AR057960A1 - Inhibidores de proteina quinasa biciclicos - Google Patents

Inhibidores de proteina quinasa biciclicos

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AR057960A1 ARP060105328A ARP060105328A AR057960A1 AR 057960 A1 AR057960 A1 AR 057960A1 AR P060105328 A ARP060105328 A AR P060105328A AR P060105328 A ARP060105328 A AR P060105328A AR 057960 A1 AR057960 A1 AR 057960A1
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Abstract

Inhiben enzimas proteína quinasa, y son utiles para el tratamiento y la prevencion de enfermedades hiperproliferativas, tales como cáncer, inflamacion, soriasis, alergia/asma, enfermedades y afecciones del sistema inmunitario, y enfermedades y afecciones del sistema nervioso central. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) o una de sus sales aceptables para uso farmacéutico, donde: R1 es -OR4, -NR4R5, -C(=O)R4, -CO2R4, -CONR4R5, -NO2, -CN, -S(O)j1R4, -SO2NR4R5, -NR4C(=O)R5, - NR4C(=O)OR5, -NR4C(=O)NR5R5a, -NR4S(O)j1R5, -C(=S)OR4, -C(=O)SR4, -NR4C(=NR5)NR4aR5a, -NR4C(=NR5)OR4a, -NR4C(=NR5)SR4a, -OC(=O)OR5, -OC(=O)NR4R5, -OC(=O)SR4, -SC(=O)OR4, o -SC(=O)NR4R5; R2 y R3 son, de manera independiente, alquilo C0-10, cicloalquilo C3-10, bicicloalquilo C5-10, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilo, heterobicicloalquilo C5-10 espiroalquilo o heteroespiroalquilo, donde cualquiera de estos está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientes G1; X1 y X2 son, de modo independiente, N o -C-E1; X5 es N, -C-E1, o -N-(E1)aa; X3, X4, X6 y X7 son, de manera independiente, -N-(E1)aa o C; donde por lo menos uno de X3, X4, X5, X6 y X7 es -N-(E1)aa; Q1es halo, -CF3, - OCF3, -OR66, -NR66R77(R66a)j11, -C(=O)R66, -CO2R66, -CONR66R77, -NO2, -CN, -S(O)j11R66, -SO2NR66R77, -NR66C(=O)R77, -NR66C(=O)OR77, -NR66C(=O)NR77R66a, -NR66S(O)j11R77, -C(=S)OR66, -C(=O)SR66, -NR66C(=NR77)NR66aR77a, -NR66C(=NR77)OR66a, - NR66C(=NR77)SR66a, -OC(=O)OR66, -OC(=O)NR66R77, -OC(=O)SR66, -SC(=O)OR66, -SC(=O)NR66R77, alquilo C0-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, alcoxiC1-10-alquilo C1-10, alcoxiC1-10-alquenilo C2-10, alcoxiC1-10-alquinilo C2-10, alquiltioC1-10-alquilo C1- 10, alquiltioC1-10-alquenilo C2-10, alquiltioC1-10-alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, cicloalquiloC3-8-alquilo C1-10, cicloalqueniloC3-8-alquiloC1-10, cicloalquiloC3-8alquenilo C2-10, cicloalqueniloC3-8-alquenilo C2-10, cicloalquiloC3-8-alquinilo C2-10, cicloalquenilo C3-8-alquinilo C2-10, heterociclilo-alquilo C0-10, heterociclilo-alquenilo C2-10, heterociclilo-alquinilo C2-10, arilo-alquiloC0-10, arilo-alquenilo C2-10, arilo-alquinilo C2-10, hetarilo-alquilo C0- 10, hetarilo-alquenilo C2-10, o hetarilo-alquinilo C2-10, donde cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientes G11; o Q1 es cualquiera de los compuestos 2 a 31, alcoxiC1-10-alquenilo C2-10, alcoxiC1- 10-alquinilo C2-10, alquiltioC1-10-alquilo C1-10, alquiltioC1-10-alquenilo C2-10, alquiltioC1-10-alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, cicloalquiloC3-8-alquilo