JP2013533868A5 - - Google Patents
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- 0 **(CN(*)C1(CC1)CC1)CN1c1c(cc[n]2)c2nc(I)n1 Chemical compound **(CN(*)C1(CC1)CC1)CN1c1c(cc[n]2)c2nc(I)n1 0.000 description 4
Description
発明の背景
本発明は、ヤヌスキナーゼのようなタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤である新規化合物、例えば、JAK1、JAK2、JAK3およびTYK2に関する。該化合物は、例えば、乾癬、アトピー性皮膚炎、ロザケア(rosacea)、狼瘡、多発性硬化症、関節リウマチ、I型糖尿病および糖尿病からの合併症、喘息、癌、自己免疫性甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病、眼疾患、例えば糖尿病性網膜症および黄斑変性症、ならびに免疫抑制が、例えば臓器移植において望ましい、他の自己免疫性疾患および症状を含む、ヤヌスキナーゼの活性に関連する疾患の処置に有用である。
本発明は、ヤヌスキナーゼのようなタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤である新規化合物、例えば、JAK1、JAK2、JAK3およびTYK2に関する。該化合物は、例えば、乾癬、アトピー性皮膚炎、ロザケア(rosacea)、狼瘡、多発性硬化症、関節リウマチ、I型糖尿病および糖尿病からの合併症、喘息、癌、自己免疫性甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病、眼疾患、例えば糖尿病性網膜症および黄斑変性症、ならびに免疫抑制が、例えば臓器移植において望ましい、他の自己免疫性疾患および症状を含む、ヤヌスキナーゼの活性に関連する疾患の処置に有用である。
G2は、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキニル−、ヘテロシクリル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリルアルキル−、RG2aO−L−、RG2aS−L−、(RG2a)2N−L−、RG2a−C(=O)−L−、RG2aO−C(=O)−L−、(RG2a)2N−C(=O)−L−、RG2a−C(=O)N(RG2b)−L−、RG2aO−C(=O)N(RG2b)−L−、(RG2a)2N−C(=O)N(RG2b)−L−、RG2a−C(=O)O−L−、(RG2a)2N−C(=O)O−L−、RG2a−S(=O)2−L−、(RG2a)2N−S(=O)2−L−、RG2a−S(=O)2N(RG2b)−L−、(RG2a)2N−S(=O)2N(RG2b)−L−、アリール−、アリールオキシ−、アリールアルキル−、アリールアルキルオキシ−、アリールオキシアルキル−、アリールオキシアルキルオキシ−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールオキシ−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリールアルキルオキシ−、ヘテロアリールオキシアルキル−、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ−{それぞれが、所望により1個以上のRG2cで置換されていてよい}からなる群より選択され;
RG2aおよびRG2bは、それぞれ独立して、水素、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−およびヘテロアリール−{それぞれが、所望により1個以上のRG2cで置換されていてよい}からなる群より選択されるか;
または、2個のRG2aが同じNに結合するとき、それらは、それらが結合するN原子と共にヘテロ環(それは、所望により、1個以上のR G2c により置換されていてよい)を形成し;
RG2cは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−NH2、−SO2NH2、−SONH2、−CONH2からなる群より選択されるか;
または、RG2cは、アルキル−、ヘテロアルキル−、シクロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アルケニルアルキル−、アルキニルアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、シクロアルキルアルケニル−、シクロアルキルアルキニル−、シクロアルケニルアルキル−、シクロアルケニルアルケニル−、シクロアルケニルアルキニル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−、ヘテロシクリルアルキニル−、RG2dO−L−、RG2dS−L−、(RG2d)2N−L−、RG2d−C(=O)−L−、RG2dO−C(=O)−L−、(RG2d)2N−C(=O)−L−、RG2d−C(=O)N(RG2e)−L−、RG2dO−C(=O)N(RG2e)−L−、(RG2d)2N−C(=O)N(RG2e)−L−、RG2d−C(=O)O−L−、(RG2d)2N−C(=O)O−L−、RG2d−S(=O)2−L−、(RG2d)2N−S(=O)2−L−、RG2d−S(=O)2N(RG2e)−L−、(RG2d)2N−S(=O)2N(RG2e)−L−、アリール−、アリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールオキシ−、アリールオキシアルキル−、アリールオキシシクロアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロアリールオキシ−、ヘテロアリールオキシアルキル−およびヘテロアリールオキシシクロアルキル−{それぞれが、所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−NH2、−SO2NH2、−SONH2、−CONH2からなる群より選択される1個以上の置換基により置換されていてよい}からなる群より選択され;
RG2dおよびRG2eは、それぞれ独立して、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリルアルキル−、アリール−、アリールアルキル−、ヘテロアリール−およびヘテロアリールアルキル−{それぞれが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−NH2、−SO2NH2、−SONH2、−CONH2からなる群より選択される1個以上の置換基により置換されていてよい}からなる群より選択され;
RG2aおよびRG2bは、それぞれ独立して、水素、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−およびヘテロアリール−{それぞれが、所望により1個以上のRG2cで置換されていてよい}からなる群より選択されるか;
または、2個のRG2aが同じNに結合するとき、それらは、それらが結合するN原子と共にヘテロ環(それは、所望により、1個以上のR G2c により置換されていてよい)を形成し;
RG2cは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−NH2、−SO2NH2、−SONH2、−CONH2からなる群より選択されるか;
または、RG2cは、アルキル−、ヘテロアルキル−、シクロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アルケニルアルキル−、アルキニルアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、シクロアルキルアルケニル−、シクロアルキルアルキニル−、シクロアルケニルアルキル−、シクロアルケニルアルケニル−、シクロアルケニルアルキニル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−、ヘテロシクリルアルキニル−、RG2dO−L−、RG2dS−L−、(RG2d)2N−L−、RG2d−C(=O)−L−、RG2dO−C(=O)−L−、(RG2d)2N−C(=O)−L−、RG2d−C(=O)N(RG2e)−L−、RG2dO−C(=O)N(RG2e)−L−、(RG2d)2N−C(=O)N(RG2e)−L−、RG2d−C(=O)O−L−、(RG2d)2N−C(=O)O−L−、RG2d−S(=O)2−L−、(RG2d)2N−S(=O)2−L−、RG2d−S(=O)2N(RG2e)−L−、(RG2d)2N−S(=O)2N(RG2e)−L−、アリール−、アリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールオキシ−、アリールオキシアルキル−、アリールオキシシクロアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロアリールオキシ−、ヘテロアリールオキシアルキル−およびヘテロアリールオキシシクロアルキル−{それぞれが、所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−NH2、−SO2NH2、−SONH2、−CONH2からなる群より選択される1個以上の置換基により置換されていてよい}からなる群より選択され;
RG2dおよびRG2eは、それぞれ独立して、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリルアルキル−、アリール−、アリールアルキル−、ヘテロアリール−およびヘテロアリールアルキル−{それぞれが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−NH2、−SO2NH2、−SONH2、−CONH2からなる群より選択される1個以上の置換基により置換されていてよい}からなる群より選択され;
G2は、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキニル−、ヘテロシクリル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリルアルキル−、RG2aO−L−、RG2aS−L−、(RG2a)2N−L−、RG2a−C(=O)−L−、RG2aO−C(=O)−L−、(RG2a)2N−C(=O)−L−、RG2a−C(=O)N(RG2b)−L−、RG2aO−C(=O)N(RG2b)−L−、(RG2a)2N−C(=O)N(RG2b)−L−、RG2a−C(=O)O−L−、(RG2a)2N−C(=O)O−L−、RG2a−S(=O)2−L−、(RG2a)2N−S(=O)2−L−、RG2a−S(=O)2N(RG2b)−L−、(RG2a)2N−S(=O)2N(RG2b)−L−、アリール−、アリールオキシ−、アリールアルキル−、アリールアルキルオキシ−、アリールオキシアルキル−、アリールオキシアルキルオキシ−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールオキシ−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリールアルキルオキシ−、ヘテロアリールオキシアルキル−、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ−{それぞれが、所望により1個以上のRG2cで置換されていてよい}からなる群より選択され;
RG2aおよびRG2bは、それぞれ独立して、水素、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−およびヘテロアリール−{それぞれが、所望により1個以上のRG2cで置換されていてよい}からなる群より選択されるか;
または、2個のRG2aが同じNに結合するとき、それらは、それらが結合するN原子と共にヘテロ環(それは、所望により、1個以上のR G2c により置換されていてよい)を形成し;
