente tendo uma condição que é mediada pela atividade de proteìna quinase, e, composição farmacêutica |
DE102004022897A1 (de) * | 2004-05-10 | 2005-12-08 | Bayer Cropscience Ag | Azinyl-imidazoazine |
TW200613306A (en) | 2004-07-20 | 2006-05-01 | Osi Pharm Inc | Imidazotriazines as protein kinase inhibitors |
EP1814878B1 (en) | 2004-11-24 | 2012-01-04 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Spiro-2, 4-pyrimidinediamine compounds and their uses |
JP5208516B2 (ja) * | 2004-12-30 | 2013-06-12 | エグゼリクシス, インコーポレイテッド | キナーゼモジュレーターとしてのピリミジン誘導体および使用方法 |
ATE451381T1 (de) | 2005-01-19 | 2009-12-15 | Rigel Pharmaceuticals Inc | Prodrugs aus 2,4-pyrimidindiamin-verbindungen und ihre verwendungen |
PL1846394T3 (pl) * | 2005-02-04 | 2012-04-30 | Astrazeneca Ab | Pochodne pirazoliloaminopirydyny użyteczne jako inhibitory kinazy |
KR101362621B1 (ko) | 2005-02-16 | 2014-02-13 | 아스트라제네카 아베 | 화합물 |
GB0507347D0 (en) * | 2005-04-12 | 2005-05-18 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
WO2006115452A1 (en) * | 2005-04-27 | 2006-11-02 | Astrazeneca Ab | Use of pyrazolyl-pyrimidine derivatives in the treatment of pain |
AU2006248780B2 (en) * | 2005-05-16 | 2010-06-03 | Astrazeneca Ab | Pyrazolylaminopyrimidine derivatives useful as tyrosine kinase inhibitors |
US7491732B2 (en) | 2005-06-08 | 2009-02-17 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Compositions and methods for inhibition of the JAK pathway |
US20070203161A1 (en) | 2006-02-24 | 2007-08-30 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Compositions and methods for inhibition of the jak pathway |
US7566721B2 (en) * | 2005-08-08 | 2009-07-28 | Osi Pharmaceuticals, Inc. | Substituted thienol[2,3-d]pyrimidines as kinase inhibitors |
AU2006283121A1 (en) | 2005-08-24 | 2007-03-01 | Wyeth | Bazedoxifene acetate formulations and manufacturing process thereof |
ES2374450T3 (es) | 2005-09-20 | 2012-02-16 | OSI Pharmaceuticals, LLC | Marcadores biológicos predictivos de respuesta anticancerígena para inhibidores de cinasa del receptor del factor de crecimiento 1 similar a insulina. |
PT1945631E (pt) * | 2005-10-28 | 2012-10-15 | Astrazeneca Ab | Derivados de 4-(3-aminopirazole)pirimidina para utilização como inibidores da tirosina-cinase no tratamento do cancro |
AR057960A1 (es) | 2005-12-02 | 2007-12-26 | Osi Pharm Inc | Inhibidores de proteina quinasa biciclicos |
US8575164B2 (en) * | 2005-12-19 | 2013-11-05 | OSI Pharmaceuticals, LLC | Combination cancer therapy |
CA2655315A1 (en) * | 2006-06-15 | 2007-12-21 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | 2-anilino-4-aminoalkyleneaminopyrimidines |
EP2044063A1 (en) * | 2006-06-30 | 2009-04-08 | Astra Zeneca AB | Pyrimidine derivatives useful in the treatment of cancer |
US8222256B2 (en) * | 2006-07-05 | 2012-07-17 | Exelixis, Inc. | Methods of using IGFIR and ABL kinase modulators |
EP2155742A1 (en) * | 2007-04-18 | 2010-02-24 | AstraZeneca AB | 5-aminopyrazol-3-yl-3h-imidazo [4,5-b]pyridine derivatives and their use for the treatment of cancer |
UA99459C2 (en) * | 2007-05-04 | 2012-08-27 | Астразенека Аб | 9-(pyrazol-3-yl)- 9h-purine-2-amine and 3-(pyraz0l-3-yl)-3h-imidazo[4,5-b]pyridin-5-amine derivatives and their use for the treatment of cancer |
EP2152702B1 (en) * | 2007-05-04 | 2011-08-24 | AstraZeneca AB | Amino-thiazolyl- pyrimidine derivatives and their use for the treatment of cancer |
US8178091B2 (en) | 2007-05-21 | 2012-05-15 | University Of Washington | Compositions and methods for the treatment of respiratory disorders |