C1-10, cicloalqueniloC3-8-alquiloC1-10, cicloalquiloC3-8alquenilo C2- 10, cicloalqueniloC3-8-alquenilo C2-10, cicloalquiloC3-8-alquinilo C2-10, cicloalquenilo C3-8-alquinilo C2-10, heterociclilo-alquilo C0-10, heterociclilo-alquenilo C2-10, heterociclilo-alquinilo C2-10, arilo-alquiloC0-10, arilo-alquenilo C2-10, arilo-alquinilo C2-10, hetarilo-alquilo C0-10, hetarilo-alquenilo C2-10, o hetarilo-alquinilo C2-10, donde cualquiera de los estos está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientes halo, oxo, -CF3, -OCF3, -OR222, - NR222R333(R222a)j1a, -C(=O)R222, -CO2R222, -C(=O)NR222R333, -NO2, -CN, -S(=O)j1aR222, -SO2NR222R333, -NR222C(=O)R333, -NR222C(=O)OR333, -NR222C(=O)NR333R222a, -NR222S(O)j1aR333, -C(=S)OR222, -C(=O)SR222, -NR222C(=NR333)NR222aR333a, - NR222C(=NR333)OR222a, -NR222C(=NR333)SR222a, -OC(=O)OR222, -OC(=O)NR222R333, -OC(=O)SR222, -SC(=O)OR222, -SC(=O)NR222R333; R4, R4a, R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R66, R66a, R77, R77a, R222, R222a, R333, y R333a son, de manera independiente, alquilo C0- 10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, alcoxiC1-10-alquilo C1-10, alcoxiC1-10-alquenilo C2-10, alcoxiC1-10-alquinilo C2-10, alquiltioC1-10-alquilo C1-10, alquiltioC1-10-alquenilo C2-10, alquiltioC1-10-alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, cicloalquiloC3-8-alquilo C1-10, cicloalqueniloC3-8-alquiloC1-10, cicloalquiloC3-8alquenilo C2-10, cicloalqueniloC3-8-alquenilo C2-10, cicloalquiloC3-8-alquinilo C2-10, cicloalquenilo C3-8-alquinilo C2-10, heterociclilo-alquilo C0-10, heterociclilo-alquenilo C2-10, heterociclilo-alquinilo C2-10, arilo-alquiloC0-10, arilo-alquenilo C2-10, arilo-alquinilo C2-10, hetarilo-alquilo C0-10, hetarilo-alquenilo C2-10, o hetarilo-alquinilo C2-10, donde cualquiera de los estos está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientes G111; o en el caso de -NR4R5, -NR5R5a, -NR4aR5a, -NR6R7(R6a)j1, -NR6aR7a, -NR7R6a, NR66R77(R66)j11, -NR77R66a, -NR66aR77a, -NR222R333(R222a)j1a, -NR333R222a, -NR222aR333a, - NR77bR87, -NR78R87 o -NR78R88, entonces R4 y R5, o R5 y R5a, o R4a y R5a, o R6 y R7, o R6a y R7a, o R7 y R6a, o R66 y R77, o R77 y R66a, o R66a y R77a, o R222 y R333, o R333 y R222a, o R222a y R333a, o R77b, y R87, o R78 y R87, o R78 y R88, respectivamente, en forma opcional, se toman junto con el átomo de N al cual están unidos, a fin de formar un anillo saturado o insaturado, de 3 a 10 miembros, donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientes G1111, y donde dicho anillo comprende, en forma opcional, uno o más heteroátomos diferentes de N, a los cuales R4 y R5, o R5 y R5a, o R4a y R5a, o R6 y R7, o R6a y R7a, o R7 y R6a, o R66 y R77, o R77 y R66a, o R66a y R77a, o R222 y R333, o R333 y R222a, o R222a y R333a, o R77b, y R87, o R78 y R87, o R78 y R88 están unidos, G111 y G1111 son, de manera independiente alquilo C0-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, alcoxiC1-10-alquilo C1-10, alcoxiC1-10-alquenilo