RG2cは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−NH2、−SO2NH2、−SONH2、−CONH2からなる群より選択されるか;
または、RG2cは、アルキル−、ヘテロアルキル−、シクロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アルケニルアルキル−、アルキニルアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、シクロアルキルアルケニル−、シクロアルキルアルキニル−、シクロアルケニルアルキル−、シクロアルケニルアルケニル−、シクロアルケニルアルキニル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−、ヘテロシクリルアルキニル−、RG2dO−L−、RG2dS−L−、(RG2d)2N−L−、RG2d−C(=O)−L−、RG2dO−C(=O)−L−、(RG2d)2N−C(=O)−L−、RG2d−C(=O)N(RG2e)−L−、RG2dO−C(=O)N(RG2e)−L−、(RG2d)2N−C(=O)N(RG2e)−L−、RG2d−C(=O)O−L−、(RG2d)2N−C(=O)O−L−、RG2d−S(=O)2−L−、(RG2d)2N−S(=O)2−L−、RG2d−S(=O)2N(RG2e)−L−、(RG2d)2N−S(=O)2N(RG2e)−L−、アリール−、アリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールオキシ−、アリールオキシアルキル−、アリールオキシシクロアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロアリールオキシ−、ヘテロアリールオキシアルキル−およびヘテロアリールオキシシクロアルキル−{それぞれが、所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−NH2、−SO2NH2、−SONH2、−CONH2からなる群より選択される1個以上の置換基により置換されていてよい}からなる群より選択され;
RG2dおよびRG2eは、それぞれ独立して、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリルアルキル−、アリール−、アリールアルキル−、ヘテロアリール−およびヘテロアリールアルキル−{それぞれが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−NH2、−SO2NH2、−SONH2、−CONH2からなる群より選択される1個以上の置換基により置換されていてよい}からなる群より選択され;
RG2aおよびRG2bは、それぞれ独立して、水素、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−およびヘテロアリール−{それぞれが、所望により1個以上のRG2cで置換されていてよい}からなる群より選択されるか;
または、2個のRG2aが同じNに結合するとき、それらは、それらが結合するN原子と共にヘテロ環(それは、所望により、1個以上のR G2c により置換されていてよい)を形成し;
RG2cは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−NH2、−SO2NH2、−SONH2、−CONH2からなる群より選択されるか;
または、RG2cは、アルキル−、ヘテロアルキル−、シクロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アルケニルアルキル−、アルキニルアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、シクロアルキルアルケニル−、シクロアルキルアルキニル−、シクロアルケニルアルキル−、シクロアルケニルアルケニル−、シクロアルケニルアルキニル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−、ヘテロシクリルアルキニル−、RG2dO−L−、RG2dS−L−、(RG2d)2N−L−、RG2d−C(=O)−L−、RG2dO−C(=O)−L−、(RG2d)2N−C(=O)−L−、RG2d−C(=O)N(RG2e)−L−、RG2dO−C(=O)N(RG2e)−L−、(RG2d)2N−C(=O)N(RG2e)−L−、RG2d−C(=O)O−L−、(RG2d)2N−C(=O)O−L−、RG2d−S(=O)2−L−、(RG2d)2N−S(=O)2−L−、RG2d−S(=O)2N(RG2e)−L−、(RG2d)2N−S(=O)2N(RG2e)−L−、アリール−、アリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールオキシ−、アリールオキシアルキル−、アリールオキシシクロアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロアリールオキシ−、ヘテロアリールオキシアルキル−およびヘテロアリールオキシシクロアルキル−{それぞれが、所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−NH2、−SO2NH2、−SONH2、−CONH2からなる群より選択される1個以上の置換基により置換されていてよい}からなる群より選択され;
RG2dおよびRG2eは、それぞれ独立して、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリルアルキル−、アリール−、アリールアルキル−、ヘテロアリール−およびヘテロアリールアルキル−{それぞれが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−NH2、−SO2NH2、−SONH2、−CONH2からなる群より選択される1個以上の置換基により置換されていてよい}からなる群より選択され;
Claims (34)
- 一般式I
[式中:
mは、0、1または2であり;
nは、2または4であり;
R1は、水素、ハロゲン、シアノ、−NH2、−SO2NH2、−SONH2および−CONH2からなる群より選択されるか;
または、R1は、アルキル−、ヘテロアルキル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、R1aO−、R1aS−、(R1a)2N−、R1b−C(=O)N(R1c)−、R1bO−C(=O)N(R1c)−、(R1b)2N−C(=O)N(R1c)−、R1b−S(=O)2N(R1c)−および(R1b)2N−S(=O)2N(R1c)−{それぞれが、所望により1個以上のR1dで置換されていてよい。}からなる群より選択され;
R1aは水素であるか;
または、R1aは、それぞれ独立して、アルキル−、ヘテロアルキル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−{それぞれが、所望により1個以上のR1eで置換されていてよい}からなる群より選択されるか;
または、2個のR1aが同じNに結合するとき、それらは、それらが結合するN原子と共にヘテロ環(それは、所望により1個以上のR1eで置換されていてよい)を形成し;
R1bおよびR1cは、それぞれ独立して、水素、アルキル−、ヘテロアルキル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−{それぞれが、所望により1個以上のR1eで置換されていてよい}からなる群より選択されるか;
または、2個のR1bが同じNに結合するとき、それらは、それらが結合するN原子と共にヘテロ環(それは、所望により1個以上のR1eで置換されていてよい)を形成し;
R1dおよびR1eは、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−NH2、−SO2NH2、−CONH2、アルキル−、ヘテロアルキル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、R1fO−、R1fS−、(R1f)2N−、R1fO−C(=O)−、(R1f)2N−C(=O)−、R1f−C(=O)N(R1f)−、R1fO−C(=O)N(R1f)−、(R1f)2N−C(=O)N(R1f)−、R1f−C(=O)O−、(R1f)2N−C(=O)O−、(R1f)2N−S(=O)2−、R1f−S(=O)2N(R1f)−{ここで、R1fは、それぞれ独立して、水素、アルキル−、ヘテロアルキル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−からなる群より選択されるか、
または2個のR1fが同じNに結合するとき、それらは、それらが結合するN原子と共にヘテロ環を形成する}からなる群より選択され;
R2は、それぞれ独立して、共有結合またはアルキル基もしくはヘテロアルキル基であり、ここで、何れか2個のR2が同じC環原子に結合するとき、該2個のR2は、このC環原子と共に炭素環またはヘテロ環を形成し、すなわち常にスピロホモピペラジン環を形成し;
R3は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル−、ヘテロアルキル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、R3aO−、R3aS−、(R3a)2N−、R3a−C(=O)−、R3aO−C(=O)−、(R3a)2N−C(=O)−、R3a−C(=O)N(R3b)−、R3aO−C(=O)N(R3b)−、R3a−C(=O)O−、(R3a)2N−C(=O)O−、R3a−S(=O)2−、(R3a)2N−S(=O)2−、R3a−S(=O)2N(R3b)−{ここで、R3aおよびR3bは、それぞれ独立して、水素、アルキル−、ヘテロアルキル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−からなる群より選択されるか、
または、2個のR3aが同じNに結合するとき、それらは、それらが結合するN原子と共にヘテロ環を形成する}からなる群より選択され;
R4は、水素または
〔式中、
Xは、OまたはSであり;
G1は、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキニル−、ヘテロシクリル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリルアルキル−、RG1aO−L−、RG1aS−L−、(RG1a)2N−L−、RG1a−C(=O)−L−、RG1aO−C(=O)−L−、(RG1a)2N−C(=O)−L−、RG1a−C(=O)N(RG1b)−L−、RG1aO−C(=O)N(RG1b)−L−、(RG1a)2N−C(=O)N(RG1b)−L−、RG1a−C(=O)O−L−、(RG1a)2N−C(=O)O−L−、RG1a−S(=O)2−L−、(RG1a)2N−S(=O)2−L−、RG1a−S(=O)2N(RG1b)−L−、(RG1a)2N−S(=O)2N(RG1b)−、アリール−、アリールオキシ−、アリールアルキル−、アリールアルキルオキシ−、アリールオキシアルキル−、アリールオキシアルキルオキシ−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールオキシ−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリールアルキルオキシ−、ヘテロアリールオキシアルキル−、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ−{それぞれが、所望により1個以上のRG1cで置換されていてよい}からなる群より選択され;
RG1aおよびRG1bは、それぞれ独立して、水素、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−およびヘテロアリール−(それぞれが、所望により1個以上のRG1cで置換されていてよい)からなる群より選択されるか;
または、2個のRG1aが同じNに結合するとき、それらは、それらが結合するN原子と共にヘテロ環(それは、所望により1個以上のRG1cで置換されていてよい)を形成し;
