JP2010519181A5 - - Google Patents
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Description
本発明の別の実施形態では、治療有効量の少なくとも1つの本発明の化合物を個体に投与する工程を含む個体のSREBP経路のメンバーを阻害する方法が存在する。特定の実施形態では、SREBP経路のメンバーは、SREBP−1、SREBP−2、またはその両方である。
本発明は、例えば、以下を提供する。
(項目1)
安息香酸4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル;4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノール;メチル2−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノキシ)アセテート;2−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノキシ)酢酸;4−(4−クロロフェニル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)チアゾール;4−(4−(2,4−ジフルオロフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;N−イソプロピル−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;N−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)アセトアミド;N−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド;N−ベンジル−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;N−(シクロプロピルメチル)−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;4−(4−(3−メトキシフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(4−(2−メトキシフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(4−ブロモフェニル)−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−5−カルボン酸;メチル4−(4−ブロモフェニル)−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−5−カルボキシレート 4−(4−(3−メトキシフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(4−(2−メトキシフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;3−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノール;2−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノール;4−(4−ブロモフェニル)−N−イソプロピル−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−5−カルボキシアミド;その薬学的に許容可能な塩;その立体異性体;およびそれらの任意の組み合わせまたは混合物からなる群から選択される化合物。
(項目2)
前記化合物が、N−イソプロピル−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン、およびN−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミドからなる群から選択される、項目1に記載の化合物。
(項目3)
薬学的に許容可能な賦形剤中に含まれるとさらに定義される、項目1に記載の化合物。
(項目4)
個体の代謝障害を治療する方法であって、治療有効量の少なくとも1つの一般式:
A−B−C
(式中、
A、B、およびCは同一または異なり、それぞれ、5員環、6員環、または7員環を含み、この環は、複素環もしくは非複素環、置換環、または非置換環であり、
A、B、およびCの任意の1つ、任意の2つ、または3つ全ては、非置換であるか、1つまたは複数の置換を有し、任意の置換は任意の他の置換と同一であっても異なっていてもよく、該置換は、以下:
a)ヒドロキシ;
b)C1〜10アルキル;
c)C2〜10アルケニル;
d)C2〜10アルキニル;
e)C3〜6シクロアルキル;
f)アリール;
g)ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)R a ;
3)−(C=O)OR a ;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)R a ;
i)−(C=O)OR a ;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)R a ;
iii)−(C=O)OR a ;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換される)を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは立体異性体を該個体に送達する工程を含む、方法。
(項目5)
Aは置換されており、1〜5原子の側鎖を含む、項目4に記載の方法。
(項目6)
前記1〜5原子の側鎖が1〜5個の炭素の側鎖である、項目4に記載の方法。
(項目7)
前記少なくとも1つの化合物が、2−プロピル−4−(4−p−トリルチアゾール−2−イル)ピリジン;4−(4−(4−ブロモフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(4−フェニルチアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(4−(4−クロロフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(4−(4−エチルフェニル)チアゾール−2−イル)ピリジン;4−(4−p−トリルチアゾール−2−イル)ピリジン;4−(4−(4−メトキシフェニル)チアゾール−2−イル)ピリジン;安息香酸4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル;4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノール;メチル2−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノキシ)アセテート;2−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノキシ)酢酸;4−(4−クロロフェニル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)チアゾール;4−(4−(3,4−ジクロロフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(4−(4−フルオロフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(4−(2,4−ジフルオロフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;N−イソプロピル−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;N−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)アセトアミド;N−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド;N−ベンジル−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;N−(シクロプロピルメチル)−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;4−(4−ブロモフェニル)−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−5−カルボン酸;メチル4−(4−ブロモフェニル)−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−5−カルボキシレート;4−(4−(4−メトキシフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(4−(3−メトキシフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(4−(2−メトキシフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;2−フェニル−4−p−トリルチアゾール;3−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノール;2−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノール;4−(4−ブロモフェニル)−N−イソプロピル−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−5−カルボキシアミド;4−(4−(4−クロロフェニル)チアゾール−2−イル)ピリジン;4−(4−(4−クロロフェニル)チアゾール−2−イル)−2−エチルピリジン;4−(4−クロロフェニル)−2−フェニルチアゾール;2−プロピル−4−(4−(チオフェン−2−イル)チアゾール−2−イル)ピリジン;4−(4’−メチル[1,1’−ビフェニル]−4−イル)−2−プロピル)ピリジン;2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−4−p−トリルチアゾール−5−カルボン酸;2−エチル−4−(4−p−トリルチアゾール−2−イル)ピリジン;4−フェニル−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−5−カルボン酸;メチル2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−4−p−トリルチアゾール−5−カルボキシレート;tert−ブチル4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニルカルバメート;N−シクロヘキシル−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−N−トシルベンゼンアミン;N−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−8−キノリンスルホンアミド;N−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−2−チオフェンスルホンアミド;およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される、項目4に記載の方法。
(項目8)