C2-10, alcoxiC1- 10-alquinilo C2-10, alquiltioC1-10-alquilo C1-10, alquiltioC1-10-alquenilo C2-10, alquiltioC1-10-alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, cicloalquiloC3-8-alquilo C1-10, cicloalqueniloC3-8-alquiloC1-10, cicloalquiloC3-8alquenilo C2- 10, cicloalqueniloC3-8-alquenilo C2-10, cicloalquiloC3-8-alquinilo C2-10, cicloalquenilo C3-8-alquinilo C2-10, heterociclilo-alquilo C0-10, heterociclilo-alquenilo C2-10, heterociclilo-alquinilo C2-10, arilo-alquiloC0-10, arilo-alquenilo C2-10, arilo-alquinilo C2-10, hetarilo-alquilo C0-10, hetarilo-alquenilo C2-10, o hetarilo-alquinilo C2-10, donde cualquiera de los estos está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientes halo, -CF3, -OCF3, -OR77b, -NR77bR87, - C(O)R77b, -CO2R77b, -CO2R77b, -CONR77bR87, -NO2, -CN, -S(O)j5a1R77b, -SO2NR77bR87, -NR77bC(=O)R87, -NR77bC(=O)OR87, -NR77bC(=O)NR78R87, -NR77bS(O)j5aR87, -C(=S)OR77b, -C(=O)SR77b, -NR77bC(=NR87)NR78R88, -NR77bC(=NR87)OR78, -NR77bC(=NR87)SR78, - OC(=O)OR77b, -OC(=O)NR77bR87, -OC(=O)SR77b, -SC(=O)OR77b, -P(O)OR77bOR87, o -SC(=O)NR77bR87; R77b, R87 y R88 son, de manera independiente alquilo C0-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, alcoxiC1-10-alquilo C1-10, alcoxiC1-10-alquenilo C2-10, alcoxiC1-10-alquinilo C2-10, alquiltioC1-10-alquilo C1-10, alquiltioC1-10-alquenilo C2-10, alquiltioC1-10-alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, cicloalquiloC3-8-alquilo C1-10, cicloalqueniloC3-8-alquiloC1-10, cicloalquiloC3- 8alquenilo C2-10, cicloalqueniloC3-8-alquenilo C2-10, cicloalquiloC3-8-alquinilo C2-10, cicloalquenilo C3-8-alquinilo C2-10, heterociclilo-alquilo C0-10, heterociclilo-alquenilo C2-10, heterociclilo-alquinilo C2-10, alquilcarbonilo C1-10, alquenilcarbonilo C2-10, alquinilcarbonilo C2-10, alcoxicarbonilo C1-10, alcoxicarboniloC1-10alquilo C1-10, monoalquilaminocarbonilo C1-6, dialquilaminocarbonilo C1-6, mono(aril)aminocarbonilo, di(aril)aminocarbonilo, o alquiloC1- 10(aril)aminocarbonilo, donde cualquiera de estos está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientes halo, ciano, hidroxi, nitro, alcoxi C1-10, -SO2N(alquilo C0-4)(alquilo C0-4), o -N(alquilo C0-4)(alquilo C0-4); o R77b, R87 y R88 son, de manera independiente, aril-alquiloC0-10, aril-alquenilo C2-10, aril-alquinilo C2-10, hetaril-alquilo C0-10, hetaril-alquenilo C2-10, hetaril-alquinilo C2-10, mono(alquilo C1-6)aminoalquilo C1-6, di(alquilo C1-6)aminoalquilo C1-6, mono(aril)aminoalquilo C1-6, di(aril)aminoalquilo C1-6 o -N(alquilo C1-6)-alquilo C1-6-arilo, donde cualquiera de estos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientes halo, ciano, nitro, -O(alquilo C0-4), alquilo C1- 10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, haloalquilo C1-10, haloalquenilo C2-10, haloalquinilo C2-10, -COOH, alcoxicarbonilo C1-4, -CON(alquilo C0-4)(alquilo C0-10), -SO2N(alquilo C0-4)(alquilo C0-4) o -N(alquilo C0-4)(alquilo C0-4), j1, j1a, j11 y j5a representan, de manera independiente, 0, 1 o 2; y aa es 0 o 1.