RG1cは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−NH2、−SO2NH2、−SONH2、−CONH2からなる群より選択されるか;
または、RG1cは、アルキル−、ヘテロアルキル−、シクロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アルケニルアルキル−、アルキニルアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、シクロアルキルアルケニル−、シクロアルキルアルキニル−、シクロアルケニルアルキル−、シクロアルケニルアルケニル−、シクロアルケニルアルキニル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−、ヘテロシクリルアルキニル−、RG1dO−L−、RG1dS−L−、(RG1d)2N−L−、RG1d−C(=O)−L−、RG1dO−C(=O)−L−、(RG1d)2N−C(=O)−L−、RG1d−C(=O)N(RG1e)−L−、RG1dO−C(=O)N(RG1e)−L−、(RG1d)2N−C(=O)N(RG1e)−L−、RG1d−C(=O)O−L−、(RG1d)2N−C(=O)O−L−、RG1d−S(=O)2−L−、(RG1d)2N−S(=O)2−L−、RG1d−S(=O)2N(RG1e)−L−、(RG1d)2N−S(=O)2N(RG1e)−L−、アリール−、アリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールオキシ−、アリールオキシアルキル−、アリールオキシシクロアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロアリールオキシ−、ヘテロアリールオキシアルキル−およびヘテロアリールオキシシクロアルキル−{それぞれが、所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−NH2、−SO2NH2、−SONH2、−CONH2からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてよい}からなる群より選択され;
RG1dおよびRG1eは、それぞれ独立して、水素またはアルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリルアルキル−、アリール−、アリールアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−およびアルコキシアルキル−{それぞれが、所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−NH2、−SO2NH2、−SONH2、−CONH2からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてよい}からなる群より選択されるか;
または、2個のRG1dが、同じNに結合するとき、それらは、それらが結合するN原子と共にヘテロ環(それは、所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−NH2、−SO2NH2、−SONH2、−CONH2からなる群より選択される1個以上の置換基により置換されていてよい)を形成し;
G2は、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキニル−、ヘテロシクリル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリルアルキル−、RG2aO−L−、RG2aS−L−、(RG2a)2N−L−、RG2a−C(=O)−L−、RG2aO−C(=O)−L−、(RG2a)2N−C(=O)−L−、RG2a−C(=O)N(RG2b)−L−、RG2aO−C(=O)N(RG2b)−L−、(RG2a)2N−C(=O)N(RG2b)−L−、RG2a−C(=O)O−L−、(RG2a)2N−C(=O)O−L−、RG2a−S(=O)2−L−、(RG2a)2N−S(=O)2−L−、RG2a−S(=O)2N(RG2b)−L−、(RG2a)2N−S(=O)2N(RG2b)−L−、アリール−、アリールオキシ−、アリールアルキル−、アリールアルキルオキシ−、アリールオキシアルキル−、アリールオキシアルキルオキシ−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールオキシ−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリールアルキルオキシ−、ヘテロアリールオキシアルキル−、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ−{それぞれが、所望により1個以上のRG2cで置換されていてよい}からなる群より選択され;
RG2aおよびRG2bは、それぞれ独立して、水素、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−およびヘテロアリール−{それぞれが、所望により1個以上のRG2cで置換されていてよい}からなる群より選択されるか;
または、2個のRG2aが同じNに結合するとき、それらは、それらが結合するN原子と共にヘテロ環(それは、所望により、1個以上のR G2c により置換されていてよい)を形成し;
RG2cは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−NH2、−SO2NH2、−SONH2、−CONH2からなる群より選択されるか;
または、RG2cは、アルキル−、ヘテロアルキル−、シクロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アルケニルアルキル−、アルキニルアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、シクロアルキルアルケニル−、シクロアルキルアルキニル−、シクロアルケニルアルキル−、シクロアルケニルアルケニル−、シクロアルケニルアルキニル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−、ヘテロシクリルアルキニル−、RG2dO−L−、RG2dS−L−、(RG2d)2N−L−、RG2d−C(=O)−L−、RG2dO−C(=O)−L−、(RG2d)2N−C(=O)−L−、RG2d−C(=O)N(RG2e)−L−、RG2dO−C(=O)N(RG2e)−L−、(RG2d)2N−C(=O)N(RG2e)−L−、RG2d−C(=O)O−L−、(RG2d)2N−C(=O)O−L−、RG2d−S(=O)2−L−、(RG2d)2N−S(=O)2−L−、RG2d−S(=O)2N(RG2e)−L−、(RG2d)2N−S(=O)2N(RG2e)−L−、アリール−、アリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールオキシ−、アリールオキシアルキル−、アリールオキシシクロアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロアリールオキシ−、ヘテロアリールオキシアルキル−およびヘテロアリールオキシシクロアルキル−{それぞれが、所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−NH2、−SO2NH2、−SONH2、−CONH2からなる群より選択される1個以上の置換基により置換されていてよい}からなる群より選択され;
RG2dおよびRG2eは、それぞれ独立して、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリルアルキル−、アリール−、アリールアルキル−、ヘテロアリール−およびヘテロアリールアルキル−{それぞれが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−NH2、−SO2NH2、−SONH2、−CONH2からなる群より選択される1個以上の置換基により置換されていてよい}からなる群より選択され;
G3は、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキニル−、ヘテロシクリル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリルアルキル−、アリール−、アリールオキシ−、アリールアルキル−、アリールアルキルオキシ−、アリールオキシアルキル−、アリールオキシアルキルオキシ−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールオキシ−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリールアルキルオキシ−、ヘテロアリールオキシアルキル−、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ−{それぞれが、所望により1個以上のRG3cで置換されていてよい}からなる群より選択され;
RG3aおよびRG3bは、それぞれ独立して、水素、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−およびヘテロアリール−{それぞれが、所望により1個以上のRG3cで置換されていてよい}からなる群より選択されるか;
または、2個のRG3aが同じNに結合するとき、それらは、それらが結合するN原子と共にヘテロ環(所望により1個以上のRG3cで置換されていてよい)を形成し;
RG3cは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−NH2、−SO2NH2、−SONH2、−CONH2からなる群より選択されるか;
または、RG3cは、アルキル−、ヘテロアルキル−、シクロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アルケニルアルキル−、アルキニルアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、シクロアルキルアルケニル−、シクロアルキルアルキニル−、シクロアルケニルアルキル−、シクロアルケニルアルケニル−、シクロアルケニルアルキニル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−、ヘテロシクリルアルキニル−、RG3dO−L−、RG3dS−L−、(RG3d)2N−L−、RG3d−C(=O)−L−、RG3dO−C(=O)−L−、(RG3d)2N−C(=O)−L−、RG3d−C(=O)N(RG3e)−L−、RG3dO−C(=O)N(RG3e)−L−、(RG3d)2N−C(=O)N(RG3e)−L−、RG3d−C(=O)O−L−、(RG3d)2N−C(=O)O−L−、RG3d−S(=O)2−L−、(RG3d)2N−S(=O)2−L−、RG3d−S(=O)2N(RG3e)−L−、(RG3d)2N−S(=O)2N(RG3e)−L−、アリール−、アリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールオキシ−、アリールオキシアルキル−、アリールオキシシクロアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロアリールオキシ−、ヘテロアリールオキシアルキル−およびヘテロアリールオキシシクロアルキル−{それぞれが、所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−NH2、−SO2NH2、−SONH2、−CONH2からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてよい}からなる群より選択され;
RG3dおよびRG3eは、それぞれ独立して、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリルアルキル−、アリール−、アリールアルキル−、ヘテロアリール−およびヘテロアリールアルキル−{それぞれが、所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−NH2、−SO2NH2、−SONH2、−CONH2からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてよい}からなる群より選択されるか;