WO2009019518A1 (en) * | 2007-08-09 | 2009-02-12 | Astrazeneca Ab | Pyrimidine compounds having a fgfr inhibitory effect |
WO2009091939A1 (en) * | 2008-01-18 | 2009-07-23 | Osi Pharmaceuticals, Inc. | Imidazopyrazinol derivatives for the treatment of cancers |
JP2011520970A (ja) * | 2008-05-19 | 2011-07-21 | オーエスアイ・フアーマスーテイカルズ・インコーポレーテツド | 置換されたイミダゾピラジン類およびイミダゾトリアジン類 |
WO2009150462A1 (en) * | 2008-06-11 | 2009-12-17 | Astrazeneca Ab | Tricyclic 2,4-diamin0-l,3,5-triazine derivatives useful for the treatment of cancer and myeloproliferative disorders |
DE102008041214A1 (de) | 2008-08-13 | 2010-02-18 | Bayer Cropscience Ag | N-substituierte Azinylakyl-azincarboxamide und deren Analoge |
RU2011116928A (ru) * | 2008-09-30 | 2012-11-20 | Астразенека Аб (Se) | Гетероциклические ингибиторы jак киназы |
JP2012518657A (ja) | 2009-02-25 | 2012-08-16 | オーエスアイ・ファーマシューティカルズ,エルエルシー | 併用抗癌治療 |
US20110171124A1 (en) | 2009-02-26 | 2011-07-14 | Osi Pharmaceuticals, Inc. | In situ methods for monitoring the EMT status of tumor cells in vivo |
US8465912B2 (en) | 2009-02-27 | 2013-06-18 | OSI Pharmaceuticals, LLC | Methods for the identification of agents that inhibit mesenchymal-like tumor cells or their formation |
WO2010099138A2 (en) | 2009-02-27 | 2010-09-02 | Osi Pharmaceuticals, Inc. | Methods for the identification of agents that inhibit mesenchymal-like tumor cells or their formation |
WO2010099363A1 (en) | 2009-02-27 | 2010-09-02 | Osi Pharmaceuticals, Inc. | Methods for the identification of agents that inhibit mesenchymal-like tumor cells or their formation |
CA2752826A1 (en) | 2009-04-20 | 2010-10-28 | OSI Pharmaceuticals, LLC | Preparation of c-pyrazine-methylamines |
JP2012526138A (ja) * | 2009-05-07 | 2012-10-25 | オーエスアイ・ファーマシューティカルズ,エルエルシー | 副腎皮質癌を治療するためのosi−906の使用 |
WO2010146059A2 (en) | 2009-06-16 | 2010-12-23 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Biomarkers for igf-1r inhibitor therapy |
EP2519826A2 (en) | 2010-03-03 | 2012-11-07 | OSI Pharmaceuticals, LLC | Biological markers predictive of anti-cancer response to insulin-like growth factor-1 receptor kinase inhibitors |
AU2011223655A1 (en) | 2010-03-03 | 2012-06-28 | OSI Pharmaceuticals, LLC | Biological markers predictive of anti-cancer response to insulin-like growth factor-1 receptor kinase inhibitors |
WO2011112666A1 (en) | 2010-03-09 | 2011-09-15 | OSI Pharmaceuticals, LLC | Combination anti-cancer therapy |
BR112012023551A2 (pt) | 2010-03-18 | 2015-09-15 | Bayer Ip Gmbh | aril e hetaril sulfonamidas como agentes ativos contra estresse abiótico em plantas |
US8927547B2 (en) | 2010-05-21 | 2015-01-06 | Noviga Research Ab | Pyrimidine derivatives |
US8546443B2 (en) * | 2010-12-21 | 2013-10-01 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Benzylic oxindole pyrimidines |
EP2671082B1 (en) | 2011-02-02 | 2020-01-15 | Amgen Inc. | Methods and compositons relating to inhibition of igf-1r |
US20120214830A1 (en) | 2011-02-22 | 2012-08-23 | OSI Pharmaceuticals, LLC | Biological markers predictive of anti-cancer response to insulin-like growth factor-1 receptor kinase inhibitors in hepatocellular carcinoma |
WO2012127032A1 (en) | 2011-03-24 | 2012-09-27 | Chemilia Ab | Novel pyrimidine derivatives |
US9096691B2 (en) | 2011-04-13 | 2015-08-04 | Eastman Chemical Company | Cellulose ester optical films |
WO2012149014A1 (en) | 2011-04-25 | 2012-11-01 | OSI Pharmaceuticals, LLC | Use of emt gene signatures in cancer drug discovery, diagnostics, and treatment |
EP2776042B1 (en) | 2011-11-11 | 2019-03-20 | Duke University | Combination drug therapy for the treatment of solid tumors |