前記少なくとも1つの化合物が、安息香酸4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル;4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノール;メチル2−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノキシ)アセテート;2−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノキシ)酢酸;4−(4−クロロフェニル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)チアゾール;4−(4−(2,4−ジフルオロフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;N−イソプロピル−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;N−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)アセトアミド;N−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド;N−ベンジル−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;N−(シクロプロピルメチル)−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;4−(4−ブロモフェニル)−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−5−カルボン酸;メチル4−(4−ブロモフェニル)−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−5−カルボキシレート;4−(4−(3−メトキシフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(4−(2−メトキシフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;3−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノール;2−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノール;4−(4−ブロモフェニル)−N−イソプロピル−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−5−カルボキシアミド;薬学的に許容可能な塩;その立体異性体;およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される、項目7に記載の方法。
(項目9)
前記少なくとも1つの化合物が、2−プロピル−4−(4−p−トリルチアゾール−2−イル)ピリジン;4−(4−(4−ブロモフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン、N−イソプロピル−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン、およびN−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド;薬学的に許容可能な塩;その立体異性体;およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される、項目7に記載の方法。
(項目10)
前記代謝障害が肥満である、項目4に記載の方法。
(項目11)
前記代謝障害が、肥満、高脂質血症、糖尿病、脂肪肝、高血圧症、前立腺癌、および心血管疾患からなる群から選択される、項目4に記載の方法。
(項目12)
前記個体に付加療法を施す、項目4に記載の方法。
(項目13)
前記代謝障害が肥満であり、前記付加療法が、食事療法、理学療法、行動療法、手術、薬物療法、およびそれらの組み合わせからなる群から選択される療法を含む、項目12に記載の方法。
(項目14)
前記代謝障害が糖尿病であり、前記付加療法が、食事療法、理学療法、および薬物療法からなる群から選択される療法を含む、項目12に記載の方法。
(項目15)
化合物が適切な容器に格納されている、項目1に記載の化合物を含むキット。
(項目16)
代謝障害のための付加療法をさらに含む、項目15に記載のキット。
(項目17)
個体のSREBP経路のメンバーを阻害する方法であって、治療有効量の少なくとも1つの一般式:
A−B−C
(式中、
A、B、およびCは同一または異なり、それぞれ、5員環、6員環、または7員環を含み、この環は、複素環もしくは非複素環、置換環、または非置換環であり、
A、B、およびCの任意の1つ、任意の2つ、または3つ全ては、非置換であるか、1つまたは複数の置換を有し、任意の置換は任意の他の置換と同一であっても異なっていてもよく、該置換は、以下:
a)ヒドロキシ;
b)C1〜10アルキル;
c)C2〜10アルケニル;
d)C2〜10アルキニル;
e)C3〜6シクロアルキル;
f)アリール;
g)ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)R a ;
3)−(C=O)OR a ;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)R a ;
i)−(C=O)OR a ;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)R a ;
iii)−(C=O)OR a ;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換される)を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは立体異性体を該個体に提供する工程を含む、方法。
(項目18)
前記SREBP経路のメンバーが、SREBP−1、SREBP−2、またはその両方である、項目17に記載の方法。
(項目19)
一般式:
(式中、
R1は、水素、メチル、エチル、またはプロピルであり、
R2、R3、およびR4は同一または異なり、以下:
a)ヒドロキシ;
b)置換または非置換C1〜10アルキル;
c)置換または非置換C2〜10アルケニル;
d)置換または非置換C2〜10アルキニル;
e)置換または非置換C3〜6シクロアルキル;
f)置換または非置換アリール;
g)置換または非置換ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)R a ;
3)−(C=O)OR a ;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)R a ;
i)−(C=O)OR a ;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)R a ;
iii)−(C=O)OR a ;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
R5は、置換されたアルキル、アリール、ヘテロアリール、または−SO 2 Rであり、Rは置換されたアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
Y1は窒素であり、Y2およびY3は同一または異なり、硫黄またはメチレンである)を有する化合物。
(項目20)
一般式:
(式中、
R1は、置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
R2、R3、およびR4は同一または異なり、以下:
a)ヒドロキシ;
b)置換または非置換C1〜10アルキル;
c)置換または非置換C2〜10アルケニル;
d)置換または非置換C2〜10アルキニル;
e)置換または非置換C3〜6シクロアルキル;
f)置換または非置換アリール;
g)置換または非置換ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)R a ;
3)−(C=O)OR a ;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)R a ;
i)−(C=O)OR a ;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)R a ;
iii)−(C=O)OR a ;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
R5は、置換されたアルキル、アリール、ヘテロアリール、または−SO 2 Rであり、Rは置換されたアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
Xは、−CH 2 −、酸素、硫黄、置換アミノ、−(C=O)−、または−(C=O)NH−であり、
Y1は窒素であり、Y2およびY3は同一または異なり、硫黄またはメチレンである)を有する化合物。
(項目21)
一般式:
(式中、
R1は、水素、メチル、エチル、またはプロピルであり、
R2、R3、およびR4は同一または異なり、以下:
a)ヒドロキシ;
b)置換または非置換C1〜10アルキル;
c)置換または非置換C2〜10アルケニル;
d)置換または非置換C2〜10アルキニル;
e)置換または非置換C3〜6シクロアルキル;
f)置換または非置換アリール;
g)置換または非置換ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)R a ;
3)−(C=O)OR a ;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)R a ;
i)−(C=O)OR a ;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)R a ;
iii)−(C=O)OR a ;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
Y1は窒素であり、Y2およびY3は同一または異なり、硫黄またはメチレンである)を有する化合物。
(項目22)
一般式:
(式中、
R1は、置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
R2、R3、およびR4は同一または異なり、以下:
a)ヒドロキシ;
b)置換または非置換C1〜10アルキル;
c)置換または非置換C2〜10アルケニル;
d)置換または非置換C2〜10アルキニル;
e)置換または非置換C3〜6シクロアルキル;
f)置換または非置換アリール;
g)置換または非置換ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)R a ;
3)−(C=O)OR a ;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)R a ;
i)−(C=O)OR a ;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)R a ;
iii)−(C=O)OR a ;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基と任意選択的に置換され、
Y1は窒素であり、Y2は硫黄であり、Y3は−CH−であるか、Y1は窒素であり、Y2は−CH−であり、Y3は硫黄であるか、Y1は−CH=CH−であり、Y2は−CH−であり、Y3は−CH−である)を有する化合物。
(項目23)
一般式:
(式中、
R1は、水素、メチル、エチル、またはプロピルであり、
R2、R3、およびR4は同一または異なり、以下:
a)ヒドロキシ;
b)置換または非置換C1〜10アルキル;
c)置換または非置換C2〜10アルケニル;
d)置換または非置換C2〜10アルキニル;
e)置換または非置換C3〜6シクロアルキル;
f)置換または非置換アリール;
g)置換または非置換ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)R a ;
3)−(C=O)OR a ;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)R a ;
i)−(C=O)OR a ;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)R a ;
iii)−(C=O)OR a ;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
Zは、−CH=CH−、硫黄、酸素、またはアルキル置換アミノである)を有する化合物。
(項目24)
一般式:
(式中、
R1は、水素、メチル、エチル、またはプロピルであり、
R2、R3、およびR4は同一または異なり、以下:
a)ヒドロキシ;
b)置換または非置換C1〜10アルキル;
c)置換または非置換C2〜10アルケニル;
d)置換または非置換C2〜10アルキニル;
e)置換または非置換C3〜6シクロアルキル;
f)置換または非置換アリール;