または、2個のRG3dが同じNに結合するとき、それらは、それらが結合するN原子と共にヘテロ環(所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−NH2、−SO2NH2、−SONH2、−CONH2からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてよい)を形成し;
Lは、共有結合であるか、またはLは、それぞれ独立して、アルキル−、ヘテロアルキル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アルキルシクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される。〕からなる群より選択される。]
で示される化合物、もしくはその薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物。 - mが0または1である、請求項1に記載の化合物。
- mが0である、請求項1または2に記載の化合物。
- nが2である、請求項1ないし3のいずれか一項に記載の化合物。
- (R2)nがC環炭素と共にスピロシクロプロピルを形成する、請求項1ないし4のいずれか一項に記載の化合物。
- R1が、水素、(R1a)2N−、R1b−C(=O)N(R1c)−、R1bO−C(=O)N(R1c)−、(R1b)2N−C(=O)N(R1c)−、R1b−S(=O)2N(R1c)−および(R1b)2N−S(=O)2N(R1c)−から選択される、請求項1ないし8のいずれか一項に記載の化合物。
- R1が水素である、請求項1ないし9のいずれか一項に記載の化合物。
- G1が、アルキル−、アルケニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、RG1a−C(=O)−L−、(RG1a)2N−C(=O)−L−、アリール−、アリールアルキル−、アリールオキシアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリルアルキル−、(RG1a)2N−L−(それぞれが、所望により1個以上のRG1cで置換されていてよい)からなる群より選択される、請求項1ないし12のいずれか一項に記載の化合物。
- G1が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、フェニル、ピリジル、インドリル、テトラゾリル、フリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チオフェニル、1,2,4−トリアゾリル、イソオキサゾリル、チエニル、ピラジニル、ピリミジニル、[1,2,3]トリアゾリル、イソチアゾリル、ベンゾチオフェニル、5,6−ジヒドロ−4H−シクロペンタ[b]チオフェニル、ピロリル、オキサジアゾリル、1,2,5−オキサジアゾリル、1,3,4−オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピリダジニル、1,2,5−チアジアゾリル、ピペリジニル、チアゾリジニル、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、4,5−ジヒドロイソオキサゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ベンジル、チエニルメチル、フェニルエチル、テトラヒドロピラニル、チエニルエチル、フェニルオキシメチル、チアゾリジニルメチル、イミダゾリジニルメチル、オキサゾリジニルメチル、ピロリジニルメチル、イソオキサゾリルメチル、チアゾリルメチル、イミダゾリルメチル、シクロペンチルメチル,ピリジルメチル、テトラゾリルメチル、オキサジアゾリルメチル、ピラゾリルメチル、(アルキル)2−N−およびフェニル−NH−(それぞれが、所望により1個以上のRG1cで置換されていてよい)からなる群より選択される、請求項1ないし13のいずれか一項に記載の化合物。
- RG1cが、それぞれ独立して、アルキル、ヘテロアリール、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、−SO2NH2、−NH2、RG1dO−L−、(RG1d)2N−S(=O)2−L−、RG1d−S(=O)2−L−、(RG1d)2N−S(=O)2−L−からなる群より選択される、請求項1ないし14のいずれか一項に記載の化合物。
- RG1cが、それぞれ独立して、シアノ、メチル−O−、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、オキソ、−SO2NH2、−NH2、メチル−NH−S(=O)2−、(メチル)2−N−S(=O)2−、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル−S(=O)2−、テトラゾリル、ヒドロキシルからなる群より選択される、請求項1ないし15のいずれか一項に記載の化合物。
- RG1cが、それぞれ独立して、シアノ、メチル−O−、メチル、オキソ、−SO2NH2、メチル−NH−S(=O)2−、フルオロ、クロロ、メチル−S(=O)2−からなる群より選択される、請求項1ないし16のいずれか一項に記載の化合物。
- RG1dが、それぞれ独立して、水素、アルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリルアルキル−(ここで、該アルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリルアルキル−は、所望により、ハロゲン、シアノおよび−SO2NH2からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてよい)からなる群より選択される、請求項1ないし17のいずれか一項に記載の化合物。
- R3が、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル−、ヘテロアルキル−、R3aO−またはR3aS−から選択される、請求項1ないし18のいずれか一項に記載の化合物。
- 4−オキソ−4−[8−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノン−5−イル]ブチロニトリル
(2,3−ジメトキシフェニル)−[8−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)5,8−ジアザスピロ[2.6]ノン−5−イル]メタノン
3−[8−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−5−カルボニル]ベンゾニトリル
(2−メトキシピリジン−3−イル)−[8−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノン−5−イル]メタノン
3−オキソ−3−[8−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノン−5−イル]プロピオニトリル
1−{4−[8−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−5−カルボニル]ピペリジン−1−イル}エタノン
2−[8−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−5−カルボニル]ベンゾニトリル
2−[8−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−5−カルボニル]−1H−インドール−5−カルボニトリル
3−{2−オキソ−2−[8−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノン−5−イル]エチル}ベンゾニトリル
4−{2−オキソ−2−[8−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノン−5−イル]エチル}ベンゾニトリル
2,2−ジメチル−3−オキソ−3−[8−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノン−5−イル]プロピオニトリル
{4−[8−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−5−カルボニル]フェニル}アセトニトリル
4−[1,1−ジフルオロ−2−オキソ−2−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エチル]ベンゾニトリル
2−[3−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]フェノキシ]アセトニトリル
2−[4−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]フェノキシ]アセトニトリル
2−[4−[2−オキソ−2−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エチル]フェノキシ]アセトニトリル
2−[3−[2−オキソ−2−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エチル]フェノキシ]アセトニトリル
ベンゾチオフェン−2−イル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
5−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]チオフェン−3−カルボニトリル
4−[2−オキソ−2−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エチル]ベンゼンスルホンアミド
5,6−ジヒドロ−4H−シクロペンタ[b]チオフェン−2−イル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
(4−メトキシ−2−チエニル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
N,4−ジメチル−5−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]チオフェン−3−スルホンアミド
2−メチル−5−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]チオフェン−3−スルホンアミド
4−メチル−5−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]チオフェン−3−スルホンアミド
N,2−ジメチル−5−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]チオフェン−3−スルホンアミド
5−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]チオフェン−3−スルホンアミド
N−メチル−5−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]チオフェン−3−スルホンアミド
2−メチル−4−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]ベンゼンスルホンアミド
1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]−2−(2−チエニル)エタノン
4−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]ベンゼンスルホンアミド
2−クロロ−4−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]ベンゼンスルホンアミド
N,N−ジメチル−4−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]ベンゼンスルホンアミド
