JP2006516251A5 - - Google Patents

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JP2006516251A5
JP2006516251A5 JP2004563903A JP2004563903A JP2006516251A5 JP 2006516251 A5 JP2006516251 A5 JP 2006516251A5 JP 2004563903 A JP2004563903 A JP 2004563903A JP 2004563903 A JP2004563903 A JP 2004563903A JP 2006516251 A5 JP2006516251 A5 JP 2006516251A5
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  1. 式（Ｉ）
    Figure 2006516251
     ［式中、
    Ｒ1及びＲ2は独立してＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル又はＣ3−Ｃ6シクロアルキルであり；
    Ｌはリンカーであり且つ
    −（ＣＨ2）m−Ｘ−、
    −Ｙ−（ＣＨ2）n−Ｘ−、
    及び
    Figure 2006516251
     から選ばれ、
    ここで
    Ｘは基Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）及びＳ（＝Ｏ）2から選ばれ、
    Ｙは基Ｏ、ＮＲ5、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）及びＳ（＝Ｏ）2から選ばれ、
    ｍは１、２又は３であり、
    ｎは２、３又は４であり、
    ｔは０又は１であり、
    ｐは０、１、２又は３であり、
    ｑは１、２、３又は４であり、
    ここでｐ及びｑの合計は１、２、３又は４であり；
    Ａｒは基フェニル及び最高で３個のＮ原子を含有する６−員ヘテロアリール環から選ばれ、
    該Ａｒは場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜５個のＲ3基により置換されていることができ、
    且つ
    場合により５−もしくは６−員飽和炭素環式環、
    ５−もしくは６−員不飽和炭素環式環、又は
    Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれる最高で３個の追加のヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員複素環式環に縮合していることができ、
    ここで
    該縮合環は場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜４個のＲ4基により置換されていることができ；
    Ｒ3は
    ・ヒドロキシ、
    ・ＳＨ、
    ・ハロ、
    ・ＣＮ、
    ・ＮＯ2、
    ・Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
    ・Ｃ（＝Ｏ）−ＯＣ1−Ｃ6アルキル、
    ・Ｃ（＝Ｏ）−ＯＣ3−Ｃ6シクロアルキル、
    ・ＮＲ6Ｒ7、
    ・Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ6Ｒ7、
    ・Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ6Ｒ7、
    ・場合によりハロ、ＯＨ、ＮＲ6Ｒ7又はＣ1−Ｃ6アルコキシで置換されていることができるＣ1−Ｃ6アルキル、
    ・Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、
    ・Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、
    ・Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、
    ・Ｃ2−Ｃ6アルケニル、
    ・Ｃ1−Ｃ6ハロアルコキシ、
    ・Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、
    ・Ｃ3−Ｃ8シクロアルコキシ、
    ・場合によりフェニル環上でハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキル又はＣ1−Ｃ6アルコキシで置換されていることができるフェノキシ、ならびに
    ・ａ）場合により
    ５−もしくは６−員飽和もしくは部分的不飽和炭素環式環、又は
    Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれる１〜３個のヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員飽和もしくは部分的不飽和複素環式環
    に縮合していることができるフェニル、
    ｂ）場合により
    ５−もしくは６−員飽和もしくは部分的不飽和炭素環式環、又は
    Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれる１〜３個のヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員飽和もしくは部分的不飽和複素環式環
    に縮合していることができる、Ｎ、Ｏ又はＳから選ばれる最高で４個のヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員複素環式環基
    より成る群から選ばれる単もしくは二環式環基
    から選ばれ、
    該単もしくは二環式環基は場合により
    ・ハロ、
    ・ヒドロキシ、
    ・オキソ、
    ・ＣＮ、
    ・場合によりハロ、ＯＨ、ＮＲ6Ｒ7又はＣ1−Ｃ6アルコキシで置換されていることができるＣ1−Ｃ6アルキル、
    ・Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、
    ・Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、
    ・Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、
    ・Ｃ1−Ｃ6ハロアルコキシ、
    ・Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、
    ・Ｃ3−Ｃ8シクロアルコキシ、
    ・Ｃ1−Ｃ6アシル、
    ・Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
    ・ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
    ・ＮＲ6Ｒ7、
    ・Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ6Ｒ7、
    ・Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ1−Ｃ6アルキル、及び