g)置換または非置換ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)R a ;
3)−(C=O)OR a ;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基と任意選択的に置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)R a ;
i)−(C=O)OR a ;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)R a ;
iii)−(C=O)OR a ;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
Y1は窒素であり、Y2はアルキル置換炭素であり、Y3は硫黄であるか、Y1は窒素であり、Y2は酸素であり、Y3はアルキル置換炭素であるか、Y1は窒素であり、Y2はアルキル置換炭素であり、Y3は酸素であるか、Y1はアルキル置換炭素であり、y2は硫黄であり、Y3は窒素であり、Y1はアルキル置換炭素であり、Y2は窒素であり、Y3は硫黄であるか、Y1はアルキル置換炭素であり、Y2はアルキル置換炭素窒素であり、Y3は酸素であるか、Y1はアルキル置換炭素であり、Y2は酸素であり、Y3は窒素であるか、Y1はアルキル置換炭素であり、Y2は窒素であり、Y3は硫黄であるか、Y1は窒素であり、Y2は窒素であり、Y3は酸素であるか、Y1は窒素であり、Y2は酸素であり、Y3は窒素であるか、Y1は窒素であり、Y2は窒素であり、Y3は硫黄であるか、Y1は窒素であり、Y2は硫黄であり、Y3は窒素であるか、Y1は窒素であり、Y2は−CH−であり、Y3はアルキル置換アミノであるか、Y1は窒素であり、Y2はアルキル置換アミノであり、Y3は−CH−であるか、Y1は−CH=CH−であり、Y2は窒素であり、Y3は−CH−であるか、Y1は−CH=CH−であり、Y2_CH_、Y3は窒素であるか、Y1は−CH=CH−であり、Y2は窒素であり、Y3は窒素であるか、Y1は−CH=N−であり、Y2は−CH−であり、Y3は窒素であるか、Y1は−CH=N−であり;Y2は窒素であり、Y3は−CH−である)を有する化合物。
(項目25)
一般式:
(式中、
R1は、置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
Xは、−CH 2 −、酸素、硫黄、−(C=O)−、−(C=O)NH−であり、
R2、R3は同一または異なり、以下:
a)ヒドロキシ;
b)置換または非置換C1〜10アルキル;
c)置換または非置換C2〜10アルケニル;
d)置換または非置換C2〜10アルキニル;
e)置換または非置換C3〜6シクロアルキル;
f)置換または非置換アリール;
g)置換または非置換ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)R a ;
3)−(C=O)OR a ;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)R a ;
i)−(C=O)OR a ;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)R a ;
iii)−(C=O)OR a ;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
Y1は窒素であり、Y2は硫黄であり、Y3は−CH−であるか、Y1は窒素であり、Y2は−CH−であり、Y3は硫黄であるか、Y1は−CH=CH−であり、Y2は−CH−であり、Y3は−CH−であり、
Zは、−CH=CH−、硫黄、酸素、またはアルキル置換アミノである)を有する化合物。
(項目26)
一般式:
(式中、
R1は、水素、メチル、エチル、またはプロピルであり、
R2およびR3は同一または異なり、以下:
a)ヒドロキシ;
b)置換または非置換C1〜10アルキル;
c)置換または非置換C2〜10アルケニル;
d)置換または非置換C2〜10アルキニル;
e)置換または非置換C3〜6シクロアルキル;
f)置換または非置換アリール;
g)置換または非置換ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)R a ;
3)−(C=O)OR a ;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)R a ;
i)−(C=O)OR a ;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)R a ;
iii)−(C=O)OR a ;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
X1は窒素であり、X2は−CH−であり、X3は−CH−であるか、X1は−CH−であり、X2は窒素であり、X3は−CH−であるか、X1は−CH−であり、X2は−CH−であり、X3は窒素である)を有する化合物。
(項目27)
一般式:
(式中、
R1は、水素、メチル、エチル、またはプロピルであり、
R2およびR3は同一または異なり、以下:
a)ヒドロキシ;
b)置換または非置換C1〜10アルキル;
c)置換または非置換C2〜10アルケニル;
d)置換または非置換C2〜10アルキニル;
e)置換または非置換C3〜6シクロアルキル;
f)置換または非置換アリール;
g)置換または非置換ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)R a ;
3)−(C=O)OR a ;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)R a ;
i)−(C=O)OR a ;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)R a ;
iii)−(C=O)OR a ;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
Y1は窒素であり、Y2は硫黄であり、Y3は−CH−であるか、Y1は−CH=CH−であり、Y2は−CH−であり、Y3は−CH−であるか、Y1は窒素であり、Y2は−CH−であり、Y3は硫黄であり、
Zは、−CH=CH−、硫黄、酸素、またはアルキル置換アミノである
)を有する化合物。
(項目28)
一般式:
(式中、
R1は、置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
Xは、−CH−、酸素、硫黄、アルキル置換アミノ、−(C=O)−、または−(C=O)NH−であり、
Y1は窒素であり、Y2は硫黄であり、Y3は−CH−であるか、Y1は−CH=CH−であり、Y2は−CH−であり、Y3は−CH−であるか、Y1は窒素であり、Y2は−CH−であり、Y3は硫黄であり、
Zは、−CH=CH−、硫黄、酸素、またはアルキル置換アミノであり、
R2およびR3は同一または異なり、以下:
a)ヒドロキシ;
b)置換または非置換C1〜10アルキル;
c)置換または非置換C2〜10アルケニル;
d)置換または非置換C2〜10アルキニル;
e)置換または非置換C3〜6シクロアルキル;
f)置換または非置換アリール;
g)置換または非置換ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)R a ;
3)−(C=O)OR a ;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基と任意選択的に置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)R a ;
i)−(C=O)OR a ;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)R a ;
iii)−(C=O)OR a ;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換される)を有する化合物。
本発明は、例えば、以下を提供する。
(項目1)
安息香酸4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル;4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノール;メチル2−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノキシ)アセテート;2−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノキシ)酢酸;4−(4−クロロフェニル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)チアゾール;4−(4−(2,4−ジフルオロフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;N−イソプロピル−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;N−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)アセトアミド;N−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド;N−ベンジル−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;N−(シクロプロピルメチル)−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;4−(4−(3−メトキシフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(4−(2−メトキシフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(4−ブロモフェニル)−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−5−カルボン酸;メチル4−(4−ブロモフェニル)−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−5−カルボキシレート 4−(4−(3−メトキシフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(4−(2−メトキシフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;3−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノール;2−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノール;4−(4−ブロモフェニル)−N−イソプロピル−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−5−カルボキシアミド;その薬学的に許容可能な塩;その立体異性体;およびそれらの任意の組み合わせまたは混合物からなる群から選択される化合物。
(項目2)
前記化合物が、N−イソプロピル−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン、およびN−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミドからなる群から選択される、項目1に記載の化合物。
(項目3)
薬学的に許容可能な賦形剤中に含まれるとさらに定義される、項目1に記載の化合物。
(項目4)
個体の代謝障害を治療する方法であって、治療有効量の少なくとも1つの一般式:
A−B−C
(式中、
A、B、およびCは同一または異なり、それぞれ、5員環、6員環、または7員環を含み、この環は、複素環もしくは非複素環、置換環、または非置換環であり、
A、B、およびCの任意の1つ、任意の2つ、または3つ全ては、非置換であるか、1つまたは複数の置換を有し、任意の置換は任意の他の置換と同一であっても異なっていてもよく、該置換は、以下:
a)ヒドロキシ;
b)C1〜10アルキル;
c)C2〜10アルケニル;
d)C2〜10アルキニル;
e)C3〜6シクロアルキル;
f)アリール;