4−[3−オキソ−3−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]プロピル]ベンゼンスルホンアミド
1−メチル−5−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]ピロール−2−スルホンアミド
1−メチル−5−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]ピロール−3−スルホンアミド
5−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]フラン−2−スルホンアミド
2−メチル−5−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]ベンゼンスルホンアミド
4−オキソ−4−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]ブタン−1−スルホンアミド
1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]シクロペンタンカルボニトリル
4−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]テトラヒドロピラン−4−カルボニトリル
2−フルオロ−4−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]ベンゾニトリル
(3,5−ジメトキシフェニル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
1−[6−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−6,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−カルボニル]シクロプロパンカルボニトリル
4,4,4−トリフルオロ−1−[6−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−6,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]ブタン−1−オン
ベンゾチオフェン−2−イル−[6−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−6,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
3−[2−オキソ−2−[6−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−6,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]エチル]ベンゾニトリル
2−[2−[6−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−6,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−カルボニル]フェニル]アセトニトリル
4−オキソ−4−[6−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−6,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]ブタンニトリル
4−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]−N−[2−(2−チエニル)エチル]ベンゼンスルホンアミド
5−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]チオフェン−2−カルボニトリル
3−メトキシ−4−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]ベンゼンスルホンアミド
2−メトキシ−4−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]ベンゼンスルホンアミド
4−[(E)−3−オキソ−3−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]プロプ−1−エニル]ベンゼンスルホンアミド
2−(4−メチルスルホニルフェニル)−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エタノン
4−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−カルボニル]ベンゾニトリル
3−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−カルボニル]ベンゾニトリル
3−[2−オキソ−2−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]エチル]ベンゾニトリル
4−[2−オキソ−2−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]エチル]ベンゾニトリル
1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−カルボニル]シクロプロパンカルボニトリル
4−オキソ−4−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]ブタンニトリル
4−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]ベンゾニトリル
4−[2−オキソ−2−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エトキシ]ベンゼンスルホンアミド
2−オキソ−2−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]−N−(4−スルファモイルフェニル)アセトアミド
4−[5−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]−2−フリル]ベンゼンスルホンアミド
2−(4−ヨードフェニル)−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エタノン
4−(9−ベンジル−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−5−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−2−アミン
4−(5−ベンジル−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−2−アミン
N−(2−シアノエチル)−4−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]ベンゼンスルホンアミド
4−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]−N−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)ベンゼンスルホンアミド
3−メチル−4−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]ベンゼンスルホンアミド
N−メチル−4−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]ベンゼンスルホンアミド
3−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]ベンゼンスルホンアミド
N−(2−メトキシエチル)−4−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]ベンゼンスルホンアミド
4−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]チオフェン−2−スルホンアミド
5−[2−オキソ−2−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エチル]チオフェン−2−スルホンアミド
1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]−2−[4−(2H−テトラゾール−5−イル)フェニル]エタノン
(4−プロピル−2−チエニル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
3−[2−オキソ−2−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エチル]チアゾリジン−2,4−ジオン
1−メチル−3−[2−オキソ−2−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エチル]イミダゾリジン−2,4−ジオン
3−[2−オキソ−2−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エチル]オキサゾリジン−2−オン
1−メチル−3−[2−オキソ−2−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エチル]イミダゾリジン−2−オン
1−メチル−3−[2−オキソ−2−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]エチル]イミダゾリジン−2−オン
1−[2−オキソ−2−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]エチル]ピロリジン−2,5−ジオン
3−[2−オキソ−2−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]エチル]チアゾリジン−2,4−ジオン
3−[2−オキソ−2−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]エチル]オキサゾリジン−2−オン
2−(5−メチルイソキサゾール−3−イル)−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エタノン
1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]−2−チアゾール−4−イル−エタノン
2−(1H−イミダゾール−5−イル)−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エタノン
N−フェニル−5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−カルボキサミド
N−フェニル−5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−カルボチオアミド
2−シクロペンチル−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]エタノン
シクロヘキシル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
4−[9−(p−トリルスルホニル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−5−イル]−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン
2−シクロペンチル−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]エタンチオン
4−[8−(p−トリルスルホニル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−5−イル]−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン
4−(8−ブチルスルホニル−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−5−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン
4−[7−メチル−8−(p−トリルスルホニル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−5−イル]−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン
7−メチル−N−フェニル−5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボキサミド
4−[2−オキソ−2−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]アセチル]ベンゾニトリル
2−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]−1H−インドール−5−スルホンアミド
N−[4−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]フェニル]メタンスルホンアミド
N−(2−シアノエチル)−N−メチル−5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−スルホンアミド
N,N−ジエチル−5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−スルホンアミド
N−シクロヘキシル−N−メチル−5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−スルホンアミド
4−[2−オキソ−2−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エトキシ]ベンゾニトリル
4−(5−ベンジル−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン
(5−メチルイソキサゾール−4−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
o−トリル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
o−トリル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
(2−フルオロフェニル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
(2−フルオロフェニル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
(4−フルオロフェニル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
(4−フルオロフェニル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
4−[3−オキソ−3−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]プロピル]ベンゾニトリル
3−[3−オキソ−3−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]プロピル]ベンゾニトリル
4−[(E)−3−オキソ−3−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]プロプ−1−エニル]ベンゾニトリル
3−[2−オキソ−2−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エトキシ]ベンゾニトリル
5−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−カルボニル]チオフェン−3−カルボニトリル
5−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−カルボニル]チオフェン−2−カルボニトリル
1,2,5−オキサジアゾール−3−イル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
(3−メチルイソキサゾール−5−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
(3−エチル−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]プロプ−2−エン−1−オン
(rac)−2−(3−エチル−2,5−ジヒドロイソキサゾール−5−イル)−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.5]ノナン−8−イル]エタノン
(3−プロピル−4,5−ジヒドロイソキサゾール−5−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
2−(4−クロロフェニル)−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エタノン
2−(4−クロロフェニル)−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]エタノン
3−ピリジル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
3−ピリジル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
4−ピリジル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
4−ピリジル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
(6−ヒドロキシ−3−ピリジル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
(6−ヒドロキシ−3−ピリジル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
1H−イミダゾール−4−イル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
1H−イミダゾール−4−イル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
(2−メチル−3−ピリジル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
(2−メチル−3−ピリジル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
(3−メチル−4−ピリジル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
(3−メチル−4−ピリジル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
ピリダジン−4−イル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
2−(2,4−ジメチルチアゾール−5−イル)−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]エタノン
(5−メチルイソキサゾール−3−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]−(チアジアゾール−4−イル)メタノン
(2,5−ジメチルピラゾール−3−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
(3−メチルイミダゾール−4−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
(3−メチルイミダゾール−4−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
(4−メチルチアジアゾール−5−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
(4−メチルチアジアゾール−5−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
(5−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
(5−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
(4−メチル−3−ピリジル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
(4−メチル−3−ピリジル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
イソキサゾール−3−イル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
イソキサゾール−3−イル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
オキサゾール−5−イル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
オキサゾール−5−イル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
1H−ピラゾール−4−イル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
2−(4−フルオロフェニル)−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エタノン
2−(4−フルオロフェニル)−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]エタノン
ピリミジン−5−イル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
ピリミジン−5−イル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
2−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−カルボニル]ベンゾニトリル
(6−ヒドロキシ−2−ピリジル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
(6−ヒドロキシ−2−ピリジル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
ピリミジン−4−イル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
ピリミジン−4−イル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
2−(2−ピリジル)−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エタノン
(3−メチルピラジン−2−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
(6−メチルピラジン−2−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
(3,5−ジメチルイソキサゾール−4−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
(2−メチル−4−ピリジル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
(2−メチル−4−ピリジル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
2−(2−クロロフェニル)−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エタノン
2−(2−クロロフェニル)−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]エタノン
(5−メチルイソキサゾール−3−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