    ・Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ3−Ｃ6シクロアルキル
    から独立して選ばれる最高で５個の基で置換されていることができ；
    Ｒ4は
    ・オキソ、
    ・ヒドロキシ、
    ・ハロ、
    ・ＣＮ、
    ・ＮＲ6Ｒ7、
    ・場合によりＯＨ、ＮＲ6Ｒ7又はＣ1−Ｃ6アルコキシで置換されていることができるＣ1−Ｃ6アルキル、
    ・Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、
    ・Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、
    ・Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、
    ・Ｃ1−Ｃ6ハロアルコキシ、
    ・Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、及び
    ・Ｃ3−Ｃ8シクロアルコキシ
    から選ばれ；
    Ｒ5は
    ・Ｈ、
    ・場合によりＣ3−Ｃ6シクロアルキルで置換されていることができるＣ1−Ｃ6アルキル、
    ・Ｃ1−Ｃ6アシル、
    ・場合によりハロ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＮ、ＮＨ2、Ｎ［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル］2、ＮＯ2又はＣＦ3で置換されていることができるベンジル、
    ・Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、及び
    ・Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ1−Ｃ6アルキル
    から選ばれ；
    Ｒ6及びＲ7は
    ・Ｈ、
    ・場合によりＣ3−Ｃ6シクロアルキルで置換されていることができるＣ1−Ｃ6アルキル、
    ・Ｃ1−Ｃ6アシル、
    ・場合によりハロ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＮ、ＮＨ2、Ｎ［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル］2、ＮＯ2又はＣＦ3で置換されていることができるベンジル、
    ・Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、及び
    ・場合によりハロ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＮ、Ｎ［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル］2、ＮＯ2又はＣＦ3で置換されていることができるフェニル
    から独立して選ばれるか、
    あるいは
    Ｒ6及びＲ7はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、場合によりＮＲ5又はＯで中断されていることができる５−もしくは６−員複素環式環を形成することができ；
    但し、Ｌが−Ｙ−（ＣＨ2）n−Ｘ−であり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、且つＡｒがフェニルである場合；Ｒ3はフェニル環上のＬの結合点に関してメタ位におけるヒドロキシ基であることはできない］
    の化合物ならびにその薬理学的に許容され得るエステル及び塩。
  2. Ｒ1及びＲ2が独立してＨ又はＣ1−Ｃ6アルキルであり；
    Ｌがリンカーであり且つ
    −（ＣＨ2）m−Ｘ−、及び
    −Ｙ−（ＣＨ2）n−Ｘ−
    から選ばれ、
    ここで
    Ｘは基Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）及びＳ（＝Ｏ）2から選ばれ、
    Ｙは基Ｏ、ＮＲ5、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）及びＳ（＝Ｏ）2から選ばれ、
    ｍは１、２又は３であり、
    ｎは２、３又は４であり、
    Ａｒが場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜５個のＲ3基により置換されていることができ、
    且つ
    場合により５−もしくは６−員飽和炭素環式環、
    ５−もしくは６−員不飽和炭素環式環、又は
    Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれる最高で３個の追加のヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員複素環式環に縮合していることができる
    フェニルであり、
    ここで
    該縮合環は場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜４個のＲ4基により置換されていることができ；
    そして
    ｍ、ｎ、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7が請求項１で定義された通りである
    請求項１の化合物。
  3. Ｒ1及びＲ2が独立してＨ又はＣ1−Ｃ6アルキルであり；
    Ｌがリンカーであり且つ
    −（ＣＨ2）m−Ｘ−、及び
    −Ｙ−（ＣＨ2）n−Ｘ−
    から選ばれ、
    ここで
    Ｘは基Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）及びＳ（＝Ｏ）2から選ばれ、
    Ｙは基Ｏ、ＮＲ5、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）及びＳ（＝Ｏ）2から選ばれ、
    ｍは１、２又は３であり、
    ｎは２、３又は４であり、
    Ａｒが場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜５個のＲ3基により置換されていることができ、
    且つ
    場合により５−もしくは６−員飽和炭素環式環、
    ５−もしくは６−員不飽和炭素環式環、又は
    Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれる最高で３個の追加のヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員複素環式環に縮合していることができる
    最高で３個のＮ原子を含有する６−員ヘテロアリール環であり、
    ここで
    該縮合環は場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜４個のＲ4基により置換されていることができ；
    そして
    ｍ、ｎ、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7が請求項１で定義された通りである
    請求項１の化合物。
  4. Ｒ1及びＲ2が独立してＨ又はＣ1−Ｃ6アルキルであり；
    Ｌが−Ｙ−（ＣＨ2）n−Ｘ−であり、
    ここで
    ＸはＯであり、