g)ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)R a ;
3)−(C=O)OR a ;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)R a ;
i)−(C=O)OR a ;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)R a ;
iii)−(C=O)OR a ;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換される)を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは立体異性体を該個体に送達する工程を含む、方法。
(項目5)
Aは置換されており、1〜5原子の側鎖を含む、項目4に記載の方法。
(項目6)
前記1〜5原子の側鎖が1〜5個の炭素の側鎖である、項目4に記載の方法。
(項目7)
前記少なくとも1つの化合物が、2−プロピル−4−(4−p−トリルチアゾール−2−イル)ピリジン;4−(4−(4−ブロモフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(4−フェニルチアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(4−(4−クロロフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(4−(4−エチルフェニル)チアゾール−2−イル)ピリジン;4−(4−p−トリルチアゾール−2−イル)ピリジン;4−(4−(4−メトキシフェニル)チアゾール−2−イル)ピリジン;安息香酸4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル;4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノール;メチル2−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノキシ)アセテート;2−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノキシ)酢酸;4−(4−クロロフェニル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)チアゾール;4−(4−(3,4−ジクロロフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(4−(4−フルオロフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(4−(2,4−ジフルオロフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;N−イソプロピル−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;N−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)アセトアミド;N−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド;N−ベンジル−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;N−(シクロプロピルメチル)−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;4−(4−ブロモフェニル)−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−5−カルボン酸;メチル4−(4−ブロモフェニル)−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−5−カルボキシレート;4−(4−(4−メトキシフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(4−(3−メトキシフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(4−(2−メトキシフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;2−フェニル−4−p−トリルチアゾール;3−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノール;2−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノール;4−(4−ブロモフェニル)−N−イソプロピル−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−5−カルボキシアミド;4−(4−(4−クロロフェニル)チアゾール−2−イル)ピリジン;4−(4−(4−クロロフェニル)チアゾール−2−イル)−2−エチルピリジン;4−(4−クロロフェニル)−2−フェニルチアゾール;2−プロピル−4−(4−(チオフェン−2−イル)チアゾール−2−イル)ピリジン;4−(4’−メチル[1,1’−ビフェニル]−4−イル)−2−プロピル)ピリジン;2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−4−p−トリルチアゾール−5−カルボン酸;2−エチル−4−(4−p−トリルチアゾール−2−イル)ピリジン;4−フェニル−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−5−カルボン酸;メチル2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−4−p−トリルチアゾール−5−カルボキシレート;tert−ブチル4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニルカルバメート;N−シクロヘキシル−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−N−トシルベンゼンアミン;N−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−8−キノリンスルホンアミド;N−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−2−チオフェンスルホンアミド;およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される、項目4に記載の方法。
(項目8)
前記少なくとも1つの化合物が、安息香酸4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル;4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノール;メチル2−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノキシ)アセテート;2−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノキシ)酢酸;4−(4−クロロフェニル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)チアゾール;4−(4−(2,4−ジフルオロフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;N−イソプロピル−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;N−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)アセトアミド;N−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド;N−ベンジル−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;N−(シクロプロピルメチル)−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;4−(4−ブロモフェニル)−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−5−カルボン酸;メチル4−(4−ブロモフェニル)−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−5−カルボキシレート;4−(4−(3−メトキシフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(4−(2−メトキシフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;3−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノール;2−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノール;4−(4−ブロモフェニル)−N−イソプロピル−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−5−カルボキシアミド;薬学的に許容可能な塩;その立体異性体;およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される、項目7に記載の方法。
(項目9)
前記少なくとも1つの化合物が、2−プロピル−4−(4−p−トリルチアゾール−2−イル)ピリジン;4−(4−(4−ブロモフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン、N−イソプロピル−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン、およびN−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド;薬学的に許容可能な塩;その立体異性体;およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される、項目7に記載の方法。
(項目10)
前記代謝障害が肥満である、項目4に記載の方法。
(項目11)
前記代謝障害が、肥満、高脂質血症、糖尿病、脂肪肝、高血圧症、前立腺癌、および心血管疾患からなる群から選択される、項目4に記載の方法。
(項目12)
前記個体に付加療法を施す、項目4に記載の方法。
(項目13)
前記代謝障害が肥満であり、前記付加療法が、食事療法、理学療法、行動療法、手術、薬物療法、およびそれらの組み合わせからなる群から選択される療法を含む、項目12に記載の方法。
(項目14)
前記代謝障害が糖尿病であり、前記付加療法が、食事療法、理学療法、および薬物療法からなる群から選択される療法を含む、項目12に記載の方法。
(項目15)
化合物が適切な容器に格納されている、項目1に記載の化合物を含むキット。
(項目16)
代謝障害のための付加療法をさらに含む、項目15に記載のキット。
(項目17)
個体のSREBP経路のメンバーを阻害する方法であって、治療有効量の少なくとも1つの一般式:
A−B−C
(式中、
A、B、およびCは同一または異なり、それぞれ、5員環、6員環、または7員環を含み、この環は、複素環もしくは非複素環、置換環、または非置換環であり、
A、B、およびCの任意の1つ、任意の2つ、または3つ全ては、非置換であるか、1つまたは複数の置換を有し、任意の置換は任意の他の置換と同一であっても異なっていてもよく、該置換は、以下:
a)ヒドロキシ;
b)C1〜10アルキル;
c)C2〜10アルケニル;
d)C2〜10アルキニル;
e)C3〜6シクロアルキル;
f)アリール;
g)ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)R a ;
3)−(C=O)OR a ;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)R a ;
i)−(C=O)OR a ;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)R a ;