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Families Citing this family (66)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PT1740591E (pt) * 2004-04-02 2009-09-24 Osi Pharm Inc Inibidores da proteína quinase heterobicíclicos em substituição de anel bicíclico 6,6
JP5335432B2 (ja) * 2005-11-17 2013-11-06 オーエスアイ・フアーマシユーテイカルズ・エル・エル・シー 縮合２環系ｍＴＯＲ阻害剤
US8575164B2 (en) * 2005-12-19 2013-11-05 OSI Pharmaceuticals, LLC Combination cancer therapy
TW200738725A (en) * 2006-01-25 2007-10-16 Osi Pharm Inc Unsaturated mTOR inhibitors
US8124759B2 (en) 2007-05-09 2012-02-28 Abbott Laboratories Inhibitors of protein kinases
WO2008141140A1 (en) * 2007-05-09 2008-11-20 Abbott Laboratories Condensed heterocyclic compounds as inhibitors of protein kinases
MX2009012079A (es) * 2007-05-09 2009-11-19 Abbott Lab Compuestos heterociclicos condensados como inhibidores de proteina cinasas.
US20110160232A1 (en) 2007-10-04 2011-06-30 Pingda Ren Certain chemical entities and therapeutic uses thereof
WO2009091939A1 (en) * 2008-01-18 2009-07-23 Osi Pharmaceuticals, Inc. Imidazopyrazinol derivatives for the treatment of cancers
US8993580B2 (en) * 2008-03-14 2015-03-31 Intellikine Llc Benzothiazole kinase inhibitors and methods of use
EP2252293B1 (en) * 2008-03-14 2018-06-27 Intellikine, LLC Kinase inhibitors and methods of use
US20100048912A1 (en) 2008-03-14 2010-02-25 Angela Brodie Novel C-17-Heteroaryl Steroidal CYP17 Inhibitors/Antiandrogens, In Vitro Biological Activities, Pharmacokinetics and Antitumor Activity
EA018144B1 (ru) * 2008-03-19 2013-05-30 Оси Фармасьютикалз, Инк. СОЛЕВЫЕ ФОРМЫ ИНГИБИТОРА mTOR
EP2278966B1 (en) 2008-03-21 2019-10-09 The University of Chicago Treatment with opioid antagonists and mtor inhibitors
ES2396613T3 (es) * 2008-05-19 2013-02-22 OSI Pharmaceuticals, LLC Imidazopirazinas e imidazotriazinas sustituidas
CA2730106A1 (en) 2008-07-08 2010-01-14 Intellikine, Inc. Kinase inhibitors and methods of use
WO2010050445A1 (ja) * 2008-10-27 2010-05-06 武田薬品工業株式会社 二環性化合物
US8476431B2 (en) * 2008-11-03 2013-07-02 Itellikine LLC Benzoxazole kinase inhibitors and methods of use
WO2010059593A1 (en) * 2008-11-18 2010-05-27 Intellikine, Inc. Methods and compositions for treatment of ophthalmic conditions
WO2010068238A1 (en) * 2008-12-10 2010-06-17 Albert Einstein College Of Medicine Of Yeshiva University Hypoxia targeted compounds for cancer diagnosis and therapy
ES2552087T3 (es) 2009-02-05 2015-11-25 Tokai Pharmaceuticals, Inc. Nuevos profármacos de inhibidores de CYP17 esteroidales/antiandrógenos
WO2010123792A1 (en) 2009-04-20 2010-10-28 Osi Pharmaceuticals, Inc. Preparation of c-pyrazine-methylamines
EP2427192A1 (en) * 2009-05-07 2012-03-14 OSI Pharmaceuticals, LLC Use of osi-906 for treating adrenocortical carcinoma
WO2011011716A1 (en) * 2009-07-23 2011-01-27 The Trustees Of Princeton University Inhibitors of mtor kinase as anti-viral agents
SG10201404886PA (en) 2009-08-17 2014-10-30 Intellikine Llc Heterocyclic compounds and uses thereof
US20120220595A1 (en) 2009-11-12 2012-08-30 OSI Pharmaceuticals, LLC Deuterated Tyrosine Kinase Inhibitors
KR101661383B1 (ko) * 2010-02-08 2016-09-29 머크 샤프 앤 도메 비.브이. 8-메틸-1-페닐-이미다졸［1,5-ａ］피라진 화합물
US20130005733A1 (en) 2010-03-09 2013-01-03 OSI Pharmaceuticals, LLC Combination anti-cancer therapy