    ＹはＯであり；
    Ａｒが場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜５個のＲ3基で置換されていることができるフェニルであり；
    そして
    ｎ、Ｒ3、Ｒ6及びＲ7が請求項１で定義された通りである
    請求項１の化合物。
  5. Ｒ1及びＲ2が独立してＨ又はＣ1−Ｃ6アルキルであり；
    Ｌが−Ｙ−（ＣＨ2）n−Ｘ−であり、
    ここで
    ＸはＯであり、
    ＹはＯであり；
    Ａｒが場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜５個のＲ3基で置換されていることができ、
    且つ
    ５−もしくは６−員飽和炭素環式環、
    ５−もしくは６−員不飽和炭素環式環、又は
    Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれる最高で３個の追加のヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員複素環式環に縮合している
    フェニルであり、
    ここで
    該縮合環は場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜４個のＲ4基により置換されていることができ；
    そして
    ｎ、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ6及びＲ7が請求項１で定義された通りである
    請求項１の化合物。
  6. Ｒ1及びＲ2が独立してＨ又はＣ1−Ｃ6アルキルであり；
    Ｌが−Ｙ−（ＣＨ2）n−Ｘ−であり、
    ここで
    ＸはＯであり、
    ＹはＮＲ5であり；
    Ａｒが場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜５個のＲ3基で置換されていることができる、最高で３個のＮ原子を含有する６−員ヘテロアリール環であり；そして
    ｎ、Ｒ3、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7が請求項１で定義された通りである
    請求項１の化合物。
  7. Ｒ1及びＲ2が独立してＨ又はＣ1−Ｃ6アルキルであり；
    Ｌが
    Figure 2006516251
     であり、
    ここで
    ＸはＯであり；
    Ａｒが場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜５個のＲ3基により置換されていることができ、
    且つ
    場合により５−もしくは６−員飽和炭素環式環、
    ５−もしくは６−員不飽和炭素環式環、又は
    Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれる最高で３個の追加のヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員複素環式環に縮合していることができる
    最高で３個のＮ原子を含有する６−員ヘテロアリール環であり、
    ここで
    該縮合環は場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜４個のＲ4基により置換されていることができ；
    そして
    ｐ、ｑ、ｔ、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ6及びＲ7が請求項１で定義した通りである
    請求項１の化合物。
  8. Ｒ1及びＲ2が独立してＨ又はＣ1−Ｃ6アルキルであり；
    Ｌが−（ＣＨ2）m−Ｘ−であり、
    ここで
    ＸはＯであり；
    Ａｒが場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜５個のＲ3基により置換されていることができ、
    且つ
    場合により５−もしくは６−員飽和炭素環式環、
    ５−もしくは６−員不飽和炭素環式環、又は
    Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれる最高で３個の追加のヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員複素環式環に縮合していることができる
    最高で３個のＮ原子を含有する６−員ヘテロアリール環であり、
    ここで
    該縮合環は場合によりいずれかの利用可能な位置において、独立して選ばれる１〜４個のＲ4基により置換されていることができ；
    そして
    ｍ、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ6及びＲ7が請求項１で定義した通りである
    請求項１の化合物。
  9. （（１Ｓ）−５−｛２−［（３−メチル−７−プロピル−１，２−ベンズイソオキサゾール−６−イル）オキシ］エトキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）酢酸；
    ２−（（１Ｓ）−５−｛２−［６−（４−アセチルフェニル）（２−ピリジル）］エトキシ｝インダニル）酢酸；
    ２−｛（１Ｓ）−５−［３−（３，７−ジメチルベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−６−イルオキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
    ２−｛（１Ｓ）−５−［３−（３−メチル−７−プロピルベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−６−イルオキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
    ２−｛５−［２−（６−（２Ｈ−ベンゾ［３，４−ｄ］１，３−ジオキソラン−５−イル）（２−ピリジル）エトキシ］（１Ｓ）インダニル｝（２Ｓ）ブタン酸；
    （２Ｓ）−２−（（１Ｓ）−５−｛２−［６−（４−エチルフェニル）（２−ピリジル）］エトキシ｝インダニル）ブタン酸；
    ２−［（１Ｓ）−５−（３−｛［２−（４−エチルフェニル）−５−メチルピリミジン−４−イル］メチルアミノ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
    ２−（（１Ｓ）−５−｛３−［（２−（２Ｈ−ベンゾ［３，４−ｄ］１，３−ジオキソレン−５−イル）−５−メチルピリミジン−４−イル）メチルアミノ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
    ２−［（１Ｓ）−５−（３−｛２−メチル−４−［３−（トリフルオロメチル）（１，２，４−チアジアゾール−５−イル）］フェノキシ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
    ２−｛（１Ｓ）−５−［３−（｛２−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−５−メチルピリミジン−４−イル｝メチルアミノ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