WO2013152252A1 (en) | 2012-04-06 | 2013-10-10 | OSI Pharmaceuticals, LLC | Combination anti-cancer therapy |
US8980259B2 (en) | 2012-07-20 | 2015-03-17 | Novartis Ag | Combination therapy |
US9834575B2 (en) | 2013-02-26 | 2017-12-05 | Triact Therapeutics, Inc. | Cancer therapy |
CA2923667A1 (en) | 2013-09-09 | 2015-03-12 | Triact Therapeutics, Inc. | Cancer therapy |
WO2017129763A1 (en) | 2016-01-28 | 2017-08-03 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Methods and pharmaceutical compositions for the treatment of signet ring cell gastric cancer |
CN115124475B (zh) * | 2022-07-11 | 2023-11-10 | 贵阳学院 | 一种嘧啶衍生物及其制备方法和用途 |
Family Cites Families (41)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB1417402A (en) * | 1972-03-30 | 1975-12-10 | Boots Co Ltd | Pharmacologically active anilinobenzothiazoles |
DE2426180A1 (de) | 1974-05-29 | 1975-12-18 | Bayer Ag | Verfahren zum faerben von polyurethankunststoffen |
US4485284A (en) * | 1982-01-11 | 1984-11-27 | Advanced Moisture Technology, Inc. | Apparatus and process for microwave moisture analysis |
HU206337B (en) | 1988-12-29 | 1992-10-28 | Mitsui Petrochemical Ind | Process for producing pyrimidine derivatives and pharmaceutical compositions |
US5521184A (en) * | 1992-04-03 | 1996-05-28 | Ciba-Geigy Corporation | Pyrimidine derivatives and processes for the preparation thereof |
CA2104053C (en) * | 1992-08-31 | 1999-04-13 | Miguel A. Cacho | Automated fluid bed process |
US5935966A (en) | 1995-09-01 | 1999-08-10 | Signal Pharmaceuticals, Inc. | Pyrimidine carboxylates and related compounds and methods for treating inflammatory conditions |
AU726058B2 (en) | 1995-09-01 | 2000-10-26 | Signal Pharmaceuticals, Inc. | Pyrimidine carboxylates and related compounds and methods for treating inflammatory conditions |
GB9523675D0 (en) | 1995-11-20 | 1996-01-24 | Celltech Therapeutics Ltd | Chemical compounds |
WO1998044341A1 (de) * | 1997-03-27 | 1998-10-08 | Glatt Gmbh | Verfahren zum überwachen und/oder steuern und regeln eines granulations-, agglomerations-, instantisierungs-, coating- und trocknungsprozesses in einer wirbelschicht oder einer bewegten schüttung durch bestimmung der produktfeuchte sowie lufttechnischer apparat zur durchführung des verfahrens |
US6247246B1 (en) * | 1998-05-27 | 2001-06-19 | Denver Instrument Company | Microwave moisture analyzer: apparatus and method |
DE69933680T2 (de) | 1998-08-29 | 2007-08-23 | Astrazeneca Ab | Pyrimidine verbindungen |
BRPI9915552B8 (pt) | 1998-11-10 | 2021-05-25 | Janssen Pharmaceutica Nv | pirimidinas inibidoras da reprodução do hiv |
WO2000035455A1 (en) | 1998-12-15 | 2000-06-22 | Telik, Inc. | Heteroaryl-aryl ureas as igf-1 receptor antagonists |
GB9828511D0 (en) | 1998-12-24 | 1999-02-17 | Zeneca Ltd | Chemical compounds |
DE19917785A1 (de) | 1999-04-20 | 2000-10-26 | Bayer Ag | 2,4-Diamino-pyrimidin-Derivate |
GB9914258D0 (en) | 1999-06-18 | 1999-08-18 | Celltech Therapeutics Ltd | Chemical compounds |
US6399780B1 (en) * | 1999-08-20 | 2002-06-04 | Cephalon, Inc. | Isomeric fused pyrrolocarbazoles and isoindolones |
SK285240B6 (sk) * | 1999-09-24 | 2006-09-07 | Janssen Pharmaceutica N. V. | Antivírusové prostriedky |
US6455525B1 (en) * | 1999-11-04 | 2002-09-24 | Cephalon, Inc. | Heterocyclic substituted pyrazolones |
CN1429222A (zh) | 2000-02-17 | 2003-07-09 | 安姆根有限公司 | 激酶抑制剂 |
GB0004887D0 (en) * | 2000-03-01 | 2000-04-19 | Astrazeneca Uk Ltd | Chemical compounds |
GB0004890D0 (en) | 2000-03-01 | 2000-04-19 | Astrazeneca Uk Ltd | Chemical compounds |