US20120028972A1 (en) * 2010-07-30 2012-02-02 Lilly Wong Biomarker assays for detecting or measuring inhibition of tor kinase activity
JP6130305B2 (ja) 2011-02-23 2017-05-17 インテリカイン， エルエルシー キナーゼ阻害剤の組み合わせおよびそれらの使用
EP2548877A1 (en) 2011-07-19 2013-01-23 MSD Oss B.V. 4-(5-Membered fused pyridinyl)benzamides as BTK-inhibitors
MY192354A (en) 2011-07-19 2022-08-17 Merck Sharp & Dohme 4-imidazopyridazin-1-yl-benzamides and 4-imidazotriazin-1-yl-benzamides as btk-inhibitors
WO2013152342A1 (en) 2012-04-06 2013-10-10 OSI Pharmaceuticals, LLC Anti-cancer mtor inhibitor and anti-androgen combination
CN104995192A (zh) * 2012-09-26 2015-10-21 加利福尼亚大学董事会 Ire1的调节
TW201441234A (zh) 2013-01-23 2014-11-01 Merck Sharp & Dohme Ｂｔｋ抑制劑
WO2014113932A1 (en) * 2013-01-23 2014-07-31 Merck Sharp & Dohme Corp. Btk inhibitors
WO2014113942A1 (en) 2013-01-23 2014-07-31 Merck Sharp & Dohme Corp. Btk inhibitors
CA2904170A1 (en) 2013-03-14 2014-09-25 University Of Maryland, Baltimore Androgen receptor down-regulating agents and uses thereof
JP6360881B2 (ja) 2013-03-22 2018-07-18 ミレニアム ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッドＭｉｌｌｅｎｎｉｕｍ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ， Ｉｎｃ． 触媒的ｍｔｏｒｃ１／２阻害薬及びオーロラａキナーゼの選択的阻害薬の組合せ
CN105636594A (zh) 2013-08-12 2016-06-01 托凯药业股份有限公司 使用雄激素靶向疗法用于治疗肿瘤性疾病的生物标记物
AU2014358868A1 (en) 2013-12-05 2016-06-09 Acerta Pharma B.V. Therapeutic combination of a PI3K inhibitor and a BTK inhibitor
US9512092B2 (en) 2013-12-12 2016-12-06 Albert Einstein College Of Medicine, Inc. Retinoic acid receptor antagonists as chaperone-mediated autophagy modulators and uses thereof
EP3082809B1 (en) 2013-12-20 2021-01-20 Merck Sharp & Dohme Corp. Btk inhibitors
WO2015095102A1 (en) 2013-12-20 2015-06-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Btk inhibitors
EP3094314B1 (en) 2014-01-16 2021-06-23 MUSC Foundation For Research Development Targeted nanocarriers for the administration of immunosuppressive agents
US10272083B2 (en) 2014-01-21 2019-04-30 Acerta Pharma B.V. Methods of treating chronic lymphocytic leukemia and small lymphocytic leukemia using a BTK inhibitor
US10179135B2 (en) 2014-01-24 2019-01-15 Lam Therapeutics, Inc. Apilimod compositions and methods for using same
US9937171B2 (en) 2014-04-11 2018-04-10 Acerta Pharma B.V. Methods of blocking the CXCR-4/SDF-1 signaling pathway with inhibitors of bruton's tyrosine kinase
TW201613644A (en) 2014-06-17 2016-04-16 Acerta Pharma Bv Therapeutic combinations of a BTK inhibitor, a PI3K inhibitor, and/or a JAK-2 inhibitor
HRP20211813T1 (hr) 2014-08-11 2022-03-04 Acerta Pharma B.V. Terapeutske kombinacije inhibitora btk i inhibitora bcl-2
ES2741399T3 (es) 2014-11-07 2020-02-10 Ai Therapeutics Inc Apilimod para el uso en el tratamiento de cáncer renal
WO2016106628A1 (en) * 2014-12-31 2016-07-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Btk inhibitors
WO2016106624A1 (en) 2014-12-31 2016-07-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Tertiary alcohol imidazopyrazine btk inhibitors
WO2016106623A1 (en) 2014-12-31 2016-07-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Benzamide imidazopyrazine btk inhibitors
WO2016106629A1 (en) 2014-12-31 2016-07-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Btk inhibitors