iii)−(C=O)OR a ;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換される)を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは立体異性体を該個体に提供する工程を含む、方法。
(項目18)
前記SREBP経路のメンバーが、SREBP−1、SREBP−2、またはその両方である、項目17に記載の方法。
(項目19)
一般式:
(式中、
R1は、水素、メチル、エチル、またはプロピルであり、
R2、R3、およびR4は同一または異なり、以下:
a)ヒドロキシ;
b)置換または非置換C1〜10アルキル;
c)置換または非置換C2〜10アルケニル;
d)置換または非置換C2〜10アルキニル;
e)置換または非置換C3〜6シクロアルキル;
f)置換または非置換アリール;
g)置換または非置換ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)R a ;
3)−(C=O)OR a ;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)R a ;
i)−(C=O)OR a ;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)R a ;
iii)−(C=O)OR a ;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
R5は、置換されたアルキル、アリール、ヘテロアリール、または−SO 2 Rであり、Rは置換されたアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
Y1は窒素であり、Y2およびY3は同一または異なり、硫黄またはメチレンである)を有する化合物。
(項目20)
一般式:
(式中、
R1は、置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
R2、R3、およびR4は同一または異なり、以下:
a)ヒドロキシ;
b)置換または非置換C1〜10アルキル;
c)置換または非置換C2〜10アルケニル;
d)置換または非置換C2〜10アルキニル;
e)置換または非置換C3〜6シクロアルキル;
f)置換または非置換アリール;
g)置換または非置換ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)R a ;
3)−(C=O)OR a ;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)R a ;
i)−(C=O)OR a ;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)R a ;
iii)−(C=O)OR a ;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
R5は、置換されたアルキル、アリール、ヘテロアリール、または−SO 2 Rであり、Rは置換されたアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
Xは、−CH 2 −、酸素、硫黄、置換アミノ、−(C=O)−、または−(C=O)NH−であり、
Y1は窒素であり、Y2およびY3は同一または異なり、硫黄またはメチレンである)を有する化合物。
(項目21)
一般式:
R1は、水素、メチル、エチル、またはプロピルであり、
R2、R3、およびR4は同一または異なり、以下:
a)ヒドロキシ;
b)置換または非置換C1〜10アルキル;
c)置換または非置換C2〜10アルケニル;
d)置換または非置換C2〜10アルキニル;
e)置換または非置換C3〜6シクロアルキル;
f)置換または非置換アリール;
g)置換または非置換ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)R a ;
3)−(C=O)OR a ;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)R a ;
i)−(C=O)OR a ;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)R a ;
iii)−(C=O)OR a ;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
Y1は窒素であり、Y2およびY3は同一または異なり、硫黄またはメチレンである)を有する化合物。
(項目22)
一般式:
(式中、
R1は、置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
R2、R3、およびR4は同一または異なり、以下:
a)ヒドロキシ;
b)置換または非置換C1〜10アルキル;
c)置換または非置換C2〜10アルケニル;
d)置換または非置換C2〜10アルキニル;
e)置換または非置換C3〜6シクロアルキル;
f)置換または非置換アリール;
g)置換または非置換ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)R a ;
3)−(C=O)OR a ;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)R a ;
i)−(C=O)OR a ;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)R a ;
iii)−(C=O)OR a ;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基と任意選択的に置換され、
Y1は窒素であり、Y2は硫黄であり、Y3は−CH−であるか、Y1は窒素であり、Y2は−CH−であり、Y3は硫黄であるか、Y1は−CH=CH−であり、Y2は−CH−であり、Y3は−CH−である)を有する化合物。
(項目23)
一般式:
(式中、
R1は、水素、メチル、エチル、またはプロピルであり、
R2、R3、およびR4は同一または異なり、以下:
a)ヒドロキシ;
b)置換または非置換C1〜10アルキル;
c)置換または非置換C2〜10アルケニル;
d)置換または非置換C2〜10アルキニル;
e)置換または非置換C3〜6シクロアルキル;
f)置換または非置換アリール;
g)置換または非置換ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)R a ;
3)−(C=O)OR a ;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)R a ;
i)−(C=O)OR a ;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)R a ;
iii)−(C=O)OR a ;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
Zは、−CH=CH−、硫黄、酸素、またはアルキル置換アミノである)を有する化合物。
(項目24)
一般式:
(式中、
R1は、水素、メチル、エチル、またはプロピルであり、
R2、R3、およびR4は同一または異なり、以下:
a)ヒドロキシ;
b)置換または非置換C1〜10アルキル;
c)置換または非置換C2〜10アルケニル;
d)置換または非置換C2〜10アルキニル;
e)置換または非置換C3〜6シクロアルキル;
f)置換または非置換アリール;
g)置換または非置換ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)R a ;
3)−(C=O)OR a ;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基と任意選択的に置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)R a ;
i)−(C=O)OR a ;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)R a ;
iii)−(C=O)OR a ;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
Y1は窒素であり、Y2はアルキル置換炭素であり、Y3は硫黄であるか、Y1は窒素であり、Y2は酸素であり、Y3はアルキル置換炭素であるか、Y1は窒素であり、Y2はアルキル置換炭素であり、Y3は酸素であるか、Y1はアルキル置換炭素であり、y2は硫黄であり、Y3は窒素であり、Y1はアルキル置換炭素であり、Y2は窒素であり、Y3は硫黄であるか、Y1はアルキル置換炭素であり、Y2はアルキル置換炭素窒素であり、Y3は酸素であるか、Y1はアルキル置換炭素であり、Y2は酸素であり、Y3は窒素であるか、Y1はアルキル置換炭素であり、Y2は窒素であり、Y3は硫黄であるか、Y1は窒素であり、Y2は窒素であり、Y3は酸素であるか、Y1は窒素であり、Y2は酸素であり、Y3は窒素であるか、Y1は窒素であり、Y2は窒素であり、Y3は硫黄であるか、Y1は窒素であり、Y2は硫黄であり、Y3は窒素であるか、Y1は窒素であり、Y2は−CH−であり、Y3はアルキル置換アミノであるか、Y1は窒素であり、Y2はアルキル置換アミノであり、Y3は−CH−であるか、Y1は−CH=CH−であり、Y2は窒素であり、Y3は−CH−であるか、Y1は−CH=CH−であり、Y2_CH_、Y3は窒素であるか、Y1は−CH=CH−であり、Y2は窒素であり、Y3は窒素であるか、Y1は−CH=N−であり、Y2は−CH−であり、Y3は窒素であるか、Y1は−CH=N−であり;Y2は窒素であり、Y3は−CH−である)を有する化合物。
(項目25)
一般式:
(式中、
R1は、置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
Xは、−CH 2 −、酸素、硫黄、−(C=O)−、−(C=O)NH−であり、
R2、R3は同一または異なり、以下:
a)ヒドロキシ;
b)置換または非置換C1〜10アルキル;
c)置換または非置換C2〜10アルケニル;
d)置換または非置換C2〜10アルキニル;
e)置換または非置換C3〜6シクロアルキル;
f)置換または非置換アリール;
g)置換または非置換ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)R a ;
3)−(C=O)OR a ;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)R a ;
i)−(C=O)OR a ;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)R a ;
iii)−(C=O)OR a ;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
Y1は窒素であり、Y2は硫黄であり、Y3は−CH−であるか、Y1は窒素であり、Y2は−CH−であり、Y3は硫黄であるか、Y1は−CH=CH−であり、Y2は−CH−であり、Y3は−CH−であり、
Zは、−CH=CH−、硫黄、酸素、またはアルキル置換アミノである)を有する化合物。
(項目26)
一般式:
(式中、
R1は、水素、メチル、エチル、またはプロピルであり、
R2およびR3は同一または異なり、以下:
a)ヒドロキシ;
b)置換または非置換C1〜10アルキル;
c)置換または非置換C2〜10アルケニル;
d)置換または非置換C2〜10アルキニル;
e)置換または非置換C3〜6シクロアルキル;
f)置換または非置換アリール;
g)置換または非置換ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)R a ;
3)−(C=O)OR a ;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)R a ;
i)−(C=O)OR a ;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)R a ;
iii)−(C=O)OR a ;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
X1は窒素であり、X2は−CH−であり、X3は−CH−であるか、X1は−CH−であり、X2は窒素であり、X3は−CH−であるか、X1は−CH−であり、X2は−CH−であり、X3は窒素である)を有する化合物。