    ２−（（１Ｓ）−５−｛３−［２−プロピル−４−（トリフルオロメチル）フェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
    ２−｛（１Ｓ）−５−［３−（メチル｛５−メチル−２−［４−（メチルエチル）フェニル］ピリミジン−４−イル｝アミノ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
    ２−［（１Ｓ）−５−（３−｛［２−（４−エトキシフェニル）−５−メチルピリミジン−４−イル］メチルアミノ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
    ２−［（１Ｓ）−５−（３−｛［２−（４−エトキシフェニル）−５−メチルピリミジン−４−イル］メチルアミノ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
    ２−［（１Ｓ）−５−（３−｛［５−フルオロ−２−（４−メトキシフェニル）ピリミジン−４−イル］メチルアミノ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
    ２−｛（１Ｓ）−５−［３−（｛５−フルオロ−２−［４−（メチルエチル）フェニル］ピリミジン−４−イル｝メチルアミノ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
    ２−（（１Ｓ）−５−｛３−［（２−（２Ｈ−ベンゾ［３，４−ｄ］１，３−ジオキソラン−５−イル）−５−フルオロピリミジン−４−イル）メチルアミノ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
    （（１Ｓ）−５−｛３−［４−（４−エチル−１，３−チアゾール−２−イル）−２−プロピルフェノキシ］プロポキシ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）酢酸；
    ２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（５−アセチル−４−メチル（１，３−チアゾール−２−イル））−２−プロピルフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
    ２−［（１Ｓ）−５−（３−｛４−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）（１，３−チアゾール−２−イル）］−２−プロピルフェノキシ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
    ２−（４−｛３−［（１Ｓ）−１−（カルボキシメチル）インダン−５−イルオキシ］プロポキシ｝−３−プロピルフェニル）−４−メチル−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
    ２−［（１Ｓ）−５−（３−｛２−プロピル−４−［４−（トリフルオロメチル）（１，３−チアゾール−２−イル）］フェノキシ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
    ２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−プロピル−４−（４，５，６−トリヒドロシクロペンタ［１，２−ｄ］１，３−チアゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
    ２−（４−｛３−［（１Ｓ）−１−（カルボキシメチル）インダン−５−イルオキシ］プロポキシ｝フェニル）−４−メチル−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
    ２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（４，５−ジメチル（１，３−チアゾール−２−イル））フェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
    ２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（４−メトキシ（１，３−チアゾール−２−イル））フェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
    ２−｛（１Ｓ）−５−［３−（４−（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾチアゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
    ２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（４−エトキシ（１，３−チアゾール−２−イル））−２−プロピルフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
    ２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−プロピル−４−（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾチアゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
    ２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（４−エトキシ（１，３−チアゾール−２−イル））−２−メトキシフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
    ２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（４，５−ジメチル（１，３−チアゾール−２−イル））−２−メトキシフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
    ２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−メトキシ−４−（４，５，６−トリヒドロシクロペンタ［１，２−ｄ］１，３−チアゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
    ２−［（１Ｓ）−５−（３−｛２−メトキシ−４−［４−（メチルエトキシ）（１，３−チアゾール−２−イル）］フェノキシ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
    ［（１Ｓ）−５−（３−｛［５−（４，５−ジメチル−１，３−チアゾール−２−イル）−２−ピリジニル］オキシ｝プロポキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］酢酸；
    ２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（４−エチル（１，３−チアゾール−２−イル））−２−メトキシフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