DK1282607T3 (en) * | 2000-05-08 | 2016-02-01 | Janssen Pharmaceutica Nv | Prodrugs of HIV replication inhibiting pyrimidines |
US6613776B2 (en) * | 2000-09-15 | 2003-09-02 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors |
CA2422371C (en) * | 2000-09-15 | 2010-05-18 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors |
US7473691B2 (en) * | 2000-09-15 | 2009-01-06 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors |
US6610677B2 (en) * | 2000-09-15 | 2003-08-26 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors |
US6660731B2 (en) * | 2000-09-15 | 2003-12-09 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors |
US20030105090A1 (en) * | 2000-12-21 | 2003-06-05 | David Bebbington | Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors |
ATE392421T1 (de) * | 2001-08-03 | 2008-05-15 | Vertex Pharma | Von pyrazol abgeleitete kinaseinhibitoren und deren verwendung |
CA2456187A1 (en) * | 2001-08-03 | 2003-02-13 | Qing Tang | Pyrazole-derived kinase inhibitors and uses thereof |
US6747461B2 (en) * | 2001-10-25 | 2004-06-08 | Pioneer Hi-Bred International, Inc. | Apparatus and method for monitoring drying of an agricultural porous medium such as grain or seed |
SE0104140D0 (sv) * | 2001-12-07 | 2001-12-07 | Astrazeneca Ab | Novel Compounds |
MY141220A (en) * | 2003-11-17 | 2010-03-31 | Astrazeneca Ab | Pyrazole derivatives as inhibitors of receptor tyrosine kinases |
PT1812440E (pt) * | 2004-11-04 | 2011-01-25 | Vertex Pharma | Pirazolo[1,5-a]pirimidinas úteis enquanto inibidores de proteínas cinases |
KR101362621B1 (ko) * | 2005-02-16 | 2014-02-13 | 아스트라제네카 아베 | 화합물 |
BRPI0619708A2 (pt) * | 2005-11-03 | 2011-10-11 | Vertex Pharma | composto, composição, método para inibir a atividade da proteìna aurora quinase numa amostra biológica, método para tratar distúrbio proliferativo e método para tratar cáncer |
EP2044063A1 (en) * | 2006-06-30 | 2009-04-08 | Astra Zeneca AB | Pyrimidine derivatives useful in the treatment of cancer |
TW200826937A (en) * | 2006-11-01 | 2008-07-01 | Astrazeneca Ab | New use |
TW200823196A (en) * | 2006-11-01 | 2008-06-01 | Astrazeneca Ab | New use |
-
2001
- 2001-12-07 SE SE0104140A patent/SE0104140D0/xx unknown
-
2002
- 2002-03-12 UA UA20040705367A patent/UA78259C2/uk unknown
- 2002-12-02 TW TW091134937A patent/TWI324152B/zh not_active IP Right Cessation
- 2002-12-03 PT PT02791165T patent/PT1456182E/pt unknown
- 2002-12-03 SI SI200230824T patent/SI1456182T1/sl unknown
- 2002-12-03 JP JP2003549325A patent/JP4347051B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2002-12-03 AU AU2002365864A patent/AU2002365864B2/en not_active Ceased
- 2002-12-03 KR KR1020047008612A patent/KR100930558B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2002-12-03 DE DE60231542T patent/DE60231542D1/de not_active Expired - Lifetime
- 2002-12-03 AT AT02791165T patent/ATE425150T1/de active
- 2002-12-03 PL PL02369528A patent/PL369528A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2002-12-03 CA CA2467838A patent/CA2467838C/en not_active Expired - Fee Related
- 2002-12-03 NZ NZ533130A patent/NZ533130A/en not_active IP Right Cessation
- 2002-12-03 RU RU2004121029/04A patent/RU2317291C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2002-12-03 CN CNB02827802XA patent/CN1289486C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2002-12-03 ES ES02791165T patent/ES2323125T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2002-12-03 EP EP02791165A patent/EP1456182B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2002-12-03 HU HU0401855A patent/HUP0401855A3/hu unknown