(項目27)
一般式:
(式中、
R1は、水素、メチル、エチル、またはプロピルであり、
R2およびR3は同一または異なり、以下:
a)ヒドロキシ;
b)置換または非置換C1〜10アルキル;
c)置換または非置換C2〜10アルケニル;
d)置換または非置換C2〜10アルキニル;
e)置換または非置換C3〜6シクロアルキル;
f)置換または非置換アリール;
g)置換または非置換ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)R a ;
3)−(C=O)OR a ;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)R a ;
i)−(C=O)OR a ;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)R a ;
iii)−(C=O)OR a ;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
Y1は窒素であり、Y2は硫黄であり、Y3は−CH−であるか、Y1は−CH=CH−であり、Y2は−CH−であり、Y3は−CH−であるか、Y1は窒素であり、Y2は−CH−であり、Y3は硫黄であり、
Zは、−CH=CH−、硫黄、酸素、またはアルキル置換アミノである
)を有する化合物。
(項目28)
一般式:
(式中、
R1は、置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
Xは、−CH−、酸素、硫黄、アルキル置換アミノ、−(C=O)−、または−(C=O)NH−であり、
Y1は窒素であり、Y2は硫黄であり、Y3は−CH−であるか、Y1は−CH=CH−であり、Y2は−CH−であり、Y3は−CH−であるか、Y1は窒素であり、Y2は−CH−であり、Y3は硫黄であり、
Zは、−CH=CH−、硫黄、酸素、またはアルキル置換アミノであり、
R2およびR3は同一または異なり、以下:
a)ヒドロキシ;
b)置換または非置換C1〜10アルキル;
c)置換または非置換C2〜10アルケニル;
d)置換または非置換C2〜10アルキニル;
e)置換または非置換C3〜6シクロアルキル;
f)置換または非置換アリール;
g)置換または非置換ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)R a ;
3)−(C=O)OR a ;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基と任意選択的に置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)R a ;
i)−(C=O)OR a ;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)R a ;
iii)−(C=O)OR a ;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH 2 ) n COOR a (式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、R a は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換される)を有する化合物。
Claims (28)
- 安息香酸4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル;4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノール;メチル2−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノキシ)アセテート;2−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノキシ)酢酸;4−(4−クロロフェニル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)チアゾール;4−(4−(2,4−ジフルオロフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;N−イソプロピル−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;N−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)アセトアミド;N−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド;N−ベンジル−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;N−(シクロプロピルメチル)−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;4−(4−(3−メトキシフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(4−(2−メトキシフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(4−ブロモフェニル)−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−5−カルボン酸;メチル4−(4−ブロモフェニル)−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−5−カルボキシレート 4−(4−(3−メトキシフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(4−(2−メトキシフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;3−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノール;2−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノール;4−(4−ブロモフェニル)−N−イソプロピル−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−5−カルボキシアミド;その薬学的に許容可能な塩;その立体異性体;およびそれらの任意の組み合わせまたは混合物からなる群から選択される化合物。
- 前記化合物が、N−イソプロピル−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン、およびN−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミドからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
- 薬学的に許容可能な賦形剤中に含まれるとさらに定義される、請求項1に記載の化合物。
- 個体の代謝障害を治療するための組成物であって、治療有効量の少なくとも1つの一般式:
A−B−C
(式中、
A、B、およびCは同一または異なり、それぞれ、5員環、6員環、または7員環を含み、この環は、複素環もしくは非複素環、置換環、または非置換環であり、
A、B、およびCの任意の1つ、任意の2つ、または3つ全ては、非置換であるか、1つまたは複数の置換を有し、任意の置換は任意の他の置換と同一であっても異なっていてもよく、該置換は、以下:
a)ヒドロキシ;
b)C1〜10アルキル;
c)C2〜10アルケニル;
d)C2〜10アルキニル;
e)C3〜6シクロアルキル;
f)アリール;
g)ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)Ra;
3)−(C=O)ORa;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)Ra;
i)−(C=O)ORa;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)Ra;
iii)−(C=O)ORa;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換される)を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは立体異性体を含む、組成物。 - Aは置換されており、1〜5原子の側鎖を含む、請求項4に記載の組成物。
- 前記1〜5原子の側鎖が1〜5個の炭素の側鎖である、請求項4に記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの化合物が、2−プロピル−4−(4−p−トリルチアゾール−2−イル)ピリジン;4−(4−(4−ブロモフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(4−フェニルチアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(4−(4−クロロフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(4−(4−エチルフェニル)チアゾール−2−イル)ピリジン;4−(4−p−トリルチアゾール−2−イル)ピリジン;4−(4−(4−メトキシフェニル)チアゾール−2−イル)ピリジン;安息香酸4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル;4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノール;メチル2−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノキシ)アセテート;2−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノキシ)酢酸;4−(4−クロロフェニル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)チアゾール;4−(4−(3,4−ジクロロフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(4−(4−フルオロフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(4−(2,4−ジフルオロフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;N−イソプロピル−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;N−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)アセトアミド;N−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド;N−ベンジル−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;N−(シクロプロピルメチル)−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;4−(4−ブロモフェニル)−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−5−カルボン酸;メチル4−(4−ブロモフェニル)−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−5−カルボキシレート;4−(4−(4−メトキシフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(4−(3−メトキシフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(4−(2−メトキシフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;2−フェニル−4−p−トリルチアゾール;3−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノール;2−