WO2016106626A1 (en) 2014-12-31 2016-07-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Imidazopyrazine analogs with 3-tertiary carbon substitutions as btk inhibitors
WO2016106627A1 (en) * 2014-12-31 2016-07-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Btk inhibitors
FR3037959B1 (fr) * 2015-06-23 2017-08-04 Servier Lab Nouveaux derives bicycliques, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
EP3613745B1 (en) 2015-07-02 2021-09-01 Acerta Pharma B.V. Solid forms and formulations of (s)-4-(8-amino-3-(1-(but-2-ynoyl)pyrrolidin-2-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl)-n-(pyridin-2-yl)benzamide
WO2017024310A1 (en) 2015-08-06 2017-02-09 Chimerix, Inc. Pyrrolopyrimidine nucleosides and analogs thereof useful as antiviral agents
WO2017178844A1 (en) 2016-04-15 2017-10-19 Cancer Research Technology Limited Heterocyclic compounds as ret kinase inhibitors
PL3442535T3 (pl) 2016-04-15 2022-10-24 Cancer Research Technology Limited Związki heterocykliczne jako inhibitory kinazy ret
GB201705971D0 (en) 2017-04-13 2017-05-31 Cancer Res Tech Ltd Inhibitor compounds
EA202090103A1 (ru) 2017-06-22 2020-04-24 Селджин Корпорейшн Лечение гепатоцеллюлярной карциномы, которая характеризуется вирусной инфекцией гепатита b
CA3074139A1 (en) 2017-09-01 2019-03-07 Richard M. Keenan Compounds and compositions for ire1 inhibition
EP3684771A1 (en) 2017-09-21 2020-07-29 Chimerix, Inc. MORPHIC FORMS OF 4-AMINO-7-(3,4-DIHYDROXY-5-(HYDROXYMETHYL)TETRAHYDROFURAN-2-YL)-2-METHYL-7H-PYRROLO[2,3-d]PYRIMIDINE-5-CARBOXAMIDE AND USES THEREOF

Family Cites Families (37)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5217999A (en) 1987-12-24 1993-06-08 Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem Styryl compounds which inhibit EGF receptor protein tyrosine kinase
ATE114661T1 (de) 1990-04-02 1994-12-15 Pfizer Benzylphosphonsäure-tyrosinkinaseinhibitoren.
US5302606A (en) 1990-04-16 1994-04-12 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Styryl-substituted pyridyl compounds which inhibit EGF receptor tyrosine kinase
US6645969B1 (en) 1991-05-10 2003-11-11 Aventis Pharmaceuticals Inc. Aryl and heteroaryl quinazoline compounds which inhibit CSF-1R receptor tyrosine kinase
ES2108120T3 (es) 1991-05-10 1997-12-16 Rhone Poulenc Rorer Int Compuestos bis arilicos y heteroarilicos mono- y biciclicos que inhiben tirosina quinasa receptora de egf y/o pdgf.
EP0586608A1 (en) 1991-05-29 1994-03-16 Pfizer Inc. Tricyclic polyhydroxylic tyrosine kinase inhibitors
SK283413B6 (sk) 1992-08-06 2003-07-01 Warner-Lambert Company 2-Tioindoly, 2-indolíntióny a polysulfidy, ich selénové analógy a farmaceutické prostriedky na ich báze
MX9304801A (es) 1992-08-06 1997-06-28 Warner Lambert Co 2-toindoles (selenoidoles) disulfuros (seleniduros) relacinados, los cuales inhiben a las proteinas tirosina cinasas y los cuales tienen propiedades anti-tumorales.
GB9226855D0 (en) 1992-12-23 1993-02-17 Erba Carlo Spa Vinylene-azaindole derivatives and process for their preparation
JPH07133280A (ja) 1993-11-09 1995-05-23 Takeda Chem Ind Ltd セフェム化合物、その製造法および抗菌組成物
GB9624482D0 (en) 1995-12-18 1997-01-15 Zeneca Phaema S A Chemical compounds
CH690773A5 (de) 1996-02-01 2001-01-15 Novartis Ag Pyrrolo(2,3-d)pyrimide und ihre Verwendung.