(4−クロロフェニル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
イソキサゾール−5−イル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
(2−クロロフェニル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
(3−クロロフェニル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
(4−クロロフェニル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
イソキサゾール−5−イル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
1H−ピラゾール−3−イル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
1H−ピラゾール−3−イル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
2−(3−メチルイソキサゾール−5−イル)−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エタノン
(2−クロロフェニル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
(3−クロロフェニル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
(5−メチルイソキサゾール−4−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
2−ピリジル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
2−ピリジル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
(2−ヒドロキシ−4−ピリジル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
(4−メチルオキサゾール−5−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
(4−メチルオキサゾール−5−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
(2,5−ジメチルピラゾール−3−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]−(1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)メタノン
(5−メチルピラジン−2−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
(5−メチルピラジン−2−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
(6−メチルピラジン−2−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
(3,5−ジメチルイソキサゾール−4−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
イソチアゾール−3−イル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
イソチアゾール−3−イル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]−(1,2,5−チアジアゾール−3−イル)メタノン
[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]−(1,2,5−チアジアゾール−3−イル)メタノン
[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]−(1H−トリアゾール−4−イル)メタノン
[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]−(1H−トリアゾール−4−イル)メタノン
(5−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
(5−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
5−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]−1H−ピロール−3−カルボニトリル
5−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−カルボニル]−1H−ピロール−3−カルボニトリル
イソチアゾール−4−イル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
イソチアゾール−4−イル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
(5−ヒドロキシ−1H−ピラゾール−3−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
(5−フルオロ−3−ピリジル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
(5−フルオロ−3−ピリジル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]−2−(1H−テトラゾール−5−イル)エタノン
[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]−チアゾール−4−イル−メタノン
2−(3−メチルイソキサゾール−5−イル)−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]エタノン
N−(2−シアノエチル)−N−エチル−5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボキサミド
N−(シアノメチル)−N−メチル−5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボキサミド
N,N−ビス(シアノメチル)−5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボキサミド
N−(2−シアノエチル)−N−メチル−5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボキサミド
(2R)−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]ピロリジン−2−カルボニトリル
(2S)−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボニル]ピロリジン−2−カルボニトリル
N−イソプロピル−N−メチル−5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボキサミド
N,N−ビス(2−シアノエチル)−5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−カルボキサミド
1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]−2−(1H−テトラゾール−5−イル)エタノン
[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]−チアゾール−4−イル−メタノン
[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]−(1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)メタノン
(5−メチルイソチアゾール−4−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
(5−メチルイソチアゾール−4−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
(5−クロロ−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
(5−クロロ−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
(3−メチルイソチアゾール−5−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
(3−メチルイソチアゾール−5−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
イソチアゾール−5−イル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
イソチアゾール−5−イル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
(3−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
(3−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]−チアゾール−5−イル−メタノン
[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]−チアゾール−5−イル−メタノン
(5−メチルチアゾール−2−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
1H−イミダゾール−5−イル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
1H−イミダゾール−5−イル−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
(3−メチルイソキサゾール−4−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
(3−メチルイソキサゾール−4−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
2−(4−メチルチアゾール−5−イル)−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エタノン
2−(2−メチルチアゾール−5−イル)−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エタノン
2−(5−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エタノン
2−(3,5−ジメチルイソキサゾール−4−イル)−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エタノン
2−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エタノン
2−(4−メチル−1,2,5−オキサジアゾール−3−イル)−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エタノン
1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]−2−チアゾール−5−イル−エタノン
2−(1−メチルピラゾール−4−イル)−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エタノン
2−(2−メチルチアゾール−4−イル)−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エタノン
[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]−(1H−ピロール−2−イル)メタノン