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノール;4−(4−ブロモフェニル)−N−イソプロピル−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−5−カルボキシアミド;4−(4−(4−クロロフェニル)チアゾール−2−イル)ピリジン;4−(4−(4−クロロフェニル)チアゾール−2−イル)−2−エチルピリジン;4−(4−クロロフェニル)−2−フェニルチアゾール;2−プロピル−4−(4−(チオフェン−2−イル)チアゾール−2−イル)ピリジン;4−(4’−メチル[1,1’−ビフェニル]−4−イル)−2−プロピル)ピリジン;2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−4−p−トリルチアゾール−5−カルボン酸;2−エチル−4−(4−p−トリルチアゾール−2−イル)ピリジン;4−フェニル−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−5−カルボン酸;メチル2−(2−プロピルピリジン−4−イル)−4−p−トリルチアゾール−5−カルボキシレート;tert−ブチル4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニルカルバメート;N−シクロヘキシル−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)−N−トシルベンゼンアミン;N−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−8−キノリンスルホンアミド;N−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)−2−チオフェンスルホンアミド;およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される、請求項4に記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの化合物が、安息香酸4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル;4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノール;メチル2−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノキシ)アセテート;2−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノキシ)酢酸;4−(4−クロロフェニル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)チアゾール;4−(4−(2,4−ジフルオロフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;N−イソプロピル−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;N−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)アセトアミド;N−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド;N−ベンジル−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;N−(シクロプロピルメチル)−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン;4−(4−ブロモフェニル)−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−5−カルボン酸;メチル4−(4−ブロモフェニル)−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−5−カルボキシレート;4−(4−(3−メトキシフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;4−(4−(2−メトキシフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン;3−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノール;2−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェノール;4−(4−ブロモフェニル)−N−イソプロピル−2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−5−カルボキシアミド;薬学的に許容可能な塩;その立体異性体;およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される、請求項7に記載の組成物。
- 前記少なくとも1つの化合物が、2−プロピル−4−(4−p−トリルチアゾール−2−イル)ピリジン;4−(4−(4−ブロモフェニル)チアゾール−2−イル)−2−プロピルピリジン、N−イソプロピル−4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)ベンゼンアミン、およびN−(4−(2−(2−プロピルピリジン−4−イル)チアゾール−4−イル)フェニル)メタンスルホンアミド;薬学的に許容可能な塩;その立体異性体;およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される、請求項7に記載の組成物。
- 前記代謝障害が肥満である、請求項4に記載の組成物。
- 前記代謝障害が、肥満、高脂質血症、糖尿病、脂肪肝、高血圧症、前立腺癌、および心血管疾患からなる群から選択される、請求項4に記載の組成物。
- 前記個体が付加療法を施される、請求項4に記載の組成物。
- 前記代謝障害が肥満であり、前記付加療法が、食事療法、理学療法、行動療法、手術、薬物療法、およびそれらの組み合わせからなる群から選択される療法を含む、請求項12に記載の組成物。
- 前記代謝障害が糖尿病であり、前記付加療法が、食事療法、理学療法、および薬物療法からなる群から選択される療法を含む、請求項12に記載の組成物。
- 化合物が適切な容器に格納されている、請求項1に記載の化合物を含むキット。
- 代謝障害のための付加療法をさらに含む、請求項15に記載のキット。
- 個体のSREBP経路のメンバーを阻害するための組成物であって、治療有効量の少なくとも1つの一般式:
A−B−C
(式中、
A、B、およびCは同一または異なり、それぞれ、5員環、6員環、または7員環を含み、この環は、複素環もしくは非複素環、置換環、または非置換環であり、
A、B、およびCの任意の1つ、任意の2つ、または3つ全ては、非置換であるか、1つまたは複数の置換を有し、任意の置換は任意の他の置換と同一であっても異なっていてもよく、該置換は、以下:
a)ヒドロキシ;
b)C1〜10アルキル;
c)C2〜10アルケニル;
d)C2〜10アルキニル;
e)C3〜6シクロアルキル;
f)アリール;
g)ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)Ra;
3)−(C=O)ORa;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)Ra;
i)−(C=O)ORa;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)Ra;
iii)−(C=O)ORa;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換される)を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは立体異性体を含む、組成物。 - 前記SREBP経路のメンバーが、SREBP−1、SREBP−2、またはその両方である、請求項17に記載の組成物。
- 一般式:
R1は、水素、メチル、エチル、またはプロピルであり、
R2、R3、およびR4は同一または異なり、以下:
a)ヒドロキシ;
b)置換または非置換C1〜10アルキル;
c)置換または非置換C2〜10アルケニル;
d)置換または非置換C2〜10アルキニル;
e)置換または非置換C3〜6シクロアルキル;
f)置換または非置換アリール;
g)置換または非置換ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)Ra;
3)−(C=O)ORa;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)Ra;
i)−(C=O)ORa;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)Ra;
iii)−(C=O)ORa;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
R5は、置換されたアルキル、アリール、ヘテロアリール、または−SO2Rであり、Rは置換されたアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
Y1は窒素であり、Y2およびY3は同一または異なり、硫黄またはメチレンである)を有する化合物。 - 一般式:
R1は、置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
R2、R3、およびR4は同一または異なり、以下:
a)ヒドロキシ;
b)置換または非置換C1〜10アルキル;
c)置換または非置換C2〜10アルケニル;
d)置換または非置換C2〜10アルキニル;
e)置換または非置換C3〜6シクロアルキル;
f)置換または非置換アリール;
g)置換または非置換ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)Ra;
3)−(C=O)ORa;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)Ra;
i)−(C=O)ORa;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)Ra;
iii)−(C=O)ORa;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
R5は、置換されたアルキル、アリール、ヘテロアリール、または−SO2Rであり、Rは置換されたアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
Xは、−CH2−、酸素、硫黄、置換アミノ、−(C=O)−、または−(C=O)NH−であり、
Y1は窒素であり、Y2およびY3は同一または異なり、硫黄またはメチレンである)を有する化合物。 - 一般式:
R1は、水素、メチル、エチル、またはプロピルであり、
R2、R3、およびR4は同一または異なり、以下:
a)ヒドロキシ;
b)置換または非置換C1〜10アルキル;
c)置換または非置換C2〜10アルケニル;
d)置換または非置換C2〜10アルキニル;
e)置換または非置換C3〜6シクロアルキル;
f)置換または非置換アリール;
g)置換または非置換ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)Ra;
3)−(C=O)ORa;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)Ra;
i)−(C=O)ORa;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)Ra;
iii)−(C=O)ORa;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
Y1は窒素であり、Y2およびY3は同一または異なり、硫黄またはメチレンである)を有する化合物。 - 一般式:
R1は、置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
R2、R3、およびR4は同一または異なり、以下:
a)ヒドロキシ;
b)置換または非置換C1〜10アルキル;
c)置換または非置換C2〜10アルケニル;