US6514971B1 (en) 1996-03-15 2003-02-04 Zeneca Limited Cinnoline derivatives and use as medicine
US6232299B1 (en) 1996-05-01 2001-05-15 Eli Lilly And Company Use of protein kinase C inhibitors to enhance the clinical efficacy of oncolytic agents and radiation therapy
UA54427C2 (uk) 1996-05-01 2003-03-17 Елі Ліллі Енд Компані Спосіб лікування очних захворювань, які пов'язані з фактором васкулярного ендотеліального росту
WO1997040830A1 (en) 1996-05-01 1997-11-06 Eli Lilly And Company Therapeutic treatment for vegf related diseases
GB9707800D0 (en) 1996-05-06 1997-06-04 Zeneca Ltd Chemical compounds
US6713474B2 (en) 1998-09-18 2004-03-30 Abbott Gmbh & Co. Kg Pyrrolopyrimidines as therapeutic agents
KR20010085824A (ko) 1998-09-18 2001-09-07 스타르크, 카르크 단백질 키나아제 억제제로서의 피롤로피리미딘
US6337338B1 (en) 1998-12-15 2002-01-08 Telik, Inc. Heteroaryl-aryl ureas as IGF-1 receptor antagonists
US6982265B1 (en) 1999-05-21 2006-01-03 Bristol Myers Squibb Company Pyrrolotriazine inhibitors of kinases
DK1183033T3 (da) 1999-05-21 2006-06-06 Bristol Myers Squibb Co Pyrrolotriazininhibitorer af kinaser
WO2001072751A1 (en) 2000-03-29 2001-10-04 Knoll Gesellschaft Mit Beschraenkter Haftung Pyrrolopyrimidines as tyrosine kinase inhibitors
AR035885A1 (es) 2001-05-14 2004-07-21 Novartis Ag Derivados de 4-amino-5-fenil-7-ciclobutilpirrolo (2,3-d)pirimidina, un proceso para su preparacion, una composicion farmaceutica y el uso de dichos derivados para la preparacion de una composicion farmaceutica
SE0102168D0 (sv) 2001-06-19 2001-06-19 Karolinska Innovations Ab New use and new compounds
US6939874B2 (en) 2001-08-22 2005-09-06 Amgen Inc. Substituted pyrimidinyl derivatives and methods of use
US7115617B2 (en) 2001-08-22 2006-10-03 Amgen Inc. Amino-substituted pyrimidinyl derivatives and methods of use
ATE420879T1 (de) 2001-09-19 2009-01-15 Aventis Pharma Sa Indolizine als kinaseproteinhemmer
GB0122560D0 (en) 2001-09-19 2001-11-07 Aventis Pharma Ltd Chemical compounds
SE0104140D0 (sv) 2001-12-07 2001-12-07 Astrazeneca Ab Novel Compounds
EP1476192B1 (en) 2002-02-14 2007-04-25 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Methods and compositions for treating hyperproliferative conditions
US20050215564A1 (en) 2002-02-14 2005-09-29 Stiles Charles D Methods and compositions for treating hyperproliferative conditions
US7186832B2 (en) * 2003-02-20 2007-03-06 Sugen Inc. Use of 8-amino-aryl-substituted imidazopyrazines as kinase inhibitors
JP2005089352A (ja) * 2003-09-16 2005-04-07 Kissei Pharmaceut Co Ltd 新規なイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン誘導体、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途
AU2004282219C1 (en) 2003-10-15 2009-12-17 Osi Pharmaceuticals, Inc. Imidazo [1, 5 - a] pyrazine tyrosine kinase inhibitors
PT1740591E (pt) * 2004-04-02 2009-09-24 Osi Pharm Inc Inibidores da proteína quinase heterobicíclicos em substituição de anel bicíclico 6,6
JP5335432B2 (ja) * 2005-11-17 2013-11-06 オーエスアイ・フアーマシユーテイカルズ・エル・エル・シー 縮合２環系ｍＴＯＲ阻害剤

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Publication number Publication date
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