    ２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−メトキシ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾチアゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
    ２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（５−アセチル−４−メチル（１，３−チアゾール−２−イル））−２−メトキシフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
    ２−（（１Ｓ）−５−｛３−［５−（５−アセチル−４−メチル（１，３−チアゾール−２−イル））（２−ピリジルオキシ）］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
    ２−（（１Ｓ）−５−｛３−［５−（４−エチル（１，３−チアゾール−２−イル））（２−ピリジルオキシ）］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
    ２−｛（１Ｓ）−５−［３−（４−（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾオキサゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
    ２−（（１Ｓ）−５−｛３−［２−メトキシ−４−（４−メトキシ（１，３−チアゾール−２−イル））フェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
    ２−［（１Ｓ）−５−（３−｛［２−（４−フルオロフェニル）−６−メチルピリミジン−４−イル］メチルアミノ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
    ２−［２−（４−｛３−［（１Ｓ）−１−（カルボキシメチル）インダン−５−イルオキシ］プロポキシ｝−３−プロピルフェニル）−１，３−チアゾール−４−イル］酢酸；
    ２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（４−エトキシ−５−メチル（１，３−チアゾール−２−イル））−２−プロピルフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
    ２−［（１Ｓ）−５−（３−｛４−［５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル）−４−メチル（１，３−チアゾール−２−イル）］−２−プロピルフェノキシ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
    ２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−プロピル−４−（５，６，７−トリヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｄ］１，３−チアゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
    ２−［（１Ｓ）−５−（３−｛［２−（４−シクロヘキシルフェニル）−６−メチルピリミジン−４−イル］メチルアミノ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
    ２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−メトキシ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾオキサゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
    ２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（４−エチル（１，３−オキサゾール−２−イル））−２−プロピルフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
    ２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−プロピル−４−（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾオキサゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
    ２−［（１Ｓ）−５−（３−｛４−［４−（メチルエトキシ）（１，３−チアゾール−２−イル）］−２−プロピルフェノキシ｝プロポキシ）インダニル］酢酸；
    ２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−プロピル−４−（１，３−チアゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
    ２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（５−アセチル−４−メチル（１，３−オキサゾール−２−イル））−２−プロピルフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
    ２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（４−エチル（１，３−オキサゾール−２−イル））−２−メトキシフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
    ２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−メトキシ−４−（１，３−チアゾール−２−イル））フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
    ２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（４−エトキシ−５−メチル（１，３−チアゾール−２−イル））−２−メトキシフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
    ２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−メトキシ−４−（５，６，７−トリヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｄ］１，３−チアゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
    ２−｛（１Ｓ）−５−［３−（４−フェノキシ−２−プロピルフェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
    ２−（（１Ｓ）−５−｛３−［４−（５，５−ジメチル−７−オキソ（４，５，６−トリヒドロベンゾチアゾール−２−イル））−２−プロピルフェノキシ］プロポキシ｝インダニル）酢酸；
    ２−｛（１Ｓ）−５−［３−（４−ベンゾチアゾール−２−イル−２−メトキシフェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