d)置換または非置換C2〜10アルキニル;
e)置換または非置換C3〜6シクロアルキル;
f)置換または非置換アリール;
g)置換または非置換ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)Ra;
3)−(C=O)ORa;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)Ra;
i)−(C=O)ORa;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)Ra;
iii)−(C=O)ORa;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基と任意選択的に置換され、
Y1は窒素であり、Y2は硫黄であり、Y3は−CH−であるか、Y1は窒素であり、Y2は−CH−であり、Y3は硫黄であるか、Y1は−CH=CH−であり、Y2は−CH−であり、Y3は−CH−である)を有する化合物。 - 一般式:
R1は、水素、メチル、エチル、またはプロピルであり、
R2、R3、およびR4は同一または異なり、以下:
a)ヒドロキシ;
b)置換または非置換C1〜10アルキル;
c)置換または非置換C2〜10アルケニル;
d)置換または非置換C2〜10アルキニル;
e)置換または非置換C3〜6シクロアルキル;
f)置換または非置換アリール;
g)置換または非置換ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)Ra;
3)−(C=O)ORa;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)Ra;
i)−(C=O)ORa;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)Ra;
iii)−(C=O)ORa;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
Zは、−CH=CH−、硫黄、酸素、またはアルキル置換アミノである)を有する化合物。 - 一般式:
R1は、水素、メチル、エチル、またはプロピルであり、
R2、R3、およびR4は同一または異なり、以下:
a)ヒドロキシ;
b)置換または非置換C1〜10アルキル;
c)置換または非置換C2〜10アルケニル;
d)置換または非置換C2〜10アルキニル;
e)置換または非置換C3〜6シクロアルキル;
f)置換または非置換アリール;
g)置換または非置換ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)Ra;
3)−(C=O)ORa;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基と任意選択的に置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)Ra;
i)−(C=O)ORa;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)Ra;
iii)−(C=O)ORa;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
Y1は窒素であり、Y2はアルキル置換炭素であり、Y3は硫黄であるか、Y1は窒素であり、Y2は酸素であり、Y3はアルキル置換炭素であるか、Y1は窒素であり、Y2はアルキル置換炭素であり、Y3は酸素であるか、Y1はアルキル置換炭素であり、y2は硫黄であり、Y3は窒素であり、Y1はアルキル置換炭素であり、Y2は窒素であり、Y3は硫黄であるか、Y1はアルキル置換炭素であり、Y2はアルキル置換炭素窒素であり、Y3は酸素であるか、Y1はアルキル置換炭素であり、Y2は酸素であり、Y3は窒素であるか、Y1はアルキル置換炭素であり、Y2は窒素であり、Y3は硫黄であるか、Y1は窒素であり、Y2は窒素であり、Y3は酸素であるか、Y1は窒素であり、Y2は酸素であり、Y3は窒素であるか、Y1は窒素であり、Y2は窒素であり、Y3は硫黄であるか、Y1は窒素であり、Y2は硫黄であり、Y3は窒素であるか、Y1は窒素であり、Y2は−CH−であり、Y3はアルキル置換アミノであるか、Y1は窒素であり、Y2はアルキル置換アミノであり、Y3は−CH−であるか、Y1は−CH=CH−であり、Y2は窒素であり、Y3は−CH−であるか、Y1は−CH=CH−であり、Y2_CH_、Y3は窒素であるか、Y1は−CH=CH−であり、Y2は窒素であり、Y3は窒素であるか、Y1は−CH=N−であり、Y2は−CH−であり、Y3は窒素であるか、Y1は−CH=N−であり;Y2は窒素であり、Y3は−CH−である)を有する化合物。 - 一般式:
R1は、置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
Xは、−CH2−、酸素、硫黄、−(C=O)−、−(C=O)NH−であり、
R2、R3は同一または異なり、以下:
a)ヒドロキシ;
b)置換または非置換C1〜10アルキル;
c)置換または非置換C2〜10アルケニル;
d)置換または非置換C2〜10アルキニル;
e)置換または非置換C3〜6シクロアルキル;
f)置換または非置換アリール;
g)置換または非置換ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)Ra;
3)−(C=O)ORa;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)Ra;
i)−(C=O)ORa;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)Ra;
iii)−(C=O)ORa;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
Y1は窒素であり、Y2は硫黄であり、Y3は−CH−であるか、Y1は窒素であり、Y2は−CH−であり、Y3は硫黄であるか、Y1は−CH=CH−であり、Y2は−CH−であり、Y3は−CH−であり、
Zは、−CH=CH−、硫黄、酸素、またはアルキル置換アミノである)を有する化合物。 - 一般式:
R1は、水素、メチル、エチル、またはプロピルであり、
R2およびR3は同一または異なり、以下:
a)ヒドロキシ;
b)置換または非置換C1〜10アルキル;
c)置換または非置換C2〜10アルケニル;
d)置換または非置換C2〜10アルキニル;
e)置換または非置換C3〜6シクロアルキル;
f)置換または非置換アリール;
g)置換または非置換ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)Ra;
3)−(C=O)ORa;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)Ra;
i)−(C=O)ORa;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)Ra;
iii)−(C=O)ORa;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
X1は窒素であり、X2は−CH−であり、X3は−CH−であるか、X1は−CH−であり、X2は窒素であり、X3は−CH−であるか、X1は−CH−であり、X2は−CH−であり、X3は窒素である)を有する化合物。 - 一般式:
R1は、水素、メチル、エチル、またはプロピルであり、
R2およびR3は同一または異なり、以下:
a)ヒドロキシ;
b)置換または非置換C1〜10アルキル;
c)置換または非置換C2〜10アルケニル;
d)置換または非置換C2〜10アルキニル;
e)置換または非置換C3〜6シクロアルキル;
f)置換または非置換アリール;
g)置換または非置換ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)Ra;
3)−(C=O)ORa;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)Ra;
i)−(C=O)ORa;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)Ra;
iii)−(C=O)ORa;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
xiii)アミド;
xiv)一置換アミド;
xv)二置換アミド;および
xvi)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基で任意選択的にさらに置換され、
Y1は窒素であり、Y2は硫黄であり、Y3は−CH−であるか、Y1は−CH=CH−であり、Y2は−CH−であり、Y3は−CH−であるか、Y1は窒素であり、Y2は−CH−であり、Y3は硫黄であり、
Zは、−CH=CH−、硫黄、酸素、またはアルキル置換アミノである
)を有する化合物。 - 一般式:
R1は、置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
Xは、−CH−、酸素、硫黄、アルキル置換アミノ、−(C=O)−、または−(C=O)NH−であり、
Y1は窒素であり、Y2は硫黄であり、Y3は−CH−であるか、Y1は−CH=CH−であり、Y2は−CH−であり、Y3は−CH−であるか、Y1は窒素であり、Y2は−CH−であり、Y3は硫黄であり、
Zは、−CH=CH−、硫黄、酸素、またはアルキル置換アミノであり、
R2およびR3は同一または異なり、以下:
a)ヒドロキシ;
b)置換または非置換C1〜10アルキル;
c)置換または非置換C2〜10アルケニル;
d)置換または非置換C2〜10アルキニル;
e)置換または非置換C3〜6シクロアルキル;
f)置換または非置換アリール;
g)置換または非置換ヘテロアリール;
ここで、b)、c)、d)、e)、f)、および/またはg)中の置換は、以下:
1)ヒドロキシ;
2)−(C=O)Ra;
3)−(C=O)ORa;
4)−(C=O)H;
5)−(C=O)OH;
6)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10);
7)ハロ;
8)シアノ;
9)カルボキシ;
10)アミノ;
11)一置換アミノ;
12)二置換アミノ;
13)アミド;
14)一置換アミド;
15)二置換アミド;および
16)それらの任意の組み合わせからなる群から選択される1〜5個の基と任意選択的に置換され、
ここで、2)、3)、または6)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
h)−(C=O)Ra;
i)−(C=O)ORa;
j)−(C=O)H;
k)−(C=O)OH;
l)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10)、
ここで、h)、i)、またはl)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
m)ハロ;
n)シアノ;
o)カルボキシ;
p)アミノ;
q)一置換アミノ;
r)二置換アミノ、
s)アミド;
t)一置換アミド;および
u)二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの1つまたは複数は、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、u)において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下:
i)ヒドロキシ;
ii)−(C=O)Ra;
iii)−(C=O)ORa;
iv)−(C=O)H;
v)−(C=O)OH;
vi)−O(CH2)nCOORa(式中、n=1〜10)、
ここで、ii)、iii)、またはvi)において、Raは、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、C3〜6シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
vii)ハロ;
viii)シアノ;
ix)カルボキシ;
x)アミノ;
xi)一置換アミノ;
xii)二置換アミノ;
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