- 2002-12-03 DK DK02791165T patent/DK1456182T3/da active
- 2002-12-03 IL IL16237602A patent/IL162376A0/xx unknown
- 2002-12-03 US US10/497,744 patent/US7521453B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2002-12-03 BR BR0214605-3A patent/BR0214605A/pt not_active IP Right Cessation
- 2002-12-03 WO PCT/SE2002/002221 patent/WO2003048133A1/en active Application Filing
- 2002-12-03 MX MXPA04005347A patent/MXPA04005347A/es active IP Right Grant
- 2002-12-04 MY MYPI20024549A patent/MY135705A/en unknown
- 2002-12-06 AR ARP020104747A patent/AR037736A1/es unknown
-
2004
- 2004-05-28 ZA ZA200404223A patent/ZA200404223B/en unknown
- 2004-06-03 CO CO04052141A patent/CO5590919A2/es not_active Application Discontinuation
- 2004-06-03 IS IS7294A patent/IS7294A/is unknown
- 2004-06-06 IL IL162376A patent/IL162376A/en not_active IP Right Cessation
- 2004-06-06 EG EGNA2004000039 patent/EG24930A/xx active
- 2004-07-06 NO NO20042872A patent/NO327502B1/no not_active IP Right Cessation
-
2005
- 2005-01-06 HK HK05100089.7A patent/HK1067631A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2009
- 2009-01-26 US US12/359,541 patent/US20090131463A1/en not_active Abandoned
- 2009-05-25 CY CY20091100558T patent/CY1109101T1/el unknown
-
2011
- 2011-12-07 US US13/313,097 patent/US20120095011A1/en not_active Abandoned
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2477287C2 (ru) * | 2006-06-09 | 2013-03-10 | Новартис Аг | Стабилизированные полипептиды инсулиноподобного фактора роста |
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2004121029A (ru) | Производные пиримидина в качестве модуляторов рецептора инсулинподобного фактора роста 1 (igf-1) | |
JP7033079B2 (ja) | 芳香族スルホンアミド誘導体 | |
JP2010533158A5 (ru) | ||
US7074801B1 (en) | Nitrogen-containing condensed cyclic compound having a pyrazolyl group as a substituent group and pharmaceutical composition thereof | |
TWI246510B (en) | Thiazolidine derivatives and pharmaceutical uses thereof | |
TWI589573B (zh) | 作為trka激酶抑制劑之吡咯啶基脲及吡咯啶基硫脲化合物 | |
ES2248532T3 (es) | Derivados de oxazolil-pirazol como inhibidores de quinasa. | |
RU2492167C2 (ru) | Производные аминотриазола в качестве агонистов alх | |
RU2004116911A (ru) | Производные хиназолина в качестве противоопухолевых средств | |
JP2010513444A5 (ru) | ||
RU2017116598A (ru) | Соединения и композиции для модуляции киназной активности мутантов egfr | |
EA034776B1 (ru) | Триазоловые агонисты рецептора apj | |
RU2012116207A (ru) | Производные индола в качестве модуляторов crac | |
RU2014152625A (ru) | Конденсированные с гетероарилкетонами азадекалины - модуляторы глюкокортикоидных рецепторов | |
JP2015517580A5 (ru) | ||
IL258577A (en) | 2, 4 – Dihydroxy-nicotinamides as apj agonists | |
TW200534853A (en) | Synergistic methods and compositions for treating cancer | |
CN101795567A (zh) | 新的杂环h3拮抗剂 | |
RU2019132212A (ru) | Селективные ингибиторы hdac6 | |
CA2396824A1 (en) | Heteroaromatic carboxamide derivatives and their use as inhibitors of the enzyme ikk-2 | |
WO2005111003A1 (en) | Amino-tetrazoles analogues and methods of use | |
RU2016141646A (ru) | Ингибиторы trka киназы, основанные на них композиции и способы | |
RU2005106844A (ru) | [1,2,4]оксодиазолы (варианты), способ их получения, и фармацевтическая композиция и способ (варианты) ингибирования активации метаботропных глютаматных рецепторов-5 | |
RU2005123484A (ru) | Новые производные пиридазин-3(2н)-она | |
JP2004509891A5 (ru) |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20131204 |