    ２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−エトキシ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾチアゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
    ２−｛（１Ｓ）−５−［３−（２−プロポキシ−４−（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾチアゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；
    ２−｛（１Ｒ）−５−［３−（２−プロピル−４−（５，６，７−トリヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｄ］１，３−チアゾール−２−イル）フェノキシ）プロポキシ］インダニル｝酢酸；及び
    ［（１Ｓ）−５−（｛３−［４−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［３，２−ｄ］［１，３］チアゾール−２−イル）−２−プロピルフェノキシ］プロピル｝スルファニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］酢酸
    より成る群から選ばれる請求項１の化合物。
  10. 製薬学的に許容され得る担体と組み合わされた１種もしくはそれより多い請求項１の化合物の治療的に有効な量を含んでなる製薬学的組成物。
  11. 製薬学的に許容され得る担体及び１種もしくはそれより多い製薬学的薬剤と組み合わされた１種もしくはそれより多い請求項１の化合物の治療的に有効な量を含んでなる製薬学的組成物。
  12. 該製薬学的薬剤がＰＰＡＲアゴニスト、スルホニルウレア薬、非−スルホニルウレア分泌促進薬、α−グルコシダーゼ阻害剤、インスリン感作物質、インスリン分泌促進薬、肝臓グルコース排出量低下性化合物、インスリン、抗−肥満薬、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、ニコチン酸、胆汁酸封鎖剤、フィブリン酸誘導体及び血圧降下薬より成る群から選ばれる請求項１１の製薬学的組成物。
  13. 不活性担体と組み合わされた１種もしくはそれより多い請求項１の化合物の有効量を含んでなる組成物。
  14. 糖尿病、シンドロームＸ又は糖尿病−関連障害の処置のための請求項１０〜１２のいずれか１項に記載の製薬学的組成物。
  15. 肥満症又は心臓血管疾病の処置のための請求項１０に記載の製薬学的組成物。
  16. 請求項１の化合物又はその製薬学的に許容可能な塩と、ＰＰＡＲアゴニスト、スルホニルウレア薬、非−スルホニルウレア分泌促進薬、α−グルコシダーゼ阻害剤、インスリン感作物質、インスリン分泌促進薬、肝臓グルコース排出量低下性化合物、インスリン、抗−肥満薬、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、ニコチン酸、胆汁酸封鎖剤、フィブリン酸（ｆｉｂｒｉｃ ａｃｉｄ）誘導体及び血圧降下薬よりなる群から選択される１種もしくはそれ以上の薬剤との組み合わせを含んでなる糖尿病、シンドロームＸまたは糖尿病−関連障害の処置のための薬剤。
  17. 該糖尿病が１型糖尿病、２型糖尿病、若年発症の成人型糖尿病、成人潜在性自己免疫糖尿病及び妊娠性糖尿病よりなる群から選択され、そして該糖尿病−関連障害が高血糖症、高インスリン症、耐糖能障害（ｉｍｐａｉｒｅｄ ｇｌｕｃｏｓｅ ｔｏｌｅｒａｎｃｅ）、空腹時グルコース障害（ｉｍｐａｉｒｅｄ ｆａｓｔｉｎｇ ｇｌｕｃｏｓｅ）、異脂肪血症、高トリグリセリド血症及びインスリン抵抗性よりなる群から選択される請求項１４に記載の製薬学的組成物または請求項１６に記載の薬剤。
  18. 単一の製薬学的投薬調剤の形態にある請求項１１に記載の製薬学的組成物。
  19. 糖尿病の二次的原因の処置又は予防のための請求項１０〜１２のいずれか１項に記載の製薬学的組成物。
  20. 該二次的原因がグルココルチコイド過剰、成長ホルモン過剰、褐色細胞腫及び薬剤−誘導糖尿病よりなる群から選択される請求項１９に記載の製薬学的組成物。
  21. 請求項１の化合物又はその製薬学的に許容可能な塩を有効成分として含有することを特徴とするインスリン分泌の刺激剤。
  22. 糖尿病及び糖尿病−関連障害の処置及び／又は予防のための請求項１に従う化合物。
  23. 少なくとも１種の製薬学的に許容され得る製薬学的に安全な担体又は賦形剤と組み合わされた少なくとも１種もしくはそれより多い請求項１に従う化合物を含有する薬剤。
  24. 糖尿病及び糖尿病−関連障害の処置及び／又は予防用の薬剤の製造のための請求項１に従う化合物の使用。
  25. 糖尿病の処置及び／又は予防のための請求項２３に従う薬剤。
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Families Citing this family (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8293751B2 (en) 2003-01-14 2012-10-23 Arena Pharmaceuticals, Inc. 1,2,3-trisubstituted aryl and heteroaryl derivatives as modulators of metabolism and the prophylaxis and treatment of disorders related thereto such as diabetes and hyperglycemia
BRPI0409763A (pt) * 2003-04-17 2006-05-09 Kalypsys Inc compostos de arila como moduladores de ppars, método de modulação, método de inibição da formação de adipócitos em um mamìfero, método de tratamento de uma doença ou uma condição modulada por ppar e composição farmacêutica
CA2527691C (en) * 2003-05-30 2013-01-22 Takeda Pharmaceutical Company Limited Condensed ring compound
JP4805552B2 (ja) * 2003-05-30 2011-11-02 武田薬品工業株式会社 縮合環化合物
WO2005007658A2 (en) 2003-07-14 2005-01-27 Arena Pharmaceuticals, Inc. Fused-aryl and heteroaryl derivatives as modulators of metabolism and the prophylaxis and treatment of disorders related thereto
EP1684752B1 (en) * 2003-10-31 2007-05-16 Janssen Pharmaceutica N.V. Phenoxyacetic acids derivatives useful as peroxisome proliferator-activated receptor (ppar) dual agonists