(4−アミノ−1,2,5−オキサジアゾール−3−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
(5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
5−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−カルボニル]フラン−2−カルボニトリル
2−フェニル−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エタノン
(1−フェニルシクロプロピル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]メタノン
2−(4−メトキシフェニル)−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エタノン
2−(m−トリル)−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エタノン
2−(p−トリル)−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エタノン
2−(4−ブロモフェニル)−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エタノン
2−(2−ナフチル)−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エタノン
2−[4−[2−オキソ−2−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エチル]フェニル]アセトニトリル
2−(4−tert−ブチルフェニル)−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エタノン
2−(4−ジメチルアミノフェニル)−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エタノン
2−(4−クロロフェニル)−2−メチル−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]プロパン−1−オン
2−(2,4−ジクロロフェニル)−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エタノン
2−[2−オキソ−2−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エチル]ベンゾニトリル
2−フルオロ−5−[2−オキソ−2−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エチル]ベンゾニトリル
1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]−2−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エタノン
2−フェニル−1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]プロパン−1−オン
N−[4−[2−オキソ−2−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エチル]フェニル]アセトアミド
(4−メチル−1H−ピロール−2−イル)−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−イル]メタノン
2−メチル−5−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−9−カルボニル]−1H−ピロール−3−カルボニトリル
4−(5−ブチル−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン
4−(9−ベンジル−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−5−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン
4−(9−ブチル−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−5−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン
N−[4−(5−ベンジル−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−2−イル]ペンタナミド
N−[4−(9−ベンジル−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−5−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−2−イル]ペンタナミド
[7−メチル−5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]−フェニル−メタノン
2−シクロペンチル−1−[7−メチル−5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]エタノン
4−[2−[7−メチル−5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]−2−オキソ−エチル]ベンゾニトリル
N−[4−[9−(2−フェニルアセチル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−5−イル]−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−2−イル]ペンタナミド
N−[4−[9−(5−シアノチオフェン−2−カルボニル)−5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−5−イル]−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−2−イル]ペンタナミド
N−[4−[8−(5−シアノチオフェン−2−カルボニル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−5−イル]−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−2−イル]ペンタナミド
5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン
4−(6,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−6−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン
4−(5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−5−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン
4−(6−メチル−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン
N−[4−(5,9−ジアザスピロ[2.6]ノナン−5−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−2−イル]ペンタナミド
N−[4−(5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−2−イル]ペンタナミド
1−[5−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5,8−ジアザスピロ[2.6]ノナン−8−イル]−2−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]エタノン
から選択される、請求項1ないし19のいずれか一項に記載の化合物。 - 請求項1ないし20のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物と薬学的に許容されるビヒクルまたは添加剤とを共に含む、医薬組成物。
- 別の治療上有効な化合物をさらに含む、請求項21に記載の医薬組成物。
- 療法において用いるための、請求項1ないし20のいずれか一項に記載の化合物。
- 自己免疫性疾患のような免疫系の疾患の予防、処置および/または緩和に用いる、請求項1ないし20のいずれか一項に記載の化合物。
- 皮膚疾患、例えば乾癬、ロザケア、狼瘡、多発性硬化症、関節リウマチ、I型糖尿病および糖尿病からの合併症、喘息、アトピー性皮膚炎、癌、自己免疫性甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病、眼疾患、例えば、糖尿病性網膜症および黄斑変性症ならびに他の自己免疫性疾患の予防、処置および/または緩和に用いる、請求項24に記載の化合物。
- 増殖性および炎症性皮膚疾患、乾癬、癌、表皮炎、脱毛症、皮膚萎縮、ステロイド誘発性皮膚萎縮、皮膚の老化、紫外線による皮膚の老化、ニキビ、皮膚炎、アトピー性皮膚炎、脂漏性皮膚炎、接触性皮膚炎、蕁麻疹、掻痒症(pruritus)、および湿疹からなる群より選択される皮膚疾患または病状の予防、処置および/または緩和に用いる、請求項24記載の化合物。
- 免疫系の疾患、例えば、自己免疫性疾患の予防、処置および/または緩和のための医薬の製造を目的とする、請求項1ないし20のいずれか一項に記載の化合物の使用。
- 皮膚疾患、例えば乾癬、ロザケア、狼瘡、多発性硬化症、関節リウマチ、I型糖尿病および糖尿病からの合併症、喘息、アトピー性皮膚炎、癌、自己免疫性甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病、眼疾患、例えば、糖尿病性網膜症および黄斑変性症ならびに他の自己免疫性疾患の予防、処置および/または緩和のための医薬の製造を目的とする、請求項27に記載の使用。
- 医薬が、別の治療上有効な化合物をさらに含む、請求項27または28に記載の使用。
- タンパク質チロシンキナーゼのJAKファミリーのタンパク質チロシンキナーゼの活性を調節し得る抗炎症剤として用いる、請求項1ないし20のいずれか一項に記載の化合物。
- JAK1、JAK2、JAK3またはTYK2タンパク質チロシンキナーゼの活性を調節し得る抗炎症剤として用いる、請求項30に記載の化合物。
- 非感染性炎症性または自己免疫性疾患または病状の処置、緩和または予防に用いる、請求項30または31に記載の化合物であって、該非感染性炎症性疾患または病状が、急性炎症性疾患、例えば急性肺損傷、呼吸窮迫症候群、アレルギー、アナフィラキシー、敗血症または移植片対宿主疾患、および慢性炎症性疾患、例えば、変形性関節症、痛風、乾癬性関節炎、肝硬変、多発性硬化症、および眼疾患または病状、例えば、非感染性(例えば、アレルギー性)結膜炎、ブドウ膜炎、虹彩炎、角膜炎、強膜炎、上強膜炎、交感性眼炎、眼瞼炎、乾性角結膜炎、または免疫学的角膜移植拒絶反応からなる群より選択され、該自己免疫性疾患または病状が、自己免疫性胃炎、アジソン病、自己免疫性溶血性貧血、自己免疫性甲状腺炎、慢性特発性蕁麻疹、慢性免疫性多発腎症、糖尿病、糖尿病性腎症、重症筋無力症、尋常性天疱瘡、悪性貧血、原発性胆汁性肝硬変、全身性エリテマトーデスおよび甲状腺眼疾患からなる群より選択される、化合物。
- 自己免疫性疾患のような免疫系の疾患を予防、処置または緩和する方法であって、有効量の請求項1ないし20のいずれか一項記載の化合物をそれを必要とする患者に投与することを含む、方法。
- 乾癬、ロザケア、狼瘡のような皮膚疾患、多発性硬化症、関節リウマチ、I型糖尿病および糖尿病からの合併症、喘息、アトピー性皮膚炎、癌、自己免疫性甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病、糖尿病性網膜症および黄斑変性症のような眼疾患、ならびに他の自己免疫性疾患を予防、処置または緩和する、請求項33記載の方法。
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