JP2007521328A (ja) * 2003-11-20 2007-08-02 ワーナー−ランバート カンパニー リミテッド ライアビリティー カンパニー アンドロゲン受容体モジュレーター
US7622491B2 (en) * 2004-08-13 2009-11-24 Metabolex Inc. Modulators of PPAR and methods of their preparation
MY148521A (en) 2005-01-10 2013-04-30 Arena Pharm Inc Substituted pyridinyl and pyrimidinyl derivatives as modulators of metabolism and the treatment of disorders related thereto
WO2006088246A1 (ja) * 2005-02-18 2006-08-24 Takeda Pharmaceutical Company Limited Ｇｐｒ３４受容体機能調節剤
WO2006103045A1 (en) 2005-03-31 2006-10-05 Ucb Pharma S.A. Compounds comprising an oxazole or thiazole moiety, processes for making them, and their uses
US7816536B2 (en) * 2005-06-10 2010-10-19 The Research Foundation Of State University Of New York 4-substituted and 7-substituted indoles, benzofurans, benzothiophenes, benzimidazoles, benzoxazoles, and benzothiazoles and methods for making same
WO2007147336A1 (en) * 2006-06-13 2007-12-27 Shanghai Institue Of Materia Medica, Chinese Academy Of Sciences Heterocyclic non-nucleoside compounds, their peparation, pharmaceutical composition and their use as antiviral agents
TW200936130A (en) * 2008-02-26 2009-09-01 Lundbeck & Co As H Uses of indane compounds
US20110312967A1 (en) 2009-01-23 2011-12-22 Schering Corporation Bridged and fused antidiabetic compounds
CA2749930A1 (en) 2009-01-23 2010-07-29 Schering Corporation Bridged and fused heterocyclic antidiabetic compounds
TW201040186A (en) 2009-02-05 2010-11-16 Schering Corp Phthalazine-containing antidiabetic compounds
US20120141483A1 (en) * 2009-06-04 2012-06-07 Mary Katherine Delmedico Methods of treating or preventing psoriasis, and/or alzheimer's disease using indane acetic acid derivatives
JP2012188352A (ja) * 2009-07-13 2012-10-04 Dainippon Sumitomo Pharma Co Ltd ３−（４−置換アルキル−フェニル）−２−フランカルボン酸誘導体およびその薬学的に許容される塩
BR112013008100A2 (pt) 2010-09-22 2016-08-09 Arena Pharm Inc "moduladores do receptor de gpr19 e o tratamento de distúrbios relacionados a eles."
WO2012074980A2 (en) * 2010-12-01 2012-06-07 Dara Biosciences, Inc. Methods of treating or preventing autoimmune disorders and liver disorders using indane acetic acid derivatives
CN116850181A (zh) 2015-01-06 2023-10-10 艾尼纳制药公司 治疗与s1p1受体有关的病症的方法
MX2017016530A (es) 2015-06-22 2018-03-12 Arena Pharm Inc Sal cristalina de l-arginina del acido (r)-2-(7-(4-ciclopentil-3-( trifluorometil)benciloxi)-1,2,3,4-tetrahidrociclopenta[b]indol-3- il)acetico (compuesto1) para ser utilizada en transtornos asociados con el receptor de esfingosina-1-fosfato 1 (s1p1).
CN110520124A (zh) 2017-02-16 2019-11-29 艾尼纳制药公司 用于治疗原发性胆汁性胆管炎的化合物和方法

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS6197241A (ja) * 1984-10-16 1986-05-15 Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd 新規カルボン酸誘導体
CA1314224C (en) * 1987-07-07 1993-03-09 Shinichiro Ashida Antidiabetic agent
AR036237A1 (es) * 2001-07-27 2004-08-25 Bayer Corp Derivados del acido indan acetico, intermediarios, y metodo para su preparacion, composicion farmaceutica y el uso de dichos derivados para la manufactura de un medicamento
UA79755C2 (en) 2002-04-16 2007-07-25 Bayer Pharmaceuticals Corp Indane acetic acid derivatives and their use as pharmaceutical agents, intermediates, and method of preparation

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